Explicación de distintos métodos para hacer fármacos sólidos.

1. 42.1
Andrés González
Gerardo Monay SÓLIDOS
Larisa Loaiza

2. POLVOS
 Compuesta de una o más sustancias
que, después de ser mezcladas y
agitadas con el volumen
correspondiente de un líquido estéril,
producen disoluciones o suspensiones
uniformes que satisfacen las normas
para este tipo de preparado.

3. PROPIEDADES
 a) Adsorción: acumulación de gases o sustancias
disueltas en la superficie de un polvo por la acción de
las fuerzas superficiales.

b) Fluidez: facilidad de deslizamiento de un polvo que
contribuye a la exactitud de las dosificaciones
volumétricas. Esta influenciada por:
 1. Humedad adsorbida,
 2. Tamaño y forma de las partículas,
 3. Frotamiento interparticular,
 4. Fuerzas de adhesión y cohesión,
 5. Propiedades de empaquetameinto.

4.  c) Formación de anglomerados: la
tendencia de una particula unirse con
otras en aglomerados
 s) Resorción (comportamiento en la
absorción): la absorción, la intensidad y
la duración del efecto de loa
medicamentos dependen del grado de
trituración.

5.  Polvos para suspensión
 Polvos efervescentes formulados como
antiácidos
 Sales de rehidratación oral
 Polvos tópicos utilizados como secantes,
desinfectantes o refrescantes.

6. PREPARACIÓN
Conminución: Proceso mecánico de reducir el
tamaño de las partículas o aglomeraciones.
Operaciones que abarca: cortado, picado,
aplastamiento, molienda, abrasión, micronización y
trituración.

7.  Simples (puros): los que constan
de una sola sustancia.
 Mixtos o mezclados: cuando
contienen más de una sustancia.

8. VENTAJAS
 Estabilidad: son muy estables debido a su bajo
contenido de humedad relativa (0.15%)
 Efecto terapéutico: debido a su amplia
superficie
 Flexibilidad: estas formas farmacéuticas
facilitan su manufactura ya que se pueden
regular las combinaciones y rangos de
dosificación.
 Facilidad de Administración: ya que a la
mayoría se les administra disueltos en líquidos

9. DESVENTAJAS
 No están bien adaptados para la
suspensión especialmente de drogas con
olores y sabores desagradables.
 Se tiene dificultad en su dosificación ya
que esta influenciando por muchos
factores como son la densidad del polvo,
humedad y tamaño del instrumento de
medida

10. GRANULADOS
En los granulados se obtienen partículas
con un rango de tamaño y forma
deseados.
Preparación:
Compresión
Torsión
Flexión

11. VENTAJAS
Tiene buenas propiedades reológicas y
de flujo
Previene la segregación de los
componentes en las mezclas
Proporciona dureza a los comprimidos

12. DESVENTAJAS
Gránulos o partículas susceptibles a:
Aire
Humedad
Temperatura
Mal absorción gastrointestinal

13. COMPRIMIDOS
Es una forma farmacéutica
solida, contiene uno o
varios principios activos
con actividad terapéutica y
excipientes. Formulado en
tamaño y forma para un
adecuado uso.

14. Tipos de
Comprimidos No recubiertos comprimidos
Comprimidos de capas múltiples
Comprimidos recubiertos
Comprimidos con cubierta
gastrorresistente o entérica
Comprimidos liberación controlada
Comprimidos efervescentes
Comprimidos bucales

15. VENTAJAS
Simples y fáciles de usar
Dosis exacta de ingrediente activo
Aplicar variaciones en diseño forma y color
Diferentes velocidades de liberación

16. DESVENTAJAS
 Incapacidad de aplicación por vía oral
Pacientes inconscientes, bebes y
ancianos
Pacientes con trastornos
gastrointestinales
Fármacos susceptibles a desactivación
Efectos secundarios

