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    Bupropiona Bupropiona Presentation Transcript

    • BUPROPIONA Amiocetona unicíclica C13H18CINO ≈ à anfetamina e dietilpropiona
      • FARMACOCINÉTICA
      • Bem absorvida no Trato gastroentérico (sem influência da ingestão alimentar)
      • Concentração plasmática máxima em 2 horas
      • Níveis máximos das versões de liberação continuada em 3 horas
      • Liga-se as proteínas plasmática em 85%
      • Meia Vida = 21 horas em média ( 8 a 39)
      • Metabolização hepática – CYP 2B6
      • Inibe fracamente a CYP 2D6
      • Metabólitos ativos (efeito tipo anfetamina) e meia vida mais longa
      • Estágio de equilíbrio – bupropiona (5 dias)
      • metabólitos (10 dias)
      • Eliminação – 80% pela urina
      • 10% pelas fezes
      • FARMACODINÂMICA
      • MECANISMO DE AÇÃO
      • Inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina e dopamina,
      • Fraca ação na recaptação da serotonina,
      • Sem interferência com a monoaminoxidase.
      • Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição
      • dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos 1
      • Ação noradrenérgica (mecanismos envolvidos não são claros ( Dong e Blier, 2001;
      • Ascher e cols., 1995) e pouca ação dopaminérgica (Meyer e cols., 2002) 2
      • 1 – Bula do medicamento – Zetron
      • 2 - Eficácia da bupropiona no tratamento do TDAH. Uma revisão sistemática e análise crítica de evidências, Daniel Segenreich 1 Paulo Mattos 2 ,ver
      • Psiquiatria Clínica, vol 31 no.3 São Paulo  2004
      • VIAS DOPAMINÉRGICAS
    • VIAS NORADRENÉGICAS
      • Não possui efeito sobre receptores
      • Serotoninérgicos,
      • Muscarínicos,
      • alfa-adrenérgicos,
      • Histamínicos;
      • Não está associado a disfunções sexuais
      • Não produz sedação
      • Raramente produz fissura por doces e ganho de peso Parece causar
      • uma leve redução do apetite
      • Não produz efeitos sobre o Sistema Cardiovascular e não altera a condução
      • cardíaca
    • REAÇÕES ADVERSAS: HEMATOLÓGICAS Equimose, Anemia, Leucocitose, Leucopenia, Linfadenopatia e Trombocitopenia CARDIOVASCULAR Hipertensão, Hipotensão ortostática Arritmia ventricular, Fogacho, Síncope e Taquicardia; SISTEMA NERVOSO CENTRAL Dor de cabeça, Tremor, Agitação, Ansiedade, Delírio e catatonia, , Mania (relato de um episódio de mania com dose acima do recomendado), Convulsões (o risco de parece estar associado com as doses e pode ser aumentado por fatores predisponentes como trauma crânio-encefálico, do sistema nervoso central, etc. ou histórico de convulsões), Distúrbios do sono (insônia e pesadelos), Dificuldade de concentração, Confusão, Irritabilidade, Hostilidade, Alucinações e Depressão;
    • ENDÓCRINAS / METABÓLICAS Hipoprolactinemia e Perda de peso; GASTRINTESTINAIS N ausea, Vômito, Dor abdominal, Secura da boca Constipação; REAÇÕES ALÉRGICAS Angiodema, Prurido, Urticária, Eritema multiforme, Choque anafilático, Rush cutâneo GENITURINÁRIAS Aumento da libido, Diminuição da função sexual Alteração de orgasmo; ÓRGÃOS DO SENTIDO D istúrbios visuais, Alterações do paladar OUTROS Astenia, Febre, Mialgia, Artralgia e Dor torácica
      • PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS DA BUPROPIONA
      • Mais Comuns
      • Boca Seca
      • Cefaléia
      • Constipação Intestinal
      • Dor de Garganta
      • Fadiga,
      • Insônia
      • Inquietude
      • Náuseas
      • Vômitos
      • Tremores
      • Vertigem
      • Visão Borrada
    •  
    •  
      • SITUAÇÕES ASSOCIADAS A MAIOR RISCO CONVULSIVO
      • Uso concomitante de fármacos que reduzem o limiar de convulsão
        • Teofilina
        • Corticóides Sistémicos
