Aminoglucsidos cloranfenicol tetraciclinas

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  • 1. AMINOGLUCÓSIDOS Cát.de Farmacología
  • 2. COMPARTEN:• Estructura química compleja• Actividad antibacteriana bactericida• Mecanismo de acción• Espectro de acción.• Características farmacocinéticas• Toxicidad: ototóxicos nefrotóxicos
  • 3. Aminoglucósidos• Estreptomicina• Neomicina• Kanamicina• Amikacina• Gentamicina• Tobramicina• Netilmicina
  • 4. Propiedades generales de aminoglucósidos• A) Físico químicas: hidrosolubles Más activos en pH alcalino• B) Mecanismo de acción: inhibición irreversible de la síntesis proteica bacteriana, bactericidas.
  • 5. Mecanismo de acción:1) penetran a la bacteria, por transporte activo dependiente de oxígeno y difusión pasiva. (Ineficaces en anaerobios)2) se fijan a la sub unidad ribosomal 30 S, bloquean la síntesis proteica.3) Formación de proteínas aberrantes, con alteración de la membrana
  • 6. Mecanismos de resistencia a los antibióticos• Resistencia natural• Resistencia adquirida: transferencia de genes de resistencia entre bacterias de la misma especie y de especies diferentes.
  • 7. Transferencia de genes de resistencia contenidos en plásmidos• Conjugación• Transducción• Transformación
  • 8. • Conjugación: contacto entre dos células, se transfiere ADN• Transducción: por intermedio de bacteriófagos, el ADN del plásmido va en un virus bacteriano• Transformación: captación de ADN del medio e incorporación al genoma.
  • 9. RESISTENCIA en aminoglucósidos• Por inactivación por enzimas microbianas.• Alteración de la superficie celular que impide la penetración del antibiótico• Alteración del receptor de la sub unidad 30 S
  • 10. Espectro antibacteriano• G(-) aerobios.• Algunos G(+)• Bactericidas.
  • 11. Farmacocinética• No se absorben por vía oral.• Absorción intestinal prácticamente nula, salvo si hay ulceraciones.• Dosis oral, excreción por las heces.• Buena absorción vía I.M.
  • 12. • EFECTO POST ANTIBIÓTICO (EPA)período cuando el crecimiento bacteriano se inhibe después de que la concentración del antibiótico ha caído por debajo de la concentración mínima inhibitoria.
  • 13. Distribución• No alcanzan concentraciones altas en los tejidos• No llegan al S.N.C• Cifras altas en la corteza renal• Cifras altas en endolinfa y perilinfa del oído interno.• Atraviesan barrera placentaria
  • 14. Metabolización y eliminación• No hay degradación metabólica importante.• Renal, en forma inalterada el 60% de la dosis.
  • 15. Indicaciones• Estreptomicina Tuberculosis• Gentamicina Estafiloc. meticilino resist.• Tobramicina Pseudomona aeruginosa• Infecciones por bacilos G(-)• Tratamiento combinado con penicilina o con una cefalosporina
  • 16. Indicaciones odontológicas• No se justifica su uso por vía parenteral.• Disponibles en cremas y ungüentos para uso tópico. (Previo lavado con soluc. Antisépticas)• Pastas con antibióticos para endodoncia.
  • 17. Reacciones adversas• Toxicidad relacionada con la dosis y con la mayor duración del tratamiento.• Ototoxicidad generalmente irreversibleEstrepto y genta -- función vestibularNeomicina y amicacina – función auditivaNetilmicina menos ototóxica
  • 18. • Nefrotoxicidad.Lesión de los túbulos renales, reversible si se detiene la administración.Más frecuente en pacientes con enfermedad renal preexistente.
  • 19. Polipéptidos• Polimixinas B y E.- Se administran por vía parenteral• Bacitracina uso local• Tirotricina uso local (no hay en plaza)
  • 20. Características comunes• Bactericidas, Gram (-)• Mecanismo de acción: penetra en la membrana citoplasmática y desorienta su estructura, lisis bacteriana.
  • 21. Farmacocinética• No hay absorción digestiva.• difusión hística baja.• eliminación urinaria en forma activa.
