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  • FARMACOS QUE ACTUAN EN EL APARATO DIGESTIVO
  • Trastornos de la motilidad  El vómito es un proceso complejo de naturaleza refleja que surge como una respuesta a diversos estímulos y que se produce mediante una contracción potente y sostenida de los músculos abdominales y del diafragma con la elevación y apertura del cardias y la contracción del píloro  En los animales el centro del vómito se ubica en la médula oblongada, en el hombres se desconoce
  • Trastornos de la motilidad  Se ha descrito una zona gatillo “quimiorreceptora” en el área postrema de la médula oblongada, en el suelo del IV ventrículo  Los principales neurotransmisores liberados en la zona gatillo son la dopamina (actúa sobre receptores D2) y la serotonina (sobre receptores 5-HT3), se han involucrado además los opiáceos, encefalinas, péptido YY y sustancia P
  • Trastornos de la motilidad  Los estímulos eméticos inducen vómito por activación directa del centro del vómito a partir de vías aferentes provenientes del aparato digestivo, corazón, centros superiores, etc  Por activación indirecta, mediante la activación de la zona gatillo, a través de uremia, hipoxia, acidosis, enterotoxinas, movimiento, radiación, fármacos
  • Antagonistas dopaminérgicos D2 Metoclopramida  Indicaciones: trastornos de la motilidad gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, náusea, vómito de origen central o quimioterapia  Estimula la motilidad del músculo liso gastrointestinal, al sensibilizar los tejidos a la acción de la Ach y aumentar el tono y los movimientos peristálticos. Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y relaja el píloro
  • Antagonistas dopaminérgicos D2 Metoclopramida  La Cmax se alcanza 30-60 min, t½ es de 3 hrs, tiene un amplio metabolismo de primer paso, la excreción es principalmente urinaria  Contraindicaciones: hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación, epilepsia  Reacciones secundarias: inquietud, somnolencia, cansancio, laxitud, cefalea, mareos, náuseas, galactorrea, ginecomastia, eritema
  • Antagonistas dopaminérgicos D2: Metoclopramida  Interacciones: alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos, tranquilizantes, digoxina, paracetamol, tetraciclina, levodopa  Dosis: 10 mg c/8 hrs antes de las comidas  Oncología: 2 mg/kg/día en dos o tres tomas
  • Antagonistas serotonérgicos 5- HT3: Ondansetron  Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducido por la radio y quimioterapia. Vómito y náusea postoperatorio  Es un antagonista potente de los receptores 5- HT3 centrales y periféricos, los cuales originan el impulso al centro del vómito, a través del nervio vago o bien a través del estímulo directo del centro del vómito
  • Antagonistas serotonérgicos 5- HT3: Ondansetron  La Cmax se alcanza en 1.5 hrs, t½ es de 3 hrs, la biodisponibilidad es de 60%, se une entre el 70 y 76% a las proteínas, es metabolizado en el hígado, se recupera un 5% como fármaco intacto por la orina  Contraindicaciones: oclusión intestinal, hemorragia o perforación intestinal
  • Antagonistas serotonérgicos 5- HT3: Ondansetron  Reacciones secundarias: cefalea, constipación, visión borrosa, mareos, hipotensión, bradicardia, movimientos involuntarios  Interacciones: fenitoína, carbamazepina, rifampicina, tramadol  Dosis: 8 mg, 2hrs antes de la quimioterapia y mantenimiento 8 mg c/12 hrs por 5 días
  • Fármacos antidiarréicos  La diarrea se define como la emisión de heces de consistencia disminuida, generalmente en relación con un aumento en la frecuencia de las deposiciones y en el volumen de éstas  Existen 4 tipos de diarrea  Osmótica, causada por solutos no absorbibles osmóticamente activos
  • Fármacos antidiarréicos  Secretora: alteración de transporte de iones en las células epiteliales intestinales  Hipermotilidad: síndrome irritable, neuropatía diabética, posgastrectomías, etc  Exudación: ulceración e inflamación de la mucosa
  • Antagonista de opioides μ y δ: Loperamida  Indicaciones: control sintomático de las diarreas agudas y crónicas. En pacientes con ileostomía, disminución del número y volumen de las heces  Se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, por lo que inhibe la liberación de Ach y prostaglandina, de este modo reduce la peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo de tránsito intestinal
