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Sintesi Di Composti Fotoluminescenti Contenenti L Unita Carbazolo 22
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  • 1. Sintesi di composti fotoluminescenti contenenti l’unità carbazolo
  • 2. Luminescenza dovuta ad irraggiamento di energia luminosa: la fotoluminescenza
    • Emissione di luce da parte di una molecola in seguito ad assorbimento di luce UV o visibile
    • Comprende i fenomeni della fluorescenza e della fosforescenza
  • 3. Applicazioni :
    • Ingegneria elettronica
    • Dermatologia
    • Tossicologia
    • Immunologia
    • Oncologia
    • Biologia molecolare
    • Chimica farmaceutica
  • 4. Probe fluorescente
    • Molecola capace di fluorescenza in seguito ad eccitazione per irradiazione con la luce UV o visibile
  • 5.  
  • 6.  
  • 7. Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti:
    • Identificazione dei G- quadruplex (BMVC)
    • Studio dei recettori 
  • 8. Diverse conformazioni degli acidi nucleici:
  • 9. I G quadruplex (G 4 -DNA)
    • Strutture terziarie a quattro filamenti costituite da sequenze di acidi nucleici ricche in guanina
    • Sono generati attraverso legami idrogeno tra quattro G
    • Costituiti da DNA , RNA, LNA o PNA
    • Distribuiti in tutto il genoma umano, in particolare nei telomeri e nei promotori del gene (hTERT) e dei proto-oncongeni (c-myc,VEGF e BCL2 )
    • Sono in grado di ridurre l'attività della telomerasi.
  • 10. La telomerasi: l’ enzima dell’immortalità cellulare
    • Ribonucleoproteina coinvolta nella replicazione dei telomeri
    • Enzima multimerico costituito da:
      • un filamento di RNA
      • trascrittasi inversa
    • Attiva nel 90% delle cellule tumorali
    • Possibile inibizione ad opera dei ligandi per i G4-DNA
  • 11. Ligandi per i G4-DNA
    • stabilizzazione selettiva di strutture G4 - DNA telomerici umani ( TTAGGG): potenziali farmaci antitumorali.
    • stabilizzazione selettiva di una struttura G-quadruplex nel promotore del gene hTERT ( human telomerase enzyme reverse transcriptase) per inibire la sua trascrizione .
  • 12. BMVC : 3,6-bis (1-metil-4-vinilpiridinio) carbazolo diiodide
    • Ligando fluorescente che identifica la presenza di G-quadruplex nel genoma umano
    • Applicazioni:
      • sviluppo di nuovi farmaci antitumorali
      • diagnosi tumorale
  • 13. Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti:
    • Identificazione dei G- quadruplex (BMVC)
    • Studio dei recettori 
  • 14. I recettori 
    • Recettori non-oppiacei
    • Localizzazione:
      • SNC
      • Sistema endocrino
      • Sistema immunitario
      • Fegato
      • Reni
    • Classificazione:
      • I sigma 1 sembrano essere coinvolti nei processi di NEURODEGENERAZIONE e NEUROPROTEZIONE (potenziali farmaci antidepressivi e antipsicotici)
      • I sigma 2 sono presenti in alta densità nelle cellule tumorali sia neuronali che non (potenziali farmaci antitumorali).
  • 15. Ligandi  contenenti il carbazolo
    • Ligandi dotati di proprietà intrinseche di fluorescenza
    • Applicazioni:
      • studio dei recettori 
      • possibilità di progettare dei derivati fluorescenti del composto per approfondire studi di SAR sui 2 sottotipi recettoriali
  • 16.
    • La costante di inibizione K i misura la forza delle interazioni ligando-proteina
  • 17. Conclusioni:
    • I ligandi fluorescenti contenenti l’ unità carbazolo presentano una serie di vantaggi :
      • assenza di degradazione del tag fluorescente dal ligando nei tessuti vivi
      • unici probes fluorescenti capaci di riconoscere sequenze ricche di guanina in grado di formare G4-DNA
      • non interferiscono sulle proprietà di :
        • lipofilicità (logP)
        • selettività
        • affinità di legame
      • bassi costi per la sintesi del composto

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