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Farmacopea

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Tarascon. La farmacopea se refiere a libros recopilatorios de recetas de productos con propiedades medicinales reales o supuestas, en los que se incluyen elementos de su composición y modo de …

Tarascon. La farmacopea se refiere a libros recopilatorios de recetas de productos con propiedades medicinales reales o supuestas, en los que se incluyen elementos de su composición y modo de preparación en este texto encotraran los farmacos mas utilizacdos por hospitales y recetados. En lo personal a mi me ayuda cuando por alguna razon olvido la dosis espero les sea de utilidad

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  1. Traducción: Armando Domínguez Pérez Martha Elena Araiza Martínez Revisión técnica: Dr. Marte Lorenzana Jiménez Médico Cirujano. Maestro en Ciencias Biomédicas (Área Farmacología). Doctor en Ciencias Fisiológicas Profesor de Farmacología en la Licenciatura de Médico Cirujano, Facultad de Medicina, UNAM Profesor de Química y Farmacología de Plantas Medicinales en Posgrado de Ciencias, Facultad de Medicina, UNAM Investigador de Tiempo Completo, Facultad de Medicina, UNAM Ex-investigador del Sistema Nacional de Investigadores (SNI), SEP Experto del Comité de Inclusión y Exclusión de Medicamentos de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Miembro activo de la Asociación Mexicana de Farmacología, A. C., Sociedad Mexicana de Ciencias Fisiológicas, A. C., New York Academy of Sciences, y de la International Society for Development Neurosciences
  2. Director editorial: Javier de León Fraga Corrección de estilo: Penélope Martínez Herrera Supervisores de la edición: Norma Leticia García Carbajal. Héctor F. Guerrero Aguilar Supervisora de producción: Ángela Salas Cañada Composición y formación: By Color Soluciones Gráficas La medicina es una ciencia en constante desarrollo. Conforme surjan nuevos conocimientos, se requerirán cambios de la terapéutica. El(los) autor(es) y los editores se han esforzado para que los cuadros de dosificación medicamentosa sean precisos y acordes con lo establecido en la fecha de publicación. Sin embargo, ante los posibles errores humanos y cam- bios en la medicina, ni los editores ni cualquier otra persona que haya participado en la preparación de la obra garantizan que la información contenida en ella sea precisa o completa, tampoco son responsables de errores u omisiones, ni de los resultados que con dicha información se obtengan. Convendría recurrir a otras fuentes de datos, por ejemplo, y de manera particular, habrá que consultar la hoja informativa que se adjunta con cada medicamento, para tener certeza de que la información de esta obra es precisa y no se han introducido cambios en la dosis recomendada o en las contraindicaciones para su administración. Esto es de particular importancia con respecto a fármacos nuevos o de uso no frecuente. También deberá consultarse a los laboratorios para recabar información sobre los valores normales. FARMACOPEA DE BOLSILLO Prohibida la reproducción total o parcial de esta obra, por cualquier medio, sin autorización escrita del editor. DERECHOS RESERVADOS © 2009, respecto a la primera edición en español por, McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S. A. de C. V. A subsidiary of The McGraw-Hill Companies, Inc. Prolongación Paseo de la Reforma 1015, Torre A, Piso 17, Col. Desarrollo Santa Fe, Delegación Álvaro Obregón C. P. 01376, México, D. F. Miembro de la Cámara Nacional de la Industria Editorial Mexicana - Reg. No. 736 ISBN-13: 978-970-10-6743-7 ISBN-10: 970-10-6743-6 Translated from the fifth English edition of: Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2008 Deluxe Lab-coat Pocket Edition, by Tarascon Incorporated Copyright © 1987 - 2008 by Tarascon Publishing All Rights Reserved ISBN: 978-1-882742-56-1 0123456789 08765432109 Impreso en México Printed in Mexico
  3. Bloqueadores neuromusculares ............ 24 Dermatitis atópica.............. 152 Queratosis actínica............ 152 ANTIMICROBIANOS ........... 25 Otros............................... 153 Aminoglucósidos............... 25 ENDOCRINOLOGÍA Antimicobacterianos........... 26 Y METABOLISMO............... 157 Antimicóticos.................... 29 Agentes para diagnósticos.. 157 Antipalúdicos.................... 35 Agentes tiroideos .............. 158 Antiparasitarios................. 38 Andrógenos...................... 160 Antivíricos........................ 40 Bifosfonatos ..................... 161 Carbapenémicos............... 59 Corticoesteroides .............. 163 Cefalosporinas.................. 61 Fármacos Macrólidos ....................... 68 para diabetes................. 165 Penicilinas ....................... 72 Fijadores de fosfato ........... 174 Quinolonas....................... 78 Medicamentos antigotosos.. 174 Sulfonamidas.................... Tetraciclinas ..................... 83 84 Minerales......................... 176 Farmacopea de bolsillo Edición de bolsillo con información de laboratorio ―El deseo ferviente de tomar medicamentos… distingue al hombre de los animales.‖ Sir William Osler CONTENIDO INSTRUCCIONES .............. vii ÍNDICE DE CUADROS ....... viii ANALGÉSICOS.................... 1 AINE................................. 2 Antirreumáticos................... 6 Combinaciones de analgésicos no opioides..... 9 Combinaciones de opioides.................... 11 Opioides.......................... 14 Relajantes musculares ....... 19 Otros............................... 21 ANESTESIA....................... 22 Anestésicos locales ........... 22 Anestésicos y sedantes...... 23 Otros............................... 86 CARDIOVASCULARES........ 91 Antagonistas de la aldosterona ............ 91 Antiadrenérgicos ............... 91 Antagonistas del calcio....... 94 Antiarrítmicos ................... 96 Antihiperlipidémicos........... 105 Antihipertensivos............... 110 Antiplaquetarios ................ 114 Bloqueadores de la angiotensina.......... 116 Bloqueadores β ................ 117 Diuréticos de asa .............. 121 Expansores de volumen ..... 125 Hipertensión arterial pulmonar............. 126 Inhibidores de la ECA........ 127 Nitratos............................ 130 Trombolíticos.................... 132 Vasotensores/cardiotónicos. 133 Otros............................... 136 DERMATOLOGÍA................ 137 Acné............................... 137 Antibacterianos................. 140 Antimicóticos.................... 142 Antiparasitarios................. 143 Antisoriásicos ................... 145 Antivíricos........................ 146 Corticoesteroides .............. 147 Cuidado de hemorroides..... 151 Preparados nutricionales .................. 182 Vitaminas......................... 183 Otros............................... 189 GASTROENTEROLOGÍA..... 194 Antidiarreicos.................... 194 Antieméticos..................... 195 Antiulcerosos.................... 199 Colitis ulcerativa................ 207 Laxantes.......................... 208 Otros............................... 212 GINECOLOGÍA / OBSTETRICIA.................... 214 Agentes GnRH ................. 214 Anticonceptivos................. 215 Combinaciones hormonales.................... 217 Estimulantes de la ovulación ................... 220 Estrógenos....................... 221 Inducción de trabajo de parto .............. 223 Moduladores selectivos del receptor para estrógeno...................... 224 Preparaciones para vaginitis......................... 224 Progestinas...................... 226 Uterotónicos..................... 228 Otros fármacos ginecoobstétricos............ 228 HEMATOLOGÍA.................. 229 Agentes antihemofílicos...... 229 Anticoagulantes ................ 230 Factores estimulantes de colonias ........................ 235 Otros............................... 237 INMUNOLOGÍA .................. 238 Inmunizaciones................. 238 Inmunoglobulinas.............. 244 Inmunosupresión............... 246 Otros............................... 247 MEDIOS DE CONTRASTE...................... 247 NEUMOLOGÍA ................... 249 Agonistas β...................... 249 Combinaciones................. 251 Esteroides inhalables......... 252 Inhibidores de leucotrienos ................... 254 Otros............................... 254 NEUROLOGÍA.................... 257 Anticonvulsivos................. 257 Antiparkinsonianos ............ 264 Enfermedad de Alzheimer...................... 267 Esclerosis múltiple............. 268 Miastenia grave ................ 268 Tratamiento de migraña...... 269 Otros............................... 271
  4. de bolsilloPágina vi Contenido Farmacopea OFTALMOLOGÍA................ 272 Agentes para glaucoma...... 272 Antialérgicos..................... 275 Antibacterianos................. 277 Antiinflamatorios no esteroideos (NSAID)..........279 Antivíricos........................ 280 Corticoesteroides .............. 280 Degeneración macular ....... 281 Midriáticos/ciclopéjicos....... 282 Otros............................... 282 ONCOLOGÍA...................... 283 OTORRINOLARINGOLOGÍA 284 Antihistamínicos................ 284 Antitusivos ....................... 286 Descongestivos ................ 286 Preparados nasales........... 287 Preparados óticos ............. 289 Preparados para labios y boca.................. 291 Productos combinados....... 292 Otros............................... 302 PSIQUIATRÍA..................... 302 Ansiolíticos/hipnóticos........ 302 Antidepresivos.................. 306 Antimaniacos.................... 312 Antipsicóticos ................... 313 Estimulantes/ADHD/ anorexígenos................. 318 Farmacodependencia ........ 321 Fármacos combinados ................... 323 TOXICOLOGÍA ................... 323 TRATAMIENTOS DE HERBOLARIA Y MEDICINA ALTERNATIVA.................... 327 UROLOGÍA........................ 338 Agentes vesicales ............. 338 Disfunción eréctil............... 340 Hiperplasia prostática benigna......................... 341 Nefrolitiasis ...................... 342 Otros............................... 343 FÁRMACOS DE URGENCIA PARA ADULTOS.......................... 345 PROTOCOLOS PARA ARRITMIAS CARDIACAS ...................... 346 ÍNDICE ALFABÉTICO.......... 347
  5. Farmacopea de bolsillo Instrucciones Página vii INSTRUCCIONES En este libro se relacionan los fármacos ordenados por clase clínica, con un índice alfabetizado incluido al final. Se emplean los principios activos y nombres comerciales de productos disponibles en México y otros países. En general, las dosis pediátricas están formuladas en mg/kg, mientras las recomendadas para adultos están ya por lo general establecidas. Las entradas de los diversos fármacos tienen las siguientes secciones: PRECAUCIONES: se incluye un párrafo con precauciones importantes, cuando es el caso, y las de menor relevancia aparecen en la sección de ―notas‖. ADULTO: indicaciones y dosis seleccionadas, aprobadas por la Federal Drug Administration (FDA) de Estados Unidos de Norteamérica y ordenadas por frecuencia de uso. NIÑOS: indicaciones y dosis pediátricas seleccionadas, aprobadas por la FDA y ordenadas por frecuencia de uso. NO APROBADO EN ADULTOS / SIN AUTORIZACIÓN EN ADULTOS: indicaciones y dosis seleccionadas, sin aprobación de la FDA (―uso extraoficial‖), ordenadas por frecuencia de uso. NO APROBADO EN NIÑOS / SIN AUTORIZACIÓN EN NIÑOS: indicaciones y dosis pediátricas seleccionadas, sin aprobación de la FDA (―uso extraoficial‖), ordenadas por frecuencia de uso. PRESENTACIÓN: formulaciones suministradas por los fabricantes (p. ej., comprimidos, cápsulas, suspensión, crema, loción, parches, etc.), incluidas las especificaciones de marca registrada, genéricos o venta sin prescripción. Los comprimidos ranurados se designan como tales. No todas las farmacias tienen existencias de todos los productos. NOTAS: incluyen comentarios seleccionados, precauciones adicionales, principales interacciones farmacológicas adversas, ajustes posológicos en caso de insuficiencia renal o hepática, concentraciones terapéuticas, etcétera. En las entradas de cada fármaco se pueden hallar los siguientes códigos: METABOLISMO Y EXCRECIÓN: L = sobre todo hepáticos; K = primordialmente renales; LK = hepatorre- nal, con predominio hepático; KL = hepatorrenal, con predominio renal. SEGURIDAD DURANTE EL EMBARAZO: A = seguridad establecida mediante estudios en seres huma- nos; B = se presupone que el fármaco es seguro con base en estudios en animales; C = su seguridad es incierta, aunque en ningún estudio en seres humanos o animales se ha demostrado que produzca efectos adversos; D = inseguro, ya que hay pruebas de riesgo, si bien es justificable en ciertas circunstancias clínicas; X = muy inseguro, dado que el riesgo sobrepasa cualquier posible beneficio. Para los fármacos sin asignación de estos códigos: +, aceptado en general como seguro; ?, seguridad desconocida o controversial; —, por lo regular se considera inseguro. SEGURIDAD DURANTE LALACTANCIA: +, en general se acepta como seguro; ?, seguridad desconocida o controversial;—,porloregularseconsiderainseguro.Muchosdelosfármacosclasificadoscon―+‖estántoma- dos de la publicación ―Transferencia de fármacos y otros productos químicos a la leche humana‖ (véase www.aap.org) de la AmericanAcademy of Pediatrics (AAP), y varios difieren respecto de las recomendaciones de los fabricantes. SUSTANCIAS BAJO CONTROL DE LA DEA: I = gran potencial de abuso y consumo inaceptable (p. ej., © heroína, marihuana); II = gran potencial de abuso y riesgo de dependencia grave (p. ej., morfina, codeína, hidromorfona, cocaína, anfetaminas, metilfenidato, secobarbital). En algunos estados se requieren informes por triplicado. III = riesgo moderado de dependencia (p. ej., paracetamol, hidrocodona); IV = riesgo limitado de depen- dencia (benzodiacepinas, propoxifén, fentermina); V = poco riesgo de abuso (p. ej., difenoxilato). COSTO RELATIVO: los códigos de precios se refieren a los costos ―por mes‖ de mantenimiento tera- $ péutico (p. ej., hipertensivos) o ―por ciclo terapéutico‖ de corto plazo (p. ej., antibióticos). Los costos se calcularon a partir de los precios de venta promedio (en dólares y en el mercado estadounidense al momento de la impresión de este libro) para las indicaciones y vías de administración más frecuentes de cada fármaco, en dosis habituales para adultos. Para el mantenimiento se calcularon los costos con base en el suministro durante 30 días o la cantidad que debe consumirse en forma característica en un mes. Para tratamientos de corto plazo (≤ 10 días), se calcularon los montos de un solo ciclo te- rapéutico. Cuando existen varias presentaciones disponibles (p. ej., genéricos), estos Código $ $$ $$$ $$$$ $$$$$ Costo < $25 $25 a $49 $50 a $99 $100 a $199 ≥ $200 códigos corresponden por lo general a los costos del producto disponible más barato. Si un fármaco no se ajusta con claridad al esquema de clasificación, se asignaron códigos basados en el costo relativo de otros medicamen- tos similares. Estos códigos sólo deben usarse como una guía aproximada, ya que: 1) indican el costo sin cargos, 2) los precios varían con frecuencia en grado sustancial entre una localidad y otra o de una fecha a otra, y 3) HMO, Medicaid y otros grupos médicos negocian a menudo precios muy distintos. Por ende, los gastos pueden variar. Si hay alguna duda, el costo debe verificarse directamente en la farmacia.
  6. Farmacopea de bolsilloÍndice de cuadros- AbreviaturasPágina viii ÍNDICE DE CUADROS GENERAL Abreviaturas..................... viii Concentraciones terapéuticas .................... ix Fármacos pediátricos .......... x Signos vitales y fármacos IV en niños ..................... xi Conversiones .................... xi Isoenzimas del citocromo P450 .......... xii-xiii Fórmulas ...........................xiv Sitios web de referencias farmacológicas.................xiv Fármacos de urgencia para adultos................... 345 Protocolos para arritmias cardiacas.......... 346 ANALGÉSICOS AINE...................................2 Equivalencias de opioides.....15 Fentanilo transdérmico.........16 ANTIMICROBIANOS Patógenos bacterianos.........60 Cefalosporinas....................61 Enfermedades de transmisión sexual y vaginitis ........................66 Penicilinas .........................72 Profilaxis contra endocarditis bacteriana .......................74 Quinolonas.........................81 CARDIOVASCULARES Fármacos para prolongar el intervalo QT..................96 Objetivos del colesterol de LDL.......................... 103 Reducción de lípidos por clase / agente ........... 104 Cardiopatía coronaria, riesgo a 10 años............. 104 Estatinas ......................... 105 Tratamiento de hipertensión............... 129 Inhibidores de ECA............ 130 Parámetros y fórmulas cardiacos ...................... 132 Tratamiento trombolítico de infarto miocárdico agudo........................... 133 DERMATOLOGÍA Corticoesteroides tópicos.... 150 ENDOCRINOLOGÍA Y METABOLISMO Corticoesteroides .............. 163 Cifras en diabetes ............. 167 Insulinas inyectables.......... 168 Soluciones para inyección IV................... 176 Dosis de fluoruro............... 181 Presentaciones de potasio ..................... 181 Soluciones pediátricas para rehidratación........... 182 GASTROENTEROLOGÍA Tratamiento vs H. pylori...... 201 GINECOOBSTETRICIA Anticonceptivos orales ....... 216 Anticonceptivos de emergencia ............... 217 Fármacos seguros durante el embarazo........ 219 Calificación APGAR........... 219 HEMATOLOGÍA Dosficación de heparina ..... 233 Metas terapéuticas para anticoagulación ............. 234 Interacciones con warfarina ................. 234 INMUNOLOGÍA Esquema de inmunización en la infancia ................. 243 Esquema de inmunización del adulto ...................... 243 Tétanos........................... 244 NEUMOLOGÍA Flujo espiratorio máximo..... 251 Esteroides inhalables......... 253 NEUROLOGÍA Dermatomas..................... 263 Raíces nerviosas motoras......................... 263 Raíces nerviosas de vértebras LS.............. 263 Escala del coma de Glasgow ................... 263 OFTALMOLOGÍA Carta de agudeza visual ..... 276 PSIQUIATRÍA Antipsicóticos ................... 318 Índice de masa corporal ..... 321 TOXICOLOGÍA Antídotos ......................... 326 ABREVIATURAS EMPLEADAS EN EL TEXTO AAP: American Acade- my of Pediatrics ADHD: trastorno de hiperactividad con déficit de atención AHA: American Heart Association ANC: recuento de neu- trófilos totales ASA: ácido acetilsa- licílico AUC: área bajo la curva BP: presión arterial BPH: hiperplasia prostática benigna BUN: nitrógeno ureico sanguíneo c: cada CAD: cardiopatía coronaria cáp: cápsula CMV: citomegalovirus comp: comprimido COPD: enfermedad pulmonar obstructiva crónica CrCl: depuración de creatinina cuch: cucharada CVA: accidente vascular cerebral CYP: citocromo P450 D5W: solución glucosada al 5% DPI: inhalador de polvo seco elem: elemental EPS: síntomas extrapi- ramidales ET: endotraqueal g: gramo GERD: vértigo por reflu- jo gastroesofágico
  7. Farmacopea de bolsillo Concentraciones terapeúticas de fármacos Página ix GU: genitourinario h: hora HAART: tratamiento antirretrovírico muy activo HCTZ: hidroclorotiazida HSV: virus del herpes simple HTN: hipertensión IM: intramuscular INR: razón normalizada internacional IV: intravenoso JRA: artritis reumatoide juvenil kg: kilogramo LFT: pruebas de función hepática LV: (del) ventrículo izquierdo µg: microgramo MDI: inhalador de dosifi- cación medida meq: miliequivalente mg: miligramo MI: infarto miocárdico min: minuto ml: mililitro ng: nanogramo NHLBI: National Heart, Lung, and Blood Institute NS: solución salina normal NYHA: New York Heart Association N/V: náusea y vómito OA: osteoartritis PO: vía oral PR: vía rectal prn: por razón necesaria RA: artritis reumatoide SC: subcutáneo SNC: sistema nervioso central sol: solución susp: suspensión tab: tableta TB: tuberculosis TCA: antidepresivo tricíclico TIA: ataque isquémico transitorio TNF: factor de necrosis tumoral UI: unidades interna- cionales UTI: infección de vías urinarias CONCENTRACIONES TERAPÉUTICAS DE FÁRMACOS Fármaco amikacina, máxima amikacina, final carbamazepina, máxima ciclosporina, final digoxina etosuximida, final gentamicina, máxima gentamicina, final lidocaína litio, final NAPA fenobarbital, final fenitoína, final primidona, final procainamida quinidina teofilina tobramicina, máxima tobramicina, final valproato, final (epilepsia) valproato, final (manías) vancomicina, final Concentración 20-35 µg/ml < 5 µg/ml 4-12 µg/ml 50-300 ng/ml 0.8-2.0 ng/ml 40-100 µg/ml 5-10 µg/ml < 2 µg/ml 1.5-5 µg/ml 0.6-1.2 meq/l 10-30 µg/ml 15-40 µg/ml 10-20 µg/ml 5-12 µg/ml 4-10 µg/ml 2-5 µg/ml 5-15 µg/ml 5-10 µg/ml < 2 µg/ml 50-100 µg/ml 45-125 µg/ml 5-20 µg/ml Momento óptimo 30 min después de la infusión Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis 30 min después de la infusión Justo antes de la siguiente dosis 12-24 h después de iniciada la infusión Justo antes de la primera dosis matutina Justo antes de la siguiente dosis de procainamida Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis 8-12 h después de la dosis diaria única 30 min después de la infusión Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis Justo antes de la siguiente dosis
  8. Farmacopea de bolsilloFármacos pediátricosPágina x FÁRMACOS PEDIÁTRICOS Edad 2 m 4 m 6 m 9 m 12 m 15 2 3 5 años años años kg lb 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 11 15 17 20 22 24 28 33 42 medicamento potencia frec Paracetamol (mg) c/4 h Paracetamol (cdta) 160/cdta c/4 h cucharadas tetera de líquido por dosis (1 cdta = 5 ml) 80 80 120 120 160 160 200 240 280 ½ ½ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ 1¾ ibuprofén (mg) c/6 h ibuprofén (cdta) 100/cdta c/6 h - - 75† 75† 100 100 125 150 175 - - ¾† ¾† 1 1 1¼ 1½ 1¾ amoxicilina o 125/cdta c/12 h amoxicilina y 200/cdta c/12 h clavulanato 250/cdta c/12 h (no otitis media) 400/cdta c/12 h 1 1¼ 1½ 1¾ 1¾ 2 2¼ 2¾ 3½ ½ ¾ 1 1 1¼ 1¼ 1½ 1¾ 2¼ ½ ½ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1¼ 1¾ ¼ ½ ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1 amoxicilina 200/cdta c/12 h (otitis media)‡ 250/cdta c/12 h 400/cdta c/12 h 1 1¼ 1¾ 2 2 2¼ 2¾ 3 4 ¾ 1¼ 1½ 1½ 1¾ 1¾ 2¼ 2½ 3¼ ½ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ 1½ 2 Amoxicilina y áci- do clavulánico‡ 600/cdta c/12 h 3/8 ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1¼ 1½ azitromicina*§ 100/cdta diario (Rx al 5º día) 200/cdta diario Trimetoprim con sulfametoxazol --- c/12 h cefaclor* 125/cdta c/12 h cefaclor* 250/cdta c/12 h cefadroxilo 125/cdta c/12 h cefadroxilo 250/cdta c/12 h cefdinir 125/cdta diario cefixima 100/cdta diario cefprozilo* 125/cdta c/12 h cefprozilo* 250/cdta c/12 h cefuroxima 125/cdta c/12 h cefalexina 125/cdta c/6 h cefalexina 250/cdta c/6 h claritromicina 125/cdta c/12 h claritromicina 250/cdta c/12 h dicloxacilina 62½/cdta c/6 h nitrofurantoína 25/cdta c/6 h Eritromicina con sulfisoxasol --- c/8 h penicilina V** 250/cdta c/12 h-c/8 h ¼† ½† ½ ½ ½ ½ ¾ ¾ 1 -- ¼† ¼ ¼ ¼ ¼ ½ ½ ½ ½ ¾ 1 1 1 1¼ 1½ 1½ 2 1 1 1¼ 1½ 1½ 1¾ 2 2½ 3 ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ ½ ¾ 1 1 1¼ 1¼ 1½ 1¾ 2¼ ¼ ½ ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1 -- ¾† 1 1 1 1¼ 1½ 1¾ 2 ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ -- ¾† 1 1 1¼ 1½ 1½ 2 2¼ -- ½† ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1¼ -- ¾ ¾ 1 1 1 1½ 1¾ 2¼ -- ½ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ 1¾ -- ¼ ¼ ½ ½ ½ ¾ ¾ 1 ½† ½† ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1¼ -- -- -- ¼ ½ ½ ½ ½ ¾ ½ ¾ 1 1 1¼ 1¼ 1½ 1¾ 2 ¼ ½ ½ ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 ½ ½ ¾ ¾ 1 1 1 1¼ 1½ -- 1 1 1 1 1 1 1 1 cetirizina 5/ cdta diario difenhidramina 12.5/cdta prednisolona 15/cdta prednisona 5/cdta guaifenesina --- paracetamol con codeína - - ½ ½ ½ ½ ½ ½ ½ ½ ½ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1½ 2 ¼ ½ ½ ¾ ¾ ¾ 1 1 1¼ 1 1¼ 1½ 1¾ 2 2¼ 2½ 3 3¾ - - ¼† ¼† ½ ½ ¾ ¾ 1 - - - - - - - 1 1 * La dosis indicada es exclusiva para la otitis media; véanse las dosificaciones en el texto para otras indicaciones alternativas. † Dosificación para pacientes de esta edad y peso no recomendada por el fabricante. ‡ La AAP recomienda ahora dosis altas (80-90 mg/kg/d) para todos los casos de otitis media en niños; sólo se administra amoxicilina y ácido clavulánico. § Administrar dosis doble de azitromicina el primer día. ** Dosis de la AHA para la faringitis estreptocócica. Tratar por 10 días. Cdta: cucharadita o cucharada tetera.
  9. Farmacopea de bolsillo Signos vitales y fármacos IV en niños Página xi SIGNOS VITALES Y FÁRMACOS IV EN NIÑOS Edad Prematr. Neonato 2 m 4 m 6 m 9 m 12 m 15 m 2 3 5 años años años Peso (kg) 2 3½ 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 (lb) 4½ 7½ 11 15 17 20 22 24 28 33 42 Líquidos (ml/h) 8 14 20 26 32 36 40 42 46 50 58 principales Conducto (mm) 2½ 3/3½ 3½ 3½ 3½ 4 4 4½ 4½ 4½ 5 auditivo Desfibrilación (julios) 4 7 10 13 16 18 20 22 26 30 38 Presión (alta) 70 80 85 90 95 100 103 104 106 109 114 sistólica (baja) 40 60 70 70 70 70 70 70 75 75 80 Pulso (alto) 145 145 180 180 180 160 160 160 150 150 135 (bajo) 100 100 110 110 110 100 100 100 90 90 65 Frec. (alta) 60 60 50 50 50 46 46 30 30 25 25 respiratoria (baja) 35 30 30 30 24 24 20 20 20 20 20 adenosina (mg) 0.2 0.3 0.5 0.6 0.8 0.9 1 1.1 1.3 1.5 1.9 atropina (mg) 0.1 0.1 0.1 0.13 0.16 0.18 0.2 0.22 0.26 0.30 0.38 difenhidramina (mg) - - 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 bicarbonato (meq) 2 3½ 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 dextrosa (g) 1 2 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 adrenalina (mg) 0.02 0.04 0.05 0.07 0.08 0.09 0.1 0.11 0.13 0.15 0.19 lidocaína (mg) 2 3½ 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 morfina (mg) 0.2 0.3 0.05 0.06 0.8 0.9 1 1.1 1.3 1.5 1.9 manitol (g) 2 3½ 5 6½ 8 9 10 11 13 15 19 naloxona (mg) 0.02 0.04 0.05 0.07 0.08 0.09 0.1 0.11 0.13 0.15 0.19 diazepam (mg) 0.6 1 1.5 2 2.5 2.7 3 3.3 3.9 4.5 5 fosfenitoína* (PE) 40 70 100 130 160 180 200 220 260 300 380 lorazepam (mg) 0.2 0.3 0.5 0.6 0.8 0.9 1.0 1.1 1.3 1.5 1.9 fenobarbital (mg) 30 60 75 100 125 125 150 175 200 225 275 fenitoína* (mg) 40 70 100 130 160 180 200 220 260 300 380 ampicilina (mg) 100 175 250 325 400 450 500 550 650 750 1 000 ceftriaxona (mg) - - 250 325 400 450 500 550 650 750 1 000 cefotaxima (mg) 100 175 250 325 400 450 500 550 650 750 1 000 gentamicina (mg) 5 8 12 16 20 22 25 27 32 37 47 CONVERSIONES Temperatura F = (1.8)C + 32 C = (F – 32)/(1.8) Líquidos 1 onza líquida = 30 ml 1 cucharada tetera = 5 ml 1 cucharada = 15 ml Pesos 1 kilogramo = 2.2 lb 1 onza = 30 g 1 grano = 65 mg
  10. Farmacopea de bolsilloIsoenzimas del citocromo P450Página xii INHIBIDORES, INDUCTORES Y SUSTRATOS DE LAS ISOENZIMAS DEL CITOCROMO P450 Los inhibidores e inductores del citocromo P450 (CYP) que se presentan a continuación no tienen en todos los casos interacciones de importancia clínica con los sustratos de la lista. Tanto en informes de casos humanos como en estudios clínicos se ha demostrado que los fármacos subrayados pueden inducir interacciones de con- sideración. Se descartaron los datos de estudios in vitro porque pueden ser imprecisos. El lector puede consultar otras fuentes para obtener mayor información si se sospecha alguna interacción a partir del siguiente cuadro. Los fármacos que inhiben las acciones de la subfamilia CYP pueden antagonizar el metabolismo de dicha enzima y, en consecuencia, es posible que la acumulación de sustratos cause intoxicaciones. Los inhibidores de CYP se clasifican según sea el grado en que incrementan el área bajo la curva (AUC) de un sustrato: débiles (1.25 a 2 ve- ces), moderados (2 a 5 veces), fuertes (≥ 5 veces). Con frecuencia, los incrementos > 50% de la AUC no afectan la reacción del paciente, pero elevaciones aun menores pueden resultar graves cuando el espectro terapéutico es estrecho (p, ej., con teofilina, warfarina y ciclosporinas). Los fármacos que inducen la actividad de la subfamilia CYP aceleran el metabolismo de sus sustratos y pueden atenuar la eficacia del medicamento. El siguiente cuadro puede ser incompleto, ya que se identifican de manera continua nuevas interacciones farmacológicas. CYP 1A2 Inhibidores. Fuertes: fluvoxamina. Moderados: ciprofloxacina,mexiletina, propafenona, zileutón. Débiles: aci- clovir, cimetidina, famotidina, norfloxacina, verapamilo. No clasificados: amiodarona, atazanavir, citalopram, claritromicina, eritromicina, estradiol, ipriflavona. isoniazida, paroxetina, peginterferón α-2a, tacrina, ziprasidona. Inductores: barbitúricos, carbamazepina, alimentos asados al carbón, fenitoína, rifampicina, ritonavir, tabaquismo. Sustratos. Sensibles: alosetrón, duloxetina, tizanidina. No clasificados: paracetamol, amitriptilina, bortezomib, cafeína, cinacalcet, clomipramina, clozapina, ciclobenzaprina, estradiol, fluvoxamina, haloperidol, imipramina, lidocaína, mexiletina, mirtazapina, naproxén, olanzapina, ondansetrón, propranolol, ramelteón, rasagilina, riluzol, ropinirol, ropivacaína, R-warfarina, tacrina, teofilina, verapamilo, zileutón, zolmitriptán. CYP 2C8 Inhibidores. Fuertes: gembifrozilo. Débiles: trimetoprim. Inductores: barbitúricos, carbamazepina, rifabutina, rifampicina. Sustratos. Sensibles: repaglinida. No clasificados: amiodarona, carbamazepina, ibuprofén, isotretinoína, lope- ramida, paclitaxel, pioglitazona, rosiglitazona, tolbutamida. CYP 2C9 Inhibidores. Moderados: amiodarona,fluconazol, oxandrolona. Débiles: cetoconazol. No clasificados: ata- zanavir, capecitabina, cloranfenicol, cimetidina, cotrimoxazol, delavirdina, disulfiram, fenofibrato, fluorouracilo, fluvoxamina, imatinib, isoniazida, leflunomida, metronidazol, sulfametoxazol, voriconazol, zafirlukast. Inductores: aprepitant, barbitúricos, bosentán, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, rifapentina, hierba de san Juan (Hypericum perforatum). Sustratos. Sensibles: flurbiprofén. No clasificados: alosetrón, bosentán, celecoxib, clorpropamida, diclofenaco, fluoxetina, flurbiprofén, fluvastatina, formoterol, glimepirida, glipizida, gliburida, ibuprofén, irbesartán, isotretinoí- na, losartán, ácido mefenámico, meloxicam, montelukast, naproxén, nateglinida, fenitoína, piroxicam, ramelteón, rasagilina, rosiglitazona, rosuvastatina, sildenafilo, tolbutamida, torsemida, valsartán, vardenafilo, voriconazol, S-warfarina, zafirlukast, zileutón. CYP 2C19 Inhibidores. Fuertes: omeprazol. Débiles: citalopram. No clasificados: delavirdina, esomeprazol, felbamato, fluco- nazol, fluoxetina, fluvoxamina, isoniazida, letrozol, modafinilo, omeprazol, oxcarbazepina, telmisartán, voriconazol. Inductores: rifampicina, hierba de san Juan. Sustratos. Sensibles: omeprazol. No clasificados: amitriptilina, arformoterol, bortezomib, carisoprodol, cilostazol, citalopram, clomipramina, desipramina, diazepam, escitalopram, esomeprazol, formoterol, imipramina, lansoprazol, nelfinavir, pantoprazol, fenitoína, progesterona, proguanilo, propranolol, tioridazina, voriconazol, R-warfarina.
  11. Farmacopea de bolsillo Isoenzimas del citocromo P450 Página xiii CYP 2D6 Inhibidores. Fuertes: cinacalcet, fluoxetina, paroxetina, quinidina. Moderados: duloxetina, terbinafina. Débiles: amiodarona, citalopram, escitalopram, sertralina. No clasificados: bupropión, cloroquina, cimetidina, clomipra- mina, delavirdina, difenhidramina, flufenazina, fluvoxamina, haloperidol, hidroxicloroquina, imatinib, perfenazina, propafenona, propoxifén, quinacrina, ritonavir, tolterodina, tioridazina, venlafaxina. Inhibidores: ninguno Sustratos. Sensibles: desipramina. No clasificados: almotriptán, amitriptilina, arformoterol, aripiprazol, ato- moxetina, carvedilol, cevimelina, clorfeniramina, clorpromazina, cinacalcet, clomipramina, clozapina, codeína*, darifenacina, delavirdina, dextrometorfán, dihidrocodeína*, dolasetrón, donepezilo, doxepina, duloxetina, flecaini- da, fluoxetina, formoterol, galantamina, haloperidol, hidrocodona*, imipramina, loratadina, maprotilina, metadona, metamfetamina, metoprolol, mexiletina, mirtazapina, morfina, nortriptilina, ondansetrón, oxicodona, palonosetrón, paroxetina, perfenazina, procainamida, prometazina, propafenona, propoxifén, propranolol, quetiapina, risperido- na, ritonavir, tamoxifén, tioridazina, timolol, tolterodina, tramadol*, trazodona, venlafaxina. CYP 3A4 Inhibidores. Fuertes: atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, rito- navir, saquinavir, telitromicina, voriconazol. Moderados: amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, flucona- zol, jugo de uva (variable), verapamilo. Débiles: cimetidina. No clasificados: amiodarona, conivaptán, ciclos- porina, danazol, darunavir, delavirdina, etinilestradiol, fluoxetina, fluvoxamina, imatinib, miconazol, posaconazol, sertralina, quinupristina/dalfopristina, troleandomicina, zafirlukast. Inductores: barbitúricos, bexarotena, bosentán, carbamazepina. dexametasona, efavirenz, etosuximida, gri- seofulvina, modafinilo, nafcilina, 1-nevirapina, oxcarbazepina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina, rifapentina, ritonavir, hierba de san Juan. Sustratos. Sensibles: budesonida, buspirona, conivaptán, eletriptán, eplerenona, felodipina, fluticasona, lo- vastatina, midazolam, saquinavir, sildenafilo, simvastatina, triazolam, vardenafilo. No clasificados paracetamol, alfentanilo, alfuzosina, aliskirén, almotriptán, alosetrón, alprazolam, amiodarona, amlodipina, amprenavir, apre- pitant, argatrobán, aripiprazol, atazanavir, atorvastatina, bexarotena, bortezomib, bosentán, bromocriptina, bu- prenorfina, carbamazepina, cevimelina, cilostazol, cinacalcet, cisaprida, citalopram, claritromicina, clomipramina, clonazepam, clopidogrel, colchicina, clozapina, corticosteroides, ciclofosfamida, ciclosporina, dapsona, darife- nacina, darunavir, dasatinib, delavirdina, desogestrel, dexametasona, diazepam, dihidroergotamina, diltiazem, disopiramida, docetaxel, dofetilida, dolasetrón, donepezilo, doxorrubicina, dutasterida, efavirenz, ergotamina, erlotinib, eritromicina,† esomeprazol, eszopiclona, etinilestradiol, etopósido, escitalopram, fentanilo, finasterida, galantamina, gefitinib, gliburida, haloperidol, hidrocodona, ifosfamida, imatinib, imipramina, indinavir, irinotecan, isotretinoína, isradipina, itraconazol, ketoconazol, lansoprazol, lapatinib, letrozol, lidocaína, loperamida, lopinavir, loratadina, losartán, maraviroc, metadona, metilergonovina, mifepristona, mirtazapina, modafinilo, mometaso- na, montelukast, nateglinida, nefazodona, nelfinavir, nevirapina, nicardipina, nifedipina, nimodipina, nisoldipina, ondansetrón, oxibutinina, oxicodona, paclitaxel, pantoprazol, pimozida, pioglitazona, praziquantel, quetiapina, quinidina, quinina, ranolazina, repaglinida, rifabutina, risperidona, ritonavir, ropivacaína, sertralina, sibutramina, sirolimús, solifenacina, sorafenib, sufentanilo, sunitinib, tacrolimús, tadalafilo, tamoxifén, telitromicina, testoste- rona, teofilina, tiagabina, tinidazol, tipranavir, tolterodina, toremifén, tramadol, trazodona, trimetrexato, troleando- micina, venlafaxina, verapamilo, vinblastina, vincristina, vinorelbina, voriconazol, R-warfarin, zaleplón, zileutón, ziprasidona, zolpidem, zonisamida. inductor potente. *Se requiere metabolismo por CYP2D6 para la conversión al metabolito analgésico activo; los inhibidores de CYP2D6 pueden obstaculizar la anestesia. †El riesgo de muerte súbita puede aumentar en pacientes a los que se administra eritromicina junto con inhibi- dores de CYP 3A4, como ketoconazol, itraconazol, fluconazol, diltiazem, verapamilo y troleandomicina (NEJM 2004;351:1089).
  12. Farmacopea de bolsilloFórmulas y sitios WEBPágina xiv Gradiente de oxígeno alveolar-arterial = A–a = 148 — 1.2 (PaCO2) — PaO2 [normal 10–20 mmHg, aire ambiente respirado al nivel del mar] Osmolalidad calculada = 2Na + glucosa/18 + BUN/2.8 + etanol/4.6 [normal 280-295 meq/L. Na en meq/L; los demás en mg/dl] Líquidos IV para mantenimiento en pediatría (véase el cuadro de la pág. 7) 4 ml/kg/h o 100 ml/kg/día para los primeros 10 kg, más 2 ml/kg/h o 50 ml/kg/día para los segundos 10 kg, más 1 ml/kg/h o 20 ml/kg/día para los siguientes kg 16.7 × conc. fármaco [mg/ml] × velocidad de infusión [ml/h] µg/kg/min = peso [kg] Velocidad de infusión [ml/h] = deseada en µg/kg/min × peso [kg] × 60 concentración del fármaco [µg/ml] Fracción de excreción de sodio [Prerrenal, etc. <1%; ATN, etc. >1%] = (Na en orina/Na en plasma) (creat. en orina/creat. en plasma) × 100% Brecha aniónica = Na — (Cl + HCO3) [normal = 10–14 meq/L] Depuración de creatinina [normal > 80] = (pesomagrokg)(140—edad)(0.85enmujeres) (72)(creatinina estable [mg/dl]) Velocidad de filtración glomerular por la ecuación MDRD (ml/min/1.73 m2) = 186 × (creatinina)—1.154 × (edad)—0.203 × (0.742 en ) × (1.210 en individuos de raza negra) Superficie corporal (BSA) = raíz cuadrada de: estatura (cm) × peso (kg) [en m2] 3 600 SITIOS WEB DE REFERENCIAS FARMACOLÓGICAS (Seleccionadas) Sociedades profesionales o agencias gubernamentales con lineamientos farmacológicos terapéuticos AHRQ AAP ACC ACCP ACCP AHA ADA AMA ATS ASHP CDC CDC IDSA MHA NHLBI Agency for Healthcare Research and Quality American Academy of Pediatrics American College of Cardiology American College of Chest Physicians American College of Clinical Pharmacy American Heart Association American Diabetes Association American Medical Association American Thoracic Society Amer. Society Health-Systems Pharmacists Centers for Disease Control & Prevention CDC bioterrorism and radiation exposures Infectious Diseases Society of America Malignant Hyperthermia Association National Heart, Lung, & Blood Institute www.ahcpr.gov www.aap.org www.acc.org www.chestnet.org www.accp.com www.americanheart.org www.diabetes.org www.ama-assn.org www.thoracic.org www.ashp.org www.cdc.gov www.bt.cdc.gov www.idsociety.org www.mhaus.org www.nhlbi.nih.gov Otros sitios de referencia terapéutica Cochrane library Emergency Contraception Website Immunization Action Coalition Int’l Registry for Drug-Induced Arrhythmias Managing Contraception Nephrology Pharmacy Associates www.cochrane.org www.not-2- late.com www.immunize.org www.qtdrugs.org www.managingcontraception.com www.nephrologypharmacy.com
  13. Farmacopea de bolsillo Equipo editorial de la edición en inglés Página xv Equipo editorial de la edición en inglés de Tarascon Farmacopea de bolsillo EDITOR EN JEFE: Steven M. Green, MD, Professor of Emergency Medicine & Pediatrics, Loma Linda University, Loma Linda, California. EDITORES ASOCIADOS: Adrienne Z. Abies, PharmD, Associate Professor, Spartan- burg Family Medicine Residency Program, Spartanburg, South Carolina; Jill E. Allen, PharmD, BCPS, Drug Information Consultant, Salt Lake City, Utah; Kimberly K. Birtcher, MS, PharmD, BCPS, CDE, Clinical Associate Professor, University of Houston College of Pharmacy, Houston, Texas; Jill S. Burkiewicz, PharmD, BCPS, Asso- ciate Professor, Pharmacy Practice, Director, PGY1 Residency Program, Midwestern University Chicago College of Pharmacy, Downers Grove, Illinois; David S. Craig, PharmD, BCPS, Clinical Pharmacist Specialist, H Lee Moffitt Cancer Center & Research Institute, Tampa, Florida; William A. Kehoe, PharmD, MA, BCPS, Professor of Clinical Pharmacy & Psychology, University of the Pacific, Stockton, California; Neeta Bahal O’Mara, PharmD, BCPS, Coldstream Consulting LLC, Skillman, New Jersey. COMITÉ EDITORIAL: Steven R.Abel, PharmD, Bucke Professor of Pharmacy Practice, Purdue University, West Lafayette, Indiana; David R. Adams, MD, PharmD, As- sociate Professor of Dermatology, Penn State Hershey Medical Center, Hershey, Pennsylvania; Heath P. Adams, PharmD, Trover Health System, Regional Medical Center, Madisonville, Kentucky; Giovannina M. Anthony, MD, Obstetrics and Gynecology, Women’s Health Center of Jackson, Wyoming; Ouida Antle, PharmD, Bethany Care Society, Calgary, Alberta, Canada; Bruce Barrett, MD, PhD, Associate Professor of Family Medicine, University of Wisconsin, Madison, Wisconsin; Jonathan Blum, MD, PhD, Infectious Disease, Kaiser Santa Clara Medical Center, Santa Clara, California; Sandra Harley Counts, PharmD,Associate Professor of Family Medicine,AnMed Health Family Medicine Residency, Anderson, South Carolina; Gary E. Davis, PharmD, Neuroscience Clinical Coordinator, Clinical Assistant Professor, University of Utah Hospitals and Clinics, Salt Lake City, Utah; Lori M. Dickerson, PharmD, FCCP, BCPS, Professor of Family Medicine, Medical University of South Carolina; Barbara A. Dworetzky, MD, Assistant Professor of Neurology, Harvard Medical School, Boston, Massachusetts; Joseph S. Esherick, MD, Family Medicine, Ventura County Medical Center, Ventura, California; James A. Greenberg, MD, Assistant Professor of OB/GYN, Harvard Medical School, Boston, Massachusetts; Randall L. Goodman, MD, Ophthalmology, Shepard Eye Center, Santa Maria, California; David Greenes, MD, Assistant Professor of Pediatrics, Harvard Medical School, Boston, Massachusetts; James R. Herman, MD, PhD, Urology Associates of Kingsport, Kingsport, Tennessee; Justine M. Kent, MD, Assistant Professor of Clinical Psychiatry, Columbia University, New York; Arlyn J. LaBair, MD, Family Medicine, Denver, Colorado; Marc J. Laufgraben, MD, Endo- crinology, Clinical Associate Professor of Medicine, Brown University, Providence, Rhode Island; Allen E. Lavee, MD, Anesthesiology, San Francisco, California; Lawrence Loo, MD, Internal Medicine, Associate Professor of Medicine, Loma Linda University, California; Yun Lu, PharmD, BCPS, Clinical Assistant Professor, University of Minnesota, Hennepin County Medical Center, Minneapolis; Andrea Luisi, PharmD, BCPS, Manager, CMS Consulting, Advanced Pharmacy Concepts, Rhode Island; Ian R. McNicholl, PharmD, BCPS, Assistant Clinical Professor, University of California, San Francisco School of Pharmacy; Susan M. Miller, PharmD, BCPS, Phar- macy Clinical Coordinator, Cape Fear Valley Health System, Fayetteville, North Carolina; Melissa J. Nirenberg, MD, PhD, Assistant Professor of Neurology, Weill Cornell Medical College, New York, New York; John Noviasky, PharmD, Associate Director of Pharmacy-Clinical Services, SUNY Upstate Medical University, Syracuse, New York; Robert C. Owens, Jr., PharmD, Maine Medical Center, Portland, Maine; Clinical Assistant Professor, Uni- versity of Vermont College of Medicine; Mary E. Pickett, MD, Internal Medicine, Associate Professor of Medicine, Oregon Health & Science University, Portland, Oregon; Michael A. Posternak, MD, Assistant Clinical Professor of Psychiatry, Brown University, Providence, Rhode Island; Steven G. Rothrock, MD, Professor of Emergency Medicine, University of Florida; Associate Professor, Florida State University, Orlando, Florida; Joseph Saseen, PharmD, FCCP, BCPS, Associate Professor of Clinical Pharmacy and Family Medicine, University of Colorado, Denver/Aurora, Colorado; Timothy W. Smith, D.Phil, MD, Associate Professor of Medicine, Washington Univer- sity School of Medicine, St Louis, Missouri; Ronald L. Swaab, MD, Hematology & Oncology, Pottstown Memorial Regional Cancer Center, Pottstown, Pennsylvania; Andrew E. Thompson, MD, Rheumatology, Assistant Profes- sor of Medicine, University of Western Ontario, Canada; Kristin Walter, MD, Pulmonary & Critical Care Medicine, St Joseph Hospital, Chicago, Illinois: Izak F. Wessels, M Med, FRCSE, FRCOphth, FACS, Clinical Associate Professor of Ophthalmology, Chattanooga Unit, University of Tennessee College of Medicine y Loma Linda Uni- versity, Loma Linda, California; Robert M. Wood, MD, Family Medicine, Santa Maria, California; David G. Zipes, MD, Pediatric hospitalist, St Vincent Children’s Hospital, Indianapolis, Indiana. *Sólo se incluyen las afiliaciones de estas personas con propósitos de información y no se reconoce ninguna afiliación de patrocinio.
  14. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideos Pãgina I ANALGÉSICOS: antiinflamatorios no esteroideos – inhibidores de COX-2 Celecoxib (Celebrex)   L   C (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  ?  $$$$$. PRECAUCIONES – El riesgo de trastornos cardio- vasculares graves y hemorragia gastrointestinal puede ser mayor en pacientes que consumen AINE por largo plazo, en dosis altas, ya sea con inhibido- res de ciclooxigenasa 2 (COX-2) o con agentes no selectivos. Todos los AINE e inhibidores de COX-2 están contraindicados en el posoperatorio inme- diato de cirugía de derivación coronaria con injerto (CABG). La Federal Drug Administration (FDA) re- comienda evaluar otros tratamientos o administrar la dosis eficaz mínima. Los nuevos AINE causan menos efectos adversos GI que los de 1ª genera- ción y no tienen efectos sobre las plaquetas, pero es posible que provoquen otros relacionados con estos fármacos (disfunción renal, retención de lí- quidos, SNC). Celecoxib puede provocar retención de líquidos o exacerbar insuficiencia cardiaca, ele- var la presión arterial o amortiguar los efectos de antihipertensivos y diuréticos de asa. No sustituye al ASA en profilaxis cardiovascular ya que no tiene acción antiplaquetaria. Vigilar la INR con warfarina. Puede elevar la concentración de litio. Usar con cautela en casos de asma con hipersensibilidad al ASA. Su administración alrededor del momento de la concepción incrementa el riesgo de aborto; se debe sustituir con paracetamol. ADULTOS – Osteoartritis, espondilitis anquilosante: 200 mg PO al día o 100 mg PO c/12 h. Artritis reu- matoide (RA): 100 a 200 mg PO c/12 h. En polipo- sis adenomatosa familiar (FAP), como coadyuvan- te del tratamiento usual: 400 mg PO c/12 h, con los alimentos. Dolor agudo, dismenorrea: 400 mg × 1; después, 200 mg PO c/12 h. El 1er día se puede administrar una dosis adicional de 200 mg. NIÑOS – Artritis juvenil reumatoide (JRA): pacientes de 2 a 17 años; los que pesen de 10 a 25 kg: 50 mg PO c/12 h. Con >25 kg: 100 mg PO c/12 h. PRESENTACIÓN – Marca registrada: cáps de 50, 100, 200 y 400 mg. NOTAS – Contraindicado en pacientes con alergia a sulfamidas. En disfunción hepática, reducir la dosis en 50%. Se pueden abrir las cápsulas y vaciarlas en una cuchara cafetera y tomarla de inmediato con agua. ANALGÉSICOS: antiinflamatorios no esteroideos – derivados del ácido salicílico NOTA: el riesgo de trastornos cardiovasculares gra- ves y hemorragia gastrointestinal puede aumentar en pacientes que toman AINE en altas dosis o por largo tiempo, ya sea inhibidores de COX-2 o agentes no selectivos (excepto el ácido acetilsalicílico). Todos los AINE y los inhibidores de COX-2 están contraindica- dos en el posoperatorio inmediato de cirugía CABG. La FDA recomienda evaluar otros tratamientos o em- plear la dosis eficaz mínima de estos fármacos. No administrar a pacientes alérgicos al ASA ni a niños y adolescentes <17 años de edad con varicela o gripe, debido a la relación con el síndrome de Reye. Estos fármacos pueden potenciar la acción de warfarina, heparina, ácido valproico y metotrexato. A diferencia del ASA, sus derivados tienen menor toxicidad GI y producen efectos insignificantes en la agregación plaquetaria y las prostaglandinas renales. Tener pre- caución en pacientes asmáticos sensibles al ASA. El ibuprofén (y tal vez otros AINE) puede antagonizar los efectos antiplaquetarios del ASA cuando se admi- nistran ambos fármacos a la vez. El empleo durante la época de la concepción incrementa el riesgo de aborto (hay que sustituirlos con paracetamol). Ácido acetilsalicílico (Ecotrin, Empirin, Half- prin, Anacin, Zorprin [disponibles en EUA], Antacsal E, ASA 100, ASA 500, Aspirina Protec, Doloquim 500 [revisar posología]) (ASA) ADULTOS – Dolor leve a moderado, fiebre: 325 a 650 mg PO/PR cada 4 h, prn. Fiebre reumática aguda: 5 a 8 g/día, al inicio. RA/OA: 3.2 a 6 g/día, en dosis divididas. Inhibición de la agregación plaquetaria: 81 a 325 mg PO al día. NIÑOS – Dolor leve a moderado, fiebre: 10 a 15 mg/kg/dosis PO, cada 4 a 6 h, sin exceder de 60 a 80 mg/kg/día. JRA: 60 a 100 mg/kg/día PO en dosis divididas, cada 6 a 8 h. Fiebre reumática aguda: 100 mg/kg/día PO/PR durante 2 sem; lue- go, 75 mg/kg/día durante 4 a 6 sem. Enfermedad de Kawasaki: 80 a 100 mg/kg/día c/6 h, en dosis divididas, PO/PR hasta que desaparezca la fiebre; después, 3 a 5 mg/kg/día PO cada mañana duran- te 7 sem o más, si hay pruebas ECG de anormali- dades de arteria coronaria. NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención primaria de trastornos cardiovasculares (riesgo de cardiopa-
  15. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideosPãgina 2 tía coronaria >6 a 10% a 10 años, con base en la escala de riesgos de Framingham): 75 a 325 mg PO al día. Infarto miocárdico después de elevación del segmento ST: 162 a 325 mg PO al 1er día, y continuar por plazo indefinido con 75 a 162 mg/día. Infarto miocárdico sin elevación del segmento ST: 160 a 325 mg PO el 1er día y continuar por plazo in- definido con 75 a 160 mg/día. Tratamiento antitrom- bótico a largo plazo por fibrilación auricular o aleteo (flúter) en pacientes con riesgo bajo a moderado de padecer accidente vascular cerebral (<75 años sin factores de riesgo): 325 mg PO diarios. Trata- miento previo a cirugía coronaria percutánea: si ya recibe tratamiento diario con ASA: 75 a 325 mg PO antes de la intervención; sin tratamiento diario con ASA: 300 a 325 mg PO al menos 2 a 24 h antes del procedimiento. Después de cirugía coronaria percutánea: 325 mg diarios, en combinación con clopidogrel durante ≥1 mes después de la coloca- ción de endoprótesis vascular metálica sin cubierta, ≥3 meses luego de implantar la endoprótesis con elusión mediante sirolimús, ≥6 meses después de colocar la endoprótesis y tratamiento con paclitaxel; después, 75 a 162 mg PO diarios por plazo inde- finido. Después de braquirradioterapia coronaria percutánea: 75 a 325 mg diarios, en combinación con clopidogrel, por tiempo indefinido. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada (venta sin receta): tabs de 325 y 500 mg; tabs masticables de 81 mg; con capa entérica de 81, 162 mg (Half- prin), 81, 325 y 500 mg (Ecotrin), 650 y 975 mg. Sólo marca registrada: tabs de liberación controlada de 650 y 800 mg (zorprin). Sólo genérico (venta sin receta): supositorios de 120, 200, 300 y 600 mg. NOTAS – Considérese suspender el tratamiento 1 sem antes de cirugía (excepto para derivación coronaria o en el 1er año posterior al implante de endoprótesis vascular) debido a la posibilidad de hemorragia posoperatoria. Considérese que de 4 a 19% de los asmáticos padece intolerancia al ASA. Usar con precaución en casos de lesión hepática, insuficiencia renal, úlcera péptica o propensión a hemorragias. Morder o masticar las tabletas (inclu- so los productos con capa entérica) en pacientes con infarto miocárdico en la primera dosis. No se ha demostrado que dosis más altas de ASA (1.3 g/día) sean mejores que las dosis bajas en la pre- vención de accidente isquémico transitorio (TIA) o accidente cerebral vascular. Diflunisal (Dolobid [disponible en EUA]) K  C  (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)    ?  –  $$$ ADULTOS – Dolor leve a moderado, dosis inicial: 500 mg a 1 g PO; luego, 250 a 500 mg PO cada 8 a 12 h. RA/OA: 500 mg a 1 g PO c/12 h en dosis divididas. Dosis máxima: 1.5 g/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg. NOTAS – No morder ni masticar las tabletas. Incre- mentan la concentración de paracetamol. Salsalato (Salflex, Disalcid, Amigesic [dispo- nibles en EUA]) K  C (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)   ?  $$  ADULTOS – RA/OA: 3 000 mg/día PO en dosis divi- didas cada 8 a 12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 500 y 750 mg, ranuradas. AINE – Si falla alguna clase, considérese otra. Deri- vados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico, diflu- nisal, salsalato, trilisato. Derivados de ácido propió- nico: flurbiprofeno, ibuprofén, ketoprofeno, naproxén, oxaprozina. Derivados de ácido acético: diclofenaco, etodolaco, indometacina, ketorolaco, nabumetona, sulindac, tolmetín. Fenamatos: meclofenamato. Oxi- cams: meloxicam, piroxicam. Inhibidores de COX- 2: celecoxib. Trisalicilato de colina y magnesio (Trilisate  [disponible en EUA]) K  C (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)   ?  $$  ADULTOS – RA/OA: 1500 mg PO c/12 h. Dolor leve a moderado, fiebre: 1 000 a 1 500 mg PO c/12 h. NIÑOS – RA, dolor leve a moderado: 50 mg/kg/día (en pacientes de hasta 37 kg) PO c/12 h en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 750 mg. Genérico: tabs de 500 y 1 000 mg. Sol de 500 mg/5 ml. ANALGÉSICOS: antiinflamatorios no esteroideos – otros NOTA: el riesgo de trastornos cardiovasculares y hemorragia gastrointestinal graves puede aumentar con el consumo de altas dosis de AINE por largos periodos, sean inhibidores de COX-2 o agentes no selectivos. Todos los AINE e inhibidores de COX-2 están contraindicados en el posoperatorio de cirugía
  16. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideos Pãgina 3 CABG. La FDA recomienda evaluar otros tratamien- tos o utilizar la mínima dosis eficaz de estos fármacos. El consumo crónico se acompaña de insuficiencia renal, gastritis, úlcera péptica y hemorragias GI. Te- ner precaución en casos de enfermedad hepática. Pueden ocasionar retención de líquidos o exacerbar insuficiencia cardiaca, elevar la presión arterial o amortiguar los efectos de antihipertensivos y diuréti- cos de asa. Pueden incrementar las concentraciones de metotrexato, litio, fenilhidantoína, digoxina y ciclos- porina. Es posible que potencien a la warfarina. Tener precaución al emplearlos en asmáticos sensibles al ASA. El ibuprofén y otros AINE pueden antagonizar los efectos antiplaquetarios del ASA cuando son ad- ministrados de forma simultánea. El consumo en tor- no al momento de la concepción incrementa el riesgo de aborto (se debe sustituirlos con paracetamol). Ácidomefenámico (Ponstel [disponibleenEUA])  L   D–  $$$ ADULTOS – Dolor leve a moderado, dismenorrea pri- maria: dosis inicial de 500 mg PO; seguido de 250 mg PO cada 6 h, durante ≤1 sem. NIÑOS – >14 años: dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 250 mg. Diclofenaco (Flector [disponible en EUA], Ar- trenac, Cataflam, Voltaren,  Voltaren XR  [revisar posología])  L   B (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  –  $$$ PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – OA: 1 comp de 50 mg, de liberación in- mediata o prolongada, PO c/8 o 12 h, o uno de 75 mg c/12 h, 100 mg PO/día en tabs de liberación prolongada. RA: tabs (de liberación inmediata o prolongada) de 50 mg PO c/6 u 8 h, o de 75 mg c/12 h. Tabs de liberación prolongada de 100 mg PO c/12 h. Espondilitis anquilosante: tabs de 25 mg de liberación inmediata o prolongada, PO c/6 h. Analgesia y dismenorrea primaria: tabs de 50 mg, de liberación inmediata o prolongada, PO c/8 h. Dolor agudo por desgarros, esguinces o contusio- nes: aplicar un parche en el área dolorosa, c/12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – JRA: 2 a 3 mg/kg/día PO. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de liberación inmediata de 50 mg, y de liberación prolongada de 100 mg. Sólo genérico: tabs de 25, 50 y 75 mg de liberación prolongada. Marca regis- trada: parche con 1.3% de diclofenaco epolamina. NOTAS – Revisar pruebas de función hepática al inicio y a intervalos regulares. No colocar parches sobre piel dañada o lesionada. Lavarse las manos y no to- car los ojos cuando se manejen parches. No poner el parche durante el baño, sea en tina o regadera. Diclofenaco + misoprostol (Arthrotec [dispo- nible en EUA]) LK X  –  $$$$$  PRECAUCIONES – Debido a la propiedad abortifa- ciente del componente misoprostol, el producto está contraindicado para embarazadas. Precaución al administrarse a mujeres en edad reproductiva; es indispensable un método anticonceptivo eficaz. ADULTOS – OA: 1 tab de 50/200 PO c/8 h. RA:  1 tab de 50/200 PO c/6 u 8 h. Si hay intolerancia al medicamento, prescribir tabs de 50/200 o 75/200 PO c/12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 50/200 y 75/200 (mg de diclofenaco/µg de miso- prostol). NOTAS – Consulte la sección de cada componente. Puede provocar dolor abdominal y diarrea. Revisar las pruebas de función hepática al principio y a inter- valos regulares. No morder ni masticar las tabletas. Etodolaco (Lodine [disponible en EUA]) (clasifica- ción D en el 3er trimestre del embarazo)  – $$$  PRECAUCIONES – Múltiples presentaciones; espe- cificar el producto en la receta. ADULTOS – OA: 400 mg PO c/8 o 12 h; 300 mg PO c/6 o 12 h. 200 mg c/6 u 8 h. Tabs de liberación pro- longada: 400 a 1 200 mg PO al día. Dolor leve a mo- derado: 200 a 400 mg cada 6 a 8 h. Dosis máxima:  1 200 mg/día o en paciente ≤60 kg, 20 mg/kg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – RA, espondilitis anquilosante: 300 a 400 mg PO c/12 h. Tendinitis, bursitis y gota aguda: 300 a 400 mg c/6 o 12 h, que luego se reduce de manera gradual. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 300 mg. Sólo genérico: tabs de liberación intermedia de 400 y 500 mg. Cáps de liberación inmediata de 200 mg. Tabs de liberación prolongada de 400, 500 y 600 mg. Flurbiprofeno (Ansaid) (clasificación D en el 3er  trimestre del embarazo)  +  $$$  ADULTOS – RA/OA: 200 a 300 mg/día PO c/6 o 12 h, en dosis divididas. Dosis única máxima de 100 mg. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Espondilitis anqui- losante: 150 a 300 mg/día PO c/12 o c/6 h, en dosis divididas. Dolor leve a moderado: 50 mg PO cada 6 h. Dismenorrea primaria: 50 mg PO diarios al inicio, interrumpir cuando el dolor cede. Tendinitis, bursitis, gota aguda, migraña aguda: dosis inicial
  17. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideosPãgina 4 de 100 mg PO; después 50 mg PO c/6 h y, por último, se reduce de manera gradual. NO APROBADO EN NIÑOS – JRA: 4 mg/kg/día PO. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de liberación intermedia de 50 y 100 mg. Ibuprofén (Advil, Days, Gelidol, Medifen, Motriz, Quadrax, Tabalon 400)  L   B (clasi- ficación D en el 3er trimestre del embarazo)  +  $  ADULTOS – RA/OA: 200 a 800 mg PO c/6 u 8 h. Dolor leve a moderado: 400 mg PO cada 4 a 6 h. Dismenorrea primaria: 400 mg PO cada 4 h, prn. Fiebre: 200 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Dolor migra- ñoso: 200 a 400 mg PO, sin exceder de 400 mg en 24 h, a menos que sea bajo la supervisión de un médico (dosificación de productos que se venden sin receta). Dosis máxima: 3.2 g/día. NIÑOS – JRA: 30 a 50 mg/kg/día PO cada 6 h, en dosis divididas. Dosis máxima: 2400 mg/24 h. Para enfermedad moderada, la dosis adecuada puede ser de 20 mg/kg/día. Analgésico/antipirético para niños >6 meses: 5 a 10 mg/kg PO cada 6 a 8 h, prn. Dosis máxima: 40 mg/kg/día. Conducto arte- rioso persistente en neonatos ≤32 sem de edad gestacional que pesen de 500 a 1500 g: dosis especializada. PRESENTACIÓN – De venta sin receta: cáps/cáps de gel con líquido de 200 mg. Tabs de 100 y 200 mg. Tabs masticables de 50 y 100 mg. Líquido y susp de 50 mg/1.25 ml, 100 mg/5 ml; susp de 100 mg/2.5 ml. Gotas pediátricas de 50 mg/1.25 ml (con gotero calibrado). Sólo con receta: tabs de 300, 400, 600 y 800 mg. NOTAS – Puede antagonizar los efectos antiplaque- tarios del ASA cuando se administran de manera simultánea. Tomar el ASA 2 h antes del ibuprofén. Indometacina (Indocid, Indocin SR, Indocin IV [disponibles en EUA])   L   B  (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)   +  $ PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. Su consumo durante el trabajo de parto aumenta los riesgos de complicaciones fetoma- ternas: cierre prematuro del conducto arterioso, hipertensión fetal pulmonar, oligohidramnios, alto índice de hemorragia posparto. ADULTOS – RA/OA, espondilitis anquilosante: 25 mg PO c/8 o 12 h al inicio. Incrementar poco a poco hasta una dosis diaria total de 150 a 200 mg. Bursi- tis/tendinitis: 75 a 150 mg/día PO c/6 u 8 h, en dosis divididas. Gota aguda: 50 mg PO c/8 h hasta que el dolor sea tolerable y reducir gradualmente, pero con rapidez, hasta interrumpir. Cáps de liberación prolongada: 75 mg PO una o dos veces al día. NIÑOS – Cierre del conducto arterioso en neonatos: dosis inicial de 0.2 mg/kg IV; si son necesarias dosis adicionales, la dosificación y frecuencia (cada 12 o 24 h) se definen con base en la edad y el gasto urinario. NO APROBADO EN ADULTOS – Dismenorrea prima- ria: 25 mg PO c/6 u 8 h. Cefalea en brotes: 75 a 150 mg PO diarios. Polihidramnios: 2.2 a 3.0 mg/kg/día PO, según el peso corporal materno; se ha informado de cierre prematuro del conducto arterioso. Trabajo de parto prematuro: dosis inicial de 50 a 100 mg PO, seguida de 25 mg PO cada 6 a 12 h, hasta por 48 h. NO APROBADO EN NIÑOS – JRA: 1 a 3 mg/kg/día c/6 u 8 h al inicio. Se incrementa según se requiera hasta una dosis máxima de 4 mg/kg/día o 200 mg/ día, la opción que sea menor. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 25 y 50 mg. Susp oral de 25 mg/5 ml. Cáps de liberación prolongada de 75 mg. NOTAS – Puede agravar depresión u otros trastornos psiquiátricos. No masticar las cápsulas de libera- ción prolongada. Ketoprofeno (Actron, Orudis KT [disponibles en EUA]), Birpofenid, Efiken, Keduril, Keto- flex, K-Profen, Orudis, Profenid [revisar po- sología])   L   B  (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)   –  $$$ ADULTOS – RA/OA: 75 mg PO c/8 h o 50 mg PO cada 6 h; 1 cáp diaria de 200 mg, de liberación prolongada. Dolor leve a moderado, dismenorrea primaria: 25 a 50 mg PO cada 6 a 8 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – JRA: 100 a 200 mg/ m2/día PO. Dosis máxima de 320 mg/día. PRESENTACIÓN – Venta sin receta: tabs de libera- ción inmediata, de 12.5 mg. Sólo con receta: gené- rico/marca registrada: cáps de liberación prolonga- da de 200 mg. Sólo genérico: cáps de liberación inmediata, de 25, 50 y 75 mg. Cáps de liberación prolongada de 100 y 150 mg. Ketorolaco (Alipharm, Dolac, Toradol [dis- ponible en EUA])   L   C (clasificación D en el 3er  trimestre del embarazo)   +  $  PRECAUCIONES – Indicado sólo para tratamien- to a corto plazo (hasta 5 días). Ketorolaco es un AINE potente y puede ocasionar graves efectos adversos GI y renales. También puede aumentar el riesgo de hemorragia, ya que inhibe la función plaquetaria. Contraindicado para pacientes con úlcera péptica activa, perforación o hemorragia GI reciente, antecedentes de úlcera péptica o hemo- rragia GI y trastorno renal avanzado. ADULTOS – Dolor agudo moderadamente intenso, tratamiento de una sola dosis: 30 a 60 mg IM o
  18. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideos Pãgina 5 15 a 30 mg IV. Tratamiento con varias dosis: 15 a 30 mg IV/IM cada 6 h. Las dosis IV/IM no deben exceder de 60 mg/día en pacientes ≥65 años, <50 kg y enfermos con niveles de creatinina sérica li- geramente elevados. Tratamiento oral continuo: 10 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 40 mg/día. La duración combinada de los tratamientos IV/IM y orales no debe exceder de 5 días. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor: 0.5 mg/kg/dosis IM/IV cada 6 h, sin exceder de 30 mg cada 6 h o 120 mg/día. >50 kg: 10 mg PO cada 6 h, prn, sin exceder de 40 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 10 mg. Meclofenamato   L   B (clasificación D en el 3er   trimestre del embarazo)  –  $$$  ADULTOS – Dolor leve a moderado: 50 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 400 mg/día. Menorra- gia y dismenorrea primaria: 100 mg PO c/8 h hasta por 6 días. RA/OA: 200 a 400 mg/día PO c/6 u 8 h, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobado para niños. NOAPROBADO EN NIÑOS – JRA: 3 a 7.5 mg/kg/día PO. Dosis máxima: 300 mg/día. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: cáps de 50 y100 mg. NOTAS – El consumo por >12 meses ocasiona ane- mia hemolítica autoinmunitaria reversible. Meloxicam (Mobicox)   L   C (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo) ?  $$$  ADULTOS – RA/OA: 7.5 mg PO diarios. Dosis máxi- ma: 15 mg/día. NIÑOS – JRA: ≥2 años: 0.125 mg/kg PO al día, hasta un máximo de 7.5 mg. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 7.5 y 15 mg. Marca registrada: susp de 7.5 mg/5 ml (1.5 mg/ml). NOTAS – Agitar la suspensión antes de tomarla. Este producto no es inhibidor selectivo de COX-2. Nabumetona  (Relafen [disponible en EUA])  L   (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  –  $$$ ADULTOS – RA/OA, tratamiento inicial: 2 tabs de 500 mg (1 000 mg) PO al día. Se puede incrementar hasta 1 500 a 2 000 mg PO al día o c/12 h, en dosis divididas. No se han realizado estudios sobre dosis >2 000 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 500 y 750 mg. Naproxén (Artron, Flogen, Fuxen [disponibles en EUA], Analgen, Dafloxen, Flanax, Naxen, Novaxen, Tandax [revisar posología])  L   B  (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  –  $$$  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN e indicar el producto específico en la receta. ADULTOS – RA/OA, espondilitis anquilosante, dolor, dismenorrea, tendinitis aguda y bursitis, fiebre: 250 a 500 mg PO c/12 h. Tabs de liberación retrasada: 375 a 500 mg PO c/12 h (no morder ni masticar). Tabs de liberación controlada: 750 a 1 000 mg PO al día. Gota aguda: 750 mg PO × 1; luego, 250 mg PO cada 8 h, hasta que cese el ataque. Tabs de libera- ción controlada: 1 000 a 1 500 mg PO × 1; luego,  1 000 mg PO al día, hasta que cese el ataque. NIÑOS – JRA: 10 a 20 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas. Dosis máxima: 1 250 mg/24 h. Dolor en niños >2 años: 5 a 7 mg/kg/dosis PO cada 8 a 12 h. NO APROBADO EN ADULTOS – Migraña aguda: 750 mg PO x 1 y, luego, 250 a 500 mg PO, prn. Profilaxis contra migraña, migraña menstrual: 500 mg PO c/12 h, iniciar un día antes de la menstrua- ción y terminar el último día del periodo. PRESENTACIÓN – Venta sin receta, genérico/marca registrada: tabs de liberación inmediata de 200 mg. Venta sin receta, marca registrada: cáps y cáps de gel de liberación inmediata de 200 mg. Venta con receta, genérico/marca registrada: tabs de li- beración inmediata de 250, 375 y 500 mg. Tabs de liberación retrasada de 375 y 500 mg. Tabs de libe- ración retrasada con capa entérica de 375 y 500 mg. Tabs de liberación controlada de 375 y 500 mg. Genérico/marca registrada: susp de 125 mg/5 ml. NOTAS – Toda la posología se basa en dosis de na- proxén; 500 mg naproxén = 550 mg naproxén sódico. Oxaprozina  (Daypro [disponible en EUA])  L   C (clasificación D en el 3er trimestre del emba- razo)  –  $$$ ADULTOS – RA/OA: 1 200 mg PO al día. Dosis máxi- ma de 1 800 mg/día o 26 mg/kg/día, según cuál sea menor. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs oblongas de 600 mg, con la marca grabada en ba- jorrelieve. Piroxicam (Androxicam, Brexicam, Dixonal, Facicam, Feldene, Flogosan, Osteral, Ser- picam)  L   B (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  +  $$$  ADULTOS – RA/OA: 20 mg PO una o dos veces al día, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Dismenorrea pri- maria: 20 a 40 mg PO al día, durante 3 días.
  19. Farmacopea de bo/si//oANALGESICOS: antirreumáticosPãgina 6 PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 10 y 20 mg. Sulindac (Clinoril, Clison)  L   B (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)  –  $$$  ADULTOS – RA/OA, espondilitis anquilosante: 150 mg PO c/12 h. Bursitis, tendinitis, gota aguda: 200 mg PO c/12 h, que se reduce al lograr mejoría. Dosis máxima: 400 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – JRA: 4 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 150 y 200 mg. NOTAS – Se han presentado casos de pancreatitis y síndrome de hipersensibilidad que puede causar la muerte, asociados a sulindac. Tolmetín (Tolectin)  L   C (clasificación D en el 3er trimestre del embarazo)   +  $$$  ADULTOS – RA/OA: 400 mg PO c/8 h al inicio. Am- pliar hasta 600 a 1 800 mg/día PO c/8 h, en dosis divididas. NIÑOS – JRA en ≥2 años: iniciar con 20 mg/kg/día PO c/8 h o c/6 h, en dosis divididas. Amplia hasta 15 a 30 mg/kg/día c/8 h o c/6 h, en dosis divididas. Dosis máxima de 2 g/24 h. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor en ≥2 años: 5 a 7 mg/kg/dosis PO cada 6 a 8 h. Dosis máxima de 2 g/24 h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 200 (con marca en bajorrelieve) y 600 mg. Cáps de 400 mg. NOTAS: raras veces reacción anafiláctica. ANALGÉSICOS: antirreumáticos – compuestos de oro NOTA: la toxicidad del oro puede manifestarse como mielosupresión, proteinuria, hematuria, prurito, exantema, estomatitis o diarrea persistente. Revisar recuento completo de eritrocitos y proteínas en orina cada 4 a 12 sem (administración oral) o cada 1 a 2 sem (analgésico inyectable) debido al riesgo de mie- losupresión y proteinuria. Auranofin (Ridaura [disponible en EUA]) K  C    +  $$$$$  ADULTOS – RA: tratamiento inicial 3 mg PO c/12 h o 6 mg PO al día. Puede aumentarse a 3 mg c/8 h después de 6 meses. NIÑOS – RA: 0.1 a 0.15 mg/kg/día PO. Dosis máxima 0.2 mg/kg/día. Se puede administrar una vez al día o c/12 h en dosis divididas. NO APROBADO EN ADULTOS – Artritis soriásica:  3 mg PO c/12 h o 6 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 3 mg. NOTAS – Contraindicado en personas con antece- dentes de cualquiera de los siguientes trastornos inducidos por oro: reacciones anafilácticas, ente- rocolitis necrosante, fibrosis pulmonar, dermatitis exfoliativa, supresión de médula ósea. No se recomienda durante el embarazo. De 3 a 9% de los pacientes han desarrollado proteinuria. Puede ocasionar diarrea, exantema, estomatitis, crisiasis (pigmentación cutánea gris o azul). Minimizar la exposición a la luz solar y fuentes artificiales de rayos UV. Araunofin puede provocar aumento en la concentración de fenilhidantoína. Tiomalato sódico de oro (Myochrysine [dis- ponible en EUA])   K   C   +  $$$$$  ADULTOS – RA: inyecciones IM una vez a la sema- na: 1ª dosis, 10 mg; 2ª dosis, 25 mg; 3ª dosis y subsiguientes, 25 a 50 mg. Continuar con la dosis semanal de 25 a 50 mg hasta una dosis acumula- tiva de 0.8 a 1 g. Cuando se aprecia mejoría, sin toxicidad, disminuir hasta 25 a 50 mg cada terce- ra semana, durante 2 a 20 sem. Si el paciente se halla estable, aumentar los intervalos entre dosis hasta cada 3 a 4 sem. NIÑOS – JRA: dosis de prueba de 10 mg IM; luego de 1 mg/kg, sin rebasar 50 mg en una sola inyec- ción. Continuar la administración semanal hasta una dosis acumulativa de 0.8 a 1 mg. Si hay mejo- ría sin toxicidad, dar la misma dosis cada tercera semana, durante 2 a 20 sem. Si el paciente se halla estable, aumentar los intervalos entre dosis a cada 3 a 4 sem. NOTAS – Sólo se administra por vía IM, de preferen- cia en los glúteos. Mantener al paciente recosta- do durante unos 10 min después de la inyección. Contraindicado en el embarazo y pacientes con diabetes mellitus (DM) no controlada, debilitamien- to intenso, enfermedad renal, disfunción hepática o hepatitis, hipertensión (HTN) notable, insufi- ciencia cardiaca no controlada, lupus eritematoso sistémico (SLE), discrasias sanguíneas, pacientes irradiados en fecha reciente y los que padecieron intoxicación grave en exposición anterior al oro u otros metales pesados, urticaria, eccema o colitis. Puede provocar artralgias y dermatitis.
  20. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: antirreumáticos Pãgina 7 ANALGÉSICOS: antirreumáticos – inmunomoduladores – inhibidores de factor de necrosis tumoral (TNF) NOTA: se ha informado sobre muertes, septicemia e infecciones graves (p. ej., tuberculosis [TB]). No iniciar la medicación si hay infección grave activa, suspender cuando se desarrolla infección grave y vigilar de cerca por cualquier otra infección. Se re- comienda realizar examen en busca de infección TB latente. Adminístrese con precaución a quienes tienen antecedente de infecciones recurrentes o con trastornos subyacentes (p. ej., DM) que predispon- gan a infecciones. Abatacept (Orencia [disponible en EUA])    séri- co   C   ?  $$$$$  PRECAUCIONES – No administrar con bloqueador de TNF, como adalimumab, etanercept o infliximab ni con el antagonista del receptor IL-1 anakinra. ADULTOS – RA: dosificación especializada. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Vigilar posibles exacerbaciones de EPOC e infecciones pulmonares. No administrar junto con vacunas de virus vivos. Adalimumab (Humira)   sérico   B   –  $$$$$  PRECAUCIONES – Hipersensibilidad. El empleo combinado con anakinra incrementa el riesgo de infecciones graves. Anemia aplásica, trombocito- penia y leucocitopenia. Se ha informado de raros trastornos del SNC (p. ej., esclerosis múltiple, mielitis, neuritis óptica). Puede empeorar la in- suficiencia cardiaca; vigilar signos y síntomas de insuficiencia cardiaca. ADULTOS – RA, artritis soriásica, espondilitis anquilo- sante: 40 mg SC, cada 2 sem, solo oencombinación con metotrexato u otros modificadores de enferme- dad reumática (DMARD). Se puede aumentar la fre- cuencia a una vez por semana si no se coadministra metotrexato. Enfermedad de Crohn: 160 mg SC en la semana 0, 80 mg en la semana 2, después 40 mg cada tercer semana, a partir de la semana 4. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: jeringas de vidrio prellenadas de 40 mg o ampolletas con agujas (2 por paquete). NOTAS – Vigilar biometría hemática. Refrigerar y proteger de la luz. No administrar vacunas de virus vivos. No administrar junto con anakinra. Etanercept (Enbrel)   sérico   B   –  $$$$$  PRECAUCIONES – Se ha informado de raros tras- tornos del sistema nervioso (p. ej., esclerosis múlti- ple, mielitis, neuritis óptica). ADULTOS – RA, artritis soriásica, espondilitis anqui- losante: 50 mg SC, una vez por semana, solo o en combinación con metotrexato. Soriasis en placas: 50 mg SC dos veces por semana durante tres me- ses; después, 50 mg SC, una vez por semana. NIÑOS – JRA en niños de 4 a 17 años: 0.8 mg/kg SC, una vez por semana, hasta una dosis máxima de 50 mg. PRESENTACIÓN – Se suministra en envase de cartón con cuatro compartimientos que contienen ampolletas, y en jeringas desechables prellenadas. En cada compartimiento hay una ampolleta des- echable con 25 mg de etanercept, una jeringa (1 ml de agua bacteriostática esterilizada para inyección, con alcohol bencílico al 0.9%), un émbolo y dos torundas con alcohol. Las jeringas desechables contienen 50 mg/ml. NOTAS – Los sitios de inyección SC apropiados son muslo, abdomen y antebrazo. Rótese el sitio de inyección. Conservar en refrigeración. No adminis- trar vacunas de virus vivos. La cubierta de la aguja contiene látex; tenga cuidado en caso de alergia. Infliximab (Remicade) sérico  B   ? –  $$$$$  PRECAUCIONES – Puede empeorar insuficiencia cardiaca; vigilar signos/síntomas de este trastorno. Puede incrementar el riesgo de linfoma; téngase cuidado si hay antecedentes de enfermedad ma- ligna o ésta se desarrolla durante el tratamiento. Posibles reacciones de hipersensibilidad. Se ha informado de raros trastornos del SNC (p. ej., es- clerosis múltiple, mielitis, neuritis óptica). ADULTOS – RA: 3 mg/kg IV, combinado con metotrexa- to, en las sem 0, 2 y 6. Después, administrar cada 8 sem. Si la reacción es incompleta, se puede elevar la dosis a 10 mg/kg o darla cada 4 sem. Espondilitis anquilosante: 5 mg/kg IV en las sem 0, 2 y 6. Luego se administra cada 6 sem. Soriasis en placas; artritis soriásica; enfermedad de Crohn activa moderada a grave, colitis ulcerativa o fístulas: perfusión de 5 mg/ kg IV en las sem 0, 2 y 6; después, cada 8 sem. NIÑOS – Enfermedad de Crohn activa moderada a grave o fístulas: perfusión de 5 mg/kg IV en las sem 0, 2 y 6; luego, cada 8 sem. NO APROBADO EN ADULTOS – Colitis ulcerativa moderada a grave: misma dosis que en enferme- dad de Crohn. NOTAS – Cefalea, disnea, urticaria, náusea, infeccio- nes, dolor abdominal y fiebre. No administrar vacu- nas de virus vivos. Se ha informado de tres casos de neuropatía óptica tóxica. Mantener en refrigeración.
  21. Farmacopea de bo/si//oANALGESICOS: antirreumáticosPãgina 8 ANALGÉSICOS: antirreumáticos – inmunomoduladores – otros Anakinra (Kineret) K  B   ?  $$$$$  PRECAUCIONES – Mayor incidencia de infecciones graves. No administrar a enfermos con infección activa o que toman bloqueadores de TNF, como adalimumab, etanercept o infliximab. ADULTOS – RA: 100 mg SC al día, sola o combinada con otros antirreumáticos modificadores de la en- fermedad (DMARD), excepto inhibidores de TNF. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: jeringas de vidrio de 100 mg prellenadas, con agujas; cajas de 7 o 28 dosis. NOTAS – Vigilar posible neutropenia. Mantener en refrigeración y protegida contra la luz. No adminis- trar vacunas de virus vivos. Leflunomida (Arava) LK X   –  $$$$$  PRECAUCIONES – Hepatotoxicidad, neumopatía intersticial. Raros informes de linfoma, pancitope- nia, agranulocitosis, trombocitopenia, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis necrosante cutánea y HTN grave. Descartar embarazo antes de iniciar medicación. Las mujeres en edad de procrear de- ben mantener un método anticonceptivo confiable. ADULTOS – RA: 100 mg PO diarios durante 3 días. Dosis de mantenimiento: 10 a 20 mg PO diarios. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Artritis soriásica, tratamiento inicial: 100 mg PO diarios durante 3 días. Mantenimiento: 10 a 20 mg PO diarios. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 10 o 20 mg. Sólo marca registrada: tabs de 100 mg. NOTAS – No administrar a personas con insuficien- cia renal o hepática. Revisión mensual de pruebas de función hepática, biometría hemática y creatini- na, hasta que haya estabilidad; después, cada 1 a 2 meses. No administrar a varones que deseen procrear o bajo régimen concurrente de vacunas de virus vivos. Puede elevar la razón internacio- nal normalizada (INR) si el paciente también toma warfarina; revisar la INR al 1º o 2º día después de iniciar la medicación y, luego, una vez por semana, durante 2 a 3 sem, para ajustar la dosis según se requiera. La rifampicina incrementa las concentra- ciones de leflunomida y la colestiramina las redu- ce. Administrar carbón o colestiramina en caso de sobredosis o toxicidad del fármaco. Colestiramina: 8 g PO c/8 h hasta por 11 días. No es necesario administrarla los siguientes días, a menos que se desee eliminación rápida. ANALGÉSICOS: antirreumáticos – otros Azatioprina  (Azasan [disponible en EU],  Imu- ran) LK D   –  $$$ PRECAUCIONES – La inmunosupresión crónica con azatioprina incrementa el riesgo de neoplasias. Puede causar mielosupresión o reacción de hiper- sensibilidad gastrointestinal (GI), caracterizada por náusea y vómito (N/V). ADULTOS – RA grave: tratamiento inicial de 1 mg/ kg (50 a 100 mg) PO una vez al día o c/12 h, en dosis divididas. Incrementar en 0.5 mg/kg/día en las sem 6 a 8; si no hay toxicidad grave, pero la re- acción inicial es insatisfactoria, aumentar las dosis siguientes a intervalos de 4 sem. Dosis máxima: 2.5 mg/kg/día. En pacientes con buena reacción clínica, utilizar la menor dosis eficaz para mante- nimiento. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Enfermedad de Crohn: 75 a 100 mg PO al día. Miastenia grave: 2 a 3 mg/kg/día PO. Síndrome de Behçet, SLE: 2.5 mg/kg/día PO. Vasculitis: 2 mg/kg/día PO. NO APROBADA EN NIÑOS – JRA: tratamiento ini- cial, 1 mg/kg/día PO. Incrementar 0.5 mg/kg/día cada 4 sem, hasta obtener reacción clínica o llegar a la dosis máxima de 2.5 a 3 mg/kg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: ta- bletas ranuradas de 50 mg. Sólo marca registrada: tabs ranuradas de 75 y 100 mg. NOTAS – Vigilar la biometría hemática cada 1 a  2 sem con cambios de dosis; después, cada 1 a  3 meses. Los inhibidores de ECA, el alopurinol y el metotrexato pueden incrementar la actividad y la toxicidad. La azatioprina puede reducir la actividad de anticoagulantes, ciclosporina y bloqueadores neuromusculares. Hidroxicloroquina (Plaquenil) K  C   +  $$$  ADULTOS – RA: tratamiento inicial con 400 a 600 mg PO diarios, tomados con alimentos o leche. Al lograr reacción clínica, reducir hasta 200 a 400 mg PO al día. Suspender el tratamiento cuando no se observa mejoría en 6 meses. SLE: tratamiento inicial con 400 mg PO al día o c/12 h. Se reduce
  22. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: combinaciones de analgesicos no opioides Pãgina 9 hasta 200 a 400 mg PO al día para mantenimiento prolongado. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN NIÑOS – JRA o SLE: 3 a 5 mg/ kg/día, hasta un máximo de 400 mg/día PO al día o c/12 h, en dosis divididas. Dosis máxima: 7 mg/kg/ día. Tomar con alimentos o leche. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs ranuradas de 200 mg. NOTAS – Puede exacerbar soriasis o porfiria. La ad- ministración por largo plazo o en dosis elevadas (>6.5 mg/kg/día) pueden causar lesión irreversible en la retina. Se recomienda practicar exámenes oftálmicos al principio y a intervalos regulares. Es posible que provoque anorexia, náusea y vómito. Puede incrementar las concentraciones de digoxi- na y metoprolol. Metotrexato (Rheumatrex, Trexall [disponibles en EUA], Ledertrexate) LK X   –  $$  PRECAUCIONES – Se han producido muertes por hepatotoxicidad, enfermedad pulmonar, perfora- ción intestinal y mielosupresión. De acuerdo con el fabricante, su empleo está restringido a casos de enfermedad reumática grave, resistente al trata- miento y discapacitante, la cual no cede con otros tratamientos. Su empleo en casos de insuficiencia renal debe ser muy cauteloso. Es posible que cau- se diarrea. Los estados de deficiencia de folato pueden aumentar la toxicidad. El American College of Rheumathology recomienda complementos de  1 mg/día de ácido fólico. ADULTOS – RA grave, soriasis: una sola dosis de 7.5 mg/semana PO o 3 dosis de 2.5 mg PO cada 12 h, administradas como tratamiento una vez por semana. Se puede aumentar la dosis de forma gradual hasta un máximo de 20 mg. Luego de obtener reacción clínica, reducir la dosis a la mínima eficaz. Soriasis: 10 a 25 mg IV/IM una vez por semana, hasta lograr reacción clínica; luego, disminuir a la dosis eficaz mínima. Se dan com- plementos de 1 mg/día de ácido fólico. Las dosis quimioterapeuticas varían según la indicación. Tu- mores trofoblásticos gestacionales. Leucemia lin- foblástica aguda (ALL), tratamiento y profilaxis de leucemia meníngea. Linfoma de Burkitt. Cáncer de mama. Cáncer de cabeza y cuello. Micosis fun- goide avanzada. Cáncer escamocelular y micro- celular. Estadio avanzado de linfomas no Hodgkin, en combinación con regímenes. Osteosarcoma no metastásico con tratamiento de rescate mediante ácido folínico. NIÑOS – Las dosis quimioterapeuticas varían según la indicación. ALL, tratamiento y profilaxis de leu- cemia meníngea. JRA grave: 10 mg/m2 PO cada semana. NO APROBADO EN ADULTOS – RA grave, soriasis: 25 mg PO cada semana. Al lograr reacción clínica, reducir la dosis a la mínima eficaz. Se da comple- mento de 1 mg/día de ácido fólico. Osteosarcoma no metastásico con tratamiento de rescate median- te ácido folínico. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 5, 7.5, 10 y 15 mg. Cajas con dosis (Ledertrexate) de 2.5 mg (#8, 12, 16, 20 y 24). Generico/marca registrada: tabs ranuradas de 2.5 mg. NOTAS – Contraindicado para mujeres durante el embarazo y la lactancia, alcoholismo, personas con enfermedad hepática o discrasias sanguíneas. No consumir etanol. Vigilar recuento completo de eritrocitos una vez al mes, y funciones hepática y renal, cada 1 a 3 meses. ANALGÉSICOS: combinaciones de analgésicos no opioides NOTA: consúltense las secciones de los compo- nentes para obtener más información. Carisoprodol y butalbital pueden ser adictivos; el segundo de estos compuestos está contraindicado en casos de porfiria. Es posible que cause somnolencia, seda- ción o ambas, lo cual puede ser incrementado por consumo de alcohol u otros depresores del SNC. No exceder de 4 g/día de paracetamol en los pro- ductos combinados. Tener precaución en pacientes que beben ≥3 copas al día y restringir la dosis de paracetamol a 2.5 g/día, por su toxicidad hepática acumulativa. ASA + hidróxido de aluminio + hidróxido de magnesio + carbonato de calcio  (Ascrip- tin) K D   ?  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; vea- se PRESENTACIÓN. ADULTOS – Dolor: 1 a 2 tabs PO cada 4 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Venta sin receta: sólo marca registrada, tabs con 325 mg de ASA/50 mg de hidróxido de Mg/50 mg hidróxido de Al/50 mg de carbonato de Ca. 500 mg de ASA/33 mg de hi- dróxido de Mg/33 mg de hidróxido de Al/237 mg de carbonato de Ca.