  • Antagonista de opioides μ y δ: Loperamida  Se absorbe fácilmente, se conjuga en el hígado y se excreta por vía biliar a través de las heces, t½ es de 10.8 hrs  Contraindicaciones: disentería aguda, colitis ulcerativa, colitis pseudomembranosa, constipación, distensión abdominal o subíleo
  • Antagonista de opioides μ y δ: Loperamida  Reacciones secundarias: erupción cutánea, constipación, distensión abdominal, dolor abdominal, náusea, vómito, cansancio, somnolencia, mareos, boca seca  Interacciones: no se conocen  Dosis: 4 mg al inicio, y mantenimiento de 2 mg después de cada evacuación líquida, no pasar de 16 mg/día
  • Espasmolíticos  Ejercen su efecto terapéutico mediante la relajación de la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal por un mecanismo directo  Inducen relajación por su capacidad de inhibir los receptores colinérgicos  Se emplean para dolor de tipo cólico tanto gastrointestinal como uretrales y uterinos
  • Antagonista colinérgico muscarínico: butilhioscina  Indicaciones: colon irritable, espasmos, trastornos de la motilidad, piloroespasmos, espasmos biliares, urinarios y dismenorrea  Es un antagonista parasimpático competitivo de los plexos parasimpáticos sobre los receptores neuromusculares del músculo liso visceral, provocando relajación
  • Antagonista colinérgico muscarínico: butilhioscina  Contraindicaciones: glaucoma, hipertrofia prostática con tendencia a retención de orina, estenosis mecánicas a nivel del tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon, asma  Reacciones secundarias: aumento de la frecuencia del pulso, trastornos en la capacidad de acomodación, náusea, vómito, cefalea, retención urinaria
  • Antagonista colinérgico muscarínico: butilhioscina  Interacciones: antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, metoclopramida, agonistas beta adrenérgicos  Dosis: 10 a 20 mg c/6-8 hrs
  • Antagonistas de somatostatina  Los fármacos son análogos a la somatostatina, solo que de acción prolongada  Inhiben la secreción de ácido y pepsinógeno en el estómago, inhiben la secreción de hormonas gastrointestinales, inhiben la secreción intestinal de líquidos y bicarbonato y disminuyen la contractilidad del músculo liso
  • Agonista somatostatinérgico STR2 y STR5: Octreótida  Indicaciones: tumores gastrointestinales endócrinos, acromegalia, resangrado de várices esofágicas sangrantes  Suprime la secreción de serotonina y péptidos gastroenteropancreáticos incluyendo gastrina, motilina y secretina, prolonga el tiempo de transito intestinal
  • Agonista somatostatinérgico STR2 y STR5: Octreótida  Contraindicaciones: expansión de tumor de la pituitaria, cálculos biliares  Reacciones secundarias: arritmias, bradicardia, hiperglucemia o hipoglucemia, pancreatitis aguda, síntomas gastrointestinales, molestias en el sitio de la inyección, maréo, edema, fatiga, fiebre, cefalea, debilidad
  • Agonista somatostatinérgico STR2 y STR5: Octreótida  Interacciones: hipoglucemiantes, hormona de crecimiento, beta-bloqueadores, ciclosporina, cimetidina, bromocriptina  Dosis: acromegalia, 0.05-1.0 mg c/8-12 hrs  Tumores endócrinos: 0.05 mg c/12-24 hrs  Várices esofágicas sangrantes: 24 mcg/hr por 5 días en infusión continua
  • Secreción ácida gástrica  La función secretora del aparato gastrointestinal desempeña un papel fundamental en el proceso de la digestión y absorción de nutrientes  La mucosa está comunmente expuesta a la acción irritante de una variedad de agentes que comprenden desde el ácido, las enzimas proteolíticas y la bilis, hasta las toxinas bacterianas
  • Secreción ácida gástrica  La capacidad de la mucosa para resistir la agresión se debe a un complejo sistema de defensa en el que intervienen la secreción de moco y bicarbonato, una rápida regeneración epitelial, la microcirculación de la mucosa y el sistema inmunitario  Alteraciones en el equilibrio entre los factores irritantes y defensivos constituyen la principal causa de aparición de lesión en la mucosa
  • Secreción ácida gástrica  Aunque no se considera un factor etiopatogénico, el ácido desempeña un papel principal en el desarrollo de las úlceras y erosiones  La secreción gástrica producida por la célula parietal es regulada a través de mecanismos neurocrinos, endocrinos y paracrinos
