2. QUE ES UN INHIBIDOR
Los Inhibidores enzimáticos son moléculas que
se unen a enzimas y disminuyen su actividad.
Ya que el bloqueo de una enzima puede matar
un organismo patógeno o corregir un
desequilibrio metabólico, muchos medicamentos
actúan como inhibidores enzimáticos.
3.
La unión de un inhibidor puede detener al sustrato de entrar al
sitio activo de la enzima y/u obstaculizar que la enzima catalice
su reacción. La unión del inhibidor puede ser reversible o
irreversible.
Los inhibidores irreversibles usualmente reaccionan con la
enzima y cambian su estructura química.
Estos inhibidores modifican los residuos esenciales de los
aminoácidos necesitados para la actividad enzimática. En
cambio, los inhibidores reversibles se unen a la enzima de forma
no covalente y diferentes tipos de inhibiciones son producidas
dependiendo en si el inhibidor se une a la enzima, al complejo
enzima-sustrato o a los dos.
4. NEUROTRANSMISOR
Un neurotransmisor es una molécula liberada
por las neuronas al espacio sináptico donde
ejerce su función sobre otras neuronas u otras
células (células musculares o glandulares).
Son elementos clave en la transmisión de los
estímulos nerviosos.
5. Un neurotransmisor es una molécula liberada
por las neuronas al espacio sináptico. A estas
neuronas se les llama pre-sinápticas y
contienen gran cantidad de neurotransmisor en
vesículas sinápticas.
Una vez liberado al espacio sináptico el
neurotransmisor difunde y llega a la membrana
postsináptica donde ejerce su función al unirse
a su receptor.
Los receptores para neurotransmisores pueden
encontrase en otras neuronas, en células
musculares o en células glandulares.
6. La función del neurotransmisor es transmitir
una señal desde la célula pre-sináptica a la
célula post-sináptica.
Su efecto puede ser excitatorio si tiende a
despolarizar la membrana o inhibitorio si la
repolariza. Después de actuar es degradado o
recapturado por la célula pre-sináptica
rápidamente.
7. NORADRENALINA
La noradrenalina es una catecolamina que
funciona como hormona y neurotransmisor.
La noradrenalina (o norepinefrina) es un
neurotransmisor de catecolamina de la misma
familia que la dopamina y cuya fórmula
estructural es C8H11NO3.
La noradrenalina
funciona como neurotransmisor (junto con la
adrenalina) de las vías simpáticas del sistema
nervioso
autónomo,
en
las
sinapsis
postganglionares, que inervan el órgano blanco.
8. SEROTONINA
La serotonina es un neurotransmisor
monoamina que se encuentra principalmente en
el tracto gastrointestinal (GI) y el sistema
nervioso central (SNC).
9.
El resto se sintetiza en las neuronas
serotoninérgicas en el sistema nervioso central,
donde tiene varias funciones, incluyendo la
regulación del estado de ánimo, apetito, sueño,
la contracción muscular, y algunas funciones
cognitivas como la memoria y el aprendizaje, y
en las plaquetas sanguíneas, donde ayuda a
regular la hemostasia y la sangre coagulación.
10. DOPAMINA
La Dopamina es un neurotransmisor. Es un
mensajero químico que ayuda en la transmisión
de señales en el cerebro y otras áreas vitales.
La Dopamina se encuentra en seres humanos
así como animales, incluyendo vertebrados e
invertebrados.
11. ACETILCOLINA
La acetilcolina es un neurotransmisor, es el
neurotransmisor principal del sistema nervioso
parasimpático y somático.
Básicamente, cuando la acetilcolina se libera en
la unión neuromuscular produce una
despolarización del músculo. En el músculo
esquelético esta despolarización permite la
entrada de calcio, y en el músculo liso activa un
mensajero secundario que se une a receptores
en el retículo endoplasmático y así éste libera el
calcio necesario para la contracción muscular.
12. ANTIDEPRESIVO
Es un medicamento psicotrópico utilizado para
tratar los trastornos depresivos mayores, que
pueden aparecer en forma de uno o más
episodios a lo largo de la vida, diversos
trastornos de ansiedad, ciertos desórdenes de
la conducta alimentaria y alteraciones del
control de los impulsos.
13.
Los antidepresivos son psicofármacos, no solo
se utilizan en l tratamiento de la depresión sino
que además están indicados en el tratamiento de
trastorno de ansiedad generalizado (TAG),
trastorno de pánico, ansiedad social, trastorno
obsesivo-compulsivo (TOC), trastorno por estrés
postraumático (TEP) y trastornos alimentarios.
14.
Los antidepresivos mas utilizados son los que
actúan atreves de la inhibición de la receptación
de un de un neurotransmisor lo que consiguen
prolongar la actuación de este sobre el receptor
postsináptico.
La clasificación se tiene al efecto neuroquímico,
se centra en medicamentos que actúa atreves de
la inhibición de la receptación.