        • Antidepressivos e antipsicoticos
        • Antimaláricos
        • Tramadol
        • Quinolonas
        • Antihistamínicos sedativos (etanolaminas)
      • História de traumatismo craniano
      • Consumo excessivo de álcool
      • Dependência de opióides, cocaína e estimulantes
      • Uso excessivo de estimulantes e anorécticos
      • Diabetes Mellitus tratado com antidiabéticos orais ou insulina 1
      • Retirada brusca de Benzodiazepínicos
      • 1 -Comissão de Tabagismo da Sociedade Portuguesa de Pneumologia
    •  
    •  
    • INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA E CONTRA INDICAÇÕES
      • Bupropiona + IMAO = Crise Hipertensiva
      • Bupropiona + Antiparkinsonianos = pode diminuir doses de drogas
      • dopaminérgicas
      • Bupropiona + agentes dopaminérgicos = delirium ; sintomas psicóticos ;
      • movimentos discinéticos
      • Bupropiona + litium = bem tolerado em depressões refratárias ;
      • casos raros – toxicidade do SNC e risco de convulsões
      • Bupropiona + fluoxetina = + bem tolerada -
      • Bupropiona + fluoxetina em pacientes com Transtorno de Pânico = exacerbar
      • Bupropiona + Carbamazepina = diminui concentração plasmática da 1ª
      • Bupropiona + ácido Valpróico = diminui a concentração plasmática do 2º
      Levodopa Pergolida Ropirinol* Pramipexol Amantadina Bromocriptina
      • USADO COM BOA RESPOSTA EM QUADROS QUE CURSAM COM:
      • Retardo psicomotor,
      • Anedonia,
      • Hipersonia,
      • Pensamento lento,
      • Desatenção,
      • Pseudodemência
      • Fissura devido ao baixo nível de DA
      • Sistema 5HT-NA = parte do sistema de inibição comportamental
      • mecanismo afinado para responder estímulos que produzam ansiedade ou medo
      • Sistema Dopaminérgico = parte do sistema de ativação comportamental –
      • procura de estímulos prazerosos ou procura de fuga ativa de estímulos perigosos 1
      • 1- Gray J & McVaughton, N. in Pliszka, R.S. Neurociências para o Clínico de Saúde Menteal
      • Ação no circuito de gratificação cerebral devido à liberação aguda de dopamina
      • no nucleo accumbente , responsável pelo efeito prazeroso do cigarro. 1
      • EFEITO SOBRE O SISTEMA DE BUSCA DE NOVIDADE, GRATIFICAÇÃO OU PRAZER
      • x
      • ISRSs = COMPORTAMENTO DE INIBIÇÃO
      • 1- Uso de varenicline no tratamento do tabagismo: relato de dois casos  . Fabiano Coelho HorimotoI; Mariele BevilaquaII, Rev. psiquiatr. Rio Gd. Sul vol.29 no.2 Porto Alegre May/Aug. 2007
      • 2 Psicofarmacos – Consulta Rápida, Cordioli, A. V, artmed, São Paulo, 2005,
      • SISTEMA CEREBRAL DE RECOMPENSA
      • Mediado pelo feixe prosencefálico medial
      • Circuito área tegmentar ventral – acumbentes – Lobo pré-frontal
      • Ativar o Sistema de recompensa = ativação do eixo ATV-Acumbente
      • Comportamento de busca de recompensa imediata (Estrutura Subcorticais)
      • Polo - = Drive para a busca de satisfação de seus instintos vitais
      • X
      • Polo + = Comportamento de contemporização (Estruturas corticais – regiões pré-fronatais)
    •  
    •  
    •  
    • STAHL, S.M. Psicofarmacologia – Base Neurocientífica e Aplicações Práticas, MEDSI, Porto Alegre, 2002
      • INDICAÇÃO CLÍNICA
      • Depressão Maior
      • Episódio Depressivo do Transtorno Bipolar
      • Transtorno do Déficit de Atenção
      • Cessação de Tabagismo
      • TCAP
      • Evidências Incompletas
      • Depressão associada à obesidade
      • Pacientes deprimidos refratários, associado ao ISRS
      • Tratamento dos efeitos colaterais sexuais e de fadiga dos ISRS
      • Tratamento da Fadiga da esclerose múltipla
      • Retirada de cocaína em dependente
      • Na apatia das síndromes cerebrais orgânicas.
