Anticonvulsivantes

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Anticonvulsivantes

  1. 1. Introducción. La epilepsia es una enfermedad crónica la cual se define por un conjunto de trastornos neurológicos que deja una elevada predisposición en el cerebro para generar convulsiones recurrentes. Si bien se carece de una cura para este desorden cerebral; sin embargo, para su tratamiento se emplean fármacos que inhiben los mecanismos bioquímicos que generan la sintomatología, llamados anticonvulsivantes. Lo cual destaca la necesidad del empleo de modelos animales para el estudio de esta patología, así como, el desarrollo y descubrimiento de nuevos fármacos, que aportan los conocimientos básicos para el entendimiento de los mecanismos de la enfermedad y son apropiados para el estudio de mecanismos de inducción de convulsiones. Dentro de estos modelos destaca el de inducción química por pentilentetrazol, el cual, por su bajo costo y su fácil manejo el es ampliamente utilizado en el descubrimiento y desarrollo de fármacos anticonvulsivantes. 1
  2. 2. Anticonvulsivantes. El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco, u otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como: el síndromeconvulsivo febril del niño y las convulsiones producidas por la retirada brusca de tóxicos y fármacos depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no requieren de un uso regular de un fármaco. Los antiepilépticos se han estado usando en el tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actúan como estabilizantes del humor (psicotrópicos). A pesar de que al controlar las convulsiones se previene considerable daño cerebral, se han asociado a los antiepilépticos con una disminución del coeficiente intelectual. También son llamados F.A.E.s acrónimo de "Fármacos Anti Epilépticos". Clasificación. _ Son agentes de composición química heterogénea. _ Carbamazepinas (Tegratol, Carbamat, Conformal, Carbagranon). _ Oxcarbazepina. (Trileptal). _ Barbitúricos. Fenobarbital (Gardenal, Luminal). Primidona (Mysoline). _ Fenitoina o Difenilhidantoina. (Lotoquis simple, Epamin). _ Ácido Valproico. (Depakene, Valcote, Logical). _ Suxinimidas. (Etosuximida). _ Benzodiacepinas. Diazepan (Valium). Clonacepam (Rivotril). Clobazam (Klaridium, Urbadan). Nitrazepam (Mogadan). Lorazepan (Trapax). _ Vigabatrin (Sabril). _ Gabapentina (Neurotin). _ Felbamato (Felbatol). _ Lamotrigide (Lamictral). 2
  3. 3. Farmacocinética y farmacodinamia. Su biodisponibilidad es del 80-100%, variando de unas preparaciones a otras. La absorción es lenta pero casi completa (Tmax=4-12 h). Los alimentos favorecen la absorción, especialmente los de naturaleza grasa. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1 semana. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 86-93%. Es metabolizado principalmente en el hígado. El grado de metabolismo hepático parece estar sujeto a polimorfismo genético. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (60-75%) y en forma inalterada en muy pequeña proporción (menos del 5%). Presenta una cinética de eliminación dosis-dependiente. A dosis pequeñas su semivida de eliminación es de 6-12 h, dosis elevadas saturan el mecanismo mayoritario de metabolización hepática (hidroxilación), o es inhibida por sus metabolitos, por lo que la semivida de eliminación puede llegar a alcanzar valores entre 12-60 h. Mecanismo de acción. El mecanismo de acción de los agentes anticonvulsivantes que hasta el momento se encuentran disponibles en el mercado aún no se comprende completamente. El denominador común entre ellos es su capacidad de modular la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria al afectar cualquiera de los numerosos sitios de acción: canales iónicos, receptores a los neurotransmisores y metabolismo de los neurotransmisores. Cabe destacar que tanto los agentes nuevos como los convencionales parecen desarrollar algunos de sus efectos anticonvulsivos limitando la descarga repetitiva sostenida (sustained repetitive firing - SRF) al modular los canales de sodio sensibles al voltaje, inhibiendo los canales de calcio sensibles al voltaje, mejorando la inhibición mediada por el GABA, reduciendo la excitación mediada por glutamato y alterando la neurotransmisión serotoninérgica. Espectro. Los fármacos de amplio espectro son los de 2° y 3° generación que son utilizados en la mayoría de crisis epilépticas y convulsiones, patologías psiquiátricas y alteraciones del SNC, Mecanismo de resistencia. Entre los mecanismos propuestos de resistencia a anticonvulsivantes, dos son los que han tenido mayor aceptación: 1) sensibilidad reducida a los fármacos por una alteración de sus blancos farmacológicos. 3
  4. 4. 2) la remoción del fármaco del tejido epileptogénico a través de un sobreexpresión de proteínas ATPasas transportadoras de múltiples tipos de drogas. La segunda de las hipótesis ha cobrado mayor fuerza porque constituye un mecanismo no específico, lo cual explicaría la refractariedad de algunos pacientes a todos los fármacos antiepilépticos disponibles, sin importar su estructura química o su mecanismo de acción. Indicación clínica. Estos fármacos sirven para tratar epilepsia, dolor neuropático, movimientos involuntarios y trastorno bipolar. Hay otras indicaciones en las que todavía no tienen una aprobación formal, pero sobre las que hay muchos trabajos que las avalan, como por ejemplo como coadyuvante en la enfermedad depresiva unipolar, en el trastorno esquizoafectivo, en trastornos de la conducta alimentaria, en la detoxificación de sustancias, en trastornos de la personalidad, trastornos del control de los impulsos y en muchos trastornos de ansiedad. Vías de administración. Fármaco. Fenobarbital. Fenitoina. Metosuximida. Primidona. Carbamazepina. ÁcidoValproato. Benzodiacepinas. Vigabatrin Gabapentina Felbamato Lamotrigide Vía de administración. Oral. Oral. Cáps. Inyectable. Amp. Oral. Compr. Oral. Compr. Oral. Compr Oral. Compr. Recubiertos Solución oral Inyectable. Amp. Oral, gotas, inyectable. Oral Oral Gotas Oral Oral. Efectos adversos. EFECTOS SECUNDARIOS QUE DEBEN SER INFORMADOS A SU MEDICO Más comunes -- Fiebre o dolor de garganta; dolor de los músculos; salpullido o comezón; glándulas hinchadas Menos comunes -- Agresividad; depresión mental; pesadillas; dificultad para concentrarse 4
  5. 5. Raros -- Escalofríos; aumento de la posibilidad de ciertos tipos de convulsiones; cambios mentales o del humor; sangrados de la nariz o cualquier otro sangrado o moretones inusuales; falta de aire; llagas, úlceras o puntos blancos en la boca o en los labios; cansancio o debilidad inusual; respiración con ruido, tensión en el pecho o respiración difícil EFECTOS SECUNDARIOS QUE NO REQUIEREN ATENCION MEDICA USAUALMENTE Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento Más comunes -- Torpeza o inestabilidad; mareos; sueño; dolor de cabeza; hipo; pérdida del apetito; náuseas o vómitos; retortijones del estómago 5
  6. 6. Anexo. 6
  7. 7. 7

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