15. INHIBIDOR SELECTIVO DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
Son una clase de compuestos típicamente usados
como antidepresivos en el tratamiento de cuadros
depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos
trastornos de personalidad. son frecuentemente
prescritos para los trastornos de ansiedad, tal
como la fobia social, trastornos de pánico,
trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), trastornos de
la conducta alimentaria, dolor crónico y
ocasionalmente, para el trastorno por estrés
postraumático (TEPT). También son frecuentemente
usados
para
tratar
el
trastorno
de
despersonalización, aunque generalmente con
resultados insatisfactorios.
16. INHIBIDOR DE LA RECAPTACIÓN
DE DOPAMINA
Son fármacos antidepresivos que actúan
inhibiendo la recaptación de la dopamina
extracelular, es decir, el retorno de la dopamina
a la célula presináptica por medio del bloqueo
del transportador de la dopamina, una proteína
que atraviesa la membrana celular. Estos
inhibidores de la recaptación de dopamina
permiten que la dopamina permanezca en el
espacio sináptico por más tiempo, activando los
receptores dopaminérgicos por un período más
largo y normalizando los sentimientos de
euforia, ira, adicción, amor, placer y orgasmo.
17. INHIBIDOR DE LA RECAPTACIÓN
DE NORADRENALINA
Son medicamentos antidepresivos que elevan el
nivel
extracelular
del
neurotransmisor
noradrenalina,
también
denominado
norepinefrina, en el sistema nervioso central.
Actúan impidiendo la recaptación del
neurotransmisor al impedir que regrese al
interior celular de la terminación neuronal presináptica y permanezca en el espacio sináptico.
18. INHIBIDOR DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA Y NORADRENALINA
Son una clase de medicamentos antidepresivos
utilizados en el tratamiento de la depresión y
otros trastornos del estado de ánimo. Algunas
veces también son usados para tratar
trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos
por déficit de atención con hiperactividad
(TDAH) y las neuralgias crónicas.
19. INHIBIDOR DE LA RECAPTACIÓN DE
DOPAMINA Y NORADRENALINA
Son una clase de fármacos antidepresivos
utilizados en el tratamiento de la depresión y
otros trastornos del estado de ánimo.
20. ANTIDEPRESIVO TRICÍCLICO
Son un grupo de medicamentos antidepresivos
que reciben su nombre de su estructura
química, que incluye una cadena de tres anillos.
Los tricíclicos son uno de los más importantes
grupos de fármacos usados en el tratamiento
médico de los trastornos del estado de ánimo
(como los trastornos bipolares), junto con los
IMAO
(inhibidores
de
la
MAO
o
monoaminooxidasa), el litio, y los inhibidores
selectivos de la recaptación de las mono
aminas.
21.
22.
23.
24. MAPROTILINA
ACCIÓN
• Antidepresi
vo
• Bloquea la
recaptacion de
los
neurotransmis
ores por la
membrana
neural.
CLASIFICACIÓN
• Tetracicli
co.
FARMACOCINTICA
• Vía oral.
Biodisponibilida
d 37-67%.
Absorción
lenta.
Metabolizada
en hígado.
Eliminación por
orina.
25. Indicaciones.
Dosis.
• Depresión;
endógena,
psicógena,
somatogena
.
• De acuerdo a la
depresión.
• Paciente
ambulatorio:
Depresión de leve a
moderada, 25mg 13 veces al día; y
25-75mg para
24hrs.
• Régimen
hospitalario,
Depresión grave:
25mg/8hrs.
75mg/24hrs.
• Distemias
depresivas:
Contraindicaciones.
• Alergia al
medicamento.
Trastornos bipolares
y manías: acelera la
transmisión hacia la
fase hipomaniaca e
inducir un ciclo
rápido y reversible
de manía y la
depresión.
• Postinfarto al
miocardio: riesgo de
producir un daño
cardiaco.
26. Interacciones
farmacológicas.
• Fluoxetina, fluvoxamina,
propanolol.
• Alcohol. Potencia su
toxicidad y mayor alteración
psicomotora.
• Antipertensivos: betanidina.
• Glibenclamida.
• Hipokalemiantes.
• Linezolid: aparición del
síndrome serotonergico.
• Propofol: potenciación
de toxicidad y aparición
de convulsiones.
• Simpatocomimeticos de
acción directa efedrina:
potencia su toxicidad.
• Antidepresivos de la
IMAO.
Reacciones
adversas.
• Afecta
principalmente al
SNC. y autónomo.
• Efectos
anticolinergicos.:
sequedad de boca,
estreñimiento,
retención urinaria,
visión borrosa,
glaucoma,
hipertermia.
• Sedación y
somnolencia:
hipotensión
ortostatica,
Precauciones.
• Alteraciones
vasculares: aumento de
arritmias, bloqueo
cardiaco, insuficiencia
cardiaca, infarto de
miocardio, accidente
cerebro vascular.
• Epilepsia: disminuye
el humbral
convulsivo.
• Esquisofrenia:
psicosis aumento de
alteraciones
psicóticas.
• Hipertiroidismo:
riesgo de toxicidad
cardiovascular.
