Farmacologia dos anestesicos locais
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Farmacologia dos anestesicos locais

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    Farmacologia dos anestesicos locais Farmacologia dos anestesicos locais Presentation Transcript

    • FOUFMGFOUFMG Prof. Luiz César Fonseca AlvesProf. Luiz César Fonseca Alves ASSOLUÇÕESASSOLUÇÕES ANESTÉSICASLOCAISANESTÉSICASLOCAIS PARA ODONTOLOGIAPARA ODONTOLOGIA Abril de 2009
    • BasesAnestésicasBasesAnestésicas Lidocaína: Löfgren, 1943 Prilocaína: Löfgren, 1953 Mepivacaína: Ekenstam, 1957 Bupivacaína: Ekenstam, 1957 Articaína: Rusching, 1969
    • Tipos de VasoconstritoresTipos de Vasoconstritores I - CatecolaminasI - Catecolaminas Adrenalina, Noradrenalina, LevonordefrinaAdrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina II - FenólicosII - Fenólicos FenilefrinaFenilefrina III - Derivados do ADHIII - Derivados do ADH FelipressinaFelipressina
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em tornoBasicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas sãodas fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadasinjetadas Retardam a absorção Produzem hemostasiaRetardam a absorção Produzem hemostasia Aumentam a duração Diminuem perda de sangueAumentam a duração Diminuem perda de sangue Melhoram o campoMelhoram o campo operatóriooperatório Diminuem toxicidade Reduzem a doseDiminuem toxicidade Reduzem a dose
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES ““Um anestésico sem vasoconstritor produz anestesia de menor duração que a mesma droga com vasoconstritor. Há menor possibilidade de se obter controle profundo da dor e observa-se uma resposta de estresse exagerada se o paciente apresentar reação dolorosa durante o tratamento.”.” Malamed, 2005
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES Níveis Sanguíneos de Catecolaminas Adrenalina Noradrenalina (µg/min) (µg/min) Secreção da medula Supra-renal em repouso 7 1,5 Estresse 280 56 Anestesia local (adrenalina a 1:50.000 em 1,8 ml) <1 --- Malamed, 2005
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  É um sal ácido muito solúvel em água.  É o mais potente vasoconstritor e de uso mais difundido em Odontologia.  Encontrado em associações com diversas bases, em concentrações de 1: 50.000, 1:100.000 e 1:200.000 ( no Brasil).
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  É potente dilatador da musculatura lisa bronquiolar.  Provoca aumento da glicemia e da lipólise por ação hepática, em doses altas  Aumenta o consumo de oxigênio nos tecidos de injeção.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  Recente estudo realizado pela Agency For Healthcare Research and quality (AHRQ) mostrou que indivíduos hipertensos que se submeteram a extrações dentárias sob efeito de anestésicos locais com adrenalina apresentaram pequenos aumentos da pressão sistólica e freqüência cardíaca.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  tais aumentos, comparados a pacientes normotensos do mesmo estudo, também estão relacionados à tensão natural de se submeter ao atendimento odontológico.  Não foram relatados efeitos adversos ou complicações sistêmicas em nenhum dos pacientes do estudo.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  As doses máximas recomendadas para pacientes normais saudáveis são de 0,2 mg por consulta, ou: 6,0 tubetes com Ad 1:50.000 12 tubetes com Ad 1:100.000 22 tubetes com Ad 1:200.000
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A AdrenalinaA Adrenalina  Não existem, à luz da ciência moderna, contra indicações ao uso da adrenalina, nas dosagens odontológicas. Apenas, adequação das doses. Limitaçõesao usoLimitaçõesao uso
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A NoradrenalinaA Noradrenalina  Conhecida também como Levophed ou Levoarterenol, também é um sal ácido solúvel em água.  Tem ¼ da potência da adrenalina, mas sua vasoconstrição é mais duradoura.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A NoradrenalinaA Noradrenalina  Aumenta pressão sistólica e diastólica por estimulação extrema dos receptores α , o que provoca vasoconstrição periférica com concomitante aumento da resistência vascular periférica.  A vasoconstrição intensa e duradoura pode levar à necrose de regiões como o palato duro.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A NoradrenalinaA Noradrenalina  Os efeitos da superdosagem são potencialmente mais perigosos para o sistema cardiovascular, do que os da Adrenalina, pela elevação acentuada da P.A., aumentando, inclusive, o risco de disritmas cardíacas em pacientes susceptíveis. Mesmo em pacientes normais há risco de taquicardia.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A NoradrenalinaA Noradrenalina  Recomendações recentes da International Federation of Dental Anesthesiology Societies (IFDAS), sugerem que a noradrenalina seja eliminada como vasoconstritor nos anestésicos locais odontológicos.
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A LevonordefrinaA Levonordefrina  É uma amina simpaticomimética sintética. Não é muito utilizada. Parece- se em tudo com a adrenalina, mas é menos intensa, tanto nos efeitos desejáveis, quanto nos indesejáveis.  Sua dose máxima sugerida é de 20 ml em soluções de 1: 20.000 para pacientes normais saudáveis. Para cardiopatas, 10ml .
