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ADRENERGICOS Luis Fujita Alarcón Hospital El Carmen
SIMPATICOMIMETICO <ul><li>Definición:  </li></ul><ul><li>Fármacos cuyos efectos son similares en forma total o parcial a l...
NEUROTRASMISORES <ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Adrenalina </li></ul><ul><li>Dopamina </li></ul><ul><li>El sistem...
Enfermedades por neurotransmisores
Enfermedades por neurotransmisores
Receptores Autoreguladores <ul><li>Inhiben liberación de noradrenalina : </li></ul><ul><li>Agonista alfa 2 adrenergicos  (...
Clonidina Dexmedetomidina
Receptores autoreguladores <ul><li>Aumenta liberación de noradrenalina </li></ul><ul><li>Antagonista alfa 2 adrenergico  (...
Captación del neurotransmisor <ul><li>Finalizacion de los efectos del impulso adrenergico </li></ul><ul><li>NA > AD  Isopr...
Inhibidores de la captacion <ul><li>Antidepresivo triciclico </li></ul><ul><li>Cocaína </li></ul><ul><li>Ketamina </li></u...
Bloquedores de captacion
Mecanismo de acción y efecto <ul><li>DEPENDE : </li></ul><ul><li>Tipo de receptores en la célula </li></ul><ul><li>Selecti...
Mecanismos reflejos de compensación <ul><li>BARORECEPTORES </li></ul><ul><ul><li>Si la PA (  )    la FC (  ) </li></ul>...
Selectividad   <ul><li>Metoxamina  ALFA </li></ul><ul><li>Fenilefrina </li></ul><ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Me...
CLASIFICACION : Por mecanismo de accion <ul><li>Agonista Alfa </li></ul><ul><li>Acción Directa </li></ul><ul><li>Agonista ...
CLASICACION <ul><li>Directa: </li></ul><ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Adrenalina </li></ul><ul><li>Isoproterenol ...
CLASIFICACION <ul><li>Indirecta: </li></ul><ul><li>Anfetamina </li></ul><ul><li>Tiramina </li></ul><ul><li>Metaanfetamina ...
Anfetamina <ul><li>Efectos parecidos a la adrenalina </li></ul><ul><li>Inhibe centro hipotalamico del hambre </li></ul><ul...
Clasificacion <ul><li>Mixta: </li></ul><ul><li>Efedrina </li></ul><ul><li>Peudoefedrina </li></ul>
Modos  de Acción <ul><li>1:   Agonista   Directo </li></ul><ul><li>2: Agonista Indirecto </li></ul><ul><li>3:   Inhib .  d...
ANILLO CATECOL Y CATECOLAMINAS
Simpaticomiméticos  de Acción Directa   <ul><li>CATECOLAMINAS </li></ul><ul><li>- Farmacocinética </li></ul><ul><li>  Rápi...
ADRENALINA <ul><li>Estimulante    1,   2,   1 y   2 Efecto principalmente en Sistema CV </li></ul><ul><li>NO ATRAVIESA...
ADRENALINA <ul><li>Beta 2 </li></ul><ul><li>Beta 1 </li></ul><ul><li>Beta 2 </li></ul><ul><li>Alfa 1 , Beta 2   </li></ul>
 
ADRENALINA <ul><li>Alfa 1 </li></ul><ul><li>Beta 2, Alfa 2 </li></ul><ul><li>Beta 1   </li></ul>
ADRENALINA <ul><li>Broncodilatacion </li></ul><ul><li>Leucotrienos  Beta 2 </li></ul><ul><li>Histamina </li></ul><ul><li>S...
 
 
NORADRENALINA <ul><li>Actúa sobre: </li></ul><ul><ul><li>Alfa (  ) 1 y 2 </li></ul></ul><ul><ul><li>Beta-1  (  2): liger...
NORADRENALINA <ul><li>Beta 1 </li></ul><ul><li>Alfa  1  PAM </li></ul><ul><li>Alfa  2 </li></ul><ul><li>Alfa ,  Beta </li>...
ADRENALINA Y NORADRENALINA   <ul><ul><li>Forma de administración </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Vía oral: efecto metabólic...
Catecolaminas: RAM   <ul><li>Cardíacas  (+   1 ):  (especialmente adrenalina) </li></ul><ul><ul><li>arritmias rápidas </l...