  • Secreción ácida gástrica  El principal medidor neurocrino es la Ach, liberada a partir de fibras vagales posganglionares y con la capacidad de estimular receptores M3 en la célula parietal  La liberación de gastrina al torrente circulatorio a partir de las células G del antro pilórico, constituye el principal mecanismo endocrino en el control de la secreción ácida
  • Secreción ácida gástrica  La histamina, proveniente de los mastocitos y en las células enterocromafines próximas a la célula parietal, actúa sobre los receptores H2 localizados en la membrana basolateral de la célula parietal  En todos los casos, la estimulación de la célula parietal ocasiona activación de la H+ ,K+ -ATPasa
  • Secreción ácida gástrica  La secreción ácida es regulada de forma negativa gracias a la liberación de mediadores como la somatostatina y las prostaglandinas  La somatostina actúa inhibiendo los receptores de gastrina en la célula parietal  Las prostaglandinas actúan sobre receptores específicos
  • Modulación de la secreción  El control farmacológico de la secreción ácida se basa en:  Inhibir la secreción ácida procedente de la célula parietal con el uso de agentes antisecretores  Neutralizar el ácido una vez secretado a la luz gástrica con agentes antiácidos  Proteger la mucosa frente a la acción lesiva del ácido, con el uso de protectores de la mucosa
  • Antisecretores  Son un grupo de fármacos que disminuyen la secreción de hidrogeniones por parte de la célula parietal  Esta inhibición se consigue a través de dos mecanismos: inhibición de la bomba H+ /K+ - ATPasa o al bloqueo de los receptores de la membrana basolateral
  • Antisecretores  Inhiben de forma dosis-dependiente la secreción ácida gástrica basal e inducida por cualquier clase de estímulo, incluida la comida  Disminuyen el volumen de secreción de pepsinógeno, y debido al incremento de pH que inducen, inhiben la actividad proteolítica de la pepsina
  • Antisecretores  Poseen capacidad de inhibir el crecimiento de H. Pylori en un 10-15%  El grupo de los inhibidores de la bomba de ácido está compuesto por: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol  El grupo de los antagonistas de H2 está constituido por: ranitidina, cimetidina, famotidina
  • Inhibición de la H+ ,K+ -ATPasa: Omeprazol  Indicaciones: úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo, gastritis  Inhibe la bomba de protones, la etapa final de la producción de HCl- , la inhibición es dosis dependiente tanto basal como estimulada  Se absorbe en 3-6 hrs, biodisponibilidad del 60%, unión a proteínas es del 95%, se metaboliza en 3 metabolitos, t½ 40 min, el 80% se excreta por la orina
  • Inhibición de la H+ ,K+ -ATPasa: Omeprazol  Contraindicaciones: úlcera gástrica maligna  Reacciones secundarias: cefalea, diarrea, náusea, vómito, flatulencia, mareo, somnolencia, alteraciones del sueño, urticaria, sudoración, edema periférico, hiponatremia, fiebre  Interacciones: ketoconazol, itraconazol  Dosis: inicial 20 mg al día por la mañana, y de mantenimiento 40 mg al día sin pasar de 80 mg/día
  • Inhibición de la H+ ,K+ -ATPasa: Pantoprazol  Indicaciones: úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo, úlcera asociada con H. Pylori, síndrome Zollinger-Ellison  Inhibe de forma específica la bomba de ácido de las células parietales  Se absorbe rápidamente, Cmax 2.5 hrs, Vd 0.15 l/kg, biodisponibilidad del 77%, depuración 0.1 l/kg/hr, t½ es de 1 hr, se une a proteína en un 98%, se excreta por vía renal en un 80%
  • Inhibición de la H+ ,K+ -ATPasa: Pantoprazol  Contraindicaciones: insuficiencia renal o hepática, neoplasias gastrointetinales  Reacciones secundarias: cefalea, prurito, rash, molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, diarrea, constipación, flatulencia, náusea, mareo, visión borrosa  Interacciones: ketoconazol, cianocobalamina  Dosis: 40 mg/día
  • Antagonistas histaminérgicos H2: Ranitidina  Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, esofagitis por reflujo, gastritis, síndrome de Zollinger Ellison  Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la célula parietal, por lo que inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido de ácido y pepsina
  • Antagonistas histaminérgicos H2: Ranitidina  Se absorbe rápidamente, la biodisponibilidad es del 50%, Cmax 2-3 hrs, no se metaboliza extensamente, t½ 2-3 hrs, el 60-70% se excreta por la orina  Contraindicaciones: insuficiencia renal severa, carcinoma gástrico