      • Casos Clínicos
      • DEPRESSÃO
      • SMS, feminina, 51anos, natural do Rio de Janeiro auditora do Estado do Rio de
      • Janeiro
      • QP : Perda do sentido de vida, baixa energia, insônia inicial, diminuição da
      • libido, após descobrir que o filho faz uso de cocaína. Segundo a paciente, não
      • tem mais vontade de sair de casa, de se cuidar ou fazer qualquer atividade.
      • Tem vontade de dormir e não acordar mais.
      • Mora com o marido e o filho que está internado em uma clínica de recuperação.
      • HD: F32.2
      • Conduta: Bupropiona150 1+0+0 por sete dia; Clonazepan 2 0+0+1
      • Psicoterapia na freqüência de 2 vezes / semana.
      • Na primeira semana a paciente começou a apresentar uma certa melhora já
      • conseguindo sair da cama e minimamente se cuidar.
      • N ã o conseguia falar de sua perda, do luto em saber que seu único filho estava
      • internado. Só dizia “Isto para mim é a morte”.
      • Por mais que verbalizasse esta vontade, assegurou que não faria nenhuma besteira
      • consigo mesma e que a presença de seu marido em casa lhe dava mais forças para
      • Melhorar.
      • Com 3 semanas de medicamentos paciente já se encontrava mais arrumada, triste
      • porém conseguindo verbalizar suas elaborações do processo terapêutico.
      • Tinha consciência do trabalho que teria com o filho mas estava se sentido cada
      • vez mais fortalecida .....
      • DEPRESSÃO E TABAGISMO
      • MS, 55 anos, branca, moradora de Vila Isabel,
      • QP: quadro depressivo-ansioso e tabagismo ( 2 maços por dia)
      • OBS: Filho mais velho ia se casar.
      • Início citalopram + clonazepam 2 - Melhora da depressão
      • Após o casamento do filho –
      • Problemas com o marido.
      • Trabalhado a necessidade de ter mais dona de sua vida.
      • Começar uma atividade, melhorar sua saúde.
      • Incialmente foi tentado o uso de Vareliclina – pouco sucesso
      • Trocado o citalopram pela bupropiona + adesivo
      • Houve uma melhora acentuada da depressão.
      • Entrou no curso de cabeleireiro do SENAI e em 4 meses parou de fumar.
      • Atualmente em uso de Bupropiona 300 mg/dia e Clonazepam 2 ½ comp. dia
      • SOS e 1 comp. noite
      • TRANSTORNO DEPRESSIVO BIPOLAR
      • SCNF Auxiliar de enfermagem com TAB II com queixas de oscilação de humor.
      • Da alegria de alguns dias vai para um quadro de hipoergia e desmotivação de
      • grande monta.
      • Já foi tentado fluoxetina, venlafaxina, divalproato, litium.
      • O quadro de oscilação foi melhorando gradativamente com o aumento da
      • dosagem de lamotrigina porém ainda persistia uma pequena falta de energia.
      • Foi introduzido a bupropiona. A paciente apresentou melhora de sua energia,
      • sentindo-se cada vez mais capaz para o trabalho e estudo
      • TRANSTORNO DE PERSONALIDADE BORDERLINE E DEPRESSÃO COM IMPULSO AUTOAGRESSIVOS
      • MCB: 29 anos, feminina, branca, desempregada
      • Com quadro de Transtorno de Personalidade Borderline com freqüentes
      • Depressões hipoérgicase ações de auto-agressividade
      • Foi tentado inicialmente Fluoxetina e Risperidona no sentido de tentar melhorar
      • seu humor e segurar sua impulsividade auto-destrutiva
      • Como a paciente não melhorou o quadro de humor e ainda tinha problemas com
      • o peso foi introduzido a Bupropiona
      • Paciente com esta medicação começou a se sentir mais viva, emagrecendo e
      • melhorando a auto estima.
      • Começou a trabalhar como auxiliar de consultório médico
      • TRANSTORNO DE ANSIEDADE E DEPRESSÃO E ALTERAÇÃO DA LIBIDO (ISRS)
      • ACB Paciente com quadro de Transtorno de ansiedade e depressão, medicada
      • com Fluoxetina que promoveu uma marcada melhora no quadro depressivo e
      • ansioso, porém, interferindo com a sua libido que começou a gerar desencontros
      • e brigas com seu marido. Foi instituído o Bupropiona 150 1 comp ao dia.
