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Antibioticos
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describe de algunos antibioticos usados en practicas y clases

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  • 1. TERAPEUTICA ANTIINFECCIOSA Farmacologia Antiinfecciosa: Objetivo Generalidades Actuar sobre células distintas de las del paciente, sin dañar las células infectadas. Existe diferencia biológica entre los organismos infectantes y el infectado. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Historia: Los agentes antimicrobianos se pueden comportar como: La utilización de compuestos orgánicos en el tratamiento de la Bactericidas: Dan muerte a los microorganismos infectantes. infección se conoce desde la antigüedad. Por ej: β lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, Siglo XIX: Pasteur descubre algunas bacterias sapofríticas que vancomicina, etc. destruyen gérmenes del ántrax. Bacteriostáticos: Inhiben el crecimiento bacteriano. Depende Siglo XX: Paul Erlich (Físico químico alemán) sintetiza del estado inmunológico del paciente. Por ej: tetraciclinas, compuestos orgánicos que atacaban de manera selectiva a los cloranfenicol, macrólidos, sulfamidas, etc. microorganismos infecciosos sin lesionar al organismo huésped Un bacteriostático por su mecanismo de acción puede comportarse como bactericida en determinadas condiciones (Salvarsán). favorables, por ej: macrólidos. 1936: Sulfonamidas. 1940: Howard Florey y Ernst Chain primeros en utilizar la Penicilina en seres humanos. 1944: Estreptomicina. Década ’50: Cambia panorama de las enfermedades infecciosas, 1º causa de muerte hasta el momento. Avance campo cirugía. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Mecanismo de acción de los antimicrobianos: ANTIBIÓTICOS: Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos, bacterias, Inhibición de la síntesis de la pared celular: β lactámicos, actinomicetos) que suprimen la proliferación de otros vancomicina, bacitracina. gérmenes y al final pueden destruirlos. Incluye sulfonamidas y Desorganización membrana citoplasmática: polimixinas, quinolonas. anfotericina Inhibición síntesis de proteínas: Difieren en: Subunidad 30S ribosomal: tetraciclinas Propiedades físicas, químicas y farmacológicas Subunidad 50 S: cloranfenicol, eritromicina, lincosaminas, Mecanismos de acción aminoglucósidos Espectro antibacteriano. Alteración ácidos nucleicos: rifampicina, quinolonas, metronidazol, antiviricos. Bloquean la síntesis de ácido fólico: sulfamidas, pirimetamina, trimetoprima. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología
  • 2. Actividad antibacteriana: Desde un punto de vista clínico: Actividad antibacteriana: Concentración inhibitoria mínima (CIM): la menor concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 10x5 bacterias en 1 ml de Cepa bacteriana sensible a un antibiótico: responden medio de cultivo, tras 18-24 hs. de incubación. satisfactoriamente a dosis habituales. Concentración bactericida mínima (CBM): la menor concentración capaz de destruir o matar 10x5 bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18-24 hs. de incubación. Cepa bacteriana resistente a un antibiótico: es improbable El efecto post-antibiótico (EPA) es la persistencia de la supresión del buenos resultados terapéuticos a dosis máximas. crecimiento bacteriano después de la exposición del microorganismo al agente antimicrobiano Punto de corte de sensibilidad: concentración del antibiótico por debajo de la cual se considera sensible una determinada especie bacteriana. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Espectro antibacteriano Clasificación según espectro antibacteriano COCOS Y BACILOS GRAM + : Penicilinas, Cefalosporinas 1º generación, Conjunto de agentes patógenos que son afectados por Lincomicina, Clindamicina, Vancomicina, Bacitracina. las concentraciones del antibiótico que se pueden BACILOS GRAM - : Aminoglucósidos, Polimixinas. alcanzar en el paciente, sin causar toxicidad. AMPLIO ESPECTRO: (bacilos Gram + y Gram –) Penicilinas Espectro ampliado, Cefalosporinas últimas generaciones,Cloramfenicol, Tetraciclinas, Macrólidos, Rifamicinas, Sulfametoxazol-Trimetoprima. ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO: Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina, Ticarcilina, Espectinomicina, Imipenen, Aztreonam, Tobramicina. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Selección del antibiótico Selección del antibiótico 1) Identificación etiológica: Identificar el germen. 2) Sitio de la infección: Seleccionar el antibiótico al cual es sensible el germen. Condiciona el fármaco, la dosis y la vía de Preferir antibióticos bactericidas ante que bacteriostáticos. administración. Preferir antibióticos de espectro reducido antes que La CIM en un tejido determinado depende de: espectro ampliado. Irrigación del tejido Tomar en cuenta la toxicidad. Capacidad de difusión del fármaco Relacionar riesgo-costo-beneficio. Inactivación por presencia de pus o fibrina Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología
  • 3. Selección del antibiótico Resistencia a los antimicrobianos 3) Edad: Bloqueo del transporte del antibiótico 4) Embarazo y lactancia Modificación enzimática del antibiótico 5) Función renal Expulsión del antibiótico por mecanismo activo de bombeo 6) Función hepática Modificación del sitio de acción del antibiótico Producción de una enzima alternativa que evita el efecto 7) Idiosincracia: inhibitorio Mecanismos: mutación, transducción, transformación, conjugación. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Clasificación general de Antivirósicos Clasificación general de Antibacterianos Infecciones no- HIV: Aciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Amantadina, Rimantadina, Β Lactámicos: Pnicilinas, cefalosporinas, monobactams, Carbapenems Vidarabina, Idoxuridina, Trifluridina, Interferón alfa, Lamivudina, Ribavirina, Aminoglucósidos: Gentamicina Zanamivir Infecciones HIV Azúcares complejos: Clindamicina ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS Polipeptídicos: Polimixina Inhiben transcriptasa inversa viral AZT o Azidotimidina o zidovudina Rifamicinas: Rifampicina Interfiere con retrotranscriptasa viral Tetraciclinas: Clortetraciclinas Ribavirina Amfenicoles: Cloramfenicol INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Nevirapine (Viramune) Macrólidos: Eritromicina INHIBIDORES DE LA PROTEASA Saquinavir, Indinavir Otros: Espectinomicina, Vancomicina, Teicoplanina, Linezolida Quimioterapicoa Antibacterianos: Sulfonamidas, Trimetoprim, Derivados de la naftiridinas y quinolonas Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Clasificación general de Antimicóticos Anfotericina B Imidazoles :Ketoconazol, fluconazol, itraconazol Griseofulvina Fluocitosina Nistatina Terbinafina Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología
  • 4. Estructura química de la penicilina ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS Penicilinas Son bactericidas, de primera elección en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo relativamente bajo. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Clasificación de las Penicilinas Mecanismo de acción de las penicilinas Penicilina G: bencilpenicilina o Penicilina G (Benzatina y Procaina) Inhibición etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o Acido-resistentes: Penicilina V o Fenoximetilpenicilina, mureína por unión a las proteínas fijadoras de pencilinas fenoxietilpenicilina y azidocilina. (PFP) Resistentes a Β lactamasas(antiestafilococos): Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Nafcilina Aminopenicilinas (espectro ampliado): Ampicilina, Amoxicilina, Metampicilina, Pivampicilina, Bacampicilina. Amplio espectro (Antipseudomonas): Carbenicilina, Ticarcilina, Mezlocilina, Piperacilina Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Farmacocinética de las penicilinas Espectro antibacteriano de las penicilinas Absorción: Penicilina V- Via Oral Penicilina G – Via Parenteral Procainica y benzatínica liberación lenta Son activas contra bacterias gram positivas, negativas y anaerobias. Poseen mayor actividad contra las Distribución: Extensamente. Un 60% se liga a la bacterias grampositivas. albúmina. Meninges solo si hay alteración. Placenta siempre. Excreción: Riñones y en pequeña proporción por bilis. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología
  • 5. Inhibidores de las betalactamasas (IBL) Aplicaciones terapéuticas de las penicilinas Perfiles de Actividad (Originales): Penicilinas (Naturales) : Staphylococcus sp. Streptococcus sp. Enterococcus sp. Treponema pallidum Neisseria sp. Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina): Betalactamasas son enzimas de origen bacteriano, destruyen -Agrega actividad sobre Gram negativos (ej: E.coli, Salmonella sp, Shigella sp.) por hidrólisis el anillo betalactámico. -Mejora actividad sobre Listeria sp., Enterococcus y Haemophilus Son destruidas por Penicilina + IBL (ácido clavulánico, influenzae sulbactam o tazobactam). Penicilinas resistentes a las Penicilinasas (Meticilina, Oxacilina) Uso prácticamente exclusivo para S.aureus productores de penicilinasas Los IBL son betalactámicos, que de por sí tienen poca acción Carboxi y Ureido Penicilinas (Carbenicilina, Ticarcilina, antibacteriana, pero que asociados con las aminopenicilinas son Piperacilina) Menor actividad sobre Gram positivos Agregan útiles ya que le devuelven su actividad o las hacen activas frente actividad antipseudomona. a bacterias productoras de betalactamasas. Producen reacciones adversas gastrointestinales Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Resistencia a las penicilinas Reacciones adversas a las penicilinas Hipersensibilidad Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Producción de betalactamasas (Staphylococcus) Impermeabilidad al antibiótico Dosis masivas, especialmente cuando hay insuficiencia renal, puede ocasionar manifestaciones neurológicas. Baja afinidad del antibiótico a las PFP. Raramente causa anemia hemolítica, granulocitopenia, disfunción plaquetaria, aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Penicilinas vs. AMOXICILINA Asociaciones con IBL: Precios comparativos DD ∆t Costo/DD D D ESTUDIO DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS EN 1g 8 hs $2,50 a $0,7 Amoxi-clavulánico Ampicilina-sulbactam ATENCIÓN PRIMARIA EN CORRIENTES H. influenza, M.catarralis, E.coli, anaerobios (bacteroides) DDD ∆t Costo/DDD DDD ∆t Costo/DDD Valsecia, M, Morales S., Meneghini R, Luna D, Liebrich N., Vega Echeverría A, Crenna A., Malgor L. “Prescripción en Seis Centros de Atención Primaria de La Salud, de la Ciudad de 1g 8 hs $4,1 1g 8 hs $5,3 Corrientes, Argentina”. Fármacos. 5(2), 51-54, 2002 (http://www.boletinfarmacos.org) Piperacilina – tazobactam (neutropénicos) DDD ∆t Costo/DDD 4.5 g 8 hs (IV) $80 Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología
  • 6. Diagnósticos prevalentes- (n=1019) Frecuencia de medicamentos utilizados En los 6 CAPS analizados se observó: Infecciones n= 618 61% Amoxicilina 34,6%, •Indicador de salud desfavorable: Alta prevalencia cefadroxilo 19%, cefalexina 7%, penicilina Bz 6% de demanda de atención en enfermedades Dolor n= 150 14,7% Diclofenac 58%, Ibuprofeno infecciosas. (osteomuscular) 9%, dipirona 8%, Clonixinato lisina 9%, piroxicam 7 •Prescripciones no adecuadas de antibióticos Afecciones n= 97 10% Salbutamol 34%, teofilina respiratorias 31%, dexametasona 21% (amoxicilina) en el síndrome gripal. (broncoespasmo, asma) •Sobreutilización de antibióticos en faringoamigdalitis y otitis. Afecciones n= 56 5,5% Enalapril 80%, nifedipina cardiovasculares (HTA 15%, atenolol 13% n=51) Dra. Rosana Gerometta - Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Farmacología Conclusión Pensar.......... El uso racional de antibióticos tiene como objetivo obtener el mayor beneficio para el enfermo, limitar el desarrollo de microorganismos resistentes y minimizar los gastos económicos. ..............antes de prescribir. Dra. Rosana Gerometta - Farmacología Dra. Rosana Gerometta - Farmacología