  23. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: combinaciones de analgesicos no opioidesPãgina I0 ASA + butalbital + cafeína (Fiorinal [disponible en EUA]) LK D  © l l l ADULTOS – Cefalea por tensión o contracción mus- cular: 1 o 2 tabs PO cada 4 h. Dosis máxima: 6 tabs en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps con 325 mg de ASA/50 mg de butalbital/40 mg de cafeína. ASA + carbonato de calcio + óxido de mag- nesio + carbonato de magnesio (Bufferin)   K D   ?  $  ADULTOS – Dolor: 1 o 2 tabs/tabs oblongas PO cada 4 h, mientras los síntomas persistan. Dosis máxi- ma: 12 tabs en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Venta sin receta: sólo marca registrada, tabs/tabs oblongos con 325 mg de ASA/158 mg de carbonato de Ca/63 mg de óxido de Mg/34 mg de carbonato de Mg. Bufferin ES: 500 mg de ASA/222.3 mg de carbonato de Ca/88.9 mg de óxido de Mg/55.6 mg de carbonato de Mg. Carisoprodol + ASA (Soma Compound [dis- ponible en EUA]) LK D  – $$$  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: 1 o 2 tabs PO c/6 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 200 mg de carisoprodol/325 mg de ASA. NOTAS – Carisoprodol puede ser adictivo. Su inte- rrupción súbita causa síndrome de abstinencia. Orfenadrina + ASA + cafeína (Norgesic, Nor- gesic Forte [disponibles en EUA]) KL D  ? $$ PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: 1 o 2 tabs de Norgesic PO c/6 u 8 h. Norgesic Forte: 1 comp c/6 u 8 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs Norgesic con 25/385/30 mg de orfenadrina/ASA/ cafeína. Norgesic Forte: 50/770/60 mg. Paracetamol + ASA + cafeína (Excedrin Mi- graine [disponible en EUA]) LK D  ?  $  ADULTOS – Cefalea migrañosa: 2 tabs/cáps/tabs de gel PO cada 6 h, mientras los síntomas persistan. Dosis máxima: 8 tabs en 24 h. NIÑOS – ≥12 años: dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Venta sin receta/generico/marca registrada: tabs/cáps/tabs de gel, con 250 mg de paracetamol/250 mg de ASA/65 mg de cafeína. Paracetamol + ASA + cafeína (Goodys Go- odys Extra Strenght Headache, [disponibles en EUA]) LK D   ?  $  ADULTOS – Cefalea: vaciar un sobre de polvo en la len- gua y tomar líquido para deglutirlo, o mezclar el polvo en un vaso de agua u otro líquido y tomarlo. Repetir cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima 4 sobres en 24 h. NIÑOS – ≥12 años: dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Venta sin receta, sólo marca re- gistrada: cada sobre contiene 260 mg de paraceta- mol/520 mg de ASA/32.5 mg de cafeína. Paracetamol + butalbital (Phrenilin, Phreni- lin Forte [disponibles en EUA]) LK  C   ?  $ PRECAUCIONES–Múltiplesconcentraciones;ver PRE- SENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS–Cefaleaportensiónocontracciónmuscular: Phrenilin,1o2tabsPOcada4h.PhrenilinForte, 1cáp PO cada 4 h. Dosis máxima: 6 tabs o cáps en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs Phrenilin con 325/50 mg de paracetamol/butalbital. Tabs Phrenilin Forte con 650/50 mg. Paracetamol + butalbital (Sedapap [disponible en EUA]) LK  C   ? $  ADULTOS – Cefalea por tensión o por contracción muscular: 1 o 2 tabs PO cada 4 h. Dosis máxima: 6 tabs en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 650 mg de paracetamol/50 mg butalbital. Paracetamol + butalbital + cafeína (Esgic [disponible en EUA]) LK  C   ?  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN e indicar el producto específico en la receta. ADULTOS – Cefalea por tensión o por contracción muscular: 1 o 2 tabs/cáps PO cada 4 h. Dosis máxima, 6 tabs en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs/ cáps con 325/50/40 mg de paracetamol/butalbital/ cafeína; tabs de potencia extra: 500/50/40 mg. Paracetamol + butalbital + cafeína (Fioricet  [disponible en EUA]) LK  C   ?  $ ADULTO – Cefalea por tensión o contracción muscu- lar: 1 o 2 tabs PO cada 4 h. Dosis máxima: 6 tabs en 24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 325 mg de paracetamol/50 mg de butalbital/40 mg de cafeína. Tramadol + paracetamol  (Tramacet) KL    – $$  ADULTOS – Dolor agudo: 2 tabs PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 8 tabs al día, durante no más de 5 días. Si la CrCl <30 ml/min, aumentar a 12 h el intervalo entre dosis. Considerar un ajuste similar para pacientes ancianos y con cirrosis.
  24. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: combinaciones de analgesicos opioides Pãgina II NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 37.5 mg de tramadol/325 mg de paracetamol. NOTAS – No usar en combinación con otros fárma- cos que contengan paracetamol ya que pueden causar hepatotoxicidad. Contraindicado en casos de intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgesicos de acción central, opioides o psicotró- picos. Puede provocar convulsiones en pacientes con consumo concurrente de antidepresivos o trastornos convulsivos. Tener cautela al usarlo con inhibidores de MAO o en combinación con inhibi- dores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI), por la posibilidad de síndrome de seroto- nina; puede ser necesario ajustar la dosis. Pueden aparecer síntomas de abstinencia en personas adictas a opioides o al suspender de forma súbita. El tratamiento de sobredosis con naloxona aumen- ta el riesgo de convulsiones. Los efectos adversos más frecuentes son somnolencia y estreñimiento. ANALGÉSICOS: combinaciones de analgésicos opioides NOTA: consulte las secciones de los componentes para mayor información. Es posible que causen somnolencia y/o sedación, que se intensifican con el consumo de alcohol u otros depresores del SNC. Los opioides, carisoprodol y butalbital pueden crear hábito. No se debe exceder de 4 g/día de parace- tamol en estas combinaciones. Es necesario tener cautela con pacientes que consumen ≥3 copas de alcohol al día y reducir la dosis de paracetamol a 2.5 g/día, debido a hepatotoxicidad aditiva. Por lo regular los opioides causan estreñimiento, por lo que se re- comienda el uso concurrente de laxantes. Todos los opioides son de clasificación D cuando son adminis- trados por periodos largos o en dosis altas al termino del embarazo. ASA + butalbital + cafeína + codeína (Flo- rinal with codeine [disponible en EUA]) LK – D  –  © l l l  $$$ ADULTOS – Dolor moderado 1 a 2 cáps cada 4 h, PM, dosis maxima: 6 cáps/día. NIÑOs – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps 325 mgASA/50 mg butalbital/40 mg cafeína/ 30 mg codeína. ASA + codeína (Empirin with Codeine [dispo- nible en EUA]) LK D  – © l l l  $  PRECAUCIONES–Múltiplesconcentraciones;verPRE- SENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 a 2 tabs PO cada 24 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo generico: tabs de 325/30 y 325/60 mg (ASA/codeína). Carisoprodol + ASA + codeína (Soma Com- pound with codeine [disponible en EUA])  L     –  © l l l   $$$  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico moderado a intenso: 1 o 2 tabs PO c/6 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 200 mg de carisoprodol/325 mg de ASA/16 mg de codeína. NOTAS – Consúltense las secciones sobre cada componente. La interrupción súbita del tratamiento ocasiona síndrome de abstinencia. Codeína + paracetamol (Tylenol with Codei- ne [disponible en EUA],  LK  C   ?  ©lll (tabs, V elíxir) $ PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 o 2 tabs PO cada 4 h, prn. NIÑOS – Dolor moderado en pacientes de 3 a 6 años: 5 ml PO cada 4 a 6 h, prn. Niños de 7 a 12 años: 10 ml PO cada 4 a 6 h, prn. Niños >12 años: dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Generico: tabs Tylenol #2 (15/300), Tylenol #4 (60/300). Tylenol con codeí- na, elíxir, 12/120 mg (codeína/paracetamol) por 5 ml. Generico/marca registrada: tabs Tylenol #3 (30/300). Dihidrocodeína + ASA + cafeína (Synalgos- DC [disponible en EUA])  L   C   –  © l l l  $  PRECAUCIONES – Se ha informado sobre casos de erección prolongada cuando se administra junto con sildenafilo. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 2 cáps PO cada 4 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps con 16 mg de dihidrocodeína/356.4 mg de ASA/30 mg de cafeína. Caja con 12 cáps. NOTAS – Utilizado con mayor frecuencia contra do- lor dental. Consúltense las secciones sobre cada componente. Hidrocodona + ibuprofén (Vicoprofen [dispo- nible en EUA]) LK  –   ?  © l l l $$$ 
  25. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: combinaciones de analgesicos opioidesPãgina I2 ADULTOS – Dolor moderado: 1 comp PO cada 4 a  6 h, prn; dosis máxima: 5 tabs/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 7.5/200 mg (hidrocodona/ibuprofen). Generico: tabs de 5/200 mg. NOTAS: Vease PRECAUCIONES en ANALGESI- COS: otros antiinflamatorios no esteroideos. Hidrocodona + paracetamol (Anexsia [dispo- nible en EUA]) LK  C   –  © l l l  $  PRECAUCIONES – Múltiples potencias; ver PRE- SENTACIÓN e indicar el producto específico en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 comp PO cada 4 a 6 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 5/325, 5/500, 7.5/325 y 7.5/650 mg (hidrocodo- na/mg paracetamol), ranurados. Hidrocodona + paracetamol (Lorcet [disponi- ble en EUA])  LK  C   – © l l l  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 o 2 cáps (5/500 mg) PO cada 4 a 6 h, prn; dosis máxima: 8 cáps/día; 1 comp PO cada 4 a 6 h, prn (7.5/650 y 10/650); dosis máxima: 6 tabs/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps de 5/500 mg, tabs con 7.5/650 y 10/650 (hidroco- dona/paracetamol). Hidrocodona + paracetamol (Lortab [disponi- ble en EUA])  LK  C   –  © l l l  $$  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 o 2 tabs de 2.5/500 o 5/500 PO cada 4 a 6 h, prn; dosis máxima: 8 tabs/día; 1 tab de 7.5/500 o 10/500 PO cada 4 a 6 h prn, dosis máxima: 5 tabs/día. Elixir, 15 ml PO cada 4 a 6 h, prn; máximo: 6 dosis/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 5/500 (ranurados), 7.5/500 (marca grabada en bajorrelieve) y 10/500 (mg hidrocodona/mg paracetamol). Elixir: 7.5/500 mg hidrocodona/mg paracetamol/15 ml. Sólo marca registrada: tabs de 2.5/500 mg. Hidrocodona + paracetamol (Maxidone [dis- ponible en EUA])  LK  C   –  © l l l  $$$  ADULTOS – Dolor moderado: 1 comp PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 5 tabs/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 10/750 mg hidrocodona/ mg paracetamol. Hidrocodona + paracetamol (Norco [disponi- ble en EUA])  L   C   ?  © l l l $$$  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 o 2 tabs (5/325) PO cada 4 a 6 h, prn, dosis máxima: 12 tabs/ día; 1 tab (7.5/325 o 10/325) PO cada 4 a 6 h, prn; dosis máxima: 8 y 6 tabs/día, respectivamente. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs de 5/325, 7.5/325 y 10/325 mg (hidrocodona/paracetamol), ranurados. Hidrocodona + paracetamol (Vicodin [dispo- nible en EUA]) LK  C   ?  © l l l $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 5/500 (dosis máxima 8 tabs/día) y 7.5/750 (dosis máxima 5 tabs/día): 1 o 2 tabs PO cada 4 a 6 h, prn; 10/660: 1 comp PO cada 4 a 6 h, prn (dosis máxima 6 tabs/día). NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 5/500, 7.5/750 y 10/660 (mg hidrocodona/mg paracetamol), ranurados. Hidrocodona + paracetamol (Xodol [disponi- ble en EUA]) LK  C   – © l l l  $$ ADULTOS – Dolor moderado: 1 comp PO cada 4 a  6 h, prn. Dosis máxima: 6 dosis/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 5/300, 7.5/300 y 10/300 mg (hidrocodona/parace- tamol). Hidrocodona + paracetamol (Zidone [disponi- ble en EUA]) LK  C   ? © l l l  $$  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 o 2 tabs (5/400) PO cada 4 a 6 h, prn (dosis máxima: 8 tabs/día);  1 comp (7.5/400, 10/400) cada 4 a 6 h, prn (dosis máxima: 6 tabs/día). NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 5/400, 7.5/400, y 10/400 (mg hidrocodona/mg pa- racetamol). Oxicodona  + ASA  (Percodan [disponible en EUA]) LK D  –  © l l  $$  ADULTOS – Dolor moderado a intenso, Percodan:  1 comp PO cada 6 h, según se requiera. Percodan- Demi: 1 o 2 tabs cada 6 h, prn.
  26. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: combinaciones de analgesicos opioides Pãgina I3 NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor moderado a in- tenso en niños de 6 a 12 años: ¼ de comp Demi PO cada 6 h, prn. En >12 años: ½ comp Demi PO cada 6 h, prn. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs Percodan de 4.88/325 mg de oxicodona/ASA (marca grabada en bajorrelieve). Sólo marca re- gistrada: tabs Percodan Demi de 2.44/325 mg, ranurados. Oxicodona + ibuprofén  (Combunox [dispo- nible en EUA])  L   C (clasificación D en el 3er   trimestre del embarazo)   ?  ©ll  $$  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 comp PO cada 6 h, prn, durante ≤7 días. Dosis máxima: 4 tabs/24 h. NIÑOS – Dolor moderado a intenso, ≥14 años: em- plear dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 5 mg de oxicodona/400 mg de ibuprofen. NOTAS – Para tratamiento de dolor a corto plazo (≤7 días). Ver precauciones y componentes indi- viduales en ANALGESICOS: antiinflamatorios no esteroideos, otros. Oxicodona + paracetamol (Magnacet [dispo- nible en EUA])  L   C   – © l l  $$$$  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 o 2 tabs PO cada 6 h, prn (2.5/400); 1 comp PO cada 6 h, prn (5/400, 7.5/400 o 10/400). NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 2.5/400, 5/400, 7.5/400 y 10/400 mg (oxicodona/ paracetamol). Oxicodona + paracetamol (Percocet [disponi- ble en EUA])  L   C   – © l l  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 o 2 tabs PO cada 4 a 6 h, prn (2.5/325 y 5/325); 1 comp PO cada 4 a 6 h, prn (7.5/325, 7.5/500, 10/325, 10/650). NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 2.5/325 (oxicodona/paracetamol). Generico/marca registrada: tabs de 5/325, 7.5/325, 7.5/500, 10/325 y 10/650 mg. Sólo generico: 2.5/300, 5/300, 7.5/300, 10/300, 2.5/400, 5/400, 7.5/400, 10/400 y 10/500 mg. Oxicodona + paracetamol (Roxicet [disponible en EUA]), Plexicodim)  L   C   –  © l l  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 comp PO cada 6 h, según de requiera. Sol oral: 5 ml PO cada  6 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 5/325 mg, ranurados. Cáps/tabs oblongas de 5/500 mg. Sólo marca registrada: sol de 5/325 mg (oxicodona/paracetamol) por 5 ml. Oxicodona + paracetamol (Tilox [disponible en EUA])  L   C   –    © l l  $  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 1 cáp PO cada 6 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps con 5 mg de oxicodona/500 mg de paracetamol. Paracetamol + butalbital + cafeína + codeí- na (Fioricet with Codeine [disponible en EUA]) LK  C   –  © l I l  $$$  ADULTOS – Dolor moderado: 1 o 2 cáps PO cada 4 h, prn. Dosis máxima: 6 cáps/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps con 325 mg de paracetamol/50 mg de butalbital/40 mg de cafeína/30 mg de codeína. Paracetamol + codeína (Capital with Codei- ne [disponible en EUA]) LK  C  ? ©V  $ ADULTOS – Dolor moderado: 15 ml PO cada 4 h, prn. NIÑOS – Dolor moderado en pacientes de 3 a 6 años: 5 ml PO cada 4 a 6 h, prn; 7 a 12 años: 10 ml PO cada 4 a 6 h, prn. En >12 años se utiliza dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Generico = sol oral. Marca regis- trada = susp. Ambas con 12 mg de codeína y 120 mg de paracetamol por 5 ml (marca registrada con sabor a ponche de frutas). Paracetamol + codeína + doxilamina (Mer- syndol with Codeine [disponible en EUA]) LK  C   ?  $  ADULTOS – Cefaleas, síntomas de resfriado, dolores musculares, neuralgia: 1 o 2 tabs PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 12 tabs/24 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 325 mg de paracetamol + 8 mg de codeína + 5 mg de doxilamina; se venden sin receta. NOTAS – Puede ser adictivo; es posible que su he- patotoxicidad aumente por sobredosis de parace- tamol y, más aun, por consumo concomitante de alcohol. Pentazocina + paracetamol (Talacen [disponi- ble en EUA])  L   C   ?  ©lV  $$$  ADULTOS – Dolor moderado: 1 comp PO cada 4 h, prn.
  27. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: opioidesPãgina I4 NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 25 mg de pentazocina/650 mg de paracetamol, con marca grabada en bajorrelieve. NOTAS – Se ha informado sobre reacciones cutá- neas graves, incluso eritema multiforme y síndro- me de Stevens-Johnson. Propoxifeno + ASA + cafeína  (Darvon ―N‖ Compuesto [Revisar posología]) LK D   –   ©lV  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTOS – Dolor moderado: 1 cáp PO cada 4 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps con 65 mg de propoxifeno/389 mg de ASA/32.4 mg de cafeína. NOTAS – No administrar a pacientes con insuficien- cia renal o ancianos debido al riesgo de acumula- ción del metabolito y mayor peligro de trastorno del SNC, convulsiones y prolongación del segmento QRs. Propoxifeno + paracetamol (Darvocet)  L  C  + ©lV  $  PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. ADULTO – Dolor moderado: 1 (100/650 o 100/500) o dos (50/325) PO cada 4 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 50/325, 100/650 y 100/500 mg (propoxifeno/pa- racetamol). NOTAS – No administrar a pacientes con insuficien- cia renal ni de edad avanzada por el riesgo de acumulación del metabolito y el mayor peligro de trastornos del SNC, convulsiones y prolongación del segmento QRS. Propoxifeno + paracetamol (Wygesic [dispo- nible en EUA])  L   C  ? ©lV  $  ADULTOS – Dolor moderado: 1 PO cada 4 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs con 65 mg de propoxifeno/650 mg de paracetamol. NOTAS – No administrar a pacientes con insuficien- cia renal o de edad avanzada por el riesgo de la acumulación de metabolito y mayor peligro de trastorno del SNC, convulsiones y prolongación del segmento QRS. ANALGÉSICOS: opioides, agonistas y antagonistas de NOTA: pueden provocar somnolencia y/o sedación, las cuales se intensifican por consumo de alcohol y otros depresores del SNC. Es posible que los ago- nistas-antagonistas de opioides causen insuficiente control del dolor, síntomas de abstinencia o ambos en los adictos a opioides. Se reserva la vía IM para casos en que no es factible usar otras vías de ad- ministración. Buprenorfina (Temgesic)   L   C   –   © l l l  $ IV,   $$$$$  sL  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 0.3 a 0.6 mg IM o IV lenta, cada 6 h, prn. Dosis sencilla máxi- ma, 0.6 mg. Tratamiento de adicción a opioides: inducción de 8 mg por vía sublingual (SL) el primer día, 16 mg SL el segundo día. Mantenimiento: 16 mg SL al día. Se puede individualizar la dosis en el espectro de 4 a 24 mg SL al día. NIÑOS – Dolor moderado a intenso, pacientes de 2 a 12 años: 2 a 6 µg/kg/dosis IM o inyección IV lenta cada 4 a 6 h. Dosis única máxima: 6 µg/kg. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs SL de 2 y 8 mg. NOTAS – Puede provocar bradicardia, hipotensión y depresión respiratoria. La administración concu- rrente de diazepam ha ocasionado colapso respi- ratorio y cardiovascular. En adictos a opioides se prefiere la inducción con Temgesic, en lugar de otras marcas comerciales. Este último es preferible para mantenimiento. Butorfanol (Stadol, Stadol NS [disponibles en EUA])   LK   C  + ©lV  $$$  PRECAUCIONES – Aprobado en 1991 como aerosol nasal y promovido como fármaco seguro para ce- faleas migrañosas. Se han presentado numerosos informes de adicción y trastornos psicológicos ma- yores. Administrar Stadol NS a pacientes con ata- ques de migraña aislados pero intensos a quienes no han servido los demás tratamientos y fármacos antimigrañosos comunes. Los expertos recomien- dan restringir el consumo a ≤2 frascos (30 inhala- ciones) al mes en pacientes a quienes se puede prescribir este medicamento. ADULTOS – Dolor, incluso posoperatorio: 0.5 a 2 mg IV cada 3 a 4 h, prn; 1 a 4 mg IM cada 3 a 4 h, prn. Dolor obstetrico durante el trabajo de parto: 1 a 2 mg IV/IM en las primeras etapas de trabajo
  28. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: opioides Pãgina I5 de parto a termino y repetir la dosis 4 h despues. Como último recurso contra dolor migrañoso: 1 mg por inhalación nasal (1 aerosolización en 1 narina). Si no hay alivio del dolor en 60 a 90 min, se puede hacer una segunda inhalación en la otra narina. Dosis adicionales cada 3 a 4 h, prn. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo generico: rocío nasal de 1 mg/inhalación, frasco de 2.5 ml (14 a 15 dosis/fras- co). NOTAS – Puede elevar la carga cardiaca. Nalbufina (Nubain [disponible en EUA]) LK  ?    ?  $  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 10 a 20 mg SC/IM/IV cada 3 a 6 h, prn. Dosis máxima: 160 mg/día. NIÑOS – No aprobada para niños. Pentazocina (Talwin, Talwin NX [disponibles en EUA]) LK  C  ? ©lV  $$$  PRECAUCIONES – La presentación oral puede te- ner consecuencias letales si es inyectada. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: Talwin, 30 mg IM/IV cada 3 a 4 h, prn; dosis máxima, 360 mg/día. Talwin NX: 1 comp PO c/3 a 4 h, prn; Dosis máxima, 12 tabs/día. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 50 mg con 0.5 g de naloxona, con marca graba- da en bajorrelieve. NOTAS – Hacer rotación de los sitios de inyección. Puede ocasionar alucinaciones, desorientación y convulsiones. La administración simultánea de sibu- tramina puede precipitar síndrome de serotonina. Equivalencias de opioides* Opioide PO IV/SC/IM Opioide PO IV/SC/IM buprenorfina n/a 0.3-0.4 mg butorfanol n/a 2 mg codeína 130 mg 75 mg fentanilo ¿? 0.1 mg hidrocodona 20 mg n/a hidromorfona 7.5 mg 1.5 mg levorfanol 4 mg 2 mg meperidina 300 mg 75 mg metadona 5-15 mg 2.5-10 mg morfina 30 mg 10 mg nalbufina n/a 10 mg oxicodona 20 mg n/a oximorfona 10 mg 1 mg pentazocina 50 mg 30 mg *Dosis equianalgesicas aproximadas, adaptadas de los lineamientos de 2003 de la American Pain Society (www.ampainsoc.org) y los de 1992 de AHCPR. No disponible = n/a. En las secciones de cada fármaco se indican las dosis de inicio. De estas últimas, las recomendadas son menores que las equivalentes para cambiar de un opioide a otro distinto. Las dosis IV se deben titular con lentitud para que la vigilancia sea adecuada. Todas las dosis PO son preparaciones de liberación inmediata. Individualizar todas las dosis, en especial para ancianos, niños y pacientes con dolor crónico, que nunca han recibido opioides o padecen insuficiencia hepática o renal. ANALGÉSICOS: opioides, agonistas de NOTA: pueden causar depresión respiratoria que pone en riesgo la vida. Tambien es posible que pro- voquen somnolencia y/o sedación, las cuales em- peoran con el consumo de alcohol u otros depreso- res del SNC. A veces, los pacientes con dolor crónico requieren dosis más altas y frecuentes. A menudo, los opioides causan estreñimiento y todos son de clase D durante el embarazo si son utilizados para tratamientos largos o en altas dosis al termino. Codeína  LK  C   –  © l I  $$  PRECAUCIONES – No administrar por vía IV a ni- ños, por la gran liberación de histamina y sus efec- tos cardiovasculares. El consumo de codeína por madres en periodo de lactancia ha ocasionado la muerte del lactante. ADULTOS – Dolor leve a moderado: 15 a 60 mg PO/ IM/IV/SC cada 4 a 6 h. Dosis máxima: 360 mg en 24 h. Antitusivo: 10 a 20 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 120 mg en 24 h. NIÑOS – Dolor leve a moderado en ≥1 año: 0.5 a  1 mg/kg PO/SC/IM cada 4 a 6 h; máximo 60 mg/do- sis. Antitusivo, pacientes de 2 a 5 años: 2.5 a 5 mg PO cada 4 a 6 h, prn; dosis máxima: 30 mg/día. Pacientes de 6 a 12 años: 5 a 10 mg PO cada 4 a 6 h, prn; dosis máxima: 60 mg/día. PRESENTACIÓN – Sólo generico: tabs de 15, 30 y 60 mg. Sol oral: 15 mg/5 ml. Fentanilo (Ionsys [disponible en EUA], Duro- gesic, Fentasnet)  L   C   +  © l l  $$$$$  PRECAUCIONES – Los parches con fentanilo están contraindicados en el tratamiento de dolor agudo o posoperatorio, ya que pueden provocar depresión
  29. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: opioidesPãgina I6 respiratoria que pone en riesgo la vida en pacien- tes que no toleran el fármaco. Explicar a pacientes y cuidadores que los parches usados y paletas medicadas pueden resultar letales para niños y mascotas, por lo que deben desecharse por el re- trete. Ionsys es de uso exclusivo en hospitales y hay que retirarlo antes de dar de alta al paciente; puede causar depresión respiratoria que pone en riesgo la vida. ADULTOS – Parches Duragesic, dolor crónico: un parche de 12.5 a 100 µg/h cada 72 h. Ajustar la dosis a las necesidades del paciente. Algunos necesitan la dosis cada 48 h. Se puede aplicar más de un parche para lograr el efecto analgesi- co adecuado. Paletas para chupar: alivio de dolor canceroso intercurrente: chupar una paleta de 200 a 1 600 µg durante 15 min; si 6 unidades de 200 µg resultan ineficaces, recurrir a una presentación de mayor potencia. El objetivo es 4 paletas por día, en combinación con un opioide de acción prolon- gada. Tabs bucales para alivio de dolor canceroso intercurrente: 100 a 800 µg titulados para alivio del dolor; se puede repetir la dosis una vez luego de 30 min, durante un solo episodio de dolor intercurren- te. Consúltese la conversión de dosis de pastillas de acción transmucosa en la PI (información del producto). Analgesia posoperatoria: 50 a 100 µg IM; se repite la dosis en 1 o 2 h, prn. Ionsys, dolor posoperatorio agudo: dosis especializada. NIÑOS – Parches transdermicos: no aprobados para niños <2 años ni para aquellos a quienes no se han administrado opioides. Niños >2 años: dosis para adulto. Los menores a los que se aplica un parche de 25 µg deben estar bajo un regimen equivalente a una dosis oral de morfina ≥45 mg al día. Paletas para chupar: no aprobadas para <16 años. Ionsys: no aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Analgesia/sedación en procedimientos: 50 a 100 µg en inyección IV lenta durante 1 a 2 min; ajustar minuciosamente la dosis para obtener el efecto deseado. Analgesia: 50 a 100 µg IM cada 1 a 2 h, prn. NO APROBADO EN NIÑOS – Analgesia: 1 a 2 µg/ kg/dosis IV/IM cada 30 a 60 min, prn, o perfusión IV continua de 1 a 3 µg/kg/h (sin exceder la dosis para adultos). Sedación para procedimientos: 1 a 3 años: 2 a 3 µg/kg/dosis; 3 a 12 años: 1 a 2 µg/kg/ dosis; >12 años: 0.5 a 1 μg/kg/dosis (sin exceder la dosis para adultos); se pueden repetir estas dosis cada 30 a 60 min, prn. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: par- ches transdermicos de 12.5, 25, 50, 75 y 100 µg/h. Paletas para chupar sabor fresa de 200, 400, 600, 800, 1 200 y 1 600 µg. Ionsys: sistema transdermi- co iontoforetico: 40 µg de fentanilo por cada acti- vación; máximo 6 dosis por hora. El máximo para el sistema es de 80 dosis de 40 µg en 24 h. Sólo marca registrada: tabs bucales de 100, 200, 300, 400, 600 y 800 µg. NOTAS – No usar parches para dolor agudo. Las do- sis de fentanilo de 5 µg por vía transmucosa pro- ducen efectos similares a los de 0.75 a 1.25 µg/kg de fentanilo por vía IM. No morder las paletas para chupar; los residuos de estas paletas deben ser desechados por el retrete (sin el palito). Para sis- temas transdermicos, aplicar el parche en piel sin pelo. Corte (no rasure) el pelo si debe aplicar el parche en un área pilosa. La fiebre o las fuentes de calor externas pueden acelerar la liberación de fentanilo del parche. Para deshacerse de parches usados, plieguelos sobre el lado adhesivo y de inmediato desechelos por el retrete; no corte los parches en mitades. Tanto con parches de ac- ción transdermica como con paletas para chupar, ajustar a una dosis tan alta como sea necesaria para aliviar dolor por cáncer u otro tipo de dolor no canceroso para el que se requiera administración crónica de opioides. No chupar, masticar o deglutir las tabletas bucales. Ionsys: aplicar en piel intacta del pecho o el antebrazo. Cada dosis, activada por el paciente, es liberada durante un periodo de 10 min. Retirar el sistema antes del alta hospitalaria. Evitar que el gel haga contacto con mucosas. Des- echar los guantes utilizados. Mantener el fentanilo (en todas sus presentaciones) fuera del alcance de niños y mascotas. La administración concomitante con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomici- na, claritromicina, nelfinavir y nefazodona) puede ocasionar incremento en la concentración serica de fentanilo, que puede elevar o prolongar los efectos adversos del fármaco, e incluso causar depresión respiratoria potencialmente letal. Hidromorfona  (Dilaudid, Dilaudid-5 [disponi- bles en EUA], Liberaxim)  L   C   ? © l l  $$  Dosis equivalentes de fentanilo (basado en las necesidades reales de morfina)* Morfina (IV/IM) Morfina (PO) Fentanilo transdérmico 8-22 mg/día 45-134 mg/día 25 µg/h 23-37 mg/día 135-224 mg/día 50 µg/h 38-52 mg/día 225-314 mg/día 75 µg/h 53-67 mg/día 315-404 mg/día 100 µg/h *Para dosis más altas de morfina, consúltese la información de productos de fentanilo transdermico con las equivalencias correspondientes.
  30. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: opioides Pãgina I7 ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 2 a 4 mg PO cada 4 a 6 h. Dosis inicial (pacientes que no han reci- bido opioides) 0.5 a 2 mg SC/IM o inyección IV lenta cada 4 a 6 h, prn. Vía rectal (PR), 3 mg cada 6 a 8 h. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor en ≤12 años: 0.03 a 0.08 mg/kg PO, prn. 0.015 mg/kg/dosis IV cada 4 a 6 h, prn. Dolor en >12 años: dosis para adulto. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 2, 4 y 8 mg (con marca grabada en bajorrelie- ve). Líquido de 5 mg/5 ml. NOTAS – Si no se ha administrado opioides al pa- ciente, considerese una dosis inicial de 0.5 mg o menos IM/SC/IV. Despues se deben individualizar las dosis SC/IM/IV; se puede administrar por inyec- ción IV lenta durante 2 a 5 min. Ajustar la dosis a una concentración tan alta como se necesite para aliviar dolor por cáncer u otros tipos no cancerosos para los que se requiere administración crónica de opioides; 1.5 mg IV = 7.5 mg PO. Levorfanol  (Levo-Dromoran [disponible en EUA])  L   C   ? © l l  $$$  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 2 mg PO cada 6 a 8 h, prn. Si es necesario, incrementar a 4 mg. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo generico: tabs de 2 mg, ranuradas. Meperidina (Demerol) LK  C but+   +  © l l  $$$  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 50 a 150 mg IM/SC/PO cada 3 a 4 h, prn. Analgesia obstetrica: cuando los dolores se vuelven regulares, 50 a 100 mg IM/SC cada 1 a 3 h. Tambien se puede admi- nistrar en inyección IV lenta, diluida a 10 mg/ml, o por perfusión IV diluida a 1 mg/ml. NIÑOS – Dolor moderado a intenso: 1 a 1.8 mg/kg IM/SC/PO o inyección IV lenta (vease dosis para adulto) hasta alcanzar la dosis para adulto, cada 3 a 4 h, según se requiera. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 50 (con la marca en bajorrelieve) y 100 mg. Ja- rabe de 50 mg/5 ml (marca registrada, con sabor a plátano). NOTAS – Evitar en personas con insuficiencia renal o edad avanzada, por el peligro de acumulación de metabolito y mayor riesgo de trastornos del SNC y convulsiones. Tiene múltiples interaccio- nes, incluso con inhibidores de la MAO (MAOI) e inhibidores selectivos de la recaptación de se- rotonina (SSRI). Poca absorción/eficacia por vía oral; 75 mg de meperidina IV, IM, SC = 300 mg meperidina PO. Tomar el jarabe con ½ vaso de agua (120 ml). Debido al riesgo de convulsiones a dosis altas, la meperidina no es un fármaco ade- cuado para tratamiento de dolor crónico. No se recomienda para niños. Metadona  (Rubidexol [Revisar posología])  L   C   +  © l l  $ PRECAUCIONES – No de forma concluyente, pero se ha relacionado a las dosis altas (~400 mg/día) con arritmia (ventricular en entorchado), sobre todo con factores de riesgo preexistentes. Tener precaución en personas a las que no se ha dado opioides. Vida media de eliminación (8 a 59 h) mucho mayor que su periodo de acción (4 a 8 h). Tengase precaución al aumentar la dosis. ADULTOS – Dolor intenso en pacientes que toleran opioides: 2.5 a 10 mg IM/SC/PO cada 3 a 4 h. Adic- tos a opioides: 20 a 100 mg PO al día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor en ≤12 años: 0.7 mg/kg/24 h en dosis divididas, cada 4 a 6 h PO/SC/IM/IV, prn. Máximo 10 mg/dosis. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 5 y 10 mg. Tabs dispersables de 40 mg. Con- centrado oral: 10 mg/ml. Sólo generico: sol oral de 5 y 10 mg/5 ml. NOTAS – Ajustar a una dosis tan alta como se ne- cesite para aliviar dolor por cáncer u otros dolo- res no cancerosos que requieran administración crónica de opioides. Las dosis a intervalos de 8 a 12 h pueden reducir el riesgo de acumulación del fármaco y sobredosis. Los tratamientos para adic- tos a opioides >3 sem son de sosten y sólo están autorizados en programas terapeuticos aprobados. Hay interacciones farmacológicas que disminuyen la concentración de metadona con medicamentos contra VIH inductores de enzimas (p. ej., efavirenz, nevirapina) y otros inductores potentes como ri- fampicina. Vigilar si aparecen síntomas de absti- nencia de opioides y aumentar la dosis cuando sea necesario. Las personas de metabolismo rápido requieren dosis diarias más frecuentes. Morfina (Analfin, Duralmo LP*, Graten, Ka- panol [revisar posología]) LK  C   +  © l l  $$$$ PRECAUCIONES – Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN y especificar el producto en la receta. El consumo de alcohol mientras la persona está bajo regimen de cápsulas de libe- ración controlada o prolongada puede ocasionar la liberación de morfina en dosis potencialmente letales. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 10 a 30 mg PO cada 4 h (tabs de liberación inmediata, cáps, sol oral). Liberación controlada: 30 mg PO cada 8 a 12 h. Analfin: 20 mg PO cada 12 a 24 h. Cáps de liberación prolongada: 30 mg PO al día; 10 mg
  31. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: opioidesPãgina I8 cada 4 h IM/SC; 2.2 a 15 mg/70 kg en inyección IV durante 4 a 5 min; 10 a 20 mg PR cada 4 h. Dolor por cirugía mayor: 10 a 15 mg × 1 en inyección epi- dural a nivel lumbar antes de la cirugía (dosis máxi- ma: 20 mg) o 10 mg en inyección epidural despues de pinzar el cordón umbilical en cesárea. NIÑOS – Dolor moderado a intenso: 0.1 a 0.2 mg/kg hasta 15 mg/IM/SC/IV cada 2 a 4 h. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor moderado a in- tenso: 0.2 a 0.5 mg/kg/dosis PO (tabs de liberación inmediata) cada 4 a 6 h; 0.3 a 0.6 mg/kg/dosis PO cada 12 h (tabs o cáps de liberación controlada). PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de liberación inmediata de 15 y 30 mg. Sólo marca registrada: cáps de 15 y 30 mg. Generi- co/marca registrada: sol oral de 10 mg/5 ml, 10 mg/2.5 ml, 20 mg/5 ml, 20 mg/ml (concentrado) y 100 mg/5 ml (concentrado). Supositorios rectales de 5, 10, 20 y 30 mg. Tabs de liberación contro- lada de 15, 30, 60, 100 y 200 mg. Cáps de libe- ración controlada de 10, 20, 30, 50, 60, 80, 100 y 200 mg. Cáps de liberación prolongada de 30, 60, 90 y 120 mg. NOTAS – Ajustar la dosis a un nivel tan alto como se necesite para aliviar dolor por cáncer u otros do- lores no cancerosos que requieren administración crónica de opioides. Puede haber acumulación de metabolitos activos en pacientes con insuficiencia renal o hepática y personas de edad avanzada, los cuales intensifican los efectos analgesicos y sedantes. No partir, masticar ni triturar las tabletas de liberación controlada. Se puede abrir las cápsu- las de liberación controlada y disolver su contenido en pure de manzana para facilitar la administra- ción, pero no aplastarlas ni masticarlas. En dosis  >1 600 mg/día, las cápsulas de liberación prolonga- da contienen ácido fumárico en cantidad con poten- cial nefrotóxico. El producto DepoDur [disponible en EUA] no debe combinarse con otros medicamen- tos; luego de aplicarlo, no administrar ningún otro fármaco al espacio epidural durante ≥48 h. Oxicodona (OxyContin)   L   C   –  © l l  $$$$  PRECAUCIONES – No prescribir el producto OxyContin ―según se requiera‖. Las tabs de 80 mg sólo deben darse a pacientes que toleran opioides. Múltiples concentraciones; ver PRESENTACIÓN e indicar en la receta el producto específico. No romper, masticar ni triturar las preparaciones de liberación controlada. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 5 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Tabs de liberación controlada: 10 a 40 mg PO cada 12 h (no hay datos que fun- damenten el empleo de intervalos de dosificación más breves para estas tabletas). NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor en ≤12 años: 0.05 a 0.3 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h PO, prn, hasta un máximo de 10 mg/dosis. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada, tabs de liberación inmediata: tabs (ranuradas) y cáps de 5 mg. Tabs de 15 y 30 mg. Sol oral de 5 mg/5 ml. Concentrado oral de 20 mg/ml. Sólo generico: tabs de liberación inmediata de 10 y 20 mg. Sólo marca registrada: tabs de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80 mg. NOTAS – Ajustar la dosis hasta el nivel necesario para aliviar el dolor por cáncer u otros dolores no cancerosos para los que se requiere administra- ción crónica de opioides. Oximorfona (Opana [disponible en EUA])   L   C    ? © l l  $$$$  PRECAUCIONES – No romper, masticar, disolver ni triturar las tabs de liberación prolongada, debido a la rápida liberación y absorción en una dosis que puede resultar letal. ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 10 a 20 mg PO cada 4 a 6 h (liberación inmediata) o 5 mg cada 12 h (liberación prolongada), 1 h antes o 2 h des- pues de los alimentos. Ajustar la dosis cada 3 a 7 días hasta lograr alivio adecuado del dolor; 5 mg PR cada 4 a 6 h, prn; 1 a 1.5 mg IM/SC cada 4 a 6 h, prn. En personas sanas: dosificación inicial de 0.5 mg IV cada 4 a 6 h prn, incrementar la dosis hasta lograr un control adecuado del dolor. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de liberación prolongada de 5, 10, 20 y 40 mg; tabs de liberación inmediata de 5 y 10 mg. NOTAS – Contraindicada en casos de disfunción hepática moderada a grave. Reducir la dosis para personas de edad avanzada cuando hay CrCl <50 ml/min. El paciente no debe consumir alcohol. Propoxifeno (Darvon-N, Darvon Simple)   L    C  +©lV  $ ADULTOS – Dolor leve a moderado: 65 a 100 mg PO cada 4 h, prn. Dosis máxima: 6 cáps al día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: cáps de 65 mg. Sólo marca registrada: tabs de 100 mg. NOTAS – Usarlo con precaución en casos de disfun- ción hepática y renal. No administrarlo a pacientes con insuficiencia renal ni de edad avanzada por el riesgo de acumulación de metabolitos y mayor riesgo de trastornos del SNC, convulsiones y pro- longación del segmento QRS.
  32. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: relajantes musculares Pãgina I9 ANALGÉSICOS: opioides, antagonistas de NOTA: pueden causar síndrome de abstinencia en adictos a opioides que, incluso, pone en peligro la vida al administrarlos a neonatos hijos de madres con esa dependencia. Se ha informado sobre raros casos de edema pulmonar, inestabilidad cardiovas- cular, hipotensión, hipertensión, taquicardia ven- tricular y fibrilación ventricular relacionados con la reversión de opioides. Nalmefeno (Revex [disponible en EUA])  L   B  ?  $$$  ADULTOS – Sobredosis de opioides: 0.5 mg/70 kg IV. Si es necesario, continuar con una 2ª dosis de 1 mg/70 kg, 2 a 5 min despues. Dosis máxima acumulada: 1.5 mg/70 kg. Si surgen sospechas de adicción a opioides, administrar primero una dosis de provocación de 0.1 mg/70 kg. Reversión de opioides en posoperatorio: 0.25 µg/kg IV, seguido de nuevas dosis acumulativas de 0.25 µg/kg cada 2 a 5 min, que se interrumpen tan pronto como se logra el grado deseado de reversión de opioides. Dosis acumulativa máxima: 1 µg/kg. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: sol inyec- table de 100 µg/ml para reversión posoperatoria (etiqueta azul); 1 µg/ml para sobredosis de opioi- des (etiqueta verde). NOTAS – Posible recurrencia de depresión respirato- ria, incluso despues de aparente reacción adecua- da al tratamiento inicial con nalmefeno. Naloxona (Narcan [disponible en EUA]) LK  B    ?  $  ADULTOS – Tratamiento de sobredosis de opioides: 0.4 a 2 mg IV. Se pueden repetir inyecciones IV a intervalos de 2 a 3 min, hasta 10 mg. Cuando no se dispone de la vía IV, recurrir a las rutas IM, SC o endotraqueal (ET). Perfusión intravenosa: 2 mg en 500 ml de sol de dextrosa al 5% o sol salina normal (0.004 mg/ml); ajustar la dosis según la reacción. Reversión parcial de opioides en posoperatorio: 0.1 a 0.2 mg IV, a intervalos de 2 a 3 min; en ocasiones se requiere repetir dosis IM a intervalos de 1 a 2 h. NIÑOS – Tratamiento de sobredosis de opioides: 0.01 mg/kg IV. Administrar una dosis subsiguiente de 0.1 mg/kg cuando la reacción es inadecuada. Si no se dispone de la vía IV, se utilizan las rutas IM, SC o ET. Reversión parcial de opioides en pos- operatorio: 0.005 a 0.01 mg IV a intervalos de 2 a 3 min. NOTAS – Vigilar a los pacientes por posible reapari- ción de efectos de los opioides. ANALGÉSICOS: relajantes musculares NOTA: pueden provocar somnolencia, sedación o ambos, que aumentan con el consumo de alcohol y otros depresores del SNC. Baclofeno  (Lioresal, Kemstro [disponibles en EUA]) K  C   +  $$  PRECAUCIONES – La interrupción repentina de ad- ministración intratecal de baclofeno se ha relacio- nado con secuelas que ponen en riesgo la vida y/o causan la muerte. ADULTOS – Espasticidad relacionada con esclerosis múltiple o enfermedad/lesión de medula espinal:  5 mg PO c/8 h durante 3 días, 10 mg PO durante 3 días, 15 mg PO c/8 h durante 3 días y, despues, 20 mg PO c/8 h durante 3 días. Dosis máxima:  20 mg PO c/6 h. Espasticidad relacionada con enfermedad/lesión raquídea y que no mejora con tratamiento por vía oral: dosis especializada por medio de bomba intratecal implantable. NIÑOS – Espasticidad relacionada con enfermedad/ lesión raquídea: dosis especializada por medio de bomba intratecal implantable. PENDIENTE APROBACIÓN EN ADULTOS – Neural- gia del trigemino: 30 a 80 mg/día PO c/6 u 8 h en dosis divididas. Discinesia tardía: 40 a 60 mg/día PO c/6 u 8 h en dosis divididas. Hipo intratable: 15 a 45 mg PO c/8 h, en dosis divididas. PENDIENTE APROBACIÓN EN NIÑOS – Espastici- dad: ≥2 años: 10 a 15 mg/día PO, cada 8 h, en do- sis divididas. Dosis máximas: 40 mg/día para niños de 2 a 7 años, 60 mg/día para niños >8 años. PRESENTACIÓN – Generica: tabs de 10 o 20 mg. Sólo marca registrada: tabs que se disuelven en la boca de 10 o 20 mg. NOTAS – La interrupción súbita ocasiona alucina- ciones y convulsiones. Administrar con precaución a pacientes con disfunción renal. No se ha esta- blecido su eficacia contra trastornos reumáticos, accidente vascular cerebral, parálisis cerebral o enfermedad de Parkinson.
  33. Farmacopea de bolsilloANALGESICOS: relajantes muscularesPãgina 20 Carisoprodol (Somacid) LK  ?   –  $  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico agudo: 350 mg PO c/6 u 8 h, con los alimentos y a la hora de acostarse. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 350 mg. NOTAS – Contraindicado en casos de porfiria; usarlo con precaución en casos de insuficiencia renal o hepática. Potencial adictivo; emplearlo con pre- caución en personas con tendencias adictivas. La interrupción súbita de la medicación ocasiona sín- drome de abstinencia y, a veces, convulsiones. Ciclobenzaprina  (Amrix, Flexeril [disponibles en EUA]), Yuredol  LK  B   ?  $  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: 5 a 10 mg PO c/8 h, hasta la dosis máxima de 60 mg/día o 15 a 30 mg (con productos de liberación prolongada) PO al día. No se recomienda para pacientes ancia- nos ni en tratamientos >2 a 3 sem. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 5 o 10 mg. Sólo generico: tabs de 7.5 mg. Sólo marca registrada: tabs de liberación prolongada, de 15 o 30 mg. NOTAS – Contraindicada en empleo concomitante o reciente de inhibidores de monoaminooxidasa (MAO), o inmediatamente despues de infarto de miocardio en pacientes con arritmias, trastornos de conducción, insuficiencia cardiaca o hipertiroi- dismo. No es eficaz contra enfermedad cerebral o raquídea ni en niños con parálisis cerebral. Puede provocar efectos adversos y tener interacciones farmacológicas similares a los de antidepresivos tricíclicos (TCA). Usar con precaución en pacientes con retención urinaria, glaucoma de ángulo estre- cho o presión intraocular elevada. Clorzoxazona  (Paraflex, Remular-S, Pa- raron Forte DSC [disponibles en EUA]) LK  C    ?  $  PRECAUCIONES – Si aparecen signos o síntomas de disfunción hepática, descontinúe la administra- ción de este fármaco. ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: iniciar con 500 mg PO c/6 u 8 h; incrementar, según se re- quiera, hasta 750 mg c/6 u 8 h. Al lograr mejoría, disminuir a 250 mg PO c/6 u 8 h. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN NIÑOS – Dolor musculoesque- letico: 125 a 500 mg PO c/6 u 8 h, o 20 mg/kg/día c/6 u 8 h, en dosis divididas, dependiendo de la edad y el peso del paciente. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs oblongas y ranuradas de 250 y 500 mg. NOTAS – Tómense precauciones en personas con antecedentes de alergias a fármacos. Suspen- der el tratamiento cuando aparezcan reacciones alergicas al medicamento o se aprecien signos o síntomas de disfunción hepática. Puede colorear la orina de anaranjado o rojo púrpura. Dantroleno (Dantrium [disponible en EUA]) LK  C   –  $$$  PRECAUCIONES – Hepatotoxicidad, vigilar pruebas de función hepática. Administrar la dosis eficaz mí- nima posible. ADULTOS – Espasticidad crónica por lesión raquí- dea, accidente cerebral vascular, parálisis cere- bral o MS: iniciar con 25 mg PO al día; aumentar a 25 mg c/6 o 12 h; luego, en incrementos de 25 mg, hasta un máximo de 100 mg c/6 o 12 h, si es necesario. Mantener cada nivel de dosis durante 4 a 7 días para determinar la respuesta. Adminis- trar la dosis eficaz mínima. Hipertermia maligna: inyecciones IV rápidas de 2.5 mg/kg cada 5 a 10 min que se continúan hasta que desaparezcan los síntomas o se alcance la dosis máxima de 10 mg/kg. Se han empleado dosis hasta de 40 mg/kg. Se sigue con dosis de 4 a 8 mg/kg/día PO c/6 u 8 h en dosis divididas, durante 1 a 3 días, como prevención contra recurrencias. NIÑOS – Espasticidad crónica: iniciar con 0.5 mg/kg PO c/12 h; aumentar la dosis a 0.5 mg/kg c/6 u 8 h; luego, en incrementos de 0.5 mg/kg c/6 o 12 h. Do- sis máxima: 100 mg PO c/6 h. Hipertermia maligna: administrar la dosis para adultos. NO APROBADO EN ADULTOS – Síndrome neuro- leptico maligno, insolación: 1 a 3 mg/kg/día PO/IV, en dosis divididas c/6 h. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 25, 50 y 100 mg. NOTAS – Es posible que surja fotosensibilidad. La warfarina puede reducir la fijación de dantroleno a proteínas plasmáticas y potenciar su efecto. El siguiente sitio web resulta útil para consultas sobre hipertermia maligna: www.mhaus.org Metaxalona (Skelaxin [disponible en EUA]) LK  ?   ?  $$$  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: 800 mg PO c/6 u 8 h. NIÑOS – Pacientes >12 años: dosis para adultos. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 800 mg, ranurados. NOTAS – Contraindicado en casos de insuficiencia renal o hepática graves, o con antecedentes de anemia hemolítica farmacoinducida u otro tipo de anemia. Vigilar las reacciones de hipersensibilidad, leucocitopenia, anemia hemolítica e ictericia. Vigilar pruebas de función hepática. La coadministración
  34. Farmacopea de bolsillo ANALGESICOS: otros Pãgina 2I con alimentos, en particular con alto contenido de grasa, aumenta significativamente la absorción y puede hacer que empeore la depresión del SNC. Metocarbamol (Robaxin, Robaxin-750 [dispo- nibles en EUA]), Robaxisal)  LK  C   ?  $$  ADULTOS – Alivio rápido de dolor musculoesquele- tico: 1 500 mg PO c/6 h o 1 000 mg IM/IV c/8 h, durante 48 a 72 h. Mantenimiento: 1 000 mg PO c/6 h, 750 mg PO cada 4 h o 1 500 mg PO c/8 h. Tetanos: dosis especializada. NIÑOS – Dosis especializada. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 500 y 750 mg. NOTAS – Velocidad máxima de administración por vía IV de 3 ml/min, para evitar síncope, hipotensión y bradicardia. La dosis parenteral total no debe ex- ceder de 3 g/día durante >3 días consecutivos, ex- cepto en el tratamiento de tetanos. La orina puede adquirir coloración parda, negra o verde. Orfenadrina (Norflex, Norflex Plus) LK  C   ?  $$  ADULTOS – Dolor musculoesqueletico: 100 mg PO c/12 h. 60 mg IV/IM c/12 h. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Calambres en las piernas: 100 mg PO c/h. PRESENTACIÓN – Sólo generico: 100 mg, de libe- ración prolongada. NOTAS – Contraindicada en casos de glaucoma, obstrucción pilórica o duodenal, hiperplasia prostá- tica benigna (BPH) y miastenia grave. Algunos pro- ductos contienen sulfitos, que pueden provocar re- acciones alergicas. Puede incrementar los efectos anticolinergicos de la amantadina y disminuir los efectos terapeuticos de las fenotiacinas. Los prin- cipales efectos adversos son boca seca, retención urinaria y disuria inicial, estreñimiento, cefalea y malestar gastrointestinal (GI). Tizanidina  (Zanaflex [disponible en EUA])   LK   C   ?  $$$$  ADULTOS – Espasticidad muscular por MS o lesión raquídea: 4 a 8 mg PO cada 6 a 8 h, prn, dosis máxima: 36 mg/día. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de 2 y 4 mg, ranurados. Sólo marca registrada: cáps de 2, 4 y 6 mg. NOTAS – Vigilar pruebas de función hepática. No administrar en casos de insuficiencia hepática o renal. El alcohol, los anticonceptivos orales, la fluvoxamina y la ciprofloxacina incrementan la con- centración de tizanidina, lo cual puede ocasionar disminuciones importantes de la presión arterial y aumentar somnolencia y trastornos psicomotores. El consumo concurrente de antihipertensivos pue- de exacerbar la hipotensión. Los efectos adversos más frecuentes son boca seca, somnolencia, se- dación, astenia y vertigo. ANALGÉSICOS: otros Hialuronato  (Hyalgan, Orthovisc, Supartz [disponibles en EUA]) KL  ?   ?  $$$$$ PRECAUCIONES – No aplicar en inyección extraar- ticular; no inyectar en tejidos y cápsula sinoviales. No utilizar desinfectantes con cloruro de benzalco- nio para preparar la piel. ADULTOS – OA (rodilla), Hyalgan: inyección intraar- ticular de 2 ml una vez por semana, durante 3 a 5 sem. Supartz: inyección intraarticular de 2.5 ml a la semana durante 5 sem. Orthovisc: inyección intraarticular de 2 ml una vez por semana, durante 3 sem.Antes de estas inyecciones aplicar un anes- tesico local por vía SC. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: Hyalgan, Orthovisc: ampolletas de 2 ml y jeringas prellena- das. Supartz: jeringas prellenadas de 2.5 ml. NOTAS – Para pacientes en quienes falló el trata- miento conservador. Precaución en personas aler- gicas a huevos, proteínas o plumas de aves. Se debe extraer líquido sinovial o de derrames antes de cada inyección. Los efectos adversos más fre- cuentes son dolor e inflamación de rodilla. Hilano GF-20 (Synvisc) KL  ?   ?  $$$$$  PRECAUCIONES – No aplicar en inyección extraarti- cular. Evitar que haga contacto con tejidos y cápsu- la sinoviales. No utilizar desinfectantes con cloruro de benzalconio para preparar la piel. ADULTOS – OA (rodilla): inyección intraarticular de 2 ml una vez por semana, durante 3 sem. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: jeringa de vidrio de 2.25 ml con 2 ml de fármaco; caja con 3 jeringas. NOTAS – Para pacientes en quienes falló el trata- miento conservador. Tengase precaución en pa- cientes alergicos a huevos, proteínas o plumas de aves. Se debe extraer líquido sinovial o de derra-
  35. Farmacopea de bolsilloANESTESIA: anestesicos localesPãgina 22 mes antes de cada inyección. Los efectos adversos más frecuentes son dolor e inflamación de rodilla. Paracetamol  (Tylenol, Panadol, Tempra) LK  B   +  $  ADULTOS – Analgesico/antipiretico: 325 a 1 000 mg PO cada 4 a 6 h, prn; 650 mg PR cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 4 g/día. OA: tabs de liberación prolongada: 2 tabs oblongas PO cada 8 h, durante 24 h. Dosis máxima: 6 tabs oblongas al día. NIÑOS – Analgesico/antipiretico: 10 a 15 mg/kg cada 4 a 6 h PO/PR, prn. Máximo: 5 dosis/día. NO APROBADO EN ADULTOS – OA: 1 000 mg PO c/6 h. PRESENTACIÓN – De venta sin receta: tabs de 160, 325, 500 y 650 mg. Tabs masticables de 80 mg. Cáps de gel de 500 mg. Cáps de 325 y 500 mg. Cáps dispersables de 80 y 160 mg. Tabs oblongas de liberación prolongada de 650 mg. Sol de 160 mg/5 ml y 500 mg/15 ml. Gotas de 80 mg/0.8 ml. Supositorios de 80, 120, 125, 300, 325 y 650 mg. NOTAS – Riesgo de hepatotoxicidad con administra- ción crónica, sobre todo en alcohólicos. Tengase cautela con pacientes que beban ≥3 copas/día. La administración por vía rectal puede generar concen- traciones plasmáticas menores/menos confiables. Paracetamol + pamabrom (Syncol, Syncol Teen) LK  B   +  $  ADULTAS – Cólicos menstruales: 2 tabs PO cada 4 a 6 h. NIÑAS – >12 años de edad: dosis de adulto. PRESENTACIÓN – De venta sin receta: tabs oblon- gas con 500 mg de paracetamol/25 mg de pa- mabrom (diuretico). NOTAS – El consumo crónico genera hepatotoxici- dad, sobre todo en mujeres alcohólicas. Tramadol  (Tramed, Ultram, Ultram ER [dis- ponibles en EUA], Durodor Retard, Tradol, Tradol Retard) KL  C   –  $$$  ADULTOS – Dolor moderado a intenso: 50 a 100 mg PO cada 4 a 6 h, prn. Dosis máxima: 400 mg/día. En pacientes >75 años, administrar <300 mg/día PO en dosis divididas. Si hay CrCl <30 ml/min, incrementar el intervalo entre dosis a 12 h. En pacientes cirróticos reducir la dosis a 50 mg PO cada 12 h. Dolor crónico, tabs de liberación pro- longada: 100 a 300 mg PO al día. No administrar a personas con CrCl <30 ml/min o con disfunción hepática grave. NIÑOS – No aprobado para niños <16 años. PRESENTACIÓN – Generico/marca registrada: tabs de liberación inmediata de 50 mg. Sólo marca re- gistrada: tabs de liberación prolongada de 100, 200 y 300 mg. NOTAS – Contraindicado en casos de intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgesicos de acción central, opioides o psicotrópicos. Pueden producirse convulsiones si hay administración concurrente de antidepresivos o en personas con trastorno convulsivo. Tengase precaución extrema con inhibidores de MAO o con SSRI debido a su potencial para generar síndrome de serotonina; es posible que se requiera ajuste de dosis. Pue- de provocar síntomas de abstinencia en adictos a opioides o con interrupción súbita del medicamen- to. El tratamiento con naloxona para sobredosis puede provocar convulsiones. La carbamazepi- na disminuye la concentración de tramadol. Los efectos adversos más frecuentes son náusea y estreñimiento. No triturar, masticar ni partir las tabletas. ANESTESIA: anestésicos locales Articaína  (Septocaine, Zorcaine [disponibles en EUA]) LK  C   ?  $  ADULTOS – Anestesia dental local: inyección de sol al 4%. NIÑOS – Anestesia dental local y ≥4 años: inyección de sol al 4%. PRESENTACIÓN. – Sol al 4% (incluye epinefrina 1:100 000). NOTAS – No exceder dosis total de 7 mg/kg. Bupivacaína  (Marcaine, Sensorcaine [dispo- nibles en EUA], Buvacaína [revisar posología])  LK  C   ?  $  ADULTOS. Anestesia local, bloqueo nervioso: inyec- ción de sol al 0.25%. NIÑOS – No se recomienda para niños <12 años. PRESENTACIÓN. – Soluciones al 0.25, 0.5 y 0.75%, todas con o sin epinefrina. NOTAS – Inicio en 5 min, duración de 2 a 4 h (mayor con epinefrina). Grupo de las amidas. Dosis máxi- ma: 2.5 mg/kg sola, o 3.0 mg/kg con epinefrina. Bupivacaína + lidocaína – anestésico local (Duocaine [disponible en EUA])   LK  C   ?  $  ADULTOS – Anestesia local, bloqueo nervioso para cirugía oftálmica. NIÑOS – No se recomienda en <12 años. PRESENTACIÓN – Ampolletas con bupivacaína (0.375%) + lidocaína (1%). NOTAS – No exceder las dosis máximas de bupiva- caína y lidocaína.
  36. Farmacopea de bolsillo ANeSTeSIA: anestésicos y sedantes Página 23 Lidocaína (Doloken, Undorlan, Unicaine, Xi- locaína [revisar posología]) LK B ? $ ADULTOS – Anestesia local: inyección de sol de 0.5 a 1%. NIÑOS – Anestesia local: inyección de sol de 0.5 a 1%. preSeNTAcIóN – Sol de 0.5, 1.0, 1.5 y 2.0%. con epinefrina: 0.005, 0.010, 0.015 y 0.020%. NOTAS – Inicio en <2 min, duración de 30 a 60 min (mayor con epinefrina). Grupo de las amidas. Dosis con potencial tóxico: 3 a 5 mg/kg sin epinefrina, y 5 a 7 mg/kg con epinefrina. Al emplear ―lidocaína sin epinefrina‖ (es decir, presentación para inyec- ción IV) para bloqueo de Bier, la dosis máxima es de 3 mg/kg, de modo que no se aplican inyeccio- nes IV de epinefrina ni de metilparabeno. Mepivacaína (Carbocaine, Prolocaine [dispo- nibles en eUA], Lentocaine [revisar posología]) LK c ? $ ADULTOS – Bloqueo nervioso: inyección de sol de 1 a 2%. NIÑOS – Bloqueo nervioso: inyección de sol de 1 a 2%. Se aplican concentraciones <2% a niños <3 años o que pesan <14.5 kg. preSeNTAcIóN – Sol de 1, 1.5, 2 y 3%. NOTAS – Inicio en 3 a 5 min, duración de 45 a 90 min. Grupo de las amidas. Dosis local máxima: 5 a 6 mg/kg. Prilocaína + lidocaína – anestésico local (Oraquix [disponible en eUA]) LK B ? $$ ADULTOS – Gel anestésico local aplicado en bolsas periodónticas con un aplicador de punta roma: in- yección de sol al 4%. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Gel de 2.5% + 2.5% con aplica- dor. NOTAS – No exceder las dosis máximas de lidocaína y prilocaína. ANESTESIA: anestésicos y sedantes NOTA: algunos de estos agentes activan la hiperter- mia maligna. Alfentanilo L c ? ©ll $ ADULTOS – coadyuvante de anestesia general por vía IV. Dosificación especializada. NIÑOS – No aprobado para niños. Dexmedetomidina LK c ? $$$$ ADULTOS – Sedación en cuidados intensivos <24 h: dosis de carga de 1 µg/kg durante 10 min, seguida de perfusión de 0.2 a 0.7 µg/kg/h, ajustados al ni- vel de sedación deseado. NIÑOS – No se recomienda en <18 años. NOTAS – Agonista adrenérgico α2 con propiedades sedantes. Tener cuidado con posibles bradicardia e hipotensión. No administrar en caso de bloqueo cardiaco avanzado. Etomidato L c ? $ ADULTOS – Inducción de anestesia/intubación en secuencia rápida: 0.3 mg/kg IV. NIÑOS – ≥10 años: dosis de adulto; <10 años: no aprobado. NO AprOBADO eN NIÑOS – Inducción de aneste- sia/intubación en secuencia rápida: 0.3 mg/kg IV. NOTAS – Supresión de la corteza suprarrenal, pero rara vez de importancia clínica. Ketamina (Ketalar, Ketaject, Ketanest [dispo- nibles en eUA], Anesket, Ketalin [revisar poso- logía]) L ? ? ©lll $ precAUcIONeS – el surgimiento de delirio limita su utilidad en adultos; esta reacción es rara en niños. ADULTOS – Sedación disociativa: 1 a 2 mg/kg IV durante 1 a 2 min, o 4 a 5 mg/kg IM. NIÑOS – Sedación disociativa: 1 a 2 mg/kg IV duran- te 1 a 2 min, o 4 a 5 mg/kg IM. NOTAS – Eleva la presión arterial e intracraneal; no administrar en casos de cardiopatía coronaria, hi- pertensión arterial o traumatismo cefálico u ocular. La administración simultánea de atropina reduce la hipersalivación; es posible combinarla con ketami- na en la misma jeringa para administración IM. Metohexital (Brevital [disponible en eUA]) L B ? ©lV $ ADULTOS – Inducción de anestesia: 1 a 1.5 mg/kg IV. NIÑOS – No se ha establecido si es seguro en ni- ños. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sedación para estu- dios de imagen diagnósticos: 25 mg/kg pr. Midazolam (Versed [disponible en eUA]) LK D – ©lV $ precAUcIONeS – Vigilar posible depresión respira- toria/apnea. Administrar con monitoreo adecuado. ADULTOS – Sedante/ansiolítico: 0.07 a 0.08 mg/kg IM (5 mg en el adulto promedio) o 1 mg IV en inyec- ción lenta cada 2 a 3 min, hasta 5 mg. Inducción de anestesia: 0.3 a 0.35 mg/kg IV durante 20 a 30 s. NIÑOS – Sedante/ansiolítico: 0.25 a 1.0 mg/kg hasta un máximo de 20 mg pO o 0.1 a 0.15 mg/kg IM.
  37. Farmacopea de bolsilloANeSTeSIA: bloqueadores neuromuscularesPágina 24 Vía IV (niños de 6 meses a 5 años): dosis inicial de 0.05 a 0.1 mg/kg IV, que luego se ajusta a un máximo de 0.6 mg/kg. ruta IV (6 a 12 años): dosis inicial de 0.025 a 0.05 mg/kg IV, que luego se ajus- ta a un máximo de 0.4 mg/kg. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sedante/ansiolítico: dosis intranasal de 0.2 a 0.4 mg/kg. Dosis rectal de 0.25 a 0.5 mg/kg pr. Dosis oral mayor: 0.5 a 0.75 mg/kg pO, max 20 mg/kg. estado epiléptico: dosis de carga de 0.15 mg/kg IV, seguida de perfusión de 1 µg/kg/min, que se ajusta hasta a 5 min, prn. preSeNTAcIóN – Sol oral: 2 mg/ml. NOTAS – Se reducen las dosis para ancianos, en- fermos crónicos y pacientes que también reciben depresores del SNc. Pentobarbital (Nembutal [disponible en eUA]) LK D ? ©ll $$ ADULTOS – Rara vez utilizado; se prefieren otros fármacos. Hipnótico: 150 a 200 mg IM o 100 mg IV a una velocidad de 50 mg/min; dosis máxima: 500 mg. NIÑOS – Aprobado por la FDA contra convulsiones activas, pero se prefieren otros agentes. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sedación para pro- cedimientos: 1 a 6 mg/kg IV, que se ajustan en incrementos de 1 a 2 mg/kg hasta lograr el efecto deseado, o 2 a 6 mg/kg IM (máx 100 mg). No exce- der de 50 mg/min. Propofol (Diprivan, Fresofol, Indufol, Provi- ve, Recofol) L B – $$$ precAUcIONeS – Vigilar posible depresión respi- ratoria/apnea. Administrar con el monitoreo ade- cuado. ADULTOS – Anestesia (<55 años): 40 mg IV cada 10 s, hasta iniciar la inducción en forma caracte- rística de 2 a 2.5 mg/kg. Se continúa con perfusión de mantenimiento, por lo regular de 100 a 200 µg/ kg/min. Menores dosis para sedación de pacientes geriátricos. pacientes con respirador mecánico en IcU: perfusión de 5 a 50 µg/kg/min. NIÑOS – Anestesia (≥3 años): 2.5 a 3.5 mg/kg IV du- rante 20 a 30 s, se continúa con perfusión de 125 a 300 µg/kg/min. No se recomienda para <3 años ni para empleo prolongado en IcU. NO AprOBADO eN ADULTOS – Sedación profun- da: 1 mg/kg IV por 20 a 30 s. repetir dosis de 0.5 mg/kg IV, prn. coadyuvante en intubación: 2.0 a 2.5 mg/kg IV. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sedación profunda: 1 mg/kg IV (máx 40 mg) por 20 a 30 s. repetir do- sis de 0.5 mg/kg IV (máx. 20 mg), prn. NOTAS – No administrar en pacientes alérgicos al huevo o a la soya. Las perfusiones prolongadas pueden provocar hipertrigliceridemia. Se puede tratar o prevenir el dolor de la inyección con 40 a 50 mg IV de lidocaína. Remifentanilo (Ultiva) L c ? ©ll $$ ADULTOS, NIÑOS – coadyuvante de anestesia ge- neral IV; dosificación especializada. Sulfentanilo (Sufenta [disponible en eUA]) L c ? ©ll $$ ADULTOS, NIÑOS – coadyuvante de anestesia ge- neral IV: dosificación especializada. Tiopental (Sodipental [disponible en eUA]), Pen- tothal) L c ? ©lll $ ADULTOS – Inducción de anestesia: 3 a 5 mg/kg IV. NIÑOS – Inducción de anestesia: 3 a 5 mg/kg IV. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sedación para estu- dios de imagen diagnósticos: 25 mg/kg, prn. NOTAS – Duración de 5 min. Hipotensión, liberación de histamina, necrosis de tejidos con extravasa- ción. ANESTESIA: bloqueadores neuromusculares NOTA: sólo deben administrarlos personas capaci- tadas en tratamiento de vías respiratorias y sostén ventilatorio. Atracurio (Tracrium) plasma c ? $ ADULTOS – parálisis: 0.4 a 0.5 mg/kg IV. NIÑOS – Parálisis en ≥2 años de edad: 0.4 a 0.5 mg/kg IV. NOTAS – Duración de 15 a 30 min. Degradación de Hoffman. Cisatracurio (Nimbex) plasma B ? $$ ADULTOS – parálisis: 0.15 a 0.2 mg/kg IV. NIÑOS – parálisis: 0.1 mg/kg IV por 5 a 10 s. NOTAS – Duración de 30 a 60 min. Degradación de Hoffman. Pancuronio (Bromurex, Pavulon) LK c ? $ ADULTOS – parálisis: 0.4 a 0.1 mg/kg IV. NIÑOS – parálisis (después del periodo neonatal): 0.4 a 0.1 mg/kg IV. NOTAS – Duración de 45 min. reducir la dosis en casos de hepatopatía. Rocuronio (Zemuron [disponible en eUA]), Es- meron) L B ? $$ ADULTOS – parálisis: 0.6 mg/kg IV. Intubación en secuencia rápida: 0.6 a 1.2 mg/kg IV. perfusión
  38. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: aminoglucósidos Página 25 continua: 10 a 12 µg/kg/min; primero comprobar recuperación espontánea de dosis en bolo. NIÑOS – parálisis (>3 meses de edad): 0.6 mg/kg IV. Perfusión continua: 12 µg/kg/min; primero compro- bar recuperación espontánea de dosis en bolo. NOTAS – Duración de 30 min. reducir la dosis en caso de enfermedad hepática grave. Succinilcolina (Anectine, Ectinex, Uxicolin [disponibles en eUA]) plasma c ? $ ADULTOS – parálisis: 0.6 a 1.1 mg/kg IV. NIÑOS – Parálisis (≥5 años): 1 mg/kg IV. Parálisis (<5 años): 2 mg/kg IV. NOTAS – No administrar a pacientes con hiperpota- siemia, miopatías, lesiones oftálmicas, rabdomióli- sis, quemaduras subagudas, síndromes de mus- culatura desnervada o atrofiada (p. ej., parálisis por lesión raquídea o accidente vascular cerebral mayor). Si hay paro cardiaco inmediato y la sonda endotraqueal no está bien colocada ni hay signos de tensión pulmonar, considerar seriamente trata- miento empírico de hiperpotasiemia. La succinilco- lina puede provocar hipotermia maligna. Vecuronio (Nodescron, Norcuron) LK c ? $ ADULTOS – parálisis: 0.08 a 0.1 mg/kg en bolo IV. per- fusión continua: 0.8 a 1.2 µg/kg/min; primero com- probar recuperación espontánea de dosis en bolo. NIÑOS – Parálisis (≥10 años): 0.08 a 0.1 mg/kg en bolo IV. Perfusión continua: 0.8 a 1.2 µg/kg/min; primero comprobar recuperación espontánea de dosis en bolo. Niños de 1 a 10 años: pueden re- querir una dosis inicial un poco mayor, además de complementos con mayor frecuencia que pacientes mayores. Niños de 7 sem a 1 año: moderadamente más sensibles a dosis en mg/kg, en comparación con los adultos, y tardan 1.5 veces más en recupe- rarse. No se ha establecido la seguridad de este fármaco para menores de 7 sem. NOTAS – Duración de 15 a 30 min. reducir la dosis en caso de hepatopatía grave. ANTIMICROBIANOS: aminoglucósidos NOTA: véase también dermatología y oftalmología. Amikacina (Amikayect, Amikin, Baxi-K, Ga- mikal, Sermicina [revisar posología]) K D ? $$$ precAUcIONeS – Nefrotoxicidad, ototoxicidad. ADULTOS – Infecciones por gramnegativos: 15 mg/ kg/día, hasta 1 500 mg/día IM/IV, c/8 a 12 h, en dosis divididas. Máximo: 20 a 35 µg/ml, sin rebasar 5 µg/ml. NIÑOS – Infecciones por gramnegativos: 15 mg/kg/ día, hasta 1 500 mg/día IM/IV, c/8 a 12 h, en dosis divididas. Neonatos: 10 mg/kg en dosis de carga y luego 7.5 mg/kg IM/IV, c/12 h. NO AprOBADO eN ADULTOS – Una dosis al día: 15 mg/kg IV c/24 h. TB (tratamiento de 2a línea): 15 mg/kg hasta 1 g IM/IV al día. 10 mg/kg hasta 750 mg IM/IV al día, para pacientes >59 años. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones graves: 15 a 22.5 mg/kg/día IV c/8 h, en dosis divididas. Algunos especialistas recomiendan 30 mg/kg/día. Una dosis al día: 15 mg/kg IV c/24 h. Algunos espe- cialistas consideran que la administración de ami- noglucósidos una vez al día para niños aún está en fase de investigación. TB (tratamiento de 2a línea): 15 a 30 mg/kg, hasta 1 g IM/IV al día. NOTAS – puede incrementar los efectos de bloquea- dores musculares. No administrar otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos. Individualizar la dosis para pacientes quemados y con disfunción renal. para pacientes obesos, determinar la dosis con base en el peso corporal actual y el ideal. Estreptomicina (Bucomicina, Sulfestrep [re- visar posología]) K D + $$$$$ precAUcIONeS – Nefrotoxicidad, ototoxicidad. Vi- gilar audiometría, función renal y electrólitos. ADULTOS – Tratamiento combinado contra TB: 15 mg/kg, hasta 1 g IM/IV al día. 10 mg/kg, hasta 750 mg IM/IV al día en pacientes >59 años. NIÑOS – Tratamiento combinado contra TB: 20 a 40 mg/kg, hasta 1 g IM al día. NO AprOBADO eN ADULTOS – Se puede admi- nistrar la misma dosis IM por vía IV. endocarditis estreptocócica: 7.5 mg/kg IV/IM c/12 h. Más infor- mación en la dirección electrónica americanheart. org. NOTAS – Contraindicado durante el embarazo. Realizar audiograma y pruebas vestibular, de romberg y de función renal. Vigilar mensualmente las funciones renal y vestibular, así como posibles síntomas auditivos. puede incrementar los efectos de bloqueadores neuromusculares. No administrar otros fármacos ototóxicos/nefrotóxicos. Individuali- zar dosis para pacientes con disfunción renal. Gentamicina (Biomargen, Celestoderm [dis- ponibles en eUA]), Garalen, Garamicina, Gen- ser, Genta Grin, Gentacin, Ikatin, Yectami- cina [revisar posología]) K D + $$
  39. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antimicobacterianosPágina 26 precAUcIONeS – Nefrotoxicidad, ototoxicidad. ADULTOS – Infecciones por gramnegativos: 3 a 5 mg/kg/día IM/IV c/8 h, en dosis divididas. Máxi- mo: 5 a 10 µg/ml, sin rebasar 2 µg/ml. Véase el cuadro sobre profilaxis de endocarditis bacteriana. NIÑOS – Infecciones por gramnegativos: 2 a 2.5 mg/ kg IM/IV, c/8 h. Lactantes ≥1 semana, de >2 kg: 2.5 mg/kg IM/IV c/8 h. Lactantes <1 sem, de >2 kg: 2.5 mg/kg IM/IV c/12 h. Fibrosis quística: 9 mg/kg/ día IV en dosis divididas, con una meta máxima de 8 a 12 µg/ml. NO AprOBADO eN ADULTOS – Una dosis al día contra infecciones por gramnegativos: 5 a 7 mg/kg IV c/24 h. endocarditis: 3 mg/kg/día para estable- cer sinergia con otro agente. Administrar una vez al día contra estreptococos Viridans, en 2 a 3 dosis divididas contra estafilococos y 3 dosis divididas contra enterococos. NO AprOBADO eN NIÑOS – Una dosis al día: 5 a 7 mg/kg IV c/24 h. Nacidos a término <1 sem de edad: 4 mg/kg IV c/24 h. Algunos especialistas consideran que la administración a niños de una dosis al día de aminoglucósidos aún está en fase de investigación. NOTAS – puede aumentar los efectos de bloquea- dores neuromusculares. No administrar otros fármacos ototóxicos/nefrotóxicos. Individualizar dosis para pacientes quemados y con disfunción renal. para personas obesas, determinar la dosis a partir del promedio entre el peso corporal actual y el ideal. Tobramicina (Nebcin [disponible en eUA], Tobi) K D ? $$$$ precAUcIONeS – Nefrotoxicidad, ototoxicidad. ADULTOS – Infecciones por gramnegativos: 3 a 5 mg/kg/día IM/IV c/8 h, en dosis divididas. Máximo: 5 a 10 µg/ml, sin rebasar 2 µg/ml. por vía paren- teral para personas con fibrosis quística: 10 mg/kg/ día IV c/6 h, en dosis divididas, con meta máxima de 8 a 12 µg/ml. En nebulizaciones para pacientes con fibrosis quística: 300 mg c/12 h, 28 días de aplicación por 28 de descanso. NIÑOS – Infecciones por gramnegativos: 2 a 2.5 mg/ kg IV c/8 h, o 1.5 a 1.9 mg/kg IV c/6 h. Neonatos prematuros/a término ≤1 sem de edad: hasta 4 mg/ kg/día c/12 h, en dosis divididas. por vía parenteral para pacientes con fibrosis quística: 10 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas, con meta máxima de 8 a 12 µg/ml. En nebulizaciones para pacientes ≥6 años con fibrosis quística: 300 mg c/12 h, 28 días de aplicación por 28 de descanso. NO AprOBADO eN ADULTOS – Una dosis al día: 5 a 7 mg/kg IV c/24 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Una dosis al día: 5 a 7 mg/kg IV c/24 h. Algunos especialistas consideran que la administración a niños de una dosis al día de aminoglucósidos aún está en fase de investi- gación. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: ampolle- tas de 300 mg para nebulizador. NOTAS – puede incrementar los efectos de bloquea- dores musculares. No administrar otros fármacos ototóxicos/nefrotóxicos. Individualizar dosis para pacientes quemados y con disfunción renal. para personas obesas, la dosis se basa en el promedio entre el peso corporal actual y el ideal. con algu- nos nebulizadores no se requiere la vigilancia de rutina de la concentración de tobramicina. ANTIMICROBIANOS: antimicobacterianos NOTA: para el tratamiento de infecciones micobac- terianas activas se necesitan dos o más fármacos. consúltense los lineamientos en http://www.thora- cic.org/sections/publications/statements/. Realizar pruebas de función hepática y creatinina, así como recuento de plaquetas, antes de tratar tuberculosis (TB). Realizar por lo menos una vez al mes evalua- ciones de reacciones adversas a los fármacos. No se necesitan pruebas de rutina de funciones hepática y renal, a menos que haya disfunción inicial (basal) o riesgo aumentado de hepatotoxicidad. Clofazimina (Lamprene [disponible en eUA]) Fecal c ?– $ ADULTOS – Aprobado para tratamiento de lepra. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – enfermedad com- pleja por Mycobacterium avium en pacientes con inmunosupresión: 100 a 200 mg/día pO hasta ―bronceado‖ de la piel; luego, 50 mg/día PO o 100 mg pO, tres veces por semana. Se administra en combinación con otros antimicobacterianos. en ge- neral, no se utiliza en pacientes con sida, debido al incremento de la mortalidad. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 50 mg. Se distribuye por medio de investigaciones de aplicación de nuevos fármacos del National Hansen´s Disease Program. NOTAS – Dolor abdominal frecuente; los informes de infarto esplénico, obstrucción intestinal y hemo-
  40. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antimicobacterianos Página 27 rragia GI no son frecuentes. pigmentación parda negruzca de la piel, que puede persistir meses o años después de suspender la administración del medicamento. Decoloración de la orina, secrecio- nes corporales. Dapsona (Dapsoderm-X, Novasulfon) LK c +? $ ADULTOS – Lepra: 100 mg/día pO, con rifampicina +/− clofamizina o etionamida. NIÑOS – Lepra: 1 mg/kg/día (hasta 100 mg) pO, con otros antimicobacterianos. NO APROBADO EN ADULTOS – Profilaxis contra Pneumocystis: 100 mg/día pO. Tratamiento contra infección por Pneumocystis: 100 mg/día pO con 5 mg/kg de trimetoprim pO c/8 h, durante 21 días. NO APROBADO EN NIÑOS – Profilaxis contra Pneu- mocystis en ≥1 mes de edad: 2 mg/kg/día (hasta 100 mg) pO o 4 mg/kg (hasta 200 mg) pO cada semana. preSeNTAcIóN – Marca registrada: tabs de 50 y 100 mg. Genérico: tabs de 25 y 100 mg. NOTAS – Discrasias sanguíneas, reacciones cu- táneas alérgicas severas, síndrome de sulfonas, hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD, hepatotoxicidad, neuropatías, fotosensibilidad y estados de reacción leprosa. Vigilar biometría he- mática completa cada semana durante 4 sem; lue- go, una vez al mes durante 6 meses y, por último, dos veces al año. Vigilar la función hepática. Etambutol (Myambutol [disponible en eUA], Tu- betam) LK c pero + + $$$$ ADULTOS – Tuberculosis: la American Thoracic So- ciety (ATS) y los cDc recomiendan 15 a 20 mg/kg/ día pO. Dosis con tabs enteras: 800 mg pO diarios en pacientes de 40 a 55 kg, 1 200 mg/día pO en los que pesan 56 a 75 kg, y 1 600 mg/día pO en quie- nes pesan de 76 a 90 kg. Las dosis deben basarse en el peso corporal magro calculado. Dosis máxi- ma (sin importar el peso corporal): 1 600 mg/día. NIÑOS – Tuberculosis: la ATS y los cDc recomien- dan 15 a 20 mg/kg/día (hasta 1 g) pO. proceder con cautela cuando no sea posible vigilar la agu- deza visual. El fabricante recomienda no usar este fármaco en niños <13 años. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento o pre- vención de enfermedad compleja recurrente por Mycobacterium avium en pacientes con infección por VIH: 15 a 25 mg/kg, hasta 1 600 mg al día pO, con claritromicina/azitromicina +/− rifabutina. NO AprOBADO eN NIÑOS – Tratamiento o pre- vención de enfermedad compleja recurrente por Mycobacterium avium en pacientes con infección por VIH: 15 mg/kg, hasta 900 mg pO al día, con claritromicina/azitromicina +/− rifabutina. preSeNTAcIóN – Marca registrada: tabs de 400 mg. Genérico: tabs de 100 y 400 mg. NOTAS – puede causar neuritis retrobulbar. Si es posible, no administrarlo a pacientes con neuritis óptica. Hacer pruebas de agudeza visual y discri- minación de colores al principio (valores basales). preguntar cada mes sobre posibles trastornos vi- suales. Vigilar agudeza visual y discriminación de colores cada mes si la dosis es >15 a 20 mg/kg, con duración de >2 meses o el paciente sufre dis- función renal. recomendar a los pacientes que in- formen de inmediato sobre cualquier cambio en la visión; no administrarlo a personas que no puedan informar sobre cambios visuales (es decir, niños, personas inconscientes). No emplear antiácidos de hidróxido de aluminio, sino hasta 4 h después de administrar la dosis de etambutol. reducir la dosis para personas con trastorno renal. Isoniazida (INH, Nydrazid [disponibles en eUA], Hidrasix, Valifol) LK c pero + + $ PRECAUCIONES – Hepatotóxico; hacer pruebas de función hepática al principio (valores basales). revisar mensualmente la función hepática en pa- cientes de alto riesgo (VIH, signos/síntomas de enfermedad hepática, función hepática basal anor- mal, embarazo/posparto, alcoholismo/consumo regular de alcohol, algunos pacientes >35 años). Interrumpir administración y buscar atención tan pronto surjan síntomas de hepatotoxicidad. Sus- pender tratamiento si el resultado de la prueba de antiestreptolisina (AST) >3 veces al límite superior de lo normal con síntomas de hepatotoxicidad o el resultado de la AST es >5 veces que el límite de lo normal sin síntomas de hepatotoxicidad. ADULTOS – Tratamiento de TB: 5 mg/kg, hasta 300 mg pO al día o 15 mg/kg hasta 900 mg dos veces por semana. TB latente: 300 mg/día pO. NIÑOS – Tratamiento de TB: 10 a 15 mg/kg/día (has- ta 300 mg) pO. TB latente: 10 mg/kg/día (hasta 300 mg) pO. NO AprOBADO eN ADULTOS – régimen de la ATS para TB latente: 5 mg/kg/día (hasta 300 mg) pO, durante 9 meses (bastan 6 meses para pacientes VIH negativos, pero el tratamiento es menos eficaz que el de 9 meses). NO AprOBADO eN NIÑOS – régimen de la ATS para TB latente: 10 a 20 mg/kg/día (hasta 300 mg) pO, durante 9 meses. preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 100 y 300 mg; jarabe de 50 mg/5 ml. NOTAS – para reducir el riesgo de neuropatía pe- riférica, administrar 25 mg/día pO de piridoxina a pacientes con alcoholismo, diabetes, VIH, uremia, desnutrición o trastorno convulsivo, mujeres emba-
  41. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antimicobacterianosPágina 28 razadas/en lactancia, lactantes alimentados al pe- cho de madre tratada con isoniazida. Numerosas interacciones farmacológicas. Isoniazida + rifampicina (Rifamate [disponible en eUA]), Dotbal-S, Rifinah) LK c pero + + $$$$ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad. ADULTOS – Tuberculosis: 2 cáps PO al día; tomar en ayunas. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps con 150 mg de izoniacida + 300 g de rifampicina. NOTAS – Véanse las secciones sobre los componen- tes. Vigilar la función hepática al principio y revisar- la periódicamente durante el tratamiento. Isoniazida + rifampicina + pirazinamida (Ri- fater [revisar posología]) LK c ? $$$$$ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad. ADULTOS – TB, tratamiento inicial por 2 meses: 6 tabs PO al día si el paciente ≥55 kg, 5 tabs al día si pesa 45 a 54 kg y 4 tabs por día si ≤44 kg. Se re- quieren más tabletas para dar las dosis adecuadas a pacientes >90 kg. Tomar en ayunas. Se puede terminar el tratamiento con isoniazida + rifamato. NIÑOS – La proporción de las fórmulas tal vez no sea apropiada para niños <15 años. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 50 mg de isoniazida + 120 mg de rifampicina + 300 mg de pirazinamida. NOTAS – consúltense secciones sobre los com- ponentes. Vigilar la función hepática al principio (valores basales) y durante el tratamiento. No se administre a pacientes con disfunción renal. Pirazinamida (Dotbal [revisar posología]) LK c ? $$$ precAUcIONeS – La ATS y los cDc desaconsejan el empleo general del régimen de 2 meses de ri- fampicina + pirazinamida contra TB latente, debido a informes de hepatotoxicidad letal. ADULTOS – TB: la ATS y los cDc recomiendan 20 a 25 mg/kg/día pO. Dosis con tabs enteras: 1 000 mg/día pO para pacientes de 40 a 55 kg, 1 500 mg/ día para los de 56 a 75 kg, 2 000 mg para 76 a 90 kg. La dosis se basa en el peso magro aproximado del paciente. Dosis máxima (sin importar el peso): 2 000 mg/día pO. NIÑOS – Tuberculosis: 15 a 30 mg/kg/día (hasta 2 000 mg) pO. preSeNTAcIóN – Marca registrada: tabs de 400 mg. Genérico: tabs de 500 mg. NOTAS – Hepatotoxicidad, hiperuricemia (no ad- ministrar pirazinamida en caso de gota aguda). Realizar pruebas de función hepática al principio (valores basales); revisar la función hepática pe- riódicamente en pacientes de alto riesgo (con infección por VIH, alcoholismo, embarazo, signos/ antecedentes de enfermedad hepática, función hepática basal anormal). Suspender el tratamiento si el resultado de AST es >3 veces el límite supe- rior de lo normal, con signos de hepatotoxicidad, o dicho resultado es >5 veces el límite superior de lo normal, sin signos de hepatotoxicidad. La ATS y los cDc desaconsejan el tratamiento general de 2 meses con rifampicina + pirazinamida para tratar TB latente, debido a informes de hepatotoxicidad letal. considérese reducir la dosis para personas con disfunción renal. Rifabutina (Mycobutin [disponible en eUA]) L B ? $$$$$ ADULTOS – prevención de enfermedad compleja diseminada por Mycobacterium avium en pacien- tes con sida: 300 mg/día pO o 150 mg pO c/12 h. consúltese en www.aids info.nih.gov los ajustes de dosis de rifabutina en regímenes antirretrovíricos. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento de TB o enfermedad compleja por Mycobacterium avium en pacientes con sida: 300 mg/día pO. consúltese en www.aidsinfo.nih.gov los ajustes de dosis de rifabutina en regímenes antirretrovíricos. NO AprOBADO eN NIÑOS – enfermedad compleja por Mycobacterium avium. Profilaxis: en niños ≥6 años, 300 mg/día PO; <6 años, 5 mg/kg/día (hasta 300 mg) pO. Tratamiento: 10 a 20 mg/kg (máx 300 mg/día) PO una vez al día. TB: 10 a 20 mg/kg (has- ta 300 mg) PO una vez al día. Consúltese en www. aidsinfo.nih.gov los ajustes de dosis de rifabutina en regímenes antirretrovíricos. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 150 mg. NOTAS – Uveítis (con altas dosis o si otros fármacos inhiben su metabolismo), hepatotoxicidad, trombo- citopenia, neutropenia. Realizar pruebas de función hepática y biometría hemática completa al principio (valores basales); revisarlos periódicamente en pa- cientes de alto riesgo (con infección por VIH, alcoho- lismo, embarazo, signos/antecedentes de enferme- dad hepática, función hepática basal anormal). No administrarla sola a pacientes con TB. puede inducir el metabolismo hepático de otros fármacos, inclu- so anticonceptivos orales, inhibidores de proteasa y azoles antimicóticos. Sustrato de CYP 3A4; la concentración de rifabutina se incrementa con fluco- nazol, claritromicina e inhibidores de proteasa (con- súltense ajustes de dosis en www.aidsinfo.nih.gov). Orina, secreciones corporales y lentes de contacto
  42. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antimicóticos Página 29 pueden adquirir color naranja pardusco. considerar reducción de dosis en caso de disfunción hepática. Rifampicina (Rimactane (disponible en eUA], Rifadin) L c pero + + $$$$ precAUcIONeS – La ATS y los cDc desaconsejan la aplicación general del régimen de 2 meses con rifampicina + pirazinamida para tratar TB latente, debido a informes de hepatotoxicidad letal. ADULTOS – Tuberculosis: 10 mg/kg/día (hasta 600 mg) pO/IV. portadores de Neisseria meningitidis: 600 mg pO c/12 h, durante 2 días. Tomar las dosis orales en ayunas. Las dosis IV y pO son iguales. NIÑOS – Tuberculosis: 10 a 20 mg/kg/día (hasta 600 mg) pO/IV. portadores de Neisseria meningitidis: ni- ños ≥1 mes, 10 mg/kg (hasta 600 mg) PO c/12 h por 2 días; niños <1 mes, 5 mg/kg PO c/12 h por 2 días. Tomar en ayunas. Las dosis IV y pO son iguales. NO APROBADO EN ADULTOS – Profilaxis contra in- fección por H. influenza tipo b: 20 mg/kg/día (hasta 600 mg) pO durante 4 días. Lepra: 600 mg pO cada mes, con dapsona. régimen de la ATS para tratar TB latente: 10 mg/kg/día (hasta 600 mg) pO durante 4 meses. Endocarditis estafilocócica en prótesis valvular: 300 mg pO c/8 h, en combinación con gentamicina + nafcilina, oxacilina o vancomici- na; tomar el fármaco en ayunas. NO APROBADO EN NIÑOS – Profilaxis contra in- fección por H. influenza tipo b: niños ≥1 mes, 20 mg/kg/día (hasta 600 mg) PO durante 4 días; niños <1 mes: 10 mg/kg/día PO durante 4 días. Profilaxis contra enfermedad meningocócica invasora: niños ≥1 mes, 10 mg/kg (hasta 600 mg) PO c/12 h duran- te 2 días; niños <1 mes: 5 mg/kg PO c/12 h durante 2 días. régimen de la ATS para tratar TB latente: 10 a 20 mg/kg/día (hasta 600 mg) pO durante 4 meses. Dar al paciente en ayunas. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 150 y 300 mg. Los farmacéuticos pueden pre- parar una suspensión oral. NOTAS – Hepatotoxicidad, trombocitopenia. para tratar TB, determinar valores basales de biometría hemática completa y función hepática; revisar pe- riódicamente en pacientes de alto riesgo (con VIH, alcoholismo, embarazo, signos/antecedentes de en- fermedad hepática, función hepática basal anormal). Suspender el tratamiento si AST es >3 veces el lími- te superior de lo normal (con signos de hepatotoxi- cidad) o si AST es >5 veces el límite superior de lo normal (sin signos de hepatotoxicidad). La ATS y los cDc desaconsejan el empleo general del régimen de 2 meses con rifampicina + pirazinamida para tratar TB latente, debido a informes de hepatotoxici- dad letal. Induce el metabolismo hepático de varios fármacos; antes de prescribir este fármaco, revisar en otras fuentes ajustes de dosis. consúltese www. aidsinfo.nih.gov para ajustes de dosis en regímenes antirretrovíricos con rifampicina. Al coadministrar esta última con efavirenz a pacientes ≥50 kg, con- sidérese aumentar la dosis de efavirenz a 800 mg a la hora de acostarse. No combinar rifampicina con otros inhibidores de proteasa. Reduce la eficacia de anticonceptivos orales; utilizar un método no hormo- nal. Coadministrada con warfarina, reduce la INR; vigilar ésta a diario o según se requiera. Ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia hepática. Tiñe de rojo anaranjado la orina, las secreciones corpo- rales y los lentes de contacto. Las soluciones IV de rifampicina permanecen estables hasta 4 h después de diluirlas en solución de dextrosa al 5%. Rifapentina (Priftin [disponible en eUA]) este- rasas fecales c ? $$$$ ADULTOS – TB: 600 mg pO dos veces por semana durante 2 meses; luego, una vez a la semana du- rante 4 meses. La ATS y los cDc recomiendan que se utilice sólo como tratamiento de continuación en pacientes con VIH negativos seleccionados. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 150 mg. NOTAS – Hepatotoxicidad, trombocitopenia, exacer- bación de porfiria. Determinar valores basales (al inicio) de biometría hemática completa y función hepática. Vigilar a intervalos regulares la función hepática en pacientes de alto riesgo (con infección por VIH, alcoholismo, embarazo, signos/antece- dentes de enfermedad hepática, valores basales anormales de función hepática). No administrar a personas con porfiria. Puede teñir de color rojo anaranjado la orina, las secreciones corporales, los lentes de contacto y las prótesis dentales. In- duce el metabolismo hepático de algunos otros fármacos, incluso anticonceptivos orales. No coad- ministrar inhibidores de proteasa ni inhibidores de transcriptasa inversa no nucleosídica (NNrTI). ANTIMICROBIANOS: antimicóticos Anfotericina B, desoxicolato (Fungizone [disponible en eUA]) Tejidos B ? $$$$ precAUcIONeS – No usar la vía IV contra infec- ciones micóticas no invasoras (candidosis bucal,
  43. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antimicóticosPágina 30 vaginal o esofágica) en pacientes con recuento normal de neutrófilos. ADULTOS – Infecciones micóticas sistémicas que ponen en riesgo la vida: dosis de prueba con in- yección IV lenta de 1 mg. esperar 2 a 4 h y, si el pa- ciente tolera el medicamento, iniciar administración de 0.25 mg/kg IV diarios. Aumentar hasta 0.5 a 1.5 mg/kg/día, según el tipo de hongo. Dosis máxima: 1.5 mg/kg/día. perfundir durante 2 a 6 h. Hidratar al paciente con 500 ml de solución salina normal, antes y después de la perfusión, ayuda a reducir el riesgo de nefrotoxicidad. NIÑOS – No hay indicaciones aprobadas por la FDA. NO AprOBADO eN ADULTOS – régimen alternati- vo en infecciones micóticas sistémicas que ponen en riesgo la vida: dosis de prueba de 1 mg como parte de la primera perfusión (no se requiere bolsa aparte para la solución IV); si es tolerada, continuar la perfusión, con una meta posológica de 0.5 a 1.5 mg/kg para el 1er día. candidemia, sin puntos de neutropenia: 0.6 a 1.0 mg/kg IV al día, o 0.7 mg/kg IV al día + 800 mg/día de fluconazol diarios; luego, 800 mg/día de fluconazol. El tratamiento prosi- gue hasta 14 días después del último hemoculti- vo positivo y la resolución de signos y síntomas. candidemia con puntos de neutropenia: 0.7 a 1.0 mg/kg IV diarios, hasta 14 días después del último hemocultivo positivo con remisión de signos/sínto- mas y neutropenia. Meningitis criptocócica en pa- cientes con infección por VIH: 0.7 a 1.0 mg/kg/día IV, de preferencia en combinación con 25 mg/kg de flucitosina PO, c/6 h durante 2 sem. Continuar tratamiento de consolidación con fluconazol y, lue- go, supresión crónica de fluconazol, hasta lograr la reconstitución inmunitaria. cistitis candidósica: irri- gar la vejiga con 50 µg/ml de solución de manera periódica/continua por 5 a 10 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones micóticas sistémicas que ponen en riesgo la vida: dosis de prueba de 0.1 mg/kg en inyección IV lenta; esperar 2 a 4 h y, si es tolerada, iniciar administración de 0.25 mg/kg IV al día. Incrementar la dosis hasta 0.5 a 1.5 mg/kg/día, según el tipo de hongo. Do- sis máxima: 1.5 mg/kg/día. perfusión durante 2 a 6 h. La hidratación con 10 a 15 ml/kg antes de la perfusión ayuda a reducir el riesgo de nefrotoxici- dad. Dosificación de régimen alternativo: dosis de prueba de 1 mg como parte de la primera perfusión (no se requiere bolsa aparte para la solución IV); si es tolerada, proseguir con perfusión continua, con una meta posológica de 0.5 a 1.5 mg/kg para el primer día. candidemia sin puntos de neutrope- nia: 0.6 a 1.0 mg/kg IV al día, hasta 14 a 21 días después de la remisión de signos/síntomas y de que se repita hemocultivo negativo. Infección crip- tocócica en personas infectadas por VIH: 0.7 a 1.5 mg/kg IV al día, de preferencia en combinación con flucitosina, según el sitio y la gravedad de la infec- ción; continuar el tratamiento por ≥2 sem, seguido de consolidación con fluconazol y, después, supre- sión crónica de fluconazol. Histoplasmosis grave: 1 mg/kg IV una vez al día, hasta lograr estabilidad por ≥2 a 3 sem (en caso de meningitis se trata du- rante 12 a 16 sem); después dar tratamiento de consolidación y supresión. NOTAS – reacciones agudas a la perfusión, reac- ción anafiláctica, nefrotoxicidad, hipopotasiemia, hipomagnesiemia, acidosis y anemia. Vigilar fun- ciones hepática y renal, biometría hemática com- pleta y electrólitos séricos. Las fórmulas lipídicas se toleran mejor y son preferibles para pacientes con disfunción renal. Anfotericina B, fórmulas lipídicas (AmBiso- ne, Amphotec [disponibles en eUA], Abelcet) ? B ? $$$$$ ADULTOS – Estas fórmulas se utilizan principalmente en pacientes que rechazan o no toleran el desoxi- colato de anfotericina. Abelcet: infecciones micóti- cas invasoras: 5 mg/kg/día IV a 2.5 mg/kg/h. Agitar la bolsa de perfusión c/2 h. AmBisone: perfusión IV durante 2 h. Tratamiento empírico de infeccio- nes micóticas en pacientes con neutropenia febril: 3 mg/kg/día. Infecciones por Aspergillus, Candida y criptococos: 3 a 5 mg/kg/día. Meningitis criptocó- cica en personas con infección por VIH: 6 mg/kg/ día. Amphotec: dosis de prueba de 10 ml durante 15 a 30 min; observar por 30 min y administrar 3 a 4 mg/kg/día IV a 1 mg/kg/h. NIÑOS – Estas fórmulas son utilizadas principal- mente en pacientes que rechazan o no toleran el desoxicolato de anfotericina. Abelcet: infecciones micóticas invasoras: 5 mg/kg/día IV a 2.5 mg/kg/ h. Agitar la bolsa de perfusión c/2 h. AmBisone: perfusión IV durante 2 h. Tratamiento empírico de infecciones micóticas en pacientes con neutrope- nia febril: 3 mg/kg/día. Infecciones por Aspergillus, Candida y criptococos: 3 a 5 mg/kg/día. Meningitis criptocócica en personas con infección por VIH: 6 mg/kg/día. Amphotec: dosis de prueba de 10 ml durante 15 a 30 min; observar por 30 min y, luego, administrar de 3 a 4 mg/kg/día IV a 1 mg/kg/h. NOTAS – reacciones agudas a la perfusión, reac- ción anafiláctica, nefrotoxicidad, hipomagnesiemia, hipopotasiemia y acidosis. Las fórmulas lipídicas son mejor toleradas que el desoxicolato de anfo- tericina y resultan preferibles para pacientes con disfunción renal. Vigilar funciones hepática y renal, biometría hemática completa y electrólitos.