  • Antagonistas histaminérgicos H2: Ranitidina  Reacciones secundarias: leucopenia, bradicardia, bloqueo A-V, mareo, cefalea, confusión mental, depresión, alucinaciones, visión borrosa, náusea, vómito, impotencia, diarrea  Interacciones: sucralfato  Dosis: 150 mg c/12 horas o bien 300 mg por la noche
  • Análogos de Prostaglandinas  Las postaglandinas PGE1, PGE2 PGI2, participan en el mantenimiento de la integridad de la mucosa frente a la acción de diversos irritantes  Inducen vasodilatación de la microcirculación, inhibe la secreción ácida gástrica y estimulan la secreción de moco y bicarbonato, ejerciendo una acción citoprotectora sobre la mucosa gástrica
  • Antagonista de PGE2: Misoprostol  Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica o como profiláctico contra los efectos de los AINEs  Protege a la mucosa gastroduodenal, inhibiendo la secreción ácida basal, estimulada y nocturna  Se absorbe rápidamente, Cmax en 30 min, t½ 20-40 min, no hay acumulación de misoprostol en plasma, se elimina principalmente por la orina como metabolitos inactivos
  • Antagonista de PG-E2: Misoprostol  Contraindicaciones: mujeres que planean embarazo, premenopausia, hipotensión  Reacciones secundarias: diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, náusea, vómito, menorragia, sangrado vaginal, sangrado intermenstrual, rash cutáneo
  • Antagonista de PGE2: Misoprostol  Interacciones: no se han atribuido ninguna interacción farmacéutica a misoprostol  Dosis: 800 mcg en dos o cuatro dosis divididas, tomadas con los principales alimentos  Profilaxis: 200 mcg, dos, tres o cuatro veces al día
  • Antiácidos  Son compuestos inorgánicos de naturaleza química variada, que poseen en común la capacidad de neutralizar el ácido secretado a la luz gástrica  Elevan el pH intragástrico de forma inmediata a valores de 4-5, disminuyendo como consecuencia la actividad proteolítica de la pepsina
  • Antiácidos  Presentan como inconveniencia la corta duración de sus efectos, 3 hrs junto con los alimentos y 20-60 min solos  Son ampliamente utilizados debido a su fácil disponibilidad y al rápido alivio sintomático que inducen  Son sales monovalentes (Na), divalentes (Mg, Ca), trivalentes (Al)
  • Antiácidos: Hidróxido de Aluminio y Magnesio  Indicaciones: Antiácido, antiflatulento auxiliar en gastritis, úlcera péptica y dispepsias  Actúan por reacción química con el ácido clorhídrico produciendo su neutralización total o parcial  El compuesto es insoluble, presenta muy escasa absorción, la escasa proporción que se absorbe se excreta rápidamente por riñón
  • Antiácidos: Hidróxido de Aluminio y Magnesio  Contraindicaciones: insuficiencia renal, cálculos de las vías urinarias  Reacciones secundarias: estreñimiento, diarrea, nefrolitiasis  Interacciones: tranquilizantes, antibióticos  Dosis: 1 a 2 cucharadas 3 a 4 veces al día (100 ml= 3.7 gr H de aluminio y 4.0 gr de H de magnesio)
  • Protectores de la mucosa  Son sales básicas de aluminio y sacarosa que en un medio ácido, se polimerizan y originan una pasta pegajosa y viscosa que se adhiere firmemente a las células epiteliales, sobre todo a los proteínas del cráter ulceroso  Previene la actuación de irritantes endógenos como exógenos  El efecto se mantiene durante 6 hrs
  • Adherentes de células epiteliales: Sucralfato  Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, gastrtitis  Forma un complejo con las proteínas cargadas positivamente que están presentes en las lesiones mucosas, esta propiedad y su adhesividad viscosa en un pH ácido forma una barrera protectora sobre la lesión ulcerosa
  • Adherentes de células epiteliales: Sucralfato  Su absorción es mínima (3-5%), no es metabolizado y se excreta sin cambio por la orina (3%) y el resto por las heces  Contraindicaciones: no tiene  Reacciones secundarias: constipación, diarrea, náusea, malestar epigástrico, dispepsia, sequedad de boca, prurito, mareos
  • Adherentes de células epiteliales: Sucralfato  Interacciones: tetraciclina, fenitoína, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacino, teofilina, digoxina, quinidina, ranitidina  Dosis: 1 gr cuatro veces al día ó 2 gr dos veces al día con el estómago vacío (1 hr antes de los alimentos)
  • Compuestos inorgánicos de Bismuto  Ejercen su actividad en la porción superior del tubo digestivo mediante una acción local basada en la formación de una capa protectora sobre la mucosa  Quelan aminoácidos y proteínas del nicho ulceroso, con los que forma un coágulo que evita la acción de los diversos irritantes  Disminuyen la actividad de la pepsina