DOPAMINA
 
DOPAMINA <ul><li>DOSIS EFECTO </li></ul><ul><li>5 mg Receptores dopaminergicos </li></ul><ul><li>Coronarias, Renal, Mesent...
Agonistas Alfa 1 <ul><li>Contracción de Músculo liso </li></ul><ul><li>Menos potentes que A y NA </li></ul><ul><li>Activos...
Agonistas Alfa 1 <ul><li>Principales efectos </li></ul><ul><ul><li>Aumento de la resistencia arterial </li></ul></ul><ul><...
<ul><li>Acción preferente   1   </li></ul><ul><li>APLICACIÓN SISTÉMICA Y/O TÓPICA   </li></ul><ul><li>USOS CLÍNICOS  </li...
Agonistas Alfa 1   Acción Indirecta   <ul><li>Cocaina: Bloquea captación. </li></ul><ul><li>Amfetamina: Promueve liberació...
Agonistas Alfa 2 <ul><li>Clonidina y Alfametildopa </li></ul><ul><li>Efectos farmacológicos: </li></ul><ul><ul><li>NTS en ...
Efectos Fisiologicos Clonidina
Agonistas   Agonistas   1 DOBUTAMINA
<ul><li>USOS CLÍNICOS  </li></ul><ul><ul><li>Fase aguda de la ICC  </li></ul></ul><ul><li>Agonistas   1 (  1 >   1 y   ...
AGONISTAS    Agonistas   2 SALBUTAMOL TERBUTALINA
<ul><li>Asma y EPOC  </li></ul><ul><li>Retraso parto prematuro </li></ul><ul><li>Agonistas   2   (  2 >    1 ) </li></u...
ANFETAMINA ANTIDEPRESIVOS TRICICLICO METANFETAMINA Acción indirecta <ul><li>Incrementan los niveles de NA en la sinapsis <...
EFEDRINA PSEUDOEFEDRINA Acción mixta <ul><li>Estimulación directa alfa-beta </li></ul><ul><li>Estimulan la liberación de N...
Inhibidores de Captacion <ul><li>Cocaina </li></ul>
Adiccion por   cocaina
 
Intoxicaciones por simpaticomimeticos <ul><li>Cefalea </li></ul><ul><li>Tremor </li></ul><ul><li>Hipertension arterial </l...
<ul><li>GRACIAS </li></ul><ul><li>¿PREGUNTAS? </li></ul>
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  1. 1. ADRENERGICOS Luis Fujita Alarcón Hospital El Carmen
  2. 2. SIMPATICOMIMETICO <ul><li>Definición: </li></ul><ul><li>Fármacos cuyos efectos son similares en forma total o parcial a las fibras post ganglionares simpáticas </li></ul>
  3. 3. NEUROTRASMISORES <ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Adrenalina </li></ul><ul><li>Dopamina </li></ul><ul><li>El sistema simpático y medular suprarrenal no son esenciales para la vida en un ambiente controlado y si stress. </li></ul>
  4. 4. Enfermedades por neurotransmisores
  5. 5. Enfermedades por neurotransmisores
  6. 6. Receptores Autoreguladores <ul><li>Inhiben liberación de noradrenalina : </li></ul><ul><li>Agonista alfa 2 adrenergicos ( clonidina ) </li></ul><ul><li>Adenisina </li></ul><ul><li>Acetil Colina </li></ul><ul><li>Antagonista Beta 2 </li></ul><ul><li>Prostaglandinas E2 </li></ul><ul><li>Histamina </li></ul><ul><li>Encelafinas </li></ul>
  7. 7. Clonidina Dexmedetomidina
  8. 8. Receptores autoreguladores <ul><li>Aumenta liberación de noradrenalina </li></ul><ul><li>Antagonista alfa 2 adrenergico ( yohimbina) </li></ul><ul><li>Agonista beta 2 </li></ul><ul><li>Angiotensina </li></ul>
  9. 9. Captación del neurotransmisor <ul><li>Finalizacion de los efectos del impulso adrenergico </li></ul><ul><li>NA > AD Isoproterenol no es sustrato </li></ul><ul><li>La captacion extraneuronal: </li></ul><ul><li>ISO > AD >>> NA </li></ul>
  10. 10. Inhibidores de la captacion <ul><li>Antidepresivo triciclico </li></ul><ul><li>Cocaína </li></ul><ul><li>Ketamina </li></ul><ul><li>Fenotiacinicos </li></ul><ul><li>Fenoxibenzamina ( neuronal y extraneuronal) </li></ul><ul><li>Reserpina ( neuronal y depleta el pool ) </li></ul>