  44. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antimicóticos Página 31 Anidulafungina (Praxis [disponible en eUA]) Se degrada químicamente c ? $$$$$ ADULTOS – candidemia, otras infecciones sistémicas por Candida: dosis de carga de 200 mg IV el día 1; después, 100 mg IV una vez al día hasta ≥14 días después del último cultivo positivo. candidosis esofágica: dosis de carga de 100 mg el primer día; luego, 50 mg IV una vez al día durante ≥14 días y proseguir por ≥7 días después de la remisión de sín- tomas. Velocidad de perfusión máxima: 1.1 mg/min. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – La velocidad máxima de perfusión (1.1 mg/ min) evita reacciones histamínicas. Los solventes contienen alcohol deshidratado. Caspofungina (Cancidas) KL c ? $$$$$ ADULTOS – perfusión IV durante 1 h. Administración habitual: dosis de carga de 70 mg el día 1; luego, 50 mg/día. pacientes que toman rifampicina: 70 mg diarios. considérese esta dosis con otros inducto- res de enzimas (como carbamazepina, dexame- tasona, efavirenz, nevirapina y fenilhidantoína) o cuando el efecto de dosis menores es insuficiente en casos de neutropenia febril o aspergilosis. can- didosis esofágica: 50 mg al día. La duración del tratamiento en pacientes con aspergilosis invasora depende de la gravedad, la reacción al tratamiento y de cómo se resuelva la inmunosupresión. para infecciones por Candida, el tratamiento debe pro- longarse ≥14 días después del último cultivo po- sitivo. Tratamiento empírico de neutropenia febril: continuar hasta que se resuelva la neutropenia. Cuando se confirme infección micótica, trátese du- rante ≥14 días y proseguir por ≥7 días después de la resolución de síntomas y neutropenia. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – La coadministración de ciclosporina aumen- ta las concentraciones de caspofungina y trans- aminasas hepáticas; no se ha dilucidado el riesgo de la administración concomitante. caspofungina reduce la concentración de tacrolimús. Ajuste de dosis para pacientes con disfunción hepática mo- derada (puntuación child-pugh de 7 a 9): 35 mg IV al día (luego de una dosis de carga de 70 mg en caso de aspergilosis invasora). Clotrimazol (Mycelex [disponible en eUA]) L c ? $$$$ ADULTOS – candidosis bucofaríngea: 1 pastilla que se disuelve con lentitud en la boca, 5 veces al día durante 14 días. prevención de candidosis en pa- cientes inmunodeprimidos: 1 pastilla que se disuel- ve con lentitud en la boca c/8 h, hasta el fin de la quimioterapia con altas dosis de corticoesteroides. NIÑOS – Candidosis bucofaríngea en niños ≥3 años: dosis para adulto. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: pas- tillas pO de 10 mg. Flucitosina (Ancobon [disponible en eUA]) K c – $$$$$ precAUcIONeS – precaución extrema en per- sonas con trastornos renales o de médula ósea. Vigilar funciones hematológica, hepática y renal en todos los pacientes. ADULTOS – Infecciones por Candida/criptococos: 50 a 150 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. Tra- tamiento inicial para meningitis criptocócica: 100 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobada para niños. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones por Can- dida/criptococos: 50 a 150 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 250 y 500 mg. NOTAS – Coadministrar flucitosina con otros antimi- cóticos. Mielosupresión. Aminorar náusea al tomar las cápsulas poco a poco durante 15 min. Vigilar concentraciones. Máximo: 70 a 80 mg/L, a no más de 30 a 40 mg/L. reducir dosis para pacientes con disfunción renal. No dar a niños con disfunción re- nal grave. Fluconazol (Terplex [disponible en eUA]), Afun- gyl, Candiflux, Diflucan, Fluhexal, Fluxes, Funcor, Neofomiral, Oxifungol [revisar poso- logía]) K c + $$$ ADULTOS – candidosis vaginal: 150 mg pO, una sola dosis ($). Los demás regímenes posológicos IV/pO. candidosis bucofaríngea/esofágica: 200 mg el primer día; después 100 mg al día durante ≥14 días para infección bucofaríngea; ≥3 sem si ésta es esofágica con 100 mg diarios y continuar hasta 2 sem después de la remisión de síntomas. can- didosis sistémica: 400 mg al día. UTI por Candida, peritonitis: 50 a 200 mg al día. Meningitis criptocóci- ca: 400 mg al día hasta 10 a 12 sem después de que el cultivo de líquido cefalorraquídeo resulte negativo (ver régimen de primera línea en NO AprOBADO eN ADULTOS). Supresión de recaídas de menin- gitis criptocócica en pacientes con sida: 200 mg al día, hasta la reconstitución del sistema inmunitario. prevención de candidosis después de trasplante de médula ósea: 400 mg al día, varios días antes de que se desarrolle neutropenia, y continuar hasta que el recuento de neutrófilos totales sea >1 000 células/ mm3 durante 7 días. NIÑOS – Todos los regímenes posológicos son IV/ pO. candidosis bucofaríngea/esofágica: 6 mg/kg el primer día; luego, 3 mg/kg diarios durante ≥14 días para infección bucofaríngea; si ésta es eso- fágica, ≥3 sem y continuar hasta 2 sem después
  45. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antimicóticosPágina 32 de la remisión de síntomas. candidosis sistémica: 6 a 12 mg/kg al día. Meningitis criptocócica: 12 mg/ kg el primer día; luego, 6 mg/kg diarios hasta 10 a 12 sem después de obtener cultivos negativos de líquido cefalorraquídeo. Supresión de recaídas de meningitis criptocócica en pacientes con sida: 6 mg/kg al día. NO AprOBADO eN ADULTOS – Onicomicosis en las uñas de las manos (de 2ª línea, luego de itraco- nazol o terbinafina): 150 a 300 mg PO cada sema- na, durante 3 a 6 meses. Onicomicosis en las uñas de los pies (de 2ª línea, luego de itraconazol o ter- binafina): 150 a 300 mg PO cada semana, durante 6 a 12 meses. candidosis vaginal recurrente: 150 mg pO cada tercer día × 3 dosis; después, 100 a 150 mg pO cada semana, durante 6 meses. candi- demia no neutropénica: 400 a 800 mg/día IV/pO u 800 mg/día + 0.7 mg/kg/día de anfotericina B IV los primeros 4 a 7 días. continuar el tratamiento hasta 14 días después del último hemocultivo positivo y la remisión de signos y síntomas. candidemia neu- tropénica: 6 a 12 mg/kg/día IV/pO hasta 14 días después del último hemocultivo positivo y la remi- sión de signos, síntomas y neutropenia. prevención de infecciones por Candida con puntos neutropéni- cos de alto riesgo: 400 mg/día durante el periodo de riesgo de neutropenia. Meningitis criptocócica: anfotericina B, de preferencia en combinación con flucitosina, durante ≥2 sem (inducción), seguida de 400 mg PO de fluconazol una vez al día, durante 8 sem (consolidación); luego, supresión crónica con 200 mg de fluconazol PO, una vez al día, hasta la reconstitución del sistema inmunitario. peNDIeNTe De AUTOrIZAcIóN eN NIÑOS – Me- ningitis criptocócica: anfotericina B, de preferencia combinada con flucitosina, por 2 sem (inducción), seguida de fluconazol, 5 a 6 mg/kg IV/PO c/12 h durante ≥8 sem (consolidación); luego, supresión crónica con una dosis menor de fluconazol. preSeNTAcIóN –Genérico/marcaregistrada:tabsde 50, 100, 150 y 200 mg. Tabs de 150 mg en envases con una sola dosis. Susp de 10 y 40 mg/ml (35 ml). NOTAS – Hepatotoxicidad. Muchas interacciones far- macológicas, incluso aumento de concentraciones de ciclosporina, fenilhidantoína y teofilina, así como de la INr con warfarina. No coadministrar con ci- saprida. Puede inhibir el metabolismo de fluvasta- tina y, tal vez, de simvastatina/lovastatina en altas dosis. Dosificación en caso de disfunción renal: si la crcl es de 11 a 50 ml/min, reducir 50% la dosis de mantenimiento. Hemodiálisis: administrar la dosis recomendada después de cada diálisis. Una sola dosis durante el 1er trimestre no incrementa el riesgo de defectos congénitos al nacimiento. Griseofulvina (Fulvicin P/G, Grifulvin V, Gri- sactin Ultra [disponibles en eUA], Fulcin For- te, Grisovin) Dérmica c ? $$$ ADULTOS – Tiña: 500 mg pO al día durante 4 a 6 sem si es en la cabeza, 2 a 4 sem en el cuerpo, 4 a 8 sem en los pies, 4 meses en las uñas de las ma- nos y 6 meses en las uñas de los pies. Administrar 1 g/día en casos de tiña de los pies y ungueal. NIÑOS – Tiña: 11 mg/kg/día pO durante 4 a 6 sem en tiña de la cabeza, 2 a 4 sem en el cuerpo, 4 a 8 sem en los pies, 4 meses en las uñas de las manos y 6 meses en las de los pies. NO APROBADO EN NIÑOS – Tiña de la cabeza: la AAp recomienda 15 a 20 mg/kg (máx 1 g) pO al día por 4 a 6 sem y continuar hasta 2 sem después de la remisión de los síntomas. en algunas infec- ciones se requieren 20 a 25 mg/kg/día o griseoful- vina en partículas ultramicroscópicas 5 a 10 mg/kg (máx 750 mg) pO al día. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: susp de 125 mg/5 ml (120 ml). Sólo marca registrada: tabs de 125, 250 y 500 mg. NOTAS – No administrar a pacientes con insuficien- cia hepática o porfiria. Puede ocasionar fotosen- sibilidad y síndrome lupoide/exacerbación lúpica. La INr que disminuye con warfarina, reduce la eficacia de los anticonceptivos orales. Con las fór- mulas en partículas ultramicroscópicas es mayor la absorción GI; están en el mercado en distintas presentaciones y dosis. Griseofulvina en partículas ultramicroscó- picas (Gris-PEG [disponible en eUA]) Dérmi- ca c ? $$ ADULTOS – Tiña: 375 mg pO al día por 4 a 6 sem si es en la cabeza, 2 a 4 sem en el cuerpo, 4 a 8 sem en los pies, 4 meses en las uñas de las manos y 6 meses en las uñas de los pies. Administrar 750 mg/día en casos de tiña de los pies y ungueal. La absorción es mejor al administrar el fármaco des- pués de comidas que contengan grasa. NIÑOS – Tiña en niños >2 años: 7.3 mg/kg pO al día por 4 a 6 sem para tiña en la cabeza, 2 a 4 sem en el cuerpo, 4 a 8 sem en los pies, 4 meses en las uñas de las manos y 6 meses en las uñas de los pies. Se administran 82.5 a 165 mg/día pO a niños de 13.6 a 22.6 kg. A los que pesan más de 22.6 kg se les administra 165 a 330 mg. Tiña de la cabeza: la AAp recomienda 5 a 10 mg/kg (hasta 750 mg) pO diarios por 4 a 6 sem y continuar hasta 2 sem después de la remisión de síntomas. La absorción es mejor cuando se toma el medicamento después de comidas que contengan grasa. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 125 y 250 mg.
  46. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antimicóticos Página 33 NOTAS – No administrar a personas con insuficien- cia hepática o porfiria. Puede provocar fotosensibi- lidad, y síndrome lupoide o exacerbación de lupus. La INr que disminuye con warfarina, reduce la eficacia de anticonceptivos orales. Las fórmulas en partículas ultramicroscópicas son de mejor absor- ción GI y están disponibles en diferentes presenta- ciones y dosis. Itraconazol (Cong x, Dazor, Fitocyd, Isopo- rum, Isox, Itranax, Lozartil, Seritral, Spo- ranox, Zol K 3D, Zol K 15D, Zotril) L c – $$$$$ PRECAUCIONES – Inhibe el metabolismo de CYP 3A4, lo que puede ocasionar el aumento en la concentración de algunos fármacos a niveles pe- ligrosos; las concentraciones altas de algunos de éstos pueden prolongar el intervalo QT (ver cua- dro de fármacos que prolongan el intervalo QT). está contraindicado en combinación con cisaprida, dofetilida, alcaloides del cornezuelo, lovastatina, midazolam PO, pimozida, quinidina, simvastati- na y triazolam. Inotrópico negativo; interrumpir el tratamiento si aparecen signos/síntomas de insu- ficiencia cardiaca. No usarlo contra onicomicosis en personas con insuficiencia cardiaca; su empleo para otras indicaciones en estos pacientes sólo se justifica cuando el beneficio supera el riesgo. ADULTOS – cápsulas: tomar con los alimentos. Oni- comicosis en las uñas de los pies: 200 mg al día durante 12 sem. Intervalo de administración para onicomicosis en las uñas de las manos: 200 mg pO c/12 h la primera semana de cada mes, durante 2 meses. Antes de prescribirlo, confirmar el diagnósti- co mediante pruebas de laboratorio en una muestra de uña. IV/pO: pacientes con aspergilosis que no toleran/rechazan anfotericina, blastomicosis, histo- plasmosis: 200 mg IV c/12 h, 4 dosis, cada una en inyección durante 1 h y, luego, 200 mg IV al día. También se puede administrar 200 mg pO una o dos veces al día. Tratar durante ≥3 meses. En in- fecciones que ponen en riesgo la vida, administrar 4 dosis de carga de 200 mg IV c/12 h o 200 mg pO c/8 h, durante 3 días. Tratamiento empírico por probable infección micótica para pacientes con neu- tropenia febril: 200 mg IV c/12 h, 4 dosis; luego, 200 mg IV/día durante ≤14 días. Continuar con solución oral de 200 mg (20 ml) pO c/12 h, hasta que se resuelva la neutropenia significativa. Solución oral: deglutir en tragos de 10 ml cada uno; tomar en ayu- nas. candidosis bucofaríngea: 200 mg/día durante 1 a 2 sem. candidosis bucofaríngea que no cede con fluconazol: 100 mg c/12 h. Candidosis esofági- ca: 100 a 200 mg/día durante ≥3 sem y proseguir hasta 2 sem después de la remisión de síntomas. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – cápsulas, interva- lo de administración en onicomicosis, uñas de los pies: 200 mg pO c/12 h la 1ª sem de cada mes, du- rante 3 a 4 meses. Antes de prescribirlo, confirmar el diagnóstico mediante pruebas de laboratorio en una muestra de uña. NO AprOBADO eN NIÑOS – cápsulas contra infec- ciones micóticas sistémicas en pacientes de 3 a 16 años: 100 mg pO/día. candidosis bucofaríngea: so- lución oral 2.5 mg/kg pO c/12 h (máx 200 a 400 mg/ día) por 7 a 14 días. candidosis esofágica: 2.5 mg/kg PO c/12 h o 5 mg/kg PO una vez al día, durante un mínimo de 14 a 21 días. por lo regular, las cápsulas son ineficaces contra la candidosis esofágica. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 100 mg. Sólo marca registrada: solución oral de 10 mg/ml (150 ml). NOTAS – Hepatotoxicidad, incluso desde la 1ª sem de tratamiento. Vigilar función hepática si hay antecedentes de hepatopatías; considérese vigi- lancia total. La absorción de itraconazol disminuye con antiácidos, antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones o aclorhidria. La concentración de itraconazol disminuye con carbamazepina, iso- niazida, nevirapina, fenobarbital, fenilhidantoína, rifabutina, rifampicina y, tal vez, con efavirenz. El itraconazol inhibe el metabolismo de muchos fár- macos por el citocromo p450 3A4. No administrar más de 200 mg c/12 h de itraconazol con indinavir no reforzado. Puede empeorar sus efectos adver- sos con trazodona; considérese disminuir la dosis de trazodona. Puede prolongar el intervalo QT con disopiramida o halofantrina. No sustituir cápsulas por solución oral ni viceversa. Tal vez sea preferi- ble la solución oral en infecciones graves, ya que es mejor absorbida. es posible que con la solución oral no se alcance la concentración adecuada en pacientes con fibrosis quística; si no hay mejoría, considérese otra alternativa. en mujeres en edad reproductiva el tratamiento de onicomicosis se ini- cia el día 1 o 2 de la menstruación y se aconseja a la paciente no embarazarse sino hasta 2 meses después de terminado el tratamiento. No utilizar itraconazol por vía IV si la CrCl es <30 ml/min. Véa- se el instructivo en el paquete del producto antes de preparar y administrar la solución IV. Ketoconazol (Akorazol, Conazol, Fungoral, Ketowest, Konaderm, Lezovag, Micoser, Nizoral, Tomiko) L c ? $$$ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad: informar al paciente sobre los riesgos y supervisarlo. No coadministrar con cisaprida, midazolam, pimozida o triazolam.
  47. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antimicóticosPágina 34 ADULTOS – Infecciones micóticas sistémicas: 200 a 400 mg pO al día. NIÑOS – Infecciones micóticas sistémicas en niños ≥2 años: 3.3 a 6.6 mg/kg/día PO. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tiña versicolor: 400 mg pO, en dosis única, o 200 mg pO al día, durante 7 días. prevención de candidosis muco- cutánea recurrente en personas con infección por VIH: 200 mg pO al día. NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de candi- dosis mucocutánea recurrente en pacientes con infección por VIH: 5 a 10 mg/kg/día pO, una o dos veces al día; dosis máxima: 400 mg c/12 h. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 200 mg. NOTAS – Antiácidos, antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones, didanosina amortiguada y aclorhidria, reducen la absorción de ketoconazol. La concentración de este fármaco disminuye con isoniazida, rifampicina y, tal vez, con efavirenz. No coadministrar >200 mg/día con ritonavir o lopinavir. El ketoconazol inhibe el metabolismo de muchos fármacos por p450 3A4. puede empeorar los efec- tos adversos con trazodona; considerar la reduc- ción de la dosis de trazodona. Micafungina (Mycamine [disponible en eUA]) L Heces c ? $$$$$ ADULTOS – candidosis esofágica: 150 mg IV una vez al día. Prevención de infecciones por Candida en pacientes con trasplante de médula ósea: 50 mg IV, una vez al día. Perfusión durante 1 h. Con perfusión más rápida es posible que ocurran reac- ciones mediadas por histamina. Antes de la per- fusión de micafungina, irrigar con solución salina normal las líneas instaladas. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – causa incremento en las concentraciones de sirolimús y nifedipina. No se dializa. Protéjase contra la luz la solución diluida. No mezclar con otros medicamentos; puede precipitarse. Nistatina (Mibesan-S, Micostatin, Parastina) No absorbible B ? $$$ ADULTOS – estomatomicosis: 4 a 6 ml pO en tragos c/6 h, o chupar 1 o 2 pastillas, 4 o 5 veces al día. NIÑOS – estomatomicosis en lactantes: 2 ml/do- sis pO con 1 ml en cada mejilla c/6 h. Lactantes prematuros y de bajo peso al nacer: 0.5 ml pO en cada mejilla c/6 h. estomatomicosis en niños ma- yores: 4 a 6 ml pO en tragos c/6 h, o chupar 1 o 2 pastillas, 4 o 5 veces al día. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: susp de 100 000 unidades/ml (60 480 ml). Marca regis- trada: pastillas de 100 000 unidades. Posaconazol (Noxafil [disponible en eUA]) Glucuronidación c – $$$$$ ADULTOS – prevención de infecciones invasoras por Aspergillus o Candida: 200 mg (5 ml) pO c/8 h. Tomar junto con alimentos o complemento nu- tricional líquido. NIÑOS – prevención de infecciones invasoras por Aspergillus o Candida en niños ≥13 años: 200 mg (5 ml) pO c/8 h. Tomar junto con alimentos o com- plemento nutricional líquido. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: susp oral de 40 mg/ml, frasco de 105 ml. NOTAS – considerar alguna alternativa o vigilar el progreso de la infección micótica si el paciente no puede tomar el medicamento con alimentos o com- plemento nutricional líquido. Vigilar el progreso de la infección micótica si hay diarrea o vómito inten- sos. Inhibe la CYP 3A4. Contraindicado con alca- loides del cornezuelo y sustratos de CYP 3A4 que prolongan el intervalo QT, como cisaprida, pimozi- da, halofantrina y quinidina. considerar reducción de las dosis de alcaloides de la vinca, antagonistas del calcio, lovastatina y simvastatina. La concentra- ción de posaconazol disminuye con rifabutina, fenil- hidantoína y cimetidina. Posaconazol incrementa las concentraciones de fenilhidantoína y rifabutina; no coadministrar estos fármacos, a menos que los beneficios superen los riesgos. Vigilar efectos adversos de la rifabutina. Disminuir 25% la dosis de ciclosporina, y 66% la de tacrolimús al iniciar la administración de posaconazol. Vigilar las concen- traciones de ciclosporina, tacrolimús y sirolimús. Vigilar los efectos adversos de la benzodiazepina y considerar disminución de la dosis. Incrementos en los resultados de pruebas de función hepática y, quizá, hepatotoxicidad. Terbinafina (Binafex, Lamisil, Losil-T, Mycel- ven, Unasal, Xilatril) LK B –$$$$$ ADULTOS – Onicomicosis: 250 mg pO al día por 6 sem para las uñas de las manos y por 12 sem para las uñas de los pies. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – Intervalo de admi- nistración para onicomicosis: 500 mg pO al día la 1ª sem de cada mes, por 2 meses para las uñas de las manos, y por 4 meses para las uñas de los pies. NO AprOBADO eN NIÑOS – Onicomicosis: 67.5 mg pO al día para pacientes <20 kg, 125 mg/día pO para <20 a 40 kg y 250 mg/día pO para los que pesan >40 kg, durante 6 sem para las uñas de las manos y 12 sem para las uñas de los pies. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 mg.
  48. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antipalúdicos Página 35 NOTAS – Hepatotoxicidad: hacer prueba de anties- treptolisina (AST) y alanina aminotransferasa (ALT) al principio. Neutropenia. en raras ocasiones causa o exacerba lupus. No administrar a pacientes con enfermedad hepática o CrCl ≤50 ml/min. Antes de prescribir, confirmar el diagnóstico en una muestra de uña. Inhibe la CYP 2D6. Voriconazol (Vfend) L D ? $$$$$ ADULTOS – Aspergilosis invasora o infecciones por Scedosporium o Fusarium: 2 dosis de 6 mg/kg IV c/12 h; luego, 4 mg/kg c/12 h. Candidemia en pa- cientes sin neutropenia, infecciones por Candida en tejido profundo: 2 dosis de 6 mg/kg IV c/12 h; luego, 3 a 4 mg/kg IV c/12 h. Tratar por ≥2 sem después de la remisión de síntomas o del último cultivo positivo, lo que sea más prolongado. Diluir solución IV a ≤5 mg/ml y perfundir a ≤3 mg/kg/h durante 1 a 2 h. cuando sea tolerado por vía oral, administrar 200 mg pO c/12 h a pacientes de >40 kg o 100 mg pO c/12 h si pesan <40 kg. coadminis- tración con efavirenz: voriconazol 400 mg PO c/12 h y efavirenz 300 mg (en cápsulas) PO una vez al día. Véase la información incluida en el paquete del producto para determinar ajustes de dosis por respuesta insuficiente/efectos adversos. Candido- sis esofágica: 200 mg pO c/12 h a pacientes de ≥40 kg; 100 mg PO c/12 h si pesan <40 kg durante ≥2 sem y continuar durante >1 sem después de la remisión de los síntomas. Tomar tabs/susp 1 h antes/después de los alimentos. NIÑOS – No se han establecido la seguridad ni la efi- cacia del fármaco en <12 años. Dar dosis de adulto a niños ≥12 años. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 50 y 200 mg (con lactosa), susp de 40 mg/ml (75 ml). NOTAS – Reacciones anafilactoides (sólo con inyec- ción IV), reacciones cutáneas intensas y fotosensi- bilidad; rara vez hepatotoxicidad. Con frecuencia hay trastornos visuales transitorios; aconsejar la abstención de tareas peligrosas (si hay trastorno visual), conducir por la noche o por largo tiempo, y evitar luz solar directa. Vigilar funciones visual (si el tratamiento es >28 días), hepática y renal. Diversas interacciones farmacológicas. Sustrato e inhibidor de CYP 209, 2C19 y 3A4. No coadminis- trar con carbamazepina, cisaprida, alcaloides del cornezuelo, lopinavir-ritonavir, fenobarbital, pimo- zida, quinidina, rifabutina, rifampicina, ritonavir (en dosis de 400 mg c/12 h) o sirolimús. el ritonavir reduce la concentración de voriconazol; no admi- nistrarlos juntos, a menos que el beneficio supere los riesgos. La información incluida en el producto incluye ajustes de dosis para coadministración con ciclosporina, omeprazol, fenilhidantoína y tacroli- mús. combinado con warfarina aumenta la INr. Puede inhibir el metabolismo de benzodiazepinas, antagonistas del calcio, estatinas y metadona. Al combinarlo con anticonceptivos orales, vigilar efec- tos adversos debidos a incrementos en las concen- traciones de voriconazol, estrógeno y progestina. el vehículo de la solución IV puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal; se prefiere la vía oral cuando la crcl sea <50 ml/min. cirrosis leve/moderada (clase A/B de child-pugh): misma dosis de carga, reducir 50% la de mantenimiento. La suspensión oral permanece estable durante 14 días a temperatura ambiente. ANTIMICROBIANOS: antipalúdicos NOTA: si requiere ayuda para tratamiento del palu- dismo o fármacos antipalúdicos, consulte www.cdc. gov/malaria. Las dosis pediátricas de antipalúdicos nunca deben exceder a las de adultos. Atovacuona + proguanilo (Malarone [dispo- nible en eUA]) excreción por heces LK c ? $$$$ ADULTOS – Profilaxis antipalúdica: 1 tab para adul- tos pO al día desde 1 o 2 días antes de la exposi- ción hasta 7 días después de ésta. Tratamiento de paludismo: 4 tabs para adultos pO al día, durante 3 días. Tomarlos con alimentos/leche a la misma hora del día. Repetir la dosis si hay vómito en ≤1 h. Los cDc recomiendan autotratamiento por pre- sunto paludismo (misma dosis que en el tratamien- to, pero no para pacientes que reciben profilaxis con este fármaco). NIÑOS – Se ha comprobado seguridad y eficacia del fármaco para prevención en ≥11 kg, y tratamien- to en ≥5 kg. Prevención del paludismo: PO diario desde 1 o 2 días antes de la exposición hasta 7 días después de ésta: 1 tab pediátrica para niños de 11 a 20 kg; 2 tabs pediátricas para los de 21 a 30 kg; 3 tabs pediátricas para niños de 31 a 40 kg; 1 tab para adulto para los que pesan >40 kg. Tratamiento de paludismo, dar pO diario durante 3 días: 2 tabs pediátricas para niños de 5 a 8 kg; 3 tabs pediátricas para los de 9 a 10 kg; 1 tab para
  49. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antipalúdicosPágina 36 adulto para niños de 11 a 20 kg; 2 tabs para adulto para los de 21 a 30 kg; 3 tabs para adulto para los de 31 a 40 kg; 4 tabs para adulto para niños >40 kg. Tomarlo con alimentos o leche, a la misma hora del día. repetir la dosis si hay vómito durante la 1ª h después de la administración. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs para adulto con 250 mg de atovacuona + 100 mg de pro- guanilo; tabs pediátricas con 62.5 + 25 mg. NOTAS – el vómito es frecuente con las dosis tera- péuticas contra paludismo (considérese un antie- mético). Vigilar parasitemia. A veces, la concen- tración de atovacuona disminuye con tetraciclina, metoclopramida (emplear otro antiemético, si es posible) y rifampicina (no usarla). Si la crcl es <30 ml/min, no emplear atovacuona para profilaxis anti- palúdica y emplearla con cautela para tratamiento. Cloroquina (Aralen) KL c pero + + $$ precAUcIONeS – Antes de prescribirla, revisar las precauciones y efectos adversos indicados en la etiqueta del producto. ADULTOS – Dosis iguales al fosfato de cloroquina. Profilaxis antipalúdica, áreas sensibles a cloro- quina: 500 mg pO cada sem, durante 1 a 2 sem, desde antes de la exposición a 4 sem después de ésta. paludismo: 1 g pO × 1; luego, 500 mg/día × 3, con inicio 6 h después de la 1ª dosis. Dosis total: 2.5 g. Amebosis extraintestinal: 1 g pO al día × 2; después, 500 mg/día durante 2 a 3 sem. NIÑOS – Dosis como fosfato de cloroquina. Profilaxis antipalúdica, áreas sensibles a cloroquina: 8.3 mg/ kg (hasta 500 mg) pO cada semana, desde 1 a 2 sem antes de la exposición hasta 4 sem después de ésta. paludismo: 16.7 mg/kg pO × 1; luego, 8.3 mg/kg/día × 3 días, con inicio 6 h después de la 1ª dosis. No exceder la dosis para adultos; 8.3 mg/kg de fosfato de cloroquina = 5 mg/kg de cloroquina base. preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 250 mg. Genérico/marca registrada: tabs de 500 mg (500 mg de fosfato = 300 mg de cloroquina base). NOTAS – Dosis crónicas/altas ocasionan retinopatía; se requiere examen oftalmológico. puede provocar convulsiones (tener cautela en epilépticos); oto- toxicidad (proceder con cuidado si hay pérdida de audición); miopatía (suspender tratamiento cuan- do se desarrolle debilidad muscular); toxicidad en médula ósea (vigilar biometría hemática si el trata- miento es a largo plazo); exacerbación de soriasis; taquicardia ventricular en entorchado. Se concentra en el hígado; se recomienda precaución en pacien- tes con enfermedad hepática, alcoholismo o con- sumo de fármacos hepatotóxicos. Los antiácidos reducen la absorción; administrarlos con al menos 4 h de diferencia. La cloroquina reduce la absor- ción de ampicilina; administrarla con al menos 2 h de diferencia. puede incrementar la concentración de ciclosporina. Tan sólo 1 g puede causar sobre- dosis letal en niños. en áreas donde hay resisten- cia a este fármaco se ha informado paludismo letal después de profilaxis antipalúdica con cloroquina; utilizarlo únicamente en áreas donde no haya re- sistencia. La profilaxis antipalúdica en madres en periodo de lactación no pone en riesgo a lactantes ni los protege contra el paludismo. Mefloquina (Lariam [disponible en eUA]) L c ? $$ ADULTOS – Profilaxis antipalúdica, áreas con resis- tencia a cloroquina: 250 mg PO una vez por sema- na, desde 1 sem antes de la exposición hasta 4 sem después de ésta. Tratamiento de paludismo: 1 250 mg pO, dosis única. Tomar con el estómago lleno y con al menos 240 ml de agua. NIÑOS – Tratamiento de paludismo: 20 a 25 mg/kg PO; se puede dividir en 2 dosis administradas con diferencia de 6 a 8 h, para reducir el riesgo de vómito. repetir una dosis completa si hay vómito en <30 min; repetir ½ dosis si hay vómito en <30 a 60 min. Se tiene poca experiencia con niños <3 meses o que pesan <5 kg. Profilaxis antipalúdica: administrar PO una vez por semana, desde 1 sem antes de la exposición hasta 4 sem después de ésta: niños de 5 a 10 kg, 5 mg/kg (preparada por un farmacéutico); 10 a 20 kg, ¼ de tab; 20 a 30 kg, ½ tab; 30 a 45 kg, ¾ de tab. Tomarlos con el es- tómago lleno. NO AprOBADO eN ADULTOS – régimen de los cDc contra paludismo: 750 mg pO, seguidos de 500 mg pO, 6 a 12 h más tarde, para un total de 1 250 mg. Se prefiere quinina + doxiciclina/tetra- ciclina/clindamicina o atovacuona-proguanilo, en vez de mefloquina, debido a la gran frecuencia de efectos neuropsiquiátricos adversos con la dosis terapéutica de mefloquina para paludismo. NO APROBADO EN NIÑOS – Profilaxis antipalúdi- ca, áreas con resistencia a cloroquina: los cDc recomiendan estas dosis pO cada semana, desde 1 sem antes de la exposición hasta 4 sem después de ésta: niños ≤15 kg, 5 mg/kg; 15 a 19 kg, ¼ de tab; 20 a 30 kg, ½ tab; 31 a 45 kg, ¾ de tab; >45 kg, 1 tab. Tratamiento de paludismo: pacientes de <45 kg: 15 mg/kg pO y, luego, 10 mg/kg pO, adminis- trados 8 a 12 h después de la 1ª dosis. Tomar con el estómago lleno con al menos 240 ml de agua. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 mg. NOTAS – Trastornos de conducción cardiaca. No coadministrar con ziprasidona. No darla hasta 12 h
  50. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antipalúdicos Página 37 después de la última dosis de quinidina, quinina o cloroquina; puede ocasionar cambios ECG y con- vulsiones. Contraindicado para profilaxis en pa- cientes con depresión (activa/reciente), trastorno de ansiedad generalizado, psicosis, esquizofrenia, otros trastornos psiquiátricos mayores o antece- dentes de convulsiones. Indicar a los pacientes que descontinúen el tratamiento cuando aparez- can síntomas psiquiátricos durante la profilaxis. A veces provoca somnolencia (desaconsejar labores riesgosas). es posible triturar las tabletas y disol- verlas en un poco de agua, leche u otro líquido. Los farmacéuticos pueden poner pequeñas dosis en cápsulas para enmascarar su sabor amargo. reduce la concentración de valproato. La rifampi- cina disminuye la concentración de mefloquina. La administración profiláctica antipalúdica a madres en periodo de lactancia no es dañina para los lac- tantes, ni los protege contra el paludismo. Primaquina [disponible en eUA] L – – $ precAUcIONeS – Antes de prescribirla, revisar en la etiqueta del producto las precauciones y efec- tos adversos del fármaco, además de comprobar que la concentración de G6pD del paciente sea normal. ADULTOS – prevención de recaídas de paludismo por P. vivax/ovale: 30 mg de primaquina base pO diarios durante 14 días. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – Pneumocystis en personas que no toleran trimetoprim/sulfametoxa- zol: 30 mg/día de primaquina base (2 tabs) PO + 600 a 900 mg IV de clindamicina c/8 h, o 300 a 450 mg pO c/8 h, durante 21 días. prevención primaria contra paludismo en circunstancias espe- ciales: 30 mg de primaquina base una vez al día, desde 1 o 2 días antes de la exposición hasta 7 días después de ésta (consultar a un especialista en paludismo). NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de recaí- das de paludismo por P. vivax/ovale: 0.5 mg/kg hasta 30 mg de primaquina base PO, una vez al día, durante 14 días. prevención primaria de pa- ludismo en circunstancias especiales: 0.5 mg/kg hasta 30 mg de primaquina base PO, una vez al día, desde 1 o 2 días antes de la exposición hasta 7 días después de ésta (consultar a un especialista en paludismo). preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 26.3 mg (equivalentes a 15 mg de primaquina base). NOTAS – Anemia hemolítica en pacientes con defi- ciencia de G6pD, metahemoglobinemia en quie- nes padecen deficiencia de NADH metahemoglo- binreductasa. Contraindicada durante el embarazo y en personas con deficiencia de G6PD; antes de prescribir, descartar dicha deficiencia. Interrumpir el tratamiento si se presenta orina oscura o ane- mia. No administrarla a pacientes con artritis reu- matoide o SLe, consumo reciente de quinacrina o que tomen otros supresores de médula ósea. Quinina (Qualaquin [disponible en eUA]) L c +? $ ADULTOS – paludismo: 648 mg pO c/8 h durante 3 días (África/Sudamérica) o 7 días (sureste de Asia). También administrar un tratamiento de 7 días con doxiciclina, tetraciclina o clindamicina. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – calambres noctur- nos en las piernas: 260 a 325 mg pO a la hora de acostarse. La FDA considera que los riesgos supe- ran los beneficios en esta indicación. NO AprOBADO eN NIÑOS – paludismo: 25 a 30 mg/kg/día hasta 2 g/día pO c/8 h, en dosis dividi- das, durante 3 días (África/Sudamérica) o 7 días (sureste de Asia). También se administra doxicicli- na, tetraciclina o clindamicina. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 324 mg. en febrero de 2007 fueron retirados del mercado estadounidense productos de quinina no aprobados. NOTAS – Trombocitopenia, púrpura trombótica trom- bocitopénica, síndrome hemolítico urémico, quini- nismo y anemia hemolítica en pacientes con de- ficiencia de G6PD, trastornos de conducción car- diaca y deficiencia auditiva. Contraindicado en casos de intervalo QT prolongado, neuritis óptica, miastenia grave e hipersensibilidad a quinina, quinidina o mefloquina. Numerosas interacciones farmacológicas. No coadministrar con eritromici- na, rifampicina ni bloqueadores neuromusculares. puede incrementar la concentración de digoxina. Al coadministrar warfarina vigílese la INr. Los antiácidos reducen la absorción. Antes de adminis- trarlo a madres en periodo de lactancia, descartar deficiencia de G6PD. Sulfadoxina + pirimetamina (Fansidar [dispo- nible en eUA]) KL c – $ precAUcIONeS – puede ocasionar síndrome de Stevens-Johnson que pone en riesgo la vida, y necrólisis epidérmica tóxica. Interrumpir el trata- miento al primer signo de exantema, infección bac- teriana/micótica o cambio en la biometría hemática completa. ADULTOS, NIÑOS – Los cDc no recomiendan este producto para tratamiento de paludismo, debido al desarrollo de resistencia y a sus efectos adversos. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 500 mg de sulfadoxina + 25 mg de pirimetamina.
  51. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antiparasitariosPágina 38 NOTAS – No dar a quienes sufran alergia a sulfona- midas; anemia megaloblástica por deficiencia de folato, insuficiencia hepática/renal durante un largo periodo o por discrasia sanguínea. puede causar anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6pD. La resistencia a este producto es frecuente en muchas regiones endémicas de paludismo. evi- tar exposición excesiva al sol. ANTIMICROBIANOS: antiparasitarios Albendazol (Aldamin, Bruzol, Digenazol, Es- cazole, Gascop, Vermin Plus, Vermisen, Zentel) L c ? $$$ ADULTOS – enfermedad hidatídica, neurocisticer- cosis: pacientes ≥60 kg, 400 mg PO c/12 h; <60 kg, 15 mg/kg/día (hasta 800 mg/día) pO c/12 h, en dosis divididas. La duración del tratamiento varía. Tomar con los alimentos. NIÑOS – enfermedad hidatídica, neurocisticercosis: ≥60 kg, 400 mg PO c/12 h, en dosis divididas; <60 kg, 15 mg/kg/día (hasta 800 mg/día) pO c/12 h, en dosis divididas. La duración del tratamiento varía. Tomar con los alimentos. NO AprOBADO eN ADULTOS – Anquilostomosis, tricurosis, oxiurosis, ascariosis: 400 mg pO, una sola dosis. repetir en 2 sem para oxiuros. Larva migratoria: 200 mg pO c/12 h por 3 días. Giardio- sis: 400 mg pO al día, durante 5 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Anquilostomosis, tri- curosis, oxiurosis, ascariosis: 400 mg pO, una sola dosis. repetir en 2 sem para oxiuros. Larva migra- toria: 200 mg pO c/12 h por 3 días. Giardiosis: 400 mg pO al día, durante 5 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 200 mg. NOTAS – Vigilar función hepática y biometría hemáti- ca. considerar corticoesteroides y anticonvulsivos en caso de neurocisticercosis. Se debe descartar embarazo antes de dar tratamiento y prevenir a la mujer para que no se embarace sino hasta des- pués de un mes de terminado el tratamiento. en caso de oxiuros, tratar a los contactos cercanos. Atovacuona (Mepron) Fecal c ? $$$$$ ADULTOS – Pneumocystis en pacientes que no to- leran trimetoprim/sulfametoxazol: tratamiento, 750 mg PO c/12 h por 21 días; prevención, 1 500 mg/ día pO. Tomar con los alimentos. NIÑOS – Pneumocystis en pacientes de 13 a 16 años que no toleran trimetoprim/sulfametoxazol: trata- miento, 750 mg PO c/12 h por 21 días; prevención, 1 500 mg/día pO. Tomar con los alimentos. No se ha establecido la seguridad del fármaco para niños <13 años. NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de recu- rrencias de Pneumocystis en pacientes con infec- ción por VIH: 1 a 3 meses de edad, 30 mg/kg/día PO; 4 a 24 meses, 45 mg/kg/día PO; >24 meses de edad, 30 mg/kg/día pO. Tomar con alimentos. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: susp de 750 mg/5 ml, empaque de lámina de 750 mg/5 ml. NOTAS – La eficacia de atovacuona puede disminuir con coadministración de lopinavir/ritonavir, rifam- picina (considérese otra alternativa), rifabutina, rifapentina y ritonavir. Ivermectina (Mexterm) L c + $ ADULTOS – estrongiloidosis: 200 µg/kg pO, una sola dosis. Oncocercosis: 150 µg/kg pO c/3 a 12 meses. Tomar con agua, en ayunas. NIÑOS – Niños ≥15 kg. Estrongiloidosis: 200 µg/kg pO, una sola dosis. Oncocercosis: 150 µg/kg pO una dosis c/3 a 12 meses. Tomar con agua, en ayunas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Sarna: 200 µg/kg pO que se repiten a las 2 sem. piojo púbico: 250 µg/kg pO, que se repiten a las 2 sem. Larva migra- toria: 150 a 200 µg/kg pO, dosis única. Tomar con agua, en ayunas. NO AprOBADO eN NIÑOS – Sarna: 200 µg/kg pO, dosis única. Larva migratoria: 150 a 200 µg/kg pO, dosis única. Tomar con agua, en ayunas. No se han establecido seguridad ni eficacia en niños <15 kg. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 3 y 6 mg. NOTAS – Reacciones oftálmicas y de Mazzotti en el tratamiento de oncocercosis. A veces es necesario repetir mensualmente el tratamiento para pacien- tes con estrongiloidosis con depresión inmunitaria o infección por VIH. Mebendazol (L-Ombrix, Mebensole, Vertizo- le, Vermox) L c ? $$ ADULTOS – Oxiuros: 100 mg pO × 1; repetir en 2 sem. Ascariosis, anquilostomosis, tricurosis: 100 mg pO c/12 h durante 3 días. NIÑOS – Oxiuros: 100 mg pO × 1; repetir en 2 sem. Ascariosis, anquilostomosis, tricurosis: 100 mg pO c/12 h durante 3 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – Ascariosis, anqui- lostomosis, tricurosis: 500 mg pO, dosis única. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs masticables de 100 mg.
  52. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antiparasitarios Página 39 NOTAS – en caso de oxiuros, tratar a los contactos cercanos. Nitazoxanida (Alinia [disponible en eUA) L B ? $$$ ADULTOS–DiarreaporCriptosporidiumoGiardia:500 mg pO c/12 h con los alimentos, durante 3 días. NIÑOS – Diarrea por Criptosporidium o Giardia: 100 mg c/12 h para niños de 1 a 3 años; 200 mg c/12 h para niños de 4 a 11 años; 500 mg c/12 h para niños ≥12 años. Se administra PO con alimentos durante 3 días. Usar susp para niños <12 años. NO AprOBADO eN ADULTOS – colitis por C. diffici- le: 500 mg pO c/12 h por 10 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: susp oral de 100 mg/5 ml, frasco de 60 ml; tabs de 500 mg. NOTAS – contiene 1.5 g de sacarosa/5 ml. Tiñe la orina de color amarillo brillante. Se puede almace- nar a temperatura ambiente hasta por 7 días. Paromomicina (Humatin [disponible en eUA]) No absorbida c – $$$ ADULTOS, NIÑOS – Amebosis intestinal: 25 a 35 mg/kg/día PO c/8 h, en dosis divididas; con los ali- mentos o después de comer × 5 a 10 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – Giardiosis: 500 mg pO c/8 h × 7 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Giardiosis: 25 a 35 mg/ kg/día PO c/8 h, en dosis divididas; tomar con los alimentos o después de comer durante 7 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 mg. NOTAS – posible nefrotoxicidad por absorción sisté- mica en enfermedad intestinal inflamatoria. No es eficaz contra amebosis extraintestinal. Pentamidina (NebuPent [disponible en eUA]) K c – $$$ ADULTOS – Tratamiento contra Pneumocystis: 4 mg/ kg IM/IV/día por 21 días. perfusión IV durante 60 a 90 min. prevención de Pneumocystis (Nebupent): 300 mg en nebulización c/4 sem. NIÑOS – Tratamiento contra Pneumocystis: 4 mg/ kg IM/IV/día por 21 días. La nebulización no está aprobada para niños. NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención contra Pneumocystis en ≥5 años (NebuPent): 300 mg en nebulización c/4 sem. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: aerosol de 300 mg. NOTAS – Contraindicado con ziprasidona. La admi- nistración IM/IV ha causado la muerte a personas con arritmias cardiacas, hipoglucemia o hipoten- sión graves. Durante la inyección IM/IV, acostar al paciente, medir la presión arterial y mantener un equipo de reanimación a la mano. puede causar taquicardia ventricular en entorchado, hiperglu- cemia, neutropenia, nefrotoxicidad, pancreatitis o hipocalcemia. Vigilar nitrógeno en urea sanguí- nea (BUN), creatinina sérica, biometría hemática completa, función hepática, suero, calcio y ecG. La inhalación provoca broncoespasmo (considerar broncodilatador). reducir la dosis IM/IV para pa- cientes con disfunción renal. Pirantel (Combantrin) No absorbido – ? $ ADULTOS, NIÑOS – Oxiuros, ascarosis: 11 mg/kg hasta 1 g pO, una sola dosis. en caso de oxiuros, repetirla a las 2 sem. NO APROBADO EN ADULTOS Y NIÑOS – Anquilos- toma: 11 mg/kg/día (hasta 1 g) pO × 3 días. preSeNTAcIóN – De venta sin receta: cáps de 62.5 mg, solución de 50 mg/ml. NOTAS – No es necesario purgar. en caso de oxiu- ros, trátese a contactos cercanos. Pirimetamina (Daraprim) L c + $$ ADULTOS – Toxoplasmosis en pacientes inmuno- competentes: 50 a 75 mg pO al día × 1 a 3 sem; luego disminuir la dosis a 50% y continuar por 4 a 5 sem. coadministrar con ácido folínico (10 a 15 mg/día) y sulfadiazina. Reducir la dosis inicial para pacientes con trastorno convulsivo. NIÑOS – Toxoplasmosis: 1 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas, × 2 a 4 días; luego, se reduce la dosis en 50% y se continúa un mes. coadministrar con sulfadiazina y ácido folínico. Reducir la dosis inicial para pacientes con trastorno convulsivo. NO AprOBADO eN ADULTOS – Toxoplasmosis en el SNc, en pacientes con sida. Tratamiento agudo: 200 mg pO × 1; luego, 50 mg (<60 kg) a 75 mg (≥60 kg) PO una vez al día + 1 000 mg de sulfa- diazina (<60 kg) a 1 500 mg (≥60 kg) PO c/6 h + 10 a 20 mg de ácido folínico PO una vez al día (se puede incrementar hasta ≥50 mg/día). Se trata du- rante ≥6 sem. Prevención secundaria: 25 a 50 mg PO una vez al día + 500 a 1 000 mg de sulfadiazina PO c/6 h + 10 a 15 mg de ácido folínico PO una vez al día. reducir la dosis inicial para pacientes con trastorno convulsivo. NO AprOBADO eN NIÑOS – Toxoplasmosis con- génita: 2 mg/kg PO una vez al día, por dos días; luego, 1 mg/kg una vez al día, durante 2 a 6 meses; después, 1 mg/kg tres veces por semana + 50 mg/ kg de sulfadiazina PO c/12 h. Con cada dosis de pirimetamina, adminístrese 10 mg pO/IM de ácido folínico. Tratar durante 1 año. Toxoplasmosis ad- quirida: 2 mg/kg (hasta 50 mg) PO una vez al día × 3 días; luego, 1 mg/kg (hasta 25 mg) PO una vez al día + 25 a 50 mg/kg (hasta 1 a 1.5 g/dosis) de sul- fadiazina PO c/6 h. Administrar 10 a 25 mg/día de ácido folínico PO. Tratar durante ≥6 sem y luego dar tratamiento crónico de inhibición.
  53. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 40 preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 25 mg. NOTAS – Anemia hemolítica en pacientes con defi- ciencia de G6PD, deficiencia de folato relacionada con la dosis, hipersensibilidad. Vigilar biometría hemática completa. Praziquantel (Cesol, Cisticid) LK B – $$$ ADULTOS, NIÑOS – esquistosomosis: 20 mg/kg c/4 a 6 h × 3 dosis. Trematodo hepático: 25 mg/kg pO c/4 a 6 h × 3 dosis. NO AprOBADO eN ADULTOS – Neurocisticercosis: 50 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, duran- te 15 días. Diphyllobothrium latum, Echinococcus granulosus, Taenia saginata, Taenia solium (solita- ria): 10 mg/kg pO, dosis única. NO AprOBADO eN NIÑOS – Neurocisticercosis: 50 a 100 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, durante 15 días. Diphyllobothrium latum, Echino- coccus granulosus, Taenia saginata, Taenia solium (solitaria): 10 mg/kg pO, dosis única. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 600 mg. NOTAS – contraindicado para cisticercosis ocular. puede causar somnolencia: no conducir ni ma- nejar maquinaria durante 48 h. Fenilhidantoína, carbamazepina, rifampicina (no coadministrar) y dexametasona pueden reducir la concentración de praziquantel al grado de ocasionar el fracaso del tratamiento. Tomar con líquidos durante una co- mida. No masticar las tabletas. el fabricante des- aconseja la lactancia materna hasta 72 h después de la administración. Tiabendazol (Mintezol [disponible en eUA]) LK c ? $ ADULTOS – Helmintos: 22 mg/kg/dosis (hasta 1 500 mg) pO c/12 h. Tratamiento de 2 días en caso de estrongiloidosis o larva migratoria. Tomar después de los alimentos. NIÑOS – Helmintos: 22 mg/kg/dosis (hasta 1 500 mg) pO c/12 h. Tratamiento de 2 días en caso de estrongiloidosis o larva migratoria. Uso restringido en niños <13.5 kg. Tomar después de los alimen- tos. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs mas- ticables de 500 mg; susp de 500 mg/5 ml (120 ml). NOTAS – puede provocar somnolencia. Tinidazol (Estovyn-T, Fasigyn, Inducen, Lu- menta, Trinigyn) KL c ? –$ ADULTOS – Tricomonosis o giardiosis: 2 g pO en dosis única. Amebosis: 2 g/día pO durante 3 días. Vaginosis bacteriana: 2 g PO una vez al día duran- te 2 días o 1 g PO una vez al día, durante 5 días. Tomar con los alimentos. NIÑOS – Giardiosis, >3 años: 50 mg/kg (hasta 2 g) pO en dosis única. Amebosis, >3 años: 50 mg/kg/ día (hasta 2 g) pO × 3 días. Tomar con los alimen- tos. NO AprOBADO eN ADULTOS – Uretritis recurrente/ persistente: 2 g pO en dosis única. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 250 y 500 mg. Los farmacéuticos pueden preparar una suspensión oral. NOTAS – Administrar yodoquinol/paromomicina después del tratamiento de disentería amebiana o absceso hepático. Reacción al disulfiram; evitar consumir alcohol ≥3 días después del tratamiento. Se puede minimizar la exposición del infante al fármaco al suspender el amamantamiento duran- te 3 días después de que la madre recibe dosis única del fármaco. puede elevar la concentración de ciclosporina, fluorouracilo, litio, fenilhidantoína y tacrolimús. coadministrado con warfarina puede incrementar la INr. No dar junto con colestiramina. Sustrato de CYP 450 3A4. Para pacientes en he- modiálisis: ½ dosis de complemento al terminar la sesión de diálisis. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-CMV Cidofovir (Vistide [disponible en eUA]) K c – $$$$$ precAUcIONeS – Nefrotoxicidad intensa. Granulo- citopenia, vigilar los recuentos de neutrófilos. ADULTOS – retinitis por cMV: 5 mg/kg IV a la sema- na, durante 2 sem; luego, 5 mg/kg cada tercera se- mana. Administrar 2 g de probenecid pO 3 h antes de la perfusión y 1 g 2 y 8 h después de ésta, con solución salina normal en cada perfusión. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Síndrome parecido al de Fanconi. Inte- rrumpir administración de fármacos nefrotóxicos ≥1 sem antes de dar cidofovir. Medir creatinina sérica y proteínas en orina antes de cada dosis. consúltese el instructivo incluido en el empaque para determinar ajustes de dosis con base en el estado de la función renal. No administrar cuan- do la concentración de creatinina es >1.5 mg/100 ml, CrCl ≤55 ml/min o concentración de proteínas en orina ≥100 mg/100 ml (≥2+). Mantener/reducir en 50% la dosis de zidovudina los días en que se administre cidofovir. Indicar a las mujeres que no deben embarazarse hasta después de 1 mes de
  54. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos – anti-cMV Página 41 recibir la dosis de cidofovir y a los varones utilizar anticonceptivos de barrera por lo menos 3 meses después recibirla. Hipotonía ocular, vigilar la pre- sión intraocular. Foscarnet (Foscavir [disponible en eUA]) K c ? $$$$$ PRECAUCIONES – Nefrotoxicidad; convulsiones de- bidas a desequilibrio de minerales/electrólitos. ADULTOS – Hidratar antes de la perfusión. retini- tis por cMV: 60 mg/kg IV (durante 1 h) c/8 h o 90 mg/kg IV (durante 1.5 a 2 h) c/12 h, por 2 a 3 sem; luego, 90 a 120 mg/kg/día IV (durante 2 h). Infec- ción por virus del herpes simple (HSV) resistente al aciclovir: 40 mg/kg IV (durante 1 h) c/8 a 12 h por 2 a 3 sem o hasta la curación. NIÑOS – No aprobado para niños. Se deposita en dientes y huesos. NO AprOBADO eN NIÑOS – Hidratar antes de la perfusión. retinitis por cMV: 60 mg/kg IV (durante 1 h) c/8 h o 90 mg/kg IV (durante 1.5 a 2 h) c/12 h por 2 a 3 sem; luego, 90 a 120 mg/kg IV al día (du- rante 2 h). Infección por HSV resistente al aciclovir: 40 mg/kg IV (durante 1 h) c/8 h por 2 a 3 sem o hasta la curación. Infección de varicela zóster re- sistente al aciclovir: 40 a 60 mg/kg IV c/8 h, durante 7 a 10 días. NOTAS – Granulocitopenia, anemia, irritación de venas, úlceras en el pene. Disminuye la concen- tración de calcio sérico ionizado, en especial con pentamidina IV. Usar una bomba IV para evitar administración rápida. Vigilar función renal, calcio, magnesio, fosfato y potasio séricos. reducir la dosis para pacientes con insuficiencia renal. Inte- rrumpir administración de foscarnet cuando la crcl es <0.4 ml/min/kg. Ganciclovir (Cymevene, Rivolam, Umecor- til) K c – $$$$$ precAUcIONeS – Neutropenia, anemia, trombo- citopenia. No se administre cuando el recuento de neutrófilos totales es <500/mm3 o el de plaquetas <25 000/mm3. ADULTOS – retinitis por cMV. Inducción: 5 mg/kg IV c/12 h, durante 14 a 21 días. Mantenimiento: 6 mg/kg/día IV durante 5 días/sem; 5 mg/kg/día IV; 1 000 mg PO c/8 h, o 500 mg PO 6 veces al día (c/3 h mientras el paciente esté despierto), con los alimentos. prevención de enfermedad por CMV en pacientes con sida en etapa avanzada: 1 000 mg pO c/8 h con los alimentos. prevención de enfermedad por cMV después de trasplante de órgano: 5 mg/kg IV c/12 h, durante 7 a 14 días; luego, 6 mg/kg/día IV × 5 días/sem o 1 000 mg pO c/8 h con los alimentos. Administrar perfusión IV durante 1 h. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; posibles efectos adversos carcinógenos o en aparato reproductor. NO AprOBADO eN NIÑOS – retinitis por cMV en pacientes inmunodeprimidos: inducción, 5 mg/kg IV c/12 h durante 14 a 21 días; mantenimiento, 5 mg/kg/día IV o 6 mg/kg/día IV durante 5 días/sem. Infección congénita sintomática por cMV: 6 mg/kg IV c/12 h durante 6 sem. preSeNTAcIóN – Marca registrada/genérico: cáps de 250 y 500 mg. NOTAS – Neutropenia (que empeora con zidovudi- na), flebitis/dolor en el sitio de perfusión, mayor riesgo de convulsiones con imipenem. Vigilar bio- metría hemática completa y creatinina. reducir la dosis cuando la crcl es <70 ml/min. Se requiere hidratación adecuada. potencial teratógeno, carci- nógeno. Indicar a mujeres que no se embaracen durante el tratamiento y a los varones que usen an- ticonceptivos de barrera hasta ≥3 meses después del tratamiento. Seguir los lineamientos de manejo y desecho de agentes citotóxicos. Valganciclovir (Valcyte) K c – $$$$$ precAUcIONeS – en cualquier momento puede ocurrir mielosupresión. Vigilar con frecuencia la biometría hemática completa. No administrarlo si el recuento de neutrófilos totales es <500/mm3, el de plaquetas <25 000/mm3, y la concentración de hemoglobina <8 g/100 ml. ADULTOS – retinitis por cMV: 900 mg pO c/12 h du- rante 21 días; luego, 900 mg PO al día. Prevención de enfermedad por cMV en pacientes de alto ries- go con trasplante de riñón, riñón y páncreas o co- razón: 900 mg/día PO, desde los primeros 10 días posteriores al trasplante hasta 100 días después de éste. Administrar junto con alimentos. Las table- tas de valganciclovir y las cápsulas de ganciclovir no son equivalentes miligramo por miligramo. NIÑOS – No se han establecido seguridad ni eficacia en niños: posibles efectos adversos carcinógenos o en aparato reproductor. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 450 mg. NOTAS – contraindicado para pacientes alérgicos al ganciclovir. Su biodisponibilidad es mayor que la del ganciclovir por vía oral. potencial teratógeno. Indicar a las mujeres que no se embaracen durante el tratamiento y a los varones que usen anticon- ceptivos de barrera hasta ≥3 meses después de éste. Toxicidad para el SNC; desaconsejar labores peligrosas al paciente. puede elevar la concentra- ción de creatinina; vigilar la función renal. Reducir la dosis si la crcl es <60 ml/min. Sustituir este fármaco con ganciclovir para pacientes en hemo-
  55. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 42 diálisis. posibles interacciones farmacológicas con didanosina y micofenolato. potencial carcinógeno. No tocar directamente las tabletas rotas o tritura- das, ni romperlas ni triturarlas de manera intencio- nal. Seguir los lineamientos para manejo/desecho de agentes citotóxicos. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – antigripales NOTA: las vacunas son el método profiláctico preferi- do (siempre que sea posible). considerar quimiopro- filaxis para pacientes de alto riesgo vacunados des- pués de iniciada la actividad de la gripe, cuidadores de pacientes de alto riesgo, personas con inmunode- ficiencia (incluso los infectados por VIH) y quienes lo requieran. Dar quimioterapia a todos los residentes durante epidemias de gripe en la institución y con- tinuarla durante ≥2 sem o hasta 1 sem después de finalizada la epidemia. No dar antivíricos contra la gripe desde 48 h antes hasta 2 sem después de ad- ministrar una dosis de vacuna de virus de gripe vivos, a menos que haya necesidad médica. Los pacientes con probable gripe pueden padecer neumonía bac- teriana primaria/concomitante; tal vez esté indicado administrar antibióticos. Amantadina (Symmetrel [disponible en eUA], Kinestrel, PK-Merz) K c ? $ precAUcIONeS – Los cDc desaconsejan el em- pleo de este fármaco para tratamiento/prevención de gripe A en eUA, debido a elevados niveles de resistencia. ADULTOS – Gripe A: 100 mg pO c/12 h. pacientes ≥65 años: 100 mg PO al día. Parkinsonismo: 100 mg pO c/12 h. Dosis máxima: 400 mg/día c/6 u 8 h, en dosis divididas. Trastornos extrapiramidales far- macoinducidos: 100 mg pO c/12 h. Dosis máxima: 300 mg/día c/6 u 8 h, en dosis divididas. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en lactantes <1 año. Tratamiento o profilaxis de gripe A en niños ≥10 años: 100 mg PO c/12 h; 1 a 9 años y cualquier niño <40 kg: 5 mg/kg/día, hasta 150 mg/día pO c/12 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Genérico: cáps de 100 mg. Ge- nérico/marca registrada: tabs de 100 mg; jarabe de 50 mg/5 ml (120 ml). NOTAS – Toxicidad para el SNc, intentos de suicidio, síndrome neuroléptico maligno con reducción de dosis/síndrome de abstinencia, efectos anticoli- nérgicos, hipotensión ortostática. No interrumpir la administración de manera súbita a pacientes con enfermedad de parkinson. reducción de dosis para adultos con disfunción renal: 200 mg pO el primer día y, luego, 100 mg pO al día si crcl es 30 a 50 ml/min; 200 mg PO el primer día y, luego, 100 mg PO cada tercer día si CrCl es 15 a 29 ml/min; 200 mg pO a la semana si crcl <15 ml/min o el paciente está en tratamiento de hemodiálisis. Oseltamivir (Tamiflu) LK c ? $$$ ADULTOS – Tratamiento de gripe A/B: 75 mg pO c/12 h durante 5 días, con inicio en los primeros 2 días posteriores a la aparición de síntomas. Profilaxis: 75 mg/día pO, con inicio en los primeros 2 días posteriores a la exposición y proseguir ≥7 días. To- mar con alimentos para mejorar la tolerancia. NIÑOS – Gripe A/B en ≥1 año: cada dosis será de 30 mg si el paciente ≤15 kg, 45 mg para 16 a 23 kg, 60 mg para 24 a 40 kg, y 75 mg >40 kg o ≥13 años. para tratamiento, administrar la dosis dos veces al día durante 5 días, con inicio en los primeros 2 días posteriores al principio de los síntomas. Para profi- laxis, administrar la dosis una vez al día durante 10 días, con inicio en los primeros 2 días posteriores a la exposición. Tomar con alimentos para mejorar la tolerancia. La suspensión se vende en una jeringa graduada a 30, 45 y 60 mg; administrar 30 mg y, en seguida, 45 mg para completar una dosis de 75 mg. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 30, 45 y 75 mg; susp de 12 mg/ml (25 ml). NOTAS – No administrar a lactantes <1 año, ya que su barrera hematoencefálica está inmadura y tal vez permita alta concentración de oseltamivir en el SNc. coadministrado con warfarina incrementa la INr. Hay informes (sobre todo de Japón) de autolesio- nes y delirio después de su introducción al mercado, en particular entre niños y adolescentes; vigilar con- ductas anormales. Ajuste de dosis para pacientes con crcl de 10 a 30 ml/min: 75 mg/día pO durante 5 días para tratamiento; 75 mg/día PO cada tercer día para profilaxis. La suspensión se mantiene estable durante 10 días a temperatura ambiente. Rimantadina (Flumadine [disponible en eUA], Gabirol) LK c – $$ precAUcIONeS – Los cDc desaconsejan este fármaco para tratamiento/prevención de gripe A en eUA, por altos niveles de resistencia. ADULTOS – Profilaxis/tratamiento de gripe A: 100 mg PO c/12 h; iniciar el tratamiento ≤48 h al principio de los síntomas y continuar por 7 días. reducir la dosis a 100 mg/día cuando haya efectos secunda-
  56. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 43 rios en pacientes ≥65 años o que tengan disfun- ción hepática grave, CrCl ≤10 ml/min y personas internadas en asilos para ancianos. NIÑOS – Profilaxis contra gripe A en ≥10 años: 100 mg PO c/12 h; 1 a 9 años o cualquiera <40 kg: 5 mg/kg/día, hasta 150 mg/día una o dos veces al día, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 100 mg; jarabe de 50 mg/5 ml (240 ml). Zanamivir (Relenza [disponible en eUA]) K c ? $$ ADULTOS – Tratamiento de gripe A/B: 2 inhalacio- nes c/12 h durante 5 días. Tomar 2 dosis el primer día, distanciadas al menos 2 h entre sí. Iniciar en los primeros 2 días posteriores al principio de los síntomas. prevención de gripe A/B: 2 inhalaciones una vez al día durante 10 días. NIÑOS – Tratamiento de gripe A/B en niños ≥7 años: 2 inhalaciones c/12 h durante 5 días. Tomar 2 dosis el primer día, distanciadas al menos 2 h entre sí. Iniciar en los 2 días posteriores al principio de los síntomas. prevención de gripe A/B en pacientes ≥5 años: 2 inhalaciones una vez al día durante 10 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: inhalador de dosis medida (rotadisk) para inhalaciones de 5 mg/rociada (20 dosis). NOTAS – puede causar broncoespasmo y empeo- rar la función pulmonar en personas con asma o EPOC; no administrar a pacientes con enfermedad de vías respiratorias. Interrumpir la administración cuando se produzca broncoespasmo/disminución de la función respiratoria. enseñar al paciente cómo usar el inhalador. ANTIMICROBIANOS: antivíricos - antiherpéticos Aciclovir (Avirex-T, Cicloferon, Cicloferon 400, Clociver, Clorixan, Clyvorax, Hercivir, Laciken, Vicloran, Virestat, Zovirax [revisar posología]) K B + $ ADULTOS – Herpes genital: 200 mg pO c/4 h (5 ve- ces al día) × 10 días para el primer episodio; × 5 días para episodios recurrentes. Supresión cróni- ca: 400 mg pO c/12 h. Zóster: 800 mg pO c/4 h (5 veces al día) × 7 a 10 días. Varicela: 800 mg pO c/6 h × 5 días. IV: 5 a 10 mg/kg IV c/8 h; cada dosis se administra durante 1 h. Zóster en pacien- tes inmunodeprimidos: 10 mg/kg IV c/8 h × 7 días. encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg IV c/8 h × 10 días. Herpes simple en mucosas/piel en pacien- tes inmunodeprimidos: 5 mg/kg IV c/8 h × 7 días. Tratar lo más pronto posible después del inicio de síntomas. NIÑOS – No se ha establecido seguridad/eficacia para niños <2 años. Varicela: 20 mg/kg pO c/6 h × 5 días. Si el paciente es >40 kg aplicar dosis de adulto. La AAp desaconseja tratamiento rutinario de varicela con aciclovir. considerar este fármaco si el niño es >12 años, padece enfermedad cutá- nea o pulmonar crónicas, está en tratamiento con corticoesteroides o tratamiento crónico con sali- cilato. IV: 250 a 500 mg/m2 c/8 h; cada dosis se administra a lo largo de 1 h. Zóster en pacientes inmunodeprimidos <12 años: 20 mg/kg IV c/8 h × 7 días. encefalitis por herpes simple: 20 mg/kg IV c/8 h × 10 días para niños de 3 meses a 12 años, y dosis de adulto para niños ≥12 años. Herpes sim- ple neonatal (desde el nacimiento hasta 3 meses): 10 mg/kg IV c/8 h × 10 días; el régimen de los CDC es de 20 mg/kg IV c/8 h × 21 días para enfermedad diseminada o del SNc, × 14 días para infección en piel o mucosas. Herpes simple de piel/mucosas en niños inmunodeprimidos: 10 mg/kg IV c/8 h × 7 días para <12 años, dosis de adulto para ≥12 años. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Herpes genital: 400 mg pO c/8 h × 7 a 10 días para el primer epi- sodio, × 5 días para episodios recurrentes, × 5 a 10 días para episodios en pacientes VIH positivos. regímenes alternativos para episodios recurrentes en pacientes VIH negativos: 800 mg pO c/12 h × 5 días u 800 mg pO c/8 h × 2 días. Supresión cró- nica de herpes genital en pacientes VIH positivos: 400 a 800 mg pO c/8 o 12 h. Herpes bucolabial (indicación controvertida): 400 mg pO 5 veces al día. parálisis de Bell: 400 mg pO 5 veces al día × 10 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NO AprOBADO eN NIÑOS – Gingivoestomatitis herpética primaria: 15 mg/kg pO 5 veces al día × 7 días. primer episodio de herpes genital: 80 mg/ kg/día pO c/8 h, en dosis divididas (máx 1.2 g/día) × 7 a 10 días. Administrar en adolescentes la dosis de NO AprOBADO eN ADULTOS. Zóster (leve) en inmunodepresión ligera: 20 mg/kg (máx 800 mg/dosis) pO al día × 7 a 10 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas.
  57. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 44 preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 200 mg, tabs de 400 y 800 mg, susp de 200 mg/5 ml. NOTAS – Mantener hidratación adecuada. La coad- ministración de aciclovir + zidovudina provoca somnolencia intensa. reducir la dosis para pacien- tes con disfunción renal y de edad avanzada. Para obesos, la dosis IV se basa en el peso corporal ideal. Famciclovir(Famvir)– K B ? $$ ADULTOS – Herpes genital recurrente: 1 000 mg pO c/12 h × 2 dosis. Supresión crónica de herpes ge- nital: 250 mg pO c/12 h. Herpes labial recurrente: 1 500 mg pO, dosis única. Herpes bucolabial/geni- tal recurrente en pacientes VIH positivos: 500 mg pO c/12 h × 7 días. Zóster: 500 mg pO c/8 h × 7 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN ADULTOS – primer episodio de herpes genital: 250 mg pO c/8 h × 7 a 10 días. Supresión crónica de herpes genital en pacientes VIH positivos: 500 mg pO c/12 h. Varicela en adul- tos jóvenes: 500 mg pO c/8 h × 5 días. parálisis de Bell: 750 mg pO c/8 h más 1 mg/kg/día pO de prednisona × 7 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NO AprOBADO eN NIÑOS – Varicela en adolescen- tes: 500 mg pO c/8 h × 5 días. primer episodio de herpes genital en adolescentes: misma dosis que la indicada en NO AprOBADO eN ADULTOS. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 125, 250 y 500 mg. Todas las tabletas contienen lactosa. NOTAS – reducir la dosis si la crcl es <60 ml/min. Valaciclovir (Valtrex [disponible en eUA], Rapi- vir) K B + $$$$$ ADULTOS – primer episodio de herpes genital: 1 g pO c/12 h × 10 días. Herpes genital recurrente: 500 mg pO c/12 h × 3 días. Supresión crónica de herpes genital en pacientes inmunodeprimidos: 1 g PO al día. Si hay ≤9 recurrencias/año se pue- de administrar 500 mg/día PO; la transmisión de herpes genital disminuye si la pareja fuente sigue este régimen y practican sexo seguro. Supresión crónica de herpes genital en pacientes con infec- ción por VIH: 500 mg pO c/12 h. Herpes labial: 2 g pO c/12 h × 2 dosis. Zóster: 1 g pO c/8 h × 7 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NIÑOS – Herpes labial en ≥12 años: 2 g PO c/12 h × 2 dosis. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Herpes genital re- currente: 1 g pO al día × 5 días. Herpes genital recurrente en pacientes VIH positivos: 1 g pO c/ 12 h × 5 a 10 días. parálisis de Bell: 1 g pO c/12 h más 1 mg/kg/día de prednisona pO × 7 días. Her- pes bucolabial en pacientes inmunodeprimidos, incluso con infección por VIH: 1 g pO c/8 h × 7 días. Varicela en adultos jóvenes: 1 g pO c/8 h × 5 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. NO AprOBADO eN NIÑOS – Varicela en adolescen- tes: 1 g pO c/8 h × 5 días. Tratar lo más pronto posible después de los primeros síntomas. primer episodio de herpes genital en adolescentes: dosis de adulto. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 500 y 1 000 mg. NOTAS – Mantener hidratación adecuada. Los efec- tos adversos renales y en el SNc son más frecuen- tes en ancianos o trastorno renal; evítense dosis inapropiadas para estos pacientes. Las dosis de 8 g/día pueden causar púrpura trombótica trombo- citopénica/síndrome urémico hemolítico. reducir la dosis si la CrCl es <50 ml/min. Se metaboliza en aciclovir. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH - antagonistas de CCR5 NOTA: los lineamientos para tratar el sida están dis- ponibles en la dirección electrónica www.aidsinfo.nih. gov. considérese la vigilancia de la función hepática en pacientes a quienes se administra tratamiento an- tirretrovírico de gran actividad (HAArT). Maraviroc (Selzentry [disponible en eUA]) LK B – $$$$$ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad con caracte- rísticas de alergia; considerar la interrupción del tratamiento si hay signos/síntomas de hepatitis o incrementos en la función hepática con síntomas de exantema o sistémicos. Se debe proceder con cautela en los casos de disfunción hepática basal o coinfección por hepatitis B/c. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes antes tratados: 150 mg pO c/12 h con inhibidores de CYP 3A4 enérgicos (de- lavirdina, casi todos los inhibidores de proteasa, ketoconazol, itraconazol, claritromicina); 300 mg pO c/12 h con fármacos que no sean inductores/
  58. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 45 inhibidores de CYP 3A4 enérgicos (inhibidores de transcriptasa inversa nucleosídica [NrTI], tripa- navir-ritonavir, nevirapina, efurvitida); 600 mg PO c/12 h con inductores potentes de CYP 34A (efa- virenz, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenilhidantoína). Hacer prueba de tropismo antes del tratamiento; éste no se aplica a pacientes con infección por VIH dual/mixta o trópica en el recep- tor de quimiocinas tipo cXc (cXcr). NIÑOS – No se recomienda en <16 años, debido a carencia de datos. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 150 y 300 mg. NOTAS – precaución con personas que padecen disfunción hepática o coinfección de hepatitis B/c. puede aumentar el riesgo de isquemia o infarto miocárdicos. riesgo teórico de infección/cáncer debido a sus efectos en el sistema inmunitario. es metabolizado por inhibidores de CYP 3A4; no se coadministre con hierba de San Juan. La coadmi- nistración de inhibidores de CYP 3A4 en pacientes con crcl <50 ml/min puede elevar la concentración de maraviroc y el riesgo de reacciones adversas al fármaco. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH - combinaciones NOTA: los lineamientos para tratar el sida están dis- ponibles en la dirección electrónica www.aidsinfo.nih. gov. considérese la vigilancia de la función hepática en pacientes a los que se administra tratamiento antirretrovírico de gran actividad (HAArT). pre- cAUcIóN: los inhibidores de transcriptasa inversa nucleosídica pueden provocar acidosis láctica y esteatosis hepática. Se ha informado de muertes de mujeres embarazadas a quienes se administró dida- nosina + estavudina. Abacavir + lamivudina (Epzicom [disponible en eUA]) LK c – $$$$$ precAUcIONeS – Abacavir: puede causar reaccio- nes de hipersensibilidad letales. Abacavir y lami- vudina: acidosis láctica y hepatoesteatosis. Lami- vudina: exacerbación de hepatitis B al suspender su administración a pacientes con coinfección por VIH y hepatitis B. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 comp pO al día. NIÑOS – No se han establecido su seguridad y efi- cacia. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 600 mg de abacavir + 300 mg de lamivudina. NOTAS – Véanse las secciones sobre cada compo- nente. contraindicado si antes hubo reacción de hipersensibilidad al abacavir, debido al riesgo de reacción letal por la nueva exposición. No admi- nistrar a pacientes con CrCl ≤50 ml/min, disfunción hepática o que requieran ajuste de dosis. Abacavir + lamivudina + zidovudina (Trizi- vir) LK c – $$$$$ precAUcIONeS – Abacavir: hipersensibilidad que pone en riesgo la vida (véanse más detalles en la entrada sobre abacavir); jamás reiniciar su admi- nistración después de una reacción adversa. Zido- vudina: mielosupresión, miopatía. ADULTOS – Infección por VIH, sola (no es lo mejor) o en combinación con otros agentes: 1 comp pO c/12 h. NIÑOS – Infección por VIH en adolescentes ≥40 kg, sola (no es el mejor régimen) o en combinación con otros agentes: 1 comp pO c/12 h. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 300 mg de abacavir + 150 mg de lamivudina + 300 mg de zidovudina. NOTAS – Véanse las secciones sobre cada com- ponente. Vigilar biometría hemática completa. No se administre a pacientes <40 kg, con CrCl ≤50 ml/min, o que requieran ajuste de dosis. Efavirenz + emtricitabina + tenofovir (Atri- pla [disponible en eUA) KL D – $$$$$ precAUcIONeS – emtricitabina y tenofovir: aci- dosis láctica y hepatoesteatosis potencialmente letales; intensa exacerbación aguda de hepatitis B al suspender el tratamiento en pacientes con coin- fección por VIH y hepatitis B; no está indicado para el tratamiento de hepatitis B. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 comp PO una vez al día, con el estóma- go vacío a la hora de acostarse, de preferencia. este producto puede usarse solo o en combinación con otros antirretrovíricos que no contiene el com- primido. NIÑOS – No se han establecido su seguridad y efi- cacia. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 600 mg de efavirenz + 200 mg de emtricitabina + 300 mg de tenofovir. NOTAS – Véanse las secciones sobre cada compo- nente. No se administre este producto con lamivu- dina. No se administre a pacientes con CrCl ≤50
  59. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 46 ml/min. Efavirenz induce liberación de citocromo p450 3A4, provocando muchas reacciones farma- cológicas. Emtricitabina + tenofovir (Truvada) K B – $$$$$ precAUcIONeS – emtricitabina y tenofovir: aci- dosis láctica y hepatoesteatosis potencialmente letales; intensa exacerbación aguda de hepatitis B al suspender el tratamiento en pacientes con coin- fección por VIH y hepatitis B. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 comp pO al día. NIÑOS – No se han establecido su seguridad y efi- cacia. NO AprOBADO eN ADULTOS – Hepatitis B crónica y resistente a antivíricos en pacientes con coinfec- ción por VIH y hepatitis B: 1 comp pO al día. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 200 mg de emtricitabina + 300 mg de tenofovir. NOTAS – Véanse secciones sobre cada componente. No utilizar en regímenes de tripletes nucleósidos. No administrar a pacientes con CrCl ≤30 ml/min, o en tratamiento de hemodiálisis, disfunción hepática o que requieran ajuste de dosis. Aumentar el inter- valo de administración a 48 h cuando la crcl sea de 30 a 49 ml/min. La coadministración de esta com- binación y didanosina debe ser cautelosa; vigilar posibles efectos adversos de didanosina y suspen- derla si aparecen. Disminuir a 250 mg la dosis de didanosina en adultos que pesen >60 kg; ajustarla cuando no sea claro que el peso corporal sea <60 kg. esta combinación + Videx ec deben tomarse en ayunas o con una comida ligera. Administrar esta combinación + didanosina amortiguada en ayunas. Atazanavir y lopinavir/ritonavir elevan la concen- tración de tenofovir; hay que vigilar y suspender el régimen de esta combinación cuando aparezcan efectos adversos con tenofovir. Tenofovir reduce la concentración de atazanavir; cuando se administre este último con emtricitabina + tenofovir, utilizar 300 mg de atazanavir + 100 mg de ritonavir. No coadmi- nistrar emtricitabina + tenofovir con lamivudina. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH - inhibidores de fijación NOTA: los lineamientos para tratar el sida están dis- ponibles en www.aidsinfo.nih.gov. Enfuvirtida(Fuzeon,T-20) Suero B – $$$$$ precAUcIONeS – No usar en monoterapia. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 90 mg Sc c/12 h. Aplicar cada inyección en un sitio nuevo de antebrazos, muslos o abdomen, pero no en sitios donde haya reacción al fármaco. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes de 6 a 16 años: 2 mg/kg (hasta 90 mg) Sc c/12 h. Aplicar cada inyección en un sitio nuevo de antebrazos, muslos o abdomen y evitar áreas donde haya reacción al fármaco. preSeNTAcIóN – Juego para 30 días con ampo- lletas, solvente, jeringas y limpiadores con alcohol. cada ampolleta contiene 108 mg para suministrar 90 g de enfuvirtida. NOTAS – Mayor riesgo de neumonía bacteriana; vigilar signos y síntomas. Biojector 2000 puede ocasionar neuralgia persistente si es aplicado cer- ca de grandes nervios, moretones o hematomas. Los anticoagulantes, la hemofilia y otros trastornos de coagulación pueden aumentar el riesgo de he- morragia después de la inyección. reconstituir la solución con 1.1 ml de agua estéril; preparar 1.2 ml de solución, de la que sólo se inyecta 1 ml (90 mg). Dejar la ampolleta en reposo hasta que el polvo se disuelva por completo (hasta 45 min); no agitar la ampolleta. La segunda dosis del día puede recons- tituirse mucho antes de aplicarla, si es guardada en refrigerador dentro de la ampolleta original y utiliza- da en plazo no mayor de 24 h. Dejar que alcance la temperatura ambiente antes de inyectarla. Des- echar la solución no utilizada. Instrucciones para el paciente sobre su administración en la dirección electrónica fuzeon.com. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH – inhibidores de proteasa NOTA: interacciones farmacológicas muy graves; siempre revíselas antes de prescribirlos. estos fárma- cos inhiben la CYP 3A4. Contraindicados junto con antiarrítmicos, cisaprida, alcaloides del cornezuelo, lovastatina, pimozida, simvastatina, hierba de San Juan, triazolam; cautela al coadministrar con ator- vastatina. El midazolam está contraindicado para titulación, pero se puede dar una sola dosis IV, con
  60. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 47 cautela y vigilancia de la sedación para el procedi- miento. consultar en www.aidsinfo.nih.gov cómo se usan las rifamicinas con inhibidores de proteasa. No se coadministre rifampicina con estos inhibidores. Vi- gilar la INr cuando se coadministre warfarina. No ad- ministrar fluticasona en inhalación/gotas nasales con ritonavir, si es posible; una concentración aumentada de fluticasona puede provocar síndrome de Cushing/ supresión suprarrenal. Otros inhibidores de proteasa pueden elevar la concentración de fluticasona; buscar alternativas para tratamiento a largo plazo. Ritonavir y tal vez otros inhibidores de proteasa incrementan la concentración y los efectos secundarios de trazodo- na; es posible que se requiera reducción de la dosis de esta última. No se coadministre más de una sola dosis de 25 mg de sildenafilo en un periodo de 48 h con inhibidores de proteasa. La dosis inicial de varde- nafilo es de 2.5 mg; no se coadministre más de una sola dosis de 2.5 mg en 72 h. Se prefiere sildenafilo sobre vardenafilo con indinavir no reforzado. La dosis inicial de tadalafilo es de 5 mg; no se administre más de una sola dosis de 10 mg en 72 h. Los principales efectos secundarios son hemorragia espontánea en hemofílicos, hiperglucemia, síndrome de reconstitu- ción inmunitaria y redistribución de grasas. Las coin- fecciones con hepatitis c u otras enfermedades he- páticas incrementan el riesgo de hepatotoxicidad con inhibidores de proteasa; vigilar la función hepática al menos dos veces durante el 1er mes de tratamiento y, después, cada 3 meses. Amprenavir (Agenerase) L c - $$$$$ precAUcIONeS – La solución oral está contraindi- cada para niños <4 años, embarazadas, personas con insuficiencia hepática/renal y pacientes en tratamiento con metronidazol/disulfiram por el po- tencial de toxicidad del propilenglicol. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 200 mg pO c/12 h. en combinación con ritonavir: administrar 1 200 mg/día de amprenavir pO con 200 mg/día de ritonavir pO, o 600 mg de amprenavir c/12 h con 100 mg de ritonavir c/12 h. No consumir esta combinación con alimentos muy grasosos. NIÑOS – Tratamiento combinado contra VIH, no tomar con alimentos muy grasosos. cáps: 1 200 mg pO c/12 h a mayores de 13 a 16 años; 20 mg/kg c/12 h, o 15 mg/kg c/8 h a niños de 4 a 12 años o de 13 a 16 años <50 kg. Dosis máxima con cáps: 2 400 mg/día. Sol oral: 22.5 mg/kg pO c/12 h o 17 mg/kg c/8 h a niños de 4 a 12 años de edad o de 13 a 16 años <50 kg. Dosis máxima con sol oral: 2 800 mg/día. cam- biar de sol oral a cáps lo más pronto posible. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 50 mg; sol oral de 15 mg/ml (240 ml). NOTAS – reacciones cutáneas que ponen en riesgo la vida; posible sensibilidad cruzada con sulfona- midas. Vigilar lípidos. contiene vitamina e, indicar a los pacientes que no consuman más vitamina. es posible aceptar productos multivitamínicos que contengan vitamina e. Inhibe al citocromo p450 3A4. No combinar la administración de amprenavir + ritonavir con flecainida o propafenona. Vigilar los niveles de antiarrítmicos, inmunosupresores y an- tidepresivos tricíclicos. No coadministrar delavirdi- na. La administración concomitante de amprenavir con metadona puede hacer que disminuyan las concentraciones de ambos fármacos. Ver en www. aidsinfo.nih.gov ajuste de dosis de rifamicinas. Tomar amprenavir ≥1 h antes/después de didano- sina amortiguada/antiácidos. Los anticonceptivos hormonales pueden reducir la concentración; no usarlos. La solución oral y las cápsulas no son equivalentes mg por mg. reducción de dosis en cápsulas para pacientes con disfunción hepática moderada/grave: 450 mg c/12 h para personas con calificación 5 a 8 de Child-Pugh; 300 mg c/12 h si la calificación de Child-Pugh es de 9 a 12. La solución oral está contraindicada en insuficiencia renal/hepática. Atazanavir (Reyataz) L B - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH. Para pacientes tratados por primera vez: 400 mg pO al día. pacientes tratados por primera vez con régimen de efavirenz: 300 mg/día de ata- zanavir + 100 mg/día de ritonavir + 600 mg/día de efavirenz, todos PO. Para pacientes tratados con anterioridad: 300 mg/día de atazanavir + 100 mg/ día de ritonavir, pO. régimen de tenofovir (debe incluir ritonavir): 300 mg/día de atazanavir + 100 mg/día de ritonavir + 300 mg/día de tenofovir, to- dos PO con alimentos. Tomar atazanavir con ali- mentos; administrarlo 2 h antes o 1 h después de didanosina amortiguada. NIÑOS – No aprobado para niños. Adminístrese do- sis para adulto a pacientes ≥16 años. No se dé a lactantes; puede causar ictericia nuclear (―ker- nícterus‖). preSeNTAcIóN – Marca registrada: cáps de 100, 150, 200 y 300 mg. NOTAS – No eleva la concentración de colesterol o triglicéridos. Hay incrementos asintomáticos en la concentración de bilirrubina indirecta, debido a la inhibición de UDP-glucuronosil transferasa (UGT); puede provocar ictericia/ictericia en esclerótica.