  • 22. Efectos adversos• Neurotoxicidad: bloqueo neuromuscular, fatiga, disnea.• Nefrotoxicidad.
  • 23. Indicaciones• Muy pocas para el uso parenteral por su toxicidad, Pseudomonas.• Uso tópico, ungüentos poli antibióticos, para lesiones cutáneas infectadas, oftalmología• Pastas con antibióticos para endodoncia.
  • 24. GLUCOPÉPTIDOS• VANCOMICINA• TEICOPLANINA
  • 25. VANCOMICINA• Bactericida• Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, lesiona la membrana citoplasmática, inhibe la síntesis de ARN• Eficaz en: G(+), estafilococos meticilino resistentes, estreptococo viridans.
  • 26. Farmacocinética• Vía oral no se absorbe en el intestino.• Parenteral I.V.• Eliminación renal
  • 27. Uso de la vancomicina• Colitis pseudomembranosa por Clostridium Difficile. (vía oral)• Infecciones graves por estafilococos resistentes a meticilinas (vía I.V)• Infecciones estafilocócicas graves en pacientes alérgicos a betalactámicos.
  • 28. Reacciones adversas de la vancomicina• Hipersensibilidad.• Flebitis y dolor en el sitio de inyección I.V.• Ototoxicidad• Nefrotoxicidad
  • 29. Teicoplanina• Se diferencia de la vancomicina por su farmacocinética:• Vida media más larga ( 70 a 100 hs)• Mayor fijación a proteínas plasmáticas• Puede administrarse I.M.
  • 30. • Los glucopéptidos no tienen usos odontológicos específicos.
  • 31. CLORANFENICOL• Primer antibiótico completamente sintético que se produjo a nivel comercial (1949)• Amplio Espectro• Importantes efectos tóxicos
  • 32. Actividad antimicrobiana• Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis proteica bacteriana, se fija de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma.• Bacteriostático• Resistencia por enzima bacteriana que inactiva el fármaco.
  • 33. Farmacocinética• Vía oral, absorción rápida y completa.• Vía I.V e I.M, concentraciones sanguíneas más bajas que las que se obtienen por vía oral.• Buena concentración en tejido cerebral.• Metabolización hepática• Excreción renal.
  • 34. Usos clínicos• No hay justificación para su uso en odontología.• Reservado para infecciones graves, en las que el beneficio del fármaco es mayor que el riesgo de toxicidad.
  • 35. • Fiebre tifoidea• meningitis o neumonías por H. influenzae• Infecciones meningocócicas o neumocócicas del S.N.C• Infecciones por anaerobios, en S.N.C
  • 36. Reacciones adversas• Trastornos gastrointestinales• Trastornos de médula ósea:- en la maduración de eritrocitos, después de 1 a 2 semanas de uso.- Anemia- Aumento de concentración sérica de Fe.
  • 37. • Anemia aplásica: poco frecuente, debida a una idiosincrasia del individuo, determinada genéticamente.No se relaciona a la dosis ni a la duración del tratamiento.Irreversible, mortal.
  • 38. • En recién nacidos: “síndrome del bebé gris” por inadecuada inactivación y excreción del fármaco, vómitos, diarrea, color gris, hipotermia.• Alergia• Alteraciones de la flora intestinal.
  • 39. Interacciones• Por ser bacteriostático puede antagonizar la acción bactericida de penicilinas.• Produce inhibición de enzimas microsomales hepáticas, por lo que puede prolongar la vida media de otros fármacos.
  • 40. CONCLUSIONES• LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS PENICILINAS SEMISINTÉTICAS SON LAS QUE RESULTAN MÁS EFECTIVAS PARA INFECCIONES ORALES.• SON LAS QUE MENOS REACCIONES ADVERSAS POSEEN.• SON BIEN TOLERADAS VÍA ORAL.
  • 41. OTROS ANTIBIÓTICOS• HACER USO RACIONAL DE ELLOS.• ADMINISTRARLOS CON PRECAUCIÓN, SOLO EN CASOS INDICADOS.• TENER EN CUENTA LA POSIBILIDAD DE APARICIÓN DE REACCIONES ADVERSAS.• EVALUAR RIESGO / BENEFICIO.