  11. 11. Bloquedores de captacion
  12. 12. Mecanismo de acción y efecto <ul><li>DEPENDE : </li></ul><ul><li>Tipo de receptores en la célula </li></ul><ul><li>Selectividad ( dosis efecto ) </li></ul><ul><li>Respuesta característica de la célula efectora </li></ul><ul><li>Mecanismo reflejo o compensación </li></ul>
  13. 13. Mecanismos reflejos de compensación <ul><li>BARORECEPTORES </li></ul><ul><ul><li>Si la PA (  )  la FC (  ) </li></ul></ul><ul><ul><li>Si la PA (  )  la FC (  ) </li></ul></ul>
  14. 14. Selectividad <ul><li>Metoxamina ALFA </li></ul><ul><li>Fenilefrina </li></ul><ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Metaraminol </li></ul><ul><li>Adrenalina </li></ul><ul><li>Dopamina </li></ul><ul><li>Dobutamina </li></ul><ul><li>Isoproterenol BETA </li></ul>
  15. 15. CLASIFICACION : Por mecanismo de accion <ul><li>Agonista Alfa </li></ul><ul><li>Acción Directa </li></ul><ul><li>Agonista Beta </li></ul><ul><li>Liberacion de NA </li></ul><ul><li>Acción Indirecta </li></ul><ul><li>Captacion de NA </li></ul><ul><li>Acción mixta </li></ul>
  16. 16. CLASICACION <ul><li>Directa: </li></ul><ul><li>Noradrenalina </li></ul><ul><li>Adrenalina </li></ul><ul><li>Isoproterenol </li></ul><ul><li>Dobutamina ……. </li></ul><ul><li>Son potenciados por inhibidores de la captación neuronal </li></ul>
  17. 17. CLASIFICACION <ul><li>Indirecta: </li></ul><ul><li>Anfetamina </li></ul><ul><li>Tiramina </li></ul><ul><li>Metaanfetamina . </li></ul><ul><li>Acción inhibida por bloqueadores de captación </li></ul><ul><li>Acción abolida por tratamiento previo por Reserpina </li></ul><ul><li>Taquifilaxia </li></ul><ul><li>Potenciado por inhibidores de la MAO </li></ul>
  18. 18. Anfetamina <ul><li>Efectos parecidos a la adrenalina </li></ul><ul><li>Inhibe centro hipotalamico del hambre </li></ul><ul><li>Actúa sobre receptores de serotonina--- </li></ul><ul><li>estimula centro de la saciedad (Antag. Ciprohaptadina) </li></ul>
  19. 19. Clasificacion <ul><li>Mixta: </li></ul><ul><li>Efedrina </li></ul><ul><li>Peudoefedrina </li></ul>
  20. 20. Modos de Acción <ul><li>1: Agonista Directo </li></ul><ul><li>2: Agonista Indirecto </li></ul><ul><li>3: Inhib . de Liberación </li></ul><ul><li>4: Destrucción gránulos </li></ul><ul><li>5: Inhibición de captación </li></ul><ul><li>6: Inhibición de MAO </li></ul>NA NA NA NA NA
  21. 21. ANILLO CATECOL Y CATECOLAMINAS
  22. 22. Simpaticomiméticos de Acción Directa <ul><li>CATECOLAMINAS </li></ul><ul><li>- Farmacocinética </li></ul><ul><li> Rápido Metabolismo *  Biodisponibilidad. </li></ul><ul><li>* Corta vida media </li></ul><ul><li> Moléculas polares </li></ul><ul><li> * Biodisp. Oral baja. </li></ul><ul><li>* Pobre entrada SNC </li></ul><ul><li>- Farmacodinamia </li></ul><ul><li>* Menor selectividad </li></ul><ul><ul><li>NO CATECOLAMINAS </li></ul></ul><ul><li>- Farmacocinética </li></ul><ul><li> Resistente a metabolismo. </li></ul><ul><li> *  Biodisponibilidad. </li></ul><ul><li> *Mayor vida media </li></ul><ul><li> Menos polar </li></ul><ul><li> *  biodisp. oral </li></ul><ul><li> *Ingreso a SNC </li></ul><ul><li>- Farmacodinamia </li></ul><ul><li>*Mayor selectividad </li></ul>