  61. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 48 No coadministrar con indinavir; ambas pueden elevar la concentración de bilirrubina. considerar otras causas para los incrementos asociados en la concentración de transaminasas. A veces inhibe el metabolismo de irinotecan por UGT1A1. prolon- ga el intervalo pr y se ha informado sobre raros casos de bloqueo AV de segundo grado; se reco- mienda cautela en personas que padecen bloqueo AV o son tratadas con fármacos que prolongan el intervalo pr. Vigilar ecG con los antagonistas del calcio; considerar reducir en 50% la dosis de diltiazem. Disminuir 50% la dosis de claritromici- na; considerar algún tratamiento alternativo para indicaciones no debidas a enfermedad compleja por Mycobacterium avium. Se requiere medio áci- do para la absorción de atazanavir; los antiácidos pueden provocar que falle el tratamiento. Adminis- trar atazanavir con alimentos. No coadministrar inhibidores de la bomba de protones. regímenes para antihistamínicos H2 en pacientes tratados por primera vez: 400 mg de atazanavir una vez al día ≥2 h antes y ≥10 h después de administrar un anti- histamínico H2, o bien, 300 mg de atazanavir + 100 mg de ritonavir una vez al día y un antihistamínico H2 en cualquier momento. pacientes tratados con anterioridad: 300 mg de atazanavir + 100 mg de ritonavir una vez al día, ≥2 h antes y ≥10 h des- pués de administrar un antihistamínico H2. Dar atazanavir 2 h antes o 1 h después de administrar antiácidos o didanosina amortiguada. Dar atazana- vir y didanosina ec en momentos distintos. Inhibe los citocromos p450 1A2, 2c9 y 3A4. consultar ajustes de dosis de rifamicinas en aidsinfo.nih.gov. Vigilar concentraciones de antiarrítmicos, inmuno- supresores y antidepresivos tricíclicos. eleva las concentraciones de etinilestradiol y noretindrona; usar la dosis más baja de ambos con anticoncepti- vos orales. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (clase B de child-pugh), conside- rar reducir la dosis a 300 mg/día con alimentos. No administrar en casos de clase c de child-pugh. Darunavir (Prezista [disponible en eUA]) L B - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes que ya han sido tratados: 600 mg, reforzados con 100 mg de ritonavir, PO c/12 h, con alimentos. Siempre reforzar darunavir con ritonavir. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 300 mg. NOTAS – Posible sensibilidad cruzada con sulfas; proceder con cautela en pacientes alérgicos. In- hibidor y sustrato de CYP 3A4. No coadministrar con lopinavir/ritonavir o saquinavir. Vigilar con- centraciones de antiarrítmicos. reducir dosis de claritromicina cuando la crcl <60 ml/min (véan- se detalles en la sección sobre claritromicina). No coadministrar >200 mg/día de ketoconazol o itraconazol. Ritonavir reduce la concentración de voriconazol; no administrar darunavir/ritonavir a menos que los beneficios superen a los riesgos. Disminuir dosis de rifabutina a 150 mg pO cada tercer día. Puede disminuir la eficacia de anticon- ceptivos orales; considerar un método adicional o alternativo. Administrar didanosina 1 h antes o 2 h después de dar darunavir/ritonavir. Incrementa hasta 5 veces la concentración de pravastatina; considerar alternativas. Fosamprenavir (Telzer) L c - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH. Pacientes tratados por primera vez: 1 400 mg pO c/12 h (sin ritonavir) o 1 400 mg/día de fo- samprenavir + 200 mg/día de ritonavir, ambos PO; o 700 mg de fosamprenavir + 100 mg de ritonavir, ambos pO c/12 h. pacientes tratados antes con inhibidores de proteasa: 700 mg de fosamprena- vir + 100 mg de ritonavir, ambos pO c/12 h. No aplicar régimen de una toma al día. Si el régimen de una toma al día de ritonavir reforzado es admi- nistrado con efavirenz, elevar la dosis de ritonavir a 300 mg/día; no incrementar la dosis de ritonavir necesaria para el régimen de c/12 h con efavirenz. Sólo se puede administrar nevirapina con fosam- prenavir cuando se aplica el régimen de dos tomas diarias de ritonavir reforzado. No hay restricciones de alimentos para el consumo de tabletas; reco- mendar a los adultos que tomen la suspensión con alimentos. Repetir la dosis cuando se produzca vómito en los 30 min posteriores a la toma de la suspensión oral. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH. pacientes de 2 a 5 años tratados por primera vez: 30 mg/kg de susp PO c/12 h (máximo 1 400 mg c/12 h). pacientes >6 años tratados por primera vez: 30 mg/kg de susp PO c/12 h (máximo 1 400 mg c/12 h) o 18 mg/kg de susp pO c/12 h + 3 mg/ kg de ritonavir pO c/12 h (máximo 700 mg de fo- samprenavir + 100 mg de ritonavir pO c/12 h). pa- cientes ≥6 años tratados antes con inhibidores de proteasa: 18 mg/kg de susp pO c/12 h + 3 mg/kg de ritonavir pO c/12 h (máximo 700 mg de fosam- prenavir + 100 mg de ritonavir pO c/12 h). para tra- tamiento con fosamprenavir sin ritonavir, se puede prescribir tabletas a niños ≥47 kg (fosamprenavir 1 400 mg pO c/12 h). cuando se administre fosam- prenavir + ritonavir, prescribir tabletas a niños ≥39 kg (700 mg de fosamprenavir + 100 mg de ritonavir
  62. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 49 PO c/12 h). Dar dosis para adulto a pacientes ≥16 años. No se administre a lactantes, ya que puede causar kernícterus. recomendar a los niños que tomen la suspensión con alimentos. repetir la do- sis cuando haya vómito en los 30 min posteriores a la toma de la suspensión oral. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 700 mg (equivalentes a 600 mg de amprenavir); susp oral de 50 mg/ml (equivalentes a 43 mg/ml de amprenavir). NOTAS – Menor carga de pastillas que con ampre- navir. posibles reacciones cutáneas que ponen en riesgo la vida (informadas en coadministración con amprenavir). Posible sensibilidad cruzada con sulfonamidas; proceder con cautela en pacientes alérgicos a sulfonamidas. Hipertrigliceridemia; vigilar concentraciones de lípidos. Fosamprenavir es inhibidor y sustrato del citocromo p450 3A4. No coadministrar fosamprenavir + ritonavir con flecai- nida ni propafenona. No combinar fosamprenavir con delavirdina. emplear la menor dosis posible de atorvastatina o rosuvastatina y vigilar posible mio- patía; considerar sustitución con fluvastatina/pra- vastatina. consultar ajustes de dosis de rifamicinas en aidsinfo.nih.gov. cuando se administre rifabuti- na, vigilar biometría hemática completa al menos una vez por semana. Supervisar las concentracio- nes de antiarrítmicos, inmunosupresores y antide- presivos tricíclicos. A veces es necesario aumentar la dosis de metadona. Al coadministrar warfarina, vigilar la INr. No administrar >200 mg/día de keto- conazol/itraconazol con fosamprenavir + ritonavir; tal vez se requiera reducir la dosis de antimicóticos cuando se administre >400 mg/día de itracona- zol/ketoconazol con fosamprenavir no reforzado. Contraindicado con lovastatina o simvastatina; no administrar >20 mg/día de atorvastatina. No dar >2.5 mg de vardenafilo c/24 h con fosamprenavir no reforzado o c/72 h con fosamprenavir + ritonavir. No usar anticonceptivos hormonales. Se producen más reacciones secundarias cuando se administra fosamprenavir con lopinavir-ritonavir; no está clara cuál debe ser la dosis para tratamiento de combi- nación. Disfunción hepática leve a moderada (cali- ficación 5 a 8 de Child-Pugh): 700 mg PO c/12 h de fosamprenavir no reforzado; no hay datos acerca del régimen con refuerzo de ritonavir. El producto no requiere refrigeración, pero ésta puede mejorar el sabor de la suspensión. Indinavir (Aviran, Crixivan, Indilan) LK c - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 800 mg pO c/8 h, con agua (al menos 1.41 L/día), entre comidas. NIÑOS – No aprobado para niños. No administrar a lactantes, ya que puede causar kernícterus. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento combi- nado contra infección por VIH: 800 mg pO c/12 h con 100 a 200 mg de ritonavir pO c/12 h, o 400 mg c/12 h con 400 mg de ritonavir c/12 h; 600 mg pO c/12 h con 400/100 mg de lopinavir/ritonavir pO c/12 h. Se puede dar sin importar las horas de co- mida cuando se coadministra con ritonavir. NO AprOBADO eN NIÑOS – Tratamiento combi- nado contra infección por VIH: adolescentes, 800 mg pO c/8 h con agua (al menos 1.41 L/día), entre comidas; niños, 350 a 500 mg/m2/dosis (máximo 800 mg/dosis) pO c/8 h. preSeNTAcIóN – Marca registrada: cáps de 100, 200, 333 y 400 mg. NOTAS – Nefrolitiasis (tal vez más frecuente en niños), anemia hemolítica, hiperbilirrubinemia indirecta, posible hepatitis, nefritis intersticial con piuria asintomática. No coadministrar con atazana- vir, ya que ambas pueden elevar la concentración de bilirrubina. Inhibe al citocromo p450 3A4. No combinar con carbamazepina, si es posible. Admi- nistrar indinavir y didanosina reforzada con 1 h de diferencia y en ayunas. consultar ajustes de dosis de rifamicinas e indinavir en www.aidsinfo.nih.gov. Disminuir la dosis de indinavir a 600 mg pO c/8 h cuando se administre con ketoconazol, 200 mg de itraconazol c/12 h o 400 mg de delavirdina c/8 h. Aumentar la dosis de indinavir a 1 000 mg pO c/8 h cuando se coadministre efavirenz o nevirapina. Dosis para pacientes con cirrosis leve a moderada: 600 mg pO c/8 h. No se recomienda indinavir du- rante el embarazo por la enorme disminución de su concentración en sangre. Lopinavir-ritonavir (Kaletra) L c - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: administrar tabletas sin importar las horas de comida; tomar la sol oral con alimentos. Pacien- tes tratados por primera vez: 2 tabs (400/100 mg) PO c/12 h o 4 tabs (800/200 mg) c/24 h; 5 ml PO c/12 h o 10 ml de sol oral c/24 h. Aumentar dosis de sol oral a 6.5 ml pO c/12 h (no la de c/24 h) cuando se coadministre efavirenz, nevirapina, fosamprena- vir o nelfinavir (no se requiere incremento de dosis con tabletas). pacientes tratados con anterioridad: no dar régimen de c/24 h; 2 tabs (400/100 mg) PO c/12 h o 5 ml de sol oral c/12 h. Aumentar dosis de sol oral a 6.5 ml pO c/12 h cuando se coadministre efavirenz, nevirapina, amprenavir o nelfinavir. Con- siderar dosis de 3 tabs c/12 h (600/150 mg) cuando se coadministre efavirenz, nevirapina, fosamprena- vir sin ritonavir, o nelfinavir si es probable que haya disminuido la sensibilidad al lopinavir.
  63. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 50 NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en niños de 6 meses a 12 años: 12 mg/kg de lopinavir pO c/12 h para pacientes que pesen de 7 a <15 kg, y 10 mg/kg pO c/12 h para 15 a 40 kg. No exceder la dosis para adulto. Dar dosis para adulto a niños >12 años o >40 kg. con coadministración de efavirenz, nevirapina o amprenavir incrementar la dosis a 13 mg/kg pO c/12 h para niños que pe- sen de 7 a <15 kg, y 11 mg/kg pO c/12 h para 15 a 45 kg. No exceder de la dosis para adulto. Admi- nistrar dosis para adulto a niños >12 años o >45 kg. Dar las tabs sin importar las horas de comida; tomar la sol oral con alimentos. precaución ante errores de medicación con sol oral concentrada de lopinavir-ritonavir, ya que se ha informado de sobredosis letales en lactantes a los que se dio un volumen excesivo de dicha solución. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 200/50 mg de lopinavir-ritonavir. Sol oral de 80/20 mg/ml (160 ml). NOTAS – es posible que se cometan errores por confundir levetiracetam (Keppra) con la combina- ción lopinavir-ritonavir (Kaletra). puede provocar pancreatitis. Se incluye ritonavir (que inhibe al ci- tocromo p450 3A4 y 2D6) a la fórmula para inhibir el metabolismo y reforzar la concentración de lo- pinavir. Eleva la concentración de tenofovir; vigilar posibles reacciones secundarias. Muchas otras in- teracciones farmacológicas, incluso menor eficacia de anticonceptivos orales. ritonavir reduce la con- centración de voriconazol; no coadministrar estos dos fármacos, a menos que los beneficios superen a los riesgos. consultar ajustes de dosis de rifami- cinas en www.aidsinfo.nih.gov. A veces se requiere mayor dosis de metadona. Evitar fluticasona por inhalación/gotas nasales, si es posible; el empleo concomitante de estos medicamentos puede cau- sar síndrome de cushing y supresión suprarrenal. ritonavir incrementa la concentración y efectos secundarios de trazodona; considerar reducción de dosis de esta última. Disminuir dosis de clari- tromicina cuando la crcl <60 ml/min (ver detalles en la sección sobre claritromicina). Dar didanosina amortiguada 1 h antes/2 h después de administrar sol oral de lopinavir-ritonavir. Se puede dar tabs de lopinavir-ritonavir al mismo tiempo que didanosina, sin alimentos. No coadministrar lopinavir-ritonavir con 500 mg de tripanavir + 100 mg de ritonavir, am- bos c/12 h. cuando se combine warfarina, vigílese la INr. La sol oral contiene alcohol. Usar la sol oral en los primeros 2 meses después de prepararla, si el paciente la almacena a temperatura ambiente; las tabletas no requieren refrigeración (no triturar, cortar ni masticar). Nelfinavir (Viracept [tabs disponible en eUA]) L B - $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 750 mg pO c/8 h o 1 250 mg pO c/12 h, con alimentos. La absorción mejora cuando los alimentos contienen ≥500 cal, con 11 a 28 g de grasa. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en niños ≥2 años: 45 a 55 mg/kg PO c/12 h o 25 a 35 mg/kg pO c/8 h, hasta un máximo de 2500 mg/día. Tomar con alimentos. emplear polvo o tabs de 250 mg. NO AprOBADO eN NIÑOS – Tratamiento combina- do contra infección por VIH: hasta 45 mg/kg/dosis pO c/8 h, con alimentos. La absorción mejora cuando los alimentos contienen ≥500 cal, con 11 a 28 g de grasa. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 250 y 625 mg; polvo con 50 mg/g (114 g), comps 250 mg (revisar posología). NOTAS – Diarrea frecuente. Inhibe al citocromo P450 3A4. Reduce la eficacia de los anticoncep- tivos orales. A veces se requieren dosis más altas de metadona. Ver ajustes de dosis de rifamicinas y nelfinavir en aidsinfo.nih.gov. Tomar nelfinavir 2 h antes/1 h después de administrar didanosina amortiguada. el polvo oral permanece estable por 6 h después de mezclarlo, si es refrigerado. No se requiere ajuste de dosis en caso de trastorno hepático leve (clase A de Child-Pugh); no se reco- mienda para pacientes con insuficiencia hepática más grave (clase B/c de child-pugh). Ritonavir (Norvir) L B - $$$$$ precAUcIONeS – contraindicado con muchos medicamentos por el riesgo de interacciones far- macológicas. ADULTOS – el régimen de dosis completa (600 mg PO c/12 h) es poco tolerado. Se utilizan dosis me- nores, de 100 mg/día pO a 400 mg c/12 h pO para reforzar la concentración de otros inhibidores de proteasa. es posible que el régimen con saquinavir mejor tolerado sea de 400 mg c/12 h de ritonavir con 400 de saquinavir c/12 h. También se puede utilizar la combinación de 1 000 mg de saquinavir c/12 h con 100 mg/día de ritonavir. en combina- ción con amprenavir: administrar 1 200 mg/día pO de amprenavir con 200 mg/día de ritonavir, o 600 mg de amprenavir c/12 h con 100 mg de ritonavir c/12 h. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en niños ≥1 mes de edad: 250 mg/m2 pO c/12 h, con incrementos de 50 mg/m2/dosis cada 2 o 3 días, hasta 400 mg/m2 pO c/12 h. Dosis máxima: 600 mg pO c/12 h. Administrar con alimentos.
  64. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 51 NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento com- binado contra infección por VIH: 100 a 200 mg pO c/12 h con 800 mg de indinavir pO c/12 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – emplear a dosis me- nores que las indicadas para reforzar las concen- traciones de otros inhibidores de proteasa. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 100 mg; sol oral de 80 mg/ml (240 ml). NOTAS – Náusea y vómito, pancreatitis, alteraciones en AST, ALT, GGT, cpK y ácido úrico. Inhibe el cito- cromo hepático p450 3A y 2D6. contraindicada la coadministración con alfuzosina. Ritonavir reduce la concentración de voriconazol. No administrar ritonavir 400 mg c/12 h, con voriconazol; combinar 100 mg de ritonavir c/12 h con voriconazol única- mente cuando los beneficios superen a los riesgos. No se administre >200 mg/día de ketoconazol con ritonavir. Ver ajustes de dosis de rifamicinas en aidsinfo.nih.gov. No coadministrar con rifampicina, ya que ésta reduce la concentración de ritonavir y puede incrementar el riesgo de hapatotoxicidad. No se administre más de una sola dosis de 2.5 mg de vardenafilo o 10 mg de tadalafilo en 72 h en combinación con ritonavir. Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales o en parches; considérese otra alternativa. Incrementa la dosis de metadona requerida. Combinado con fluoxetina puede provo- car síndrome de serotonina. eleva la concentración y los efectos secundarios de trazodona; considerar disminuir la dosis de trazodona. Se reduce la dosis de claritromicina cuando la crcl <60 ml/min (ver detalle en la sección sobre claritromicina). No dar fluticasona en inhalación/gotas nasales, siempre que sea posible, ya que la coadministración de estos dos fármacos puede causar síndrome de cushing y supresión suprarrenal. Dar ritonavir 2.5 h antes/después de administrar didanosina amorti- guada. Vigilar la concentración de digoxina, ya que puede aumentar. Las cápsulas y la solución oral contienen alcohol. No refrigerar la solución oral. es posible refrigerar la cápsulas, pero permanecen estables sólo durante 30 días a <11º c. Saquinavir (Fortovase) L B ? $$$$$ ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH. el régimen debe incluir ritonavir. 1 000 mg de saquinavir + 100 mg de ritonavir, ambos PO c/12 h, 2 h después de comer; 1 000 mg de saquinavir + 400/100 mg de lopinavir-ritonavir, am- bos pO c/12 h. No reducir la dosis de saquinavir si se presenta toxicidad intensa; no está clara su eficacia a dosis menores. NIÑOS – Pacientes ≥16 años: dar dosis para adulto. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps con saquinavir (gel sólido) de 200 mg; tabs de 500 mg. NOTAS – No dar saquinavir con complementos de ajo ni con tripanavir/ritonavir. Delavirdina, ome- prazol o ketoconazol, elevan la concentración de saquinavir. Vigilar la función hepática cuando se coadministra delavirdina. rifampicina está contra- indicada con saquinavir reforzado con ritonavir por riesgo de hapatotoxicidad. Ver ajustes de dosis de rifamicinas en www.aidsinfo.nih.gov. Vigilar incre- mentos en la concentración de digoxina. puede re- ducir la concentración de metadona. reducir dosis de claritromicina si la crcl <60 ml/min (ver detalles en la sección sobre claritromicina). Tipranavir (Aptivus) Heces c - $$$$$ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad que puede causar la muerte. Vigilar con frecuencia el esta- do clínico y la función hepática. Mayor riesgo de coinfección con hepatitis B/c. contraindicado en casos de insuficiencia hepática moderada a grave (clase B/c de child pugh). con la combinación de tripanavir + ritonavir puede producirse hemorragia intracraneana; procédase con cautela si hay resto de hemorragia por traumatismo, cirugía u otros trastornos médicos, y cuando se administran an- tiplaquetarios o anticoagulantes. ADULTOS – Infección por VIH, reforzada con ritona- vir en pacientes que ya han sido tratados o con cepas resistentes a múltiples inhibidores de pro- teasa: 500 mg + 200 mg de ritonavir, pO c/12 h, con alimentos. NIÑOS – No se han establecido eficacia y seguridad. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 250 mg. NOTAS – Contiene fracciones de sulfonamida; se desconoce el potencial de sensibilidad cruzada. Los antiácidos de Al/Mg pueden reducir la absor- ción; distanciar las dosis. Ritonavir reforzado con tripanavir inhibe al CYP 3A4 y 2D6. Contraindicado con sustratos de CYP 3A4 que, en altas concentra- ciones, puedan poner en riesgo la vida. Vigilar con- centraciones de inmunosupresores y antidepresi- vos tricíclicos. A veces se requieren mayores dosis de metadona. ritonavir reduce la concentración de voriconazol; no administrarlos juntos, a menos que los beneficios superen a los riesgos. No coadmi- nistrar tripanavir/ritonavir con amprenavir, lopina- vir-ritonavir ni saquinavir. reduce la concentración de etinilestradiol; considerar anticonceptivos no hormonales. Disminuir la dosis de rifabutina a 150 mg pO cada tercer día. reducir la dosis de clari- tromicina cuando la crcl <60 ml/min (ver detalles en la sección sobre claritromicina). Las cápsulas contienen alcohol. refrigerar el frasco de cápsulas antes de abrirlo. estable a temperatura ambiente durante 60 días.
  65. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 52 ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH - inhibidores de transcriptasa inversa no nucleosídica NOTA: lineamientos sobre atención de sida en la dirección electrónica aidsinfo.nih.gov. Numerosas in- teracciones farmacológicas graves. Siempre revisar- las antes de prescribir estos fármacos. consúltese en aidsinfo.nih.gov cómo se utilizan las rifamicinas contra NNrTI. considérese vigilancia de la función hepática durante tratamiento antirretrovírico de gran actividad (HAArT). Efavirenz (Sustiva [disponible en eUA], Stocrin) L D - $$$$$ precAUcIONeS – No usar en monoterapia. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infec- ción por VIH: 600 mg pO a la hora de acostarse. Coadministración con voriconazol: dar dosis de mantenimiento de voriconazol de 400 mg PO c/12 h y reducir la de efavirenz a 300 mg (usar cápsu- las) PO una vez al día. No dar con alimentos que contengan mucha grasa. Tomar con el estómago vacío, de preferencia a la hora de acostarse. NIÑOS – Antes de iniciar el tratamiento, considerar profilaxis con antihistamínicos contra exantema. Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes ≥3 años: niños de 10 a 15 kg, 200 mg PO a la hora de acostarse; 15 a 20 kg, 250 mg a la hora de acostarse; 20 a <25 kg, 300 mg a la hora de acostarse; 25 a <32.5 kg, 350 mg a la hora de acostarse; 32.5 a <40 kg, 400 mg a la hora de acostarse; ≥40 kg, 600 mg a la hora de acostar- se. No administrar con alimentos que contengan mucha grasa. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 50, 100 y 200 mg; tabs de 600 mg. NOTAS – reacciones psiquiátricas o del SNc (ad- vertir acerca de actividades peligrosas), exantema (considerar antihistamínicos, corticoesteroides o ambos: interrumpir el tratamiento si el exan- tema es grave), incremento en la concentración de colesterol (vigilarla). para evitar síndrome de abstinencia, dar la 1ª dosis entre 6:00 y 8:00 p.m. e iniciar el tratamiento en fin de semana. Falsos positivos en prueba de detección microgenética de canabinoides. Vigilar función hepática si es coad- ministrado con ritonavir, fármacos hepatotóxicos, o a pacientes con hepatitis B/c. Induce liberación de citocromo p450 3A4. Muchas interacciones farmacológicas, incluso concentración disminui- da con anticonvulsivos, atorvastatina, diltiazem, itraconazol, metadona, pravastatina, simvastatina y, tal vez, con ketoconazol. No administrar con cisaprida, primozida, triazolam, alcaloides del cornezuelo ni hierba de San Juan. El midazolam está contraindicado en la etiqueta, pero se puede emplear una sola dosis IV de este fármaco, bajo cuidadosa vigilancia, para obtener sedación para algún procedimiento. consúltese en www.aidsinfo. nih.gov cómo se usan las rifamicinas con NNrTI. cuando son coadministradas con rifampicina, se debe considerar incremento en la dosis de efavi- renz a 800 mg a la hora de acostarse, si el paciente ≥50 kg. Alto riesgo de exantema cuando es toma- do junto con claritromicina: considerar un antimi- crobiano alternativo. Potencial teratógeno; obtener resultado negativo de prueba de embarazo antes de administrarlo a mujeres en edad reproductiva y recomendar un método anticonceptivo de barrera. Nevirapina (Viramune) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – reacciones cutáneas que po- nen en riesgo la vida, hipersensibilidad, hepato- toxicidad. Vigilar estrechamente estado clínico y variables de laboratorio durante las primeras 18 sem de tratamiento (mayores riesgos de exantema y/o hepatotoxicidad, durante las primeras 6 sem) y, después, con frecuencia. considerar los valores basales de función hepática, antes y 2 sem des- pués de incrementos de dosis, y al menos una vez al mes. Es posible que se produzca insuficiencia hepática de progreso rápido a las pocas semanas de tratamiento. Interrumpir administración de ne- virapina y jamás reiniciarla cuando se desarrollen hepatitis clínica, exantema grave o síntomas de exantema constitucional. Hacer pruebas de fun- ción hepática cuando se forme exantema. ries- go de hepatotoxicidad en mujeres con exantema alto o recuento elevado de cD4 (las mujeres con recuento de cD4 >250 afrontan riesgo particu- larmente alto, incluyendo las embarazadas). No administrar este fármaco con recuentos de cD4 >250 en mujeres, o >400 en varones, a menos que los beneficios superen claramente los riesgos. Los valores elevados de función hepática o la infección de hepatitis B/c al principio incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. No se ha informado acerca de este problema después de dosis única de nevirapi- na o en niños. No usar nevirapina en monoterapia. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 200 mg pO al día × 14 días; después, 200 mg pO c/12 h. Los ajustes de dosis reducen el riesgo de exantema; cuando se desarrolla éste,
  66. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 53 no incrementar la dosis mientras no sea eliminado. cuando se interrumpe el tratamiento por >7 días, volver a empezar con la dosis inicial. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH; pacientes de 2 meses a 8 años: 4 mg/kg/ día pO × 14 días y, después, 7 mg/kg PO c/12 h; ≥8 años, 4 mg/kg/día PO × 14 días y, después, 4 mg/kg pO c/12 h. Dosis máxima: 400 mg/día. Los ajustes de dosis reducen el riesgo de exantema; cuando se desarrolla éste, no incrementar la dosis mientras no sea eliminado. cuando se interrumpe el tratamiento >7 días, volver a empezar con la dosis inicial. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento com- binado contra infección por VIH: 200 mg pO × 14 días; después, 400 mg PO al día. Prevención de transmisión maternofetal de VIH, dosis para la ma- dre: 200 mg pO, dosis única al inicio del trabajo de parto. NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de trans- misión maternofetal de VIH, dosis para el neonato: 2 mg/kg pO, dosis única en los primeros 3 días después del parto. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 200 mg; susp de 50 mg/5 ml (240 ml). NOTAS – Inductor de la liberación de citocromo p450 3A. A veces es necesario incrementar dosis de metadona. No coadministrar con ketoconazol, anticonceptivos hormonales ni hierba de San Juan. consúltese en www.aidsinfo.nih.gov cómo se utili- zan las rifamicinas con NNRTI. En los niños a los que se administran zidovudina y nevirapina se ob- serva granulocitopenia con mayor frecuencia. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – anti-VIH – inhibidores de transcriptasa inversa nucleosídica/nucleotídica NOTA: los lineamientos para tratar el sida están dis- ponibles en la dirección electrónica www.aidsinfo.nih. gov. considérese la vigilancia de la función hepática en pacientes a quienes se administra tratamiento antirretrovírico de gran actividad (HAArT). pre- cAUcIóN: los inhibidores de transcriptasa inversa nucleosídica pueden provocar acidosis láctica y esteatosis hepática. Se ha informado la muerte de algunas pacientes embarazadas que recibieron dida- nosina + estavudina. Abacavir (Ziagenavir) L c - $$$$$ precAUcIONeS – Hipersensibilidad que puede causar la muerte (vigilar fiebre, exantema, sínto- mas GI, tos, disnea, faringitis u otros síntomas res- piratorios). Interrumpir el tratamiento de inmediato y jamás reiniciarlo cuando se observe probable reacción. cuando se reinicia el tratamiento en pa- cientes que tuvieron una reacción no identificada, en pocas horas pueden desarrollarse reacciones letales. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 300 mg pO c/12 h o 600 mg/día pO. Las reacciones de hipersensibilidad graves son más frecuentes con una dosis al día. NIÑOS – Tratamiento de combinación contra VIH en pacientes de 3 meses a 16 años: 8 mg/kg, hasta 300 mg pO c/12 h. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 300 mg, sol oral de 20 mg/ml (240 ml). NOTAS – reducir dosis para pacientes con disfun- ción hepática leve (calificación 5 a 6 de Child- pugh): 200 mg (10 ml de sol oral) pO c/12 h. Didanosina (Videx [disponible en eUA], Didas- ten, Videx EC [revisar posología]) LK B - $$$$$ PRECAUCIONES – Posible pancreatitis letal; no coadministrar con otros fármacos que puedan pro- vocar pancreatitis. No dar didanosina + estavudina durante el embarazo, ya que se ha informado de acidosis láctica letal en casos de pancreatitis o es- teatosis hepática. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: polvo amortiguado, 250 mg pO c/12 h para pacientes ≥60 kg, 167 mg PO c/12 h para <60 kg. Videx EC: 400 mg PO al día para ≥60 kg, 250 mg pO al día para <60 kg. por lo regular, todas las fórmulas se toman en ayunas. reducción de dosis de Videx EC con tenofovir: 250 mg para ≥60 kg, 200 mg para <60 kg. No está claro qué reducción se debe hacer con tenofovir, cuando la crcl es <60 ml/min. Tomar tenofovir + Videx ec en ayunas o con alimentos ligeros; administrar tenofovir + dida- nosina amortiguada en ayunas. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 100 mg/m2 pO c/12 h para 2 a 8 meses de edad; 120 mg/m2 pO c/12 h a niños >8 meses. Administrar en ayunas. Videx ec no está aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: pol- vo pediátrico para sol oral de 10 mg/ml (amortigua-
  67. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 54 da con antiácido); cáps de liberación retardada de 200, 250 y 400 mg. Sólo marca registrada: (Didas- ten) tabs masticables de 25 y 100 mg; (Videx EC) cáps de liberación retardada de 125, 200, 250 y 400 mg. NOTAS – Neuropatía periférica (proceder con cau- tela al coadministrarla con otros fármacos neu- rotóxicos), cambios en la retina, neuritis óptica, despigmentación retiniana en niños, hiperuricemia. Los riesgos de acidosis láctica y pancreatitis neu- ropatía periférica aumentan con la administración concomitante de estavudina. el polvo amortiguado puede provocar diarrea. Véanse las instrucciones dentro del paquete para dosis reducidas por crcl <60 ml/min. No coadministrar con alopurinol. La administración de algunos medicamentos debe ser al menos 1 h (amprenavir, delavirdina, indina- vir), 2 h (atazanavir, ciprofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, dapsona, tetraciclinas) o 4 h (moxifloxa- cina, gatifloxacina) antes de dar didanosina amor- tiguada. está contraindicada la coadministración con ribavirina, ya que hay riesgo de intoxicación por didanosina. Emtricitabina (Emtriva) K B - $$$$$ precAUcIóN – Intensa exacerbación aguda de he- patitis B al suspender la administración a pacientes con coinfección por VIH + hepatitis B; vigilarlos de cerca durante ≥2 meses; considerar tratamiento de hepatitis. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 cáp de 200 mg pO al día. Sol oral de 240 mg (24 ml) pO al día. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en niños ≥3 meses: 6 mg/kg, hasta 240 mg (24 ml), de sol oral PO, una vez al día. Se puede dar 1 cáp de 200 mg pO al día si el paciente pesa >33 kg. NO AprOBADO eN NIÑOS – Tratamiento combina- do contra infección por VIH. Sol oral: 3 mg/kg pO una vez al día para niños ≤3 meses; 6 mg/kg, has- ta 240 mg, para los de 3 meses a 17 años. cáps para pacientes >33 kg: 200 mg PO una vez al día. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 200 mg; sol oral de 10 mg/ml (170 ml). NOTAS – Acidosis láctica/esteatosis hepática. exa- cerbación de hepatitis B al suspender la adminis- tración. reducir dosis para adultos con disfunción renal; cáps: 200 mg PO c/48 h si CrCl es 30 a 49 ml/min, 200 mg pO c/72 h si crcl es de 15 a 29 ml/min, 200 mg pO c/96 h si crcl es <15 ml/min o se practica hemodiálisis; sol oral: 120 mg c/24 h si crcl es de 30 a 49 ml/min, 80 mg c/24 h si crcl es de 15 a 29 ml/min, 60 mg c/24 h si crcl es <15 ml/min o se practica hemodiálisis. Mantener la sol oral en refrigeración, si es posible; a temperatura ambiente permanece estable durante 3 meses. Estavudina (Landstav, Viamsa, Zerit) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – Indicar al paciente que debe in- formar los primeros signos de acidosis láctica (p. ej., dolor abdominal, N/V, fatiga, disnea, debilidad). A veces, los síntomas parecen de síndrome de Guillain-Barre. Interrumpir la administración de es- tavudina si surgen debilidad o acidosis láctica. La combinación de didanosina y estavudina, con o sin hidroxiurea, pueden provocar pancreatitis letal y hepatotoxicidad. No administrar esta combinación a embarazadas. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 40 mg PO c/12 h; 30 mg PO c/12 h si el paciente <60 kg. Interrumpir el tratamiento cuando se desarrolle neuropatía periférica. Si hay remisión total de síntomas, se puede reiniciar con 20 mg pO c/12 h o 15 mg pO c/12 h, para pacientes <60 kg. en caso de recurrencia de síntomas, considerar la interrupción definitiva del tratamiento. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: niños <30 kg y ≥2 sem de edad: 1 mg/kg pO c/12 h. Niños de 30 a 59.9 kg: 30 mg c/12 h. Pacientes ≥60 kg: 40 mg c/12 h. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 15, 20, 30 y 40 mg; sol oral de 1 mg/ml (200 ml). NOTAS – Neuropatía periférica, acidosis láctica, pan- creatitis; el riesgo de estas reacciones secundarias aumenta cuando se coadministra didanosina. No combinar con zidovudina. Las indicaciones inclui- das en el paquete señalan reducciones de dosis para pacientes con crcl <50 ml/min. La solución oral permanece estable por 30 días, en refrigera- ción. Lamivudina (Epivir, Epivir-HBV [disponibles en eUA], 3TC) K c - $$$$$ precAUcIONeS – Dosis menores de lamivudina en Epivir–HBV pueden generar resistencia del VIH; antes de prescribir este producto, ordenar prueba de detección de VIH. posible exacerbación aguda e intensa de hepatitis al suspender la administra- ción de lamivudina a pacientes con coinfección por VIH + hepatitis B; vigilar de cerca durante ≥2 me- ses, después de interrumpir la administración de lamivudina; considerar tratamiento de hepatitis B. ADULTOS – epivir en tratamiento combinado contra infección por VIH: 300 mg PO una vez al día o 150 mg pO c/12 h. epivir-HBV para pacientes con hepatitis B crónica: 100 mg pO al día. NIÑOS – epivir contra infección por VIH en pacientes de 3 meses a 16 años: 4 mg/kg (hasta 150 mg)
  68. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 55 pO c/12 h. epivir-HBV contra hepatitis crónica en pacientes de 2 a 17 años: 3 mg/kg/día (hasta 100 mg) pO. NO AprOBADO eN NIÑOS – epivir contra infección por VIH en adolescentes de ≥50 kg: 300 mg PO al día. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: epivir, 3TC, tabs de 150 y 300 mg; sol oral de 10 mg/ml. Epivir-HBV: tabs de 100 mg; sol oral de 5 mg/ml. NOTAS – Se ha informado de hepatitis B resistente a lamivudina. epivir: pancreatitis en niños. Vigilar posible descompensación hepática (puede ser letal), neutropenia y anemia si también se admi- nistra interferón contra hepatitis c. cuando se produce descompensación hepática, considérese suspender la administración de lamivudina y redu- cir o suspender la de interferón, la de ribavirina o ambas. Las indicaciones incluidas en el paquete contienen reducciones de dosis para casos con crcl <50 ml/min. Lamivudina + zidovudina (Combivir) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – Zidovudina: mielosupresión, miopatía. Lamivudina: posible exacerbación aguda e intensa de hepatitis B al suspender la adminis- tración de lamivudina en casos de coinfección por VIH y hepatitis B; vigilar de manera estrecha al pa- ciente durante ≥2 meses, después de suspender la administración de lamivudina a tales personas; considerar tratamiento de hepatitis B. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 1 comp pO c/12 h. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes ≥12 años: 1 comp PO c/12 h. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs con 150 mg de lamivudina + 300 mg de zidovudina. NOTAS – Véanse las secciones sobre cada com- ponente. Vigilar biometría hemática completa. No administrar a quienes pesen <50 kg, con CrCl ≤50 ml/min o disfunción hepática, ni cuando se requiera ajuste de dosis. Tenofovir (TDF [disponible en eUA], Viread) K B - $$$$$ precAUcIONeS – Interrumpir la administración de tenofovir cuando se desarrollen hepatomegalia o esteatosis, aunque la función hepática sea normal. A veces se produce exacerbación aguda grave de hepatitis B al suspender la administración de teno- fovir a pacientes con coinfección por VIH + hepa- titis; vigilar de cerca durante ≥2 meses cuando se interrumpa el tratamiento con tenofovir; considerar tratamiento de hepatitis B. ADULTOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH: 300 mg pO al día, con una comida. el índice de fracaso virológico con la administración de tenofovir + didanosina + lamivudina es alto; no utilizar tal régimen. NIÑOS – No aprobado para niños. Se ha informado disminución de la densidad de minerales óseos. Los datos disponibles no bastan para recomendar este fármaco para tratamiento inicial contra VIH en niños. NOAprOBADO eN ADULTOS – coinfección por VIH + hepatitis B: 300 mg pO al día, con una comida. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 300 mg. NOTAS – reducción de la densidad de minerales óseos; considerar monitoreo de huesos si surgen síntomas de fractura patológica o es alto el riesgo de osteopenia. considerar complementos de calcio y vitamina D. el tenofovir eleva la concentración de didanosina y tal vez agrave sus efectos secunda- rios (p. ej., pancreatitis, acidosis láctica, hiperlac- temia, neuropatía). reducir la dosis de didanosina a 250 mg en pacientes ≥60 kg o 200 para <60 kg. No se tiene claro cuál debe ser el ajuste de dosis para pacientes con crcl <60 ml/min. Adminístrese tenofovir + didanosina en ayunas o con una comida ligera; dar tenofovir + didanosina amortiguada en ayunas. Para coadministrar atazanavir y tenofovir, combinar 300 mg de atazanavir + 100 mg de rito- navir. Atazanavir y lopinavir/ritonavir elevan la con- centración de tenofovir; vigilar ésta y suspender la administración de tenofovir si hay efectos secun- darios. Tenofovir puede provocar trastorno renal, incluso insuficiencia aguda y síndrome de Fanconi. No administrar tenofovir a quienes recién consu- mieron o aún consumen fármacos nefrotóxicos. Las sustancias que reducen la función renal o son eliminadas por los riñones (p. ej., aciclovir, adefo- vir, ganciclovir) pueden elevar la concentración de tenofovir. Vigilar creatinina y fosfato en personas con riesgo/antecedentes de insuficiencia renal o consumo de fármacos nefrotóxicos. reducciones de dosis para personas con crcl <50 ml/min: 300 mg c/48 h si CrCl es de 30 a 49 ml/min; 300 mg 2 veces por semana si es de 10 a 29 ml/min, y 300 mg una vez a la semana para pacientes de diálisis (administrar el fármaco después de la diálisis). Zidovudina (Retrovir-AZT, Timivudin, Zido- vir) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – Mielosupresión, miopatía. ADULTOS – Tratamiento combinado contra VIH: 600 mg/día pO c/8 o 12 h, en dosis divididas. Dosis IV: 1 mg/kg IV durante 1 h, 5 a 6 veces al día. prevención de transmisión maternofetal de VIH, dosis para la madre (>14 sem de gestación): 200 mg pO c/8 h o 300 mg pO c/12 h, hasta que
  69. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 56 inicie el trabajo de parto; durante éste, 2 mg/kg IV durante 1 h y, luego, 1 mg/kg/h hasta el parto. NIÑOS – Tratamiento combinado contra infección por VIH en pacientes de 6 sem a 12 años de edad: 160 mg/m2 (hasta 200 mg) pO c/8 h. Adolescentes: do- sis para adulto. prevención de transmisión mater- nofetal de VIH, dosis para el lactante: 2 mg/kg pO c/6 h, desde las primeras 12 h de vida hasta los 6 meses de edad. También se puede dar a lactantes 1.5 mg/kg durante 30 min c/6 h. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 300 mg; jarabe de 50 mg/5 ml (240 ml). Sólo marca registrada: cáps de 100 mg. NOTAS – No coadministrar con estavudina. Toxicidad hemática; vigilar biometría hemática completa. Ma- yor mielosupresión con ganciclovir o valganciclovir. Granulocitopenia, más frecuente en niños a los que también se da zidovudina y nevirapina. Vigilar posibles descompensación hepática, neutropenia y anemia en quienes también reciben régimen de interferón contra hepatitis c. Si hay descompensa- ción hepática, considerar suspender zidovudina, interferón y ribavirina. en las indicaciones incluidas en el paquete se presentan ajustes de dosis con base en la función renal o la toxicidad hemática. ANTIMICROBIANOS: antivíricos – otros Adefovir (Hepsera) K c - $$$$$ PRECAUCIONES – Nefrotóxico; vigilar la función renal. resistencia del VIH en infecciones no trata- das; hacer prueba para detección de VIH antes de prescribir. Acidosis láctica con esteatosis hepática. Luego de suspender la administración de adefovir puede producirse intensa exacerbación aguda de hepatitis B en pacientes con coinfección por VIH y hepatitis B; vigilar estrechamente a tales pacientes durante ≥2 meses después de suspender la ad- ministración de adefovir; considerar tratamiento de hepatitis B. ADULTOS – Hepatitis B crónica: 10 mg pO al día. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 10 mg. NOTAS – Vigilar la función renal. consultar en las in- dicaciones incluidas en el paquete la reducción de dosis para pacientes con crcl <50 ml/min. Otros fármacos nefrotóxicos incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Entecavir (Baraclude) K c - $$$$$ precAUcIONeS – Los análogos de nucleósidos pueden provocar acidosis láctica con esteatosis hepática. Después de suspender la administración de entecavir se puede producir intensa exacerba- ción aguda de hepatitis B. Vigilar estrechamente a tales pacientes durante ≥2 meses después de suspender la administración. Si el paciente tiene coinfección por VIH + hepatitis B, no administrar entecavir contra hepatitis B, a menos que también se le administre HAART contra el VIH; si no se trata la infección por VIH en estos pacientes, es probable que este virus desarrolle resistencia a los NrTI. ADULTOS – Hepatitis B crónica: 0.5 mg pO una vez al día para pacientes tratados por primera vez; 1 mg para los que tienen virus resistentes a lamivudina o antecedentes de viremia a pesar de tratamiento con lamivudina. Administrar con el es- tómago vacío (2 h después de la comida anterior y 2 h antes de la siguiente). NIÑOS – Hepatitis B crónica en pacientes ≥16 años: 0.5 mg PO una vez al día para pacientes tratados por primera vez; 1 mg para los que tienen virus re- sistentes a lamivudina o antecedentes de viremia a pesar de tratamiento con lamivudina. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 0.5 y 1 mg; sol de 0.5 mg/ml (210 ml). NOTAS – el tratamiento con entecavir en pacientes con coinfección a los que no se administra trata- miento contra VIH puede incrementar el riesgo de resistencia a lamivudina/emtricitabina. No disolver la solución oral en agua ni en otro líquido. Dismi- nuir la dosis si la crcl <50 ml/min o se aplica diá- lisis al paciente. Administrar las dosis después de las sesiones de diálisis. Interferón alfacon-1 (Multiferon) plasmático c ? $$$$$ precAUcIONeS – puede causar o empeorar gra- ves enfermedades neuropsiquiátricas, autoinmu- nitarias, isquémicas e infecciosas. Se requiere vigilancia clínica y de laboratorio con frecuencia. Interrumpir la administración de interferón cuando los signos/síntomas de estos trastornos persistan o empeoren. ADULTOS – Hepatitis c crónica: 9 µg Sc, 3 veces por semana durante 24 sem. Aumentar la dosis a 15 µg Sc, 3 veces por semana durante 24 sem si hay recaída o no se logra mejoría. Disminuir la dosis a 7.5 µg Sc, 3 veces por semana si surgen efectos secundarios intolerables. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Marca registrada: ampolletas con 9 y 15 µg de sol inyectable.
  70. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: antivíricos Página 57 NOTAS – Vigilar depresión, conductas suicidas y otros efectos neuropsiquiátricos graves. Disfunción tiroidea, reacciones cardiovasculares, lesiones de retina, síntomas seudogripales, trombocitopenia, neutropenia, exacerbación de trastornos autoin- munitarios, hipertrigliceridemia (considerar monito- reo). Vigilar biometría hemática completa, función tiroidea. refrigerar la solución inyectable. Interferón α-2b (Alferon, FNI 2B, Leyeron, Li- veral, Multiferon, Proquiferon, Royeron-A, Urifron [revisar posología]) K c ?+ $$$$$ precAUcIONeS – puede causar o empeorar enfer- medades graves neuropsiquiátricas, autoinmunita- rias, isquémicas e infecciosas; vigilancia clínica y de laboratorio con frecuencia. Interrumpir la admi- nistración de interferón si los signos/síntomas de estos trastornos persisten o empeoran. ADULTOS – Hepatitis B crónica: 5 000 000 U/día o 10 000 000 U Sc/IM, 3 veces por semana durante 16 sem, si el paciente es HBeAg +, o durante 48 sem si es HBeAg. Hepatitis c crónica: 3 000 000 U Sc/IM, 3 veces por semana durante 16 sem. conti- nuar durante 18 a 24 meses si la ALT se normaliza. Otras indicaciones: condiloma acuminado, sarco- ma de Kaposi relacionado con sida, tricoleucemia, melanoma y linfoma folicular. NIÑOS – Hepatitis C crónica, ≥3 años: 3 000 000 U de interferón α-2b/m2 Sc, 3 veces por semana, y ribavirina pO según el peso corporal del paciente. Ribavirina: 200 mg c/12 h para niños de 25 a 36 kg; 200 mg cada mañana y 400 mg cada tarde para 37 a 49 kg; 400 mg c/12 h para 50 a 61 kg. Dar dosis para adulto a los que pesen >61 kg. cuando la ribavirina está contraindicada, administrar 3 a 5 millones U/m2 (máximo 3 000 000 U/dosis) Sc/ IM, 3 veces por semana. Hepatitis B crónica en ≥1 año de edad: 3 000 000 U/m2 3 veces por semana la primera semana y, luego, 6 000 000 U/m2 (máxi- mo 10 000 000 U/dosis) Sc, 3 veces por semana. NO AprOBADO eN ADULTOS – prevención de hepatitis c crónica en pacientes con hepatitis c aguda: 5 000 000 U/día Sc durante 4 sem y, luego, 5 000 000 U Sc, 3 veces por semana durante 20 sem. Tumores vesicales superficiales. Leucemia mielógena crónica. Linfocito de células T cutáneo. Trombocitemia esencial. Linfoma no Hodgkin. Leu- cemia granulocítica crónica. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: polvo/sol inyectable de 3 000 000, 5 000 000 y 10 000 000 U/ampolleta. Solución inyectable de 18 000 000 y 25 000 000 U/frasco con varias dosis. Aplicado- res con varias dosis de 3 000 000, 5 000 000 y 10 000 000 U/dosis (6 dosis/aplicador). NOTAS – Vigilar depresión, conductas suicidas (so- bre todo en adolescentes) y otros efectos neuro- psiquiátricos graves. Anormalidades de tiroides, hepatotoxicidad, síntomas seudogripales, reac- ciones pulmonares y cardiovasculares, lesiones de retina, neutropenia, trombocitopenia, hipertri- gliceridemia (considerar monitoreo). eleva la con- centración de teofilina. Vigilar biometría hemática completa, TSH, función hepática, electrólitos. con- sultar ajustes de dosis en las indicaciones inclui- das en el paquete. Interferón α-n3 (Alferon N, Intron-A [disponi- bles en eUA]) K c - $$$$$ precAUcIONeS – Síndrome seudogripal, mialgias, alopecia. contraindicado en pacientes alérgicos a la proteína del huevo. ADULTOS – Las dosis varían según la indicación. condiloma acuminado, intralesional. NIÑOS – No aprobado para niños. Palivizumab (Synagis) L c ? $$$$$ NIÑOS – prevención contra enfermedad pulmonar por virus sincitial respiratorio (rSV) en pacientes de alto riesgo: 15 mg/kg IM una vez al mes durante la tem- porada de RSV; la primera inyección se administra antes que inicie la temporada (de noviembre a abril en el hemisferio Norte). considerar el medicamento para niños <2 años tratados por enfermedad pulmo- nar crónica en los últimos 6 meses o que padecen cardiopatía congénita importante, lactantes que na- cieron antes de la sem 28 de gestación y ahora tie- nen <12 meses de edad o lactantes nacidos con 29 a 32 sem de gestación que ahora son menores de 6 meses. Se administra una dosis lo más pronto posi- ble después de derivación cardiopulmonar (debido a que se reduce la concentración de palivizumab), incluso si la última dosis se proporcionó en menos de un mes antes. NOTAS – No tiene conservadores; usar en las prime- ras 6 h después de la reconstitución. No aplicar >1 ml en cada sitio de inyección. Peginterferón α-2a (Pegasys) LK c - $$$ $$ precAUcIONeS – puede causar o empeorar gra- ves enfermedades neuropsiquiátricas, autoinmuni- tarias, isquémicas e infecciosas. Se recomiendan frecuentes revisiones clínicas y de laboratorio. Suspender la administración si los signos/síntomas de estos trastornos persisten o empeoran. ADULTOS – Hepatitis c crónica que no ha sido tra- tada con interferón α: 180 µg SC en abdomen o muslo una vez por semana durante 48 sem, con o sin administración de 800 a 1 200 mg/día de ribavirina pO. La dosis y duración de ribavirina dependen del genotipo y el peso corporal (ver sec-
  71. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: antivíricosPágina 58 ción sobre ribavirina pO). Hepatitis c crónica en pacientes coinfectados por VIH: 180 µg Sc, una vez por semana, más 800 mg/día de ribavirina PO durante 48 sem, sin importar el genotipo. Hepatitis B: 180 µg SC en abdomen o muslo, una vez por semana durante 48 sem. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Marca registrada: sol de 180 µg/1 ml en ampolletas desechables; 180 µg/0.5 ml en jeringas prellenadas. NOTAS – contraindicado para pacientes con hepa- titis autoinmunitaria; descompensación hepática en cirróticos (calificación de Child–Pugh >6, si sólo hay infección por HCV; calificación ≥6 en caso de coinfección con VIH). Vigilar depresión, conductas suicidas, recaída en drogadicción y otros efectos neuropsiquiátricos graves. Los interferones pueden provocar trombocitopenia, neutropenia, disfunción tiroidea, hiperglucemia, hipoglucemia, episodios cardiovasculares, colitis, pancreatitis, hipersen- sibilidad, síntomas seudogripales y trastornos pulmonares u oftálmicos. riesgo de neutropenia/ trombocitopenia grave, mayor en pacientes infec- tados por VIH. Vigilar biometría hemática completa y química sanguínea. Los interferones aumentan el riesgo de descompensación hepática en personas con coinfección por hepatitis c/VIH a los que se administra HAArT con NrTI. Vigilar función hepá- tica y estado clínico; suspender la administración de peginterferón si la calificación de Child–Pugh es ≥6. Exacerbación de hepatitis durante el trata- miento de hepatitis B: vigilar función hepática con mayor frecuencia y considerar reducción de dosis si la ALT aumenta en forma explosiva. Suspender el tratamiento si hay aumento progresivo de la ALT a pesar de reducir la dosis o si los incrementos explosivos se acompañan de descompensación hepática o aumento en la concentración de bili- rrubina. Inhibidor del citocromo P450 1A2; puede elevar la concentración de teofilina (vigilarla). A veces incrementa la concentración de metadona. Administrar con cautela cuando la crcl <50 ml/min. consultar en las indicaciones incluidas en el pa- quete los ajustes de dosis por efectos secundarios, disfunción hepática o tratamiento de hemodiálisis. Guárdese en refrigeración. Peginterferón α–2b (Redipen [disponible en eUA], Pegtron) K? c - $$$$$ precAUcIONeS – puede causar o empeorar gra- ves enfermedades neuropsiquiátricas, autoinmuni- tarias, isquémicas e infecciosas. Se recomiendan revisiones clínicas y de laboratorio frecuentes; suspender la administración cuando persistan sig- nos/síntomas de estos trastornos. ADULTOS – Hepatitis c crónica no tratada antes con interferón α. Administrar por vía SC una vez por semana durante 1 año. La dosis y la potencia de la ampolleta se basan en el peso corporal. Monotera- pia: 1 µg/kg/sem. Pacientes ≤45 kg, 40 µg (0.4 ml, 50 µg/0.5 ml, ampolleta); 46 a 56 kg, 50 µg (0.5 ml, 50 µg/0.5 ml, ampolleta); 57 a 72 kg, 64 µg (0.4 ml, 80 µg/0.5 ml, ampolleta); 73 a 88 kg, 80 µg (0.5 ml, 80 µg/0.5 ml, ampolleta); 89 a 106 kg, 96 µg (0.4 ml, 120 µg/0.5 ml, ampolleta); 107 a 136 kg, 120 µg (0.5 ml, 120 µg/0.5 ml, ampolleta); 137 a 160 kg, 150 µg (0.5 ml, 150 µg/0.5 ml, ampolleta). en combinación con ribavirina oral (ver sección sobre ribavirina oral): 1.5 µg/kg/semana; pacientes <40 kg, 50 µg (0.5 ml, 50 µg/0.5 ml, ampolleta); 40 a 50 kg, 64 µg (0.4 ml, 80 µg /0.5 ml, ampolleta); 51 a 60 kg, 80 µg (0.5 ml, 80 µg/0.5 ml, ampolleta); 61 a 75 kg, 96 µg (0.4 ml, 120 µg/0.5 ml, ampolleta); 76 a 85 kg, 120 µg (0.5 ml, 120 µg/0.5 ml, ampolleta); >95 kg, 150 µg (0.5 ml, 150 µg/0.5 ml, ampolleta). Administrar el medicamento a la hora de acostarse o con un antipirético para minimizar los síntomas seudogripales. considerar interrumpir el fármaco cuando el rNA de virus de la hepatitis c no esté debajo del límite de detección después de 24 h de tratamiento. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: ampo- lletas desechables de 50, 80, 120, 150 µg/0.5 ml con solvente, 2 jeringas y torundas con alcohol. redipen desechable con una sola dosis de 50, 80, 120 y 150 µg. NOTAS – Vigilar depresión, conductas suicidas y otros efectos neuropsiquiátricos graves. Trombo- citopenia, neutropenia, disfunción tiroidea, hiper- glucemia, episodios cardiovasculares, colitis, pan- creatitis, hipersensibilidad, síntomas seudogripales y lesiones pulmonares. proceder con cautela cuan- do la crcl <50 ml/min. Vigilar biometría hemática completa y química sanguínea. puede elevar la concentración de metadona. consultar ajustes de dosis en las indicaciones incluidas en el paquete. Administrar el peginterferón en seguida de la re- constitución, pero se puede guardar en refrigera- ción hasta por 24 h. Ribavirina inhalable (Virazole [disponible en eUA]) pulmonar X $$$$$ precAUcIONeS – estar al tanto de posible deterio- ro pulmonar repentino por ribavirina. Si el fármaco se precipita puede causar disfunción ventilatoria. NIÑOS – Infección grave por virus sincitial respirato- rio: aerosol por 12 a 18 h/día durante 3 a 7 días. NOTAS – Minimizar la exposición a cuidadores de salud, en especial mujeres embarazadas.
  72. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: carbapenémicos Página 59 Ribavirina oral (Copegus, Desiken, Probiri- na, Trivorin, Vilona [revisar posología]) celu- lar, K X - $$$$$ precAUcIONeS – Teratógeno de vida media muy larga; contraindicado para mujeres con posible embarazo o varones cuya pareja pueda estar em- barazada. Las pacientes femeninas y las parejas femeninas de pacientes deben evitar la concepción por medio de 2 métodos anticonceptivos durante el tratamiento con ribavirina y hasta 6 meses des- pués de terminada la administración de este fárma- co. Hacer pruebas de embarazo al principio y una vez al mes. Anemia hemolítica que empeora tras- tornos cardiacos. Valorar cardiopatía basal antes de iniciar tratamiento con ribavirina. No administrar a pacientes con enfermedad cardiaca importante o inestable. Ordenar ecG basal si hay disfunción cardiaca preexistente. ADULTOS – Hepatitis c crónica. Trivorin en combi- nación con interferón α-2b: 600 mg PO c/12 h para pacientes >75 kg; 400 mg cada mañana y 600 mg cada noche para los que pesen ≤75 kg. Tomar sin importar las horas de comida, pero siempre a la misma hora. Trivorin en combinación con pegin- terferón α-2b: 400 mg pO c/12 h, con alimentos. copegus en combinación con peginterferón α-2a: para genotipo 1 o 4, tratar durante 48 sem con 1 200 mg/día a pacientes ≥75 kg; 1 000 mg/día a <75 kg. para genotipo 2 o 3, tratar por 24 sem con 800 mg/día pO. pacientes coinfectados por VIH: 800 mg/día pO durante 48 sem, sin importar su genotipo; tomar el medicamento c/12 h, con alimen- tos. Ver las indicaciones en el paquete para las re- ducciones de dosis si baja la concentración de Hb. NIÑOS – Trivorin en combinación con interferón α- 2b: pacientes ≤25 kg o que no puedan deglutir cáps: 15 mg/kg/día de sol pO c/12 h, en dosis divi- didas. cáps: 200 mg pO c/12 h para los que pesen 25 a 36 kg; 200 mg cada mañana y 400 mg cada noche para 37 a 49 kg; 400 mg c/12 h para 50 a 61 kg. Dar dosis para adulto a niños >61 kg. Tomar el medicamento sin importar las horas de comida, pero siempre a la misma hora. NO AprOBADO eN NIÑOS – Tratamiento combina- doconinterferón α para hepatitisc crónica:200mg c/12 h para niños de 25 a 36 kg; 200 mg cada ma- ñana y 400 mg cada noche para 37 a 49 kg; 400 mg c/12 h para 50 a 61 kg. Se administra dosis para adulto a niños >61 kg. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 200 mg; tabs de 200 y 400 mg. Sólo genérico: tabs de 600 mg. Sólo marca registrada: sol oral de 20 y 40 mg/ml (100 ml). NOTAS – contraindicada para pacientes con hemo- globinopatías; hepatitis autoinmunitaria; descom- pensación hepática por cirrosis (calificación de Child-Pugh >6 si sólo hay infección por HCV; ca- lificación ≥6 si hay coinfección con VIH). Realizar biometría hemática completa al principio (basal), a las sem 2 y 4, y prn. Mayor riesgo de anemia en personas en >50 años o que sufran disfunción renal. No administrar este fármaco cuando la crcl <50 ml/min; la INR baja cuando es coadministrado con warfarina; vigilar la INR cada semana duran- te las 4 sem posteriores al inicio y al final de la administración de ribavirina. puede incrementar el riesgo de acidosis láctica cuando se coadministran inhibidores de transcriptasa inversa nucleosídica. No coadministrar didanosina, estavudina ni zido- vudina. Telbivudina (Tyzeka [disponible en eUA]) K B - $$$$$ precAUcIONeS – Los análogos de nucleósidos pueden provocar acidosis láctica con esteatosis hepática. Al suspender la administración puede producirse intensa exacerbación aguda de hepa- titis B. Vigilancia estrecha durante ≥2 meses des- pués de suspender el tratamiento. ADULTOS – Hepatitis B crónica: 600 mg PO una vez al día. NIÑOS – No aprobado para niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 600 mg. NOTAS – No se requieren ajustes de dosis para pa- cientes con disfunción hepática. Disfunción renal: 600 mg PO c/48 h cuando CrCl es 30 a 49 ml/min; c/72 h, cuando crcl <30 ml/min, pero no se practica hemodiálisis; c/96 h para reflujo gastroesofágico. Administrar la dosis de telbivudina después de las sesiones de hemodiálisis. ANTIMICROBIANOS: carbapenémicos Ertapenem (Invanz) K B ? $$$$$ ADULTOS – Neumonía extrahospitalaria, pie diabé- tico, infecciones complicadas intraabdominales, cutáneas, de vías urinarias y pélvicas agudas: 1 g IM/IV durante 30 min c/24 h por ≤14 días, si es IV, o por ≤7 días, si es IM. Profilaxis, cirugía colorrectal optativa: 1 g IV, 1 h antes de la incisión. NIÑOS – Neumonía extrahospitalaria, infecciones complicadas intraabdominales, cutáneas, de vías urinarias y pélvicas agudas (3 meses a 12 años de
  73. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: carbapenémicosPágina 60 edad): 15 mg/kg IV/IM c/12 h (máximo 1 g/día). Dar dosis para adulto a ≥13 años. Perfusión IV durante 30 min; se puede administrar por vía IV durante ≤14 días y por vía IM durante ≤7 días. NOTAS – Posible sensibilidad cruzada con otros be- talactámicos; colitis seudomembranosa: superin- fección, convulsiones (sobre todo en pacientes con disfunción renal o trastorno de SNc). No es activo contra Pseudomonas o Acinetobacter sp. Diluido con lidocaína para aplicación IM; contraindicado para personas alérgicas a anestésicos locales amídicos. Disfunción renal (adultos): 500 mg c/24 h cuando la CrCl ≤30 ml/min o se practica hemo- diálisis. Dar una dosis complementaria de 150 mg cuando la dosis diaria se administre menos de 6 h antes de la sesión de hemodiálisis. No diluir en dextrosa. Imipenem-cilastatina (Primaxin [disponible en eUA], Arzomeba, Imikencil, Iminen, Tienam) K c ? $$$$$ ADULTOS – Neumonía, septicemia, endocarditis e infecciones polimicrobianas, intraabdominales, gi- necológicas, en huesos, articulaciones y dérmicas. Personas de ≥70 kg con función renal normal: 250 a 500 mg IV c/6 h para infección leve; 500 mg IV c/6 a 8 h o 1 g IV c/8 h para infección moderada; 500 mg IV c/6 h hasta 1 g IV c/6 a 8 h para infec- ción grave. Infección de vías urinarias (UTI) com- plicada: 500 mg IV c/6 h. consultar en la etiqueta del producto las dosis para adultos que pesan <70 kg. Se puede administrar hasta 1.5 g/día IM para infecciones leves a moderadas. NIÑOS – Neumonía, septicemia, endocarditis e infecciones polimicrobianas, intraabdominales, gi- necológicas, en huesos, articulaciones y dérmicas. Pacientes >3 meses: 15 a 25 mg/kg IV c/6 h; 1 a 3 meses de edad, 25 mg/kg IV c/6 h; 1 a 4 sem de edad, 25 mg/kg IV c/8 h. Niños <1 sem, 25 mg/kg IV c/12 h. No administrar a niños con infecciones del SNc ni a los que pesen <30 kg y sufran dis- función renal. NO AprOBADO eN ADULTOS – Otitis externa ma- ligna, tratamiento empírico contra fiebre neutropé- nica: 500 mg IV c/6 h. NOTAS – Posible sensibilidad cruzada con otros beta- lactámicos, colitis seudomembranosa, superinfec- ción, convulsiones (sobre todo coadministra-do con ganciclovir y en pacientes de edad avanzada con disfunción renal o trastorno vascular cerebral/con- vulsivo). consulte en la etiqueta del producto las dosis para pacientes con crcl <70 ml/min. No se administre a personas con crcl <5 ml/min, a me- nos que se haya iniciado diálisis en las últimas 48 h. Meropenem (Amplium, Merrem IV) K B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones intraabdominales: 1 g IV c/8 h. Infecciones dérmicas complicadas: 500 mg IV c/8 h. NIÑOS – Meningitis: 40 mg/kg IV c/8 h para niños ≥3 meses; 2 g IV c/8 h si pesan >50 kg. Infección intra- abdominal: 20 mg/kg IV c/8 h para niños ≥3 meses; 1 g IV c/8 h si pesan >50 kg. Infecciones dérmicas complicadas: 10 mg/kg IV c/8 h para niños ≥3 me- ses; 500 g IV c/8 h si pesan >50 kg. NO AprOBADO eN ADULTOS – Meningitis: 40 mg/kg (máximo 2 g) IV c/8 h. Neumonía nosoco- mial, UTI complicada, otitis externa maligna: 1 g IV c/8 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Lactantes >2 kg: 20 mg/kg IV c/12 h si tienen ≤1 sem de edad, y c/8 h para los de 1 a 4 sem. NOTAS – Posible sensibilidad cruzada con otros beta- lactámicos, colitis seudomembranosa, superinfec- ción, convulsiones, trombocitopenia en pacientes con disfunción renal. reduce la concentración de ácido valproico. para adultos con disfunción renal: dosis normal c/12 h con CrCl de 26 a 50 ml/min; 50% de la dosis normal c/12 h si dicha depuración es de 10 a 25 ml/min; 50% de la dosis normal c/24 h si crcl <10 ml/min. REPASO DE PATÓGENOS BACTERIANOS (seleccionados) cocos aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis (coagulasa negativo), Staphylococcus aureus (coa- gulasa positivo), estreptococos: S. pneumoniae (neumococos), S. pyogenes (grupo A), S. agalactiae (grupo B), enterococos. Bacilos grampositivos aerobios/anaerobios facultativos: Bacillus, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia. Diplococos aerobios gramnegativos: Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. cocobacilos aerobios gramnegativos: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Bacilos aerobios gramnegativos: Acinetobacter, Bartonella sp., Bordetella pertussis, Brucella, Burkholderia cepa- cia, Campylobacter, Francisella tularensis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Pseudomonas aerugi- nosa, Stenotrophomonas maltophilia, Vibrio cholerae, Yersinia.
  74. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 1 ª generación Página 61 Bacilos anaerobios facultativos gramnegativos: Aeromonas hydrophila, Eikenella corrodens, Pasteurella multo- cida. enterobacteriáceas: E. colli, Citrobacter, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Serratia, Proteus, Providencia. Anaerobios: Actinomyces, Bacteroides fragilis, Clostridium botulinum, Clostridium difficile, Clostridium prefrin- gens, Clostridium tetani, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptostreptococcus. Bacterias con defectos en la pared: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia prowazekii, Rickettsia typhi, Ureaplasma urealyticum. espiroquetas: Borrelia Burgdorferi, Leptospira, Treponema pallidum. Micobacterias: M. avium complex, M. kansasii, M. leprae, M. tuberculosis. CEFALOSPORINAS: ESPECTRO ANTIMICROBIANO GENERAL 1ª generación: grampositivos (incluso Staphylococcus aureus); cobertura básica de gramnegativos. 2ª generación: menor actividad contra Staphylococcus aureus, mejor cobertura de gramnegativos, en compara- ción con las de 1ª generación; algunas cubren anaerobios. 3ª generación: actividad aun menor contra Staphylococcus aureus y mejor cobertura de gramnegativos, en comparación con las de 1ª y 2ª generaciones; algunas cubren Pseudomonas y tienen menor cobertura de grampositivos. 4ª generación: igual que las de 3ª generación, más cobertura de Pseudomonas. ANTIMICROBIANOS: cefalosporinas de 1ª generación NOTA: las cefalosporinas son fármacos de 2ª línea después de la penicilina, para tratar faringitis por estreptococos del grupo A; pueden generar sensibi- lidad cruzada con penicilina y causar colitis seudo- membranosa. Cefadroxilo (Cefamox, Cepotec, Duracef) K B + $$$ ADULTOS – UTI no complicada: 1 a 2 g/día pO c/12 o 24 h, en dosis divididas. Otras UTI: 1 g pO c/12 h. Infecciones cutáneas: 1 g/día pO c/12 o 24 h, en dosis divididas. Faringitis por estreptococos del grupo A: 1 g/día pO c/12 o 24 h, en dosis divididas, durante 10 días. Ver cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NIÑOS – UTI, infecciones cutáneas: 30 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Faringitis/amigdalitis por estreptococos del grupo A, impétigo: 30 mg/kg/ día pO c/12 o 24 h, en dosis divididas. Tratar la faringitis por 10 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 1 g; cáps de 500 mg; susp de 125, 250 y 500 mg/5 ml. NOTAS – Disfunción renal en adulto: dosis de carga de 1 g; luego, 500 mg PO c/12 h para pacientes con crcl de 25 a 50 ml/min, 500 mg pO c/24 h con crcl de 10 a 25 ml/min, y 500 mg pO c/36 h si crcl <10 ml/min. Cefalexina (Panixine DisperDose [disponible en eUA], Cefalver, Ceporex, Facelit, Keflex, Nafacil, Servicef) K B ? $$$ ADULTOS – Neumonía, infecciones óseas y geni- tourinarias. Dosis de mantenimiento: 250 a 500 mg PO c/6 h; dosis máxima: 4 g/día. Faringitis por es- treptococos del grupo A, infecciones dérmicas, UTI no complicada: 500 mg pO c/12 h. Tratar faringitis durante 10 días. Ver cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NIÑOS – Neumonía, infecciones genitourinarias, óseas y dérmicas, faringitis por estreptococos del grupo A. Dosis de mantenimiento: 25 a 50 mg/kg/día PO en dosis divididas; dosis máxima: 100 mg/kg/día. Se puede administrar c/12 h contra faringitis estreptocócica e infecciones dérmicas en niños >1 año. Faringitis por estreptococos del gru- po A, infecciones dérmicas, UTI no complicada en pacientes >15 años: 500 mg pO c/12 h. Tratar las faringitis por 10 días. No usar contra otitis media ni sinusitis. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 y 500 mg. Sólo genérico: tabs de 250 y 500 mg; susp de 100, 125 y 250 mg/5 ml. Panixine Dis- perDose: tabs ranuradas para susp oral de 125 y 250 mg/ml. Sólo marca registrada: cáps de 333 y 750 mg. NOTAS – Mezclar las tabs ranuradas con 2 cucha- radas teteras de agua y tomar la mezcla, luego
  75. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 2ª generaciónPágina 2 enjuagar el recipiente con poca agua y beber. No masticar o deglutir las tabletas enteras. prescribir sólo dosis que puedan obtenerse con 1 tab entera o con la mitad de ésta. Cefazolina (Ancef [disponible en eUA], Cefaci- dal) K B + $$$ ADULTOS – Neumonía, septicemia, endocarditis, in- fecciones dérmicas, óseas, articulares y genitales. Infecciones leves por cocos grampositivos: 250 a 500 mg IM/IV c/8 h. Infecciones moderadas a gra- ves: 0.5 a 1 g IM/IV c/6 a 8 h. Infecciones que ponen en riesgo la vida: 1 a 1.5 g IV c/6 h. UTI no com- plicada: 1 g IM/IV c/12 h. Neumonía neumocócica: 500 mg IM/IV c/12 h. Profilaxis para cirugía: 1 g IM/IV 30 a 60 min antes de la operación; 0.5 a 1 g adicionales durante intervenciones que duren >2 h y de 0.5 a 1 g c/6 a 8 h durante las primeras 24 h del posoperatorio. Ver cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NIÑOS – Neumonía, septicemia, endocarditis, infec- ciones dérmicas, óseas y articulares. Infecciones leves a moderadas en ≥1 mes de edad: 25 a 50 mg/kg/día IM/IV c/6 a 8 h, en dosis divididas. Infec- ciones graves en niños ≥ 1 mes: 100 mg/kg/día IV c/6 a 8 h, en dosis divididas. Ver cuadro de profi- laxis contra endocarditis bacteriana. NOTAS – Disfunción renal en adultos: 1ª dosis habi- tual y, luego, dosis de mantenimiento c/8 h si crcl es 35 a 54 ml/min, 50% de la dosis de manteni- miento c/12 h si crcl es 11 a 34 ml/min, 50% de la dosis de mantenimiento c/18 a 24 h si crcl es <10 ml/min. Disfunción renal en niños: 1ª dosis habitual y, luego, 60% de la dosis de mantenimiento c/12 h si crcl es 40 a 70 ml/min, 25% de la dosis de mantenimiento c/12 h si crcl es 20 a 40 ml/min y 10% de la dosis de mantenimiento c/24 h si crcl es 5 a 20 ml/min. ANTIMICROBIANOS: cefalosporinas de 2ª generación NOTA: las cefalosporinas son fármacos de 2ª línea después de la penicilina, para tratar faringitis por estreptococos del grupo A; pueden generar sensibi- lidad cruzada con penicilina y causar colitis seudo- membranosa. Cefaclor (Ceclor, Cefalan, Ceflacid, Fasiclor, Fluban, Inclor E, Serviclor [revisar posología]) K B ? $$$ ADULTOS – Otitis media, neumonía, faringitis por estreptococos del grupo A, UTI, infecciones cutá- neas: 250 a 500 mg pO c/8 h. Tabs de liberación prolongada: exacerbación aguda de bronquitis cró- nica, infección bacteriana secundaria a bronquitis aguda: 500 mg pO c/8 h, con alimentos. Faringitis por estreptococos del grupo A, infecciones cutá- neas: 375 mg pO c/12 h con alimentos. Tratar las faringitis durante 10 días. NIÑOS – Neumonía, faringitis por estreptococos del grupo A, UTI, infecciones cutáneas: 20 a 40 mg/kg/ día (hasta 1 g/día) pO, c/12 h en dosis divididas para faringitis y c/8 h para las demás infecciones. Tratar las faringitis por 10 días. Otitis media: 40 mg/ kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 y 500 mg; susp de 125, 187, 250 y 375 mg/5 ml. Sólo genérico: tabs masticables de 125, 187, 250 y 375 mg. Tabs de liberación prolongada de 375 y 500 mg. Cefoxitina (Mefoxin [disponible en eUA]) K B + $$$$$ ADULTOS – Neumonía, UTI, septicemia, infecciones intraabdominales, ginecológicas, dérmicas, óseas y articulares: no complicadas, 1 g IV c/6 a 8 h; mo- deradas a graves, 1 g IV c/4 h o 2 g IV c/6 a 8 h; infecciones para las que se requieren altas dosis, 2 g IV c/4 h o 3 g IV c/6 h. cirugía gastrointestinal no contaminada, histerectomía vaginal/abdominal: 2 g IV 30 a 60 min antes de la operación y, luego, 2 g IV c/6 h durante 24 h. cesárea: 2 g IV después de pinzar el cordón o 3 dosis de 2 g IV c/4 h (la primera después de pinzar el cordón). NIÑOS – Neumonía, UTI, septicemia, infecciones intraabdominales, cutáneas, óseas y articulares en ≥3 meses de edad: 80 a 160 mg/kg/día IV, dividi- dos en 4 a 6 dosis, no exceder de 12 g/día. Infec- ciones leves a moderadas: 80 a 100 mg/kg/día IV, divididos en 3 o 4 dosis. Profilaxis para cirugía: 30 a 40 mg/kg IV 30 a 60 min antes de la operación y no más de 24 h después de ésta. NOTAS – Grandes dosis causan eosinofilia e incre- mento de aspartato aminotransferasa (AST) en niños. reducción de dosis para adultos con disfun- ción renal: carga de 1 a 2 g IV y, luego, 1 a 2 g IV c/8 a 12 h si crcl es 30 a 50 ml/min, 1 a 2 g IV c/12 a 24 h si crcl es 10 a 29 ml/min, 0.5 a 1 g IV c/12 a 24 h si crcl es 5 a 9 ml/min o 0.5 IV c/24 a 48 h si crcl es <5 ml/min. Dar una dosis de carga de 1 a 2 g después de cada sesión de hemodiálisis.
  76. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 3 ª generación Página 63 Cefprozilo (Procef) K B + $$$$ ADULTOS – Faringitis por estreptococos del grupo A: 500 mg/día pO durante 10 días. Sinusitis: 250 a 500 mg pO c/12 h. exacerbación aguda de infec- ción crónica/secundaria de bronquitis aguda: 500 mg c/12 h. Infecciones dérmicas: 250 a 500 mg c/12 h o 500 mg una vez al día. NIÑOS – Otitis media: 15 mg/kg/dosis pO c/12 h. Faringitis por estreptococos del grupo A: 7.5 mg/ kg/dosis pO c/12 h durante 10 días. Sinusitis: 7.5 a 15 mg/kg/dosis pO c/12 h. Infecciones cutáneas: 20 mg/kg/día pO. Dar dosis para adulto a niños ≥13 años. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg; susp de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – Dar 50% de la dosis habitual a los interva- los usuales cuando crcl <30 ml/min. Cefuroxima (Cefabiot, Cefagen, Cefuracet, Cetoxil, Furobioxin, Novador, Xorufec, Zinnat) K B ? $$$ ADULTOS – cefuroxima por vía IM/IV. UTI sencilla no complicada, neumonía, infecciones cutáneas, gonorrea diseminada: 750 mg IM/IV c/8 h. Infec- ciones de huesos y articulaciones o graves/com- plicadas: 1.5 g IV c/8 h. Septicemia: 1.5 g IV c/6 h a 3 g IV c/8 h. Gonorrea: dosis única de 1.5 mg IM, dividida en 2 inyecciones, que se administran con 1 g de probenecid PO. Profilaxis para cirugía: 1.5 g IV 30 a 60 min antes de la operación; luego, 750 mg IM/IV c/8 h en procedimientos prolonga- dos. Cirugía a corazón abierto: 4 dosis de 1.5 g IV c/12 h (la primera dosis se aplica con la inducción de la anestesia). Tabs de cefuroxima axetil: contra faringitis por estreptococos del grupo A o sinusitis aguda: 250 mg pO c/12 h durante 10 días. exa- cerbación aguda de infección crónica/secundaria a infección aguda de bronquitis aguda, infecciones dérmicas: 250 a 500 mg pO c/12 h. enfermedad de Lyme: 500 mg pO c/12 h durante 14 días en las pri- meras etapas de la enfermedad o por 28 días para artritis de Lyme. UTI no complicada: 125 a 250 mg pO c/12 h. Gonorrea: dosis única de 1 g pO. NIÑOS – cefuroxima por vía IM/IV. casi todas las infecciones: 50 a 100 mg/kg/día IM/IV c/6 a 8 h, en dosis divididas. Infecciones de huesos y articulacio- nes: 150 mg/kg/día IM/IV c/8 h, en dosis divididas, sin exceder la dosis máxima para adultos. Tabs de cefuroxima axetil: contra faringitis por estrepto- cocos del grupo A, 125 mg pO c/12 h durante 10 días; contra otitis media, sinusitis, 250 mg PO c/12 h durante 10 días. Susp oral de cefuroxima axetil: contra faringitis por estreptococos del grupo A, 20 mg/kg/día (hasta 500 mg/día) pO c/12 h, en dosis divididas, por 10 días. contra otitis media, sinusitis, impétigo: 30 mg/kg/día (hasta 1 g/día) pO c/12 h, en dosis divididas, durante 10 días. Dar dosis para adulto a niños ≥13 años. NO AprOBADO eN NIÑOS – enfermedad de Lyme: 30 mg/kg/día pO (máximo 500 mg/dosis) durante 14 días en las primeras etapas de la enfermedad y por 28 días para artritis de Lyme. Neumonía ex- trahospitalaria: 150 mg/kg/día IV c/8 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg. Sólo genérico: tabs de 125 mg. Sólo marca registrada: susp de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – La AAp recomienda 5 a 7 días de trata- miento para niños mayores (≥6 años) que no tie- nen otitis media grave y 10 para los niños de menor edad y los que padecen enfermedad grave. Ajuste de dosis para adultos con disfunción renal: 750 mg IM/IV c/12 h si crcl es 10 a 20 ml/min y 750 mg IM/ IV c/24 h si crcl <10 ml/min. Dar una dosis com- plementaria después de sesiones de hemodiálisis. Las tabletas y la suspensión no son bioequivalen- tes mg a mg. No triturar las tabletas. ANTIMICROBIANOS: cefalosporinas de 3ª generación NOTA: las cefalosporinas son fármacos de 2ª línea, después de la penicilina, para tratar faringitis por estreptococos del grupo A; pueden generar sensibi- lidad cruzada con penicilina y causar colitis seudo- membranosa. Cefdinir (Omnicef R) K B ? $$$$ ADULTOS – Neumonía extrahospitalaria, infecciones dérmicas: 300 mg pO c/12 h durante 10 días. Si- nusitis: 600 mg PO una vez al día o 300 mg PO c/12 h, por 10 días. Faringitis por estreptococos del grupo A, exacerbación aguda de bronquitis cróni- ca: 600 mg PO una vez al día durante 10 días, o 300 mg pO c/12 h durante 5 a 10 días. NIÑOS – Faringitis por estreptococos del grupo A, otitis media: 14 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divi- didas, durante 5 a 10 días. Sinusitis: 14 mg/kg/día PO una vez al día o c/12 h, en dosis divididas, du- rante 10 días. Infecciones dérmicas: 14 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas, durante 10 días. Dar dosis para adulto a niños ≥13 años.