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES FenilefrinaFenilefrina  Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina Considera-se que seja 20 vezes menos potente que a adrenalina, por isso sua concentração é de 1:2500 (equivalente à adrenalina 1:50.000).
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES AA FelipressinaFelipressina  É um polipeptídeo análogo sintético da vasopressina. Também chamado Octapressin. Sua dosagem é medida em UI. A dose ótima de 0,03 UI/1,8ml  Sua ação parece ser maior sobre a microcirculação venosa (por isso sua hemostasia não é boa).
    • O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES A FelipressinaA Felipressina  É totalmente contra-indicada em gestantes, por apresentar ações ocitócicas que interferem no tônus uterino.  Também não é boa para procedimentos demorados. o seu efeito é o menor de todos os vasoconstritores. Não tem efeito direto sobre o miocárdio.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 ClassificaçãoClassificação  Ésteres (Procaína, Propoxicaína e Benzocaína); não são mais usados clínicamente  Amidas (Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e Articaína).
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína  Metabolismo hepático  excreção renal (10% inalterada)  Início da ação: rápido ( 2 a 3 minutos)
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína  Concentração eficaz: 2%  Usado como anestésico tópico em concentrações de 5%  Segura durante gravidez e amamentação
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína  É muito vasodilatadora. Não há justificativa atual para seu uso sem vasoconstritor associado.  Embora haja associações com adrenalina 1:50.000 (para hemostasia), a escolha deve ser a 1:100.000  O uso de concentrações de 3%não é clinicamente mais eficaz e aumenta o risco de toxicidade.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína  Uso restrito em hepatopatias graves, nefropatias graves, cardiopatas ASA III e IV e alérgicos aos bissulfitos.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles sem VC 10 a 20 60 a 120 Adrenalina 60 180 a 300 1: 100.000
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína Associações comerciais Xilestesin a 2% com Norepinefrina a 1: 25.000 Xilocaína a 2% sem vasocontritor Lidostesin a 2% com Norepinefrina a 1:50.000 RUINSRUINS
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína Associações comerciais Lidostesin a 3% com Noradrenalina 1: 50.000 Lidocaína Harvey a 3% com Norepinefrina a 1: 50.000 DesaconselháveisDesaconselháveis
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína Associações comerciais BONSBONS  Alphacaine: a 2% com Adrenalina 1:100.000  Novocol: a 2% com fenilefrina a 1:2.500 Idêntico à Biocaína
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína  Sintetizada em 1957, é semelhante à lidocaína em tudo, pois dela é derivada.  O anel piridínico da sua molécula, a transforma na base menos vasodilatadora, por isso alguns autores sugerem sua utilização sem vasoconstritor o que é totalmente contra indicado, pois eleva o risco de toxicidade.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína  Concentração eficaz: 2% com vasoconstritor.  Não é bem indicada em grávidas e crianças abaixo de 5 anos, devido ao seu metabolismo complexo.  Quando se usa em associação com adrenalina a 1:100.000, seu efeito hemostático transcirúrgico é melhor que a associação de lidocaína + adrenalina 1:100.000.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles Sem VC 15 a 30 120 a 180 Levonordefrin 60 180 a 300 1: 20.000 Adrenalina 60 120 a 300 1: 100.000
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 2% com Norepinefrina a 1:100.000 Mepivacaína a 2% com Norepinefrina a 1: 50.000 Mepinor a 2% com Norepinefrina a 1: 100.000 RUINSRUINS
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 3% sem vasoconstritor Carbocaína a 3% sem vasoconstritor Mepisv a 3% sem vasoconstritor DesaconselháveisDesaconselháveis
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína Associações comerciais Scandicaína a 2% special com adrenalina a 1:100.000 Mepiadre a 2% com adrenalina 1: 100.000 BONSBONS Mepi – Levo a 2% com Levonordefrin a 1: 20.000
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína  Sintetizada em 1953.  É metabolizada mais eficientemente pelo organismo; apresenta menor toxicidade absoluta do que a lidocaína.  Parte de sua degradação já ocorre no local em que foi injetada e em vários outros tecidos do corpo.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína  Potência: 1  Toxicidade: 0,6  Metabolismo hepático e local  Excreção renal (100% fragmentada)  Início de ação: 2 a 4 minutos.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína  Concentração eficaz: 3 ou 4%  Contra – indicada para cirurgias extensas, por seu metabolismo ser mais veloz, o que diminui rapidamente seu efeito, além de o vasoconstritor associado não ser considerado potente