17. PREPARACIÓN
La compresión de partículas es lo que define
su naturaleza.
Compresión:
Ingredientes secos, polvo o gránulos.
Tamaño de partículas uniforme (Fluyan
libremente)
Uso de excipientes (Diluyentes, aglutinantes,
disgregantes, lubrificantes)
Diluyentes-ligantes: Mantener forma y
fuerza del comprimido. lactosa, Ca3(PO4)2
Disgregantes: Dispersión una vez ingerido
almidón y celulosa
Lubricantes
- Estearato de Mg
- Estearato de Ca

18. Formas de
aplicación
Oral
Vía Sublingual
Bucal
Rectal
Vaginal

19. TABLETAS
 Generalmente de forma discoidea,
obtenida por compresión; es la forma
farmacéutica mas utilizada.

20.  Sublinguales
 Solubles
 Dispersables
 Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y
ácido cítrico como desintegrante)
 Masticables
 Vaginales

21. PREPARACIÓN
 1. Compresión directa.
 2. Granulación seca.
 3. Granulación húmeda.

22. COMPOSICIÓN
 1. Principio activo
 2. Diluyentes
 3. Aglutinantes (vía húmeda)
 4. Desintegrantes / Agentes promotores de la
disolución
 5. Lubricantes
 6. Glidantes
 7. Saborizantes, agentes edulcorantes
 8. Colorantes (Pigmentos, lacas)
 9. Agentes humectantes

23. VENTAJAS
 Tiene la mejores características, de dosificación y una menor variabilidad de
contenido.
 Menor costo
 Livianas y compactas
 Fáciles de envasar y transportar
 Pueden identificarse fácilmente, incluyendo monogramas en los cuños.
 Presentan mejores propiedades de estabilidad química, mecánica y
microbiológica
 Son formas farmacéuticas que se adaptan fácilmente a la producción en
gran escala

24. DESVENTAJAS
 Resistencia de algunos principios activos a la compresión
 Principios activos con pobre humectabilidad, bajas propiedades de
disolución o gran dosificación, pueden dificultar o imposibilitar la
formulación y manufactura de Tabletas.
 Principios activos con sabores amargos, olores desagradables o sensibles al
oxígeno, pueden requerir una encapsulación o recubrimiento previo o
posterior a la compresión.

25. Grageas
 Comprimidos con cubierta de azúcar. El
recubrimiento sirve para proteger al fármaco de la
humedad y del aire, así como para enmascarar
sabores y olores desagradables. Químicamente, el
recubrimiento puede ser de azúcar o de un
polímero que se rompe al llegar al estómago.

26.  El recubrimiento provee una superficie
completamente plana, ya que las grageas en el
bombo rotan con dificultad puliéndose unas a
otras.
 Proporciona suficiente estabilidad física, resistencia
al desgaste, así como estabilidad ante la
degradabilidad, ya que las capas de cubierta
aumentan el tamaño.
 También puede usarse para modificar las
características de liberación del principio Activo, o
aislar principios activos incompatibles.

27.  1. Recubrimiento protector:
 En esta primera etapa el núcleo se ve sometido a un
primer recubrimiento que le da soporte ante el
desgaste mecánico y aísla el núcleo para que no
pase algún pigmento o mal sabor, además
redondea los bordes del núcleo. La aplicación del
jarabe de recubrimiento ocasiona que los núcleos
se peguen, entonces se añade polvo de
recubrimiento para que vuelvan a rodar libremente
en el bombo.
 El jarabe de recubrimiento, casi siempre es jarabe
simple (50-65%), al cual se le añade pequeñas
cantidades de aditivos como goma arábiga, dióxido
de silicio de alta dispersión, carboximetilcelulosa
sódica, calcio carbonato o gelatina.
 El polvo de recubrimiento costa de talco, azúcar en
polvo, calcio carbonato, etc.