  77. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 3ª generaciónPágina 4 preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 300 mg; susp de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – La AAp recomienda 5 a 7 días de trata- miento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave, y 10 días para los niños menores y los que padecen enfermedad grave. Dar com- plementos de hierro, multivitamínicos con hierro o antiácidos ≥2 h antes o después de administrar la dosis. cefdinir forma un complejo con el hierro y puede teñir de rojo las heces. reducción de dosis para pacientes con disfunción renal: 300 mg/día PO para adultos con CrCl <30 ml/min; 7 mg/kg PO una vez al día (hasta 300 mg/día) para niños con crcl <30 ml/min. Hemodiálisis: 300 mg o 7 mg/kg pO después de las sesiones de hemodiálisis y, después, 300 mg o 7 mg/kg pO c/48 h. Cefditorén (Spectracef) K B ? $$$ ADULTOS – Infecciones cutáneas, faringitis por es- treptococos del grupoA: 200 mg pO c/12 h durante 14 días. Administrar 400 mg c/12 h por 10 días en caso de exacerbación aguda de bronquitis crónica y durante 14 días para neumonía extrahospitalaria. Tomar con alimentos. NIÑOS – No aprobado para <12 años. Infecciones cutáneas o faringitis por estreptococos del grupo A en adolescentes de ≥12 años: 200 mg PO c/12 h, con alimentos, durante 10 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 200 mg. NOTAS – contraindicado para pacientes alérgicos a la proteína de la leche o con deficiencia de carniti- na. No debe usarse por largo plazo, debido al ries- go de deficiencia de carnitina. No se coadministre con fármacos que reducen la secreción de ácido gástrico (antiácidos, antihistamínicos H2, etc.). Ajuste de dosis para pacientes con disfunción re- nal: dosis máxima de 200 mg c/12 h si crcl es 30 a 49 ml/min; dosis máxima de 200 mg una vez al día si crcl <30 ml/min. Cefixima (Denvar) K/Biliar B ? $ ADULTOS – UTI no complicada, faringitis, bronquitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronqui- tis crónica: 400 mg PO una vez al día. Gonorrea: dosis única de 400 mg pO. NIÑOS – Otitis media: 8 mg/kg/día de suspensión pO una o dos veces al día, en dosis divididas. Farin- gitis: 8 mg/kg/día pO una o dos veces al día, en dosis divididas, durante 10 días. Dar dosis para adulto a los pacientes >50 kg o ≥13 años. NO AprOBADO eN ADULTOS – Gonorrea disemi- nada, régimen de los cDc: 500 mg de susp pO c/12 h o 400 mg en tabs pO c/12 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – UTI febril (3 a 24 me- ses de edad): 16 mg/kg PO el primer día; luego, 8 mg/kg/día pO, hasta completar 14 días. Gonorrea: dosis única de 8 mg/kg (máx 400 mg) pO para ni- ños <45 kg, 400 mg PO (dosis única) para ≥45 kg. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: susp de 100 y 200 mg/5 ml. NOTAS – Posible sensibilidad cruzada con penicili- nas, colitis seudomembranosa. poco activa contra S. aureus. coadministrada con warfarina aumenta la INr. puede reducir la concentración de carba- mazepina. La suspensión permanece estable du- rante 14 días a temperatura ambiente o refrigera- da. Dosis para pacientes con disfunción renal: 75% de la dosis habitual a los intervalos usuales si la crcl es 21 a 60 ml/min o el paciente está con he- modiálisis; 50% de la dosis habitual a los intervalos usuales si crcl es <20 ml/min o el paciente está en diálisis peritoneal continua. Cefoperazona (Cefobid [disponible en eUA]) Biliar/K B ? $$$$$ ADULTOS – peritonitis, septicemia, infecciones respiratorias, intraabdominales o cutáneas, endo- metritis, enfermedad pélvica inflamatoria y otras infecciones ginecológicas: dosis habitual de 2 a 4 g/día IV c/12 h, en dosis divididas. Infecciones por organismos menos sensibles/infecciones gra- ves, 6 a 12 g/día IV c/6 a 12 h, en dosis divididas. Administrar el fármaco para infecciones por Pseu- domonas c/6 h; se pueden administrar dosis de 1 a 2 g por vía IM. NIÑOS – No aprobado para niños. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones leves a moderadas en niños ≥1 año: 100 a 150 mg/kg/día IM/IV c/8 a 12 h, en dosis divididas. NOTAS – posible trastorno de coagulación. con al- cohol provoca reacción tipo disulfiram. No es activa contra meningitis. Cefotaxima (Claforan [disponible en eUA], Benaxima, Biosint, Fot-Amsa, Fotexima, Sepsilem, Taporin, Tebruxim, Xendin [revi- sar posología]) KL B + $$$$$ ADULTOS – Neumonía, septicemia, infecciones genitourinarias y ginecológicas, cutáneas e in- traabdominales, de huesos y articulaciones: no complicadas, 1 g IM/IV c/12/h; moderadas/graves: 1 a 2 g IM/IV c/8 h. Infecciones que por lo regular requieren dosis mayores: 2 g IV c/6 a 8 h. Infec- ciones que ponen en riesgo la vida: 2 g IV c/4 h. Meningitis: 2 g IV c/4 a 6 h. Gonorrea: dosis única de 0.5 a 1 g IM. NIÑOS – Neonatos, ≤1 semana de edad: 50 mg/ kg/dosis IV c/12 h; 1 a 4 sem de edad: 50 mg/kg/ dosis IV c/8 h. Dosis autorizada para neumonía, septicemia, infecciones genitourinarias, dérmicas, intraabdominales, de huesos/articulaciones y SNc
  78. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 3ª generación Página 65 en niños de 1 mes a 12 años: 50 a 180 mg/kg/día IM/IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. recomendación de la AAp: 225 a 300 mg/kg/día IV c/6 a 8 h, en do- sis divididas, para meningitis por S. pneumoniae. Infecciones leves a moderadas: 75 a 100 mg/kg/ día IV/IM c/6 a 8 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 150 a 200 mg/ kg/día IV/IM c/6 a 8 h, en dosis divididas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Gonorrea disemi- nada, régimen de los cDc: 1 g IV c/8 h. NOTAS – La inyección en bolo a través de catéter venoso central puede provocar arritmias. Disminuir la dosis en 50% si crcl <20 ml/min. Cefpodoxima (Vantin [disponible en eUA], Ore- lox) K B ? $$$$ ADULTOS – exacerbación aguda de bronquitis cróni- ca, sinusitis aguda: 200 mg pO c/12 h durante 10 días. Neumonía extrahospitalaria: 200 mg pO c/12 h durante 14 días. Faringitis por estreptococos del grupo A: 100 mg pO c/12 h durante 5 a 10 días. Infecciones dérmicas: 400 mg pO c/12 h durante 7 a 14 días. UTI no complicada: 100 mg pO c/12 h durante 7 días. Gonorrea: dosis única de 200 mg pO. Tomar las tabletas con alimentos. NIÑOS – 5 mg/kg pO c/12 h durante 5 días para otitis media, 5 a 10 días para faringitis por estreptococos del grupo A, 10 días para sinusitis. Dar dosis para adulto a niños ≥12 años. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 100 y 200 mg; susp de 50 y 100 mg/5 ml. NOTAS – La AAp recomienda 5 a 7 días de trata- miento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave y 10 días para los niños menores y los que padecen enfermedad grave. No dar antiáci- dos en las 2 h anteriores o posteriores a la adminis- tración de cefpodoxima. Dosis para pacientes con disfunción renal: aumentar el intervalo entre dosis a c/24 h cuando la crcl <30 ml/min. Administrar el fármaco 3 veces por semana después de cada sesión de diálisis en pacientes con este tratamien- to. refrigerada, la solución permanece estable durante 14 días. Ceftazidima (Cefa 3, Cenit, Fortum, Tagal, Taloken) K B + $$$$$ ADULTOS – UTI no complicada: 250 mg IM/IV c/12 h. UTI complicada: 500 mg IM/IV c/8 a 12 h. Neu- monía no complicada, infecciones cutáneas leves: 500 mg a 1 g IM/IV c/8 h. Infecciones graves (gi- necológicas, intraabdominales, de huesos y articu- laciones) que ponen en riesgo la vida, meningitis, tratamiento empírico de fiebre neutropénica: 2 g IV c/8 h. Infecciones por Pseudomonas en pacientes con fibrosis quística: 30 a 50 mg/kg IV c/8 h, hasta un máximo de 6 g/día. NIÑOS – Usar fórmulas sódicas en niños. UTI, neu- monía, infecciones dérmicas, intraabdominales, de huesos y articulaciones en pacientes de 1 mes a 12 años: 100 a 150 mg/kg/día IV c/8 h, en dosis divididas, hasta un máximo de 6 g/día. Meningitis en niños de 1 mes a 12 años: 150 mg/kg/día IV c/8 h, en dosis divididas, hasta un máximo de 6 g/día. Lactantes de 4 sem de edad o menores: 30 mg/kg IV c/12 h. Dar dosis y fórmulas para adulto a niños ≥12 años. NO AprOBADO eN ADULTOS – Osteomielitis del pie por P. aeruginosa, causada por una herida pun- zante en la uña: 2 g IV c/8 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Dosis de la AAp para lactantes que pesan >2 kg: 50 mg/kg IV c/8 a 12 h para <1 semana de edad y c/8 h para niños ≥1 semana. NOTAS – concentraciones altas en pacientes con disfunción renal pueden causar toxicidad en el SNc. Dosis para adultos con disfunción renal: 1 g IV c/12 h si CrCl es 31 a 50 ml/min; 1 g c/24 h si CrCl es 16 a 30 ml/min; dosis de carga de 1 g y, luego, 500 mg c/24 h si CrCl es 6 a 15 ml/min; dosis de carga de 1 g y, luego, 500 mg c/48 h si la crcl <5 ml/min. Dosis de carga de 1 g IV para pa- cientes en tratamiento de hemodiálisis y, luego, 1 g IV después de las sesiones de hemodiálisis. Ceftibutén (Cedax) K B ? $$$$ ADULTOS – Faringitis por estreptococos del grupo A, exacerbación aguda de bronquitis crónica, otitis media no causada por S. pneumoniae: 400 mg pO una vez al día durante 10 días. NIÑOS – Faringitis por estreptococos del grupo A, otitis media no causada por S. pneumoniae en >6 meses de edad: 9 mg/kg hasta 400 mg PO una vez al día. Dar la suspensión en ayunas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 400 mg; susp de 90 mg/5 ml. NOTAS – poco activo contra S. aureus y S. pneumo- niae. Dosis para adultos con disfunción renal: 200 mg PO una vez al día si CrCl es 30 a 49 ml/min, 100 mg/día pO si crcl es 5 a 29 ml/min. Dosis para niños con disfunción renal: 4.5 mg/kg PO una vez al día si crcl es 30 a 49 ml/min, 2.25 mg/kg/día pO si crcl es 5 a 29 ml/min. pacientes en hemo- diálisis: adultos, 400 mg pO y niños 9 mg/kg pO después de cada sesión de diálisis. refrigerada, la suspensión permanece estable durante 14 días. Ceftizoxima (Cefizox [disponible en eUA]) K B ? $$$$$ ADULTOS – UTI no complicada: 500 mg IM/IV c/12 h. Neumonía, septicemia, infecciones intraabdomina- les, cutáneas, de huesos y articulaciones: 1 a 2 g IM/IV c/8 a 12 h. Enfermedad pélvica inflamatoria:
  79. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 3ª generaciónPágina 66 2 g IV c/8 h. Infecciones que ponen en riesgo la vida: 3 a 4 g IV c/8 h. Gonorrea: dosis única de 1 g IM. Dividir dosis de 2 g IM en 2 inyecciones. NIÑOS – Neumonía, septicemia, infecciones intra- abdominales, cutáneas, de huesos y articulaciones en niños ≥6 meses: 50 mg/kg/dosis IV c/6 a 8 h. Hasta 200 mg/kg/día para infecciones graves, sin exceder la dosis máxima para adultos. NO AprOBADO eN NIÑOS – Gonorrea, regímenes de los cDc: dosis única de 500 mg IM para infec- ciones no complicadas, 1 g IV c/8 h para infección diseminada. NOTAS – puede ocasionar aumento transitorio de eosinófilos, ALT, AST y creatina fosfocinasa (CPK) en niños. No se utiliza contra meningitis. Dosis para adultos con disfunción renal: para las infec- ciones menos graves, dosis de carga de 500 mg a 1 g IM/IV; luego, 500 mg c/8 h si CrCl es 50 a 79 ml/min, 250 a 500 mg c/12 h si es de 5 a 49 ml/min, 500 mg c/48 h o 250 mg c/24 h para pacientes en tratamiento de hemodiálisis. para infecciones que ponen en riesgo la vida: administrar dosis de car- ga; luego, 750 mg a 1.5 g IV c/8 h si CrCl es 50 a 79 ml/min, 500 mg a 1 g c/12 h si es de 5 a 49 ml/min o 500 mg a 1 g c/48 h o 500 mg c/24 h para pacientes en tratamiento de hemodiálisis. A estos últimos se les debe dar una dosis al final de cada sesión de hemodiálisis. Ceftriaxona (Amcef, Aurofox, Axtar IM, Ax- tar IV, Benaxona, Cefraden IV, Rocephin) K/Biliar B + $$$$$ ADULTOS – Neumonía, UTI, enfermedad pélvica inflamatoria (intrahospitalaria), septicemia, menin- gitis e infecciones dérmicas, de huesos y articula- ciones, e intraabdominales: dosis habitual de 1 a 2 g IM/IV c/24 h (máximo 4 g/día c/12 h, en dosis divididas). Gonorrea: dosis única de 125 mg IM (250 mg cuando la persona con enfermedad pélvi- ca inflamatoria reciba tratamiento ambulatorio). NIÑOS – Meningitis: 100 mg/kg/día (máximo 4 g/día) IV c/12 a 24 h, en dosis divididas. Infecciones dér- micas, neumonía y otras infecciones graves: 50 a 75 mg/kg/día (máximo 2 g/día) IM/IV c/12 a 24 h, en dosis divididas. Otitis media: dosis única de 50 mg/kg (máximo 1 g) IM. NO AprOBADO eN ADULTOS – carditis por en- fermedad de Lyme, meningitis: 2 g/día IV durante 14 días. chancroide: dosis única de 250 mg IM. Gonorrea diseminada: 1 g IM/IV c/24 h. Profilaxis contra enfermedad meningocócica invasora: dosis única de 250 mg IM. NO AprOBADO eN NIÑOS – Otitis media rebelde (que no mejora con antibióticos después de 3 días): 50 mg/kg IM c/24 h por 3 dosis. carditis por enfermedad de Lyme, meningitis: 50 a 75 mg/kg/ día IM/IV (máximo 2 g/día) durante 14 días. Profi- laxis contra enfermedad meningocócica invasora: dosis IM única de 125 mg para niños ≤15 años, 250 mg para >15 años. Gonorrea: una sola dosis de 125 mg IM; a niños ≥45 kg se aplican los re- gímenes para adultos indicados en el cuadro de enfermedades de transmisión sexual y vaginitis. Bacteriemia gonocócica/artritis: 50 mg/kg/día (máximo 1 g para niños ≤45 kg) IM/IV durante 7 días. Oftalmía gonocócica neonatal/profilaxis con- tra gonorrea en neonatos: dosis única de 25 a 50 mg/kg (hasta 125 mg) IM/IV al nacer. Gonorrea diseminada en lactantes: 25 a 50 mg/kg/día IM/IV durante 7 días. Fiebre tifoidea: 50 a 75 mg/kg/día IM/IV durante 14 días. NOTAS – puede prolongar el tiempo de protrombina (por deficiencia de vitamina K), fango biliar/sín- tomas de enfermedad vesical. No administrar a neonatos con hiperbilirrubinemia. riesgo de pre- cipitados que ponen en riesgo la vida cuando es administrada a neonatos en las primeras 48 h con productos o soluciones que contienen calcio, aun- que se administren por líneas IV separadas. No di- luir con lactato de ringer o solución de Hartmann. Diluir en lidocaína al 1% para administración IM. No exceder de 2 g/día en pacientes con disfunción hepática y renal. ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN SEXUAL Y VAGINITIS* Vaginosis bacteriana: 1) 5 g/día de metronidazol al 0.75% en gel de aplicación intravaginal, durante 5 días, o 500 mg PO c/12 h, durante 7 días; 2) 5 g de clindamicina al 2% en crema de aplicación intravaginal a la hora de acostarse, por 7 días. Durante el embarazo: 1) 500 mg de metronidazol PO c/12 h por 7 días, o 250 mg PO c/8 h por 7 días; 2) 300 mg de clindamicina PO c/12 h por 7 días. Vaginitis candidósica: 1) aplicación intravaginal de clotrimazol, miconazol, terconazol, nistatina, tioconazol o bu- toconazol. 2) Dosis única de 150 mg de fluconazol PO. chancroide: dosis única de: 1) 1 g de azitromicina PO, o 2) 250 mg de ceftriaxona IM. clamidiosis: tratamiento de 1ª línea con dosis única de 1 g de azitromicina PO, o 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 7 días. Tratamiento de 2ª línea con fluoroquinolonas o eritromicina. Durante el embarazo: 1) dosis
  80. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: cefalosporinas de 3ª generación Página 67 única de 1 g de azitromicina; 2) 500 mg de amoxicilina PO c/8 h durante 7 días. Repetir prueba de amplificación de ácidos nucleicos (NAAT) 3 sem después del tratamiento. epididimitis: 1) dosis única de 250 mg de ceftriaxona IM + 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 10 días; 2) 300 mg de ofloxacina PO c/12 h, o 500 mg/día de levofloxacina PO durante 10 días, cuando la causa probable sean microorganismos entéricos o se obtenga resultado negativo de gonococos en cultivo o en NAAT.† Gonorrea: dosis única de: 1) 125 mg de ceftriaxona IM; 2) 400 mg de cefixima PO (no contra infección faríngea).† Para clamidiasis, dar tratamiento empírico. Es aconsejable la desensibilización a cefalosporinas para pacientes alérgicos a tales antibióticos (p. ej., pacientes embarazadas). Considerar una dosis única de 2 g de azitromicina PO en caso de gonorrea no complicada, pero no se cuenta con datos acerca de la eficacia y seguridad de este método en embarazadas. Gonorrea diseminada: tratamiento inicial con 1 g de ceftriaxona IM/IV c/24 h, hasta 24 a 48 h después de lograr mejoría. Alternativas de 2ª línea: 1) cefotaxima, 1 g IV c/8 h; 2) ceftizoxima, 1 g IV c/8 h. Completar 1 sem de tratamiento con: 1) tabs de 400 mg de cefixima PO c/12 h; 2) susp de cefixima de 500 mg PO c/12 h; 3) cefpo- doxima, 400 mg pO c/12 h.† Se recomienda desensibilización a cefalosporinas en pacientes alérgicos a dichos antibióticos (p. ej., pacientes embarazadas). Meningitis gonorreica: 1 a 2 g de ceftriaxona IV c/12 h durante 10 a 14 días. endocarditis gonorreica: 1 a 2 g de ceftriaxona IV c/12 h durante al menos 4 sem. Granuloma inguinal: 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante ≥3 sem, hasta que las lesiones cicatricen por completo. Tratamiento alternativo con 1 g de azitromicina PO una vez por semana durante 3 sem. Herpes simple (genital, primer episodio): 1) 400 mg de aciclovir PO c/8 h durante 7 a 10 días; 2) 250 mg de famciclovir PO c/8 h durante 7 a 10 días; 3) 1 g de valaciclovir PO c/12 h durante 7 a 10 días. Herpes simple (genital, recurrente): 1) 400 mg de aciclovir PO c/8 h durante 5 días; 2) 800 mg de aciclovir PO c/8 h durante 2 días o c/12 h por 5 días; 3) 125 mg de famciclovir PO c/12 h durante 5 días; 4) 1 g de famciclovir PO c/12 h durante un día; 5) 500 mg de valaciclovir PO c/12 h durante 3 días; 6) 1 g/día de valaciclovir PO durante 5 días. Herpes simple (tratamiento de supresión): 1) 400 mg de aciclovir PO c/12 h; 2) 250 mg de famciclovir PO c/12 h; 3) 500 a 1 000 mg/día de valaciclovir pO. Herpes simple (genital, recurrente en personas con infección por VIH): 1) 400 mg de aciclovir pO c/8 h durante 5 a 10 días; 2) 500 mg de famciclovir PO c/12 h durante 5 a 10 días; 3) 1 g de valaciclovir PO c/12 h durante 5 a 10 días. Herpes simple (tratamiento de supresión en personas con infección por VIH): 1) 400 a 800 mg de aciclovir c/8 o 12 h; 2) 500 mg de famciclovir PO c/12 h; 3) 500 mg de valaciclovir PO c/12 h. Herpes simple (prevención contra transmisión en pacientes inmunocompetentes con ≤9 recurrencias al año): 500 mg/día de valaciclovir pO para el miembro fuente de la pareja, junto con práctica de sexo seguro. Linfogranuloma venéreo: 1) 100 mg de doxiciclina pO c/12 h durante 21 días. Alternativa: 500 mg de eritromicina base pO c/6 h durante 21 días. Enfermedadpélvicainflamatoria(PID),regímenesparapacienteshospitalizadas: 1) 2 g de cefoxitina IV c/6 h + 100 mg de doxiciclina IV/PO c/12 h; 2) 900 g de clindamicina IV c/8 h + 2 mg/kg de gentamicina IM/IV, dosis de carga, y luego, 1.5 mg/kg IM/IV c/8 h (véanse dosis diarias alternativas en la sección de gentamicina). Se puede cambiar a tratamiento pO en las primeras 24 h después de lograr mejoría. Enfermedadpélvicainflamatoria(PID),tratamientoparapacientesexternas: dosis única de 250 mg de ceftriaxo- na IM + 100 mg de doxiciclina PO c/12 h +/– 500 mg de metronidazol PO c/12 h durante 14 días. proctitis, proctocolitis, enteritis: dosis única de 125 mg de ceftriaxona IM + 100 mg de doxiciclina pO c/12 h durante 7 días. Profilaxis en caso de violación: dosis única de 125 mg de ceftriaxona IM + dosis única de 2 g de metronidazol PO + dosis única de 1 g de azitromicina PO/100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 7 días. Considerar un antiemético. Sífilis (primaria o secundaria): 1) 2.4 millones de unidades de penicilina benzatínica IM en una sola dosis; 2) 100 mg de doxiciclina pO c/12 h durante 2 sem si el paciente es alérgico a la penicilina. Sífilis(latentetemprana,esdecircon<1añodeevolución): 1) 2 400 000 U de penicilina benzatínica IM en una sola dosis; 2) 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 2 sem si el paciente es alérgico a la penicilina. Sífilis(latentetardíaocontiempodeevolucióndesconocido): 1) 2 400 000 U de penicilina benzatínica IM cada sem, por 3 dosis; 2) 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 4 sem si el paciente es alérgico a la penicilina.
  81. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: macrólidosPágina 68 Sífilis(terciaria): 1) 2 400 000 U de penicilina benzatínica IM cada sem, por 3 dosis; 2) 100 mg de doxiciclina PO c/12 h durante 4 sem si el paciente es alérgico a la penicilina. Neurosífilis: 1) 18 000 000 a 24 000 000 U/día de penicilina G en perfusión IV continua o 3 000 000 a 4 000 000 U IV c/4 h durante 10 a 14 días; 2) 2 400 000 U/día de penicilina procaínica + 500 mg de probenecid PO c/6 h, ambos durante 10 a 14 días. Sífilis en embarazadas: tratar sólo con el régimen de penicilina señalada en los párrafos anteriores para cada etapa de sífilis. Aplicar el protocolo de desensibilización de penicilina si la paciente es alérgica a este antimi- crobiano. Tricomonosis: metronidazol (se puede usar durante el embarazo) o tinidazol, cualquiera de los dos en dosis única de 2 g pO. Uretritis, cervicitis: hágase prueba de detección de clamidias o gonorrea mediante NAAT.‡ Tratar con base en los resultados de la prueba o dar tratamiento con la suposición de infección clamidiásica de alto riesgo (Chlamydia: edad ≤25 años, nueva o múltiples parejas sexuales o práctica sexual sin protección; gonorrea: prevalencia en la población >5%), sobre todo cuando no es posible hacer la prueba NAAT‡ o es improbable que el paciente regrese para revisión. Uretritis (persistente/recurrente): 1) dosis única de 2 g de metronidazol/tinidazol PO + dosis única de 2 g de azitromicina PO (si no fue administrada en un primer episodio). * MMWR 2006;55:RR o http://www.cdc.gov/STD/treatmen/. Tratar a todas las parejas sexuales, excepto en casos de herpes, candidosis y vaginosis bacteriana. † Desde abril de 2007, los CDC ya no recomiendan fluoroquinolonas para tratar gonorrea debido a las altas tasas de resistencia. No considerar el uso de fluoroquinolonas, a menos que se pueda demostrar sensibilidad al antimicrobiano por medio de cultivos. Si no es posible la administración parenteral de cefalosporinas contra PID (y el NAAT dio resultado negativo o se demostró sensibilidad a la fluoroquinolona por medio de cultivo), se puede considerar 500 mg de levofloxacina PO una vez al día o 400 mg de ofloxacina PO c/12 h +/– 500 mg de metronidazol PO c/12 h durante 14 días. ‡ NAAT = prueba de amplificación de ácidos nucleicos. ANTIMICROBIANOS: cefalosporinas de 4ª generación NOTA: posible sensibilidad cruzada con penicilinas. puede provocar colitis seudomembranosa. Cefepima (Maxef, Maxipime) K B ? $$$$$ ADULTOS – UTI leve a moderada: 0.5 a 1 g IM/IV c/12 h. UTI grave, infecciones cutáneas e intraab- dominales complicadas: 2 g IV c/12 h. Neumonía: 1 a 2 g IV c/12 h. Tratamiento empírico para neu- tropenia febril: 2 g IV c/8 h. NIÑOS – UTI, infecciones dérmicas, neumonía en ni- ños ≤40 kg: 50 mg/kg IV c/12 h. Tratamiento empíri- co para neutropenia febril en niños ≤40 kg: 50 mg/kg IV c/8 h. No exceder la dosis para adultos. NO AprOBADO eN ADULTOS – Osteomielitis por P. aeruginosa en el pie, a causa de punción en la uña: 2 g IV c/12 h. Meningitis: 2 g IV c/8 h. NO APROBADO EN NIÑOS – Meningitis, fibrosis quística: 50 mg/kg IV c/8 h (dosis máxima: 6 g/día). NOTAS – Alta concentración del fármaco en pacien- tes con disfunción renal puede causar intoxicación en SNC; consultar en las indicaciones incluidas en el paquete las dosis para personas con crcl <60 ml/min. ANTIMICROBIANOS: macrólidos Azitromicina (Atoxitom, Aziphar, Azitrocin, Azitrocin-G, Azitrohexal, Azo-Max, Koptin, Macrozit, Texis, Zertalin, Zitroken [revisar posología]) L B ? $$ ADULTOS – Neumonía extrahospitalaria: 500 mg/día IV durante 1 hora por ≥2 días; luego, 500 mg/día pO durante 7 a 10 días en total. enfermedad pélvi- ca inflamatoria: 500 mg/día IV durante 1 a 2 días; luego, 250 mg/día pO hasta completar 7 días. por vía oral en casos de exacerbación aguda de bron- quitis crónica, neumonía extrahospitalaria, faringitis por estreptococos del grupo A (de 2ª línea, después de penicilina), infecciones dérmicas: 500 mg pO el primer día; luego, 250 mg/día PO hasta completar
  82. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: macrólidos Página 69 5 días. Sinusitis aguda, alternativa contra exacer- bación aguda de bronquitis crónica: 500 mg/día pO durante 3 días. clamidiasis, chancroide: dosis úni- ca de 1 g PO. Gonorrea: dosis única de 2 g PO; ob- servar al paciente durante ≥30 min por posible falta de tolerabilidad GI. prevención de enfermedad por complejo de Mycobacterium avium: 1 200 mg pO a la semana. cáps de liberación prolongada contra sinusitis aguda, neumonía extrahospitalaria: dosis única de 2 g pO, en ayunas. NIÑOS – por vía oral contra otitis media, neumonía extrahospitalaria: 10 mg/kg (hasta 500 mg) pO el primer día; luego, 5 mg/kg/día (hasta 250 mg) pO, hasta completar 5 días. Sinusitis aguda: 10 mg/kg/día pO durante 3 días. regímenes breves contra otitis media: dosis única de 30 mg/kg pO o 10 mg/kg/día pO durante 3 días. Faringitis por estreptococos del grupo A (de 2ª línea, después de penicilina): 12 mg/kg/día (hasta 500 mg) pO duran- te 5 días. La suspensión se toma en ayunas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. Uretritis no gonocócica: dosis única de 1 g pO. Ver detalle de uretritis recurrente/persistente en el cuadro de enfermedades de transmisión sexual estables. cla- midiasis en embarazadas: dosis única de 1 g PO. Gastroenteritis por Campylobacter: 500 mg/día pO durante 3 días. Diarrea del viajero: 500 mg pO el primer día; luego, 250 mg/día PO hasta completar 5 días, o una sola dosis de 1 g pO. Tratamiento de enfermedad por complejo de Mycobacterium avium en pacientes con sida: 500 mg/día pO (usar ≥2 fármacos contra infección activa). Tratamiento/ profilaxis por exposición a tos ferina: 500 mg PO el primer día; luego, 250 mg/día PO hasta completar 5 días. Sífilis primaria temprana/latente: dosis úni- ca de 2 g pO (los cDc sólo lo recomiendan para mujeres no embarazadas alérgicas a la penicilina; en eUA se ha informado sobre fracasos del trata- miento con azitromicina). NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de en- fermedad por complejo de Mycobacterium avium diseminada: 20 mg/kg pO por semana, sin exceder la dosis para adultos. Tratamiento de enfermedad por complejo de Mycobacterium avium: 5 mg/kg/ día PO (usar ≥2 fármacos contra infección activa). Fibrosis quística y colonización por P. aeruginosa (pacientes ≥6 años): 250 mg (<40 kg) o 500 mg (≥40 kg) PO 3 veces por semana, durante 24 sem. Infección por Chlamydia trachomatis (niños ≥8 años o <8 años que pesen ≥45 kg): dosis única de 1 g PO. Tratamiento/profilaxis posexposición a tos ferina: lactantes <6 meses, 10 mg/kg PO una vez al día durante 5 días; pacientes ≥6 meses, una sola dosis de 10 mg/kg (máximo 500 mg) pO el primer día; luego, 5 mg/kg (máximo 250 mg) PO una vez al día, del 2° al 5° días. Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. Diarrea del viajero: dosis única de 5 a 10 mg/kg pO. cólera: dosis úni- ca de 20 mg/kg (hasta 1 g) pO. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250, 500 y 600 mg; susp de 100 y 200 mg/5 ml. Sólo marca registrada: paquetes con 1 000 mg; Z- Pak: #6, tabs de 250 mg; Tri-Pak: #3, tabs de 500 mg. Susp oral de liberación prolongada: 2 g en 60 ml, frasco con una sola dosis. NOTAS – Intensas reacciones alérgicas/cutáneas (ra- ras veces), reacciones en el sitio de inyección, pér- dida de audición por consumo prolongado. puede prolongar el intervalo QT y no se puede descartar taquicardia ventricular polimorfa (en entorchado) en pacientes con riesgo de repolarización cardiaca prolongada. No inhibe las enzimas del citocromo p450. No tomar al mismo tiempo con antiácidos de Al/Mg (excepto Azo-Max, que sí puede tomarse con antiácidos). La coadministración con pimozida está contraindicada. Los regímenes contra otitis media de una sola dosis y los de 3 días causan más vómito que el régimen de 5 días. Se desco- noce su mecanismo de acción en fibrosis quística; los macrólidos pueden inhibir factores de virulencia de P. aeruginosa o disminuir la inflamación. Azo- Max: se almacena a temperatura ambiente y hay que tomarlo en las primeras 12 h después de su reconstitución. Se requiere tratamiento adicional para el vómito que se produce en los primeros 5 min posteriores a la administración de la dosis; considérese en la primera hora posterior a la ad- ministración de la dosis; no es necesario cuando el vómito ocurre >1 hora después de administrar la dosis. Claritromicina (Biaxin, Biaxin XL [disponibles en eUA], Adel, Collitred, Crixan, Crixan- OD, Gervaken, Klabet, Klaricid, Klaricid OD, Klarix, Klarmyn, Mabicrol, Moxitral, Neo-Clarosip, Rolicytin [revisar posología]) KL c ? $$$ ADULTOS – Faringitis por estreptococos del grupo A (de 2ª línea, después de penicilina): 250 mg pO c/12 h durante 10 días. Sinusitis aguda: 500 mg pO c/12 h durante 14 días. exacerbación aguda de bronquitis crónica (S. pneumoniae/M. catarrhalis), neumonía extrahospitalaria, infecciones dérmicas: 250 mg pO c/12 h durante 7 a 14 días. exacerba- ción aguda de bronquitis crónica (H. influenzae): 500 mg pO c/12 h durante 7 a 14 días. Infección por H. pylori: véase cuadro en la sección sobre trastornos GI. prevención/tratamiento contra enfer-
  83. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: macrólidosPágina 70 medad por complejo de Mycobacterium avium: 500 mg pO c/12 h. Se requieren 2 o más fármacos para tratar infecciones micobacterianas activas. Klaricid OD: sinusitis aguda, 1 000 mg/día pO durante 14 días; exacerbación aguda de bronquitis crónica y neumonía extrahospitalaria, 1 000 mg/día pO du- rante 7 días. Tomar Klaricid OD con alimentos. NIÑOS – Faringitis por estreptococos del grupo A (de 2ª línea, después de penicilina), neumonía ex- trahospitalaria, sinusitis, otitis media, infecciones dérmicas: 7.5 mg/kg pO c/12 h durante 10 días. prevención/tratamiento de enfermedad por com- plejo de Mycobacterium avium: 7.5 mg/kg (hasta 500 mg) pO c/12 h. Se requieren 2 o más fármacos para tratar infecciones micobacterianas activas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. Trata- miento/profilaxis posexposición a tos ferina: 500 mg pO c/12 h durante 7 días. Neumonía extrahos- pitalaria: 500 mg pO c/12 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Véase cuadro de pro- filaxis contra endocarditis bacteriana. Tratamiento/ profilaxis posexposición a tos ferina (niños ≥1 mes): 7.5 mg/kg (hasta 500 mg) pO c/12 h durante 7 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg; de liberación prolongada, 500 mg. Sólo marca registrada: susp de 125 y 250 mg/5 ml. Klaricid: tabs de 500 mg. Sólo genérico: tabs de liberación prolongada de 1 000 mg. NOTAS – Rara vez, arritmias en pacientes con QT prolongado. Inhibidor del citocromo p450 3A4 y 1A2. Está contraindicada con cisaprida y pimozi- da. Muchas interacciones farmacológicas, incluso reducción en las concentraciones de carbamaze- pina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, lovasta- tina, rifabutina, simvastatina (no usarla), tacrolimús y teofilina. Toxicidad en la coadministración con ergotamina, dihidroergotamina o colquicina (sobre todo en pacientes de edad avanzada o con disfun- ción renal). Vigilar la INr al coadministrar warfari- na. La concentración de claritromicina disminuye con la coadministración de efavirenz (no usarlas de manera concomitante) y nevirapina; la reduc- ción basta para anular su eficacia en tratamiento de enfermedad por complejo de Mycobacterium avium. La AAp recomienda tratamiento de 5 a 7 días para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave y de 10 días para niños menores y los que padecen enfermedad grave. reducción de dosis para pacientes con insuficiencia renal que toman ritonavir, lopinavir/ritonavir, o darunavir o tripanavir con refuerzo de ritonavir: reducir la dosis en 50% si crcl es 30 a 60 ml/min y en 75% si es <30 ml/min. Disminuir en 50% la dosis de claritromicina cuan- do se coadministra atazanavir; considerar otra alternativa para indicaciones a enfermedad por complejo de Mycobacterium avium. No refrigerar la suspensión. Eritromicina base (Ilosone, Tropharma) L B + $ ADULTOS – Infecciones respiratorias y dérmicas: 250 a 500 mg pO c/6 h o 333 mg pO c/8 h. Tra- tamiento/profilaxis posexposición a tos ferina: 500 mg pO c/6 h durante 14 días. Infecciones cutáneas por S. aureus: 250 mg pO c/6 h o 500 mg pO c/12 h. Prevención secundaria contra fiebre reumática: 250 PO c/12 h. Clamidiasis en embarazadas, ure- tritis no gonocócica: 500 mg pO c/4 h durante 7 días. Tratamiento alternativo para clamidiasis en embarazadas que no toleran dosis altas: 250 mg pO c/6 h durante 14 días. eritrasma: 250 mg pO c/8 h durante 21 días. Legionelosis neumófila (en- fermedad del legionario): 2 g/día, en dosis dividi- das, durante 14 a 21 días. NIÑOS – Dosis habitual: 30 a 50 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, durante 10 días. para infeccio- nes graves se puede duplicar la dosis. Tos ferina: 40 a 50 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, durante 14 días (para infantes <1 mes se prefiere azitromicina, por el riesgo de estenosis pilórica hi- pertrófica con la eritromicina). Clamidiasis en neo- natos y niños <45 kg: 50 mg/kg/día c/6 h, en dosis divididas, durante 14 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – chancroide: 500 mg pO c/8 h durante 7 días. Gastroenteritis por Campylobacter: 500 mg pO c/12 h durante 5 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250, 333 y 500 mg; cáps de liberación prolon- gada, 250 mg. NOTAS – Rara vez, arritmias en pacientes con in- tervalo QT prolongado. es posible que aumente la frecuencia de muerte súbita al coadministrar eritromicina con inhibidores de CYP 3A4 potentes. puede empeorar miastenia grave. estenosis pilórica hipertrófica, sobre todo en lactantes ≤2 sem. Inhibi- dor de citocromo p450 3A4 y 1A2. Numerosas inter- acciones farmacológicas, incluso elevación de las concentraciones de carbamazepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, tacrolimús, teofilina, algunas benzodiazepinas y estatinas (no usar simvastatina). Vigilar la INr cuando se coadministre warfarina. Está contraindicada con cisaprida y pimozida. Eritromicina, estolato de (Ilosone líquido) L B + $ precAUcIONeS – Hepatotoxicidad, sobre todo en adultos. ADULTOS – Para estos pacientes se prefieren otras formas de eritromicina.
  84. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: macrólidos Página 71 NIÑOS – Dosis habitual: 30 a 50 mg/kg/día pO c/8 o 12 h, en dosis divididas. para infecciones graves se puede duplicar la dosis. Faringitis por estrep- tococos del grupo A: 20 a 40 mg/kg/día (hasta 1 g/día) pO c/6 o 12 h, en dosis divididas, durante 10 días. Prevención secundaria de fiebre reumática: 250 mg pO c/12 h. Tos ferina: 40 a 50 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, durante 14 días. preSeNTAcIóN – Genérico: susp de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – contraindicada para pacientes con enfer- medad hepática. Rara vez, arritmias en pacientes con intervalo QT prolongado. es posible que au- mente la frecuencia de muerte súbita al coadmi- nistrar eritromicina con inhibidores de CYP 3A4 potentes. puede agravar miastenia grave. esteno- sis pilórica hipertrófica en lactantes, sobre todo en ≤2 sem de edad. Inhibidor de citocromo 450 3A4 y 1A2. Numerosas interacciones farmacológicas, incluso elevación de concentraciones de carba- mazepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, tacrolimús, teofilina, algunas benzodiazepinas y estatinas. Vigilar la INr cuando se coadministre warfarina. está contraindicada la coadministración de cisaprida y pimozida. Eritromicina, etilsuccinato de (Pantimicina ES, Pantomicina ES-600) L B + $ ADULTOS – Dosis habitual: 400 mg pO c/6 h. Uretri- tis no gonocócica: 800 mg pO c/6 h durante 7 días. Clamidiasis en embarazadas: 800 mg PO c/6 h durante 7 días o 400 mg pO c/6 h durante 14 días, si no se toleran las dosis altas. prevención secun- daria de fiebre reumática: 400 mg PO c/12 h. Le- gionelosis neumófila: 3.2 g/día en dosis divididas durante 14 a 21 días. NIÑOS – Dosis habitual: 30 a 50 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. Dosis máxima: 100 mg/kg/día. Faringitis por estreptococos del grupo A: 40 mg/kg/ día (hasta 1 g/día) pO c/6 o 12 h, en dosis divi- didas, durante 10 días. prevención secundaria de fiebre reumática: 400 mg PO c/12 h. Tos ferina: 40 a 50 mg/kg/día (hasta 2 g/día) pO c/6 h, en dosis divididas, durante 14 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 400 mg; susp de 200 y 400 mg/5 ml. Sólo marca registrada: susp de 100 mg/2.5 ml. NOTAS – Rara vez, arritmias en pacientes con in- tervalo QT prolongado. es posible que aumente la frecuencia de muerte súbita al coadministrar eritromicina con inhibidores de CYP 3A4 potentes. puede agravar miastenia grave. estenosis pilórica hipertrófica, sobre todo en lactantes ≤2 sem de edad. Inhibidor de citocromo p450 3A4 y 1A2. Nu- merosas interacciones farmacológicas, incluso ele- vación de las concentraciones de carbamazepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, tacrolimús, teofilina, algunas benzodiazepinas y estatinas (no usar simvastatina). Vigilar la INr cuando se coad- ministre warfarina. está contraindicada la coadmi- nistración de cisaprida y pimozida. Eritromicina, lactobionato de (genérico dispo- nible en eUA) L B + $$$$ ADULTOS – Infecciones graves/imposibilidad de ad- ministrar pO: 15 a 20 mg/kg/día (máximo 4 g) IV c/6 h, en dosis divididas. Legionelosis neumófila: 4 g/día IV c/6 h, en dosis divididas. NIÑOS – Infecciones graves/imposibilidad de admi- nistrar pO: 15 a 20 mg/kg/día (máximo 4 g) IV c/6 h, en dosis divididas. NO AprOBADO eN NIÑOS – 20 a 50 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. NOTAS – Diluir y administrar con lentitud para mi- nimizar la irritación de las venas. Pérdida auditiva reversible (mayor riesgo en pacientes de edad avanzada a los que se administra ≥4 g/día), alergia, arritmias en pacientes con intervalo QT prolongado, exacerbación de miastenia grave. es posible que aumente la frecuencia de muerte sú- bita al coadministrar eritromicina con inhibidores de CYP 3A4 potentes. Estenosis pilórica hiper- trófica, sobre todo en lactantes ≤2 sem de edad. Inhibidor de CYP P450 3A4 y 1A2. Numerosas interacciones farmacológicas, incluso elevación de las concentraciones de carbamazepina, ciclospo- rina, digoxina, disopiramida, tacrolimús, teofilina, algunas benzodiazepinas y estatinas (no usar sim- vastatina). Vigilar la INr cuando se coadministre warfarina. está contraindicada la coadministración de cisaprida y pimozida. Etilsuccinato de eritromicina + sulfisoxazol (Pediazole) KL c - $$ NIÑOS – Otitis media >2 meses de edad: 50 mg/kg/ día (dosis basada en etilsuccinato de eritromicina) pO c/6 u 8 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: susp de 200 mg de etilsuccinato de eritromicina + 600 mg de sulfisoxazol/5 ml. NOTAS – Sulfisoxazol: síndrome de Stevens-John- son, necrólisis epidérmica tóxica, hepatotoxicidad, discrasias sanguíneas, hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD. La INR aumenta al coadmi- nistrar warfarina. eritromicina: raras veces, arrit- mias en pacientes con intervalo QT prolongado. es posible que aumente la frecuencia de muerte súbi- ta al coadministrar eritromicina con inhibidores de CYP 3A4 potentes. Puede agravar miastenia gra- ve. Inhibidor de CYP P450 3A4 y 1A2. Numerosas interacciones farmacológicas, incluso elevación de
  85. Farmacopea Página 72 ANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 1a generación (naturales) de bolsillo las concentraciones de carbamazepina, ciclospo- rina, digoxina, disopiramida, tacrolimús, teofilina, algunas benzodiazepinas/estatinas. Vigilar la INR cuando se coadministre warfarina. está contraindi- cada con cisaprida y pimozida. LaAAP recomienda 5 a 7 días de tratamiento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave, y 10 días para los menores y los que padecen enfermedad grave. PENICILINAS. ESPECTRO ANTIMICROBIANO GENERAL 1ª generación: casi todos los estreptococos, cobertura de anaerobios bucales. 2ª generación: casi todos los estreptococos; Staphylococcus aureus. 3ª generación: casi todos los estreptococos; cobertura básica de gramnegativos. 4ª generación: Pseudomonas. ANTIMICROBIANOS: penicilinas de 1a generación (naturales) NOTA: raras veces se producen reacciones anafilác- ticas a las penicilinas. Posible sensibilidad cruzada con cefalosporinas. Bencilpeniciloilpolilisina (Pre-Pen [disponible en eUA]) K ? ? $ ADULTOS – pruebas cutáneas para detección de alergia a la penicilina: 1 gota en rasguño hecho con aguja; después, si no hay reacción, 0.01 a 0.02 ml intradérmicos. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Reacciones alérgicas sistémicas; no realizar la prueba en personas con alta sensibilidad conoci- da a la penicilina. el producto está temporalmente fuera del mercado, pero se espera que regrese; cuando no se dispone de este fármaco, está indi- cada la desensibilización para pacientes con an- tecedentes de reacción anafiláctica, angioedema, broncoespasmo o urticaria por penicilina. conside- rar la desensibilización por vía oral para pacientes no hospitalizados o dosis de prueba bajo vigilancia cuando no se aprecie que los síntomas son media- dos por Ige. consultar en la guía de los cDc para enfermedades de transmisión sexual los protocolos de pruebas cutáneas para detección de alergia a la penicilina. Penicilina benzatínica (Benzetacil) K B ? $$ ADULTOS – Faringitis por estreptococos del grupo A: dosis única de 1 200 000 U IM. prevención secun- daria de fiebre reumática: 1 200 000 U IM una vez al mes (c/3 sem para pacientes de alto riesgo) o 600 000 unidades IM c/2 sem. Sífilis primaria o se- cundaria latente en sus primeras etapas: 2 400 000 U IM en dosis única. Sífilis terciaria latente en sus últimas etapas: 2 400 000 U IM/sem por 3 dosis. NIÑOS – Faringitis por estreptococos del grupo A (con el régimen de la AHA): 600 000 U IM para niños ≤27 kg, 1 200 000 U para >27 kg. Preven- ción secundaria de fiebre reumática: 1 200 000 U IM una vez al mes (c/3 sem para pacientes de alto riesgo) o 600 000 U IM c/2 sem. Sífilis primaria o secundaria latente temprana: una sola dosis de 50 000 millones de unidades IM. Sífilis latente tar- día: 50 000 U/kg (hasta 2 400 000 U) IM en dosis única. Sífilis latente en sus últimas etapas: 500 000 U/kg (hasta 2 400 000 U) IM, 3 dosis semanales. NO APROBADO EN ADULTOS – Profilaxis contra difteria/tratamiento de portadores: dosis única de 1 200 000 U IM. NO APROBADO EN NIÑOS – Profilaxis contra difteria/ tratamiento de portadores: dosis única de 1.2 millo- nes de U IM para niños ≥30 kg o ≥6 años; dosis úni- ca de 600 000 U IM para <30 kg o <6 años de edad. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: sol de 600 000 U/ml para administración IM en jeringas de 1, 2 y 4 ml. NOTAS – No administrar por vía IV. Las dosis duran de 2 a 4 sem. No se utilice contra neurosífilis. Penicilina G (genérico disponible en eUA) K B ? $$$ ADULTOS – Neumonía por neumococos sensibles a penicilina: 8 000 000 a 12 000 000 U/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Meningitis por neumoco- cos sensibles a penicilina: 24 000 000 U/día IV c/2 a c/4 h, en dosis divididas. Tratamiento empírico de endocarditis valvular: 20 000 000 U/día IV en perfusión continua o c/4 h, en dosis divididas, más nafcilina/oxacilina y gentamicina. Neurosífilis: 18 a 24 millones de U/día en perfusión IV continua o 3 000 000 a 4 000 000 U IV c/4 h durante 10 a 14 días. carbunco por bioterrorismo: consultar la página electrónica idsociety.org/BT/Toc.htm.
  86. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 2a generación Página 73 NIÑOS – Infección leve a moderada: 25 000 a 50 000 U/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves, incluso meningitis neumocócica y menin- gocócica: 250 000 a 400 000 U/kg/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Neonatos <1 sem que pesen >2 kg: 25 000 a 50 000 U/kg IV c/8 h. Neonatos ≥1 sem que pesen >2 kg: 25 000 a 50 000 U/kg IV c/6 h. Meningitis por estreptococos del grupo B: ≤7 días de edad, 250 000 a 450 000 U/kg/día IV c/8 h, en dosis divididas; >7 días de edad, 450 000 a 500 000 U/kg/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Sífilis congénita: 50 000 U/kg/dosis IV c/12 h en los primeros 7 días de vida; luego, c/8 h, hasta completar 10 días. Sífilis congénita o neurosífilis en niños >1 mes de edad: 50 000 U/kg IV c/4 a 6 h durante 10 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – prevención de enfermedad perinatal por estreptococos del grupo B: administrar a la madre 5 000 000 U IV al inicio del trabajo de parto/luego del desprendimiento de membranas; después, 2 500 000 U IV c/4 h, hasta el parto. Difteria: 100 000 a 150 000 U/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas, durante 14 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Difteria: 100 000 – 150 000 U/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas, du- rante 14 días. NOTAS – reducir en 50% la dosis cuando crcl <10 ml/min. Penicilina procaínica (Wycillin [disponible en eUA]) K B ? $$$$ ADULTOS – Infecciones neumocócicas y estreptocó- cicas, infección de Vincent, erisipeloide: 600 000 a 1 000 000 U/día IM. Neurosífilis: 2 400 000 U/día IM, más 500 mg de probenecid pO c/6 h, ambos fármacos durante 10 a 14 días. NIÑOS – Infecciones neumocócicas y estreptocóci- cas, infección de Vincent, erisipeloide en niños <27 kg: 300 000 U/día IM. Dosis de la AAp contra in- fecciones leves a moderadas en lactantes >1 mes: 25 000 a 50 000 U/kg/día IM una o dos veces al día, en dosis divididas. Sífilis congénita: 50 000 U/kg/día IM durante 10 días. NOTAS – concentración máxima a las 4 h, con per- manencia de 24 h. contraindicada para pacientes alérgicos a la procaína; ordenar prueba cutánea si hay alergia probable. Las dosis altas ocasionan reacciones transitorias en el SNc. Penicilina procaínica + penicilina benzatí- nica (Benzetacil combinado) K B ? $$$ ADULTOS – escarlatina, erisipela, infecciones de vías respiratorias altas, dérmicas y de tejidos blandos, causadas por estreptococos del grupo A: dosis única de 2 400 000 U IM. Infecciones neumo- cócicas distintas a meningitis: 1 200 000 U IM cada 2 a 3 días, hasta que la temperatura se normalice por 48 h. No sirve para tratar sífilis. NIÑOS – escarlatina, erisipelas, infecciones de vías respiratorias altas, dérmicas y de tejidos blandos, causadas por estreptococos del grupo A: 2 400 000 U IM para niños >27 kg, 900 000 a 1 200 000 U IM para 13.6 a 27 kg, 600 000 U IM para <13.6 kg. Infecciones neumocócicas distintas a la meningi- tis: 600 000 U IM cada 2 a 3 días, hasta que la temperatura se normalice por 48 h. No sirve para tratar sífilis. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: sol de 300 000/600 000 U de penicilina procaínica/benzatínica para administración IM. Jeringas de 1, 2 y 4 ml. NOTAS–combinación contraindicadapara pacientes alérgicos a penicilina procaínica. No se administre por vía IV. No sustituir la penicilina benzatínica con esta combinación en el tratamiento de sífilis. Penicilina V (Anapenil, Pen-Vi-K, Pota-Vi- Kin) K B ? $ ADULTOS – Dosis habitual: 250 a 500 mg pO c/6 h. Dosis de la AHA para faringitis por estreptoco- cos del grupo A: 500 mg pO c/8 o 12 h durante 10 días. Prevención secundaria de fiebre reumática: 250 mg pO c/12 h. Infección de Vincent: 250 mg pO c/6 a 8 h. NIÑOS – Dosis habitual: 25 a 50 mg/kg/día pO c/6 u 8 h, en dosis divididas. Dosis para adulto a ni- ños ≥12 años. Dosis de la AHA para faringitis por estreptococos del grupo A: 250 mg pO c/8 o 12 h durante 10 días. Prevención secundaria de fiebre reumática: 250 mg pO c/12 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – prevención de infec- ciones neumocócicas en pacientes con asplenia funcional/anatómica: 125 mg pO c/12 h para <3 años y 250 mg PO c/12 h para niños ≥3 años. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg; sol oral de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – La solución permanece estable durante 14 días en refrigeración. ANTIMICROBIANOS: penicilinas de 2a generación (resistentes a la penicilinasa) NOTA: en raras ocasiones se producen reacciones anafilácticas a las penicilinas; posible sensibilidad cruzada con cefalosporinas. Cloxacilina (Meixam) KL B ? $$ ADULTOS – Infecciones estafilocócicas: 250 a 500 mg pO c/6 h en ayunas. Infecciones graves: 1 a
  87. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 2a generaciónPágina 74 2 g IV/IM c/4 h. Osteomielitis estafilocócica: 2 g IV/IM c/6 h. NIÑOS – Infecciones estafilocócicas: 50 a 100 mg/ kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, en ayunas. Dar dosis para adulto a niños ≥20 kg. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 500 mg. Sólo genérico: cáps de 250 y 500 mg; sol oral de 125 mg/5 ml. Sol parenteral no disponible en eUA. NOTAS – La solución oral permanece estable por 14 días en refrigeración. Dicloxacilina (Brispen, Butimaxil, Diamsali- na, Dicloxaquim, Dixen, Posipen) KL B ? $$ ADULTOS – Dosis habitual: 250 a 500 mg pO c/6 h. Tomar en ayunas. NIÑOS – Infecciones leves a moderadas en vías res- piratorias altas, piel y tejidos blandos en niños >1 mes: 12.5 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. Neumonía e infecciones diseminadas en lactantes >1 mes: 25 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. Terapia complementaria para osteomielitis estafilo- cócica después de antibióticos IV: 50 a 100 mg/ kg/día pO c/6 h en dosis divididas. Dar dosis para adulto a niños ≥40 kg. Tomar en ayunas. preSeNTAcIóN – Marca registrada/genérico: cáps de 250 y 500 mg. Sólo marca registrada: susp de 62.5 mg/5 ml. NOTAS – La suspensión oral permanece estable por 7 días a temperatura ambiente y 14 días en refrigeración. Nafcilina (genérico disponible en eUA) L B ? $$$$$ ADULTOS – Dosis habituales contra infecciones es- tafilocócicas: 500 mg IM c/4 a 6 h o 500 a 2 000 mg IV c/4 h. Osteomielitis: 1 a 2 g IV c/4 h. Tratamiento empírico de endocarditis valvular congénita: 2 g IV c/4 h, más penicilina/ampicilina y gentamicina. NIÑOS – Dosis habituales contra infecciones estafi- locócicas: neonatos, 10 mg/kg IM c/12 h; niños <40 kg, 25 mg/kg IM c/12 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones leves a moderadas: 50 a 100 mg/kg/día IM/IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 100 a 200 mg/ kg/día IM/IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Neona- tos <1 sem de edad, >2 kg: 25 mg/kg IM/IV c/8 h. Neonatos ≥1 sem de edad, >2 kg: 25 a 35 mg/kg IM/IV c/6 h. NOTAS – el consumo de este fármaco por largos periodos causa neutropenia reversible. La coadmi- nistración de warfarina causa reducción de la INr. Disminuye la concentración de ciclosporina. Oxacilina (Bactocill [disponible en eUA]) KL B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones estafilocócicas: 250 mg a 2 g IM/IV c/4 a 6 h. Osteomielitis: 1.5 a 2 g IV c/4 h. Tratamiento empírico de endocarditis valvular congénita: 2 g IV c/4 h, con penicilina/ampicilina y gentamicina. NIÑOS – Infecciones leves a moderadas: 100 a 150 mg/kg/día IM/IV c/6 h, en dosis divididas. Infeccio- nes graves: 150 a 200 mg/kg/día IM/IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Dar dosis para adulto a niños ≥40 kg. regímenes de AAp para neonatos >2 kg: <1 sem de edad, 25 a 50 mg/kg IM/IV c/8 h; ≥1 sem, 25 a 50 mg/kg IM/IV c/6 h. NOTAS – posible disfunción hepática con dosis >12 g/día; vigilar función hepática. La solución oral per- manece estable por 3 días a temperatura ambiente y 14 días en refrigeración. PROFILAXIS CONTRA ENDOCARDITIS BACTERIANA* restringida a procedimientos dentales o de vías respiratorias en pacientes con riesgo extremo: prótesis de válvula cardia- ca, endocarditis infecciosa previa, valvuloplastia después de trasplante cardiaco o algunos tipos de cardiopatía congénita (cianosis congénita no reparada, reparaciones para los primeros 6 meses, reparaciones con defecto residual). Todos los regímenes son de una sola dosis administrada de 30 a 60 min antes del procedimiento. régimen estándar 2 g de ampicilina1 pO Incapacidad para tomar medicamentos pO 2 g de ampicilina1 IV/IM, o 1 g de cefazolina1 o ceftriaxona1 IM/IV Alergia a la penicilina 600 mg de clindamicina2 pO, o 2 g de cefalexina1† pO, o 500 mg de azitromicina3 o claritromicina3 pO Alergia a la penicilina e incapacidad para tomar medicamentos pO 600 mg de clindamicina2 IV/IM, o 1 g de cefazolina1† o ceftriaxo- na1† IV/IM * Notas para dosis pediátricas: 1 = 50 mg/kg; 2 = 20 mg/kg; 3 = 15 mg/kg. La dosis pediátrica total no debe exceder a la dosis para adulto. Para ver más detalles de los lineamientos de la AHA de 2007, consultar la página electrónica americanheart.org. Ya no se recomienda profilaxis para procedimientos genitourinarios ni gastrointestinales y la profilaxis para procedimientos dermatológicos sólo se recomienda si la estructura cutánea o el tejido musculoesquelético están infectados (usar penicilina antiestafilocócica o cefalosporinas, o bien, clindamicina o vancomicina si el paciente no tolera betalactámicos o es probable que el agente causal sea S. aureus resistente a meticilina). † No administrar cefalosporinas si anteriormente hubo reacción anafiláctica a penicilina, angioedema o urticaria.
  88. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 3a generación Página 75 ANTIMICROBIANOS: penicilinas de 3a generación (aminopenicilinas) NOTA: raras veces se produce reacción anafiláctica a penicilinas; posible sensibilidad cruzada con cefa- losporinas. Amoxicilina (DisperMox, Trimox [disponi- bles en eUA], Amicil, Amobay, Ampliron, Amoxil, Grunicina, Hidramox, Penamox, Polymox, Servamox, Servamox F, Xalyn- Or [revisar posología]) K B + $ ADULTOS – Infecciones otorrinolaringológicas, cu- táneas y genitourinarias (GU): 250 a 500 mg pO c/8 h, o 500 a 875 mg pO c/12 h. Neumonía: 500 mg pO c/8 h u 875 mg pO c/12 h. Infecciones por H. pylori: ver cuadro en la sección de infecciones gastrointestinales. Ver cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NIÑOS – Infecciones otorrinolaringológicas, cutá- neas y genitourinarias: 20 a 40 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, o 25 a 45 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. en el párrafo ―NO AprOBADO eN NIÑOS‖ se indica la dosis de la AAp para otitis media aguda. Neumonía: 40 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, o 45 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Lactantes <3 meses: 30 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NO AprOBADO eN ADULTOS – Sinusitis aguda con empleo de antibióticos el mes anterior con 30% de S. pneumoniae farmacorresistentes: 3 a 3.5 g/día pO. Dosis alta para neumonía extrahospitalaria: 1 g pO c/8 h. enfermedad de Lyme: 500 mg pO c/8 h durante 14 días en las primeras etapas de la enfer- medad y durante 28 días en la etapa de artritis de Lyme. Clamidiasis en embarazadas: 500 mg PO c/8 h durante 7 días. carbunco por bioterrorismo: véa- se la página electrónica idsociety.org/BT/Toc.htm. NO AprOBADO eN NIÑOS – Otitis media (dosis alta de la AAp): 80 a 90 mg/kg/día pO c/8 o 12 h, en dosis divididas. Neumonía extrahospitalaria para niños de 4 meses a 4 años: 80 a 100 mg/kg/día pO c/6 u 8 h, en dosis divididas. enfermedad de Lyme: 50 mg/kg/día (hasta 1 500 mg/día) pO c/8 h, en dosis divididas durante 14 días en las primeras etapas de la enfermedad y por 28 días en artritis de Lyme. carbunco por bioterrorismo: véase www. idsociety.org/BT/Toc.htm. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 y 500 mg; tabs de 500 y 875 mg; tabs masticables de 125, 250 y 400 mg; susp de 125 y 250 mg/5 ml; susp de 200 y 400 mg/5 ml. Marca registrada: gotas para lactante de 50 mg/ml. Tabs DisperMox de 200, 400 y 600 mg para preparar susp oral. NOTAS – exantema con mononucleosis. La AAp recomienda 5 a 7 días de tratamiento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave y 10 días para los niños menores y los que padecen en- fermedad grave. Dosis para adultos con disfunción renal: no administrar tabs de 875 mg cuando crcl <30 ml/min; usar 250 a 500 mg PO c/12 h cuando crcl sea 10 a 30 ml/min, o 250 a 500 mg pO una vez al día cuando CrCl <10 ml/min o el paciente esté en tratamiento de hemodiálisis. Administrar dosis adicionales durante la sesión de diálisis y al final de ésta. La suspensión oral y las gotas pediá- tricas permanecen estables durante 14 días a tem- peratura ambiente o en refrigeración. Diluir las tabs DisperMox en dos cucharadas cafeteras de agua y beber la mezcla; luego, enjuagar el recipiente con un poco de agua y beberlo. No masticar o deglu- tir las tabletas enteras, partirlas para deglutirlas. prescríbanse sólo dosis que puedan obtenerse con tabletas enteras. Amoxicilina-clavulanato (Augmentin ES- 600, Augmentin XR [disponibles en eUA], Augmentin, Riclasip, Clavulin) K B ? $$$ ADULTOS – Neumonía, otitis media, sinusitis, infec- ciones cutáneas, infecciones urinarias: dosis habi- tual de 500 mg pO c/8 h o 250 mg pO c/8 h. Infec- ciones más graves: 875 mg pO c/12 h o 500 mg pO c/8 h. Augmentin Xr: 2 tabs pO c/12 h, con alimen- tos, durante 10 días para sinusitis aguda y durante 7 a 10 días para neumonía extrahospitalaria. NIÑOS – Tabs masticables de 200 o 400 mg y susp de 200 o 400 mg/5 ml para administración c/12 h: neumonía, otitis media, sinusitis, 45 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas (ver dosis altas de la AAp para otitis media en el párrafo ―NO AprOBADO EN NIÑOS‖); infecciones menos graves (como las cutáneas y las urinarias), 25 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Tabs masticables de 125 o 250 mg y susp de 125 o 250 mg/ml para administración c/8 h: neumonía, otitis media y sinusitis, 40 mg/kg/ día PO c/8 h, en dosis divididas; infecciones menos graves (cutáneas o urinarias), 20 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas. Lactantes <3 meses: emplear susp de 125 mg/5 ml y administrar 30 mg/kg pO c/12 h. Dar dosis para adulto a niños ≥40 kg. Susp Augmentin ES-600 para niños ≥3 meses y <40 kg. Otitis media recurrente/persistente con factores de
  89. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 3a generaciónPágina 76 riesgo (antibióticos contra otitis media en los tres meses anteriores y niños ≤2 años o que perma- necen en guarderías): 90 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas, con alimentos, durante 10 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – prevención de in- fecciones después de mordedura de perro/gato: 875 mg pO c/12 h o 500 mg pO c/8 h durante 3 a 5 días. Tratamiento de mordeduras de perro/gato in- fectadas: 875 mg pO c/12 h o 500 mg pO c/8 h con duración del tratamiento determinada con base en la reacción del paciente. NO AprOBADO eN NIÑOS – Dosis de la AAp para otitis media, sinusitis: susp Augmentin eS-600, 90 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Faringitis por estreptococos del grupo A, episodios repetidos de cultivos positivos: 45 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas, durante 10 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: (amoxi- cilina + clavulanato) tabs de 250 + 125, 500 + 125 y 875 + 125 mg; tabs masticables y susp de 200 + 28.5 y 400 + 57 mg por comprimido o por 5 ml; susp (ES) de 600 + 42.9 mg/5 ml. Sólo marca registrada: tabs masticables y susp de 125 + 31.25 y 250 + 62.5 mg por comprimido o por 5 ml. Tabs de liberación prolon- gada (Augmentin Xr) 1 000 + 62.5 mg. NOTAS – Exantema con mononucleosis; diarrea co- mún (excepto con dosis c/12 h). LaAAp recomienda 5 a 7 días de tratamiento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave y 10 días para los ni- ños menores y los que padecen enfermedad grave. No sustituir los productos Augmentin con otros que tengan distinto contenido de clavulanato. Las tabs de 250 mg contienen demasiado clavulanato para niños que pesan <40 kg. Las suspensiones perma- necen estables durante 10 días en refrigeración. Ver en las indicaciones incluidas en el paquete la reduc- ción de dosis cuando la CrCl <30 ml/min; Augmentin Xr está contraindicado si crcl <30 ml/min. Ampicilina (Aristocilin, Binotal, Bruñen, Di- bacilina, Flamicina, Omnipen, Penbritin, Pentrexyl) K B ? $ pO $$$$$ IV ADULTOS – Dosis habitual: 1 a 2 g IV c/4 a 6 h o 250 a 500 mg pO c/6 h. Septicemia, meningitis: 150 a 200 mg/kg/día IV c/3 a 4 h, en dosis divididas. Tra- tamiento empírico para endocarditis valvular congé- nita: 12 g/día IV en perfusión continua o c/4 h, en dosis divididas, más nafcilina/oxacilina y gentamici- na. Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. Tomar la ampicilina oral en ayunas. NIÑOS – recomendaciones de la AAp: infecciones leves a moderadas, 100 a 150 mg/kg/día IM/IV c/6 h, en dosis divididas, o 50 a 100 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 200 a 400 mg/kg/día IM/IV c/6 h, en dosis divididas. Lactantes >2 kg: 25 a 50 mg/kg IV c/8 h si son <1 sem de edad y c/6 h si son ≥1 sem. Dar dosis para adulto a niños ≥40 kg. La administración oral de ampicilina debe ser en ayunas. Meningitis por estreptococos del grupo B: ≤1 sem, 200 a 300 mg/ kg/día IV c/8 h, en dosis divididas. Niños ≥1 sem: 300 mg/kg/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Ad- ministrar la dosis inicial con gentamicina. Ver cua- dro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NO AprOBADO eN ADULTOS – prevención de en- fermedad por estreptococos del grupo B en neo- natos: dar a la madre 2 g IV durante el trabajo de parto; luego, 1 a 2 g IV c/4 a 6 h, hasta el parto. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 y 500 mg; susp de 125 y 250 mg/5 ml. NOTAS – exantema en pacientes con mononu- cleosis o que también toman alopurinol. colitis seudomembranosa. La suspensión permanece estable durante 7 días a temperatura ambiente y por 14 días en refrigeración. reducir el intervalo entre dosis a c/12 a 24 h cuando crcl <10 ml/min. Administrar las dosis después de las sesiones de hemodiálisis. Ampicilina-sulbactam (Unasyn) K B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones dérmicas, intraabdominales y ginecológicas: 1.5 a 3 g IM/IV c/6 h. NIÑOS – Infecciones dérmicas en niños ≥1 año: si pesan <40 kg, 300 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas; ≥40 kg, dosis para adulto. NO AprOBADO eN ADULTOS – Neumonía ex- trahospitalaria: 1.5 a 3 g IM/IV c/6 h, con un ma- crólido o doxiciclina. NO AprOBADO eN NIÑOS – regímenes de la AAp. Infecciones leves a moderadas: 100 a 150 mg/kg/ día de ampicilina IM/IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 200 a 400 mg/kg/día IM/IV c/6 h, en dosis divididas. NOTAS – Exantema con mononucleosis o alopurinol; colitis seudomembranosa. Dosis para pacientes con trastorno renal: dar dosis habitual para adultos c/6 a 8 h cuando CrCl ≥30 ml/min, c/12 h cuando CrCl sea 15 a 29 ml/min, c/24 h cuando crcl sea 5 a 14 ml/min. Pivampicilina (Pondocillin [disponible en eUA]) K ? ? $ ADULTOS – Infecciones de vías respiratorias, otorri- nolaringológicas, ginecológicas y de vías urinarias: la dosis habitual es de 500 mg PO c/12 h; 1 000 mg pO c/12 h para infecciones graves. Tratar faringitis durante 10 días. NIÑOS – este fármaco no se recomienda para tratar infecciones graves. No dar a lactantes <3 meses. Susp para lactantes de 3 a 12 meses de edad: 40 a 60 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas. Susp para niños ≤10 años: 25 a 35 mg/kg/día (hasta 525 mg) PO c/12 h; 1 a 3 años, 5 ml PO c/12 h; 4 a 6
  90. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: penicilinas de 4a generación Página 77 años, 7.5 ml PO c/12 h; 7 a 10 años, 10 ml PO c/12 h. Tratar faringitis durante 10 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 500 mg (377 mg de ampicilina), # 20; susp oral de 35 mg/ml (26 mg de ampicilina), en frascos de 100, 150 y 200 ml. NOTAS–Lostratamientosalargoplazoorepetidospue- den incrementar la excreción de carnitina; no coadmi- nistrar con valproato ni a personas con deficiencia de carnitina. No administrar a pacientes con leucemia linfocítica o mononucleosis infecciosa, por alto riesgo de exantema; el alopurinol también aumenta el riesgo de exantema. colitis seudomembranosa. La suspen- sión permanece estable durante 7 días a temperatura ambiente y 14 días en refrigeración. reducir la dosis para pacientes con disfunción renal grave. ANTIMICROBIANOS: penicilinas de 4a generación (de amplio espectro) NOTA: raras veces se produce reacción anafiláctica a penicilinas; posible reacción cruzada con cefalos- porinas. Carbenicilina (Geocillin [disponible en eUA]) K B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones urinarias (UTI): 382 a 764 mg pO c/6 h. prostatitis: 764 mg pO c/6 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – 30 a 50 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 382 mg. NOTAS – No usar cuando crcl <10 ml/min. Piperacilina (genérico disponible en eUA) K / Bi- liar B ? $$$$$ ADULTOS – UTI no complicada, neumonía extrahospi- talaria: 6 a 8 g/día IM/IV c/6 a 12 h, en dosis divididas. UTI complicada: 8 a 16 g/día IV c/6 a 8 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 12 a 18 g/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. Dosis máxima: 24 g/día. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia para niños <12 años; dar dosis de adulto a ≥12 años. NO AprOBADO eN ADULTOS – Tratamiento empíri- co de fiebre neutropénica: 3 g IV c/4 h o 4 g IV c/6 h, con un aminoglucósido. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones leves a moderadas: 100 a 150 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves: 200 a 300 mg/kg/día IV c/4 a 6 h, en dosis divididas. NOTAS – Hipopotasemia; posibles anormalidades hemorrágicas y de coagulación, sobre todo en los pacientes que padecen trastorno renal. pue- de prolongar el bloqueo muscular con relajantes musculares no despolarizantes. Puede reducir la excreción renal de metotrexato; vigilar la concen- tración y toxicidad de metotrexato. Dosis para adultos con disfunción renal: infecciones graves, 4 g IV c/8 h cuando crcl sea 20 a 40 ml/min, 4 g IV c/12 h cuando crcl <20 ml/min. UTI complicada: 3 g IV c/8 h si crcl es 20 a 40 ml/min, 3 g IV c/12 h si crcl <20 ml/min. UTI no complicada: 3 g IV c/12 h cuando crcl <20 ml/min. Piperacilina-tazobactam (Tasovak, Tazocin) K B ? $$$$$ ADULTOS – Apendicitis, peritonitis, infecciones dér- micas, endometritis posparto, enfermedad pélvica inflamatoria, neumonía moderada extrahospitala- ria: 3.375 g IV c/6 h. Neumonía nosocomial: 4.5 g IV c/6 h (con un aminoglucósido en dosis inicial y cuando haya P. aeruginosa en cultivos). NIÑOS – Apendicitis/peritonitis: 100 mg/kg de pipe- racilina IV c/8 h para ≥9 meses de edad; 80 mg/kg c/8 h para lactantes de 2 a 9 meses; dar dosis para adulto a niños >40 kg. NOAprOBADO eN ADULTOS – Infecciones graves: 4.5 g IV c/6 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – piperacilina, 300 a 400 mg/kg/día IV c/6 a 8 h para >6meses deedad; 150 a 300 mg/kg/día IV c/6 a 8 h para <6 meses de edad. NOTAS – Hipopotasemia; posibles anormalidades hemorrágicas y de coagulación, sobre todo en pacientes con trastorno renal. puede prolongar el bloqueo neuromuscular con relajantes musculares no despolarizantes. Posibles resultados falsos positivos con algunas pruebas disponibles. puede reducir la excreción renal de metotrexato; vigilar concentración y toxicidad de metotrexato. Dosis para pacientes con trastorno renal: 2.25 g IV c/6 h si crcl es 20 a 40 ml/min, 2.25 g IV c/8 h si crcl <20 ml/min. Durante tratamiento de hemodiálisis: dosis máxima de 2.25 g IV c/8 h más 0.75 g des- pués de cada sesión de diálisis. Ticarcilina (Ticar [disponible en eUA]) K B + $$$$$ ADULTOS – Septicemia, neumonía, infecciones en piel y tejidos blandos, intraabdominales, genitouri- narias en la mujer: 3 g IV c/4 h o 4 g IV c/6 h. UTI no complicada: 1 g IM/IV c/6 h. UTI complicada: 3 g IV c/6 h. NIÑOS – Septicemia, neumonía, infecciones en piel, tejidos blandos e intraabdominales en niños <40 kg: 200 a 300 mg/kg/día IV c/4 a 6 h, en dosis di-
  91. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: quinolonas de 2a generaciónPágina 78 vididas. UTI no complicada en niños <40 kg: 50 a 100 mg/kg/día IM/IV c/6 a 8 h, en dosis divididas. UTI complicada en niños <40 kg: 150 a 200 mg/ kg/día c/4 a 6 h, en dosis divididas. Dar dosis para adulto a niños ≥40 kg. Infecciones graves en neo- natos ≥2 kg: <1 sem de edad, 75 mg/kg IV c/8 h; >1 sem, 100 mg/kg IV c/8 h o 75 mg/kg IV c/6 h. NOTAS – Hipopotasiemia; posibles trastornos hemo- rrágicos y de coagulación, sobre todo en quienes padecen trastorno renal. No administrar más de 2 g en el sitio de inyección IM. Hasta 6.5 meq de so- dio/g ticarcilina. Dosis para adultos con disfunción renal: dosis de carga de 3 g IV; luego, 2 g IV c/4 h si crcl es 30 a 60 ml/min, 2 g IV c/8 h si crcl es 10 a 30 ml/min, 2 g IV c/12 h o 1 g IM c/6 h si crcl <10 ml/min. Disfunción hepática y crcl <10 ml/min: 2 g IV c/24 h o 1 g IM c/12 h. Tratamiento de diálisis peritoneal: 3 g IV c/12 h. Tratamiento de hemodiálisis: 2 g IV c/12 h y 3 g IV después de cada sesión de diálisis. Ticarcilina-clavulanato (Timentin) K B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones sistémicas o UTI: 3.1 g IV c/4 a 6 h. Infecciones ginecológicas: moderadas, 200 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas; graves, 300 mg/kg/día IV c/4 h, en dosis divididas. Adultos <60 kg: 200 a 300 mg/kg/día (según el contenido de ticarcilina) IV c/4 o 6 h, en dosis divididas. Dejar intervalos de 4 h entre dosis en caso de infección por Pseudomonas. NIÑOS – Infecciones leves a moderadas: ≥60 kg, 3.1 g IV c/6 h; niños ≥3 meses y <60 kg, 200 mg/kg/ día (según el contenido de ticarcilina) IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones graves: ≥60 kg, 3.1 g IV c/4 h; niños ≥3 meses y <60 kg, 300 mg/kg/día (según el contenido de ticarcilina) IV c/4 h, en dosis divididas. NOTAS – Ticarcilina-clavulanato = 3 g de ticarcilina + 0.1 g de clavulanato. Hipopotasemia; posibles anormalidades hemorrágicas y de coagulación, sobre todo en pacientes con trastorno renal: 4.75 meq de sodio/g de ticarcilina-clavulanato. Dosis IV para adultos con disfunción renal: dosis de carga de 3.1 g; luego, 2 g c/4 h cuando CrCl sea 30 a 60 ml/min, 2 g c/8 h cuando crcl sea 10 a 30 ml/min, 2 g c/12 h si crcl <10 ml/min, 2 g c/24 h cuando crcl <10 ml/min y haya disfunción hepática. Tratamien- to de diálisis peritoneal: 3.1 g c/12 h. Tratamiento de hemodiálisis: dosis de carga de 3.1 g; luego, 2 g c/12 h y 3.1 g después de cada sesión de diálisis. ANTIMICROBIANOS: quinolonas de 1a generación NOTA: importantes interacciones farmacológicas de las quinolonas con warfarina, antiácidos, hierro, cinc, magnesio, sucralfato, cimetidina, cafeína, ciclospori- na, hidantoína, teofilina y otros. Ácido nalidíxico (Acidix, Nalomin, Win- tomylon) KL c ? $$$$ ADULTOS – UTI: 1 g PO c/6 h durante 1 a 2 sem; luego, se puede disminuir a 2 g/día. NIÑOS – UTI en niños ≥3 meses: 55 mg/kg/día PO c/6 h, en dosis divididas; luego, se puede disminuir a 33 mg/kg/día. Administrar a niños con precau- ción; en estudios con animales se ha observado artropatía. Interrumpir el tratamiento si se desarro- llan artralgias. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 0.25, 0.5 y 1 g. NOTAS – Toxicidad en el SNC; fotosensibilidad; anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6pD. contraindicado para personas con antece- dentes de convulsiones. Vigilar biometría hemática completa y función hepática cuando se administre por >2 sem. No coadministrar agentes alquilantes como melfalán. Dar este ácido al menos 2 h antes o después de administrar antiácidos de Al/Mg, hierro, sucralfato, calcio, cinc o didanosina amortiguada. ANTIMICROBIANOS: quinolonas de 2a generación NOTA: desde abril de 2007, los CDC ya no recomiendan fluoroquinolonas para tratar gonorrea, debido a las altas tasas de resistencia. Estos fármacos pueden causar rotura de tendones (rara vez; el riesgo aumenta al coad- ministrar corticoesteroides, sobre todo en ancianos), fototoxicidad (el riesgo varía de un agente a otro), colitis seudomembranosa (el riesgo puede variar de un agente a otro), prolongación del intervalo QT (véase cuadro de fármacos que prolongan el intervalo QT), exacerbación de miastenia grave, toxicidad para el SNc, neuropatía
  92. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: quinolonas de 2a generación Página 79 periférica (rara vez) e hipersensibilidad. Importantes interacciones farmacológicas con antiácidos, hierro, cinc, magnesio, sucralfato, didanosina amortiguada, cimetidina, cafeína, ciclosporina, fenilhidantoína, anticoagulantes, teofilinas y otros. Ciprofloxacina (ProQuin XR [disponible en eUA], Apoflox, Cifran, Ciloxan, Cimogal, Ciprain, Cipro XR, Ciprobac, Ciproflox, Ci-Son’s, Kenzoflex, Mitroken, Nivoflox, Novoquin, Oxken T, Spectroflex, Zipra [revisar posología]) L K c pero improbable teratogenicidad ?+ $$$$ ADULTOS – UTI: 250 a 500 mg pO c/12 h o 200 a 400 mg IV c/12 h. UTI no complicada: 250 mg pO c/12 h durante 3 días o 500 mg/día de cipro Xr/proQuinXr pO durante 3 días. Dar proQuin Xr con la comida principal del día, de preferencia la cena. cipro Xr contra UTI complicada o pielo- nefritis no complicada: 1 000 mg/día pO durante 7 a 14 días. Neumonía, infecciones cutáneas y de huesos/articulaciones: 400 mg IV c/8 a 12 h o 500 a 750 mg pO c/12 h. Tratar las infecciones de hueso/articulaciones durante 4 a 6 sem. Sinusitis aguda: 500 mg pO c/12 h durante 10 días. prosta- titis bacteriana crónica: 500 mg pO c/12 h durante 28 días. Diarrea infecciosa: 500 mg pO c/12 h du- rante 5 a 7 días. Fiebre tifoidea: 500 mg pO c/12 h durante 10 días. Neumonía nosocomial: 400 mg IV c/8 h. Infección intraabdominal complicada (con metronidazol): 400 mg IV c/12 h; luego, 500 mg PO c/12 h. Tratamiento empírico de neutropenia febril: 400 mg IV c/8 h con piperacilina. carbunco por bio- terrorismo. Tratamiento de carbunco por inhalación o cutáneo grave: dosis inicial de 400 mg IV c/12 h con al menos otro fármaco; luego, monoterapia con 500 mg pO c/12 h, hasta completar 60 días. Mono- terapia profiláctica posexposición o tratamiento de carbunco cutáneo menos grave: 500 mg pO c/12 h durante 60 días. Véase más información en la página electrónica www.idsociety.org/BT/Toc.htm. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia para la mayoría de indicaciones en niños; artro- patía en animales jóvenes. La información aún es limitada, pero hay casos de niños tratados en los que no se han observado más signos de artropatía que artralgias en grandes articulaciones. Se ha in- formado que el tratamiento de UTI complicada en pacientes pediátricos genera efectos secundarios musculoesqueléticos leves a moderados, los cua- les se resuelven durante el primer mes postrata- miento. UTI complicada o pielonefritis en pacientes de 1 a 17 años: 6 a 10 mg/kg IV c/8 h; luego, 10 a 20 mg/kg pO c/12 h. La dosis máxima es de 400 mg IV o 750 mg pO, incluso para pacientes pediá- tricos >51 kg. carbunco por bioterrorismo. Trata- miento de carbunco por inhalación, cutáneo grave o en todo paciente <2 años con carbunco cutáneo: dosis inicial de 10 a 15 mg/kg IV c/12 con al me- nos otro fármaco; luego, monoterapia con 10 a 15 mg/kg (hasta 500 mg) pO c/12 h, hasta completar 60 días. Monoterapia profiláctica posexposición o tratamiento de carbunco cutáneo menos grave: 10 a 15 mg/kg (hasta 500 mg) pO c/12 h durante 60 días. Véase más información en la página electró- nica www.idsociety.org/BT/Toc.htm. NO AprOBADO eN ADULTOS – pielonefritis aguda no complicada: 500 mg pO c/12 h durante 7 días. chancroide: 500 mg pO c/12 h durante 3 días. Profilaxis para cirugía genitourinaria de alto riesgo: 500 mg PO o 400 mg IV. Profilaxis contra enferme- dad meningocócica invasora: dosis única de 500 mg pO. Diarrea del viajero (es preferible el trata- miento sobre la profilaxis): tratamiento, 500 mg PO c/12 h durante 1 a 3 días o una sola dosis de 750 mg PO; profilaxis, 500 mg/día PO hasta por 3 sem. Diarrea infecciosa: 500 mg pO c/12 h, durante 1 a 3 días contra Shigella y por 5 a 7 días contra salmonelas (excepto S. typhi), que por lo regular no son tratadas. Otitis externa maligna: 400 mg IV o 750 mg pO c/12 h. TB (tratamiento de 2a línea): 750 a 1 500 mg/día IV/pO. NO AprOBADO eN NIÑOS – exacerbación pulmo- nar aguda de fibrosis quística: 10 mg/kg/dosis IV c/8 h durante 7 días; luego, 20 mg/kg/dosis PO c/12 h, hasta completar 10 a 21 días de tratamien- to. TB (tratamiento de 2ª línea): 10 a 15 mg/kg pO c/12 h (dosis máxima: 1.5 g/día). cólera en pacien- tes de 2 a 15 años: dosis única de 20 mg/kg (hasta 750 mg) pO. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: susp de 250 a 500 mg/5 ml. Tabs de 100, 250, 500 y 750 mg. Tabs de liberación prolongada de 500 y 1 000 mg. Sólo marca registrada: paquete de ampolletas de 500 mg #3. NOTAS – cristaluria si la orina es alcalina. La cipro- floxacina inhibe al citocromo P450 1A2, una enzima que metaboliza cafeína, clozapina, tacrina, teofilina y warfarina. La administración de ciprofloxacina de liberación inmediata debe ser 2 h antes o 6 h des- pués de tomar antiácidos, hierro, sucralfato, calcio, cinc, didanosina amortiguada u otros fármacos muy amortiguados (proQuin Xr debe tomarse 2 h antes o 4 h después de estos cationes multivalentes). Se
  93. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: quinolonas de 2a generaciónPágina 80 puede administrar con alimentos que contengan derivados de la leche, pero no con yogur, leche o jugo de fruta fortificado con calcio solos. No admi- nistrar cipro Xr durante 2 h antes o después de dar dosis de calcio >800 mg. Vigilar hipoglucemia cuando se coadministre gliburida. No administrar la suspensión oral por sonda de alimentación. Las tabs de liberación prolongada no son equivalentes a las de liberación inmediata y viceversa. No partir, triturar o masticar las tabs de liberación prolonga- da. reducir la dosis de cipro Xr a 500 mg/día para pacientes con UTI complicada o pielonefritis aguda y CrCl <30 ml/min. Dosis de ciprofloxacina de libe- ración inmediata para adultos con disfunción renal: 250 a 500 mg pO c/12 h cuando crcl sea 30 a 50 ml/min, 250 a 500 mg pO c/18 h o 200 a 400 mg IV c/18 a 24 h cuando CrCl sea 5 a 29 ml/min; dar 250 a 500 mg pO c/24 h después de sesiones de diálisis a pacientes en tratamiento de hemodiálisis/ diálisis peritoneal. Lomefloxacina (Maxaquin) LK c ? $$$ ADULTOS – exacerbación aguda de bronquitis cró- nica no causada por S. pneumoniae, UTI no com- plicada por K. pneumoniae, P. mirabilis, S. sapro- phyticus: 400 mg/día pO durante 10 días. UTI no complicada por E. coli: 400 mg/día pO durante 3 días. UTI complicada: 400 mg/día pO durante 14 días. Tomar en la noche para aminorar el riesgo de fototoxicidad. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; artropatías en animales jóvenes. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 400 mg. NOTAS – Alto riesgo de fototoxicidad. evitar exposi- ción a la luz solar durante y varios días después del tratamiento. Dar antiácidos de Al/Mg o sucralfato 4 h antes o 2 h después de administrar lomefloxa- cina. Dosis para personas con disfunción renal: dosis de carga de 400 mg pO y, luego, 200 mg/día pO si crcl es 11 a 39 ml/min o pacientes en trata- miento de hemodiálisis. Norfloxacina (Noroxin, Orxinol) LK c ? $$$ ADULTOS – UTI no complicada por E. coli, K. pneu- moniae o P. mirabilis: 400 mg pO c/12 h durante 3 días. UTI por otros microorganismos: 400 mg pO c/12 h durante 7 a 10 días. UTI complicada: 400 mg pO c/12 h durante 10 a 21 días. prostatitis aguda/crónica: 400 mg pO c/12 h durante 28 días. Tomar en ayunas. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños: artropatías en animales jóvenes. NO AprOBADO eN ADULTOS – Diarrea del viajero (el tratamiento es preferible a la profilaxis): tra- tamiento, 400 mg PO c/12 h durante 1 a 3 días; profilaxis, 400 mg/día PO hasta por 3 sem. Diarrea infecciosa: 400 mg pO c/12 h durante 5 a 7 días si el agente causal no es Salmonella typhi (que por lo regular no se trata), durante 1 a 3 días si es una shigelosis. Tomar en ayunas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 400 g. NOTAS – Las dosis altas causan cristaluria. Mante- ner hidratación adecuada. Norfloxacina inhibe al citocromo P450 1A2, enzima que metaboliza ca- feína, clozapina, ropinirol, tacrina, teofilina, tizani- dina y warfarina. La INr aumenta al coadministrar warfarina. No debe tomarse con productos lácteos. Dar antiácidos, cinc, hierro, sucralfato, productos multivitamínicos o didanosina amortiguada 2 h antes/después de administrar norfloxacina. Dosis para pacientes con crcl <30 ml/min: 400 mg/día pO. Ofloxacina (Bactocin, Flonacin, Flosep, Floxil, Floxstat, Ibacnol) LK c ? $$$ ADULTOS – exacerbación aguda de bronquitis cró- nica, neumonía extrahospitalaria, infecciones dér- micas: 400 mg pO c/12 h durante 10 días. UTI no complicada por E. coli, K. pneumoniae: 200 mg pO c/12 h durante 3 días. UTI no complicada debida a otros microorganismos: 200 mg pO c/12 h por 7 días. UTI complicada: 200 mg pO c/12 h durante 10 días. prostatitis bacteriana crónica: 300 mg pO c/12 h durante 6 sem. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; artropatías en animales jóvenes. NO AprOBADO eN ADULTOS – epididimitis: 300 mg pO c/12 h durante 10 días. Tratamiento de dia- rrea del viajero: 300 mg pO c/12 h durante 1 a 3 días. Diarrea infecciosa: 300 mg pO c/12 h durante 1 a 3 días si es por Shigella y 5 a 7 días si es por salmonela que no es ocasionada por S. typhi (por lo regular no se trata). TB (tratamiento de 2ª línea): 600 a 800 mg/día pO. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 200, 300 y 400 mg. NOTAS – Puede prolongar el intervalo QT; no dar a personas con trastornos proarrítmicos o que tomen fármacos que prolonguen el intervalo QT, incluso los antiarrítmicos de clases 1A y III. Dar antiáci- dos, hierro, sucralfato, productos multivitamínicos que contengan cinc o didanosina amortiguada 2 h antes o después de administrar ofloxacina. Puede reducir el metabolismo de teofilina; la INR se incrementa cuando se coadministra warfarina. Vigilar la concentración de glucosa al coadministrar antidiabéticos. puede provocar resultados falsos positivos de opiáceos en inmunoanálisis de orina;
  94. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: quinolonas de 3a generación Página 81 a veces se requiere una prueba de confirmación. Dosis para pacientes con disfunción renal: dosis de mantenimiento c/24 h cuando crcl sea 20 a 50 ml/min y 50% de la dosis habitual c/24 h cuando crcl <20 ml/min. QUINOLONAS: ESPECTRO ANTIMICROBIANO GENERAL 1ª generación: gramnegativos (excepto Pseudomonas), sólo en vías urinarias y no son atípicos. 2ª generación: grampositivos (incluso Pseudomonas); Staphylococcus aureus pero no neumococos; algunos atípicos. 3ª generación: gramnegativos (incluso Pseudomonas); grampositivos (incluso Staphylococcus aureus y neumo- cocos); cobertura ampliada atípica. 4ª generación: igual que las de 3ª generación pero con mayor cobertura de neumococos y menor acción contra Pseudomonas. ANTIMICROBIANOS: quinolonas de 3a generación NOTA: desde abril de 2007, los CDC ya no recomiendan fluoroquinolonas para tratar gonorrea, debido a las altas tasas de resistencia. Puede ocasionar rotura de tendones (rara vez; el riesgo es mayor al coadministrar cortico- esteroides, sobre todo en ancianos), colitis seudomembranosa (el riesgo varía de un agente a otro), fototoxicidad (el riesgo varía de un agente a otro), toxicidad en el SNC, neuropatía periférica (rara vez), hipersensibilidad y pro- longación del intervalo QT (el riesgo varía de un agente a otro). No administrar a pacientes que sufran trastornos proarrítmicos o tomen fármacos que prolongan el intervalo QT, incluso los antiarrítmicos de clases 1A y III. Las quinolonas tienen importantes interacciones farmacológicas con antiácidos, hierro, cinc, magnesio, sucralfato, cimetidina, cafeína, ciclosporina, fenilhidantoína, anticoagulantes, teofilina y otros. Levofloxacina (Cina, Elequine, Flevox, Ovel- quin, Tanavic) KL c ? $$$$ ADULTOS – Las dosis IV y PO son iguales; 750 mg una vez al día, durante 5 días contra neumonía extrahospitalaria o sinusitis aguda y durante 7 a 14 días contra neumonía nosocomial o infecciones dérmicas complicadas; 500 mg una vez al día du- rante 7 días contra exacerbación aguda de bronqui- tis crónica, 7 a 10 días contra infecciones dérmicas no complicadas, 7 a 14 días contra neumonía ex- trahospitalaria, 10 a 14 días contra sinu-sitis aguda y 28 días contra prostatitis bacteriana crónica; 250 mg/día pO durante 3 días contra UTI no complica- da y por 10 días contra UTI complicada o pielonefri- tis aguda. Profilaxis posexposición a carbunco: 500 mg PO una vez al día durante 60 días. Ver más información en la página electrónica www.idsociety. org/BT/Toc.htm. Las dosis IV se aplican en perfu- sión durante 60 (250 a 500 mg) a 90 (750 mg) min. La solución oral se administra en ayunas. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; artropatías en animales jóvenes. NO AprOBADO eN ADULTOS – Legionelosis: 1 g IV/PO el primer día y, luego, 500 mg IV/PO una vez al día. clamidiasis, epididimitis: véase el cuadro de enfermedades de transmisión sexual y vaginitis. TB (tratamiento de 2ª línea): 500 a 1 000 mg/día IV/pO. Tratamiento de diarrea del viajero: 500 mg pO una vez al día, durante 1 a 3 días. Diarrea infecciosa: 500 mg PO una vez al día, durante 1 a 3 días contra shigelosis y 5 a 7 días contra salmonelosis. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 250, 500 y 750 mg; sol oral de 25 mg/ml. Otras marcas comerciales, tabs de 750 mg. NOTAS – Administrar antiácidos de Mg/Al, hierro, sucralfato, productos multivitamínicos con cinc y didanosina amortiguada 2 h antes/después de dar levofloxacina PO. La INR se incrementa al coadmi- nistrar warfarina. Vigilar la concentración de gluco- sa cuando se coadministren antidiabéticos. puede ocasionar resultados falsos positivos de opiáceos en inmunoanálisis de orina; a veces se requiere prueba de confirmación. Dosis para personas con disfunción renal: en la mayoría de las indicaciones, con CrCl <50 ml/min, dosis de carga de 500 mg; luego, 250 mg una vez al día si CrCl es 20 a 49 ml/min, 250 mg c/48 h si crcl es 10 a 19 ml/min o el paciente está en tratamiento de hemodiálisis o diálisis peritoneal. UTI complicada o pielonefritis con crcl de 10 a 19 ml/min: 250 mg c/48 h.
