1. Prof. Esp. LEONARDO DE SOUZA
Farmacêutico-Bioquímico
Farmacologista Clínico
FARMACOLOGIA
 Farmacocinética

2. Farmacologia
 O que é?
Ciência que como as substâncias interagem
com o organismo humano.
“modificações no organismo”

3. Farmacologia
 HISTÓRIA

4. Descobrindo um
fármaco, desenvolvendo um
medicamento

5. Descobrindo um
fármaco, desenvolvendo um
medicamento

7. UTILIZAMOS REMÉDIOS?
OU SÃO MEDICAMENTOS?

9. TERMINOLOGIAS
 Fármaco: substância química conhecida e de
estrutura química definida dotada de
propriedade farmacológica

10. TERMINOLOGIAS
 Droga: qualquer substância química capaz de
alterar os processos fisiológicos ou bioquímicos e
os estados patológicos do organismo, com
finalidade medicamentosa ou sanitária.

11. TERMINOLOGIAS
 Medicamento: produto farmacêutico
tecnicamente obtido ou elaborado, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou
para fins de diagnóstico.

12. TERMINOLOGIAS
 Princípio ativo: substância quimicamente
ativa, presente na composição do
medicamento, que terá como finalidade a
ação esperada do medicamento.

13. TERMINOLOGIAS
 Excipiente/veículo: substâncias presentes no
medicamento que completam sua massa e
volume. Funções:
desintegrante, conservantes, aromatizantes..
.

15. FARMACOCINÉTICA
“caminho que o fármaco faz no organismo”
 Absorção
 Distribuição
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação

16. ABSORÇÃO
A absorção é a passagem de substâncias do local de
contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o
sangue.

17. MEMBRANA PLASMÁTICA

18. MEMBRANA PLASMÁTICA

19. MEMBRANA PLASMÁTICA
 Espessura 7 a 10 nm
 fosfolipídeos

20. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
QUE ALTERAM A ABSORÇÃO
 LIPOSSOLUBILIDADE
 HIDROSSOLUBILIDADE
 ESTABILIDADE QUÍMICA (manutenção da
identidade molecular)
 PESO MOLECULAR (tamanho e volume da
molécula)
 CARGA ELÉTRICA (polaridade, íons)
 FORMA FARMACÊUTICA
 VELOCIDADE DE DISSOLUÇÃO
 CONCENTRAÇÃO DA DROGA NO LOCAL DE
ABSORÇÃO

22. MODALIDADES DE ABSORÇÃO
 Difusão simples ou passiva

23. MODALIDADES DE ABSORÇÃO
 Difusão facilitada

24. MODALIDADES DE ABSORÇÃO
 Vesicular - pinocitose e fagocitose

25. FARMACOCINÉTICA
 Absorção
*Vias de administração
 Distribuição
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação

26. LOCAIS DE
ABSORÇÃO DE
FÁRMACOS

27. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 LOCAIS DE ABSORÇÃO ≠ VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
“COMO ESCOLHER UMA VIA ?”
1) TIPO DA AÇÃO: LOCAL OU SISTÊMICA?
2) RAPIDEZ DA AÇÃO (EXISTE URGÊNCIA?)
3) NATUREZA DO MEDICAMENTO

29. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
1) Via digestiva (oral e retal)
2) Via parenteral
3) Via transmucosas
4) Via transcutânea
5) Via ocidental

30. BIODISPONIBILIDADE
 fração de uma dose administrada de uma
droga não alterada que atinge a circulação
sistêmica

31. FARMACOCINÉTICA
 Absorção √
 Distribuição ←
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação

32. DISTRIBUIÇÃO
 “transporte do fármaco, presente na corrente
sanguínea, aos tecidos e órgãos alvo”

33. DISTRIBUIÇÃO

34. DISTRIBUIÇÃO
Ligação a proteínas plasmáticas

35. DISTRIBUIÇÃO
 Ligação a proteínas plasmáticas

36. DISTRIBUIÇÃO
 PERMEABILIDADE
CAPILAR
Existem diferenças na
entrado do fármaco
em certas regiões do
corpo?

37. DISTRIBUIÇÃO

38. PENSE UM POUCO:
“Porque existem medicamentos que eu devo
tomar de 4 em 4 horas, outros eu já posso
usar em dose única, outros 1 vez ao
dia, outros devem ser usados de 8 em 8
horas?
Tente formular uma resposta para esse
questionamento

39. MEIA VIDA DOS FÁRMACOS
“tempo no qual um fármaco leva para ter sua
concentração plasmática diminuída em 50%”

40. METABOLISMO OU
BIOTRANSFORMAÇÃO
“submete o fármaco a reações
químicas, geralmente mediadas
por enzimas, que o convertem em um
composto diferente do
originalmente administrado”
OCORRE NO FÍGADO

41.  (1) lobo direito, (2) lobo esquerdo, (3) lobo caudado, (4) lobo quadrado, (5) artéria
hepática e veia porta, (6) nódulos linfáticos hepáticos, (7) vesícula biliar.

45. Fase 1
Fase 2

46. EFEITO DE 1ª PASSAGEM
É a metabolização do fármaco pelo fígado e
pela microbiota intestinal, antes que o
fármaco chegue à circulação sistêmica. As
vias de administração que estão sujeitas a
esse efeito são: via oral e via retal (em
proporções bem reduzidas)

47. Citocromo P450 (CYP-450)
 Conjunto de principais enzimas responsáveis
pelo metabolismo de fármacos no fígado

48.  Qual é o objetivo do metabolismo na
farmacocinética?
FAVORECER A ELIMINAÇÃO
DE FARMÁCOS!!

49. ELIMINAÇÃO
 Processo de retirar o fármaco do organismo
através de:
 Urina;
 Fezes;
 Suor;
 Saliva;
 Ar (expiração);
 Lágrimas;
 Leite materno