Ansiolitico, hipnotico e sedativos

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ANSIOLÍTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS
Medicamentos, Indicação Terapêutica, Ação, Efeito Farmacológico.

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Ansiolitico, hipnotico e sedativos

  1. 1. ANSIOLÍTICOS HIPNÓTICOS SEDATIVOS
  2. 2. ACADÊMICAS Jacineide Amaral Magda de Souza Assis Tatidiana Oliveira Santana
  3. 3. DROGAS SEDATIVOHIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS O uso principal das drogas classificadas como sadativohipnóticas é induzir a calma ( ansiolíticas ou sedativas) ou produzir sono ( sedativo- hipnóticas).
  4. 4. Uma experiência humana natural. Assegura a sobrevivência e adaptação. Em excesso, pode incapacitar e destruir.
  5. 5. Distúrbio da ansiedade generalizada  preocupação ou ansiedade excessiva. Distúrbio do pânico  problema psicológico. Fobias Distúrbios do estresse pós traumático  trauma emocional de grande magnitude.
  6. 6. TRATAMENTO Psicológico Farmacológico ansiolíticos, antidepressivos e algumas vezes antipsicóticos.
  7. 7. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico. Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo. Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardiaefeito periférico. Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico, obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia. Outros: hidrato de cloral, meprobamato, metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos (difenidramina) hipnótico para crianças. uso
  8. 8. SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES Midazolan benzodiazepínico de eleição para sedação continua da criança gravemente enferma. Propofol  eleito para procedimentos curtos. “ é seguro se são utilizadas doses baixas como complemento naqueles pacientes em que não se consegue uma adequada sedação com midazolan.” SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83
  9. 9. Terminações: ...zepam, ...zolam Exceto Clordiazepóxido que foi o 1º BZD
  10. 10. EFEITOS FARMACOLÓGICOS ansiedade(Ansiolítico) e agressão. Sedação e indução do sono(Hipnótico). tônus muscular(Miorrelaxante) e coordenação. Anticonvulsivante. Amnésico.
  11. 11. INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Ansiedade, pânico, fobias Estados de contratura muscular com dor Convulsão Insônia Pré-operatório Síndrome de abstinência ao etanol Indução do sono e amnésico em casos de perdas e traumas.
  12. 12. Atuam seletivamente sobre os receptores GABAA Potencializam a resposta ao GABA facilitam a abertura dos canais de Cl.
  13. 13. Neurotransmissor Receptor GABA GABAA GABAB Ambos são inibitórios GABAA : ionotrópico Abrem canais de Cl diretamente. Causam hiperpolarização. GABAB: metabotrópico Abrem canais de K+ Indiretamente. Causam hiperpolarização. Benzodiazepinicos e os Barbituricos são potentes agonistas que agem nos receptores GABAA (exacerbam o efeito inibitorio).
  14. 14. FARMACOCINÉTICA E BIOTRANSFORMAÇÃO
  15. 15. FARMACOCINÉTICA E BIOTRANSFORMAÇÃO Ação Tempo de ½ vida C – Curta Menos de 6 horas ex: triazolam. I – Intermediária 6 a 12 horas ex: estazolam, lorazepam. L - Longa Mais de 12 horas ex: diazepam.
  16. 16. ANTÍDOTO Flumazenil:antagonista específico  para a intoxicação benzodiazepínica. Ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos.
  17. 17. EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS Amnésia anterógrada (em alguns casos). Sintomas semelhantes ao da intoxicação alcoólica Andar cambaleando, tagarelice. Sonolência Confusão mental Estados depressivos Tolerância e dependência coordenação motora,
  18. 18. EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO HOMEOPÁTICO TEPEEX O artigo demonstrou que o tratamento da TPM com o medicamento homeopático Tepeex, oferece a vantagem de não afetar a coordenação motora. VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009
  19. 19. TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA Ocorre com todos os benzodiazepínicos. Tolerância: alteração ao nível de receptor Dependência: interrupção do uso após semanas ou meses pode causar a síndrome de abstinência (nervosismo, tremor, perda de apetite e convulsões).
  20. 20. BARBITÚRICOS Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas sedativas prescritas. Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes aos anestésicos inalatórios. Altas doses morte por depressão respiratória e cardiovascular. Pentobarbital, fenobarbital, tiopental. Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos sedativos).
  21. 21. MECANISMO DE AÇÃO Aumentam a ação do GABA ligando-se em um sítio específico no receptor GABAA. Parecem aumentar a duração da abertura dos canais regulados por GABA # BZD. Atividade anestésica.
  22. 22. FARMACOCINÉTICA E BIOTRANSFORMAÇÃO Ação Tempo de ½ vida C – Curta Imediata : São usados como anestésico ou sedativo junto com inalantes, ex: Penthotal Sodium Brevital e Surital . I – Intermediária 4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal , Butisol Sodium (butabarbital), Nembutal. L - Longa 8 a 16 horas - São usadas no tratamento de epilepsia, no controle de úlceras pépticas e pressão sangüínea alta. Estão nesse grupo o Veronal , Luminal .
  23. 23. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS Tolerância e dependência. Interação farmacológicas muito importante: aumenta o metabolismo de muitos fármacos. Interage com o álcool e outros depressores do SNC potencializando seus efeitos. Pequena faixa terapêutica.
  24. 24. BUSPIRONA Droga do grupo das azapironas lançada com a expectativa de não apresentar os inconvenientes dos BDZ: sedação e dependência. Utilizada como segunda escolha no transtorno de ansiedade generalizada quando existem contraindicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.
  25. 25. MECANISMO DE AÇÃO Não interage com o GABA e nem de forma direta com o canal de cloro e por este motivo não produz sedação, interação com o álcool, não interfere na performance motora, e não apresenta potencial de abuso.
  26. 26. ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E METABOLISMO Absorvida pelo trato gastrointestinal. Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h. É intensamente metabolizada,com menos de 1% da droga original sendo excretada inalterada na urina. Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.
  27. 27. O USOS CLÍNICOS Ansiedade Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos BDZs. Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou aos BDZs.
  28. 28. EFEITOS COLATERAIS E REAÇÕES ADVERSAS Mais comuns são tonturas: Cefaléia Náusea Fadiga Inquietude Não se tem relatos de abuso, dependência, nem sintomas de abstinência.
  29. 29. BIBLIOGRAFIA SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara Koogan,7.ed.2006. VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009. POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de Psiquiatria. 2005;27(Supl I). SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.) vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.
  30. 30. MENSAGEM “ O homem só consegue descobrir novos oceanos quando tem a coragem de tirar os olhos da terra." Autor: (Desconhecido)

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