  95. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: quinolonas de 4a generaciónPágina 82 ANTIMICROBIANOS: quinolonas de 4a generación NOTA: desde abril de 2007, los cDc ya no recomien- dan fluoroquinolonas para tratar gonorrea, debido a las altas tasas de resistencia. puede provocar rotura de tendones (rara vez; el riesgo es mayor al coadmi- nistrar corticoesteroides, sobre todo en pacientes de edad avanzada), colitis seudomembranosa (el riesgo varía de un agente a otro), fototoxicidad (el riesgo va- ría de un agente a otro), toxicidad en el SNc, neuro- patía periférica (rara vez), hipersensibilidad y prolon- gación del intervalo QT (el riesgo varía de un agente a otro; véase cuadro de fármacos que prolongan el intervalo QT). No administrar a personas con tras- tornos proarrítmicos o que toman medicamentos que prolongan el intervalo QT, incluso los antiarrítmicos de clases 1A y III. Importantes interacciones farma- cológicas con antiácidos, hierro, cinc, magnesio, sucralfato, cimetidina, cafeína, ciclosporina, fenil- hidantoína, anticoagulantes, teofilina y otros. Vigilar la INr al coadministrar warfarina. Gatifloxacina (Tequin) K c - $$$ ADULTOS – Las dosis IV y pO son iguales. Neumo- nía extrahospitalaria: 400 mg/día durante 7 a 14 días. exacerbación aguda de bronquitis crónica: 400 mg/día durante 5 días. UTI complicada, pie- lonefritis aguda, infecciones dérmicas no compli- cadas: 400 mg/día durante 7 a 10 días. Sinusitis aguda: 400 mg/día durante 10 días. UTI no compli- cada: dosis única de 400 mg o 200 mg/día durante 3 días. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; artropatías en animales jóvenes. NO AprOBADO eN ADULTOS – Las dosis IV y pO son iguales. pielonefritis no complicada: 400 mg/ día durante 7 días. TB (tratamiento de 2ª línea): 400 mg/día IV/pO. preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 200 y 400 mg. en junio de 2006 se sacó del mercado estado- unidense la marca Tequin; se espera el desarrollo de genéricos. NOTAS – No exceder la dosis IV recomendada ni la velocidad de perfusión, ya que hay riesgo de prolongación del intervalo QT. contraindicaciones: ziprasidona, diabetes. Puede causar hipoglucemia o hiperglucemia en no diabéticos; vigilar estos desequilibrios si hay factores de riesgo (disfunción renal, edad avanzada, medicamentos que alteran la concentración de glucosa) e interrumpir el trata- miento cuando éstos actúen. Administrar gatifloxa- cina 4 h antes de dar antiácidos de Al/Mg, hierro, productos multivitamínicos con cinc o didanosina amortiguada. puede incrementar la concentración de digoxina. Dosis para adultos con disfunción re- nal: dosis de carga de 400 mg el primer día; el día 2 se reduce la dosis a 200 mg/día pO si crcl <40 ml/min, el paciente está en tratamiento de hemo- diálisis o sometido a diálisis peritoneal continua. Se puede administrar la suspensión oral a través de una sonda de alimentación. Gemifloxacina (Factive-5) Fecal,K c -$$$ ADULTOS – exacerbación aguda de bronquitis cróni- ca: 320 mg/día pO durante 5 días. Neumonía ex- trahospitalaria: 320 mg/día pO durante 5 a 7 días (por 7 días cuando el agente causal es S. pneumo- niae resistente a múltiples fármacos). NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños; artropatías en animales jóvenes. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 320 mg. NOTAS – Mantener ingresos de líquidos para evitar cristaluria. Administrar 2 h antes o 3 h después de dar antiácidos de Al/Mg, hierro, productos multi- vitamínicos con cinc o didanosina amortiguada. Administrar ≥2 h antes de dar sucralfato. Puede incrementar la INr al coadministrar warfarina. Sus- pender el tratamiento si surge exantema. reduc- ción de dosis para pacientes con CrCl ≤40 ml/min, en tratamiento de hemodiálisis o de diálisis perito- neal continua (cApD): 160 mg/día pO. Moxifloxacina (Avelox, Avelox IV) LK c - $$$ ADULTOS – 400 mg pO/IV durante 5 días (exacer- bación de bronquitis crónica), 5 a 14 días (infec- ción intraabdominal complicada; por lo regular con dosis IV inicial), 7 días (infecciones dérmicas no complicadas), 10 días (sinusitis aguda), 7 a 14 días (neumonía extrahospitalaria, incluso por S. pneu- moniae resistente a penicilina) o 7 a 21 días (infec- ciones dérmicas complicadas). Se administran las dosis IV por perfusión durante 60 min. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños. Artropatía en animales jóvenes. NO AprOBADO eN ADULTOS – TB (tratamiento de 2ª línea): 400 mg/día IV/pO. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 400 mg; sol inyectable de 400 mg/250 ml. NOTAS – No exceder la dosis IV recomendada ni la velocidad de perfusión, ya que hay riesgo de prolongación del intervalo QT. contraindicada con ziprasidona. Dar las tabs ≥4 h antes u 8 h después
  96. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: sulfonamidas Página 83 de administrar antiácidos de Mg/Al, hierro, produc- tos multivitamínicos con cinc, sucralfato o didano- sina amortiguada. No administrar a pacientes con insuficiencia hepática grave. ANTIMICROBIANOS: sulfonamidas NOTA: Las sulfonamidas pueden causar síndrome de Stevens-Johnson; necrólisis epidérmica tóxica; hepatotoxicidad; discrasias sanguíneas; hemólisis en personas con deficiencia de G6PD. No admi- nistrar sulfonamidas a la madre cuando el lactante alimentado al pecho esté enfermo, estresado, sea prematuro, padezca hiperbilirrubinemia o sufra defi- ciencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Sulfadiazina (genérico disponible en eUA) K c + $$$$ ADULTOS – Dosis habitual: primero, 2 a 4 g pO y, luego, 2 a 4 g/día, divididos en 3 a 6 dosis. pre- vención secundaria contra fiebre reumática: 1 g/día pO. Tratamiento de toxoplasmosis: 1 a 1.5 g pO c/6 h, con pirimetamina y ácido folínico. NIÑOS – No administrar a lactantes <2 meses, ex- cepto como coadyuvante de pirimetamina contra toxoplasmosis congénita. Dosis habitual: primero, 75 mg/kg PO; luego, 150 mg/kg/día (hasta 6 g/día), divididos en 4 a 6 dosis. prevención secundaria de fiebre reumática en niños <27 kg: 500 mg/día PO. Dar dosis para adulto a los que pesen >27 kg. NO AprOBADO eN ADULTOS – Toxoplasmosis en el SNc, en personas con sida: tratamiento agudo, una dosis de 200 mg de pirimetamina pO y, luego, 50 mg (para quienes pesen <60 kg) a 75 mg (para ≥60 kg) PO, una vez al día + 1 000 mg de sulfadia- zina (para quienes pesen <60 kg) a 1 500 mg (para ≥60 kg) PO c/6 h + 10 a 20 mg/día de ácido folínico PO (se puede incrementar a ≥50 mg). Prevención secundaria: 25 a 50 mg de pirimetamina pO c/24 h + 500 a 1 000 mg de sulfadiazina c/6 h + 10 a 25 mg de ácido folínico pO c/24 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – No administrar a niños <2 meses, excepto como coadyuvante de pirimeta- mina contra toxoplasmosis congénita. régimen de la AAp para toxoplasmosis: 100 a 200 mg/kg/día pO, con pirimetamina y ácido folínico (con duración variable). prevención secundaria de toxoplasmosis en el SNc en pacientes con infección por VIH: 85 a 120 mg/kg/día pO, divididos en 2 a 4 dosis, con pirimetamina y ácido folínico. preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 500 mg. NOTAS – No es eficaz contra faringitis estreptocó- cica. Mantener el ingreso de líquidos para evitar cristaluria y formación de cálculos. reducir la do- sis para pacientes con insuficiencia renal. Puede elevar la INR al coadministrar warfarina. Tal vez aumente la concentración de metotrexato y fenil- hidantoína. Sulfisoxazol (Gantrisin Pediatric [disponible en eUA]) KL c + $ NIÑOS – Dosis habitual: carga de 75 mg/kg PO; lue- go, 150 mg/kg/día pO c/4 a 6 h, en dosis divididas (máximo 6 g/día). No se administre a lactantes <2 meses, excepto como coadyuvante de pirimetami- na contra toxoplasmosis congénita. NO APROBADO EN NIÑOS – Profilaxis contra otitis media recurrente: 50 mg/kg pO a la hora de acos- tarse. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: susp de 500 mg/5 ml. Sólo genérico: tabs de 500 mg. NOTAS – puede elevar las concentraciones de me- totrexato y fenilhidantoína. La INr se incrementa de manera significativa al coadministrar warfarina; no usarla de manera concomitante, si es posible. Disminuir la dosis para pacientes con insuficiencia renal. Mantener ingesta de líquidos para evitar cris- taluria/formación de cálculos. Trimetoprim-sulfametoxazol (Anitrim, Bac- telan, Bactilen, Bactiver, Bactrim, Bactrim F, Bactropin, Ectaprim, Metoxiprim, Sep- trim, Soltrim, Trimexazol, Trimexole S [re- visar posología]) K c + $ ADULTOS – UTI, shigelosis, exacerbación aguda de bronquitis crónica: 1 tab pO c/12 h, doble potencia (DS, 160 mg trimetoprim [TMp]/800 mg sulfame- toxazol [SMX]). Diarrea del viajero: 1 tab DS PO c/12 h durante 5 días. Tratamiento de infección por Pneumocystis: 15 a 20 mg/kg/día (con base en el TMp) IV c/6 a 8 h o pO c/8 h, en dosis divididas, durante 21 días en total. Tratamiento de infección por Pneumocystis: 1 tab DS al día pO. NIÑOS – UTI, shigelosis, otitis media: 5 ml de susp/10 kg (hasta 20 ml)/dosis pO c/12 h. Trata- miento de infección por Pneumocystis: 15 a 20 mg/kg/día (con base en el TMp) IV c/6 a 8 h, en dosis divididas, o susp 5 ml/8 kg/dosis pO c/6 h. Profilaxis contra infección por Pneumocystis: 150 mg/m2/día (con base en el TMp) pO c/12 h, en dosis divididas, durante 3 días consecutivos de cada semana. No dar a lactantes <2 meses; puede causar kernícterus.
  97. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: tetraciclinasPágina 84 NO AprOBADO eN ADULTOS – prostatitis bacteria- na: 1 comp DS pO c/12 h durante 10 a 14 días para enfermedad aguda y durante 1 a 3 meses cuando es crónica. Sinusitis: 1 comp DS pO c/12 h durante 10 días. Infección pulmonar por Burkhol- deria cepacia en pacientes con fibrosis quística: 5 mg/kg (con base en el TMP) IV c/6 h. Profilaxis contra infección por Pneumocystis: 1 comp SS pO al día. prevención primaria contra toxoplasmosis en personas con sida: 1 comp DS pO al día. Tos ferina: 1 comp DS pO c/12 h durante 14 días (de 2ª línea, después de macrólidos). Dosis alta contra infecciones dérmicas por S. aureus resistente a la meticilina adquiridas en la comunidad: 2 tabs DS pO c/8 o 12 h durante 7 a 10 días. NO APROBADO EN NIÑOS – Piojos de la cabeza resistentes al tratamiento habitual: 10 mg/kg/día (con base en el TMp) pO c/12 h, en dosis dividi- das durante 10 días, en combinación con dosis estándar de permetrín al 1%. Tos ferina: 8 mg/kg/ día (con base en el TMp) pO c/12 h, en dosis di- vididas durante 14 días (de 2ª línea, después de macrólidos). preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 80 mg TMp/400 mg SMX (potencia sencilla), 160 mg TMP/800 mg SMX (doble potencia; DS); susp de 40 mg TMP/200 mg SMX por 5 ml; 20 ml de susp = 2 tabs SS = 1 comp DS. NOTAS – No es eficaz contra faringitis estreptocócica. No es activo contra neumococos resistentes a pe- nicilina. Mielosupresión con dosis IV altas. La INr aumenta de manera significativa al coadministrar warfarina; evitar en lo posible la coadministración de estos fármacos. eleva las concentraciones de metotrexato y fenilhidantoína. rifampicina reduce la concentración de TMp/SMX. La AAp recomien- da 5 a 7 días de tratamiento para niños mayores (≥6 años) con otitis media no grave y 10 días para los niños menores y los que padecen enfermedad grave. Dosis para pacientes con disfunción renal: administrar 50% de la dosis habitual cuando crcl sea 15 a 30 ml/min; no usar este fármaco cuando crcl <15 ml/min. ANTIMICROBIANOS: tetraciclinas NOTA: las tetraciclinas pueden provocar fotosensibi- lidad y seudotumor cerebral (evitar su coadministra- ción con isotretinoína, que también se relaciona con seudotumor cerebral). puede hacer que disminuya la eficacia de anticonceptivos orales. La INR aumenta al coadministrar warfarina. puede incrementar el riesgo de ergotismo al coadministrar alcaloides del cornezuelo. Demeclociclina (Declomycin [disponible en eUA]) K fecal D ?+ $$$$$ ADULTOS – Dosis habitual: 150 mg pO c/6 h o 300 mg pO c/12 h, en ayunas. NIÑOS – No dar a niños <8 años, porque les tiñe los dientes. Dosis habitual: 6.6 a 13.2 mg/kg/día pO c/6 o 12 h, en dosis divididas, en ayunas. NO AprOBADO eN ADULTOS – Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH): 600 a 1 200 mg/día pO, divididos en 3 a 4 dosis. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 150 y 300 mg. NOTAS – Diabetes insípida, alto riesgo de fotosensi- bilidad. Usarlas con precaución en pacientes con disfunción renal; es preferible la doxiciclina. Su absorción disminuye con la coadministración de hierro, calcio y antiácidos de Al/Mg. Tomar con lí- quidos (excepto leche) para reducir la irritación del esófago. La acción sobre el SIADH inicia en 5 a 14 días; no aumentar la dosis a ninguna frecuen- cia mayor de cada 3 a 4 días. La INr aumenta al coadministrar warfarina. Puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales. Doxiciclina (Doryx, Oracea, Periostat [dispo- nibles en eUA], Biomoxin, Ciclonal, Domi- nen, Vibramicina) LK D ?+ $ ADULTOS – Dosis habitual: 100 mg pO c/12 h el pri- mer día; luego, 100 mg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Infecciones graves: 100 mg pO c/12 h. clamidiasis, uretritis no gonocócica: 100 mg pO c/12 h durante 7 días. Acné vulgar: hasta 100 mg pO c/12 h. periostat contra periodontitis: 20 mg pO c/12 h, 1 h antes del desayuno y antes de la cena. Oracea contra rosácea inflamatoria (pápulas y pústulas): 40 mg pO cada mañana, en ayunas. Cólera: dosis única de 300 mg PO. Sífilis primaria, secundaria y latente temprana si el pa- ciente es alérgico a la penicilina: 100 mg pO c/12 h durante 14 días. Sífilis terciaria o latente tardía si el paciente es alérgico a la penicilina: 100 mg PO c/12 h por 4 sem. No se usa contra neurosífilis. Profilaxis contra paludismo: 100 mg/día PO, desde 1 a 2 días antes de la exposición hasta 4 sem des-
  98. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: tetraciclinas Página 85 pués de ésta; por vía IV, 200 mg el primer día en 1 o 2 perfusiones y, luego, 100 a 200 mg/día en 1 o 2 perfusiones. carbunco por terrorismo: 100 mg c/12 h durante 60 días. coadministrar uno o más fárma- cos por vía IV para tratamiento inicial de inhalación de Bacillus anthracis o carbunco cutáneo grave. Monoterapia pO contra carbunco cutáneo menos grave o profilaxis posexposición. Véase más infor- mación en idsociety.org/BT/ Toc.htm. NIÑOS – No administrar a niños <8 años, ya que les tiñe los dientes. Dosis habitual para niños que pe- sen ≤45 kg: el primer día, 4.4 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas; luego, 2.2 a 4.4 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Dar dosis para adulto a niños >45 kg. Profilaxis antipalúdi- ca: 2 mg/kg/día (hasta 100 mg) PO una vez al día, desde 1 a 2 días antes de la exposición hasta 4 sem después de ésta. casi todas las dosis pO e IV son equivalentes. carbunco por bioterrorismo: 100 mg c/12 h para >8 años que pesen >45 kg, 2.2 mg/kg c/12 h para >8 años y ≤45 kg, o ≤8 años; se trata durante 60 días. coadministrar por vía IV uno o más fármacos para tratamiento inicial de in- halación de Bacillus anthracis o carbunco cutáneo grave a todo paciente <2 años. Monoterapia pO contra carbunco cutáneo menos grave o profilaxis posexposición: consultar idsociety.org/BT/Toc.htm para encontrar más información. NO AprOBADO eN ADULTOS – en el cuadro de enfermedades de transmisión sexual y vaginitis véase el tratamiento para granuloma inguinal, lin- fogranuloma venéreo y enfermedad pélvica infla- matoria. enfermedad de Lyme: 100 mg pO c/12 h durante 14 días para enfermedad temprana y du- rante 28 días contra artritis de Lyme. prevención contra enfermedad de Lyme en áreas endémicas de alto riesgo y contacto con la garrapata ≥48 h: dosis única de 200 mg pO con alimentos en las primeras 72 h posteriores a la picadura de la ga- rrapata. ehrlichiosis: 100 mg IV/pO c/12 h durante 7 a 14 días. paludismo, en tratamiento conjunto con el de quinina/quinidina: 100 mg IV/pO c/12 h durante 7 días. Filariosis linfática: 100 mg pO c/12 h durante 8 sem. NO AprOBADO eN NIÑOS – No administrar a niños <8 años porque les tiñe los dientes. enfermedad de Lyme: 4 mg/kg/día pO c/12 h, en dosis divididas (máximo 200 mg/día), durante 14 días para enfer- medad temprana y durante 28 días contra artritis de Lyme. paludismo, en tratamiento conjunto con el de quinina/quinidina: 2.2 mg/kg IV/pO c/12 h (máximo 100 mg c/12 h) durante 7 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 75 y 100 mg; cáps de 20, 50 y 100 mg. Sólo marca registrada: (Vibramicina) susp de 25 mg/5 ml (60 ml), jarabe de 50 mg/5 ml (480 ml). Tabs de liberación retrasada (Doryx) de 75 y 100 mg; cáps de liberación retrasada (Oracea) de 40 mg. Sólo genérico: cáps de 75 y 150 mg; tabs de 50 y 150 mg. NOTAS – Fotosensibilidad, seudotumor cerebral, nitrógeno en urea sanguínea (BUN) elevado, perfusión IV dolorosa. No usar Oracea para tratar infecciones. No administrar antiácidos ni comple- mentos de calcio antes de 2 h de dar doxiciclina. Barbitúricos, carbamazepina, rifampicina y fenilhi- dantoína reducen la concentración de doxiciclina. es preferible a tetraciclina en pacientes con dis- función renal. Tomar con líquidos para aminorar la irritación esofágica; se puede tomar con alimen- tos/leche. Las tabs se pueden romper y administrar de inmediato con puré de manzana. No triturar ni masticar los gránulos de liberación retrasada de las tabs. La profilaxis antipalúdica para la madre no daña la leche materna ni protege al lactante contra el paludismo. Minociclina (Micromycin, Minocin 50) LK D ?+ $$$ ADULTOS – Dosis habitual: 1ª dosis de 200 mg IV/ pO y, luego, 100 mg c/12 h. Las dosis IV y pO son iguales. No se dé >400 mg/día. Micromycin contra acné inflamatorio no nodular moderado a grave: 1 mg/kg PO una vez al día. La dosis es de 45 mg para pacientes que pesen 45 a <60 kg, 90 mg para 60 a 90 kg y 135 mg para 91 a 136 kg. NIÑOS – No dar a niños <8 años de edad ya que les tiñe los dientes. Dosis habitual: 1ª dosis de 4 mg/kg pO y, luego, 2 mg/kg c/12 h. Las dosis IV y pO son iguales. Micromycin contra acné inflamatorio no nodular moderado a grave en pacientes ≥12 años: 1 mg/kg PO una vez al día. La dosis es de 45 mg para pacientes que pesen 45 a <60 kg, 90 mg para 60 a 90 kg y 135 mg para 91 a 136 kg. NO AprOBADO eN ADULTOS – Acné vulgar (dosis tradicional antes de Micromycin): 50 mg pO c/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg pO c/12 h. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps y tabs de 50, 75 y 100 mg. Sólo marca registrada (Micromycin): tabs de liberación prolongada de 45, 90 y 145 mg. NOTAS – Vértigo, hepatotoxicidad, lupus. No usar Micromycin para tratar infecciones. No dar an- tiácidos ni complementos de calcio antes de 2 h de haber administrado minociclina. puede causar somnolencia. Tomar con líquidos (excepto leche) para reducir la irritación del esófago. Adminístrese con precaución a pacientes con disfunción renal; es preferible la doxiciclina.
  99. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: otrosPágina 86 Tetraciclina (Ambotetra, Quimocyclar, Te- trex) LK D ?+ $ ADULTOS – Dosis habitual: 250 a 500 mg pO c/6 h en ayunas. H. pylori: véase cuadro en la sección de trastornos gastrointestinales. Sífilis primaria, se- cundaria y latente temprana en pacientes alérgicos a la penicilina: 500 mg pO c/6 h durante 14 días. Sífilis latente tardía en pacientes alérgicos a la pe- nicilina: 500 mg pO c/6 h durante 28 días. NIÑOS – No dar a niños <8 años ya que les tiñe los dientes. Dosis habitual: 25 a 50 mg/kg/día pO c/6 o 12 h, en dosis divididas, en ayunas. NO AprOBADO eN ADULTOS – paludismo, trata- miento coadyuvante con el de quinina: 250 mg pO c/6 h durante 7 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – paludismo, tratamien- to coadyuvante con el de quinina: 25 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, durante 7 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 250 y 500 mg. Sólo marca registrada: susp de 125 mg/5 ml. NOTAS – Aumento en la concentración de BUN/he- patotoxicidad en pacientes con disfunción renal. La INr se incrementa al coadministrar warfarina. No dar antiácidos ni complementos de calcio antes de 2 h de haber administrado tetraciclina. Dar con pre- caución a pacientes con disfunción renal; es pre- ferible la doxiciclina. Tomar con líquidos (excepto leche) para aminorar la irritación del esófago. ANTIMICROBIANOS: otros Aztreonam (Azactam [disponible en eUA]) K B + $$$$$ ADULTOS – UTI: 500 mg a 1 g IM/IV c/8 a 12 h. Neumonía, septicemia, infecciones dérmicas, in- traabdominales y ginecológicas: moderadas, 1 a 2 g IM/IV c/8 a 12 h; graves o infecciones por P. aeruginosa, 2 g IV c/6 a 8 h. Usar la vía IV para dosis >1 g. NIÑOS – Infecciones graves por gramnegativos: do- sis habitual de 30 mg/kg/dosis IV c/6 a 8 h. NO AprOBADO eN ADULTOS – Meningitis: 2 g IV c/6 a 8 h. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infección pulmonar por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quística: 50 mg/kg/dosis IV c/6 a 8 h. NOTAS – Dosis para adultos con disfunción renal: dosis de carga de 1 a 2 g IV; luego, 50% de la dosis habitual si crcl es 10 a 30 ml/min, o dosis de carga de 0.5 a 2 g IV y, luego, 25% de la dosis habitual, cuando la crcl <10 ml/min. Si la infección pone en riesgo la vida, se administra 12.5% de la dosis ha- bitual después de cada sesión de hemodiálisis. Clindamicina (Biodaclin, Dalacin C, Kla- moxyl, Lisiken) L B ?+ $$$ precAUcIONeS – colitis seudomembranosa. ADULTOS – Infecciones graves por microorganismos anaerobios, estafilococos y estreptococos: 600 a 900 mg IV c/8 h o 150 a 450 mg pO c/6 h. Véanse los cuadros de profilaxis contra endocarditis bacte- riana, enfermedades de transmisión sexual y vagi- nitis (enfermedad pélvica inflamatoria). NIÑOS – Infecciones graves por microorganismos anaerobios, estreptococos y estafilococos: 20 a 40 mg/kg/día IV c/6 a 8 h, en dosis divididas, u 8 a 20 mg/kg/día (en cáps) pO c/6 u 8 h, en dosis dividi- das, u 8 a 25 mg/kg/día (en sol oral de palmitato) pO c/6 u 8 h, en dosis divididas. No administrar <37.5 mg de sol oral c/8 h a niños ≤10 kg. Lac- tantes <1 mes: 15 a 20 mg/kg/día IV c/6 u 8 h, en dosis divididas. Ver el cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NO AprOBADO eN ADULTOS – Vaginosis bacteria- na: 300 mg pO c/12 h durante 7 días. Infección bu- cal/dental: 300 mg pO c/6 h. prevención de muerte perinatal por estreptococos del grupo B: 900 mg IV a la madre c/8 h, hasta el parto. Toxoplasmosis en SNc, sida (junto con ácido folínico, pirimetamina): tratamiento agudo, 600 mg PO/IV c/6 h; prevención secundaria, 300 a 450 pO c/6 a 8 h. Faringitis por estreptococos del grupo A, repetición de episodios con cultivos positivos: 600 mg/día pO, en 2 a 4 dosis divididas, durante 10 días. paludismo, trata- miento concomitante con el de quinina/quinidina: dosis de carga de 10 mg/kg de clindamicina base IV, seguida de 5 mg/kg IV c/8 h o 20 mg/kg/día de clindamicina base c/8 h, en dosis divididas, hasta completar 7 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Faringitis por es- treptococos del grupo A, episodios repetidos con cultivos positivos: 20 a 30 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, durante 10 días. Otitis media: 30 a 40 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas. Toxo- plasmosis, sustitución de sulfadiazina para niños que no toleran sulfonamidas: 5 a 7.5 mg/kg (hasta 600 mg/dosis) pO/IV c/6 h + pirimetamina + ácido folínico. paludismo, tratamiento combinado con quinina/quinidina: dosis de carga de 10 mg/kg de
  100. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: otros Página 87 clindamicina base IV, seguida de 5 mg/kg IV c/8 h o 20 mg/kg/día de clindamicina base pO c/8 h, en dosis divididas, hasta completar 7 días. preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: cáps de 75, 150 y 300 mg. Sólo marca registrada: sol oral de 75 mg/5 ml. NOTAS – No usar contra meningitis. No se adminis- tren más de 600 mg/IM en el sitio de inyección. No coadministrar lincomicina si el paciente es hiper- sensible. Cloranfenicol (Abefen, Clordil, Quemiceti- na, Westenicol [revisar posología]) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – Discrasias sanguíneas graves y letales. con frecuencia, mielosupresión depen- diente de la dosis. ADULTOS – Fiebre tifoidea, infecciones por rickett- sias: 50 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. Se administra hasta 75 a 100 mg/kg/día IV contra in- fecciones graves intratables con otros agentes. NIÑOS – Infecciones graves, incluso meningitis: 50 a 100 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. La AAp recomienda 75 a 100 mg/kg/día contra infecciones neumocócicas invasoras sólo pacientes con aler- gia a betalactámicos que ponga en riesgo la vida. NOTAS – Vigilar biometría hemática completa cada 2 días. Vigilar concentraciones. Máximo terapéutico: 10 a 20 µg/ml. Debe ser de 5 a 10 µg/ml. Adminis- trar con cautela a pacientes con porfiria intermitente aguda/deficiencia de G6PD. Síndrome del niño gris (insuficiencia circulatoria aguda por cloranfenicol) en prematuros y neonatos. Barbitúricos y rifampici- na reducen la concentración de cloranfenicol. este último eleva las concentraciones de barbitúricos y fenilhidantoína y la INr puede elevarse al coadmi- nistrar warfarina. Dosis para adultos con disfunción hepática: dosis de carga de 1 g IV y, luego, 500 mg c/6 h. Daptomicina (Cubicin, Cidecin [disponibles en eUA]) K B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones dérmicas complicadas: 4 mg/kg IV una vez al día durante 7 a 14 días. Bacteriemia por S. aureus, incluso endocarditis: 6 mg/kg IV una vez al día durante ≥2 a 6 sem. Se administra en perfusión de 30 min. NIÑOS – No aprobada para niños. NOTAS – Puede provocar miopatía; vigilar la crea- tincinasa (cK) cada semana. Interrumpir el tra- tamiento si hay síntomas de miopatía y la cK es >5 veces mayor al límite de lo normal o, aunque no haya síntomas, la CK sea ≥10 veces mayor al límite de lo normal. considerar interrumpir la ad- ministración de estatinas durante el tratamiento con daptomicina. puede provocar neuropatía. es posible que provoque falsas elevaciones de pT con ciertos reactivos de tromboplastina; se puede minimizar este efecto por medio de la medición del tiempo de protrombina y de la INr en una muestra tomada justo antes de administrar daptomicina o con el uso de otro reactivo. No es eficaz contra neumonía extrahospitalaria. reducción de dosis para adultos con crcl <30 ml/min: 4 mg/kg IV c/48 h. La sol reconstituida permanece estable hasta por 12 h a temperatura ambiente o 48 h en refri- geración (combinación de tiempo en la ampolleta + tiempo en la bolsa. Drotrecogin (Xigris) plasmática c ? $$$$$ ADULTOS – para reducir la mortalidad por septice- mia: 24 µg/kg/h IV durante 96 h. Sólo disminuye la mortalidad en pacientes con calificación APACHE II ≥25. NIÑOS – No aprobado para niños; además, resultó ineficaz en estudios clínicos de septicemia grave en niños con mayor tendencia a hemorragias en SNc. NOTAS – puede provocar hemorragia intensa. con- traindicada para quienes padecen trastornos o consumen fármacos que incrementan el riesgo de hemorragia; ver detalles en las indicaciones inclui- das en el paquete. es probable que este fármaco no esté indicado para pacientes con disfunción de un solo órgano y cirugía reciente; estas personas no afrontan un riesgo de mortalidad suficiente para requerir el tratamiento y drotrecogin incrementa su mortalidad. Los principales criterios para usar este fármaco son reacción inflamatoria sistémica y disfunción orgánica aguda. Interrumpir la perfu- sión 2 h antes de procedimientos con penetración corporal y cuando se produzca hemorragia. Puede prolongar el tiempo de tromboplastina parcial acti- vada (ApTT). Terminar la perfusión en las primeras 12 h después de la reconstitución. No exponer la sol IV al calor o luz solar directa. Fosfomicina (Monurol) K B ? $$ ADULTOS – UTI no complicada en mujeres: paquete con dosis única de 3 g pO. Disolver los gránulos en ½ vaso de agua. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: paquete con 3 g de gránulos. NOTAS – La metoclopramida reduce la excreción urinaria de fosfomicina. No se obtienen beneficios con varias dosis. La dosis única es menos eficaz que el tratamiento con ciprofloxacina o TMP/SMX; es equivalente a la nitrofurantoína.
  101. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: otrosPágina 88 Lincomicina (Lincocin) LK c - $$$$$ precAUcIONeS – colitis seudomembranosa. ADULTOS – Infecciones graves por grampositivos: 600 mg IM c/12 a 24 h. 600 a 1 000 mg IV c/8 a 12 h. Dosis IV diaria máxima: 8 g. Se diluye a 1 g/100 ml o menos y se perfunde durante al menos 1 h. reservada para pacientes alérgicos a la penicilina o que no mejoran con ella. NIÑOS – Infecciones graves por grampositivos en niños >1 mes: 10 a 20 mg/kg/día IV c/8 a 12 h, en dosis divididas. reservada para pacientes alérgi- cos a la penicilina o que no mejoran con ella. NOTAS – No administrar a pacientes hipersensibles a clindamicina. Vigilar las funciones hepática y renal, así como biometría hemática completa du- rante tratamiento prolongado. No se coadministre con eritromicina, por posible antagonismo. puede aumentar los efectos de bloqueadores musculares. reducir la dosis en 25 a 30% para pacientes con disfunción renal grave; considerar la vigilancia de su concentración. Linezolida (Zyvoxam) Oxidación/K c ? $$$$$ ADULTOS – Las dosis IV y pO son iguales. Infeccio- nes por E. faecium resistente a vancomicina: 600 mg IV/pO c/12 h durante 14 a 28 días. Neumonía, infecciones dérmicas complicadas (incluso pie dia- bético): 600 mg IV/pO c/12 h durante 10 a 14 días. Infecciones dérmicas no complicadas: 400 mg pO c/12 h durante 10 a 14 días. Se administra en per- fusión por 30 a 120 min. NIÑOS – Neumonía, infecciones dérmicas complica- das en pacientes ≤11 años: 10 mg/kg IV/PO c/8 h durante 10 a 14 días. Infecciones por E. faecium re- sistente a vancomicina en pacientes ≤11 años: 10 mg/kg IV/pO c/8 h durante 14 a 28 días. Infeccio- nes dérmicas no complicadas: 10 mg/kg pO c/8 h a niños <5 años o c/12 h a pacientes de 5 a 11 años durante 10 a 14 días. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 600 mg; susp de 100 mg/5 ml. NOTAS – Mielosupresión; revisar biometría hemáti- ca completa cada semana, sobre todo si el trata- miento es >2 sem, hay mielosupresión preexisten- te, el paciente toma otros fármacos mielosupreso- res o padece infección crónica tratada con otros antibióticos. considerar interrumpir el tratamiento cuando se produzca mielosupresión o empeore la preexistente. Neuropatía periférica u oftálmica, en particular cuando el tratamiento dura >1 mes. Se recomienda realizar exámenes oftalmológicos en cualquier momento para detectar posibles cam- bios en la visión; vigilar la función visual de todas las personas tratadas durante ≥3 meses. En un estudio se comparó linezolida con vancomicina, oxacilina y dicloxacilina en cuanto a infecciones hemáticas relacionadas con el catéter y se halló mayor mortalidad en pacientes infectados sólo por bacterias gramnegativas y tratados con line- zolida. Inhibe a la MAO; puede interactuar con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos, igual que con alimentos con gran contenido de tirami- na; restringir esta última a <100 mg/comida. Re- ducir la dosis inicial de dopamina/epinefrina con administración concomitante de serotoninérgicos (SSrI). Almacenar la suspensión a temperatura ambiente; permanece estable durante 21 días. Voltear suavemente de arriba a abajo el frasco de la suspensión 3 a 5 veces antes de administrar, pero no agitarlo. Metronidazol (Amebidal, Avidal 500, Flage- nase, Flagyl, Promibasol, Solumidazol) KL B ?- $ ADULTOS – Tricomonosis: tratar al paciente y a su pareja o parejas sexuales con una sola dosis de 2 g pO (los cDc permiten hacerlo durante el emba- razo), 250 mg PO c/8 h durante 7 días o 375 mg pO c/12 h durante 7 días. Tabs de liberación pro- longada para tratar vaginosis: 750 mg/día pO, en ayunas, durante 7 días. H. pylori: ver cuadro en la sección sobre trastornos GI. Infecciones por bacte- rias anaerobias: dosis de carga de 1 g o 15 mg/kg IV; luego, 500 mg o 7.5 mg/kg IV/PO c/6 a 8 h; cada dosis IV se perfunde durante 1 h (sin exceder de 4 g/día). Profilaxis para cirugía colorrectal: 15 mg/kg IV que se completa 1 h antes de la operación y, luego, 2 dosis de 7.5 mg/kg IV c/6 h. Disentería amebiana aguda: 750 mg pO c/8 h durante 5 a 10 días. Absceso hepático amebiano: 500 a 750 mg pO c/8 h durante 5 a 10 días. NIÑOS – Amebosis: 35 a 50 mg/kg/día pO (máximo de 750 mg/dosis) c/8 h, en dosis divididas, durante 10 días. NO AprOBADO eN ADULTOS – Vaginosis bacteria- na: 500 mg pO c/12 h durante 7 días. Vaginosis bacteriana en embarazadas: 500 mg PO c/12 h o 250 mg pO c/8 h durante 7 días. Tricomonosis (al- ternativa de los CDC, en vez de dosis única): 500 mg pO c/12 h durante 7 días. enfermedad pélvica inflamatoria y uretritis recurrente/persistente: véa- se cuadro de enfermedades de transmisión sexual y vaginitis. Diarrea por Clostridium difficile: 250 mg pO c/6 h o 500 mg pO c/8 h durante 10 días. Giar- diosis: 250 mg pO c/8 h durante 5 a 7 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Diarrea por Clostri- dium difficile: 30 a 50 mg/kg/día pO c/6 u 8 h, en dosis divididas, durante 7 a 10 días (sin exceder la dosis para adulto). Tricomonosis: 5 mg/kg pO c/8 h (máximo 2 g/día) durante 7 días. Giardiosis:
  102. Farmacopea de bolsillo ANTIMIcrOBIANOS: otros Página 89 15 mg/kg/día pO c/8 h, en dosis divididas, durante 5 a 7 días. Infecciones por bacterias anaerobias: 30 mg/kg/día IV/PO c/6 h, en dosis divididas; cada dosis IV se perfunde durante 1 h (sin exceder 4 g/día). preSeNTAcIóN – Genérico/marca registrada: tabs de 250 y 500 mg; tabs de liberación prolongada de 750 mg; cáps de 375 mg. NOTAS – Neuropatía periférica (en tratamiento cró- nico), convulsiones. Reacción a disulfiram; no con- sumir alcohol sino hasta ≥1 día después de tomar las tabletas o ≥3 días de haber tomado cápsulas o productos de liberación prolongada. No administrar en las 2 sem posteriores a la toma de disulfiram. Interactúa con barbitúricos, litio y fenilhidantoína. La INr se incrementa al coadministrar warfarina. Oscurece la orina. Dar yodoquinol/paromomicina después del tratamiento de disentería amebiana o absceso hepático. Se puede minimizar la exposi- ción de lactantes mediante interrupción del ama- mantamiento durante 12 a 24 h después de que la madre tome una dosis única. reducir la dosis para pacientes con disfunción hepática. Nitrofurantoína (Macrobid [disponible en eUA], Macrodantina, Furadantina) KL B +? $$ precAUcIONeS – Fibrosis pulmonar con uso pro- longado. ADULTOS – cistitis aguda no complicada: 50 a 100 mg pO c/6 h, con alimentos o leche, durante 7 días o durante 3 días después de obtener orina estéril. Tratamiento de supresión a largo plazo: 50 a 100 mg pO a la hora de acostarse. Macrobid de libe- ración sostenida: 100 mg c/12 h, con alimentos o leche, durante 7 días. NIÑOS – UTI: 5 a 7 mg/kg/día pO c/6 h, en dosis divididas, durante 7 días o durante 3 días después de obtener orina estéril. Tratamiento de supresión a largo plazo: dosis bajas de 1 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Tomar con alimen- tos o leche. Macrobid para >12 años: 100 mg pO c/12 h, con alimentos o leche, durante 7 días. preSeNTAcIóN – Macrodantina: cáps de 25, 50 y 100 mg. Sólo genérico: cáps de 50 y 100 mg. Furadantina: susp de 25 mg/5 ml. Macrobid: cáps de 100 mg. NOTAS – contraindicada cuando crcl <60 ml/min, así como en embarazo de ≥38 sem y lactantes <1 mes. Anemia hemolítica en pacientes con deficien- cia de G6pD (incluso lactantes sensibles expues- tos a través de la leche materna), hepatotoxicidad, neuropatía periférica. puede oscurecer la orina. No administrar a personas con UTI complicada o pielonefritis. Quinupristina + dalfopristina (Synersid [dis- ponible en eUA]) Biliar B ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones por E. faecium resistente a la vancomicina (no es activa contra E. faecalis): 7.5 mg/kg IV c/8 h. Infecciones dérmicas por esta- filococos/estreptococos complicadas: 7.5 mg/kg IV c/12 h. Administrar en perfusión por 1 h. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños. NO AprOBADO eN NIÑOS – Infecciones por E. fae- cium resistente a vancomicina (no es activa contra E. faecalis): 7.5 mg/kg IV c/8 h. Infecciones dérmi- cas por estafilococos/estreptococos complicadas: 7.5 mg/kg IV c/12 h. Administrar en perfusión por 1 h. NOTAS – Irritación venosa (rubor con dextrosa en agua al 5% después de perfusión periférica; no usar sol salina normal/heparina), artralgias/mial- gias, hiperbilirrubinemia. Inhibidor del citocromo p450 3A4. Incrementa las concentraciones de ciclosporina, midazolam, nifedipina y otros fárma- cos. Rifaximina (Xifaxan [disponible en eUA], Flo- norm [revisar posología]) Fecal, no hay absor- ción GI c ? $$ ADULTOS – Diarrea del viajero: 200 mg pO c/8 h durante 3 días. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 200 mg, grags de 200 mg. NOTAS – No es eficaz contra diarrea complicada con fiebre/sangre en heces o no causada por E. coli, sino por otros patógenos. considerar el cambio a otro agente si la diarrea persiste (24 a 48 h) o empeora. Telitromicina (Ketek) LK c ? $$$ precAUcIONeS – contraindicada para personas con miastenia grave, ya que hay informes de exacerbación, incluso con depresión respiratoria aguda y letal. Advertir al paciente sobre la posible exacerbación de miastenia grave, hepatotoxicidad, trastornos visuales y pérdida del conocimiento. ADULTOS – Neumonía extrahospitalaria: 800 mg/día pO durante 7 a 10 días. en enero de 2007 se elimi- naron de la etiqueta, las indicaciones para sinusitis aguda y exacerbación aguda de bronquitis crónica, porque los posibles beneficios ya no justificaron el riesgo de los efectos secundarios. NIÑOS – No se han establecido seguridad y eficacia en niños. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: tabs de 300 y 400 mg. NOTAS – puede prolongar el intervalo QT. No ad- ministrar en caso de trastornos proarrítmicos ni se
  103. Farmacopea de bolsilloANTIMIcrOBIANOS: otrosPágina 90 coadministre con fármacos que prolongan el inter- valo QT. Hepatotoxicidad que pone en riesgo la vida. Vigilar posibles signos/síntomas de hepatitis. contraindicada para personas con antecedentes de hepatitis causada por cualquier macrólido o telitromicina, o a pacientes con miastenia grave. Sustrato e inhibidor del citocromo p450 3A4. No administrar con cisaprida, pimozida, rifampicina y alcaloides del cornezuelo. Interrumpir la adminis- tración de simvastatina, lovastatina o atorvastatina durante el tratamiento con telitromicina. considerar vigilancia de la INr cuando se coadministre warfa- rina. Administrar telitromicina y teofilina a interva- los mínimos de 1 h entre cada una. Vigilar posible aumento de la toxicidad de digoxina, midazolam y metoprolol. Los inductores de CYP P450 3A4 (como fenilhidantoína y carbamazepina) pueden reducir la concentración de telitromicina. Ajuste de dosis para pacientes con crcl <30 ml/min (inclu- yendo a los que se encuentran en hemodiálisis): 600 mg una vez al día. Los días de sesión de diáli- sis, administrar este fármaco después de la sesión. Ajuste de dosis para personas con crcl <30 ml/min y disfunción hepática: 400 mg una vez al día. Tigeciclina (Tygacil) Biliar, K D ?+ $$$$$ ADULTOS – Infecciones complicadas, dérmicas o in- traabdominales: una primera dosis de 100 mg IV y, luego, 50 mg IV c/12 h. Se administra en perfusión por 30 a 60 min. NIÑOS – No aprobado para niños. No administrar a <8 años porque les tiñe los dientes. NOTAS – Puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales. Vigilar la INr cuando se coadministre war- farina. Ajuste de dosis para pacientes con deficien- cia hepática grave (c de child pugh): una primera dosis de 100 mg IV y, luego, 25 mg IV c/12 h. Trimetoprim (Primsol [disponible en eUA]) K c - $ ADULTOS – UTI no complicada: 100 mg pO c/12 h o 200 mg PO una vez al día. NIÑOS – No se ha establecido la seguridad en lac- tantes <2 meses; otitis media (no causada por M. catarrhalis) en niños ≥6 meses: 10 mg/kg/día PO c/12 h durante 10 días. NO APROBADO EN ADULTOS – Profilaxis contra UTI recurrente: 100 mg pO a la hora de acostar- se. Tratamiento de infección por Pneumocystis: 5 mg/kg pO c/8 h con 100 mg/día de dapsona pO durante 21 días. preSeNTAcIóN – Sólo genérico: tabs de 100 y 200 mg; sol oral de 50 mg/5 ml. NOTAS – contraindicado en caso de anemia me- galoblástica por deficiencia de folato. Discrasias sanguíneas. el trimetoprim solo no es fármaco de primera línea para tratar otitis media. Inhibe el me- tabolismo de fenilhidantoína y procainamida. Dosis para adultos con disfunción renal: 50 mg pO c/12 h si CrCl es 15 a 30 ml/min; no utilizarlo cuando crcl <15 ml/min. Vancomicina (Vancocin [disponible en eUA], Vancocin CP) K c ? $$$$$ ADULTOS – Infecciones estafilocócicas graves, en- docarditis: 1 g IV c/12 h, cada dosis en perfusión durante 1 h, o 30 mg/kg/día IV c/12 h, en dosis divididas. Tratamiento empírico de endocarditis en válvulas naturales: 15 mg/kg (máximo 2 g/día, a menos que haya monitoreo de la concentración) IV c/12 h, con gentamicina. Diarrea por Clostridium difficile: 500 a 2 000 mg/día pO c/6 u 8 h, en dosis divididas, durante 7 a 10 días. La administración IV resulta ineficaz para esta indicación. Véase cuadro de profilaxis contra endocarditis bacteriana. NIÑOS – Infecciones estafilocócicas graves, endo- carditis: 10 mg/kg IV c/6 h; lactantes <1 sem, dosis de carga de 15 mg/kg IV y, luego, 10 mg/kg c/12 h; lactantes de 1 sem a 1 mes, dosis de carga de 15 mg/kg IV y, luego, 10 mg/kg IV c/8 h. Diarrea por Clostridium difficile: 40 a 50 mg/kg/día pO (hasta 500 mg/día) pO c/6 h, en dosis divididas, durante 7 a 10 días. La administración IV es ineficaz para esta indicación. NO AprOBADO eN ADULTOS – Diarrea por Clos- tridium difficile: 125 mg pO c/6 h durante 7 a 10 días. NO AprOBADO eN NIÑOS – Dosis de la AAp para lactantes: 10 a 15 mg/kg IV c/8 a 12 h para <1 sem de edad; 10 a 15 mg/kg IV c/6 a 8 h para ≥1 sem de edad. Meningitis bacteriana: 60 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. Infecciones neumocócicas no meníngeas: 40 a 45 mg/kg/día IV c/6 h, en dosis divididas. preSeNTAcIóN – Sólo marca registrada: cáps de 125 y 250 mg (Vancocin); sol inyectable de 500 y 1 000 mg (Vancocin cp). NOTAS – Síndrome de ―cuello rojo‖ por administra- ción IV rápida, irritación venosa por extravasación IV, neutropenia reversible y, rara vez, ototoxicidad o nefrotoxicidad. Incrementa los efectos de blo- queadores neuromusculares. Tener precaución cuando se coadministren otros fármacos ototóxi- cos/nefrotóxicos. Hay controversia respecto de la importancia de su concentración, pero un punto de vista es considerar un máximo de 30 a 40 µg/ml 1.5 a 2.5 h después de perfusión por 1 h, con un promedio preferible de 5 a 20 µg/ml. Individuali- zar la dosis para pacientes con disfunción renal. La vancomicina oral es poco absorbida, no usarla para tratar infecciones extraluminales.
  104. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: agentes antiadrenérgicos Página 91 CARDIOVASCULARES: antagonistas de aldosterona NOTA: posible hiperpotasemia, en particular cuando se coadministran otros fármacos que incrementan la concentración de K+ y en pacientes con trastorno renal. Eplerenona (Inspra) L B ? $$$$ ADULTOS – Hipertensión (HTN): iniciar con 50 mg PO al día y, luego de 4 sem, aumentar a la dosis máxima de 50 mg c/12 h, si es necesario. Iniciar con 25 mg al día cuando se coadministren fár- macos que inhiban un poco a la isoenzima CYP 3A4 (como eritromicina, verapamilo, fluconazol o saquinavir). Prolongar la supervivencia de pacien- tes estables con disfunción del ventrículo izquierdo (fracción de expulsión EF ≤40%) e insuficiencia cardiaca posinfarto miocárdico: iniciar con 25 mg PO al día; en plazo máximo de 4 sem, ajustar hasta alcanzar el objetivo posológico de 50 mg PO al día, si el paciente lo tolera. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 25 y 50 mg. NOTAS – Contraindicado cuando la concentración de K+ es >5.5 meq/L, la CrCl es ≤30 ml/min o se administran inhibidores potentes de CYP 3A4 (ketoconazol, itraconazol, nefazodona, trolean- domicina, claritromicina, ritonavir, nelfinavir). Las principales contraindicaciones para tratamiento de HTN son diabetes mellitus tipo 2 con microal- buminuria, concentración de creatinina >2 mg/100 ml en varones o >1.8 mg/100 ml en mujeres, CrCl <50 ml/min, administración de complementos de K+, administración de diuréticos ahorradores de K. Con mucha frecuencia, la coadministración de inhibidores de ECA y bloqueadores de receptores de angiotensina provoca hiperpotasemia. Se debe medir la concentración sérica de K+ antes de iniciar el tratamiento, durante la 1ª semana de éste y un mes después de iniciarlo o de ajustar la dosis y, luego, según se requiera. Vigilar la concentración de litio. Monitorear la presión arterial cuando se coadministren AINE. Espironolactona (Aldactone) LK D + $ ADULTOS – Edema (insuficiencia cardiaca, ascitis cirrótica, síndrome nefrótico): iniciar con 100 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas, durante 5 días, y aumentar la dosis hasta lograr diuresis; ran- go posológico de mantenimiento de 25 a 200 mg/ día. A veces se requieren otros diuréticos. HTN: 50 a 100 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis dividi- das, por lo regular en combinación con un diurético tiazídico para conservar potasio; se incrementa la dosis según se requiera, dependiendo de la con- centración sérica de potasio y la presión arterial. Hipopotasemia inducida por diuréticos: 25 a 100 mg PO al día cuando sean inadecuados los regí- menes de diurético ahorradores de potasio. Trata- miento de mantenimiento de hiperaldosteronismo primario: 100 a 400 mg/día PO hasta la cirugía o por tiempo indefinido si no hay opción quirúrgica. Ascitis cirrótica: iniciar con 100 mg 1 vez al día o en dosis divididas. El rango posológico es de 25 a 200 mg/día. NIÑOS – Edema: 3.3 mg/kg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. NO APROBADA EN ADULTOS – Insuficiencia cardia- ca grave: iniciar con 12.5 a 25 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 25 a 50 al día. Hirsutismo: 50 a 200 mg PO al día; regresión máxima del hirsu- tismo a los 6 meses. Acné: 50 a 200 mg PO al día. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema/ HTN: 1 a 3.3 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima de 200 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 25 mg y ranuradas de 50 y 100 mg. NOTAS – No es necesario dar dosis con mayor fre- cuencia que c/12 h. Es más probable que se produzca hiperpotasemia con dosis ≥50 mg/día y coadministra- ción de inhibidores de ECA o complementos de K+. CARDIOVASCULARES: agentes antiadrenérgicos Clonidina (Catapres, Catapres-TTS [disponi- bles en EUA], Catapresan, Catapresan 100) LK C ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 0.1 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 0.2 a 1.2 mg/día c/8 o 12 h, en dosis divididas; dosis máxima de 2.4 mg/día. Parches transdérmicos: iniciar con un parche de 0.1 mg c/24 h por semana y titular para lograr el efecto deseado; dosis eficaz máxima de 0.6 mg c/24 h (2 parches de 0.3 mg/24 h). NIÑOS – HTN: iniciar con 5 a 7 µg/kg/día PO c/6 a 12 h, en dosis divididas; a intervalos de 5 a 7 días, titu-
  105. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: agentes antiadrenérgicosPágina 92 lar hasta 5 a 25 µg/kg/día c/6 h, en dosis divididas; dosis máxima de 0.9 mg/día. Los parches transdér- micos no son recomendables para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Urgencia por HTN: dosis inicial de 0.1 a 0.2 mg PO, seguida de 0.1 mg c/h, según se requiera, hasta una dosis total de 0.5 a 0.7 mg. Rubor menopáusico: 0.1 a 0.4 mg/día PO c/8 o 12 h, en dosis divididas; aplicación de parches transdérmicos de 0.1 mg/día 1 vez por sem. Síndrome de la Tourette: 3 a 5 µg/kg/día PO c/6 o 12 h, en dosis divididas. Como coadyuvante en síndrome de abstinencia de opioides: 0.1 a 0.3 mg PO c/6 u 8 h o 0.1 a 0.2 mg PO c/4 h, con reducción paulatina de la dosis hasta cero por 4 a 10 días. Como coadyuvante en síndrome de abs- tinencia de alcohol: 0.1 a 0.2 mg PO c/4 h, prn. Cese del tabaquismo: iniciar con 0.1 mg PO c/12 h e incrementar 0.1 mg/día, a intervalos semanales, hasta 0.75 mg/día, según la tolerancia del pacien- te; parches transdérmicos de 0.1 a 0.2 mg c/24 h por semana, durante 2 a 3 sem después de cesar el tabaquismo. Trastorno de hiperactividad con dé- ficit de atención: 5 µg/kg/día PO durante 8 sem. Trastorno de estrés postraumático: iniciar con 0.1 mg PO a la hora de acostarse, dosis máxima de 0.6 mg/día en dosis divididas. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Trastor- no de hiperactividad con déficit de atención: iniciar con 0.05 mg PO a la hora de acostarse y titular con base en la reacción durante 8 sem, hasta un máximo de 0.2 mg/día (para quienes pesen <45 kg) o 0.4 mg/día (>45 kg) en 2 a 4 dosis divididas. Síndrome de la Tourette: 3 a 5 µg/kg/día PO c/6 o 12 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 0.1, 0.2 y 0.3 mg. Sólo marca registrada: parches transdérmicos de aplicación semanal para 0.1, 0.2 y 0.3 mg/día. NOTAS – Sedación. Bradicardia. HTN de rebote cuando se suspende en forma súbita el consumo de tabletas, sobre todo en dosis de ≥0.8 mg/día. Se debe reducir poco a poco la dosis, durante 4 a 7 días, para evitar HTN de rebote. Desechar con cuidado los parches transdérmicos usados y mantenerlos fuera del alcance de los niños. Quitar el parche antes de resonancia magnética nuclear para evitar quemaduras de la piel. Doxazosina (Cardura XL [disponible en EUA], Cardura, Xidor) L C ? $$ PRECAUCIONES – No es fármaco de 1ª línea para tratar HTN. El tratamiento con fármacos semejan- tes a la doxazosina crea mayor riesgo de sufrir insuficiencia cardiaca que el tratamiento de HTN con diuréticos. ADULTOS – Presión arterial alta, tabs de liberación inmediata: iniciar con 1 mg PO a la hora de acos- tarse, titular a base de duplicación de la dosis a lo largo de periodos de al menos 1 a 2 sem, hasta un máximo de 8 mg PO a la hora de acostarse. Tabs de liberación prolongada (no aprobados para hipertensión): iniciar con 4 mg PO cada mañana, con el desayuno, y titular a lo largo de 3 a 4 sem, hasta un máximo de 8 mg PO cada mañana. HTN: iniciar con 1 mg PO a la hora de acostarse; dosis máxima de 16 mg/día. No administrar doxazosina sola para tratar hipertensión arterial y presión arte- rial alta combinadas. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Promoción del paso espontáneo de cálculos ureterales: 4 mg (sólo Cardura XL) PO 1 vez al día, por lo regular com- binada con un AINE, un antiemético o un opioide seleccionado. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 1, 2, 4 y 8 mg. Sólo marca registrada: tabs de 4 y 8 mg. NOTAS – Vértigo, somnolencia, mareos, desmayos, síncope. La administración a la hora de acostarse puede minimizar los efectos secundarios. Se da una dosis inicial de 1 mg para reducir la hipoten- sión postural que puede desarrollarse después de las primeras dosis. Si el tratamiento se interrumpe por varios días, habrá que reiniciarlo con una dosis de 1 mg. Se debe vigilar la presión arterial después de la primera administración, luego de cada ajuste de dosis y, en adelante, en forma periódica. Está contraindicada la coadministración de vardenafilo o tadalafilo; incrementa el riesgo de hipotensión. Guanabenz (Wytensin [disponible en EUA] LK C – $$$ PRECAUCIONES – Sedación, HTN de rebote con la interrupción súbita del tratamiento, sobre todo de dosis altas. ADULTOS – HTN: iniciar con 2 a 4 mg PO c/12 h; dosis máxima de 32 mg c/12 h. NIÑOS – Mayores de 12 años: tratamiento inicial de 0.5 a 2 mg/día c/12 h, en dosis divididas; dosis de mantenimiento de 4 a 24 mg/día c/12 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: tabs de 4 y 8 mg. NOTAS – Sedación. HTN de rebote por interrupción súbita del tratamiento, sobre todo de dosis altas (32 mg/día). Reducir paulatinamente las dosis du- rante 4 a 7 días para evitar HTN de rebote. Guanfacina (Tenex [disponible en EUA]) K B ? $ ADULTOS – HTN: iniciar con 1 mg PO a la hora de acostarse; si es necesario, incrementar hasta 2 a
  106. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: agentes antiadrenérgicos Página 93 3 mg a la hora de acostarse después de 3 a 4 sem; dosis máxima de 3 mg/día. NIÑOS – HTN: dar dosis de adulto a ≥12 años. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS –Trastorno de hiperactividad con déficit de atención: iniciar con 0.5 mg PO 1 vez al día y aumentar en 0.5 mg cada 3 a 4 días, según se tolere, hasta 0.5 mg PO c/8 h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 1 y 2 mg. NOTAS – Se logran la mayoría de los efectos tera- péuticos del fármaco en dosis de 1 mg/día. HTN por interrupción súbita del tratamiento, aunque por lo general la presión arterial vuelve poco a poco a los niveles que tenía antes del tratamiento, sin efectos desagradables. Provoca menor sedación e hipotensión que la clonidina. Metildopa (Aldomet) LK B + $ ADULTOS – HTN: iniciar con 250 mg PO c/8 o 12 h; dosis de mantenimiento de 500 a 3 000 mg/día c/8 o 12 h, en dosis divididas; máximo 3 000 mg/día. Crisis de hipertensión: 250 a 500 mg IV c/6 h; dosis máxima de 1 g IV c/6h o 4 000 mg/día. NIÑOS – HTN: 10 mg/kg/día PO c/6 o 12 h; se titula la dosis a un máximo de 65 mg/kg/día o 3 000 mg/ día, lo que sea menor. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 250 y 500 mg. Genérico: tabs no ranuradas de 125 y 250 mg. NOTAS – No es fármaco de 1ª ni 2ª línea contra HTN (se prefieren otros agentes), excepto para hipertensión inducida por el embarazo. La forma IV inicia su acción con lentitud y son preferibles otros agentes para reducción rápida de la presión arte- rial. Posible anemia hemolítica. Prazosina (Minipres) L C ? $ PRECAUCIONES – No es agente de 1ª línea para tratar hipertensión. Como se indicó, la doxazosina crea mayor riesgo de sufrir insuficiencia cardiaca que el tratamiento de HTN con diuréticos. ADULTOS – HTN: iniciar con 1 mg PO c/8 o 12 h; dosis de mantenimiento de 20 mg/día c/8 o 12 h, en dosis divididas; dosis máxima de 40 mg/día aunque, por lo general, >20 mg/día no ha logrado mayor eficacia. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Trastorno de estrés postraumático: iniciar con 1 mg PO a la hora de acostarse, que cada semana se incrementa en 1 a 2 mg/día hasta un máximo de 20 mg/día. Las dosis >10 mg/día se dividen en dos: a la hora de acostar- se y a la hora de levantarse. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: dosis inicial de 0.005 mg PO, que se incrementa poco a poco, según se requiera, hasta la dosis de mantenimiento de 0.025 a 0.150 mg/kg/día c/6 h, en dosis divididas; dosis máxima de 0.4 mg/kg/día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 1 y 2 mg. Sólo genérico: cáps de 5 mg. NOTAS – Para evitar desmayos, iniciar con 1 mg a la hora de acostarse e incrementar la dosis de mane- ra gradual. Está contraindicada la coadministración de vardenafilo o tadalafilo; aumenta el riesgo de hipotensión. Reserpina (Serpasil [disponible en EUA], Higro- ton-Res) LK C – $ ADULTOS – Iniciar con 0.5 a 0.1 mg PO 1 vez al día o 0.1 mg PO cada tercer día; dosis máxima de 0.25 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs de 0.25 mg. Genérico: tabs ranuradas de 0.1 y 0.25 mg. NOTAS – Se debe administrar en combinación con un diurético para contrarrestar la retención de líquidos y lograr mayor control de la presión arterial. Puede causar depresión a dosis altas, evitar su uso en pa- cientes con depresión o úlcera péptica activa. Terazosina (Adecur, Hytrin, Romaken) LK C ? $$ PRECAUCIONES – No es agente de 1ª línea para tratar HTN. El tratamiento con fármacos semejan- tes a la doxazosina crea mayor riesgo de sufrir insuficiencia cardiaca que el tratamiento de HTN con diuréticos. ADULTOS – HTN: iniciar con 1 mg PO a la hora de acostarse; dosis eficaz de mantenimiento de 1 a 5 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; máximo, 20 mg/día. Presión arterial alta: iniciar con 1 mg PO a la hora de acostarse; titular la dosis poco a poco a 2, 5 o 10 mg PO a la hora de acos- tarse, hasta lograr el efecto deseado. A veces se requiere la administración de 10 mg PO a la hora de acostarse durante 4 a 6 sem para valorar los beneficios. Dosis máxima de 20 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico (cáps, tabs)/marca re- gistrada (cáps) de 1, 2, 5 y 10 mg. NOTAS – Vértigo, somnolencia, mareos, desmayos. Con la administración a la hora de acostarse se pueden minimizar los efectos secundarios. Se da una dosis inicial de 1 mg para aminorar la hipo- tensión postural que puede desarrollarse con las primeras dosis. Si el tratamiento se interrumpe por varios días, habrá que reiniciarlo con la dosis de 1 mg. Se debe vigilar la presión arterial después de la 1ª dosis, luego de ajustes posológicos y, en adelante, de manera periódica. Está contraindica- da la coadministración de vardenafilo o tadalafilo. Incrementa el riesgo de hipotensión.
  107. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antagonistas de los canales del calcioPágina 94 CARDIOVASCULARES: antagonistas de los canales del calcio – dihidropiridinas NOTA: ver también combinaciones de antihiperten- sivos. Edema periférico, en especial con dosis altas. Las tabletas de liberación prolongada/controlada/ sostenida deben deglutirse enteras, sin masticarlas ni triturarlas. Evitar el consumo concomitante de toronja/jugo de toronja, que pueden incrementar los efectos. No administrar a pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada. Amlodipina (Norvasc) L C ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 a 5 mg PO al día; dosis máxima de 10 mg/día. Enfermedad corona- ria: iniciar con 5 mg PO al día, dosis de manteni- miento de 10 mg al día. NIÑOS – HTN (6 a 17 años): 2.5 a 5 mg PO al día. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: iniciar con 0.1 a 0.2 mg/kg PO al día; dosis máxima de 0.3 mg/kg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 2.5, 5 y 10 mg. Felodipina (Plendil) L C ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 a 5 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg/día, máximo 10 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de liberación prolongada de 2.5, 5 y 10 mg. NOTAS – Las tabletas de liberación prolongada pue- den incrementar la concentración de tacrolimús; vigilar esta última. Isradipina (DynaCirc, DynaCirc CR [disponi- bles en EUA]) L C ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 mg PO c/12 h; dosis demantenimientode5a10mg/día;dosismáximade 20 mg/día c/12 h, en dosis divididas (máximo 10 mg/ día para ancianos). Productos de liberación contro- lada: iniciar con 5 mg/día; dosis de mantenimiento de 5 a 10 mg/día; dosis máxima de 20 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 2.5 mg. Genérico: cáps de liberación inmediata de 5 mg. Marca registrada: tabs de liberación controlada de 5 y 10 mg. Nicardipina (Cardene, Cardene SR) L C ? $$ ADULTOS – HTN: producto de liberación sostenida, iniciar con 30 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 30 a 60 mg PO c/12 h; dosis máxima de 120 mg/ día; producto de liberación intermedia, iniciar con 20 mg PO c/8 h; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg PO c/8 h; dosis máxima de 120 mg/día. Urgencia por HTN/tratamiento de corto plazo de HTN aguda: iniciar perfusión IV a 5 mg/h y ajustar la velocidad de perfusión a 2.5 mg/h c/15 min, según se requiera; velocidad máxima de 15 mg/h. Angina: producto de liberación intermedia, iniciar con 20 mg PO c/8 h; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg c/8 h. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: perfusión IV de 0.5 a 3 µg/kg/min. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 20 y 30 mg. Sólo marca registrada: cáps de liberación sostenida de 30, 45 y 60 mg. NOTAS – Hipotensión, en particular con cápsulas de liberación inmediata y administración IV. Reducir la dosis para personas con deterioro hepático. Usar las cápsulas de liberación sostenida sólo para tra- tar HTN, no para angina. Nifedipina (Procardia, Procardia XL [dispo- nibles en EUA], Adalat, Adalat Oros, Adalat Retard, Corotrend, Nifser) L C + $$ ADULTOS – HTN: producto de liberación prolongada, iniciar con 30 a 60 mg PO al día; dosis máxima de 120 mg/día. Angina: producto de liberación prolon- gada, iniciar con 30 a 60 mg PO al día; dosis máxi- ma de 120 mg/día; producto de liberación inmedia- ta, iniciar con 10 mg c/8 h; dosis de mantenimiento, 10 a 20 mg c/8 h; dosis máxima de 120 mg/día. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Trabajo de parto prematuro: dosis de carga de 10 mg PO c/20 a 30 min, si las contracciones persisten, hasta 40 mg en la primera hora. Luego de controlar las contrac- ciones, dosis de mantenimiento de 10 a 20 mg PO c/4 a 6 h o 60 a 160 mg de producto de liberación prolongada PO al día. No se ha establecido la du- ración del tratamiento. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: 0.25 a 0.5 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h, según se re- quiera; dosis máxima de 20 mg/dosis o 3 µg/kg/día. Las dosis <0.25 mg/kg pueden resultar eficaces. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 10 y 20 mg. Tabs de liberación prolongada de 30, 60 y 90 mg. NOTAS – No masticar y deglutir o administrar por vía sublingual las cáps de liberación inmediata; pueden causar hipotensión excesiva y accidente
  108. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antagonistas de los canales del calcio Página 95 vascular cerebral. No administrar cáps de libera- ción inmediata para tratar HTN, urgencias por HTN ni infarto miocárdico con elevación del segmento ST. Las tabs de liberación prolongada pueden sus- tituirse con cáps de liberación inmediata a la mis- ma dosis en pacientes con angina controlada. Nisoldipina (Sular) L C ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 20 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg/día; dosis máxi- ma de 60 mg/día. Deterioro de función hepática; edad avanzada: iniciar con 10 mg PO al día, que se ajusta según se requiera. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de liberación prolongada de 10, 20, 30 y 40 mg. CARDIOVASCULARES: antagonistas de los canales del calcio – otros NOTA: ver también combinaciones de antihiperten- sivos. No administrar a personas con insuficiencia cardiaca o bloqueo cardiaco de 2° a 3er grado. Diltiazem (Angiotrofin, Dasav, Sertidel, Ti- lazem, Tilazem 60 [revisar posología]) L C + $$ ADULTOS – Fibrilación/aleteo auricular, taquicardia paroxística supraventricular (PSVT): 20 mg (0.25 mg/kg) en bolo IV por 2 min. Cuando se requiera y el paciente tolere el bolo IV sin hipotensión, se repi- te el bolo 15 min después con 25 mg (0.35 mg/kg). Perfusión IV: iniciar a 10 mg/h, que se aumenta en 5 mg/h (rango posológico de 5 a 15 mg/h). Productos de liberación prolongada 1 vez al día, HTN: iniciar con 120 a 240 mg/día PO al día; rango de dosis de mantenimiento de 240 a 360 mg/día; dosis máxima de 540 mg/día. Productos de liberación gradual prolongada 1 vez al día, HTN: iniciar con 180 a 240 mg; dosis máxima de 540 mg/día. Productos de liberación sostenida 2 veces al día, HTN: iniciar con 60 a 120 mg PO c/12 h; dosis máxima de 360 mg/día. Productos de liberación inmediata, angina: iniciar con 30 mg PO c/6 h, dosis máxima de 360 mg/día c/6 u 8 h, en dosis divididas. Productos de liberación prolongada, angina: 120 a 180 mg PO al día; dosis máxima de 540 mg/día. Productos de liberación gradual prolongada 1 vez al día, angina: iniciar con 180 mg PO al día; las dosis >360 mg pueden no generar ningún beneficio adicional. NIÑOS – No aprobado para niños. La solución inyec- table contiene alcohol bencílico; no administrar a neonatos. NO APROBADO EN ADULTOS – Control de frecuen- cia cardiaca con fibrilación auricular: 120 a 360 mg/día al día o en dosis divididas. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: iniciar con 1.5 a 2 mg/kg/día PO c/6 u 8 h; dosis máxima de 3.5 mg/kg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de liberación inmediata no ranuradas de 30 mg y ranuradoas de 60, 90 y 120 mg; cáps de liberación prolongada de 120, 180, 240, 300, 360 y 420 mg. Sólo marca registrada: cáps de liberación sosteni- da de 60, 90 y 120 mg; tabs de liberación gradual prolongada de 120, 180, 240, 300, 360 y 420 mg. NOTAS – Contraindicado en casos de infarto mio- cárdico agudo y congestión pulmonar, hipotensión, síndrome de seno enfermo sin marcapasos, blo- queo AV de segundo o tercer grado sin marca- pasos, síndrome de Wolff-Parkinson-White con fibrilación/aleteo auricular. El contenido de las cáps de liberación prolongada se puede dispersar sobre alimentos. No masticar ni triturar el contenido de las cápsulas. Puede acumularse en pacientes con trastorno hepático; la dosis se basa en la reacción clínica. El producto Cardizem LA (de venta en otros países) es cronoterapéutico; administrarlo a la hora de acostarse para amortiguar la elevación matutina de presión arterial. Puede elevar las concentracio- nes de buspirona y quinidina. Verapamilo (Dilacoran HTA, Verelan PM [dis- ponibles en EUA], Cronovera, Dilacoran, Di- lacoran Retard, Serriten) LK C +$$ ADULTOS – Taquicardia supraventricular (SVT): 5 a 10 mg (0.075 a 0.15 mg/kg) IV por 2 min. Se puede administrar una 2ª dosis de 10 mg IV 15 a 30 min después, cuando se requiera. Taquicardia supra- ventricular paroxística (PSVT)/control de frecuen- cia cardiaca con fibrilación auricular: 240 a 480 mg/ día PO c/6 u 8 h, en dosis divididas. Angina: iniciar con 40 a 80 mg PO c/6 u 8 h, con dosis máxima de 480 mg/día; productos de liberación sostenida, iniciar con 120 a 240 mg/día PO con dosis máxima de 480 mg/día (Dilacoran HTA se administra c/12 h con dosis >240 mg/día); productos de liberación prolongada, iniciar con 180 mg PO a la hora de acostarse, con dosis máxima de 480 mg/día. HTN: igual que contra angina, excepto porque se inicia con 100 a 200 mg PO a la hora de acostarse y dosis máxima de 400 mg/día (Verelan PM) o se ini- cia con 180 mg PO a la hora de acostarse y dosis máxima de 480 mg/día (Cronovera); no se admi-
  109. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiarrítmicosPágina 96 nistren cápsulas de liberación inmediata cuando se trate HTN. NIÑOS – SVT, 1 a 15 años de edad: 2 a 5 mg (0.1 a 0.3 mg/kg) IV; dosis máxima de 5 mg; repetir la do- sis una vez 30 min después, si es necesario; dosis máxima de 10 mg. Las tabletas de liberación inme- diata y sostenida no están aprobadas para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de liberación inmediata de 40, 80 y 120 mg; liberación sostenida de 120 mg (no ranura- das), 180 y 240 (ranuradas); cáps de liberación sostenida de 120, 180, 240 y 360 mg. Marca re- gistrada: tabs de liberación prolongada de 180 y 240 mg; cáps de liberación prolongada de 100, 200 y 300 mg. NOTAS – Contraindicado para pacientes con disfun- ción grave del ventrículo izquierdo, hipotensión, síndrome de seno enfermo, bloqueo AV de segun- do o tercer grado sin marcapasos; fibrilación/aleteo auricular conducido por vía accesoria (es decir, síndrome de Wolff-Parkinson-White). No dar jugo de toronja (intensifica los efectos). Las tabletas ranuradas de liberación sostenida se pueden partir y deglutir cada parte entera, sin masticarla ni triturarla. Otras tabletas de liberación prolonga- da deben deglutirse enteras. El contenido de las cápsulas de liberación sostenida se puede disper- sar en alimentos (como puré de manzana); no se mastique ni triture el contenido de las cápsulas. La coadministración de ácido acetilsalicílico puede aumentar los tiempos de hemorragia. Adminístrese con cautela a pacientes con deterioro de función renal/hepática. Los productos Cronovera y Verelan PM son cronoterapéuticos; administrarlos a la hora de acostarse para amortiguar la elevación matutina de presión arterial. CARDIOVASCULARES: antiarrítmicos/paro cardiaco Adenosina (Adenocard [disponible en EUA], Krenosin [revisar posología]) Plasma C ? $$$ ADULTOS – Conversión de taquicardia supraventri- cular paroxística (PSVT) (sin fibrilación auricular): 6 mg en inyección IV rápida, de preferencia por un catéter central. Si no hay reacción luego de 1 a 2 min se administran 12 mg. Se puede dar una terce- ra dosis de 12 mg prn. NIÑOS – Conversión de PSVT en niños que pesen <50 kg: dosis inicial de 50 a 100 µg/kg IV, con dosis subsecuentes cada 1 a 2 min, prn, con incremento de 50 a 100 µg/kg cada vez, hasta una dosis máxi- ma de 300 µg/kg o 12 mg, lo que sea menor. Niños ≥50 kg: misma dosis que para adultos. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Conver- sión de PSVT: dosis inicial de 0.1 a 0.2 mg/kg en bolo IV. FÁRMACOS QUE PUEDEN PROLONGAR EL INTERVALO QT alfuzosina amiodarona*† apomorfina arsénico, trióxido de* azitromicina* cisaprida*† claritromicina* cloroquina* clorpromazina* clozapina cocaína* dasatinib disopiramida*† dofetilida* dolasetrón droperidol* epirubicina eritromicina*† felbamato flecainida* foscarnet fosfenitoína gemifloxacina granisetrón haloperidol*‡ ibutilida*† indapamida* isradipina levofloxacina* litio mefloquina metadona*† moexiprilo/HCTZ moxifloxacina nicardipina octreótido ofloxacina ondansetrón pentamidina*† pimozida*† polietilenglicol (PEG en solución salina)§ procainamida* quetiapina‡ quinidina*† quinina ranolazina risperidona‡ salmeterol sotalol*† sunitinib tacrolimús tamoxifeno telitromicina* tioridazina‡ tizanidina tolterodina vardenafilo venlafaxina Visicol§ voriconazol* vorinostat ziprasidona‡ Consultar la página electrónica www.qtdrugs.org. En este cuadro no es posible incluir todos los fármacos que prolongan el intervalo QT o provocan taquicardia ventricular en entorchado. El riesgo de prolongación del intervalo QT farmacoinducida puede ser mayor en mujeres, ancianos, hipopotasiemia, hipomagnesiemia, bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva y lesiones del SNC. Dis- funciones hepáticas e interacciones farmacológicas pueden incrementar la concentración de fármacos que prolongan el intervalo QT; la coadministración de estos últimos puede tener efectos aditivos. No administrar estos (ni otros) fármacos a pacientes con síndrome de intervalo QT prolongado congénito. * Hay informes de casos de taquicardia ventricular en entorchado. † Mayor riesgo para mujeres. ‡ Prolongación del intervalo QT con administración oral: tioridazina >ziprasidona >haloperidol, quetiapina, risperido- na; con administración IM: haloperidol >ziprasidona. § Tal vez se deba a desequilibrio electrolítico.
  110. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antiarrítmicos Página 97 NOTAS – Vida media <10 s. Dar las dosis en inyec- ción IV rápida, seguida de irrigación con solución salina normal. Se requieren dosis mayores si el paciente es tratado con teofilina o cafeína, y meno- res si es tratado con dipiridamol o carbamazepina. Puede causar colapso respiratorio en personas con asma o EPOC. Aplicar cuando se tenga equipo de reanimación cardiaca a la mano. No se confunda con el empleo del fosfato de adenosina para alivio sintomático en complicaciones de venas varicosas. Amiodarona (Pacerone [disponible en EUA], Braxan, Cordarone, Forken) L D – $$$$ PRECAUCIONES – Toxicidad pulmonar que pone en riesgo la vida. Proarrítmico. Contraindicado en caso de choque cardiógeno con marcada taquicar- dia sinusal o de 2° o 3er grado si el paciente no tie- ne marcapasos. Las dosis de carga son exclusivas para personas hospitalizadas. ADULTOS – Arritmia ventricular sin paro cardiaco con riesgo para la vida: dosis de carga de 150 mg IV durante 10 min; luego, 1 mg/min durante 6 h; después 0.5 mg/min durante 18 h. Se disuelve la amiodarona en solución de dextrosa al 5% en agua. Dosis de carga por vía oral de 800 a 1600 mg PO 1 vez al día durante 1 a 3 sem; luego se reduce la dosis a 400 a 800 mg al día durante un mes, cuando la arritmia está controlada, pero si hay efectos secundarios importantes se reduce hasta la dosis eficaz mínima, por lo regular de 200 a 400 mg al día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Fibrilación auricular rebelde: dosis de carga de 600 a 800 mg PO al día durante 7 a 14 días; luego, de 200 a 400 mg al día. Mantenimiento del ritmo sinusal con fibrilación auricular: 100 a 400 mg PO al día. Choque rebel- de con fibrilación ventricular/arritmia ventricular sin pulsos: 300 mg o 5 mg/kg en bolo IV, seguido de choque no sincronizado; se puede dar un bolo adicional de 150 mg si hay recurrencia de arritmia grave. Taquicardia ventricular monomórfica: 150 mg IV a lo largo de 10 min, que se repite cada 10 a 15 min, prn. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Puede ocasionar la muerte o graves efectos secundarios (véase el párrafo NOTAS de esta sección); no ad- ministrar a lactantes <30 días y sólo usarlo cuando se tiene certeza médica en >30 días de edad. Arrit- mia ventricular: datos limitados sobre tratamiento IV; 5 mg/kg IV durante 30 min, seguidos de perfu- sión de 5 µg/kg/min; incrementar la velocidad de perfusión según se requiera, hasta un máximo de 10 µg/kg/min o 20 mg/kg/día. Se da dosis de carga en partes alícuotas de 1 mg/kg, cada una de las cuales se administra en periodos de 5 a 10 min; no exceder de 30 mg/min. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 100 y 200 mg. Sólo genérico: tabs de 400 mg. NOTAS – Considerar monitoreo del ritmo cardiaco en pacientes hospitalizados al principio del trata- miento, sobre todo cuando se trata de arritmias que hacen peligrar la vida. Consultar a un car- diólogo antes de prescribir otros antiarrítmicos. No administrar a personas alérgicas al yodo. El tratamiento oral provoca fotosensibilidad. Posible hipo o hipertiroidismo. Vigilar funciones hepática, tiroidea y pulmonar. Se requiere examen oftalmo- lógico inmediato cuando se produzcan cambios de agudeza visual o visión periférica. La mayoría de los fabricantes de dispositivos refractarios a láser consideran contraindicada la cirugía láser cuando el paciente está tomando amiodarona. Larga vida media de eliminación, alrededor de 25 a 50 días. Las interacciones farmacológicas pueden persistir después de suspender la administración debido a la prolongada vida media. Puede incrementar la concentración de sustratos de glucoproteína p y la de fármacos metabolizados por enzimas de CYP 450 (CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4). La coadministración de fluoroquinolonas, macrólidos, loratadina, trazodona o azoles puede prolongar el intervalo QTc. A veces duplica o triplica la con- centración de fenilhidantoína. Puede aumentar las concentraciones de ciclosporina y digoxina; se de- berá suspender la administración de esta última o reducir su dosis en 50%. Puede elevar hasta 100% la INR con la coadministración de warfarina; reducir en 33 a 50% la dosis de warfarina. Mayor riesgo de miopatía cuando se coadministran simvastatina o lovastatina. Coadministrar con cautela las dosis de simvastatina >20 mg/día o de lovastatina >40 mg/ día, a menos que los beneficios clínicos superen el riesgo de miopatía. Coadministrada con clopido- grel puede ocasionar que la inhibición plaquetaria resulte ineficaz. No administrar con jugo de toronja. Proceder con cautela al coadministrar bloqueado- res β y antagonistas del calcio. Los inhibidores de proteasa y la cimetidina pueden incrementar la concentración de amiodarona. Adminístrese c/12 h si la dosis c/24 h causa efectos gastrointestinales intolerables. El tratamiento IV puede provocar hi- potensión y bradicardia en adultos. El frasco para administrar las perfusiones IV no debe estar al va- cío y debe estar conectado en línea con un filtro IV. Utilícese un catéter central cuando la concentración sea >2 mg/ml. Puede ocasionar hipotiroidismo e hi- pertiroidismo congénito si es administrada durante
  111. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiarrítmicosPágina 98 el embarazo. No dar a lactantes <1 mes: la fórmula IV contiene alcohol bencílico, que puede provocar síndrome de jadeo (respiraciones con jadeos, hi- potensión, bradicardia y colapso cardiovascular). En pacientes de 1 mes a 15 años de edad puede causar hipotensión, bradicardia y bloqueo auri- culoventricular (AV) que ponen en riesgo la vida. Puede ocasionar efectos secundarios adversos en el desarrollo del aparato reproductor masculino de lactantes y niños que empiezan a caminar, debido a rigidez plástica causada por exposición a tubos IV; utilizar jeringas en vez de tubos para adminis- trar las dosis a estos pacientes. Atropina (AtroPen [disponible en EUA], Atropi- sa [revisar posología]) K C –$ ADULTOS – Bradiarritmia/reanimación cardiopulmo- nar (CPR): 0.5 a 1.0 mg IV c/3 a 5 min; dosis máxi- ma de 0.04 mg/kg (3 mg). Tratamiento de síntomas muscarínicos por envenenamiento con insecticida o intoxicación por agentes neurales: síntomas le- ves, 1 inyección de 2 mg con pluma de inyección automática; después de 10 min se puede adminis- trar 2 inyecciones adicionales en sucesión rápida si aparecen síntomas graves; 3 inyecciones de 2 mg con pluma, en sucesión rápida. Administrar las inyecciones en la cara lateral interna del muslo. Máximo 3 inyecciones. NIÑOS – CPR: 0.2 mg/kg/dosis IV cada 5 min, por 2 o 3 dosis, prn (dosis sencilla máxima de 0.5 mg); dosis sencilla mínima de 0.1 mg; dosis acumula- tiva máxima de 1 mg. Tratamiento de síntomas muscarínicos por envenenamiento con insecti- cida o intoxicación por agente neural: seguir las instrucciones del párrafo anterior, pero si el niño pesa <7 kg, usar pluma de 0.25 mg, si pesa de 7 a 18 kg utilizar pluma de 0.5 mg, si pesa de 18 a 41 kg, emplear pluma de 1 mg, y si pesa >41 kg usar pluma de 2 mg. NO APROBADO EN ADULTOS – Administración en- dotraqueal (ET) antes del acceso IV: 2 a 2.5 veces la dosis IV recomendada en 10 ml de solución sali- na o agua destilada. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: pluma prellenada de inyección automática: 0.25 mg (amarilla), 0.5 mg (azul), 1 mg (rojo oscuro), 2 mg (verde); sol inyectable de 0.5 y 1 mg/ml. NOTAS – El inyector debe usarlo alguien con la preparación adecuada para identificar y tratar in- toxicaciones por agentes neurales o insecticidas. Buscar atención médica inmediata después de la aplicación. Bicarbonato K C ? $ ADULTOS – Paro cardiaco: dosis inicial de 1 meq/kg/ dosis IV, seguida por dosis repetidas de hasta 0.5 meq/kg a intervalos de 10 min mientras continúe el paro. Acidosis grave: dosis de 2 a 5 meq/kg IV, administrada como perfusión por 4 a 8 h. Repetir las dosis con base en datos de laboratorio. NIÑOS – Paro cardiaco: neonatos o lactantes <2 años, iniciar con dosis de 1 meq/kg IV en inyección lenta, seguida por dosis repetidas hasta de 1 meq/ kg a intervalos de 10 min mientras continúe el paro. Para evitar hemorragia intracraneal por hipertonici- dad, usar una solución 1:1 de 8.4% (1 meq/ml) de bicarbonato de sodio y dextrosa al 5%, o emplear el producto de 4.2% (0.5 meq/ml). NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención con- tra neuropatía inducida por medio de contraste: administrar 154 meq/L de bicarbonato de sodio en solución, a 3 ml/kg/h IV durante 1 h antes de administrar el medio de contraste, seguido de la perfusión de 1 ml/kg/h durante 6 h, después del procedimiento. La dosis para pacientes que pesen más de 110 kg debe ser la que corresponde a este peso. NOTAS – No se debe intentar la corrección completa de déficit de bicarbonato durante las primeras 24 h. Puede haber exacerbación paradójica de acidosis intracelular. Digoxina (Digitek, Lanoxicaps [disponibles en EUA], Lanoxin, Mapluxin, Valvulan, Vidaxil) LK C + $ ADULTOS – Insuficiencia sistólica cardiaca/control de frecuencia cardiaca en fibrilación auricular cró- nica: <70 años, 0.25 mg PO al día; >70 años, 0.125 mg PO al día; pacientes con deterioro de la función renal: 0.0625 a 0.125 mg PO al día, que se titula según la reacción del paciente. Fibrilación auricular rápida: dosis de carga de 0.5 mg IV y, luego, 0.25 mg IV c/6 h por 2 dosis; dosis de mantenimiento de 0.125 a 0.375 mg PO/IV al día, que se titulan a la dosis eficaz mínima. Por lo regular, otros agentes (bloqueadores ß, diltiazem, verapamilo) son más eficaces para controlar la frecuencia ventricular cuando hay fibrilación auricular. NIÑOS – Arritmia: dosis total de carga por vía oral con tabletas o elíxir: neonatos prematuros, 20 a 30 µg/kg; neonatos nacidos a término, 25 a 35 µg/kg; lactantes de 1 a 24 meses, 35 a 60 µg/kg; niños de 2 a 5 años, 30 a 40 µg/kg; niños de 5 a 10 años, 20 a 35 µg/kg; niños >10 años, 10 a 15 µg/kg. Primero se da la mitad de la dosis de carga; la otra mitad se administra 6 a 8 h después de la revaloración. Administrar 25 a 35% de la dosis de carga c/12 h en dosis divididas a los mayores de 10 años, como dosis de mantenimiento. Precaución: las dosis pediátricas están en µg, pero el elíxir está graduado en mg/ml.