  23. 23. ADRENALINA <ul><li>Estimulante  1,  2,  1 y  2 Efecto principalmente en Sistema CV </li></ul><ul><li>NO ATRAVIESA LA BHE </li></ul><ul><li>Indicaciones principales </li></ul><ul><ul><li>RCP avanzada (intravenosa) </li></ul></ul><ul><ul><li>Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección). </li></ul></ul><ul><ul><li>Asociado anestésicos locales. </li></ul></ul>
  24. 24. ADRENALINA <ul><li>Beta 2 </li></ul><ul><li>Beta 1 </li></ul><ul><li>Beta 2 </li></ul><ul><li>Alfa 1 , Beta 2 </li></ul>
  25. 26. ADRENALINA <ul><li>Alfa 1 </li></ul><ul><li>Beta 2, Alfa 2 </li></ul><ul><li>Beta 1 </li></ul>
  26. 27. ADRENALINA <ul><li>Broncodilatacion </li></ul><ul><li>Leucotrienos Beta 2 </li></ul><ul><li>Histamina </li></ul><ul><li>Sust. Proinflamatoria </li></ul><ul><li>Secrecion moco Alfa 1 </li></ul>
  27. 30. NORADRENALINA <ul><li>Actúa sobre: </li></ul><ul><ul><li>Alfa (  ) 1 y 2 </li></ul></ul><ul><ul><li>Beta-1 (  2): ligera </li></ul></ul><ul><li>NO ATRAVIESA LA BHE </li></ul><ul><li>Uso Intravenoso </li></ul><ul><ul><li>Vasoconstrictor/estimulante cardíaco </li></ul></ul>
  28. 31. NORADRENALINA <ul><li>Beta 1 </li></ul><ul><li>Alfa 1 PAM </li></ul><ul><li>Alfa 2 </li></ul><ul><li>Alfa , Beta </li></ul>
  29. 32. ADRENALINA Y NORADRENALINA <ul><ul><li>Forma de administración </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Vía oral: efecto metabólico de primer paso </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parenteral </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Intravenosa </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Incompatibles con soluciones alcalinas. </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Evitar extravasación </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Otras </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Monitorización del paciente </li></ul></ul></ul>
  30. 33. Catecolaminas: RAM <ul><li>Cardíacas (+  1 ): (especialmente adrenalina) </li></ul><ul><ul><li>arritmias rápidas </li></ul></ul><ul><ul><li>incremento del consumo de oxígeno en el miocardio . </li></ul></ul><ul><li>Vasculares (+  1 ): (especialmente Noradrenalina) </li></ul><ul><ul><li>incremento excesivo de la TA </li></ul></ul><ul><ul><li>déficit de riego en tejidos periféricos </li></ul></ul><ul><ul><li>necrosis tisular por extravasación. </li></ul></ul>
  31. 34. DOPAMINA
  32. 36. DOPAMINA <ul><li>DOSIS EFECTO </li></ul><ul><li>5 mg Receptores dopaminergicos </li></ul><ul><li>Coronarias, Renal, Mesentericas, cerebral </li></ul><ul><li>10 mg : receptores B1 </li></ul><ul><li>Mas 10 mg: Receptores Alfa 1 </li></ul>
  33. 37. Agonistas Alfa 1 <ul><li>Contracción de Músculo liso </li></ul><ul><li>Menos potentes que A y NA </li></ul><ul><li>Activos VO y TVM mayor que A y NA </li></ul><ul><li>Fármacos: </li></ul><ul><ul><li>Feniletilamina: Fenilefrina, Pseudoefedrina </li></ul></ul><ul><ul><li>Imidazolina: Oximetazolina, nafazolina y Tetrahidrozolina </li></ul></ul>
  34. 38. Agonistas Alfa 1 <ul><li>Principales efectos </li></ul><ul><ul><li>Aumento de la resistencia arterial </li></ul></ul><ul><ul><li>Reducción de la capacitancia venosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Musculo pilomotor </li></ul></ul>
