¿Dónde se produce el efecto? <ul><li>Receptores </li></ul><ul><li>Canales iónicos </li></ul><ul><li>Enzimas </li></ul><ul>...
Blancos en la membrana celular Síntesis
Receptores según mecanismo de transducción
Receptores de membrana
Agonistas - Antagonistas <ul><li>Tradicionalmente el punto de partida para la clasificación de los receptores fisiológicos...
Receptor nicotínico Receptor muscarínico Mecanismos
Estudio de Ca 2+  intracelular mediante fluoróforos Indo-1/AM Indo-1 365 nm 405/480 Indo-1
Indo-1 Fluo-3
Indo-1 : Receptores a glutamato Cardenas AM y cols.  Neuroreport 1999, 10(2):363-9
Señales de Ca 2+ , línea RCSN 0 1024
Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Receptores:  </li></ul><ul><ul><li>Agonista </li></ul></ul><ul><ul><l...
Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Canales iónicos </li></ul><ul><ul><li>Bloqueador </li></ul></ul><ul><...
Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Enzimas: </li></ul><ul><ul><li>Inhibidores:  </li></ul></ul><ul><ul><...
Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Transportadores: </li></ul><ul><ul><li>Inhibidores:  </li></ul></ul><...
Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Receptores de hormonas </li></ul><ul><li>Arquitectura común, con domi...
Esteroidales <ul><li>Ligandos: hormonas esteroidales </li></ul><ul><li>Receptores son proteínas nucleares </li></ul><ul><l...
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FarmacologíA De Receptores

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FarmacologíA De Receptores

  1. 1. ¿Dónde se produce el efecto? <ul><li>Receptores </li></ul><ul><li>Canales iónicos </li></ul><ul><li>Enzimas </li></ul><ul><li>Proteínas transpostadoras </li></ul><ul><li>Proteínas estructurales </li></ul><ul><li>DNA </li></ul>
  2. 2. Blancos en la membrana celular Síntesis
  3. 3. Receptores según mecanismo de transducción
  4. 4. Receptores de membrana
  5. 5. Agonistas - Antagonistas <ul><li>Tradicionalmente el punto de partida para la clasificación de los receptores fisiológicos. Ej: Ach </li></ul><ul><ul><li>Receptores Muscarínicos, antagonizados por atropina. </li></ul></ul><ul><ul><li>Receptores Nicotínicos, resistentes a atropina pero antagonizados por tubocurarina. </li></ul></ul><ul><li>Tiene un correlato molecular y también a nivel de mecanismos de acción. </li></ul>
  6. 6. Receptor nicotínico Receptor muscarínico Mecanismos
  7. 7. Estudio de Ca 2+ intracelular mediante fluoróforos Indo-1/AM Indo-1 365 nm 405/480 Indo-1
  8. 8. Indo-1 Fluo-3
  9. 9. Indo-1 : Receptores a glutamato Cardenas AM y cols. Neuroreport 1999, 10(2):363-9
  10. 10. Señales de Ca 2+ , línea RCSN 0 1024
  11. 11. Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Receptores: </li></ul><ul><ul><li>Agonista </li></ul></ul><ul><ul><li>Antagonista </li></ul></ul>
  12. 12. Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Canales iónicos </li></ul><ul><ul><li>Bloqueador </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Amiloride: Canal de sodio túbulo colector cortical (diurético). </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Modulador </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Dihidropiridinas: Canal de calcio regulados por voltaje ( gating , aumentan o disminuyen sensibilidad a potencial). </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Benzodiazepinas Canal de Cl - activado por GABA (regulan gating ). </li></ul></ul></ul>
  13. 13. Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Enzimas: </li></ul><ul><ul><li>Inhibidores: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Neostigmina, inhibe Ach-colinesterasa (competitivo). </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Aspirina inhibe ciclo-oxygenasa, no competitivo </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Substratos: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Metildopa que se conviere en metil- noradrenalina (reemplaza dopa). </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Pro-droga: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Cortisona se biotransforma en hidrocortisona. </li></ul></ul></ul>
  14. 14. Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Transportadores: </li></ul><ul><ul><li>Inhibidores: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Digitálicos, bomba de sodio. </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Sustratos: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Transportadores de moléculas orgánicas en túbulo renal, para Penicilina o en tratamiento de la gota. </li></ul></ul></ul>
  15. 15. Acciones farmacológicas sobre los receptores <ul><li>Receptores de hormonas </li></ul><ul><li>Arquitectura común, con dominios extracelulares grandes conectados vía una  hélice a la región catalítica. </li></ul><ul><li>Transducción por dimerización y autofosforilación. </li></ul><ul><li>Control de crecimiento y diferenciación celular, y regulan transcripción génica. </li></ul><ul><li>Algunos ligados a guanilato ciclasa (ANP) </li></ul>
  16. 16. Esteroidales <ul><li>Ligandos: hormonas esteroidales </li></ul><ul><li>Receptores son proteínas nucleares </li></ul><ul><li>Receptores tienen sitios de unión a DNA, y sitios de unión de hormona y de control transcripcional. </li></ul><ul><li>Dominio de unión a DNA reconoce secuencias de bases específicas. </li></ul><ul><li>Efectos muy diversos. </li></ul><ul><li>Aumento de síntesis de proteínas  Lentos </li></ul>

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