  112. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antiarrítmicos Página 99 NO APROBADO EN ADULTOS – PSVT de reentrada (después de masaje carotídeo o administración IV de adenosina, bloqueador ß o diltiazem): 8 a 15 µg/kg IV: primero dar 50% de la dosis total, 25% 4 a 6 h más tarde y el restante 25% 4 a 6 h después. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 0.125 y 0.25 mg; elíxir de 0.05 mg/ml. Marca registrada: cáps de 0.05, 0.1 y 0.2 mg. NOTAS – Considerar las características específicas del paciente (peso, índice de CrCl, edad, factores que pueden alterar las características farmacociné- ticas y farmacodinámicas de la digoxina) al estable- cer las dosis; véanse las indicaciones incluidas en el empaque acerca de alteraciones dependientes del peso corporal y la función renal. Ajustar la dosis con base en la reacción del paciente y la concen- tración terapéutica (varía de 0.8 a 2.0 ng/ml). En caso de insuficiencia cardiaca se puede producir reacción a concentraciones menores (≥0.5 ng/ml), mientras la fibrilación auricular puede requerir ni- veles más altos. Las concentraciones séricas de digoxina de 0.5 a 0.8 ng/ml (en comparación con niveles séricos mayores) conlleva menor mortali- dad en varones con insuficiencia cardiaca estable y fracción de ≤45%. La hipopotasiemia exacerba toxicidad; 100 µg de la presentación comercial en cáps = 125 µg en tabs o elíxir. No administrar por ruta IM porque causa intensa irritación local. Eliminación prolongada en pacientes con trastorno renal; vigilar de cerca la concentración. Tiene mu- chas interacciones con fármacos y hierbas. Disopiramida (Norpace CR [disponible en EUA], Dimodan, Norpace) KL C + $$$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatía estructural (p. ej., infarto miocárdico, disfunción del ventrículo izquierdo). ADULTOS – Rara vez indicada, consultar a un cardió- logo. Arritmia ventricular: 400 a 800 mg/día PO, en dosis divididas (productos de liberación inmediata c/6 h y los de liberación prolongada c/12 h). Con miocardiopatía o posible descompensación cardia- ca, se limita la dosis a 100 mg de un producto de liberación inmediata c/6 a 8 h; no administrar dosis de carga. Pacientes con enfermedad hepática o insuficiencia hepática moderada (CrCl >40): 400 mg/día PO en dosis divididas. Usar productos de liberación inmediata cuando la CrCl ≤40 mg/100 ml: CrCl de 30 a 40 mg/100 ml, 100 mg c/8 h; CrCl de 15 a 30 mg/100 ml, 100 mg c/12 h; CrCl <15 mg/100 ml, 100 mg c/24 h. NIÑOS – Arritmia ventricular: dosis divididas c/6 h. Menores de 1 año, 10 a 30 mg/kg/día; 1 a 4 años, 10 a 20 mg/kg/día; 4 a 12 años, 10 a 15 mg/kg/día; 12 a 18 años, 6 a 15 mg/kg/día. NO APROBADO EN ADULTOS – Mantenimiento del ritmo sinusal cuando hay fibrilación auricular: 400 a 750 mg/día, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 100 y 150 mg; cáps de liberación prolongada de 150 mg. Sólo marca regis- trada: cáps de liberación prolongada de 100 mg. NOTAS – Considerar monitoreo del ritmo cardiaco durante el inicio del tratamiento en pacientes hos- pitalizados, en particular cuando sufran arritmias que pongan en riesgo la vida. Son frecuentes efectos secundarios anticolinérgicos (boca seca, estreñimiento, visión borrosa, urgencia urinaria). Reducir la dosis para pacientes con CrCl <40 ml/ min. Iniciar el tratamiento con suma cautela en pa- cientes no hospitalizados. Se puede empezar 6 a 12 h después de la última dosis de quinidina, o 3 a 6 h después de la última dosis de procainamida. Es posible iniciar con productos de liberación prolon- gada 6 h después de la última dosis de un producto de liberación inmediata. Dofetilida (Tikosyn [disponible en EUA]) LK C – $$$$ PRECAUCIONES – Rara vez está indicada; disponi- ble sólo para hospitales y médicos que han recibido adecuada preparación y tienen práctica terapéuti- ca para dosificarla. Contraindicada cuando la CrCl <20 ml/min o el intervalo QTc >440 ms o >500 ms en pacientes con anormalidades de conducción. El tratamiento se debe iniciar o reiniciar en instalacio- nes con recursos para calcular la depuración de creatinina, vigilar ECG y dar reanimación, donde hay que monitorear al paciente por ≥3 días. No dar de alta al enfermo ≤12 h después de la conversión eléctrica o farmacológica del ritmo sinusal. ADULTOS – Conversión de fibrilación/aleteo auricu- lar: dosificación especializada con base en la CrCl y el intervalo QTc. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 0.125, 0.25 y 0.5 mg. NOTAS – No se ha estudiado su empleo en pacien- tes con frecuencia cardiaca <50 latidos por minuto (lpm). Las concentraciones de K+ y Mg++ deben estar dentro del rango normal antes de iniciar el tratamiento y durante éste. Vigilar las concentra- ciones de K+ y Mg++ (cuando son bajas aumenta el riesgo de arritmias). Valorar CrCl y el intervalo QTc antes de dar la primera dosis. Mantener vigilancia ECG continua durante el inicio del tratamiento en el hospital y ajustar la dosis con base en el intervalo QTc. Los efectos pueden incrementarse por acción
  113. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiarrítmicosPágina 100 de inhibidores de citocromo P450 3A4 conocidos y fármacos que inhiben la eliminación renal. Está contraindicada la coadministración de hidrocloro- tiazida (sola o con triamtereno), trimetoprim, ve- rapamilo, cimetidina, proclorperazina, megestrol y ketoconazol. Al coadministrarla con fenotiazinas, cisaprida, antidepresivos tricíclicos, macrólidos o fluoroquinolonas puede aumentar el intervalo QTc. Fab (fragmento de inmunoglobulina para fijación de antígeno) para digoxina (Di- gibind, Digifab [disponibles en EUA]) K C ? $$$$$ ADULTOS – Toxicidad de la digoxina: 2 a 20 ampolle- tas IV; una fórmula es: núm de ampolletas = (con- centración sérica de digoxina en ng/ml) × (kg)/100. NIÑOS – Igual que para adultos. NOTAS – No medir la concentración sérica de digoxi- na después de administrar Fab para digoxina, ya que se obtendrán valores elevados falsos durante varios días. Cada ampolleta fija alrededor de 0.5 mg de digoxina. Flecainida (Tambocor) K C – $$$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en el grupo de pacientes con arritmias ventricu- lares que no hacen peligrar la vida y cardiopatía estructural (p. ej., infarto miocárdico, disfunción del ventrículo izquierdo). No administrar a pacientes con fibrilación auricular crónica. ADULTOS – Prevención contra fibrilación paroxística/ aleteo auricular o PSVT, con síntomas y sin cardio- patía estructural: iniciar con 50 mg PO c/12 h, que se puede incrementar en 50 mg c/12 h c/4 días; dosis máxima, 300 mg/día. Arritmias ventriculares que ponen en riesgo la vida, sin cardiopatía estruc- tural: iniciar con 100 mg PO c/12 h, que se puede aumentar en 50 mg c/12 h c/4 días; dosis máxima, 400 mg/día. En pacientes con trastorno renal grave (CrCl <35 ml/min): iniciar con 50 mg PO c/12 h. NIÑOS – Consultar a un cardiólogo pediatra. NO APROBADO EN ADULTOS – Cardioversión de fibrilación auricular de inicio reciente: dosis única de 300 mg PO. Mantenimiento del ritmo sinusal cuando hay fibrilación auricular: 200 a 300 mg/día en dosis divididas. Terapia prn para fibrilación au- ricular recurrente en pacientes tratados fuera del hospital en un grupo muy selecto de enfermos: dosis única de 300 mg PO (pacientes que pesan ≥70 kg) o 200 mg (<70 kg). PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 50 mg y ranuradas de 100 y 150 mg. NOTAS – Considerar monitoreo del ritmo cardiaco durante el inicio del tratamiento en pacientes hos- pitalizados, sobre todo al tratar arritmias que po- nen en riesgo la vida. No administrar a pacientes con cardiopatía estructural. Utilizar con un agente desacelerador del nodo auriculoventricular (blo- queador ß, verapamilo, diltiazem) para minimizar el riesgo de 1:1 de aleteo auricular. Disminuir la dosis si el complejo QRS se ensancha >20% con respecto al valor basal o si hay bloqueo AV de 2º o 3er grado. Corregir hipo/hiperpotasemia antes de administrar este fármaco. Incrementa en 13 a 19% la concentración de digoxina. Consultar a un car- diólogo antes de coadministrar flecainida con otros antiarrítmicos. Disminuir 50% la dosis de flecainida cuando se administre con amiodarona. Quinidina y cimetidina pueden incrementar la concentración de flecainida. Administrar con cautela cuando se combine con disopiramida o verapamilo, y si el paciente sufre disfunción hepática. Administrar con precaución a pacientes con disfunción renal; tomará >4 días alcanzar el nuevo estado estable. El objetivo es alcanzar una concentración de 0.2 a 1 µg/ml. Ibutilida (Corvert [disponible en EUA]) K C ? $$$$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico; deben adminis- trarla sólo personas capacitadas y bajo monitoreo ECG continuo. ADULTOS – Fibrilación/aleteo auricular de inicio re- ciente: pacientes >60 kg, 1 mg (10 ml) IV durante 10 min, que se puede repetir si no se ha logrado reacción en los siguientes 10 min; pacientes <60 kg, 0.01 mg/kg durante 10 min, que se puede repe- tir si no se logra reacción en los siguientes 10 min. Es útil combinar este tratamiento y cardioversión con corriente continua, cuando ésta sola no da resultados. NIÑOS – No aprobada para niños. NOTAS – La concentración sérica de K+ y Mg++ debe estar dentro del rango normal al iniciar el tratamien- to y durante éste. Vigilar las concentraciones de K+ y Mg++ (cuando son bajas aumenta el riesgo de arritmias). Mantener monitoreo cardiaco ≥4 h. Se debe proceder con cautela, en particular cuando el intervalo QT >500 mg, hay disfunción grave del ventrículo izquierdo o el paciente ya está tomando antiarrítmicos de clase Ia o II. Detener la perfusión cuando desaparezca la arritmia. Isoproterenol (Isuprel [disponible en EUA]) LK C ? $$ ADULTOS – Bradicardia rebelde o bloqueo AV de ter- cer grado: 0.02 a 0.06 mg (1 a 3 ml de una solución 1:50 000) IV en bolo o perfusión (2 mg en 250 ml de solución acuosa de dextrosa al 5% = 8 µg/ml) a 5 µg/min; 5 µg/min = 37 ml/h. Rango posológico general de 2 a 20 µg/min.
  114. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antiarrítmicos Página 101 NIÑOS – Bradicardia rebelde o bloqueo AV de tercer grado: iniciar con perfusión IV de 0.05 µg/kg/min, que se incrementa cada 5 a 10 min en 0.1 µg/kg/ min hasta lograr el efecto deseado o que comience toxicidad; dosis máxima de 2 µg/kg/min; 10 kg: 0.1 µg/kg/min = 8 ml/h. Lidocaína (Xylocaine, Xilocard [disponibles en EUA], Doloken, Lido-Tec [revisar posología]) LK B ? $ ADULTOS – Arritmia ventricular: dosis de carga de 1 mg/kg IV; luego, 0.5 mg/kg IV c/8 a 10 min, según se requiera, hasta un máximo de 3 mg/kg. Perfusión IV: 4 mg en 500 ml de solución acuosa de dextrosa al 5% (8 mg/ml) a una velocidad de 1 a 4 mg/min. NIÑOS – Arritmia ventricular: dosis de carga de 1 mg/ kg en administración lenta IV/interósea; se puede repetir la dosis hasta 2 veces a intervalos de 10 a 15 min; dosis máxima de 3 a 5 mg/kg en 1 h. Sonda endotraqueal: administrar 2 a 2.5 veces la dosis IV. Perfusión IV: 4 g en 500 ml de solución de dextrosa en agua al 5% (8 mg/ml) a una velocidad de 20 a 50 µg/kg/min; 10 kg: 40 µg/kg/min = 3 ml/h. NO APROBADA EN ADULTOS – Administración en- dotraqueal antes de acceso IV: 2 a 2.5 veces la dosis IV recomendada en 10 ml de solución salina normal o agua destilada. Choque por insuficiencia ventricular rebelde/taquicardia ventricular sin pul- sos: 1 inyección IV de 1 a 1.5 mg/kg; luego, inyec- ciones IV de 0.5 a 0.75 mg/kg cada 5 a 10 min, según se requiera, hasta un máximo de 3 mg/kg. NOTAS – Reducir la dosis de perfusión para per- sonas con insuficiencia cardiaca, enfermedad hepática o edad avanzada. No se debe usar de rutina después de infarto miocárdico agudo. Vigilar posibles efectos en el SNC en perfusiones prolon- gadas. Mexiletina (Mexitil) L C – $$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatías estructurales (como infarto miocárdico y disfunción del ventrículo izquierdo). ADULTOS – Rara vez está indicada; consultar a un cardiólogo. Arritmia ventricular: iniciar con 200 mg PO c/8 h, con alimentos o un antiácido; dosis máxi- ma de 1 200 mg/día. Si el paciente mejora con las dosis c/8 h, se puede cambiar a c/12 h, con monito- reo minucioso; máximo 450 mg/dosis c/12 h. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 150, 200 y 250 mg. NOTAS – Algunos pacientes con enfermedad hepá- tica grave requieren dosis menores. Los efectos secundarios en el SNC pueden limitar la titulación de dosis. Vigilar la concentración cuando se coad- ministre fenilhidantoína, rifampicina, fenobarbital, cimetidina o fluvoxamina. Puede incrementar la concentración de teofilina. Moricizina (Ethmozine [disponible en EUA]) L B ? $$$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatías estructurales (como infarto miocárdico y disfunción del ventrículo izquierdo). ADULTOS – Rara vez está indicada; consultar a un cardiólogo. Arritmia ventricular: iniciar con 200 mg PO c/8 h; dosis máxima de 900 mg/día. Si el pa- ciente mejora con las dosis c/8 h, se puede cam- biar a c/12 h, con monitoreo minucioso. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 200, 250 y 300 mg. Procainamida (Procanbid, Pronestyl [disponi- bles en EUA]) LK C ? $ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatías estructurales (como infarto miocárdico y disfunción del ventrículo izquierdo). Títulos positivos de anticuerpos antinu- cleares (ANA), discrasias sanguíneas y síndrome parecido a lupus eritematoso. ADULTOS – Arritmia ventricular: 50 mg/kg/día PO; 250 a 625 mg PO c/3 h (productos de liberación inmediata), 500 a 1 250 mg PO c/6 h (productos de liberación lenta), 500 a 1 000 mg PO c/12 h (Pro- canbid). Dosis IV: carga de 100 mg IV c/10 min o 20 mg/min (150 ml/h), hasta que: 1) el complejo QRS se ensanche >50%, 2) se suprima la arritmia, 3) se produzca hipotensión o 4) se alcance un total de 17 mg/kg o 1 000 mg. Dosis por perfusión: 2 g en 250 ml de solución acuosa de dextrosa al 5% (8 mg/ml) a una velocidad de 2 a 6 mg/min (15 a 45 ml/h). Si no mejora la frecuencia cardiaca, guíe- se el tratamiento por las concentraciones de pro- cainamida/n-acetilprocainamida (NAPA). NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Choque por insu- ficiencia ventricular no rebelde/taquicardia ven- tricular sin pulsos: máximo de 50 mg/min hasta que: 1) el complejo QRS se ensanche >50%, 2) se suprima la arritmia, 3) se produzca hipotensión o 4) se alcance un total de 17 mg/kg o 1 000 mg. Mantenimiento del ritmo sinusal cuando hay fibri- lación auricular: 1 000 a 4 000 mg/día, en dosis divididas. Restauración del ritmo sinusal cuando hay fibrilación auricular con síndrome de Wolf-Par-
  115. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiarrítmicosPágina 102 kinson-White (preexitación): 100 mg IV c/10 min o 20 mg/min, hasta que: 1) el complejo QRS se ensanche >50%, 2) se suprima la arritmia, 3) se produzca hipotensión o 4) se alcance un total de 17 mg/kg o 1 000 mg. NO APROBADA EN NIÑOS – Arritmia: 15 a 50 mg/ kg/día PO (productos de liberación inmediata) en dosis divididas c/3 a 6 h; 2 a 6 mg/kg IV durante 5 min (máxima dosis de carga de 100 mg); repetir la dosis de carga cada 5 a 10 min, según se requiera, hasta un máximo de 15 mg/kg; 20 a 80 µg/kg/min en perfusión IV; dosis máxima de 2 g/día. Consul- tar a un cardiólogo pediatra o a un especialista en medicina intensiva. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de liberación inmediata de 250 mg; tabs de libe- ración sostenida, no ranuradas (Pronestyl). Sólo genérico: tabs de liberación prolongada no ranura- das (procainamida genérica SR en dosis c/6 h) de 750 y 1 000 mg; cáps de liberación inmediata de 500 mg. Sólo marca registrada: tabs de liberación inmediata, no ranurados (Pronestyl) de 250, 375 y 500 mg; de liberación prolongada, no ranurados (Procanbid en dosis c/12 h), de 500 y 1 000 mg. NOTAS – No romper ni triturar los productos SR o XR. Deglutir las tabletas enteras. Propafenona (Rythmol, Rythmol SR [dispo- nible en EUA], Nistaken, Norfenon) L C ? $$$$ PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatías estructurales (como infarto miocárdico y disfunción del ventrículo izquierdo). ADULTOS – Prevención contra fibrilación paroxísti- ca/flúter auricular o PSVT, con síntomas pero sin cardiopatía estructural, o arritmias ventriculares que hacen peligrar la vida: iniciar (productos de liberación inmediata) con 150 mg PO c/8 h, que se puede incrementar a 225 mg PO c/8 h después de 3 a 4 días; dosis máxima de 900 mg/día. Pro- longación del tiempo sin recurrencia de fibrilación auricular sintomática sin cardiopatía estructural: 225 mg SR PO c/12 h, que se puede incrementar a 325 mg PO c/12 h, luego de 5 o más días; dosis máxima de 425 mg c/12 h. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Cardioversión de fibrilación auricular de inicio reciente: dosis única de 600 mg PO. Tratamiento de pacientes no hospi- talizados con fibrilación auricular recurrente, cuan- do sea necesario y en casos muy seleccionados: dosis única de 600 mg PO (si el paciente ≥70 kg) o 450 mg (<70 kg). PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs (de liberación inmediata) ranuradas de 150, 225 y 300 mg. Sólo marca registrada: cáps de liberación prolongada de 225, 325 y 425 mg. NOTAS – Considerar monitoreo en pacientes hospi- talizados al empezar el tratamiento, sobre todo los que sufran arritmias que pongan en riesgo la vida. No administrar a quienes sufran cardiopatía estruc- tural ni para controlar la frecuencia ventricular en personas con fibrilación auricular. Considerar la coadministración de este agente con desacelera- dores del nodo AV (bloqueador ß, verapamilo, dil- tiazem) para minimizar el riesgo de aleteo auricular 1:1. Reducir la dosis cuando el complejo QRS se ensanche >20% sobre su valor basal o haya blo- queo de 2º o 3er grado. Antes de administrar el fármaco se debe corregir hipo/hiperpotasemia. Consultar a un cardiólogo antes de coadministrarlo con otros antiarrítmicos. Puede hacer que aumente en 35 a 85% la concentración de digoxina. Es posi- ble que incremente los niveles de bloqueadores β, ciclosporina, desipramina, haloperidol, imipramina, teofilina y venlafaxina. Incrementa la actividad de la warfarina; vigilar la INR. Amiodarona, cimetidina, desipramina, eritromicina, ketoconazol, paroxetina, ritonavir, saquinavir y sertralina pueden elevar la concentración y el riesgo de que se prolongue el in- tervalo QT. Indicar al paciente que informe de cual- quier cambio de medicamento de venta sin receta, consumo de fármacos prescritos o complementos y surgimiento de síntomas que puedan alterar el equilibrio electrolítico (diarrea excesiva/prolon- gada, hidrosis, vómito, sed, pérdida del apetito). Disminuir en 70 a 80% la dosis para pacientes con deterioro de la función hepática. Usar con precau- ción en insuficiencia renal; administrar el fármaco con cautela a estos pacientes. Biodisponibilidad de 325 mg SR c/12 h = 150 mg con productos de liberación inmediata c/8 h. El metabolismo de propafenona es deficiente en 10% de la población; disminuir la dosis y vigilar posible toxicidad. Quinidina (Biquin) LK C + $$ glucona- to, $– sulfato PRECAUCIONES – Proarrítmico. Mayor mortalidad en pacientes con arritmias ventriculares que no hacen peligrar la vida y cardiopatías estructurales (como infarto miocárdico y disfunción del ventrículo izquierdo). ADULTOS – Arritmia: gluconato de liberación pro- longada, 324 a 648 mg PO c/8 a 12 h; sulfato de liberación inmediata, 200 a 400 mg PO c/6 a 8 h; sulfato de liberación prolongada, 300 a 600 mg PO c/8 a 12 h. Al inicio del tratamiento considerar monitoreo de la frecuencia cardiaca y el intervalo
  116. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antiarrítmicos Página 103 QT en pacientes hospitalizados. Paludismo que pone en riesgo la vida: dosis de carga de 10 mg/kg (máximo 600 mg) IV durante 1 a 2 h; luego, 0.02 mg/kg/min durante ≥24 h. Las dosis se refieren a gluconato de quinidina. Cuando la parasitemia es <1% y el paciente tolera la vía oral, se cambia a quinina PO hasta completar 3 días (África/Suda- mérica) o 7 días (sureste de Asia). Coadministrar doxiciclina, tetraciclina o clindamicina. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Arritmia: dosis de prueba (sulfato PO o gluconato IM/IV) de 2 mg/kg (máximo 200 mg). Sulfato: 15 a 60 mg/ kg/día PO c/6 h, en dosis divididas. Paludismo que hace peligrar la vida: dosis de carga de 10 mg/kg IV durante 1 a 2 h; luego, 0.02 mg/kg/min durante ≥24 h. Las dosis se refieren a gluconato de quinidina. Cuando la parasitemia sea <1% y el paciente tolere la vía oral, cambiar a quinidina PO hasta completar 3 días (África/Sudamérica) o 7 días (sureste de Asia). Coadministrar doxiciclina, tetraciclina o clindamicina. PRESENTACIÓN – Genérico de gluconato: tabs no ranuradas de liberación prolongada de 324 mg. Genérico de sulfato: tabs ranuradas de liberación inmediata de 200 y 300 mg. Genérico de sulfato: tabs de liberación prolongada de 300 mg. NOTAS – Ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del intervalo QT (mayor riesgo de hipopotasiemia, hipomagnesiemia o bradicardia), hipotensión, hipoglucemia. Contraindicada la coadministración de ziprasidona. Vigilar ECG y presión arterial. Interacciones farmacológicas con algunos antiarrítmicos, digoxina, fenilhidantoína, fenobarbital, rifampicina y verapamilo. No se debe masticar, romper ni triturar las tabletas de liberación prolongada. No administrar cuando hay toxicidad por digitálicos, hipotensión, bloqueo de rama/AV o miastenia grave; 267 mg de gluconato de quinidina = 200 mg de sulfato de quinidina. Sotalol (Betapace, Betapace AF [disponible en EUA], Sotaper) K B – $$$$ PRECAUCIONES – Los pacientes deben permane- cer hospitalizados durante ≥3 días con monitoreo OBJETIVOS DEL COLESTEROL DE LDL1 Categoría de riesgo Objetivo LDL Cambios en estilo de vida2 También se consideran medicamentos en LDL (mg/100 ml)3 Alto riesgo: CHD o riesgo equivalente.4, 5, 6 Riesgo a 10 años >20% <100 (opcional <70)7 LDL ≥1008 ≥100 (<100: considerar opciones de tratamiento)9 Riesgo alto moderado: fac- tor de riesgo 2+,10 riesgo a 10 años, 10 a 20% <130 (opcional <100) LDL ≥1308 ≥130 (100-129: considerar opciones de tratamiento)11 Riesgo moderado: factor de riesgo 2+,10 riesgo a 10 años <10% <130 mg/100 ml LDL ≥130 ≥160 Bajo riesgo: factor de riesgo 0 a 15 <160 mg/100 ml LDL ≥160 ≥190 (160-189: tratamiento opcional) 1. CHD = cardiopatía coronaria. LDL = lipoproteínas de baja densidad. HDL = lipoproteínas de alta densidad. Adaptado de NCEP: JAMA, 2001; 285:2486; NCEP Report: Circulation, 2004;110:227-239. Todos los valores de riesgo a 10 años se calcularon con base en la clasificación de Framingham; se puede consultar el sistema de cálculo en http://hin.nhlbi.nih.gov/atpiii/calculator. asp?usertype=prof. 2. Modificación de dieta, reducción de peso, ejercicio. 3. Cuando se aplica tratamiento para bajar concentra- ción de LDL se logra reducirla al menos 30 a 40%. 4. Riesgo equivalente definido como diabetes, otra enfermedad ateroesclerótica (enfermedad de arteria periférica, aneurisma en aorta abdominal, enfermedad sintomática de arteria carótida) o ≥2 factores de riesgo, como el de riesgo >20% a 10 años. 5. Antecedente de apoplejía isquémica, accidente isquémico transitorio = equivalentes de riesgo de CHD (Stroke, 2006;37:577-617). 6. Enfermedad renal crónica = equivalente de riesgo de CHD (Am J Kidney Dis, abr 2003;41 [4 suppl 3]:I-IV,S1-91). 7. Se puede tratar a todo paciente con enfermedad ateroesclerótica para reducir la concentración de LDL a <70 mg/100 ml (Circulation, 2006;113:2363-72). 8. Los cambios en el estilo de vida están indicados sin importar la concentración de LDL, cuando ésta conlleva factores de riesgo (obesidad, inactividad física, trigliceridemia, baja concentración de HDL o síndrome metabólico). 9. Si la concentración basal de LDL <100, es posible iniciar tratamiento basado en estudios clínicos para disminuirla. Con hipertrigliceridemia o baja concentración de HDL, considérese combinar un fibrato o ácido nicotínico con el fármaco reductor de LDL. 10. Factores de riesgo: tabaquismo, HTN (≥140/90 mmHg) controlada con antihipertensivos, baja concentración de HDL (<40 mg/100 ml), antecedentes familiares de CHD (pariente de 1er grado: ♂ <55 años, ♀ <65 años), edad (♂ ≥45 años, ♀ ≥55 años). 11. Con valores basales o después de modificar el estilo de vida se puede iniciar el tratamiento para lograr una concentración de LDL <100, que se basa en estudios clínicos.
  117. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiarrítmicosPágina 104 MUJERES Edad Puntos Edad Puntos 20-34 –7 35-39 –3 40-44 0 45-49 3 50-54 6 55-59 8 60-64 10 65-69 12 70-74 14 75-79 16 Colesterol* Edad (años) 20-39 40-49 50-59 60-69 70-79 <160 160-199 200-239 240-279 280+ 0 0 0 0 0 4 3 2 1 1 8 6 4 2 1 11 8 5 3 2 13 10 7 4 2 Edad (años) 20-39 40-49 50-59 60-69 70-79 No fumadora Fumadora 0 0 0 0 0 9 7 4 2 1 ECG, con equipo de reanimación cardiaca a la mano y CrCl calculada al iniciar o reiniciar el tra- tamiento con Betapace AF. No se debe sustituir Betapace con Betapace AF. ADULTOS – Arritmia ventricular (Betapace), fibrila- ción/aleteo auricular sintomáticos (Betapace AF): iniciar con 80 mg PO c/12 h, con dosis de man- tenimiento de 160 a 320 mg/día c/12 h, en dosis divididas (dosis máxima de 640 mg/día). NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 80, 120, 160 y 240 mg. Sólo marca registrada: tabs de 80, 120 y 160 mg. NOTAS – Proarrítmico. Administrar con cautela; ma- yor incidencia de taquicardia ventricular polimorfa con dosis >320 mg/día, en mujeres y en pacientes con insuficiencia cardiaca. Ajustar dosis cuando la CrCl sea <60 ml/min. REDUCCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN DE LÍPIDOS POR CLASE/AGENTE1 Clase de fármaco/agente LDL HDL TG Inhibidores de ácidos biliares2 Inhibidor de la absorción de colesterol3 Fibratos4 Lovastatina + niacina de liberación prolongada5* Niacina6* Ácidos grasos omega 37 Estatinas6 Simvastatina + ezetimiba9 ↓ 15-30% ↓ 18% ↓ 5-20% ↓ 30-42% ↓ 5-25% Sin cambios o ↑ ↓ 18-63% ↓ 45-60% ↑ 3-5% ↑ 1% ↑ 10-20% ↑ 20-30% ↑ 15-35% ↑ 9% ↑ 5-15% ↑ 6-10% Sin cambios o ↑ ↓ 8% ↓ 20-50% ↓ 32-44% ↓ 20-50% ↓ 45% ↓ 7-35% ↓ 23-31% 1. LDL = lipoproteínas de baja densidad. HDL = lipoproteínas de alta densidad. TG = triglicéridos. Adaptado de NCEP: JAMA, 2001;285:2486 e información para prescribir. 2. Colestiramina (4 a 16 g), colestipol (5 a 20 g), colesevelam (2.6 a 3.8 g). 3. Ezetimi- ba (10 mg); agregado a tratamiento con estatina, reduce en 25% la concentración de LDL, eleva en 3% la de HDL y reduce en 14% la de TG, como efecto agregado a los de la estatina. 4. Fenofibrato (145 a 200 mg), gemfibrozilo (600 mg c/12 h). 5. Lovastatina + niacina (20/1000 a 40/2000 mg). 6. Ácido nicotínico de liberación prolongada (1 a 2 g), de liberación inmediata (cristalino, 1.5 a 3 g), de liberación sostenida (1 a 2 g). 7. Etil-ésteres de ácidos omega 3 (4 g). 8. Atorvastatina (10 a 80 mg), fluvastatina (20 a 80 mg), lovastatina (20 a 80 mg), pravastatina (20 a 80 mg), rosuvastatina (5 a 40 mg), simvastatina (20 a 80 mg). 9. Ezetimiba + simvastatina (10/10 a 10/80 mg). * Baja la concentración de lipoproteína a. RIESGO DE CARDIOPATÍA CORONARIA A 10 AÑOS Modelo de Framingham para calcular el riesgo de cardiopatía coronaria (CAD) a 10 años de pacientes sin diabetes ni sig- nos observables de CAD. Se considera que la diabetes es un ―equivalente‖ de riesgo de CAD; es decir, las perspectivas de riesgo de CAD en diabéticos son similares a las de quienes tienen CAD establecida. Se puede consultar un sistema automático de cálculo en: http://hin.nhlbi.nih.gov/atpiii/calculator.asp?usertype=prof (NCEP, JAMA, 2001;285:2497). VARONES Edad Puntos Edad Puntos 20-34 –9 35-39 –4 40-44 0 45-49 3 50-54 6 55-59 8 60-64 10 65-69 11 70-74 12 75-79 13 Colesterol* Edad (años) 20-39 40-49 50-59 60-69 70-79 <160 160-199 200-239 240-279 280+ 0 0 0 0 0 4 3 2 1 0 7 5 3 1 0 9 6 4 2 1 11 8 5 3 1 *Total en mg/100 ml Edad (años) 20-39 40-49 50-59 60-69 70-79 No fumador Fumador 0 0 0 0 0 8 5 3 1 1
  118. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos Página 105 HDL mg/100 ml Puntos HDL mg/100 ml Puntos 60+ –1 50-59 0 40-49 1 <40 2 Puntos totales Riesgo a 10 años Puntos totales Riesgo a 10 años <9 9 10 11 12 13 14 15 16 <1% 1% 1% 1% 1% 2% 2% 3% 4% 17 18 19 20 21 22 23 24 25+ 5% 6% 8% 11% 14% 17% 22% 27% 30+% HDL mg/100 ml Puntos HDL mg/100 ml Puntos 60+ –1 50-59 0 40-49 1 <40 2 PA sistólica Sin tratamiento Con tratamiento PA sistólica Sin tratamiento Con tratamiento <120 mmHg 0 0 <120 mmHg 0 0 120-129 mmHg 0 1 120-129 mmHg 1 3 130-139 mmHg 1 2 130-139 mmHg 2 4 140-159 mmHg 1 2 140-159 mmHg 3 5 160+ mmHg 2 3 160+ mmHg 4 6 Puntos Riesgo a 10 totales años Puntos Riesgo a 10 totales años 0 1% 1 1% 2 1% 3 1% 4 1% 5 2% 6 2% 7 3% 8 4% 9 5% 10 6% 11 8% 12 10% 13 12% 14 16% 15 20% 16 25% 17+ 30+% CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos – inhibidores de ácidos biliares Colesevelam (Welchol [disponible en EUA]) No es bien absorbido B + $$$$ ADULTOS – Concentración elevada de colesterol LDL: 3 tabs PO c/12 h, con alimentos, o 6 tabs al día, con un alimento; dosis máxima de 7 tabs/día. La dosis no cambia cuando se coadministran esta- tinas u otros agentes. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 625 mg. NOTAS – Tomar con un vaso lleno de agua u otro líquido no carbonatado. Con frecuencia hay pro- blemas GI, sobre todo estreñimiento. Puede provo- car aumento en la concentración de colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y triglicéridos; no administrar cuando la concentración de estos últimos sea >300 mg/100 ml. Reduce la concen- tración de verapamilo de liberación lenta. Puede aumentar la concentración de hormona estimulan- te de tiroides (TSH) cuando se coadministra con tratamiento de reemplazo de tiroides; vigilar la función tiroidea. Colestipol (Colestid) No es bien absorbido B + $$$ ADULTOS – Concentración elevada de colesterol LDL: tabs, iniciar con 2 g PO 1 o 2 veces al día (dosis máxima de 16 g/día); gránulos, iniciar con 5 g PO 1 o 2 veces al día, aplicando incrementos de 5 g, según sea tolerado, a intervalos de 1 a 2 meses (dosis máxima de 30 mg/día). NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – 125 a 250 mg/kg/día PO c/8 o 12 h, en dosis divididas; rango posológico de 10 a 20 g/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 1 mg. Gránulos de 5 g/7.5 g para susp oral. NOTAS – La administración de otros fármacos debe ser ≥1 h antes o 4 a 6 h después de dar coles- tipol para que no disminuya la absorción del otro agente. Mezclar los gránulos en al menos 90 ml de agua, leche, jugo de fruta u otra bebida. No se disuelve en líquidos carbonatados. Deglutir las tabletas enteras con un vaso de agua lleno, para que la tableta no se desintegre en el esófago. Con frecuencia surgen problemas GI, sobre todo estre- ñimiento. Puede incrementar la concentración de triglicéridos; no administrar cuando la concentra- ción de estos últimos sea >400 mg/100 ml. Colestiramina (LoCholest, LoCholest Light, Prevalite, Questran Light [disponibles en EUA], Questran) No es bien absorbida C + $ ADULTOS – Concentración elevada de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL): iniciar con 4 g PO 1 o 2 veces al día, antes de alimentos; dosis máxima 24 g/día.
  119. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicosPágina 106 NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Prurito causado por colestasis: 4 a 8 g c/8 o 12 h. Diarrea: 4 a 16 g/día. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Concen- tración elevada de colesterol LDL: iniciar con 240 mg/kg/día PO c/8 h, en dosis divididas, antes de los alimentos; dosis de mantenimiento de 8 a 16 g/día c/8 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: polvo para susp oral con 4 g de resina de colestiramina/9 g de polvo; 4 g de resina de colestiramina/ 5 g de pol- vo; 4 g de resina de colestiramina/ 5.5 g de polvo. NOTAS – La administración de otros fármacos debe ser al menos 1 h antes o 4 a 6 h después de dar colestiramina para que no disminuya la absorción del otro agente. Se recomiendan dosis c/12 h, pero se puede dividirlas hasta en 6 tomas al día. Se mezcla el polvo con 60 a 180 ml de agua, le- che, jugo de frutas u otra bebida. No disolver en líquidos carbonatados. Frecuentes problemas GI, en particular estreñimiento. Puede provocar aumento en la concentración de triglicéridos; no administrar cuando la concentración de éstos sea >400 mg/100 ml. CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos – Inhibidores de hidroximetilgutaril- coenzima A reductasa (estatinas) y combinaciones NOTA: hepatotoxicidad – Primero, vigilar la función he- pática por alrededor de 12 sem, a partir del inicio de la administración/titulación del fármaco para el tratamien- to; luego, revisarla cada año o con mayor frecuencia si está indicado. Se puede iniciar, continuar o incremen- tar la dosis de estatina con elevaciones moderadas de la función hepática (<3 veces el límite superior de lo normal). Repetir pruebas de función hepática y descar- tar otras causas de elevación aislada y asintomática de la función hepática a >3 veces el límite superior de lo normal. Considerar la continuación o la interrupción del tratamiento con estatina, o bien, disminuir la dosis de ésta. Se pueden administrar estatinas a pacientes con enfermedad hepática crónica, ácido graso no alco- hólico o esteatohepatitis no alcohólica. Descontinuar la administración de estatina cuando se tengan pruebas objetivas de lesión hepática; buscar la causa; consi- derar la remisión del paciente a un gastroenterólogo o hepatólogo. Evaluar síntomas musculares y concen- tración de creatincinasa antes de iniciar el tratamiento. Valorar síntomas musculares 6 a 12 sem después de iniciar el tratamiento o aumentar la dosis en cada consulta de revisión. Medir la creatincinasa cuando el paciente se queje de inflamación, hipersensibilidad, debilidad o dolor muscular. Aconsejar a los pacientes que reporten de inmediato dolor, hipersensibilidad o debilidad muscular de causa desconocida; descartar causas frecuentes; suspender el tratamiento cuando se diagnostique miopatía o ésta sea probable. Si las molestias musculares son soportables o la concen- tración de creatincinasa es asintomática y <10 veces mayor que el límite superior de lo normal, se continúa el tratamiento con estatina en dosis iguales/menores; tomar como base los síntomas para guiar la continua- ción/interrupción del tratamiento con estatina. Cuando hay síntomas intolerables con o sin aumento en la concentración de creatincinasa, interrúmpase la admi- nistración de estatina; si el paciente está asintomático se puede reiniciar el tratamiento con la misma/otra estatina en dosis iguales o menores. Si la persona pa- dece rabdomiólisis se suspende el tratamiento y se da hidratación por vía IV; cuando el paciente se recupere habrá que sopesar los riesgos y beneficios de admi- nistrar la estatina. Los siguientes factores aumentan el riesgo de miopatía: edad avanzada (sobre todo >80 años, más en mujeres que en varones); enfermedad multisistémica (p. ej., insuficiencia renal crónica, en especial debida a diabetes); medicación múltiple; periodos perioperatorios; abuso de alcohol; jugo de toronja (>1 L al día); medicamentos concomitantes específicos, como fibratos (en particular gemfibrozilo), ácido nicotínico (rara vez), ciclosporinas, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, inhibidores de proteasas, nefazodona, verapamilo y amiodarona. So- pesar los riesgos eventuales de tratamiento combina- do en comparación con sus beneficios potenciales. Amlodipina + atorvastatina (Caduet) L X – $$$$ ADULTOS – Tratamiento simultáneo de HTN e hi- percolesterolemia: primero establecer la dosis de cada componente. Intervalos entre dosis: al día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de 2.5/10, 2.5/20, 2.5/40, 5/10, 5/20, 5/40, 5/80, 10/10, 10/20, 10/40 y 10/80 mg. Atorvastatina (Lipitor) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia/prevención de trastornos cardiovasculares, incluso diabetes mellitus tipo
  120. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos Página 107 II: iniciar con 10 mg PO al día, 40 mg al día en pacientes con reducción de colesterol LDL >45%; incrementar la dosis a intervalos de 4 sem o más, hasta un máximo de 80 mg/día. NIÑOS – Hiperlipidemia, ≥10 años: igual dosis que para adultos. NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención contra trastornos cardiovasculares, muerte después de síndrome coronario agudo o con CAD estable, y prevención contra accidente vascular cerebral/ trastornos cardiovasculares con reciente apoplejía/ ataque isquémico transitorio (TIA) sin cardiopatía: 80 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 10, 20, 40 y 80 mg. NOTAS – Puede disminuir el metabolismo de ator- vastatina por acción de inhibidores del sistema de enzimas del citocromo P450 3A4 (eritromicina, claritromicina, ciclosporinas, ketoconazol, itracona- zol, inhibidores de proteasa del VIH, nefazodona, toronja y jugo de toronja). Incrementa el riesgo de miopatía, lo mismo que el de miopatía con rab- domiólisis cuando se usa con un ácido fíbrico o niacina. Administrar 1 h antes o 4 h después de dar colestipol o colestiramina. Ezetimiba + simvastatina (Vytorin, Zintre- pid) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia: iniciar con 10/20 mg PO cada noche; dosis máxima de 10/80 mg/día. Iniciar con 10/40 mg cuando se requiera una reducción de LDL >55%. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de ezetimiba/simvastatina de 10/10, 10/20, 10/40 y 10/80 mg. Fluvastatina (Lescol, Lescol XL, Vastaflux) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia: iniciar con 20 mg PO a la hora de acostarse para reducir el colesterol LDL a <25% o 40 a 80 mg a la hora de acostarse para disminuirlo en ≥25%; dosis máxima de 80 mg/día; administrar 80 mg/día o 40 mg c/12 h. Prevención contra trastornos cardiacos después de interven- ción coronaria percutánea: 80 mg en tabs de libe- ración prolongada PO al día; dosis máxima de 80 mg/día. NIÑOS – Hiperlipidemia: iniciar con 20 mg PO a la hora de acostarse; dosis máxima de 80 mg 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 20 y 40 mg; tabs no ranuradas de liberación pro- longada de 80 mg. NOTAS – La isoenzima 3A4 del citocromo P450 no metaboliza fluvastatina de manera importante, por lo que hay menor probabilidad de interacciones farmacológicas. Mayor riesgo de miopatía y rabdo- miólisis cuando se coadministra con ácido fíbrico, niacina o colquicina. Administrar 1 h antes o 4 h después de dar colestipol o colestiramina. Lovastatina (Altoprev [disponible en EUA], Di- lucid, Liperol, Mevacor, Sidevar) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia/prevención contra tras- tornos cardiovasculares: iniciar con 20 mg PO al día, con la comida matutina; incrementar a inter- valos de ≥4 sem, hasta una dosis máxima de 80 mg/día (1 o 2 veces al día, en dosis divididas). La dosis máxima de tabs de liberación prolongada es de 60 mg/día. NIÑOS – Hiperlipidemia en ≥10 años de edad: igual que para adultos. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 20 y 40 mg. Sólo marca registrada: tabs de liberación prolongada de 20, 40 y 60 mg. NOTAS – No coadministrar con inhibidores potentes del sistema enzimático P450 3A4 (claritromicina, eritromicina, >1 L de jugo de toronja al día, inhi- bidores de proteasa del VIH, itraconazol, ketoco- nazol, nefazodona, telitromicina); mayor riesgo de miopatía. No exceder de 20 mg/día cuando se coadministre ciclosporina, danazol, fibratos o nia- cina (≥1 g/día); no exceder de 40 mg/día cuando se coadministre amiodarona o verapamilo. Con el empleo concomitante de ciclosporinas o danazol, iniciar con 10 mg al día. Administrar 1 h antes o 4 h después de dar colestipol o colestiramina. Medir la función hepática antes de iniciar el tratamiento en personas con antecedente de enfermedad hepáti- ca o cuando se prescriban ≥40 mg/día. Lovastatina + niacina (Advicor [disponible en EUA]) LK X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia: 1 comp PO a la hora de acostarse, con un bocadillo que contenga poca grasa. Para establecer la dosis, primero se usa niacina de liberación prolongada o, si ya se está administrando lovastatina, sustituir con el producto combinado que contenga la menor dosis de nia- cina. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de liberación prolongada: lovastatina/ niacina de 20/500, 20/750, 20/1000 y 40/1000 mg. NOTAS – No exceder >40/2000 mg. No partir, masti- car ni triturar las tabletas, sino deglutirlas enteras. Administrar ácido acetilsalicílico o un AINE 30 min antes puede servir para aminorar la reacción de enrojecimiento. La niacina puede empeorar el control de glucosa, úlcera péptica, gota, cefaleas
  121. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicosPágina 108 y rubor menopáusico. Reduce de manera signifi- cativa la concentración de colesterol LDL y eleva el HDL. No coadministrar inhibidores potentes del sistema de enzimas del citocromo P450 3A4 (clari- tromicina, eritromicina, >1 L/día de jugo de toronja, inhibidores de la proteasa del VIH, itraconazol, ke- toconazol, nefazodona, telitromicina); incrementa el riesgo de miopatía. No exceder de 20 mg/día del componente lovastatina cuando se coadministre ciclosporina, danazol, fibratos o niacina (≥1 g/día); no rebasar 40 mg/día del componente lovastatina cuando se coadministre amiodarona o verapamilo. Al administrar ciclosporina o danazol de manera concomitante, iniciar con 10 mg al día de lovas- tatina. Pravastatina (Astin, Brakhor, Kenstatin, Pa- ver, Pravacol, Tratinal, Xipral) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia/prevención de trastornos cardiovasculares: iniciar con 40 mg PO al día; in- crementar a intervalos ≥4 sem, hasta un máximo de 80 mg/día. Pacientes con trastorno renal o he- pático: iniciar con 10 mg PO al día. NIÑOS – Hiperlipidemia, 8 a 13 años: 20 mg PO al día. Pacientes de 14 a 18 años: 40 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5, 10, 20, 40 y 80 mg. Sólo gené- rico: tabs de 30 mg. NOTAS. La isoenzima 3A4 del citocromo P450 no metaboliza pravastatina de manera importante, por lo que hay menor probabilidad de interacciones farmacológicas. Mayor riesgo de miopatía y rabdo- miólisis cuando se coadministra ácido fíbrico. Dar 1 h antes o 4 h después de administrar colestipol o colestiramina. Rosuvastatina (Crestor) L X – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia: iniciar con 10 mg al día; se puede ajustar la dosis después de 2 a 4 sem. No iniciar con 40 mg; emplear esta cantidad en per- sonas con hipercolesterolemia grave cuando no se alcance el objetivo terapéutico con 20 mg/día. Trastorno renal grave: iniciar con 5 mg PO al día; dosis máxima, 10 mg/día. Pacientes con factores que predisponen a miopatía (insuficiencia renal, edad avanzada, hipotiroidismo): iniciar con 5 mg PO al día. Asiáticos: iniciar con 5 mg PO al día; dosis máxima, 20 mg/día. NIÑOS – Se puede usar en >8 años con hipercoles- terolemia homocigótica familiar. Se debe contar con la supervisión de un especialista. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 5, 10, 20 y 40 mg. NOTAS – No exceder de 10 mg/día en pacientes con insuficiencia renal grave, o que tomen gemfibrozilo, o la combinación de lopinavir y ritonavir. No exceder de 5 mg/día cuando se administre ciclosporina. Dar antiácidos con aluminio y magnesio des- pués de 2 h de la administración de rosuvastatina. Puede potenciar los efectos de la warfarina; vigilar INR. Se ha informado desarrollo de proteinuria de importancia clínica desconocida con dosis de 40 mg/día; considerar la reducción de dosis cuando haya proteinuria persistente e inexplicable con dosis de 40 mg/día. Puede incrementar las con- centraciones de etinilestradiol y norgestrel. Coad- ministrar con cautela otros fármacos que pueden reducir la concentración/actividad de hormonas esteroideas endógenas (ketoconazol, espironolac- tona, cimetidina). En pacientes de raza asiática la concentración en sangre puede ser más alta y corren mayor riesgo que los caucásicos de sufrir efectos secundarios. Suspender temporalmente el tratamiento cuando se produzca algún trastorno grave indicativo de miopatía o que predisponga a insuficiencia renal por rabdomiólisis (p. ej., septi- cemia, hipotensión, deshidratación, cirugía mayor, traumatismo, trastornos metabólicos/endocrinos/ electrolíticos graves, convulsiones no controladas). Administrar 1 h antes o 4 h después de dar colesti- pol o colestiramina. Simvastatina (Colesken, Nodolip, Pulsarat, Simplaqor, Tulip, Zeid, Zocor, Zorced) L X – $$$$ ADULTOS – Hiperlipidemia: iniciar con 20 a 40 mg PO por la noche. Reducción de mortalidad/trastornos en casos de alto riesgo de cardiopatía coronaria (enfermedad coronaria preexistente, DM, enferme- dad vascular periférica, antecedentes de accidente o enfermedad vascular cerebral): 40 mg PO por la noche. Incrementar la dosis prn, a intervalos de ≥4 sem, hasta un máximo de 80 mg/día. NIÑOS – Hiperlipidemia en niños de ≥10 años: ini- ciar con 10 mg PO en la noche; dosis máxima de 40 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5, 10, 20, 40 y 80 mg. NOTAS – No coadministrar inhibidores potentes del sistema enzimático 3A4 del citocromo P450 (clari- tromicina, eritromicina, >1 L/día de jugo de toron- ja, inhibidores de proteasa del VIH, itraconazol, ketoconazol, nefadazona, telitromicina); aumenta el riesgo de miopatía. No exceder de 10 mg/día cuando se coadministre gemfibrozilo, ciclospori- nas o danazol; no exceder de 20 mg/día cuando se coadministre amiodarona o verapamilo; mayor riesgo de miopatía. Coadministrar con cautela otros fibratos o ≥1 g/día de niacina; aumenta el riesgo de miopatía. Dar 1 h antes o 4 h después de administrar colestipol o colestiramina.
  122. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos Página 109 ESTATINAS* Dosis mínima para reducir 30-40% la concentración de LDL atorvastatina 10 mg fluvastatina 40 mg c/12 h fluvastatina XL 80 mg lovastatina 40 mg pravastatina 40 mg rosuvastatina 5 mg simvastatina 20 mg LDL –39% –36% –35% –31% –34% –45% –38% Monitoreo de LFT** B, 12 sem, semestral B, 12 sem B, 12 sem B B B, 12 sem, semestral B*** * Adaptado de Circulation, 2004;110:227-239. Datos tomados de la información para prescribir contra hipercolesterolemia primaria. B = basal; LDL = lipoproteína de baja densidad; LFT = pruebas de función hepática. Cada vez que se duplique la dosis se logrará una reducción ~6% en la concentración de LDL. ** De la información para prescribir; también cuando esté clínicamente indicado. Programa de la National Lipid Association schedule para monitoreo de la función hepática: valor basal, ~12 sem después de iniciar/ajustar el tratamiento, de manera periódica, cuando exista indicación clínica. *** Hacer pruebas de función hepática desde antes y hasta 3 meses después de incrementar la dosis a 80 mg y, luego, cada semestre en el primer año. CARDIOVASCULARES: antihiperlipidémicos – otros Bezafibrato (Bexalcor SR, Bezalip, Bezalip Retard, Colser, Zaf-200 [revisar posología]) K D – $$$ ADULTOS – Hiperlipidemia/hipertrigliceridemia: tabs de liberación inmediata, 200 mg PO c/8 o 12 h, o 400 mg PO cada mañana o cada noche, con ali- mentos o después de comer. Disminuir la dosis para pacientes con insuficiencia renal o en trata- miento de diálisis. No se debe administrar tabs de liberación sostenida de 400 mg si CrCl <60 ml/min o concentración de creatinina >1.5 mg/100 ml. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de liberación inmediata de 200 mg; tabs de liberación sostenida de 400 mg. NOTAS – Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis cuando se coadministra una estatina. Puede in- crementar los efectos de warfarina; reducir ~50% las dosis de anticoagulantes orales; vigilar INR. No administrar a pacientes con cirrosis biliar primaria. Se toma ≥2 h antes o ≥4 h después de administrar colestipol o colestiramina. Ezetimiba (Zetia, [disponible en EUA], Ezetrol, Zient) L C ? $$$ PRECAUCIONES – Puede aumentar la concentra- ción de ciclosporinas. ADULTOS – Hiperlipidemia: 10 mg PO 1 vez al día, sola o en combinación con una estatina o fenofi- brato. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 10 mg. NOTAS – Se debe tomar ≥2 h antes o ≥4 h después de administrar colestipol o colestiramina. Vigilar la concentración de ciclosporinas (puede aumentar). Cuando se coadministre una estatina, vigilar la función hepática al inicio del tratamiento y, luego, según las instrucciones de la estatina. Fenofibrato (Antara, Lipidil EZ, Lipidil Su- pra, Lipofen, Lofibra, Tricor, Triglide [dis- ponibles en EUA], Controlip, Lipidil [revisar posología]) LK C – $$$ ADULTOS – Hipertrigliceridemia: tabs Tricor, iniciar con 48 a 145 mg PO al día (dosis máxima de 145 mg/día); Triglide, 50 a 160 mg PO al día (do- sis máxima de 160 mg/día); Lipofen, 50 a 150 mg PO al día (dosis máxima de 150 mg/día); Lofibra o tabs genéricas, 54 a 160 mg/día (dosis máxima de 160 mg/día); Lofibra o cáps genéricas micro- nizadas, 67 a 200 mg PO al día (dosis máxima de 200 mg/día); cáps micronizadas Antara, 43 a 130 mg PO al día (dosis máxima de 130 mg/día). Hipercolesterolemia/dislipidemia mixta: tabs Tricor, 145 mg PO al día; Triglide, 160 mg al día; Lipofen, 150 mg al día; tabs genéricas, 160 mg/día; Lofibra o cáps genéricas micronizadas, 200 mg PO al día; cáps micronizadas Antara: 130 mg PO al día. In- suficiencia renal, ancianos: tabs Tricor, iniciar con 48 mg PO al día; Triglide, iniciar con 50 mg PO al día; Lipofen, iniciar con 50 mg/día; cáps microniza- das Antara, iniciar con 43 mg PO al día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: tabs no ranura- das de 54 y 160 mg. Genérico/marca registrada: cáps micronizadas (Lofibra) de 67, 134 y 200 mg. Marca registrada: tabs Tricor no ranuradas de 48 y 145 mg; tabs Triglide no ranuradas de 50 y 160 mg; cáps micronizadas Antara de 43 y 130 mg; tabs Li- pofen no ranuradas de 50, 100 y 150 mg. NOTAS – Se deben tomar las cápsulas micronizadas con alimentos para elevar la concentración plas- mática. Conversión entre distintas presentaciones:
  123. Farmacopea Página 110 CARDIOVASCULARES: antihipertensivos de bolsillo cáps Lofibra de 200 mg o genéricas con alimentos = tabs Tricor de 145 mg; cáps Antara de 130 mg = cáps Lofibra de 200 mg o genéricas con alimentos poco grasos; tabs Lipofen de 150 mg con alimen- tos = tabs Tricor de 160 mg con alimentos. Vigilar función hepática; hepatotoxicidad dependiente de la dosis. Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis cuando se usa con una estatina. Puede incremen- tar los efectos de warfarina; vigilar INR. Las table- tas Tricor de 48 y 145 mg sustituyen a las de 54 y 160 mg. Gemfibrozilo (Lopid) LK C ? $$ ADULTOS – Hipertrigliceridemia/prevención primaria contra cardiopatía coronaria: 600 mg PO c/12 h, 30 min antes de alimentos. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 600 mg. NOTAS – Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis cuando se coadministra una estatina o la persona padece disfunción renal moderada/grave. Puede incrementar los efectos de warfarina; vigilar INR. No coadministrar con repaglinida; mayor riesgo de hipoglucemia. No coadministrar itraconazol con gemfibrozilo y repaglinida combinados. CARDIOVASCULARES: antihipertensivos, combinaciones de POR CLASES: inhibidor de ECA/diurético: quinaprilo + hidroclorotiazida; captoprilo + hidroclorotiazida; cilazaprilo + hidroclorotiazida; benazeprilo + hidroclorotiazida; fosinoprilo + hidroclorotiazida; lisinoprilo + hidroclorotiazida; moexiprilo + hidroclorotiazida; enalaprilo + hidroclorotiazida; lisinoprilo + hidroclorotiazida. Inhibidor de ECA/an- tagonista del calcio: enalaprilo + felodipina; amlodipina + benazeprilo; trandolaprilo + verapamilo. Antagonista de angiotensina/diurético: candesartán + hidroclorotiazida; irbesartán + hidroclorotiazida; olmesartán + hidroclo- rotiazida; valsartán + hidroclorotiazida; losartán + hidroclorotiazida; telmisartán + hidroclorotiazida; eposartán + hidroclorotiazida. Antagonista de angiotensina/antagonista del calcio: amlodipina + valsartán. Bloqueador ß/diu- rético: nadolol + bendroflumetiazida; metoprolol + hidroclorotiazida; propranolol + hidroclorotiazida; metoprolol + hidroclorotiazida; atenolol + clortalidona; timolol + hidroclorotiazida; bisoprolol + hidroclorotiazida. Combinaciones de diuréticos: espironolactona + hidroclorotiazida; triamtereno + hidroclorotiazida; triamtereno + hidroclorotiazida; amilorida + hidroclorotiazida; triazida. Diurético/antihipertensivos diversos: metildopa + hidroclorotiazida; hidrala- zina + hidroclorotiazida; clonidina + clortalidona; prazosina + politiazida. NOTA: la posología, en un principio, debe ajustar- se usando cada fármaco por separado. Véanse los componentes individuales para metabolismo, emba- razo y lactancia. Ninguno está aprobado para niños. Amilorida + hidroclorotiazida(Moduretic) $ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5/50 mg. Amlodipina + benazeprilo (Lotrel [disponible en EUA]) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 2.5/10, 5/10, 5/20 y 10/20 mg. Marca registrada: cáps de 5/40 y 10/40 mg. Amlodipina + valsartán (Exforge) $$$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 5/160, 5/320, 10/160 y 10/320 mg. Atenolol + clortalidona (Tenoretic) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 50/25 mg y no ranurados de 100/25 mg. Benazeprilo + hidroclorotiazida (Lotensin HCT [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5/6.25, 10/12.5, 20/12.5 y 20/25 mg. Bisoprolol + hidroclorotiazida (Ziac [disponi- ble en EUA], Biconcor) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 2.5/6.25, 5/6.25 y 10/6.25 mg. Candesartán + hidroclorotiazida (Atacand HCT [disponible en EUA], Atacand Plus) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 16/12.5 y 32/12.5 mg. Captoprilo + hidroclorotiazida (Capozide) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 8 o 12 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 25/15, 25/25, 50/15 y 50/25 mg.
  124. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antihipertensivos Página 111 Cilazaprilo + hidroclorotiazida (Inhibance Plus [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – Intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ranuradas con 5 mg de cilazaprilo + 12.5 mg de hidroclorotiazida. Clonidina + clortalidona (Clorpres [disponible en EUA]) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 8 o 12 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 0.1/15, 0.2/15 y 0.3/15 mg. Enalaprilo + felodipina (Lexxel [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 5/2.5 y 5/5 mg. NOTAS – No se debe triturar ni masticar las tabs, sino deglutirlas enteras. Enalaprilo + hidroclorotiazida (Vaseretic [disponible en EUA], Co-Renitec, Gliotenzi- de) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 o 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5/12.5, 20/12.5, 10/25 y 20/25 mg. Eprosartán + hidroclorotiazida (Teveten HCT [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 600/12.5 y 600/25 mg. Espironolactona + hidroclorotiazida (Aldac- tazide [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 o 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 25/25 mg y ranuradas de 50/50 mg. Fosinoprilo + hidroclorotiazida (Monopril HCT [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 10/12.5 mg y ranuradas de 20/12.5 mg. Hidralazina + hidroclorotiazida (Apresazide [genérico disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: cáps de 25/25 y 50/50 mg. Irbesartán + hidroclorotiazida (Avalide) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 150/12.5, 300/12.5 y 300/25 mg. Lisinoprilo + hidroclorotiazida (Prinzide, Zestoretic) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 10/12.5, 20/12.5 y 20/25 mg. Losartán + hidroclorotiazida (Hyzaar) $$$ ADULTOS – Intervalo de 24 h entre dosis. HTN grave: iniciar con 50/12.5 mg PO al día; se puede incrementar a 100/25 mg PO al día luego de 2 a 4 sem. Reducción del riesgo de accidente vascular cerebral en pacientes con HTN e hipertrofia del ventrículo izquierdo (es posible que no disminuya el riesgo de accidente vascular cerebral en perso- nas de raza negra). PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 50/12.5, 100/12.5 y 100/25 mg. Metildopa + hidroclorotiazida (Aldoril [dispo- nible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 250/15 y 250/25 mg. Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 500/30 y 500/50 mg. Metoprolol + hidroclorotiazida (Dutoprol, Lopressor HCT [disponibles en EUA], Selo- pres Zok) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 25/12.5, 50/12.5 y 95/12.5 mg. Tabs ranuradas de 50/25 y 100/12.5 mg. Moexiprilo + hidroclorotiazida (Uniretic [dis- ponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 o 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 7.5/12.5, 15/12.5 y 15/25 mg. Nadolol + bendroflumetiazida (Corzide [dis- ponible en EUA]) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 40/5 y 80/5 mg. Olmesartán + hidroclorotiazida (Benicar HCT [disponible en EUA], Almetec-Co) $$$ ADULTOS – Intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 20/12.5, 40/12.5 y 40/25 Prazosina + politiazida (Minizide [disponible en EUA]) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 8 o 12 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Marca registrada: cáps de 1/0.5, 2/0.5 y 5/0.5 mg. Propranolol + hidroclorotiazida (Inderide [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 o 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 40/25 y 80/25 mg. NOTAS – No se debe triturar ni masticar el contenido de las cáps, sino deglutirlas enteras.
  125. Farmacopea Página 112 CARDIOVASCULARES: antihipertensivos, otros de bolsillo Quinaprilo + hidroclorotiazida (Accuretic [disponible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo entre dosis, c/24 h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 10/12.5, 20/12.5 y 20/25. Telmisartán + hidroclorotiazida (Micardis Plus, Predxal Plus) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 40/12.5, 80/12.5 y 80/25 mg. NOTAS – Deglutir las tabletas enteras, sin partirlas ni triturarlas. Administrar con cautela a personas con insuficiencia hepática. Timolol + hidroclorotiazida (Timolide [dispo- nible en EUA]) $$ ADULTOS – HTN: intervalo de 12 o 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 10/25 mg. Trandolaprilo + verapamilo (Tarka) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 2/180, 1/240, 2/240 y 4/240 mg. NOTAS – Contiene verapamilo de liberación prolon- gada; no masticar ni triturar las tabletas, sino de- glutirlas enteras. Triamtereno + hidroclorotiazida (Dyazide) $ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 37.5/25 mg. Sólo genérico: cáps de 50/25 mg. NOTAS – Las cáps de 37.5/25 mg tienen la misma combinación que las tabs Maxzide-25 (disponible en EUA). Triamtereno + hidroclorotiazida (Maxzide) $ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 75/50 mg. Triamtereno + hidroclorotiazida (Maxzide-25 [disponible en EUA]) $ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 37.5/25 mg. Valsartán + hidroclorotiazida (Diovan HCT [disponible en EUA], Co-Diovan) $$$ ADULTOS – HTN: intervalo de 24 h entre dosis. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 80/12.5, 160/12.5, 160/25, 320/12.5 y 320/25 mg. CARDIOVASCULARES: antihipertensivos-otros Aliskiren (Tekturna [disponible en EUA], Rasi- lles) LK – –? $$$ ADULTOS – HTN: 150 mg PO al día; dosis máxima de 300 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 150 y 300 mg. NOTAS – No se ha estudiado en casos de trastor- no renal grave (concentración de creatinina ≥1.7 mg/100 ml para mujeres y ≥2.0 mg/100 ml para varones con o sin una velocidad calculada de filtra- ción glomerular <30 ml/min), insuficiencia cardiaca ni con dosis máximas de inhibidores de ECA. Se absorbe mejor en ayunas. Los alimentos grasos reducen la absorción. Puede aminorar los efectos de furosemida. Vigilar la concentración de potasio y la función renal cuando se coadministren medica- mentos relacionados (es decir, inhibidores de ECA, antagonistas de angiotensina). Puede incrementar las concentraciones de creatincinasa y ácido úrico. Diazóxido (Hyperstat, Proglycem [disponibles en EUA]) L C – $$$$$ ADULTOS – HTN grave: 1 a 3 mg/kg (hasta 150 mg) IV c/5 a 15 min, hasta controlar la presión arterial. Hipoglucemia: iniciar con 3 mg/kg/día PO, dividi- dos en dosis iguales c/8 h; dosis de mantenimiento de 3 a 8 mg/kg/día, divididos en dosis iguales cada 8 a 12 h; dosis máxima de 10 a 15 mg/kg/día. NIÑOS – HTN grave: igual que para adultos. Hipo- glucemia: neonatos y lactantes, iniciar con 10 mg/ kg/día, divididos en dosis iguales c/8 h; dosis de mantenimiento de 8 a 15 mg/kg/día, divididos en dosis iguales cada 8 a 12 h; niños mayores, igual que para adultos. NO APROBADO EN ADULTOS – Preeclampsia/ eclampsia: 30 mg IV a intervalos de pocos minutos, hasta lograr el control de la presión arterial. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: susp de 50 mg/ml (30 ml). NOTAS – Posible hiperglucemia grave. Vigilar posible formación de edema y exacerbación de insuficien- cia cardiaca durante la administración; considerar el empleo de diuréticos. Fenoldopam (Corlopam [disponible en EUA]) LK B ? $$$$$ ADULTOS – HTN grave: 10 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (40 µg/ml); iniciar con 0.1 mg/kg/ día (en adultos de 70 kg = 11 ml/h); titular c/15 min;
  126. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antihipertensivos Página 111 dosis eficaz habitual de 0.1 a 1.6 µg/kg/min. Redu- cir las dosis iniciales (0.03 a 0.1 µg/kg/min) cuan- do se acompañen de menor taquicardia refleja. NIÑOS – Reducción de la presión arterial: iniciar con 0.2 µg/kg/min e incrementar c/20 a 30 min hasta 0.3 a 0.5 µg/kg/min. Dosis máxima en perfusión de 0.8 µg/kg/min. Administrar en el hospital con bomba de perfusión continua; usar máximo 4 h; mantener vigilancia constante de presión arterial y frecuencia cardiaca. Consultar en las indicaciones incluidas en el paquete las instrucciones para dilu- ción y velocidad de perfusión. NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención contra nefropatía por medio de contraste para pacientes en riesgo (pruebas de eficacia contradictorias): ini- ciar con perfusión de 0.3 µg/kg/min, 60 min antes de administrar el medio de contraste. Titular la per- fusión c/15 min, hasta 0.1 µg/kg/min si la presión arterial lo permite. Mantener la perfusión (con ad- ministración concurrente de solución salina) hasta por 4 a 6 h después del procedimiento. NOTAS – No coadministrar con bloqueadores ß; cuando esto es necesario, vigílese la posibilidad de hipotensión repentina. Los pacientes en alto riesgo de sufrir nefropatía por medio de contraste son: edad >70 años, concentración de creatina >1.5 mg/100 ml, HTN, DM o insuficiencia car- diaca. Adminístrese con cautela a pacientes con glaucoma o HTN intraocular aumentada. La coad- ministración de paracetamol puede aumentar la concentración de fenoldopam. Fenoxibenzamina (Dibenzyline [disponible en EUA]) KL C ? $$$$$ ADULTOS – Feocromocitoma: iniciar con 10 mg PO c/12 h; aumentar poco a poco la dosis, cada 3er día, según se requiera; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg c/8 o 12 h; dosis máxima de 120 mg/día. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Feocro- mocitoma: 0.2 mg/kg/día PO; dosis inicial ≤10 mg, incrementar poco a poco, según se requiera; dosis de mantenimiento de 0.4 a 1.2 mg/kg/día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 10 mg. NOTAS – Se debe tener en observación al paciente después de cada incremento de dosis, por posible hipotensión sintomática y otros efectos secunda- rios. No usar este fármaco para tratar HTN esen- cial. Fentolamina (Regitine, Rogitine [disponibles en EUA]) C ? $$ ADULTOS – Diagnóstico de feocromocitoma: 5 mg IV/IM. Se prefiere administración IV rápida. Es ca- racterística una disminución inmediata y notable de 60 mmHg en la presión arterial sistólica y de 25 mmHg en la diastólica, en 2 min. HTN durante ciru- gía por feocromocitoma: 5 mg IV/IM 1 a 2 h antes de la operación; 5 mg IV durante la cirugía, prn. NIÑOS – Diagnóstico de feocromocitoma: 0.05 a 0.1 mg/kg IV/IM, hasta 5 mg por dosis. Se prefiere administración IV rápida. Debe producirse una dis- minución rápida en la presión arterial (disminución característica de 60 mmHg en la sistólica y de 25 mmHg en la diastólica) en 2 min. HTN durante ciru- gía por feocromocitoma: 0.05 a 0.1 mg/kg IV/IM, 1 a 2 h antes de la operación; se repite c/2 a 4 h, prn. NO APROBADA EN ADULTOS – Extravasación de catecolaminas en administración IV: 5 a 10 mg en 10 ml de solución salina normal; se inyectan 1 a 5 ml SC (en dosis divididas) alrededor del sitio de extravasación. Crisis hipertensiva: 5 a 15 mg IV. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Extra- vasación de catecolaminas en administración IV: neonatos, 2.5 a 5 mg en 10 ml de solución salina normal; se inyecta 1 ml SC (en dosis divididas) alrededor del sitio de extravasación; niños, igual que para adultos. NOTAS – Debilidad, rubor, hipotensión; priapismo con inyección intracavernosa. Administrar en las primeras 12 h de la extravasación. Hidralazina (Apresolina) LK C + $ ADULTOS – HTN: iniciar con 10 mg PO c/8 o 12 h durante 2 a 4 días; incrementar a 25 mg c/6 o 12 h y, luego, a 50 mg c/6 o 12 h, si es necesario; dosis máxima de 300 mg/día. Urgencia por hipertensión: 10 a 50 mg IM o 10 a 20 mg IV. Primero se admi- nistran dosis menores y se repiten prn para man- tener control de la presión arterial. Preeclampsia/ eclampsia: iniciar con 5 a 10 mg IV, seguidos de 5 a 10 mg IV cada 20 a 30 min, según se requiera para mantener control de la presión arterial. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca: iniciar con 10 a 25 mg PO c/8 h; objetivo po- sológico de 75 mg c/8 h; dosis máxima de 100 mg c/8 h. Coadminístrese dinitrato de isosorbida para pacientes que no toleran inhibidores de ECA. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: iniciar con 0.75 a 1 mg/kg/día PO c/6 o 12 h, en dosis divididas; se incrementa poco a poco duran- te 3 a 4 sem, hasta 7.5 mg/kg/día; dosis IV inicial de 1.7 a 3.5 mg/kg/día, divididos en 4 a 6 dosis. Urgencia por HTN: 0.1 a 0.2 mg/kg IM/IV c/4 a 6 h, según se requiera. Dosis sencilla máxima de 25 mg PO y 20 mg IV. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 10, 25, 50 y 100 mg.
  127. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: antiplaquetariosPágina 114 NOTAS – Cefalea, náusea, vértigo, taquicardia, ede- ma periférico, síndrome parecido a lupus. Por lo re- gular se coadministra un diurético y un bloqueador β para contrarrestar efectos secundarios. Mecamilamina (Inversine [disponible en EUA]) K C – $$$$$ ADULTOS – Hipertensión grave: iniciar con 2.5 mg PO c/12 h; se aumenta la dosis en incrementos de 2.5 mg, según se requiera, a intervalos no menores de 2 días; dosis de mantenimiento de 25 mg/día, c/6 o 12 h, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 2.5 mg. NOTAS – Hipotensión ortostática, en particular duran- te los ajustes de dosis. Vigilar la presión arterial de pie y en posición supina. La interrupción repentina provoca hipertensión de rebote grave. Suspender poco a poco y administrar otros antihipertensivos. Metirosina (Demser [disponible en EUA]) K C ? $$$$$ ADULTOS – Feocromocitoma: iniciar con 250 mg PO c/6 h; aumentar la dosis en incrementos de 250 a 500 mg/día, según se requiera; dosis máxima de 4 g día. NIÑOS – Feocromocitoma en >12 años: igual que para adultos. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 250 mg. Minoxidil (Loniten) K C + $$ ADULTOS – HTN rebelde: iniciar con 2.5 a 5 mg PO al día; la dosis se incrementa a intervalos no meno- res de 3 días; dosis de mantenimiento de 10 a 40 mg al día; dosis máxima 100 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: iniciar con 0.2 mg/kg PO al día; la dosis se incre- menta cada 3 días, prn, hasta 0.25 a 1 mg/kg/día, 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima de 50 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 2.5 y 10 mg. NOTAS – Edema, aumento de peso corporal, hipertri- cosis, puede exacerbar insuficiencia cardiaca. Por lo regular se coadministra un diurético y un blo- queador β para contrarrestar efectos secundarios. Nitroprusiato (Nipride, Nitopress [disponibles en EUA]) RBC’s B + $ PRECAUCIONES – Puede causar hipotensión im- portante. Después de usar la solución reconstitui- da debe diluirse más antes de usarla. Puede haber intoxicación por cianuro, sobre todo a velocidades de perfusión altas (10 µg/kg/min), insuficiencia hepática/renal y perfusiones prolongadas (>3 a 7 días). Proteger el fármaco de la luz. ADULTOS – Urgencia por hipertensión: 50 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (200 µg/ml); iniciar a 0.3 µg/kg/min (para adultos de 70 kg = 6 ml/h) por perfusión IV; titular poco a poco; dosis de mantenimiento de 0.3 a 10 µg/kg/min; dosis máxi- ma, 10 µg/kg/min. NIÑOS – HTN grave: igual que para adultos. NOTAS – Suspender el tratamiento cuando haya res- puesta inadecuada a la dosis de 10 µg/kg/min luego de 10 min. Intoxicación por cianuro con dosis altas, insuficiencia hepática/renal y perfusiones prolonga- das; revisar la concentración de tiocianato. Proteger contra la luz la minibolsa para perfusión IV. CARDIOVASCULARES: antiplaquetarios Abciximab (ReoPro) Plasmático C ? $$$$$ ADULTOS – Inhibición de la agregación plaquetaria, prevención contra trastornos isquémicos cardiacos agudos, relacionados con angioplastia coronaria transluminal percutánea (PTCA): 0.25 mg/kg en bolo IV durante 1 min, por una línea de perfusión aparte, 10 a 60 min antes del procedimiento y, lue- go, 0.125 µg/kg/min, hasta perfusión de 10 µg/min durante 12 h. Angina inestable que no mejora con tratamiento estándar e intervención coronaria per- cutánea (PCI) programada para las siguientes 24 h: 0.25 mg/kg en bolo IV durante 1 min por una lí- nea de perfusión aparte, seguido de la perfusión IV de 10 µg/kg/min durante 18 a 24 h, que se termina 1 h después de PCI. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Posible trombocitopenia. Suspender la administración de abciximab, heparina y aspirina cuando se produzca hemorragia incontrolable. Ácido acetilsalicílico (ASA) + dipiridamol (Aggrenox) LK D ? $$$$ ADULTOS – Prevención contra accidente vascular cerebral después de accidente isquémico transito- rio/apoplejía: 1 cáp PO c/12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de liberación prolongada con 25 mg de ASA/200 mg de dipiridamol. NOTAS – No triturar ni masticar las cápsulas. A veces se requiere ácido acetilsalicílico complementario como prevención contra infarto.
  128. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: antiplaquetarios Página 115 Clopidogrel (Plavix) LK B ? $$$$ PRECAUCIONES – Raras veces causa púrpura trombótica trombocitopénica (TTP) que pone en riesgo la vida, por lo regular durante las primeras 2 sem de tratamiento. ADULTOS – Reducción de la frecuencia de trombo- sis después de infarto miocárdico agudo, accidente vascular cerebral o enfermedad establecida en ar- terias periféricas: 75 mg PO al día. Síndrome coro- nario agudo sin elevación del segmento ST: dosis de carga de 300 mg; luego, 75 mg PO al día, com- binado con ASA. Infarto miocárdico con elevación del segmento ST: iniciar con o sin dosis de carga de 300 mg; luego, 75 mg PO al día, combinado con ASA, con o sin trombolíticos. NIIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Antes de cirugía coronaria percutánea: 300 mg PO ≥6 h antes del procedimiento. Después de cirugía coronaria per- cutánea: 75 mg/día, combinado con ASA durante ≥1 mes después de colocar endoprótesis metálica no recubierta, ≥3 meses después de colocar en- doprótesis con aislante de sirolimús, ≥6 meses después de colocar endoprótesis con aislante de paclitaxel y, de preferencia, hasta por 12 meses en pacientes sin riesgo alto de hemorragia. Después de braquiterapia coronaria percutánea: 75 mg/día, combinado con ASA, por tiempo indefinido. Des- pués de infarto miocárdico con elevación del seg- mento ST en pacientes alérgicos al ASA: 75 mg PO al día. Reducción de trastornos trombóticos después de isquemia transitoria en pacientes de alto riesgo: 75 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 75 mg. NOTAS – Prolonga el tiempo de hemorragia. Sus- pender la administración 7 días antes de cirugía, excepto en el primer año posoperatorio de implan- te de prótesis coronaria. Se puede administrar una dosis de carga de 300 mg PO >6 h antes del procedimiento como prevención contra oclusión de la endoprótesis cardiaca. Contraindicado cuando hay hemorragia patológica activa (úlcera péptica o hemorragia intracraneal). La coadministración de ASA aumenta el riesgo de hemorragia. Los pa- cientes con trastorno cardiovascular (excepto acci- dente vascular cerebral) pueden recibir beneficios adicionales cuando se les administra ASA. No se debe coadministrar con ASA para prevención pri- maria contra trastornos cardiovasculares. Dipiridamol (Persantine) L B ? $ ADULTOS – Prevención contra complicaciones trom- boembólicas por reemplazo de válvula cardiaca: 75 a 100 mg PO c/12 h, combinado con warfarina. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. NO APROBADO EN ADULTOS – Inhibición de la agregación plaquetaria: 150 a 400 mg/día PO c/6 u 8 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 25, 50 y 75 mg. NOTAS – No es eficaz contra angina; puede causar dolor de pecho a personas con cardiopatía coro- naria. Eptifibátido (Integrilin) K B ? $$$$$ ADULTOS – Síndrome coronario agudo (angina ines- table/infarto miocárdico sin elevación del segmento ST): carga de 180 µg/kg en bolo IV y, luego, perfu- sión de 2 µg/kg/min, hasta por 72 h. Si durante la perfusión se practica cirugía coronaria percutánea (PCI), continuar la perfusión hasta 18 a 24 h des- pués del procedimiento. PCI: carga de 180 µg/kg en bolo IV, justo antes del procedimiento, seguida de perfusión de 2 µg/kg/min y un segundo bolo de 180 µg/kg 10 min después del primero; continuar la perfusión hasta 18 a 24 h (12 h como mínimo) después del procedimiento. Insuficiencia renal (CrCl <50 ml/min): ningún cambio en la dosis del bolo, pero la perfusión se reduce a 1 µg/kg/min. Pacientes obesos (>121 kg): dosis máxima, bolo de 22.6 mg; velocidad máxima de perfusión, 15 mg/h. Insuficiencia renal y obesidad: dosis máxi- ma, bolo de 22.6 mg; velocidad máxima de perfu- sión, 7.5 mg/h. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Suspender la perfusión antes de cirugía de derivación coronaria (CABG). Posible trombo- citopenia. Se recomienda la coadministración de ASA y heparina/enoxaparina, a menos que esté contraindicada. Contraindicado para pacientes en tratamiento de diálisis. Ticlopidina (Ticlid) L B ? $$$$ PRECAUCIONES – Puede causar neutropenia, agranulocitosis o púrpura trombótica trombocitopé- nica (TTP) que hacen peligrar la vida; por lo regular la TTP se desarrolla durante las primeras 2 sem de tratamiento. Vigilar en forma constante la biometría hemática completa. ADULTOS – Debido a los efectos adversos de la ticlopidina, se prefiere el clopidogrel. Inhibición/ reducción de agregación plaquetaria en casos de accidente vascular cerebral trombótico: 250 mg PO c/12 h, con alimentos. Prevención contra oclusión de prótesis cardiaca: 250 mg PO c/12 h, combi- nada con 325 mg ASA al día, hasta por 30 días después de implantar la prótesis. NIÑOS – No aprobada para niños. NOAPROBADAENADULTOS – Debido a los efectos adversos de la ticlopidina, se prefiere clopidogrel.
  129. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: bloqueadores de receptores de angiotensinaPágina 116 Prevención contra la oclusión de injerto con CABG: 250 mg PO c/12 h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 250 mg. NOTAS – Revisar biometría hemática completa cada 2 sem durante los primeros 3 meses del trata- miento. Por lo general, el recuento de neutrófilos recupera su nivel normal 1 a 3 sem después de suspender la administración del fármaco. Se pue- de administrar una dosis de carga de 500 mg PO el día 1, como prevención contra oclusión de prótesis cardiaca. Tirofibán (Agrastat) K B ? $$$$$ ADULTOS – Síndromes coronarios agudos (angina inestable e infarto miocárdico sin onda Q): iniciar con perfusión de 0.4 µg/kg/min durante 30 min; luego, disminuir a 0.1 µg/kg/min durante 48 a 108 h o hasta 12 a 24 h después de cirugía coronaria. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Posible trombocitopenia. Se recomienda la coadministración de ASA y heparina/enoxaparina, a menos que esté contraindicado. Se dosifica la heparina para mantener PTT dos veces mayor que lo normal. Se disminuye en 50% la dosis del bolo para pacientes con CrCl <30 ml/min. Diluir la solu- ción concentrada antes de usarla. CARDIOVASCULARES: bloqueadores de receptores de angiotensina (ARB) NOTA: ver también combinaciones de antihiperten- sivos. Son aceptables aumentos hasta 35% sobre el valor basal en la concentración sérica de creati- nina y no hay razón para suspender el tratamiento, a menos que se desarrolle hiperpotasemia. Durante la gestación, los ARB pueden causar lesión o muerte al feto; por tanto, las mujeres en edad de procrear deben usar un método anticonceptivo confiable y hay que interrumpir el tratamiento tan pronto como se detecten signos de embarazo. Administrar con cautela estos fármacos a personas con antece- dentes de angioedema inducido por inhibidores de ECA. Es probable que las personas de raza negra corran mayor riesgo de angioedema. En raros casos se ha informado de angioedema y rabdomiólisis con el consumo de ARB. El riesgo de hipotensión con depleción de volumen es mayor para pacientes hi- ponatriémicos o durante anestesia/cirugía mayor. La coadministración de AINE, incluso inhibidores selec- tivos de COX-2, puede causar mayor deterioro de la función renal (por lo general reversible) y aminora los efectos de antihipertensivos. Candesartán (Atacand) K – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 16 mg PO 1 vez al día; dosis máxima de 32 mg/día. Pacientes con depleción de volumen: iniciar con 8 mg PO al día. Reducción de la frecuencia de muerte y hospitali- zación por causas cardiovasculares en pacientes con insuficiencia cardiaca (NYHA II a IV y fracción de expulsión ≤40%): iniciar 4 mg PO 1 vez al día, con duplicación de dosis c/2 sem; dosis máxima de 32 mg/día; se ha observado efecto adicional al coad- ministrar un inhibidor de ECA. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Reducción de hos- pitalizaciones por insuficiencia cardiaca y fracción de expulsión >40%: iniciar con 4 mg PO al día, con duplicación de dosis c/2 sem; objetivo posológico de 32 mg/día. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 4, 8, 16 y 32 mg. NOTAS – Puede incrementar la concentración de litio. Iniciar/titular con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca; a veces, quienes padecen hipotensión sintomática necesitan reducción tem- poral de la dosis y administración de líquidos. Eprosartán (Tevetenz) Excreción fecal – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 600 mg PO al día; dosis máxima de 800 mg/día 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 400 y 600 mg. Irbesartán (Avapro) L – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 150 mg PO 1 vez al día; dosis máxima de 300 mg/día. Pacientes con deple- ción de volumen: iniciar con 75 mg PO 1 vez al día. Nefropatía por diabetes tipo II: iniciar con 150 mg PO al día; objetivo posológico de 300 mg al día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 75, 150 y 300 mg. Losartán (Cozaar) L – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 50 mg PO al día; dosis máxima de 100 mg/día 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Pacientes con depleción de volumen o antecedentes de trastorno hepático: iniciar con 25 mg PO al día. Reducción del riesgo de accidente vascular cerebral en personas con HTN e hiper-
  130. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: bloqueadores β Página 117 trofia del ventrículo izquierdo (parece que no se aplica a personas de raza negra): iniciar con 50 mg PO al día. Cuando se requiere mayor reducción de la presión arterial se agrega 12.5 mg de hidroclo- rotiazida (HCTZ) PO al día; después, se aumenta la dosis de losartán a 100 mg/día y, luego, la de HCTZ a 25 mg/día. Pacientes con nefropatía por diabetes tipo II: iniciar con 50 mg PO al día; objeti- vo posológico de 100 mg/día. NIÑOS – HTN: iniciar con 0.7 mg/kg/día (hasta 50 mg); no se han estudiado dosis >1.4 mg/kg/día (o >100 mg). No se administre a menores de 6 años ni cuando la velocidad de filtración glomerular sea <30 ml/min. NO APROBADO EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca: iniciar con 12.5 mg PO al día; objetivo poso- lógico de 50 mg al día. Dosis para protección renal: iniciar con 50 mg PO al día y aumentarla hasta 100 mg al día, prn, para mantener control de la presión arterial. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 25, 50 y 100 mg. NOTAS – Es probable que los pacientes de raza ne- gra con HTN e hipertrofia del ventrículo izquierdo no logren la misma reducción del riesgo de acci- dente vascular cerebral que los de otras razas. Vigilar el control de presión arterial al agregar o descontinuar la administración de rifampicina, flu- conazol o eritromicina. Olmesartán (Benicar [disponible en EUA], Alme- tec) K – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 20 mg PO al día; dosis máxima de 40 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 5, 20 y 40 mg. Telmisartán (Micardis) L – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 40 mg PO al día; dosis máxima de 80 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 20, 40 y 80 mg. NOTAS – Deglutir las tabletas enteras, sin romperlas ni triturarlas. Administrarlas con precaución a per- sonas con insuficiencia hepática. Es posible que se requiera vigilar la concentración de digoxina al iniciar el tratamiento, y ajustar la dosis o suspender la administración. Valsartán (Diovan) L – ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 80 a 160 mg PO al día; dosis máxima de 320 mg/día. Insuficiencia cardia- ca: iniciar con 40 mg PO c/12 h; objetivo posológi- co de 160 mg c/12 h; no se aprecia ningún efecto agregado cuando se administra la dosis adecuada de un inhibidor de ECA. Reducción de la mortali- dad/morbilidad posinfarto miocárdico de pacientes con disfunción/insuficiencia sistólica en el ventrículo izquierdo: iniciar con 20 mg PO c/12 h; después, in- crementar la dosis a 40 mg PO c/12 h en los prime- ros 7 días; objetivo posológico de 160 mg c/12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Dosis para protec- ción renal: 80 a 160 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 40 mg y no ranuradas de 80, 160 y 320 mg. CARDIOVASCULARES: bloqueadores β NOTA: ver también combinaciones de antihiperten- sivos. No sirven como tratamiento de primera línea contra HTN, excepto para tratar angina, después de infarto miocárdico o disfunción del ventrículo izquierdo. La interrupción repentina del tratamiento puede preci- pitar angina, infarto de miocardio, arritmias o hiperten- sión de rebote; reducir la dosis poco a poco durante 2 sem. No coadministrar bloqueadores β no selectivos y utilizar con cautela los agentes β-1 selectivos en pa- cientes con asma/EPOC. La selectividad β-1 disminuye a grandes dosis. No administrar a pacientes con insu- ficiencia cardiaca descompensada, síndrome de seno enfermo y enfermedad grave de arterias periféricas. No coadministrar agentes con actividad simpaticomiméti- ca intrínseca después de infarto agudo de miocardio. Puede enmascarar reacción hipoglucémica. Es posible que haya sensibilidad cruzada con bloqueadores β. Para minimizar el riesgo de hipertensión de rebote, inte- rrumpir la administración de bloqueadores β varios días antes de suspender la coadministración de clonidina. A personas con feocromocitoma sólo se les da bloquea- dor β después de haber iniciado administración de bloqueador α; la monoterapia con bloqueador β puede elevar la presión arterial, ya que atenúa la vasodilata- ción mediada por receptores β de músculo esquelético. Algunos anestésicos por inhalación pueden incremen- tar el efecto cardiodepresivo de los bloqueadores β. La coadministración de digoxina o antagonistas del calcio no dihidropiridínicos puede aumentar el riesgo de bradicardia.