  35. 39. <ul><li>Acción preferente  1 </li></ul><ul><li>APLICACIÓN SISTÉMICA Y/O TÓPICA </li></ul><ul><li>USOS CLÍNICOS </li></ul><ul><ul><li>Descongestionantes nasales </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>¡EVITAR USO CRÓNICO! </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Estados de shock y hipotension </li></ul></ul><ul><ul><li>Vasoconstricción local </li></ul></ul><ul><ul><li>Aplicaciones oftálmicas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>¡NO EN EL GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO! </li></ul></ul></ul>
  36. 40. Agonistas Alfa 1 Acción Indirecta <ul><li>Cocaina: Bloquea captación. </li></ul><ul><li>Amfetamina: Promueve liberación de NA. Similares: </li></ul><ul><ul><li>Dexamfetamina. </li></ul></ul><ul><ul><li>Hidroxiamfetamina </li></ul></ul><ul><ul><li>Metilfenidato </li></ul></ul><ul><li>Utilidad terapéutica: </li></ul><ul><ul><li>Supresión del apetito </li></ul></ul><ul><ul><li>Desórdenes de atención </li></ul></ul>
  37. 41. Agonistas Alfa 2 <ul><li>Clonidina y Alfametildopa </li></ul><ul><li>Efectos farmacológicos: </li></ul><ul><ul><li>NTS en SNC, disminución de RVP y PA. </li></ul></ul><ul><ul><li>Agregación plaquetaria </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhibición de la liberación en terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas. </li></ul></ul><ul><ul><li>Contracción en algunos músculos lisos vasculares </li></ul></ul><ul><li>Clonidina: retiro de nicotina, retiro de opiaceos, cefalea vascular </li></ul><ul><li>Efectos adversos: </li></ul><ul><ul><li>Clonidina: xerostomía y sedación </li></ul></ul>
  38. 42. Efectos Fisiologicos Clonidina
  39. 43. Agonistas  Agonistas  1 DOBUTAMINA
  40. 44. <ul><li>USOS CLÍNICOS </li></ul><ul><ul><li>Fase aguda de la ICC </li></ul></ul><ul><li>Agonistas  1 (  1 >  1 y  2 ) </li></ul><ul><li>Catecolamina </li></ul> FC
  41. 45. AGONISTAS  Agonistas  2 SALBUTAMOL TERBUTALINA
  42. 46. <ul><li>Asma y EPOC </li></ul><ul><li>Retraso parto prematuro </li></ul><ul><li>Agonistas  2 (  2 >  1 ) </li></ul><ul><ul><li>Mayor Biodisponibilidad (no sustratos de COMT) </li></ul></ul><ul><ul><li>Sus efectos dependen de la vía administración utilizada </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Inhalación: (  2 >  1 ) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Sistémica: (  2 y  1 ) y (estimulación del SNC) </li></ul></ul></ul><ul><li>USOS CLÍNICOS </li></ul><ul><li>Ej. </li></ul><ul><li>Orciprenalina (Metaproterenol) </li></ul><ul><li>Terbutalina </li></ul><ul><li>Salbutamol (Albuterol) </li></ul>
  43. 47. ANFETAMINA ANTIDEPRESIVOS TRICICLICO METANFETAMINA Acción indirecta <ul><li>Incrementan los niveles de NA en la sinapsis </li></ul><ul><li>Aumentan y prolongan los efectos de NA </li></ul><ul><li>Efectos SNA y SNC </li></ul>
  44. 48. EFEDRINA PSEUDOEFEDRINA Acción mixta <ul><li>Estimulación directa alfa-beta </li></ul><ul><li>Estimulan la liberación de NA </li></ul><ul><li>Efectos sobre el SNC </li></ul>
  45. 49. Inhibidores de Captacion <ul><li>Cocaina </li></ul>
  46. 50. Adiccion por cocaina
  47. 52. Intoxicaciones por simpaticomimeticos <ul><li>Cefalea </li></ul><ul><li>Tremor </li></ul><ul><li>Hipertension arterial </li></ul><ul><li>Taquicardia </li></ul><ul><li>Hiperglicemia , ansiedad ,palidez </li></ul>
  48. 53. <ul><li>GRACIAS </li></ul><ul><li>¿PREGUNTAS? </li></ul>
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