  • 42. TETRACICLINAS• Grupo de antibióticos con estructura química básica y actividad comunes.• Clorotetraciclina• Oxitetraciclina• Tetraciclina• Doxiciclina• Minociclina
  • 43. Química• Disponibles en forma de clorhidratos, pues son más solubles.• QUELACIÓN Se combinan con iones metálicos, calcio, magnesio, hierro, aluminio, lo que puede interferir con la absorción.
  • 44. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA• Amplio espectro.• Bacterias G(+), G(-), anaerobios, rickettsias, clamidias, micoplasmas, protozoarios.• Bacteriostáticos.• Inhibición de la síntesis proteica bacteriana, fijación a la subunidad ribosomal 30S.
  • 45. Resistencia• Mediada por plásmidos, por transducción o conjugación.• A algunas G(-), Pseudomonas, Proteus, coliformes.
  • 46. Farmacocinética• Vía Oral: absorción irregular, modifica la flora intestinal, excreción por las heces.• Mejor absorción en ausencia de alimentos.• Buena distribución en los tejidos.• Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna.• Excreción por bilis y orina.
  • 47. Doxiciclina y Minociclina:• Farmacocinética mejorada.• Absorción casi completa en intestino, excreción lenta.• Concentraciones séricas persistentes.• EPA• Se pueden concentrar en el fluido crevicular en niveles de 5 a 10 veces los del suero.
  • 48. Indicaciones en odontología• Enfermedad periodontal:Pueden proteger el colágeno y fortalecer la resistencia del huésped inhibiendo la producción de colagenasa de los leucocitos.Periodontitis de avance rápido (juvenil), refractaria a tratamientos convencionales.
  • 49. Uso en periodonciaPERIODONTITIS JUVENIL:MINOCICLINA: v/o 200 mg dosis de ataque y 100 mg c/12 hs.Alcanza elevada concentración en saliva.
  • 50. • DOXICICLINA: v/o, inicio 100 mg c/12 hs. el primer día. 100 mg C/24 hs, días siguientes.• TETRACICLINA: v/o 250 mg c/6 hs.Durante 15 días, siempre junto al tratamiento local y al uso de antisépticos.
  • 51. Otras indicaciones:• Cólera, muy eficaz, aunque ha aparecido resistencia durante brotes epidémicos.• Infecciones de transmisión sexual por clamidias• Tratamiento del acné, 250 mg al día durante meses.
  • 52. Reacciones adversas• Alergia (poco frecuente).• Trastornos gastrointestinales.• Superinfección• Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile• Toxicidad hepática y renal.• Fotosensibilidad frente a luz solar o U.V.
  • 53. Estructuras óseas y dientes• Se fijan al calcio de huesos y dientes en formación y desarrollo.• Fluorescencia, coloración intrínseca, displasia del esmalte.• En huesos, deformidad, inhibición del desarrollo.• NO A MENORES DE 8 AÑOS.• NO A MUJERES EMBARAZADAS.
  • 54. Mecanismo de alteración del color dentario:• A) la tetraciclina es transportada por la sangre hasta la porción coronal de la pulpa, donde hay gran entramado vascular.• B) se une a los iones calcio
  • 55. • C) Difunde por los tejidos hasta el lugar en el que se produce la mineralización de la dentina.• D) Se crea un complejo tetraciclina – ortofosfato cálcico.
  • 56. • Cuando se une a la hidroxiapatita, da lugar a un color amarillo brillante.• Cuando se expone a la luz U.V la tetraciclina se oxida, dando color marrón.
  • 57. Esto explica:• A) el cambio de color gradual en los dientes de los niños al crecer.• B) El oscurecimiento de los dientes en adultos que han tomado tetraciclinas durante largos períodos.• Recordar : LA COLORACIÓN ES INTRÍNSECA.
  • 58. • La DOXICICLINA es la que tiene menos fijación al calcio de huesos y dientes.• Es la que se da en menor dosis.• Es la que tiene más larga vida media.