28.  . Recubrimiento de grageado
 Se da un recubrimiento sucesivo de los núcleos que constituye el grageado
propiamente dicho. El proceso es el mismo se añade jarabe de
recubrimiento y polvo de recubrimiento mientras los núcleos giran en el
bombo. El numero de capas aplicadas puede llegar a mas de 40, el jarabe es
recomendable que se adicione en forma de chorros finos. Entre cada
recubrimiento hay una etapa de secado.
 En este proceso el jarabe de recubrimiento está constituido de sacarosa,
mezclado con un pequeño porcentaje de dióxido de silicio. Para formar más
rápidamente las capas usando una suspensión de grageado.
 2. Coloración
 La coloración se hace conjuntamente durante el grageado, agregando el
colorante al jarabe de recubrimiento. La mayor dificultad en este paso es
lograr un tono homogéneo en las grageas.
 Es imprescindible evitar que el colorante penetre en el núcleo a través del
recubrimiento de protección.
 Pigmentos inorgánicos: dióxido de titanio, calcio carbonato, ocres amarillos
y rojo, sombra de Venecia, etc.
 Pigmentos orgánicos artificiales: lacas coloreadas, que se preparan por
precipitación del color sintético hidrosoluble mediante precipitantes
adecuados como sales metálicas o combinaciones orgánicas.

29. 1. Glaseado. Aunque se produce cierto glaceado
durante el recubrimiento y coloración, se debe realizar
un glaseado propiamente dicho como preparación de
las grageas para la fase de pulido. Se glaseado a por
recubrimiento con el jarabe adecuado y evitando el uso
de calor para evitar el enpolvamiento de los núcleos.
El glaseado se fundamenta en que tras la aplicación de
la capa de jarabe el agua se evapora lentamente y el
azúcar por cristalización en la superficie de la gragea
adquiere el aspecto de barniz vítreo. El jarabe de
glaseado es el mismo de el recubrimiento mejorado con
glucosa (10-15%).
2. Pulido. Para el pulido, que se realiza sin aplicación
de calor, las grageas deben presentar vestigios de
humedad. La solución emulsión de pulir se aplica en
pqueña proporción sobre las grageas, o bien se las hace
rodar junto con algunas bolas de cera de pulir.
Ocasionalmente también se puede recubrir el interior
del bombo con solución de pulir utilizando para ello si
procede un pulverizador.

30. Cápsulas
de gelatina
dura
 Las cápsulas duras de dos piezas constituyen una
de las formulaciones farmaceúticas orales más
importantes.

31.  Con esta tecnología, la encapsulación de las drogas
o compuestos activos se realiza en forma
simultánea con la formación de las paredes de las
cápsulas. La tecnología rotativa comienza con la
formación de dos películas plastificadas
denominadas cintas, elaboradas con una
preparación de masa de gelatina. Cada una de las
cintas es pasada por una matriz y en el punto
donde ambas se unen, simulatáneamente se las
rellena y sella. Las cápsulas son secadas (dejando
un 6% de agua residual) en tambor de secado y
túnel de secado a una temperatura aproximada
de 20°C y 25%RH. El secado representa un paso
largo y crítico en el proceso (de 1 día a 1 semana).

32.  VENTAJAS:
Mayor biodisponibilidad
Tienen adecuadas características organolépticas
Tienen menos problemas para poderse deglutir
En algunos casos, la presencia de la gelatina
disminuye la irritación que algunos fármacos
producen; además tarda menos tiempo en contacto
con la mucosa, por lo tanto la irritación es menor.
 DESVENTAJAS:
Variación en el peso de la cápsula, por lo tanto hay
variación en la dosis.
Es sensible a variaciones de temperatura y humedad,
a mayor humedad las cápsulas se reblandecen, se
deforman e incluso se rompen, algo similar ocurre con
el aumento de la temperatura.
Exigen condiciones óptimas de almacenamiento (20 a
25ºC y 40% de humedad relativa).
La gelatina puede ser incompatible con algunos
fármacos como los aldehídos.

33. Cápsulas de
gelatina
blanda
 Las cápsulas de gelatinas blandas, también
denominadas soft gels, son cápsulas de una sola
pieza, selladas herméticamente, con una cubierta
exterior hecha de gelatina, agua y plastificante
(glicerina, sorbitol,…) en diferentes mezclas que
brindan elasticidad y suavidad a las paredes.
También se utilizan agentes de coloración y
opacidad para que resulten atractivas para el
consumidor y se las identifique como producto
farmacéutico.