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína  Um de seus metabólitos é a orto - toluidina, capaz de provocar meta -- hemoglobulinemia. Por isso, também é contra -- indicada para gestantes (pode ser letal para o feto) e portadores de hemoglobulinopatias, tais como anemias.  A própria associação com a felipressina contra -- indica seus preparados comerciais para uso em gestantes, pois esse vasoconstritor pode induzir a contrações uterinas.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles sem VC 10 a 15 90 a 120 Felipressina 40 a 50 160 a 240 0, 03 UI
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína Associações comerciais Biopressin a 3% com felipressina a 0,03UI Citanest a 3% com felipressina a 0,03 UI Citocaína a 3% com felipressina a 0,03 UI Prilonest a 3% com felipressina a 0,03 UI BONSBONS
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína  Sintetizada em 1957  Apresenta 5 X mais potência e 4 X mais toxicidade absoluta do que a lidocaína, mas tem toxicidade relativa menor, pois é usada em menores concentrações.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína  Potência: 5  Toxicidade relativa: 0,25  Metabolismo: hepático  Excreção: renal (16% inalterada)  Início de ação: 6 a 10 minutos.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005  Concentração eficaz: 0,5%  Contra – indicada para crianças abaixo de 12 anos, gestantes e idosos acima de 65 anos, hepatopatas e nefropatas pois o metabolismo é complexo e a ação é prolongada.  Bem indicada para procedimentos invasivos e emergências. Proporciona excelente hemostasia trans – cirúrgica (associação com adrenalina), tranqüilidade trans --- operatória e analgesia pós – operatória. Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína  Há um protocolo desenvolvido por Hargreaves, em 2002, para o controle da dor pós – operatória: Uso de uma dose de AINE antes do procedimento, seguido de aplicação do anestésico de escolha para o caso. Depois, administração de Bupivacaína imediatamente ANTES da alta do paciente.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles Adrenalina 90 a 300 240 a 540 1: 200.000 (relatos de até 720)
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína Associações comerciais Neocaína a 0,5% com Adrenalina a 1: 200.000 Marcaína a 0,5% com adrenalina a 1: 200.000 Cirucaína a 0,5% com adrenalina a 1:200.000 BONSBONS
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína  Sintetizada em 1967  É a única base que tem um anel tiopental ou tiofênico. Isso aumenta seu grau de difusão tecidual. Aventa-se, inclusive, possibilidade de extrações no arco superior apenas por injeção vestibular.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína  Potência: 1,5  Toxicidade: 0,6  Metabolismo hepático  Excreção renal (10% inalterada)  Início de ação: 1 a 2 minutos
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Malamed, 2005 Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína  Concentração eficaz: 4%  Contra – indicada em gravidez, anemia (potencial metahemoglobulinemia) e em alérgicos a medicamentos que contêm enxofre (Sulfa, por exemplo) devido ao anel tiopental.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles Adrenalina 60 a 75 180 a 360 1: 100.000
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína Associações comerciais Septanest a 4% com Adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000 Articaine a 4% com adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000 BONSBONS
    • D R O G A D.OSE MAX.IMAD R O G A D.OSE MAX.IMA TUBETESTUBETES LIDOCAÍNA. 2% +LIDOCAÍNA. 2% + ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/KgADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg 7,57,5 MEPIVACAÍNA. 2% +MEPIVACAÍNA. 2% + LEVART.(1/30 MIL)LEVART.(1/30 MIL) 4,4Mg/Kg4,4Mg/Kg 7,57,5 PRILOCAÍNA. 3% +PRILOCAÍNA. 3% + 6Mg/Kg 6,56Mg/Kg 6,5 FELIPRESSINA (0,03 UI)FELIPRESSINA (0,03 UI) BUPIVACAÍNA. 0,5%BUPIVACAÍNA. 0,5% 1,3Mg/Kg 8,51,3Mg/Kg 8,5 ADRENALINA,(1/100 MIL)ADRENALINA,(1/100 MIL) ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5 ADRENALINA ( 1/200 MIL )ADRENALINA ( 1/200 MIL ) DOSAGEM MÁXIMA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Os Riscos da dose excessivaOs Riscos da dose excessiva SNCSNC: ansiedade, agitação, respiração profunda, tremores, convulsões, respiração desordenada, SNC superestimulado e, finalmente, deprimido. SCVSCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco, diminuição do débito cardíaco, vasodilatação, palidez e queda da pressão arterial.
    • BASESANESTÉSICASBASESANESTÉSICAS Controle da toxicidadeControle da toxicidade  A prevenção da toxicidade está intimamente relacionada:  * ao uso de seringa aspiratória;  * ao uso de vasoconstritores sempre que for possível;  * respeitar as dosagens das bases ;  * respeitar as dosagens dos vasoconstritores;  * respeitar condições sistêmicas.
    •  Niwa et al, Osaka University, Japão, 2001, Oral surgery, oral medicine, oral pathology  Boutox Gary F. and Punnia-Moorthy Arumugan, Bupivacaine versus Lidocaine for Third Molar Surgery: a double-blind Randomized, Crossover study, Atlanta, 1999, J Oral Maxillofacial Surgery  III Congresso Brasileiro de Hipertensão Artetial, Brasil, Novembro de1998, Revista Brasileira de Clinica e Terapia  Malamed S. F., Manual de anestesia local, 2000  Scully C. and Cawson R. A., Medical Problems in Dentistry, London, 2000 Bibliografia