      • A Paciente como se sentiu muito eufórica e irritada foi proposto a redução para
      • ½ comp de Bupropiona.
      • Com esta posologia a paciente não vem apresentando quadro depressivo
      • e ansioso e sua libido se encontra sem alterações
      • TCAP E DEPRESSÃO
      • MJ paciente feminina de 32 anos com TCAP e depressão. Seu IMC era de 38
      • Foi introduzido fluoxetina, chegando até 60 mg sem resultado satisfatório para o
      • TCAP.
      • Foi substituído a fluoxetina pela bupropiona 150 mg/dia. A partir daí as
      • compulsões alimentares cessaram e o quadro depressivo continuou estabilizado
      • com a nova droga
      • Além da Farmacoterapia paciente participou de tratamento psicoterápico
    • A Bupropiona pode ser considerada uma alternativa para o tratamento do T.D.A.H. Eficaz em paciente que apresentam TDAH e Transtorno de Humor comórbidos. Necessário desenvolver perfil metodológico que permita comparar a eficácia da Bupropiona com os psicoestimulantes
    •  
      • GQ, 33 anos, branca, solteira, administradora de empresa, católica natural e procedente de Campinas – SP
      • QP: 2º quadro depressivo
      • Encaminhada pelo seu psicoterapeuta
      • Relutante em tomar AD ( 1ª vez engordou 12 kg em 1 ano)
      • Atualmente já tinha engordado 10 kg sem antidepressivo
      • Perda de interesse, desânimo só fazendo as atividades consideradas inadiáveis
      • Humor deprimido, prejuízos cognitivos evidentes
      • (HAM-D = 20)
      • Iniciado bupropiona 150mg/dia – 5 dia
      • 150+150+0 – apartir do 6º dia
      • Após 30 dias de tratamento = melhora falta da energia e ansiedade, – perda de
      • 2,5kg. = recuperação de auto-estima (HAM-D = 15)
      • Após 30 dias de tratamento – recuperada (HAM-D = 5) e perda de 7 kg.
      • BUPROPIONA EM TRATAMENTO DE COCAÍNA
      • Margolin (1995) em estudo multicêntrico, randomizado, duplo cego, placebo
      • controlado, comparou a bupropiona SR (n= 74) 300 mg  dia com placebo (n= 75)
      • em uma amostra de N= 149 usuários de cocaína durante 12 semanas de
      • tratamento, onde cerca de 50% dos pacientes também preenchiam critérios para
      • transtorno de personalidade anti-social.
      • Os resultados não mostraram melhoras significativas em nenhum dos grupos
      • estudados.
      • Os autores sugerem que os pacientes com sintomas depressivos associados
      • tiveram melhores desfechos , merecendo em futuros estudos a busca por pacientes
      • alvos para este tipo de intervenção 1
      • Pode ser usada para reduzir o desejo por cocaína em pacientes em processo de
      • abstinência.
      • 1- TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DO USO DA COCAÍNA Alessandra Diehl Reis e Ronaldo Laranjeira
      • www.abpbrasil.org.br/departamentos/coordenadores/coordenador/noticias/arquivos/trat-farmacologico.doc
      • BIBLIOGRAFIA
      • 1- Cordioli A.V. Psicofármacos – Consultas Rápidas , ARTR MED, Porto Alegre,
      • 2005.
      • 2- Gigliotti, A. & Guimarães A. Dependência, Compulsão e Impulsividade. Rubio, Rio
      • de Janeiro, 2007.
      • 3- Mattos, P. & Segenreich, D. Eficácia da bupropiona no tratamento do TDAH.
      • Uma revisão sistemática e análise crítica de evidências , Psiquiatria Clínica, vol 31
      • no.3 São Paulo  2004.
      • 4- Neil, B Sandson, M.D. Interações Medicamentosas – Casos Clínicos , MEDLine, Rio
      • de Janeiro, 2007.
      • 5- Sadok, B. & Sadock, V. Compêndio de Psiquiatria Aplicada , ARTR MED, Rio de
      • Janeiro, 2007.
      • 6- Yudofsky, S. & Hales, R.E. Neuropsiquiatria e Neurociências na prática Clínica,
      • ARTR MED, Porto Alegre, 2006.