34. Preparación
 Formula típica de masa de gel para la elaboración de
cápsulas blandas:

 Gelatina 35-45%
 Plastificante 15-25%
 Agua ~40%
 Tintura / Pigmento, según se requiera
 Opacificador: según se requiera
 Otros (sabor, azúcar) según se requiera
 Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de
alcanzar la viscosidad y propiedades mecánicas deseadas
antes de ingresarla al proceso rotativo.
 Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos.
Las formulaciones a base de PEG- son apropiadas para la
encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su elaboración
es más difícil (secado, estabilidad...)
 De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o
varias sustancias activas para las aplicaciones farmacéuticas,
vitaminas, suplementos nutricionales y aplicaciones
cosméticas.

35.  VENTAJAS:
 Permite la dosificación de líquidos con certeza.
 Se emplea para encapsular líquidos, cosa que es prácticamente imposible hacer en cápsulas sólidas.
 Su atractiva presentación la hace de muy fácil administración.
 Protege a fármacos fotosensibles de la luz.
 Dosificación unitaria, es decir, en una sola pieza.
 Son selladas herméticamente de manera automática.
 Son fáciles de administrar.
 Permiten la diferenciación de producto, a través de colores y formas diferentes.
 Se tiene uniformidad y precisión entre una dosis y otra.
 Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas herméticamente de origen.
 Tienen mucho mejor estabilidad, que otros medios de administración oral.
 Tienen alta biodisponibilidad y rápida absorción.
 Cuentan con la preferencia del consumidor, debido a su seguridad, apariencia y asepsia.
 Ofrecen la protección del activo contra la contaminación, la luz y la oxidación.
 Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.
 Son un medio de administración oral fácil de pasar por la garganta.
 Pueden ser utilizadas como medio de administración: oral, rectal, vaginal, y oftálmica.
 La exactitud de llenado es de 1 a 2.5% dependiendo del activo a llenar.
 Cuentan con apariencia elegante, brillante y llamativa del producto terminado.
 DESVENTAJAS:
Se requieren equipos muy costosos
El proceso de encapsulación en gelatina rígida requiere sumo cuidado para no romper los rollos de gelatina.

36. EFERVESCENTES
Son fármacos sólidos compuestos
de sales efervescentes que, al
entrar en contacto con un medio
acuoso, liberan su principio activo.

37. CARACTERÍSTICAS
• Contiene generalmente además de él o los
principios activos, una mezcla de ácidos o de
sales acidas y carbonatos o bicarbonatos que
emiten bióxido de carbono cuando están
mezclados en agua.
• Sin recubrimiento que contienen
generalmente sustancias acidas.

38. Composición
Se componen de…
El principio activo.
Una sal ácida como ácido
citrico o malico.
Un carbonato o
bicarbonato (de Na, K).

39. VENTAJAS y DESVENTAJAS
Son de rápida absorción.
Se disfrazan sabores
desagradables de los
fármacos.
Cantidad de principio
activo es siempre precisa.
De fácil transporte y
preparación (solo se
requiere agua).
• Necesariamente se requiere
tener agua a la mano.
• El sabor puede no ser del
agrado de niños.

40. Situación preferencial de uso
Cuando se requiere una
absorción rápida. Por lo general
estos medicamentos son
absorbidos a nivel gástrico.
Vía de administración
Oral

41. MASTICABLES
Son medicamentos sólidos
destinados a ser
fragmentados con los
dientes y, posteriormente,
tragados.

42. Características
• Usualmente tienen buen sabor.
• De consistencia suave.
• Cantidad de principio activo
preciso.

43. COMPOSICIÓN
Contienen, además del principio
activo, diluyentes de sabor
agradable como pueden ser…
• Sorbitol
• Dextrosa
• Lactosa

44. Ventajas y desventajas
Fácil de deglutir
Sabor usualmente agradable
Administración precisa de
determinada cantidad de
principio activo
Facilidad al transportarse
Es necesario saborear el
medicamento.
Se necesita masticar
(puede ser difícil para
personas con prótesis
dentales)

45. Situación preferencial de uso
En niños y/o ancianos a los que les es
dificil deglutir medicamentos
completamente solidos
Vía de administración
Oral