  • Bismuto  Indicaciones: auxiliar en el tratamiento de erradicación del H. Pylori  Su acción se debe a su efecto antiséptico, el cual depende de la concentración  Se absorbe rápidamente, Cmax 2 a 2.5 hrs, se elimina lentamente por vía renal entre 12 a 16 hrs
  • Bismuto  Contraindicaciones: nefritis crónica, insuficiencia renal, intolerancia al bismuto  Reacciones secundarias: alérgia moderada, sabor metálico  Interacciones: antibióticos aminoglucósidos  Dosis: 0.044 g c/24 hrs, asociado a un antibiótico e inhibidor de la bomba de ácido
  • Laxantes  Se acepta como estreñimiento la situación en la que se producen menos de 3 a 5 deposiciones semanales  El estreñimiento puede ser debido a lesiones estructurales del colon y del canal anal; funcional secundario a procesos sistémicos; a la ingesta de fármacos; crónico idiopático
  • Laxantes: Magnesio  Indicaciones: laxante de uso ocasional  Eliminación osmótica a nivel intestinal, donde mantiene una mayor cantidad de líquidos en la luz intestinal, además estimula la secreción de colecistoquinina, con lo cual aumenta la actividad motora del intestino  Su absorción es del 10%, su acción dura 20-60 min, es eliminado en forma de sales de cloruro y bicarbonato por las heces
  • Laxantes: Magnesio  Contraindicaciones: insuficiencia renal severa, obstrucción intestinal, signos o síntomas de apendicitis, sangrado gastrointestinal o rectal  Reacciones secundarias: somnolencia, palpitaciones, cambios en la conducta, fatiga o debilidad relacionados a hipermagnesemia, sabor terroso, diarrea, náusea, vómito, cólico abdominal  Interacciones: hidróxido de aluminio, tetraciclinas, calcitriol  Dosis: de 1 a 2 cucharadas por la noche
  • Laxantes: Senósidos  Indicaciones: constipación leve provocada por malos hábitos alimenticios, procedimientos quirúrgicos, pacientes geriátricos  Actúan a nivel del intestino grueso provocando un efecto irritante local, lo que aumenta la frecuencia de los movimientos del intestino  Prácticamente no se absorbe, son excretados sin cambios por las heces
  • Laxantes: Senósidos  Contraindicaciones: desequilibrio hidroelectrolítico, apendicitis, dolor abdominal, náusea, vómito, impactación fecal, obstrucción o perforación intestinal  Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea, dolor cólico, mala absorción de nutrientes, heces amarillas, coloración rojiza de la orina, hipocalcemia  Interacciones: no hay interacciones reportadas  Dosis: 15 a 30 mg antes de acostarse
  • Laxantes: Formadores de masa  Incrementan el volumen del bolo fecal, lo cual estimula la actividad motora intestinal  Se trata de polisacáridos dificilmente absorbibles, naturales o sintéticos que, como sustancias hidrófilas, actúan absorbiendo agua y por consiguiente, al hincharse incrementan su masa y estimulan los reflejos fecales
  • Laxantes: Formadores de masa  Los representantes de este grupo son salvado de trigo, plantago ovata, los preparados de psilio plantago y los de metilcelulosa  Se administran por vía oral y su efecto completo se observa después de varios días de iniciado el tratamiento  Los efectos secundarios son mínimos
  • Laxantes: Osmóticos  Son compuestos que tras su administración (oral o rectal) apenas son absorbidos por el tubo digestivo, pero atraen agua a la luz intestinal por un mecanismo de ósmosis  Esto produce un aumento de la masa fecal, lo que estimula la motilidad intestinal y favorece su avance a través del colon
  • Laxantes: Osmóticos  La lactulosa es una combinación de galactosa y fructosa que se administra por vía oral en dosis de 15-60 ml diarios, el efecto se presenta en 2-3 días  El lactiliol es un disacárido de galactosa y sorbitol similar a la lactulosa, se administra por vía oral en dosis de 20 g  Ambos fermentan en el colon produciendo ácido láctico, con propiedades osmóticas
  • Agentes lubricantes y emolientes  Son aceites vegetales o minerales que favorecen la lubricación y disminución de la consistencia del bolo fecal  Deben utilizarse solo durante episodios transitorios y evitarse en el tratamiento a largo plazo del estreñimiento crónico  Los más empleados son la glicerina, que se administra en forma de supositorios y estimula el reflejo defecatorio en 2-15 min