  131. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: bloqueadores βPágina 118 Acebutolol (Sectral [disponible en EUA]) LK B – $ ADULTOS – HTN: iniciar con 400 mg PO al día o 200 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 400 a 800 mg/día; dosis máxima de 1 200 mg/día. Las dosis administradas 2 veces al día parecen más eficaces que las de c/24 h. NIÑOS – No aprobado para niños <12 años. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN ADULTOS – Angi- na: iniciar con 200 mg PO c/12 h, que se incremen- ta hasta 800 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 200 y 400 mg. NOTAS – Tiene ligera actividad simpaticomimética intrínseca (acción agonista ß parcial). Selectivo de receptores β1. Atenolol (Tenormin) K D – $ PRECAUCIONES. No interrumpir el tratamiento de manera repentina en pacientes con cardiopatía o HTN. ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: 5 mg IV du- rante 5 min, que se repite en 10 min y, a continua- ción, 50 mg PO, 10 min después de la administra- ción IV en pacientes que toleren la dosis IV total; incrementar la dosis PO, según sea tolerada, hasta 100 mg/día 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. HTN: iniciar con 25 a 50 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas, hasta un máximo de 100 mg/día. Insuficiencia renal, ancianos: iniciar con 25 mg PO al día, que se incrementa según se requie- ra. Angina: iniciar con 50 mg PO 1 o 2 veces al día en dosis divididas, que se incrementa según se requiera hasta un máximo de 200 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Disminución de trastornos cardiacos (muerte) en pacientes de alto riesgo sometidos a cirugía no cardiaca: iniciar con 5 a 10 mg IV antes de la anestesia y, luego, 50 a 100 mg PO al día durante la hospitalización (máximo 7 días); mantener la frecuencia cardiaca entre 55 y 65 latidos/min; no administrar mientras la frecuencia cardiaca sea <55 latidos/min y la pre- sión arterial sistólica sea <100 mmHg. Taquicardia supraventricular paroxística (PSVT) de reentrada, relacionada con infarto miocárdico con elevación del segmento ST (después de masaje carotídeo o administración IV de adenosina): 2.5 a 5 mg por 2 min, hasta un máximo de 10 mg durante 10 a 15 min. Control de frecuencia de fibrilación/aleteo auricular: iniciar con 25 mg PO al día, que se ajusta hasta lograr la frecuencia cardiaca deseada. EN NIÑOS – HTN: 1 a 1.2 mg/kg/dosis PO al día; dosis máxima, 2 mg/kg/día. PRESENTACIÓN–Genérico/marcaregistrada:tabsno ranuradas de 25 y 100 mg, y ranuradas de 50 mg. NOTAS – Por lo regular, las dosis >100 mg/día no permiten mayor descenso de la presión arterial. Selectivo de receptores β1. Riesgo de hipogluce- mia en menores nacidos de madres que reciben atenolol durante el parto o mientras están en la lactancia. Puede ser menos eficaz que otros blo- queadores β contra HTN. Betaxolol (Kerlone) LK C ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 5 a 10 mg PO al día; dosis máxima de 20 mg/día. Insuficiencia renal, ancianos: iniciar con 5 mg PO al día, que se incre- menta según se requiera. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 10 mg y no ranuradas de 20 mg. NOTAS – Selectivo de receptores β1. Bisoprolol (Zebeta [disponible en EUA], Con- cor) LK C ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 a 5 mg PO al día; dosis máxima de 20 mg/día. Insuficiencia renal: iniciar con 2.5 mg PO al día; incrementar según se requiera. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca compensada: iniciar con 1.25 mg PO al día; se duplica la dosis cada 2 sem, según sea tole- rada, hasta un máximo de 10 mg/día. Reducción de trastornos cardiacos perioperatorios (muerte, infarto miocárdico) en pacientes de alto riesgo so- metidos a cirugía no cardiaca: iniciar con 5 mg PO al día, al menos 1 sem antes de la intervención; in- crementar a 10 mg/día para mantener una frecuen- cia cardiaca <60 latidos/min y se prosigue por 30 días después del procedimiento. No se administre mientras la frecuencia cardiaca sea <50 latidos/min o la presión arterial sistólica sea <100 mmHg. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5 mg y no ranuradas de 10 mg. NOTAS – Vigilancia estrecha por posible exacer- bación de insuficiencia cardiaca e hipotensión al ajustar la dosis. No administrar a personas con insuficiencia cardiaca descompensada (es decir, insuficiencia de clase IV en las escala de la NYHA o edema pulmonar). Estabilizar las dosis de di- goxina, diuréticos e inhibidores de ECA antes de iniciar la administración de bisoprolol. Selectivo de receptores β1. Carvedilol (Coreg, Coreg CR [disponibles en EUA], Dilatrend) L C ? $$$$ ADULTOS – Insuficiencia cardiaca, fármaco de libe- ración inmediata: iniciar con 3.125 mg PO c/12 h;
  132. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: bloqueadores β Página 119 duplicar la dosis cada 2 sem, según sea tolerado, hasta un máximo de 25 mg c/12 h (pacientes que pesen <85 kg) o 50 mg c/12 h (pacientes >85 kg). Insuficiencia cardiaca, fármaco de liberación soste- nida: iniciar con 10 mg PO al día; duplicar la dosis cada 2 sem, según sea tolerado, hasta un máximo de 80 mg/día. Reducción de riesgo cardiovascular después de infarto miocárdico con disfunción del ventrículo izquierdo, fármaco de liberación inme- diata: iniciar con 6.25 mg PO c/12 h; duplicar la dosis cada 3 a 10 días, según sea tolerado, hasta un máximo de 25 mg c/12 h. Disfunción del ven- trículo izquierdo después de infarto miocárdico, fármaco de liberación sostenida: iniciar con 20 mg PO al día, duplicar la dosis cada 3 a 10 días, según sea tolerado, hasta un máximo de 80 mg/día. HTN, fármaco de liberación inmediata: iniciar con 6.25 mg PO c/12 h; duplicar la dosis cada 7 a 14 días, según sea tolerado, hasta un máximo de 50 mg/ día. HTN, fármaco de liberación sostenida: iniciar con 20 mg PO al día; se duplica la dosis cada 7 a 14 días, según sea tolerado, hasta un máximo de 80 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de liberación inmediata, no ranuradas, de 3.125, 6.25, 12.5 y 25 mg. Cáps de liberación prolongada de 10, 20, 40 y 80 mg. NOTAS – No administrar a personas con asma, tras- torno hepático o insuficiencia cardiaca descom- pensada (es decir, que requieran cardiotónicos IV o sufran edema pulmonar). Vigilar de cerca posible exacerbación de insuficiencia cardiaca e hipoten- sión (sobre todo ortostática) al ajustar la dosis. Estabilizar las dosis de digoxina, diuréticos e inhi- bidores de ECA antes de iniciar la administración de carvedilol. Reducir la dosis en caso de bradi- cardia (<55 latidos/min). Puede provocar incre- mento reversible de la función hepática. Tomar con alimentos para aminorar el riesgo de hipotensión ortostática. Distanciar el consumo de carvedilol CR y el de alcohol (incluso medicamentos que contie- nen alcohol) por al menos 2 h. Dar el carvedilol CR por la mañana. Se puede dispersar el contenido de las cáps sobre puré de manzana y consumirlos de inmediato. Conversión de fármacos de liberación inmediata a prolongada: 3.125 mg c/12 h = 10 mg CR; 6.25 mg c/12 = 20 mg CR; 12.5 mg c/12 = 40 mg CR; 25 mg c/12 = 80 CR. Esmolol (Brevibloc [disponible en EUA], Crevi- mol) K C ? $$ ADULTOS – Urgencia por taquicardia supraventricu- lar/HTN: disolver 5 g de la mezcla para perfusión en 500 ml (10 mg/ml); dar una carga de 500 µg/kg IV por 1 min (pacientes de 70 kg: 35 mg o 3.5 ml); luego, perfundir 50 µg/kg/min IV durante 4 min (pa- cientes de 70 kg: 100 µg/kg/min = 40 ml/h). Si no se obtiene reacción óptima, repetir la carga IV e in- crementar la perfusión a 100 µg/kg/min por 4 min. Si es necesario, se pueden dar bolos adicionales (500 µg/kg/min durante 1 min), seguidos de per- fusión IV con dosis incrementada en 50 µg/kg/min durante 4 min. La velocidad máxima de perfusión IV es de 200 µg/kg/min. NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Igual esquema que para adultos, excepto por dosis de carga de 100 a 150 µg/kg IV durante 1 min y perfu- sión IV de 25 a 100 µg/kg/min. Las perfusiones se pueden incrementar en 25 a 50 µg/kg/min cada 5 a 10 min. El ajuste de dosis se basa en la reacción del paciente. NOTAS – Hipotensión. Selectivo de receptores β1. Vida media = 9 min. Labetalol (Trandate [disponible en EUA]) LK C + $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 100 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 200 a 600 mg c/12 h; dosis máxima de 2 400 mg/día. Urgencia por HTN: iniciar con 20 mg en inyección IV lenta y, luego, de 40 a 80 mg IV c/10 min, según se requiera, hasta una dosis acumulativa total de 300 mg o iniciar con 0.5 a 2 mg/min en perfusión IV, a una velocidad que se ajusta según se requiera hasta la dosis acu- mulativa total de 300 mg. NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: 4 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas, que se incrementa según se requiera, hasta 40 mg/kg/día; IV, iniciar con 0.3 a 1 mg/kg/dosis (máximo 20 mg) en inyección IV lenta c/10 min o 0.4 a 1 mg/kg/h en perfusión IV, hasta 3 mg/kg/h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 100, 200 y 300 mg. NOTAS – Hipotensión. Contraindicado para pacien- tes con asma/EPOC. Bloqueador de receptores α1, β1 y β2. Metoprolol (Toprol-XL [disponible en EUA], Lo- presor, Metoprezol, Proken M, Seloken Zok, Sermetrol) L C ? $$ PRECAUCIONES – No interrumpir el tratamiento de manera repentina en personas con cardiopatía is- quémica o HTN. ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: 5 mg IV c/5 a 15 min, hasta 15 mg; luego, iniciar con 50 mg PO c/6 h durante 48 h y después 100 mg PO c/12 h, según sea tolerado. Si no se tolera la dosis usual, iniciar con 25 a 50 mg PO c/6 h. Cuando está
  133. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: bloqueadores βPágina 120 contraindicado iniciar con tratamiento IV, se debe ajustar la dosis a 100 mg PO c/12 h, lo más pronto posible. HTN (liberación inmediata): iniciar con 100 mg PO al día o en dosis divididas que se incremen- tan según se requiera hasta 450 mg/día; a veces se requieren varias dosis diarias para mantener control de la presión arterial durante las 24 h. HTN (liberación prolongada): iniciar con 25 a 100 mg PO al día, que se incrementa cada semana según se requiera, hasta 400 mg/día. Insuficiencia cardiaca: iniciar con 12.5 a 25 mg (liberación prolongada) PO al día; se duplica la dosis cada 2 sem, según sea tolerada, hasta un máximo de 200 mg/día. Angina: iniciar con 50 mg PO c/12 h (liberación inmediata) o 100 mg PO al día (productos de liberación pro- longada), que se incrementan según se requiera hasta 400 mg/día. NIÑOS – HTN ≥6 años de edad: iniciar con 1 mg/kg, máximo 50 mg/día. No se recomienda para <6 años. NO APROBADO EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca: iniciar con 6.25 mg PO c/12 h; dosis máxima de 75 mg c/12 h. Taquiarritmia auricular (excepto con síndrome de Wolff-Parkinson-White): 2.5 a 5 mg IV c/2 a 5 min, según se requiera para controlar reacción ventricular rápida; máximo, 15 mg durante 10 a 15 min. PSVT de reentrada (después de ma- saje carotídeo o administración IV de adenosina): 2.5 a 5 mg cada 2 a 5 min, hasta un máximo de 15 mg durante 10 a 15 min. Disminución de trastornos cardiacos perioperatorios (muerte) en pacientes de alto riesgo sometidos a cirugía no cardiaca: iniciar con 100 mg (liberación prolongada) 2 h antes de la anestesia y, luego, 50 a 100 mg (liberación pro- longada) PO al día o 2.5 a 5 mg IV c/6 h mientras el paciente esté hospitalizado (máximo 7 días). Mantener la frecuencia cardiaca entre 55 y 65 la- tidos/min. No administrar la dosis si la frecuencia cardiaca es <55 latidos/min y la presión arterial sistólica sea <100 mmHg. Control de la frecuencia de fibrilación/aleteo auricular: iniciar con 25 mg PO c/12 h y ajustar la dosis para obtener la frecuencia cardiaca deseada. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 50, 95 y 100 mg; tabs de liberación prolongada de 25, 50, 100 y 200 mg. Sólo genéri- co: tabs ranuradas de 25 mg. NOTAS – Vigilar de cerca posible exacerbación de in- suficiencia cardiaca e hipotensión al ajustar la dosis. No administrar a personas con insuficiencia cardia- ca descompensada (es decir, insuficiencia clase IV en la escala de la NYHA o edema pulmonar). Esta- bilizar las dosis de digoxina, diuréticos e inhibidores de ECA antes de iniciar la administración de meto- prolol. Selectivo de receptores β1. Se puede partir a la mitad las tabletas de liberación prolongada, pero no masticarlas ni triturarlas. No coadministrar table- tas de liberación prolongada con verapamilo, diltia- zem ni en caso de enfermedad vascular periférica. A veces se requieren dosis menores para pacientes geriátricos. Vigilar de cerca la presión arterial cuan- do se coadministren inhibidores de CYP 2D6, que pueden incrementar las concentraciones (p. ej., bupropión, cimetidina, difenhidramina, fluoxetina, hidroxicloroquina, paroxetina, propafenona, quinidi- na, tioradazina, ritonavir, terbinafina). Las tabletas se toman con alimentos. Nadolol (Corgard) K C – $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 20 a 40 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 40 a 80 mg/día; dosis máxima de 320 mg/día. Insuficiencia renal: iniciar con 20 mg PO al día, ajustar el intervalo entre dosis con base en CrCl; si CrCl es 31 a 50 ml/min, cada 24 a 36 h; CrCl 10 a 30 ml/min, cada 24 a 48 h; CrCl <10 ml/min, cada 40 a 60 h. Angina: iniciar con 40 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 40 a 80 mg/día; dosis máxima de 240 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención contra repetición de hemorragia por varices hemorrágicas: 40 a 160 mg/día PO. Ajustar la dosis para disminuir la frecuencia cardiaca a un 25% de su valor basal. Arritmia ventricular: 10 a 640 mg/día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 20, 40, 80, 120 y 160 mg. NOTAS – Bloqueador de receptores β1 y β2. Penbutolol (Levatol [disponible en EUA]) LK C ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 20 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg; dosis máxima de 80 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 20 mg. NOTAS – Tiene ligera acción simpaticomimética in- trínseca (agonista parcial de actividad β). Bloquea- dor de receptores β1 y β2. Pindolol (Visken) K B ? $$$ ADULTOS – HTN: iniciar con 5 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 10 a 30 mg/día; dosis máxi- ma de 60 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Angina: 15 a 40 mg/día PO, c/6 a 8 h en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5 y 10 mg. NOTAS – Tiene ligera acción simpaticomimética in- trínseca (agonista parcial de actividad β). Bloquea- dor de receptores β1 y β2. La coadministración de tioridazina está contraindicada.
  134. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: diuréticos Página 121 Propranolol (InnoPran XL [disponible en EUA], Acifol, Inderalici, Pranidol) L C + $$ PRECAUCIONES – No interrumpir el tratamiento de manera repentina en pacientes con cardiopatía coronaria o HTN. ADULTOS – HTN: iniciar con 20 a 40 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 160 a 480 mg/día; do- sis máxima de 640 mg/día; producto de liberación prolongada (Inderalici): iniciar con 60 a 80 mg/día PO al día; dosis de mantenimiento de 120 a 160 mg/día; dosis máxima de 640 mg/día; producto de liberación prolongada (InnoPran XL): iniciar con 80 mg a la hora de acostarse (10:00 p.m.); dosis máxima de 120 mg a la hora de acostarse. Angina: iniciar con 10 a 20 mg/día PO c/6 u 8 h; dosis de mantenimiento de 160 a 240 mg/día, máximo 320 mg/día; producto de liberación prolongada (Inde- ralici): iniciar con 80 mg PO al día, con el mismo rango terapéutico e igual dosis máxima que en caso de HTN. Profilaxis contra migraña: iniciar con 40 mg PO c/12 h u 80 mg PO al día (producto de liberación prolongada); dosis máxima de 240 mg/día. Taquicardia supraventricular o rápida fi- brilación/aleteo auricular: 10 a 30 mg PO c/6 u 8 h. Infarto miocárdico: 180 a 240 mg/día PO c/6 o 12 h, en dosis divididas. Cirugía por feocromocito- ma: 60 mg PO c/8 o 12 h, en dosis divididas, que se inicia 3 días antes de la operación; se combina con bloqueador de receptores α. Tratamiento IV: reservado para arritmia que hace peligrar la vida, con 1 a 3 mg IV y repetición de la dosis a los 2 min, cuando se requiera; no se deben administrar otras dosis antes de 4 h. No se utilice en urgencias por HTN. Temblor esencial: iniciar con 40 mg PO c/12 h y ajustar prn hasta 120 a 320 mg/día. NIÑOS – HTN: iniciar con 1 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas; dosis de mantenimiento de 2 a 4 mg/kg/día PO c/12 h, en dosis divididas; dosis máxima de 16 mg/kg/día. NO APROBADO EN ADULTOS – Prevención contra hemorragia repetida por varices esofágicas: 20 a 180 mg PO c/12 h. Ajustar la dosis para reducir la frecuencia cardiaca al 25% de su valor basal. Con- trol de la frecuencia cardiaca en caso de fibrilación auricular: 80 a 240 mg al día o en dosis divididas. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Arritmia: 0.01 a 0.1 mg/kg/dosis (máximo 1 mg/dosis) por inyección IV lenta. El fabricante no recomienda la administración IV de propranolol para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 10, 20, 40, 60 y 80 mg. Cáps de libe- ración prolongada de 60, 80, 120 y 160 mg. Sólo genérico: solución de 20 y 40 mg/5 ml. Solución concentrada de 80 mg/ml. Sólo marca registrada (InnoPran XL): 80 y 120 mg. NOTAS – Bloqueador de receptores β1 y β2. No sus- tituir productos de liberación prolongada con los de liberación inmediata en proporción de mg a mg. A veces es necesario ajustar la dosis con productos de liberación prolongada cuando son utilizados en sustitución de tabletas de liberación inmediata. Se pueden abrir las cápsulas de liberación prolon- gada y dispersar su contenido en alimentos para administrarlo. El contenido de las cápsulas debe deglutirse entero, sin triturarlo ni masticarlo. Está contraindicada la coadministración de tioridazina. InnoPran XL es un producto cronoterapéutico; dar- lo a la hora de acostarse para amortiguar la eleva- ción de presión arterial al amanecer. El consumo concomitante de alcohol puede ocasionar aumen- tos en la concentración de propranolol. Timolol (Blocadren [disponible en EUA]) LK C + $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 10 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg/día; dosis máxima de 60 mg/día. Infarto miocárdico: 10 mg PO c/12 h, que se inicia 1 a 4 sem después del infarto. Cefalea migrañosa: iniciar con 10 mg PO c/12 h; usar 20 mg 1 o 2 veces al día, en dosis divididas, como profilaxis; incrementar según se requiera hasta un máximo de 60 mg/día. Interrumpir el tratamiento si no se logra reacción satisfactoria después de 6 a 8 sem con la dosis máxima. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Angina: 15 a 45 mg/día PO c/6 u 8 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5 mg y ranuradas de 10 y 20 mg. NOTAS – Bloqueador de receptores β1 y β2. CARDIOVASCULARES: diuréticos – ahorradores de potasio NOTA: ver también combinaciones de antihipertensi- vos y antagonistas de aldosterona. Estar al pendiente de hiperpotasemia. Coadministrar con cautela otros agentes que pueden provocar hiperpotasemia. Amilorida (Midamor [disponible en EUA]) LK B ? $$ ADULTOS – Hipopotasemia inducida por diuréticos: iniciar con 5 mg PO al día, que se incrementa prn; dosis máxima de 20 mg/día. Edema/HTN: iniciar
  135. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: diuréticos de asaPágina 122 con 5 mg PO al día, combinado con otro diurético (por lo regular tiazídico) para tratar HTN, incremen- tar la dosis prn; dosis máxima de 20 mg/día. Es probable que se requieran otros diuréticos para tratar edema. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Hiperaldosteronis- mo: 10 a 40 mg PO al día. No utilizar combina- ciones de productos (amilorida + hidroclorotiazida) contra hiperaldosteronismo. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Ede- ma: 0.625 mg/kg al día para niños que pesen 6 a 20 kg. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5 mg. NOTAS – Por lo general se prefiere espironolactona para tratamiento de hiperaldosteronismo primario. Triamtereno (Dyrenium [disponible en EUA]) LK B – $$$ ADULTOS – Edema (cirrosis, síndrome nefrótico, in- suficiencia cardiaca): iniciar con 100 mg PO c/12 h; dosis máxima de 300 mg/día. Se puede mantener a la mayoría de los pacientes con 100 mg PO al día o cada tercer día, después de que el edema se ha controlado. A veces se requieren otros diuréticos NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema: 4 mg/kg/día c/12 h en dosis divididas, después de los alimentos; la dosis se incrementa hasta 6 mg/ kg/día, si es necesario; dosis máxima, 300 mg/día. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: cáps de 50 y 100 mg. NOTAS – En el mercado existen productos de triamte- reno mezclado con hidroclorotiazida para tratar HTN. CARDIOVASCULARES: diuréticos – inhibidores de anhidrasa carbónica Acetazolamida (Acetadiazol, Diamox [revisar posología]) LK C + $ ADULTOS – Glaucoma: 250 mg PO hasta c/6 h (libera- ción inmediata) o 500 mg PO hasta c/12 h (liberación sostenida). Dosis máxima de 1 g/día. Glaucoma agu- do: 250 mg IV c/4 h o tratamiento inicial de 500 mg IV, con 125 a 250 mg c/4 h, seguido de tratamiento oral. Profilaxis contra mal de montaña: 125 a 250 mg PO c/8 o 12 h, desde 1 a 2 días antes del ascenso hasta ≥5 días durante la permanencia a gran altitud. Edema (rara vez usada): iniciar con 250 a 375 mg IV/PO cada mañana en días alternos (cada tercer día o dos días consecutivos seguidos de 1 o 2 días sin administra- ción), para que no se pierda el efecto diurético. NIÑOS – Diurético: 5 mg/kg PO/IV cada mañana. EN NIÑOS – Glaucoma: 8 a 30 mg/kg/día PO c/8 h, en dosis divididas. Glaucoma agudo: 5 a 10 mg/kg IV c/6 h. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: tabs de 125 y 250 mg. Sólo marca registrada: cáps de liberación sostenida de 500 mg. NOTAS – Se puede preparar una suspensión (250 mg/5 ml) al triturar las tabletas y disolverlas en ja- rabe de sabor. La suspensión permanece estable durante 7 días a temperatura ambiente. Se puede ablandar una tableta en 2 cucharadas cafeteras de agua caliente y agregar 2 cucharadas cafe- teras de miel o jarabe de sabor para tomarlo de inmediato. Las tabletas y la suspensión son de sabor amargo. Administrar con cautela a pa- cientes alérgicos a las sulfas. Es necesario el des- censo pronto cuando se desarrollen formas graves del mal de montaña (p. ej., edema pulmonar o ce- rebral). Hacer una prueba de tolerancia/alergias 1 a 2 sem antes de la dosis inicial previa al ascenso. CARDIOVASCULARES: diuréticos de asa NOTA: en el esquema de 2 dosis al día, dar la se- gunda a media tarde para evitar nicturia. Rara vez se observa hipersensibilidad en pacientes alérgicos a medicamentos con sulfas, excepto con ácido eta- crínico. Ácido etacrínico (Edecrin [disponible en EUA]) K B ? $$ ADULTOS – Edema: 0.5 a 1 mg/kg IV; dosis máxima de 100 mg/dosis; 25 mg PO el día 1, seguido de 50 mg PO c/12 h el día 2 y, luego, 100 mg PO en la mañana y 50 a 100 mg PO en la tarde, dependien- do de la reacción a la dosis matutina; dosis máxima de 400 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – HTN: 25 mg PO al día; dosis máxima de 100 mg/día c/8 o 12 h, en dosis divididas.
  136. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: diuréticos tiazídicos Página 123 AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema: 1 mg/kg IV; 25 mg PO al día, que se aumenta poco a poco con incrementos de 25 mg, según se re- quiera. No se debe administrar ácido etacrínico a lactantes. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 25 mg. NOTAS – Se utiliza rara vez. Posible ototoxicidad. No pertenece al grupo de las sulfonamidas, de modo que puede resultar útil para pacientes alérgicos a las sulfas. No administrar por vías SC o IM porque provoca irritación local. Se debe reconstituir el áci- do etacrínico IV a una concentración de 50 mg/ml y administrar por perfusión IV lenta durante 20 a 30 min. Puede elevar la concentración de litio. Bumetanida (NJFVB [disponible en EUA], Bu- medyl, Drenural) K C ? $ ADULTOS – Edema: 0.5 a 2 mg PO al día, repetir las dosis a intervalos de 4 a 5 h, prn, hasta obtener la reacción deseada; dosis máxima de 10 mg/día; 0.5 a 1 mg IV/IM, repetir las dosis a intervalos de 2 a 3 h, prn, hasta obtener la reacción deseada; dosis máxima de 10 mg/día. Es aceptable administrar la dosis por 3 a 4 días consecutivos, seguidos de 1 a 2 días sin medicación. La administración c/12 h puede intensificar el efecto diurético. Las inyeccio- nes IV deben administrarse durante 1 a 2 min. Se puede recurrir a perfusión IV, con cambio de bolsa cada 24 h. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema: 0.015 a 0.1 mg/kg/dosis PO/IV/IM al día o cada tercer día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 0.5, 1 y 2 mg. NOTAS – 1 mg de bumetanida equivale aproxima- damente a 40 mg de furosemida PO. Se prefiere la administración IV cuando hay trastorno de ab- sorción GI. Furosemida (Edenol, Lasix) K C ? $ ADULTOS – Edema: iniciar con 20 a 80 mg IV/IM/PO e incrementar la dosis en 20 a 40 mg c/6 a 8 h hasta obtener la reacción deseada; dosis máxima de 600 mg/día. Dar la dosis de mantenimiento 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Perfusión IV: 0.05 mg/kg/h; ajustar la velocidad para obtener la reac- ción deseada. HTN: iniciar con 20 a 40 mg c/12 h; se ajusta la dosis según se requiera, dependiendo de la reacción en la presión arterial. Administrar dosis menores a pacientes de edad avanzada. Por lo general se prefieren diuréticos tiazídicos para tratar HTN. NIÑOS – Edema: 0.5 a 2 mg/kg/dosis IV/IM/PO cada 6 a 12 h; dosis máxima de 6 mg/kg/dosis. Perfusión IV: 0.05 mg/kg/h, que se ajusta para obtener la re- acción deseada. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 20 y 40 mg y ranuradoas de 40 y 80 mg. Sólo genérico: solución oral de 10 mg/ml y 40 mg/5 ml. NOTAS – Los diuréticos de asa son preferibles para pacientes con función renal disminuida (CrCl <30 ml/min o concentración de creatinina >2.5 mg/100 ml). La absorción oral puede disminuir cuando hay exacerbación aguda de insuficiencia cardiaca. La bioequivalencia de la forma oral es de 50% de la dosis IV. Vigilar la función renal en pacientes ge- riátricos. Torsemida (Demadex [disponible en EUA]) LK B ? $ ADULTOS – Edema: iniciar con 5 a 20 mg IV/PO al día; duplicar la dosis según se requiera para lograr la reacción deseada; dosis máxima de 200 mg como dosis única. HTN: iniciar con 5 mg PO al día; incrementar la dosis cada 4 a 6 sem según se re- quiera; dosis máxima de 100 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. Por lo regular, se prefieren diuréticos tiazídicos para tratar HTN. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN. – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5, 10, 20 y 100 mg. NOTAS – Los diuréticos de asa son los mejores con- tra edema en pacientes con función renal disminui- da (CrCl <30 ml/min o concentración de creatinina >2.5 mg/100 ml). CARDIOVASCULARES: diuréticos tiazídicos NOTA: ver también combinaciones de antihipertensivos. Posible hipersensibilidad en personas alérgicas a las sulfas. Se deben utilizar para tratar la mayoría de las HTN, solos o combinados con otros antihipertensivos. No se recomienda usar tiazidas para tratar hipertensión inducida por embarazo. La coadministración de AINE, incluso inhibidores selectivos de COX-2, puede reducir los efectos antihipertensivos, diuréticos y natriuréticos de las tiazidas.
  137. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: diuréticos tiazídicosPágina 124 Clorotiazida (Diuril [disponible en EUA]) L C, D si es usada contra HTN inducida por embarazo + $ ADULTOS – HTN: iniciar con 125 a 250 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima 1 000 mg/día c/12 h en dosis divididas. Edema: 500 a 2000 mg PO/IV 1 o 2 veces al día. Es aceptable la administración en días alternos o durante 3 o 4 días, seguidos de 1 o 2 días sin medicación. NIÑOS – Edema: lactantes, iniciar con 10 a 20 mg/ kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; hasta 30 mg/kg/día c/12 h, en dosis divididas. Ni- ños de 6 meses a 2 años: 10 a 20 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima de 375 mg/día. Niños de 2 a 12 años: iniciar con 10 a 20 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divi- didas, hasta 1 g/día. No se recomienda la fórmula IV para lactantes o niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: susp de 250 mg/5 ml. Sólo genérico: tabs ranuradas de 250 y 500 mg. NOTAS – No administrar por vía SC o IM. Clortalidona (Hidropharm, Higroton, Ten- soral [revisar posología]) L B, D si es usada contra HTN inducida por embarazo + $ ADULTOS – HTN: genéricos, iniciar con 12.5 a 25 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 12.5 a 50 mg/día; dosis máxima de 50 mg/día. Con Hi- groton, iniciar con 15 mg PO al día; dosis de man- tenimiento de 30 a 45 mg/día; dosis máxima de 50 mg/día. Edema: genéricos, iniciar con 50 a 100 mg PO al día, después del desayuno, o 100 mg cada tercer día o 100 mg 3 veces por semana; dosis de mantenimiento de 150 a 200 mg/día; dosis máxima de 200 mg/día. Con Higroton, iniciar con 30 a 60 mg PO al día o 60 mg cada tercer día; dosis de mantenimiento de 90 a 120 mg PO al día o cada tercer día. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Nefrolitiasis: 25 a 50 mg PO al día. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema: 2 mg/kg PO 3 veces por semana. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs no ranuradas de 15 mg. Sólo genérico: tabs no ranu- radas de 25 y 50 mg. NOTAS – Higroton tiene mayor biodisponibilidad que los genéricos; no intercambiarlo con éstos. Las do- sis mayores de 50 mg/día para HTN por lo regular se relacionan con hipopotasemia y aumentan poco el control de la presión arterial. Hidroclorotiazida (Esidrix, HydroDiuril, Mi- crozide, Oretic [disponibles en EUA], Acortiz, Rofucal L B, D si es usada contra HTN indu- cida por embarazo + $ ADULTOS – HTN: iniciar con 12.5 a 25 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 12.5 a 25 mg/día; dosis máxima de 50 mg/día. Edema: 25 a 100 mg PO al día o en dosis divididas, o 50 a 100 mg PO cada tercer día o 3 a 5 días/semana; dosis máxima de 200 mg/día. NIÑOS – Edema: 1 a 2 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima de 37.5 mg/día en lactantes y niños menores de 2 años; dosis máxima de 100 mg/día para niños de 2 a 12 años. NO APROBADO EN ADULTOS – Nefrolitiasis: 50 a 100 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 25 y 50 mg; cáps de 12.5 mg. NOTAS – Dosis de apenas 6.25 mg al día pueden re- sultar eficaces en combinación con otros antihiper- tensivos. Las dosis ≥50 mg/día para HTN pueden causar hipopotasemia y aumentan poco el control de presión arterial. Indapamida (Lozol [disponible en EUA], Natrilix SR) L B, D si es usada contra HTN inducida por embarazo ? $ ADULTOS – HTN: iniciar con 1.25 a 2.5 mg PO al día; dosis máxima de 5 mg/día. Edema/insuficien- cia cardiaca: 2.5 a 5 mg PO cada mañana. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 1.25, 1.5 y 2.5 mg. Meticlotiazida (Enduron [disponible en EUA]) L B, D si es usada contra HTN inducida por embarazo ? $ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 2.5 a 5 mg/día. Edema: ini- ciar con 2.5 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 2.5 a 10 mg/día. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5 mg. NOTAS – Se puede administrar cada tercer día o 3 a 5 días/semana como tratamiento de mantenimien- to para controlar edema. Metolazona (Zaroxolyn [disponible en EUA]) L B, D si es usada contra HTN inducida por emba- razo ? $$$ ADULTOS – Edema (insuficiencia cardiaca, enferme- dad renal): 5 a 10 mg PO al día; dosis máxima de 10 mg/día en pacientes con insuficiencia cardiaca y 20 mg/día en los que sufren enfermedad renal. Cuando se coadministre un diurético de asa, iniciar con 2.5 mg PO al día. Reducir a la dosis eficaz mí- nima a medida que disminuya el edema. Se puede administrar cada tercer día mientras desaparece el edema.
  138. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: expansores de volumen Página 125 NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Edema 0.2 a 0.4 mg/kg/día 1 o 2 veces al día, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 2.5, 5 y 10 mg. NOTAS – Por lo general se utiliza para tratar insufi- ciencia cardiaca, no HTN. Cuando se coadministra furosemida u otro diurético de asa, se da la meto- lazona 30 min antes del diurético. Los pacientes alérgicos a sulfonamidas o tiazidas pueden sufrir alergia cruzada. CARDIOVASCULARES: expansores de volumen Albúmina (Albumarc, Albuminar, Buminate [disponibles en EUA]) L C ? $$$$ ADULTOS – Choque, quemaduras: 500 ml de solu- ción al 5% (50 mg/ml) que se perfunden tan rápido como lo tolere el paciente. Repetir la perfusión a los 30 min si la reacción fue insuficiente. Cuando sea necesario, se podrá usar solución al 25%, diluida o no. La solución al 25% no diluida debe perfundirse a 1 ml/min para evitar expansión de volumen demasiado rápida. NIÑOS – Choque, quemaduras: 10 a 20 ml/kg en perfusión IV a una velocidad de 5 a 10 ml/min, usando 50 ml de solución al 5%. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Choque/ hipovolemia: 1 g/kg/dosis en perfusión IV rápida. Hipoproteinemia: 1 g/kg/dosis en perfusión IV du- rante 30 a 120 min. NOTAS – Fiebre, escalofríos. Vigilar posible sobre- carga de volumen (disnea, líquido en los pulmo- nes, aumento anormal de presión arterial o de la presión venosa central [CVP]). Es menos probable que cause hipotensión, comparada con la fracción proteínica del plasma, más purificada. Al tratar quemaduras se coadministran grandes cantida- des de soluciones de cristaloides (cloruro de sodio al 0.9%) para mantener el volumen plasmático. Usar solución al 5% para niños (o la de 25% si hay restricciones de volumen). Dextrán (Gentran [disponible en EUA], Macro- dex, Rheomacrodex) K C ? $$$$ ADULTOS – Choque/hipovolemia: dextrán 40, dex- trán 70 y 75, hasta 20 ml/kg durante las primeras 24 h y, a continuación, hasta 10 ml/kg/día; no proseguir por más de 5 días. Los primeros 500 ml se pueden perfundir con rapidez, con monitoreo de la CVP. Profilaxis contra DVT/PE durante cirugía: perfusión IV de 50 a 100 g de dextrán 40 el día de la cirugía; continuar por 2 a 3 días después de la operación con 50 g/día. Después, esta última dosis puede ad- ministrarse cada 2o o 3er día, hasta por 14 días. NIÑOS – La dosis total no debe exceder de 20 ml/kg. NO APROBADO EN ADULTOS – Profilaxis contra DVT/PE durante cirugía: se han empleado solucio- nes de dextrán 70 y 75. Otras aplicaciones: mejora- miento de la circulación en crisis drepanocítica, pre- vención de nefrotoxicidad por medios de contraste para radiografía, toxemia en embarazo avanzado. NOTAS – Vigilar posible sobrecarga de volumen plasmático (disnea, líquido en los pulmones, au- mento anormal de presión arterial o venosa cen- tral) y reacciones anafilactoides. Puede trastornar la función plaquetaria. Es menos eficaz que otros agentes para prevención de DVT/PE. Fracción proteínica del plasma (Plasma- tein, Protenate [disponibles en EUA], Plasma- nate) L C ? $$$ ADULTOS – Choque/hipovolemia: ajustar la velo- cidad de perfusión inicial según la reacción y la presión arterial, pero sin exceder de 10 ml/min. A medida que el volumen plasmático se normalice, la velocidad de perfusión no debe exceder de 5 a 8 ml/min. Dosis usual de 250 a 500 ml. Hipoprotei- nemia: 1 000 a 1 500 ml/día en perfusión IV. NIÑOS – Choque/hipovolemia: dosis inicial de 6.6 a 33 ml/kg perfundido a una velocidad de 5 a 10 ml/min. NOTAS – Fiebre, escalofríos, hipotensión con per- fusión rápida. Vigilar posible sobrecarga de volu- men plasmático (disnea, líquido en los pulmones, aumento anormal de presión arterial o presión venosa central. Menos pura que los productos de albúmina). Hidroxietil almidón (Voluven) K C ? $$$ ADULTOS – Choque/hipovolemia: perfusión IV de 500 a 1000 ml; por lo regular, la dosis total no debe exceder de 20 ml/kg (1500 ml). Trastorno renal: CrCl <10 ml/min, dosis inicial habitual seguida de 20 a 25% de la misma. NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Cho- que/hipovolemia: 10 ml/kg/dosis, sin exceder de 20 ml/kg/día. NOTAS – Vigilar posible sobrecarga de volumen (dis- nea, líquido en los pulmones, aumento anormal de presión arterial o de presión venosa central). Pro- piedades antigénicas escasas o nulas, comparado con dextrán.
  139. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: hipertensión arterial pulmonarPágina 126 CARDIOVASCULARES: hipertensión arterial pulmonar Bosentán (Tracleer [disponible en EUA; véase NOTAS]) L X –? $$$$$ PRECAUCIONES – Hepatotoxicidad; vigilar la fun- ción hepática antes de iniciar el tratamiento y, después, una vez al mes. Contraindicado para embarazadas por posibles defectos del feto al na- cer; las mujeres en edad de procrear deben man- tener un método anticonceptivo confiable y realizar pruebas de embarazo antes de cada recarga. El método anticonceptivo, sea oral, por inyecciones, transdérmico o por dispositivo implantado, debe complementarse con otra técnica. ADULTOS – Hipertensión arterial pulmonar: iniciar con 62.5 mg PO c/12 h durante 4 sem; incrementar la dosis de mantenimiento a 125 mg c/12 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs no ranu- radas de 62.5 y 125 mg. NOTAS – Accesible (en EUA) sólo mediante el pro- grama de distribución, llamando al 866-228-3546. Está contraindicada la coadministración de gliburi- da, ya que aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Ketoconazol y ciclosporinas inhiben el metabolis- mo vía citocromo P450 3A4; está contraindicada la coadministración de ciclosporinas. Induce el metabolismo de otros fármacos (como anticon- ceptivos, simvastatina, lovastatina, atorvastatina). No se coadministre con inhibidores de CYP2C9 (p. ej., amiodarona, fluconazol) ni con inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, ri- tonavir), que pueden reducir la concentración de bosentán. Puede disminuir la concentración plas- mática de warfarina; vigilar la INR. Descontinuar el tratamiento cuando aparezcan signos de edema pulmonar. Vigilar la concentración de hemoglobina 1 y 3 meses después del tratamiento y, luego, cada 3 meses. Epoprostenol (Flolan [disponible en EUA]) Plasma B ? $$$$$ ADULTOS – Hipertensión arterial pulmonar: varia- ción de dosis aguda, incrementos de 2 ng/kg/min por perfusión IV hasta intolerancia sintomática (la dosis máxima media sin síntomas es de 8.6 ng/kg/ min); se inicia con perfusión IV continua a 4 ng/kg/ min o menos que la velocidad máxima de perfusión tolerada por el paciente (MTI) para variación de do- sis aguda. Si la velocidad de MTI es <5 ng/kg/min, iniciar perfusión IV crónica a la mitad de la MTI. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Administrar por catéter venoso central, con perfusiones periféricas sólo de manera temporal. Iloprost (Ventavis) L C ? $$$$$ ADULTOS – Hipertensión arterial pulmonar: iniciar con 2.5 µg/dosis por inhalación (directa de la boquilla); si esto es bien tolerado, incrementar a 5 µg/dosis por inhalación (directo de la boquilla). Aplicar 6 a 9 inhalaciones al día (frecuencia no >2 h) durante las horas de vigilia. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Administrar únicamente con los sistemas Prodose o 1-neb AAD. Cada ampolleta sencilla libera 20 µg a la cámara de medicación del ne- bulizador y 2.5 o 5 µg a la boquilla; desechar la solución sobrante después de cada inhalación. No mezclar con otros medicamentos. Evitar contacto con piel y ojos, así como la ingestión por la boca. Vigilar los signos vitales al iniciar el tratamiento. No iniciar la administración cuando la presión arterial sistólica sea <85 mmHg. No administrar a pacien- tes con trastorno hepático moderado a grave, con o sin concentración de transaminasas 3 veces mayor que el límite superior, ni a personas en tra- tamiento de diálisis. Puede potenciar el riesgo de hemorragia en pacientes tratados con anticoagu- lantes. Puede incrementar los efectos hipotensivos de otros medicamentos. Treprostinil (Remodulin) KL B ? $$$$$ ADULTOS – Perfusión continua subcutánea (prefe- rible) o IV central en pacientes con HTN arterial pulmonar con síntomas de clases II a IV de la NYHA: iniciar con 1.25 ng/kg/min con base en el peso corporal ideal. Reducir a 0.625 ng/kg/min si la dosis inicial no es tolerada. La dosis se basa en la reacción clínica y la tolerancia. Hacer incre- mentos no mayores de 1.25 ng/kg/min/sem en las primeras 4 sem; luego, aumentar en incrementos no mayores de 2.5 ng/kg/min/sem. Dosis máxima de 40 ng/kg/min. Transición de epoprostenol a tre- prostinil: se debe hacer en el hospital; iniciar con 10% de la dosis de epoprostenol; incrementar de manera gradual la dosis de treprostinil, a medida que se reduce la de epoprostenol (véase la guía en las indicaciones incluidas en el paquete). NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Administrar con cautela a pacientes geriá- tricos y a quienes padezcan disfunción hepática o renal. Iniciar con la ubicación de personal y equipo para monitoreo fisiológico y atención de urgencia. Administrar por perfusión continua con bomba de perfusión. El paciente debe tener accesos para la bomba de perfusión de respaldo y para equipos de perfusión. Hay que diluir el fármaco antes de la ad-
  140. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: inhibidores de la ECA Página 127 ministración IV; véanse los detalles en las indica- ciones incluidas en el empaque. Puede potenciar el riesgo de hemorragia en pacientes tratados con anticoagulantes. Puede incrementar los efectos hipotensivos de otros medicamentos. CARDIOVASCULARES: inhibidores de la ECA NOTA: véanse también combinaciones de antihiper- tensivos. Posible hiperpotasemia, en especial cuando se coadministran con otros fármacos que aumentan la concentración de K+ (incluso sustitutos de la sal que contienen K+) y en pacientes con insuficiencia car- diaca, diabetes mellitus o trastorno renal. Cuando se coadministran insulina o antidiabéticos orales, vigilar de cerca posible hipoglucemia durante el primer mes de tratamiento. Resulta aceptable un incremento en la concentración de creatinina sérica hasta de 35% sobre el valor basal y no hay razón para interrumpir el tra- tamiento, a menos que se desarrolle hiperpotasemia. Los inhibidores de la ECA están contraindicados du- rante el embarazo, lo mismo que si hay antecedentes de angioedema. Considerar angioedema intestinal si hay dolor (con o sin N/V). Es posible que las personas de raza negra y los fumadores corran mayor riesgo de angioedema. La inflamación de lengua, glotis o laringe puede provocar obstrucción de vías respiratorias, so- bre todo en personas con antecedente de cirugía de tales vías. Rara vez provocan un síndrome que inicia con ictericia colestásica o hepatitis que progresa a necrosis hepática fulminante y, a veces, a la muerte. Aumenta el riesgo de hipotensión en pacientes con depleción de volumen o hiponatrémicos. Tal vez las personas de raza negra necesiten dosis mayores para lograr la reacción adecuada. Lo más probable es que la protección renal y la menor morbilidad/mortalidad observada con algunos inhibidores de las ECA sean características de esta clase de fármacos. Benazeprilo (Lotensin) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: tratamiento inicial de 10 mg PO una vez al día, con dosis de mantenimiento usual de 20 a 40 mg PO 1 o 2 veces al día en dosis divi- didas, dosis máxima de 80 mg/día; no se ha obser- vado ningún efecto adicional con dosis superiores a 40 mg/día. Dosis para ancianos, pacientes con insuficiencia renal o tratamiento diurético concomi- tante: iniciar con 5 mg PO una vez al día. NIÑOS – HTN: monoterapia inicial con 0.2 mg/kg/día (máximo 10 mg/día); no se han estudiado dosis >0.6 mg/kg/día (o >40 mg/día). No administrar a <6 años ni a pacientes con velocidad de filtración glomerular <30 ml/min. NO APROBADO EN ADULTOS – Dosis de protec- ción renal: 10 mg PO una vez al día. Insuficiencia cardiaca: iniciar con 5 mg PO una vez al día, dosis de mantenimiento de 5 a 20 mg/día; máximo 40 mg/día (en 1 o 2 dosis). PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 5, 10, 20 y 40 mg. NOTAS – A veces se requiere dar dosis c/12 h para control de la presión arterial durante las 24 h del día. Captoprilo (Capoten) LK – + $ ADULTOS – HTN: iniciar con 25 mg PO c/8 o 12 h; dosis de mantenimiento de 25 a 150 mg PO c/8 o 12 h, con un máximo de 450 mg/día. Pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o tra- tamiento diurético concomitante: iniciar con 6.25 a 12.5 mg PO c/8 o 12 h. Insuficiencia cardiaca: iniciar con 6.25 a 12.5 mg PO c/8 h, dosis de man- tenimiento de 50 a 100 mg PO cada 8 h, con un máximo de 450 mg/día. Nefropatía diabética: 25 mg PO c/8 h. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Urgencia por hiper- tensión: 12.5 a 25 mg PO; si es necesario, repetir 1 o 2 veces a intervalos de ≥30 a 60 min. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Neona- tos: 0.1 a 0.4 mg/kg/día PO cada 6 a 8 h, en dosis divididas. Lactantes: dosis inicial de 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis, que se titula a la concentración eficaz (máximo de 6 mg/kg/día), 1 a 4 veces al día, en dosis divididas. Niños: dosis inicial de 0.3 a 0.5 mg/ kg/dosis PO c/8 h, que se titula a la concentración eficaz, con máximo de 6 mg/kg/día (sin exceder de 450 mg/día) c/6 o 12 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 12.5, 25, 50 y 100 mg. NOTAS – Se puede preparar solución o susp de captoprilo (1 mg/ml) disolviendo las tabletas en agua destilada o jarabe de sabor. La solución permanece estable durante 7 días a temperatura ambiente. Cilazaprilo (Inhibace) LK – ? $ ADULTOS – HTN: dosis inicial de 2.5 mg PO 1 vez al día, con dosis de mantenimiento de 2.5 a 5 mg 1 vez al día, con un máximo de 10 mg/día. Pacien- tes de edad avanzada o con tratamiento diurético
  141. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: inhibidores de la ECAPágina 128 concomitante: iniciar con 1.25 mg PO 1 vez al día. Coadyuvante contra insuficiencia cardiaca: iniciar con 0.5 mg PO 1 vez al día, que se incrementa a la dosis de mantenimiento de 1 a 2.5 mg 1 vez al día. Pacientes con insuficiencia renal y CrCl de 10 a 40 ml/min: iniciar con 0.5 mg 1 vez al día (máximo de 2.5 mg/día); si CrCl es <10 ml/min, 0.25 a 0.5 mg 1 o 2 veces por semana, con ajuste de dosis según el efecto en la presión arterial. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 1, 2.5 y 5 mg. NOTAS – Reducir la dosis para pacientes con insufi- ciencia hepática/renal. Enalaprilo (enalaprilato) (Vasotec [disponible en EUA], Ekaril, Enaladil, Glioten, Prima- zen, Renitec) LK – + $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 5 mg PO 1 vez al día, con dosis de mantenimiento de 10 a 40 mg PO 1 o 2 veces al día o en dosis divididas c/12 h (máximo 40 mg/día). Si no es posible la administración oral, se puede dar 1.25 mg de enalaprilato IV c/6 h durante 5 min e incrementar la dosis hasta 5 mg IV c/6 h, si es necesario. Insuficiencia renal o tratamiento diurético concomitante: iniciar con 2.5 mg PO 1 vez al día. Insuficiencia cardiaca: iniciar con 2.5 mg PO c/12 h, con dosis de mantenimiento de 10 a 20 mg PO c/12 h; dosis máxima de 40 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Crisis por hiperten- sión: 1.25 a 5 mg de enalaprilato IV c/6h. Dosis para protección renal: 10 a 20 mg PO 1 vez al día. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – HTN: iniciar con 0.1 mg/kg/día PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas, que se titulan a la concentración eficaz; dosis máxima de 0.5 mg/kg/día; 0.005 a 0.01 mg/kg/dosis IV, c/8 a 24 h. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 2.5 y 5 mg; no ranuradas de 10 y 20 mg. NOTAS – A veces se requieren dosis c/12 h para tener control de la presión arterial durante las 24 h del día. Se puede preparar suspensión oral de enalaprilo (0.2 mg/ml) disolviendo 1 comp de 2.5 mg en 12.5 ml de agua estéril, que se toma de inmediato. Enalaprilato es el metabolito activo de enalaprilo. Fosinoprilo (Monopril) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 10 mg PO 1 vez al día; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; máximo 80 mg/ día; no se ha observado ningún efecto adicional con dosis mayores de 40 mg/día. Ancianos, perso- nas con insuficiencia renal o tratamiento diurético concomitantes: iniciar con 5 mg PO al día. Insufi- ciencia cardiaca: iniciar con 5 a 10 mg PO 1 vez al día y, luego, dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg 1 vez al día; dosis máxima de 40 mg/día. NIÑOS – HTN: 6 a 16 años >50 kg: 5 a 10 mg PO 1 vez al día. NO APROBADO EN ADULTOS – Dosis para protec- ción renal: 10 a 20 mg PO 1 vez al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 10 mg y no ranuradas de 20 y 40 mg. NOTAS – Eliminación 50% renal y 50% hepática. Acumulación despreciable de fármaco en perso- nas con disfunción renal. lisinoprilo (Acepril, Alfaken, Priniser, Prini- vil, Zestril [revisar posología]) K – ? $ ADULTOS – HTN: iniciar con 10 mg PO 1 vez al día, dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg PO al día, máximo 80 mg/día; no se ha observado ningún otro efecto con dosis superiores a 40 mg/día. Insufi- ciencia renal o tratamiento diurético concomitante: iniciar con 2.5 a 5 mg PO 1 vez al día. Insuficiencia cardiaca o infarto miocárdico agudo: iniciar con 2.5 a 5 mg PO 1 vez al día y, luego, dosis de manteni- miento de 5 a 20 mg PO 1 vez al día (dosis máxima de 40 mg/día). NIÑOS – HTN en ≥6 años: 0.07 mg/kg PO 1 vez al día; dosis máxima de 5 mg/día. No es recomenda- ble para <6 años con velocidad de filtración glo- merular <30 ml/min/1.73 m2. NO APROBADO EN ADULTOS – Dosis para protec- ción renal: 10 a 20 mg PO 1 vez al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 2.5, 10, 20, 30 y 40 mg; ranuradas de 5 mg. Moexiprilo (Univasc [disponible en EUA], Reno- protec) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 7.5 mg PO 1 vez al día; dosis de mantenimiento de 7.5 a 30 mg PO 1 vez al día o c/12 h, en dosis divididas (dosis máxima de 30 mg/día). Insuficiencia renal o tratamiento diuré- tico concomitante: iniciar con 3.75 mg PO, 1 vez al día; dosis máxima de 15 mg/día en pacientes con trastorno renal. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 7.5 y 15 mg. NOTAS – A veces se requieren dosis c/12 h para te- ner control de la presión arterial las 24 h del día. Perindoprilo (Aceon) K – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 4 mg PO 1 vez al día; dosis de mantenimiento de 4 a 8 mg PO 1 vez al día o c/12 h, en dosis divididas (dosis máxima de 16 mg/día). Pacientes con trastorno renal o trata-
  142. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: inhibidores de la ECA Página 129 miento diurético concomitante: iniciar con 2 mg PO 1 vez al día o c/12 h, en dosis divididas. Alivio de trastornos cardiovasculares en pacientes con cardiopatía coronaria estable: iniciar con 4 mg PO 1 vez al día durante 2 sem; dosis máxima de 8 mg/ día. Ancianos (>70 años): 2 mg PO 1 vez al día du- rante 1 sem; dosis de mantenimiento de 4 mg PO al día durante 1 sem; dosis máxima de 8 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca: iniciar con 2 mg PO al día, dosis de manteni- miento, 4 mg/día (dosis máxima de 8 mg/día). Pre- vención de accidente vascular cerebral recurrente: 4 mg PO 1 vez al día, junto con indapamida. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 2, 4 y 8 mg. NOTAS – Las dosis c/12 h no generan reducción sig- nificativa de la presión arterial, en comparación con las dosis c/24 h. Quinaprilo (Accupril) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 10 a 20 mg PO al día (10 mg/día para ancianos); dosis de mantenimien- to de 20 a 80 mg PO 1 vez al día o c/12 h, en dosis divididas; dosis máxima de 80 mg/día, aunque no se ha observado ningún efecto adicional con dosis superiores a 40 mg/día. Insuficiencia renal o tra- tamiento diurético concomitante: iniciar con 2.5 a 5 mg PO 1 vez al día. Insuficiencia cardiaca: iniciar con 5 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 20 a 40 mg/día c/12 h, en dosis divididas. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5 mg y no ranurados de 10, 20 y 40 mg. NOTAS – A veces se requieren dosis c/12 h para te- ner control de la presión arterial las 24 h del día. Ramiprilo (Altace) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 2.5 mg PO al día; dosis de mantenimiento de 2.5 a 20 mg PO 1 o 2 ve- ces al día, en dosis divididas (dosis máxima de 20 mg/día). Insuficiencia renal o tratamiento diurético concomitante: iniciar con 1.25 mg PO 1 vez al día. Insuficiencia cardiaca posinfarto miocárdico: iniciar con 2.5 mg PO c/12 h; dosis de mantenimiento de 5 mg PO c/12 h. Reducción de los riesgos de MI, accidente cerebral vascular y muerte por causas cardiovasculares: iniciar con 2.5 mg PO 1 vez al día durante 1 sem y, luego, 5 mg 1 vez al día por 3 sem, que se incrementa a 10 mg al día, según permita la tolerancia del paciente a las dosis de mantenimiento. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Dosis para protec- ción renal: titular a 10 mg PO al día. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: cáps de 1.25, 2.5, 5 y 10 mg. NOTAS – A veces se requieren dosis c/12 h para te- ner control de la presión arterial las 24 h del día; el contenido de las cápsulas se puede verter en puré de manzana y comerlo, o bien, mezclarlo con 120 ml de agua o jugo de manzana y tomarlo. Las mezclas permanecen estables durante 24 h TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN1 Área de interés Objetivo de PA Tratamiento preferido2 Comentarios Prevención general de cardiopatía coronaria <140/90 mmHg IECA, ARB, CCB, tiazida, o una combinación de éstos Iniciar con 2 fármacos si la presión arterial sistólica ≥160 o la diastólica ≥100Alto riesgo de enfermedad de arteria coronaria3 <130/80 mmHg Angina estable, angina inestable, IM <130/80 mmHg Bloqueador β4 + (IECA o ARB)5 Se puede agregar dihidropiridina, CCB o una tiazida Insuficiencia de hemicardio izquierdo6,7 <120/80 mmHg Bloqueador β + (IECA o ARB) + diurético8 + antagonista de aldosterona9 1. IECA = inhibidor de enzima convertidora de angiotensina; ARB = bloqueador de los receptores de angiotensina; CCB = anta- gonista del calcio; IM = infarto miocárdico. Adaptado de Circulation 2007;115:2761-2788. 2. Todos los pacientes deben intentar modificaciones en su estilo de vida: tener el peso corporal óptimo, dieta saludable, restricción del consumo de sodio, ejercicio, dejar de fumar, moderación con el alcohol. 3. Diabetes mellitus, nefropatía crónica, enfermedad conocida en arteria coronaria o riesgo equivalente (p. ej., enfermedad de arteria periférica, aneurisma aórtico abdominal, riesgo a 10 años ≥10% en la escala del estudio de Framingham. 4. Administrar sólo a pacientes con estabilidad hemodinámica. Si hay contraindicaciones para bloqueadores β o provocan efectos secundarios intolerables (sin bradicardia ni insuficiencia cardiaca), se puede sustituir con verapamilo o diltiazem. 5. Es preferible en casos de IM de pared anterior, HTN persistente, insuficiencia cardiaca o diabetes mellitus. 6. No administrar verapamilo, diltiazem, clonidina ni bloqueadores α. 7. Para pacientes de raza negra con insuficiencia cardiaca de clase III o II en la escala de la New York Heart Association, considérese añadir hidralazina/dinitrato de isosorbida. 8. Diurético de asa o tiazida. 9. Usar en caso de trastorno de clase III o IV en la escala de la New York Heart Association o de insuficiencia cardiaca + fracción de expulsión del ventrículo izquierdo <40%.
  143. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: nitratosPágina 130 Hipertensión Insuficiencia cardiaca Inicial Máx/día Inicial Objetivo Máx benazeprilo captoprilo enalaprilo fosinoprilo lisinoprilo moexiprilo perindoprilo quinaprilo ramiprilo trandolaprilo 10 mg/día 25 mg c/8 o 12 h 5 mg/día* 10 mg/día* 10 mg/día 7.5 mg/día* 4 mg/día* 10-20 mg/día* 2.5 mg/día* 1-2 mg/día* 80 mg 450 mg 40 mg 80 mg 80 mg 30 mg 16 mg 80 mg 20 mg 8 mg - 6.25-12.5 mg c/6 h 2.5 mg c/12 h 10 mg/día 5 mg/día - - 5 mg c/12 h 2.5 mg c/12 h 1 mg/día - 50 mg c/8 h 10 mg c/12 h 20 mg/día 20 mg/día - - 10 mg c/12 h 5 mg c/12 d 4 mg/día - 150 mg c/8 h 20 mg c/12 h 40 mg/día 40 mg/día - - 20 mg c/12 h 10 mg c/12 h 4 mg/día DOSIS DE INHIBIDORES DE ECA Datos tomados de informes de prescripción. *Tal vez se requiera administrar c/12 h para controlar la presión arterial durante todo el día. a temperatura ambiente o 48 h en refrigeración. La coadministración de insulina o hipoglucémicos puede causar hipoglucemia. Trandolapril (Mavik) LK – ? $$ ADULTOS – HTN: iniciar con 1 mg PO al día en pa- cientes que no son de raza negra o 2 mg PO al día para personas de esa raza; dosis de manteni- miento de 2 a 4 mg PO 1 o 2 veces al día, en dosis divididas; dosis máxima de 8 mg/día, pero no se ha observado ningún efecto adicional con dosis supe- riores a 4 mg/día. Pacientes con insuficiencia renal o tratamiento diurético concomitante: iniciar con 0.5 mg PO al día. Insuficiencia cardiaca/posinfarto miocárdico: iniciar con 0.5 a 1 mg PO al día; titular hasta el objetivo posológico de 4 mg PO al día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 1, 2 y 4 mg. CARDIOVASCULARES: nitratos NOTA: no administrar cuando la presión sistólica sea <90 mmHg o ≥30 mmHg inferior a la basal, haya bradicardia grave (<50 latidos pm), taquicardia (>100 latidos/min) o infarto en el ventrículo derecho. No administrar a quienes hayan recibido tratamiento para disfunción eréctil en las últimas 24 h (sildenafilo, vardenafilo) a 48 h (tadalafilo). Dinitrato de isosorbida (Isordil, Dilatrate- SR) L C ? $ ADULTOS – Angina aguda: 2.5 a 10 mg, SL o mas- ticada, de inmediato y repetir la dosis cada 5 a 10 min, hasta 3 dosis en 30 min. Se pueden adminis- trar tabletas sublinguales o masticables antes de trastornos que tienen probabilidad de causar angi- na. Profilaxis contra angina: iniciar con 5 a 20 mg PO c/8 h (7:00 a.m., mediodía y 5:00 p.m.); dosis máxima de 40 mg c/8 h. Liberación sostenida: ini- ciar con 40 mg PO c/12 h; dosis máxima de 80 mg c/12 h (8:00 a.m. y 2:00 p.m.). NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Insuficiencia car- diaca: 10 a 40 mg PO c/8 h, máximo 80 mg c/8 h. Coadminístrese hidralazina. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 5, 10, 20, 30 y 40 mg; tabs mastica- bles, ranuradas de 5 y 10 mg; tabs sublinguales, no ranuradas de 2.5, 5 y 10 mg. Sólo marca regis- trada: cáps de liberación sostenida de 40 mg. Sólo genérico: tabs de liberación sostenida de 40 mg. NOTAS – Posible cefalea. Usar tabletas de liberación lenta o masticables para tratar ataque agudo de angina. Las tabletas de liberación prolongada se pueden partir, pero no masticar ni triturar, deglutir- las enteras; no usarlas contra angina aguda. Dejar un periodo de 10 a 14 h sin nitrato cada día, para que no se desarrolle resistencia a nitratos. Mononitrato de isosorbida (ISMO, Monoket, Imdur) L C ? $$ ADULTOS – Angina: 20 mg PO c/12 h (8:00 a.m. y 3:00 p.m.). Tabs ranurados de liberación prolonga- da: iniciar con 30 a 60 mg/día PO; dosis máxima de 240 mg/día. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs no ranuradas de 20 mg (para dosis c/12 h), ranura- das de 10 y 20 mg (para dosis c/12 h), ranuradas de liberación prolongada de 30 y 60 mg (para 1 dosis diaria) y no ranuradas de 120 mg.
  144. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: nitratos Página 131 NOTAS – Cefalea. Las tabletas de liberación prolon- gada se pueden partir, pero no masticar ni triturar, deglutirlas enteras. No usar contra angina aguda. Nitroglicerina de aplicación sublingual (Ni- trostat [disponible en EUA]) L C ? $ ADULTOS – Angina aguda: 0.4 mg bajo la lengua o entre la encía y la mejilla; repetir la dosis cada 5 min, según se requiera, hasta 3 dosis en 15 min. Se puede administrar una dosis de 5 a 10 min an- tes de actividades que puedan provocar angina. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs sublinguales no ranuradas de 0.3, 0.4 y 0.6 mg, en frascos de 100 o paquete con cuatro frascos de 25 tabs cada uno. NOTAS – Cefalea. Puede provocar sensación de ar- dor/hormigueo al ser administrada; esto se debe tomar cuenta para valorar la potencia. Almacenar en el frasco de vidrio original para mantener po- tencia/estabilidad. Por costumbre, las tabletas no utilizadas son desechadas a los 6 meses de que se abrió el frasco; sin embargo, el producto Nitros- tat permanece estable hasta 24 meses después de abrir el frasco o hasta la fecha de caducidad indicada en la etiqueta, lo que ocurra primero. Si fuera empleada rara vez, prescribir un paquete con 4 frascos de 25 tabs cada uno. Nitroglicerina de liberación sostenida L C ? $ ADULTOS – Profilaxis contra angina: iniciar con 2.5 mg PO c/8 o 12 h y, luego se hace ajuste ascen- dente según se requiera. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: cáps de liberación prolongada de 2.5, 6.5 y 9 mg. NOTAS – Cefalea. Las tabletas de liberación pro- longada se pueden partir, pero no masticar ni tri- turar, deglutirlas enteros; las cápsulas deben ser tragadas enteras. No utilizar las tabletas ni las cáp- sulas de liberación prolongada para tratar ataque agudo de angina. Dejar un periodo de 10 a 14 h sin nitratos cada día, para evitar desarrollo de to- lerancia a éstos. Nitroglicerina en perfusión intravenosa (Tri- dil) L C ? $ ADULTOS – HTN perioperatoria, infarto miocárdico agudo/insuficiencia cardiaca, angina aguda: disol- ver 50 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (200 µg/ml) e iniciar perfusión IV a una velocidad de 10 a 20 µg/min (3 a 6 ml/h); luego hacer ajuste ascendente de 10 a 20 µg/min cada 3 a 5 min, has- ta lograr el efecto deseado. NIÑOS – No aprobado para niños. NO APROBADO EN ADULTOS – Urgencia por hiper- tensión: iniciar perfusión IV a una velocidad de 10 a 20 µg/min y hacer ajuste ascendente hasta 100 µg/min; por lo regular, el efecto antihipertensivo se aprecia en 2 a 5 min; a veces, dicho efecto dura sólo 3 a 5 min después de interrumpir la perfusión. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Perfu- sión IV: iniciar a una velocidad de 0.25 a 0.5 µg/kg/ min, que se incrementa en 0.5 a 1 µg/kg/min cada 3 a 5 min, según se requiera; velocidad máxima de 5 µg/kg/min. NOTAS – La nitroglicerina migra hacia las líneas de cloruro de polivinilo (PVC). Primero administrar la menor dosis inicial (5 µg/min) sin sondas de PVC. Administrar con cautela en pacientes con infarto miocárdico ventricular derecho/inferior. La veno- dilatación inducida por nitroglicerina puede causar hipotensión grave. Nitroglicerina en rocío (Nitrolingual, Nitro- Mist [disponibles en EUA]) L C ? $$$ ADULTOS – Angina aguda: 1 o 2 rocíos bajo la len- gua al principio del ataque, que se repite según se requiera; máximo 3 inhalaciones en 15 min. Se debe aplicar una dosis 5 a 10 min antes de activi- dades que puedan provocar angina. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: solución Nitrolingual de 4.9 y 12 ml. Lata de rocío con 0.4 mg/rocío (60 o 200 aplicaciones); aerosol NitroMist con 0.4 mg/rocío (230 aplicaciones por lata). NOTAS – Puede ser preferible a las tabletas de libera- ción sostenida para personas con la boca seca. El paciente puede ver cuánto medicamento queda con el frasco en posición vertical. Nitrolingual, reempla- zar el frasco cuando el líquido esté debajo del nivel central del tubo; NitroMist, cambiar el frasco cuando el líquido llegue al fondo de la ventana lateral del re- cipiente. Antes de usar por primera vez: Nitrolingual, activar el aspersor 5 veces al aire (lejos del paciente y de otros); NitroMist, activar el aspersor 10 veces al aire (lejos del paciente y de otros). Probar el asper- sor al menos una vez cada 6 sem, cuando no esté en uso: rocío Nitrolingual, activar 1 vez el aspersor hacia el aire (lejos del paciente y de otros); NitroMist, activar 2 veces el aspersor al aire (lejos del paciente y de otros). No agitar NitroMist antes de usarlo. Nitroglicerina en ungüento (Nitrol, Nitro- BID) L C ? $ ADULTOS – Profilaxis contra angina: iniciar aplica- ción en un área de 1.27 cm de piel lampiña c/8 h; dosis de mantenimiento, 2.5 a 5 cm de piel c/8 h; dosis máxima, aplicación en 10 cm de piel cada 4 a 6 h.
  145. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: trombolíticosPágina 132 PARÁMETROS Y FÓRMULAS CARDIACAS Normal Gasto cardiaco (CO) = frecuencia cardiaca × volumen sistólico Índice cardiaco (CI) = CO/área de superficie corporal Presión arterial media (MAP) = [(presión arterial sistólica – presión arterial diastólica)/3] + presión arterial diastólica Resistencia vascular sistémica (SVR) = (MAP – CVP) × (80)/CO Resistencia vascular pulmonar (PVR) = (PAM – PCWP) × (80)/CO QTc = QT/raíz cuadrada de RR (calcular con ambas medidas en segundos) Presión de la aurícula derecha (presión venosa central) Presión sistólica de la arteria pulmonar (PAS) Presión diastólica de la arteria pulmonar (PAD) Presión capilar pulmonar en cuña (PCWP) 4-8 L/min 2.8-4.2 L/min/m2 80-100 mmHg 800-1200 dinas/s/cm5 45-120 dinas/s/cm5 ≤0.44 0-8 mmHg 20-30 mmHg 10-15 mmHg 8-12 mmHg (después de infarto miocádico ~16 mmHg) NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: ungüento al 2% en tubos de 1, 30 y 60 g. NOTAS – 2.5 cm de ungüento es aproximadamente 15 mg de nitroglicerina. Dejar un periodo de 10 a 14 h sin nitrato cada día para evitar desarrollo de resistencia a nitratos. Por lo regular se cambia a tabletas orales o parches transdérmicos para tra- tamiento a largo plazo. No aplicar tratamiento tó- pico (ungüento, sistema transdérmico) para tratar angina aguda. Nitroglicerina por vía transmucosa (Nitro- guard) L C ? $$$ ADULTOS – Angina aguda y profilaxis: 1 a 3 mg PO, entre labio y encía o entre encía y mejilla, cada 3 a 5 h durante la vigilia. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs de liberación controlada de 2 y 3 mg. NOTAS – Puede provocar cefalea y rubor. Dejar un periodo de 10 a 14 h sin nitrato para evitar desarro- llo de tolerancia a nitratos. Nitroglicerina transdérmica (Minitran, Nitro- Dur [disponibles en EUA]) L C ? $$$ ADULTOS – Profilaxis contra angina: iniciar con la dosis más baja y aplicar 1 parche al día durante 12 a 14 h, en piel sin pelo. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: sistema transdérmico, dosis en mg/h: Nitro-Dur, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.6 y 0.8; Minitran, 0.1, 0.2, 0.4 y 0.6. Sólo genérico: sistema transdérmico, dosis en mg/h: 0.1, 0.2, 0.4 y 0.6. NOTAS – No usar tratamiento tópico (ungüento, siste- ma transdérmico) para tratar ataque agudo de an- gina. Dejar un periodo de 10 a 14 h sin nitrato cada día para evitar desarrollo de tolerancia a nitratos. Los pacientes geriátricos corren mayor riesgo de hipotensión y caídas; iniciar con dosis menores. CARDIOVASCULARES: trombolíticos Alteplasa (tpa, t-PA, Activase, Cathflo) L C ? $$$$$ ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: (pacientes >67 kg), 15 mg en bolo IV y, luego, 50 mg IV durante 30 min; después, 35 mg IV por los siguientes 60 min; (pacientes de ≤67 kg) 15 mg en bolo IV, luego 0.75 mg/kg (sin exceder de 50 mg) IV durante 30 min y, a continuación, 0.5 mg/kg (sin exceder de 35 mg) IV por los siguientes 60 min. Perfusión concurrente de heparina. Choque isquémico con síntomas ≤3 h: 0.9 mg/kg (máximo 90 mg); dar 10% de la dosis total en bolo IV y el resto por vía IV durante 60 min. Múltiples criterios de exclusión. Embolia pulmonar aguda: 100 mg IV durante 2 h y, luego, reiniciar administración de heparina cuando el PTT sea menor del doble de su valor normal. Oclusión de dispositivo de acceso venoso central: 2 mg/ml por catéter durante 2 h. Se puede dar una 2ª dosis, si es necesario. NIÑOS – Oclusión de dispositivo de acceso venoso central: niños de ≥10 y <30 kg: dosis igual al 110% del volumen de la luz interna, sin exceder de 2 mg/2 ml. Otras aplicaciones no están aprobadas para niños. NOTAS – Se debe reconstituir la solución y utilizarla en plazo no mayor de 8 h después de la recons- titución. Estreptocinasa (Streptase, Kabikinase) L C ? $$$$$ ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: 1.5 millones de unidades IV durante 60 min. Embolia pulmonar: dosis de carga de 250 000 unidades IV durante 30
  146. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: vasotensores Página 133 min, seguida de la perfusión de 100 000 unidades/ h IV por 24 h (mantener la perfusión durante 72 h cuando se crea que hay trombosis venosa pro- funda [DVT] concurrente). DVT: dosis de carga de 250 000 unidades IV durante 30 min, seguida de la perfusión de 100 000 unidades/h IV por 24 h. Oclu- sión de catéter arteriovenoso: 250 000 unidades instiladas en el catéter; después de 2 h, con una jeringa de 5 ml, extraer del catéter la solución que contiene las 250 000 unidades de fármaco. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Se debe reconstituir la solución y utilizarla en plazo no mayor de 8 h después de la reconsti- tución. No agitar el frasco. No repetir la administra- ción antes que haya transcurrido un año. No admi- nistrar a personas con antecedentes de reacción alérgica grave. Reteplasa (Retavase) L C ? $$$$$ ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: 10 unidades IV durante 2 min; repetir una dosis a los 30 min. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Se debe reconstituir con agua esterilizada para inyectar a una concentración de 1 mg/ml. Se debe usar la solución en plazo no mayor de 4 h después de la reconstitución. Tenecteplasa (TNKase) L C ? $$$$$ ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: una sola dosis en bolo IV durante 5 s, según el peso corporal; <60 kg, 30 mg; 60 a 69 kg, 35 mg; 70 a 79 kg, 40 mg; 80 a 89 kg, 45 mg; ≥90 kg, 50 mg. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Se debe reconstituir la solución y emplearla en plazo no mayor de 8 h. Urocinasa (Kinlytic) L B ? $$$$$ ADULTOS – Embolia pulmonar: dosis de carga de 4400 unidades/kg IV por 10 min, seguida de per- fusión IV de 4400 unidades/kg/h durante 12 h. Oclusión de catéter IV: instilar 5000 unidades en el catéter con una jeringa de tuberculina y, luego de 5 min, extraer del catéter la solución que contiene las 5000 unidades de fármaco con una jeringa de 5 ml. Se pueden repetir los intentos de aspiración cada 5 min; si esto no da resultado, tapar el catéter y dejar que la solución permanezca en él durante 30 a 60 min antes de intentar aspirar de nuevo la solución y el coágulo residual. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Infarto miocárdico agudo: perfusión IV de 2 a 3 millones de unidades durante 45 a 90 min. Administrar una mitad de la dosis total en inyección IV rápida inicial, durante 5 min. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Trom- bosis arterial o venosa: dosis de carga de 4400 unidades/kg IV durante 10 min, seguida de 4400 unidades/kg/h por 12 a 72 h. Oclusión de catéter IV: igual que para adultos. NOTAS – Se debe reconstituir la solución. No agitar el frasco. TRATAMIENTO TROMBOLÍTICO DE INFARTO MIOCÁRDICO AGUDO (cuando no se dispone de un catéter de laboratorio para gran volumen) Indicaciones: la historia clínica y el cuadro clínico son muy indicativos de infarto miocárdico en las primeras 12 h, junto con ≥1 de los siguientes aspectos: 1 mm ↑ ST en ≥2 derivaciones contiguas; bloqueo de rama iz- quierda del haz de His de aparición reciente; o 2 mm ↓ ST en V1-4 es indicativo de verdadero infarto miocárdico posterior. Contraindicaciones absolutas: hemorragia cerebral previa, aneurisma cerebral o malformación arterio- venosa conocidos, apoplejía isquémica reciente (<3 meses), excepto si fue aguda y duró <3 h, disección aórtica, hemorragia activa o diátesis hemorrágica (excluida la menstruación), trauma de cabeza o facial significativo (<3 meses). Contraindicaciones relativas: cuadro clínico inicial de HTN grave (>180/110 mmHg) no controlada, apoplejía isquémica (>3 meses antes), demencia, otra patología intracraneal; reanimación cardiopulmonar trau- mática/prolongada (>10 min); cirugía mayor (<3 sem); hemorragia interna reciente (en las últimas 2 a 4 sem); punción en un vaso no compresible; embarazo; úlcera péptica activa; consumo actual de anticoagulantes. Para estreptocinasa/anistreplasa: exposición previa (>5 días antes) o reacción alérgica previa. Circulation, 2004;110:588-636 CARDIOVASCULARES: vasotensores/agentes cardiotónicos Dobutamina (Dobutrex) Plasma D – $ ADULTOS – Apoyo inotrópico (insuficiencia cardiaca, procedimientos quirúrgicos): 2 a 20 µg/kg/min; 70 kg: 5 µg/kg/min con una concentración de 1 mg/ml (250 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5%) = 21 ml/h; 5 µg/kg/min con una concentración de 2 mg/ml (200 mg en 100 ml de solución de dextrosa al 5%) = 10.5 ml/h.
  147. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: vasotensoresPágina 134 NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Igual que para adultos. NOTAS – Para tratamiento a corto plazo, hasta de 72 h. Dopamina (Intropin) Plasma C – $ ADULTOS – Vasotensor: iniciar con 5 µg/kg/min, que se aumenta según se requiera en incrementos de 5 a 10 µg/kg/min a intervalos de 10 min; dosis máxi- ma de 50 µg/kg/min; 70 kg: 5 µg/kg/min con una concentración de 1600 µg/ml (400 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5%) = 13 ml/h; 5 µg/kg/min con una concentración de 3200 µg/ml (320 mg en 100 ml de solución de dextrosa al 5%) = 6.5 ml/h. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Bradicardia sinto- mática que no cede con atropina: 5 a 20 µg/kg/min en perfusión IV. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Vasoten- sor: igual que para adultos. NOTAS – Dosis en µg/kg/min: 2 a 4 = (dosis nefroló- gica tradicional; pruebas recientes indican que es ineficaz) receptores dopaminérgicos; 5 a 10 = (do- sis cardiológica) receptores dopaminérgicos y β1; >10 = dopaminérgica, receptores β1 y α1. Efedrina K C ? $ ADULTOS – Vasotensor: 10 a 25 mg en inyección IV lenta que se repite cada 5 a 10 min prn; dosis máxima de 150 mg/día. Hipotensión ortostática: 25 mg PO 1 o 4 veces al día. Broncoespasmo: 25 a 50 mg PO cada 3 a 4 h, prn. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Vasoten- sor: 3 mg/kg/día SC o IV cada 4 a 6 h, en dosis divididas. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: cáps de 50 mg. Epinefrina (EpiPen, EpiPen Jr., Twinject [dis- ponibles en EUA]) Plasma C – $ ADULTOS – Paro cardiaco: 1 mg (solución 1:10 000) IV, que se repite cada 3 a 5 min, cuando se re- quiera; perfusión de 1 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (4 µg/ml) a 1 a 4 µg/min (15 a 60 ml/h). Anafilaxia: 0.1 a 0.5 mg SC/IM (solu- ción de 1:1 000), que se repite cada 10 a 15 min SC en caso de choque anafiláctico. Asma aguda y reacciones de hipersensibilidad: 0.1 a 0.3 mg de solución 1:1 000 SC o IM. Reacciones de hi- persensibilidad: 0.01 mg/kg SC con dispositivo de inyección automático. NIÑOS – Paro cardiaco: 0.01 mg/kg IV/intraósea (IO) (máximo 1 mg/dosis) o 0.1 mg/kg endotraqueal (ET) (máximo 10 mg/dosis); repetir 0.1 a 0.2 mg/kg IV/IO/ET cada 3 a 5 min, si es necesario. Neona- tos: 0.01 a 0.03 mg/kg IV (de preferencia) o hasta 0.1 mg/kg ET, que se repite cada 3 a 5 min, si es necesario; perfusión IV, iniciar con 0.1 µg/kg/min y se aumenta en incrementos de 0.1 µg/kg/min, si es necesario; máximo 0.1 µg/kg/min. Anafilaxia: 0.01 mg/kg (inyección de 0.01 ml/kg de solución 1:1000) SC; se puede repetir la dosis a intervalos de 20 min a 4 h, según la gravedad del trastorno. Asma agu- da: 0.01 ml/kg (hasta 0.5 ml) de solución 1:1000 SC o IM; repetir cada 15 min por 3 o 4 dosis, prn. Reacciones de hipersensibilidad: 0.01 mg/kg SC con dispositivo de inyección automático. NO APROBADA EN ADULTOS – Bradicardia sinto- mática que no cede con atropina: perfusión IV de 2 a 10 µg/min. Administración ET antes de acceso IV: 2 a 2.5 por la dosis IV recomendada en 10 ml de solución salina normal o agua destilada. PRESENTACIÓN – Solución inyectable, 1:10 000 (1 mg/ml en jeringa de 10 ml); 1:1 000 (1 mg/ml en ampolletas de 1 ml). El dispositivo automático Epi- Pen inyecta dosis IM de 0.3 mg (solución 1:1 000); el dispositivo EpiPen Jr. inyecta dosis IM de 0.15 mg (solución 1:2 000). El dispositivo automático Twinject inyecta dosis IM/SC de 0.15 o 0.3 mg. NOTAS – Paro cardiaco: ADULTOS, usar solución in- yectable de 1:10 000 para administración IV (10 ml = 1 mg); NIÑOS, usar solución 1:10 000 para la do- sis IV inicial y solución 1:1000 para administración subsiguiente de dosis ET. Anafilaxia: usar solución inyectable 1:1 000 para administración SC/IM (0.1 ml = 0.1 mg); considerar el dispositivo EpiPen Jr. para pacientes <30 kg. Guía para el uso del equipo de inyección: quitar la cubierta; colocar el extremo de punta negra en el muslo y hacer presión para inyectar; mantener el dispositivo en el sitio durante 10 s. Se puede inyectar a través de la ropa. Fenilefrina (Neo-Synephrine) Plasma C – $ ADULTOS – Hipotensión leve a moderada: 0.1 a 0.2 mg en inyección IV lenta, sin exceder de 0.5 mg en la dosis inicial; repetir dosis prn a intervalos mí- nimos de 10 a 15 min; 1 a 10 mg SC/IM, con dosis inicial que no exceda de 5 mg. Perfusión en caso de hipotensión grave: 20 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (80 µg/ml); iniciar con 100 a 180 µg/min (75 a 135 ml/h); la dosis de manteni- miento después de estabilizar la presión arterial es de 40 a 60 µg/min. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Hipoten- sión leve a moderada: 5 a 20 µg/kg en bolo IV cada
  148. Farmacopea de bolsillo CARDIOVASCULARES: vasotensores Página 135 10 a 15 min, prn; perfusión IV de 0.1 a 0.5 µg/kg/ min, que se ajusta según se requiera. NOTAS – No administrar por vía SC ni IM durante choque; emplear ruta IV para asegurar la absor- ción del fármaco. Inamrinona (Amrinone) K C ? $$$$$ ADULTOS – Insuficiencia cardiaca (clase III o IV de la NYHA): 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min y, luego, perfusión de 100 mg en 100 ml de solu- ción salina normal (1 mg/ml) a una velocidad de 5 a 10 µg/kg/min; 70 kg: 5 µg/kg/min = 21 ml/h. Se puede dar un bolo adicional de 0.75 mg/kg 30 min después de la aplicación inicial, si es necesario. La dosis diaria total no debe exceder de 10 mg/kg. NIÑOS – No aprobada para niños. NO APROBADA EN ADULTOS – Reanimación car- diopulmonar (CPR): 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min y, luego, 5 a 15 µg/kg/min. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Apoyo inotrópico: 0.75 µg/kg/min en bolo IV durante 2 a 3 min, seguido de perfusión de mantenimiento de 3 a 5 µg/kg/min (en neonatos) o 5 a 10 µg/kg/min (en los demás niños). NOTAS – Posible trombocitopenia. A veces los niños necesitan bolos de dosis mayores, de 3 a 4.5 mg/ kg. Nombre modificado de ―amrinona‖. Mefentermina (Wyamine) Plasma K C ? $$$$$ ADULTOS – Hipotensión durante anestesia: 0.5 mg/ kg/dosis, por lo general, 15 a 30 mg IM; máximo, 80 mg/dosis. Anestesia raquídea: 30 a 45 mg IV; se repite una dosis de 30 mg, prn, para mantener la presión arterial. Anestesia raquídea en cesárea: 15 mg IV; se repite la dosis prn para mantener la presión arterial. NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Hipoten- sión durante anestesia: 0.4 mg/kg/dosis IM. Metaraminol (Aramine) Plasma C – $ ADULTOS – Hipotensión aguda durante anestesia raquídea: diluir 15 a 100 mg en 250 a 500 ml de so- lución de dextrosa al 5% o solución salina normal y se administran 5 µg/kg/min por perfusión IV; ajustar la velocidad de perfusión según la presión arterial. Prevención contra hipotensión: 2 a 10 mg IM/SC, esperar 10 min antes de incrementar la dosis. NIÑOS – No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Hipoten- sión aguda durante anestesia raquídea: 0.1 mg/kg SC/IM, esperar un mínimo de 10 min antes de repe- tir la dosis. Hipotensión grave/choque: 0.01 mg/kg IV y, si es necesario, continuar con perfusión IV de 0.4 mg/kg, diluidos y administrados a la velocidad que permita mantener la presión arterial en cifras normales. Midodrina (Orvaten, ProAmatine) LK C ? $$$$$ PRECAUCIONES – Pude provocar HTN importante. No se han comprobado los beneficios clínicos (me- joría en las actividades de la vida diaria). Se usa para pacientes con quienes falló el tratamiento no farmacológico. ADULTOS – Hipotensión ortostática: iniciar con 10 mg PO c/8 h durante la vigilia; incrementar la dosis según se requiera, hasta un máximo de 40 mg/día. Insuficiencia renal: iniciar con 2.5 mg c/8 h durante la vigilia e incrementar la dosis según se requiera. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs ranuradas de 2.5, 5 y 10 mg. NOTAS – La última dosis del día debe administrarse antes de las 6:00 p.m. para evitar HTN por posición supina durante el sueño. Milrinona (Primacor) K C ? $$$$$ ADULTOS – Insuficiencia cardiaca sistólica (clase III o IV de NYHA): dosis de carga de 50 µg/kg IV durante 10 min y, luego, se inicia perfusión IV de 0.375 a 0.75 µg/kg/min. Trastorno renal: disminuir la velocidad de perfusión IV (µg/kg/min) según CrCl, como sigue: CrCl 50 a 41 ml/min, 0.43; CrCl 40 a 31 ml/min, 0.38; CrCl 30 a 21 ml/min, 0.33; CrCl 20 a 11 ml/min, 0.28; CrCl 10 a 6 ml/min, 0.23; CrCl ≤5 ml/min, 0.2. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Apoyo inotrópico: datos limitados, 50 µg/kg en bolo IV durante 10 min, seguido de perfusión IV de 0.5 a 1 µg/kg/min; ajustar la dosis dentro del rango poso- lógico, para lograr el efecto deseado. Norepinefrina (Levophed) Plasma C ? $ ADULTOS – Hipotensión aguda: 4 mg en 500 ml de solución de dextrosa al 5% (8 µg/ml); iniciar con perfusión IV de 8 a 12 µg/min (lo óptimo es por una línea central); ajustar la velocidad de perfusión para mantener la presión arterial; rango posológico promedio de 2 a 4 µg/min; 3 µg/min = 22.5 ml/h. NIÑOS – No aprobada para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS – Hipo- tensión aguda: iniciar con 0.05 a 0.1 µg/kg/min en perfusión IV, ajustar para lograr el efecto deseado; dosis máxima de 2 µg/kg/min. NOTAS – Evitar extravasación; no administrar por inyección IV rápida ni por vía IM.
  149. Farmacopea de bolsilloCARDIOVASCULARES: otrosPágina 136 CARDIOVASCULARES: otros Cilostazol (Pletal) L C ? $$$ PRECAUCIONES – Contraindicado para pacientes con insuficiencia cardiaca o cualquier trastorno grave. ADULTOS – Claudicación intermitente: 100 mg PO c/12 h en ayunas; 50 mg PO c/12 h con inhibidores de CYP P450 3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem) o inhibidores de citocromo P450 2C19 (como omeprazol). El efecto benéfico puede tardar hasta 12 sem. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 50 y 100 mg. NOTAS – No tomar jugo de toronja. Adminístrese con cautela a personas con trastorno hepático modera- do/grave o CrCl <25 ml/min. Se debe administrar junto con otro tratamiento antiplaquetario (ácido acetilsalicílico/clopidogrel) cuando se trate enfer- medad de arteria periférica en extremidad inferior para reducir el riesgo cardiovascular. Hidralazina + dinitrato de isosorbida (BiDil [disponible en EUA]) LK C ? $$$$$ ADULTOS – Insuficiencia cardiaca (coadyuvante al tratamiento estándar en pacientes de raza negra): iniciar con 1 comp PO c/8 h, que se incrementa se- gún sea tolerado a un máximo de 2 tabs c/12 h. Se puede reducir la dosis a ½ comp c/8 h si hay efec- tos secundarios intolerables; tratar de aumentarla cuando los efectos secundarios desaparezcan. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Sólo marca registrada: tabs ra- nuradas de 37.5/20 mg. NOTAS – Ver secciones sobre cada componente. Isoxuprina (Vasodilan) KL C ? $ ADULTOS – Tratamiento coadyuvante contra insufi- ciencia vascular cerebral y PVD: 10 a 20 mg PO c/6 u 8 h. NIÑOS – No aprobado para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 10 y 20 mg. NOTAS – Los beneficios del fármaco son cuestiona- bles. Nesiritida (Natrecor) K, plasma C ? $$$$$ ADULTOS – Pacientes hospitalizados que sufren insuficiencia cardiaca descompensada con disnea en reposo: 2 µg/kg en bolo IV durante 60 s y, luego, 0.01 µg/kg/min en perfusión IV hasta por 48 h. No iniciar con dosis mayores. Experiencia limitada con dosis aumentadas: incrementos de 0.005 µg/kg/ min, después de un bolo de 1 µg/kg, con frecuen- cia no mayor de cada 3 h, hasta una dosis máxima de perfusión de 0.03 µg/kg/min. Una ampolleta de 1.5 mg en 250 ml de solución de dextrosa al 5% (6 µg/ml). 70 kg: bolo de 2 µg/kg = 23.3 ml, perfusión de 0.01 µg/kg/min = 7 ml/h. NIÑOS – No aprobado para niños. NOTAS – Puede incrementar la tasa de mortalidad: en metaanálisis se ha demostrado aumento esta- dísticamente no significativo del riesgo de muerte en los primeros 30 días de posoperatorio en grupo control que no tomó cardiotónicos. No está indica- da para perfusión a pacientes externos, aplicación repetida programada, para mejorar la función renal o reforzar la diuresis. Contraindicada para trata- miento primario de choque cardiógeno o cuando la presión arterial sistólica sea <90 mmHg. Suspen- der el tratamiento si surge hipotensión sintomática relacionada con la dosis y apoyar la presión arterial prn. La perfusión se puede reiniciar con una dosis reducida en 30% (no en bolo) después que se haya estabilizado la presión arterial. No agitar el frasco con la solución reconstituida y diluir ésta antes de administrarla. Es incompatible con casi todos los fármacos inyectables; administrar los agentes por líneas IV separadas. No medir la concentración de péptido natriurético cerebral (BNP) durante la per- fusión; se podrá realizar esta medición al menos 2 a 6 h después de terminada la perfusión. Papaverina (genérico disponible en EUA]) LK C ? $ ADULTOS – Isquemia cerebral y periférica: iniciar con 150 mg PO c/12 h que se puede incrementar a un máximo de300 mgc/12 hsi es necesario. Iniciarcon 30mg IV/IM y variar la dosisentre 30 y 120mgc/3 h, prn. Administrar las dosis IV durante 1 a 2 min. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Sólo genérico: cáps de liberación prolongada de 150 mg. Pentoxifilina (Tretal) L C ? $$$ ADULTOS – Claudicación intermitente: 400 mg PO c/8 h con alimentos. Si surgen efectos secundarios en SNC/GI, disminuir la dosis a 400 mg PO c/12 h. El efecto benéfico puede tardar hasta 8 sem. Puede ser menos eficaz para alivio de calambres, cansancio, rigidez y dolor durante el ejercicio. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Genérico/marca registrada: tabs de 400 mg. NOTAS – Contraindicada con hemorragia cerebral/ retiniana reciente. Eleva la concentración de teo- filina. Incrementa la INR cuando se coadministra warfarina.
  150. Farmacopea de bolsillo DERMATOLOGÍA: acné Página 137 Ranolazina (Ranexa) LK C ? $$$$$ ADULTOS – Angina crónica: 500 mg PO c/12 h, que se incrementa hasta 1000 mg PO c/12 h, prn, se- gún los síntomas; dosis máxima de 2000 mg/día. Reservada para angina no controlada con otros antianginosos; se coadministra con amlodipina, bloqueadores β o nitratos. NIÑOS – No aprobada para niños. PRESENTACIÓN – Marca registrada: tabs de libera- ción prolongada de 500 mg. NOTAS – Tomar 1 ECG basal y otros para vigilancia; evaluar los efectos del fármaco en el intervalo QT. Contraindicada cuando hay prolongación preexis- tente de QT, trastorno hepático o administración de fármacos que prolongan QT (p. ej., antiarrítmicos de clases Ia/III, eritromicina, tioridazina, ziprasido- na), inhibidores de CYP 3A4 potentes/de potencia moderada (p. ej., ketoconazol, inhibidores de pro- teasa del VIH, macrólidos, diltiazem, verapamilo), jugo/derivados de toronja, lo mismo que en pacien- tes con trastorno renal grave. A veces es necesario reducir las dosis de sustancias coadministradas, como simvastatina, digoxina o sustratos de P-gp. Deglutir las tabletas enteras; no triturarlas, partirlas ni masticarlas. Puede ser menos eficaz en muje- res. Indicar a los pacientes que informen acerca de palpitaciones o desmayos. DERMATOLOGÍA: acné, preparados contra NOTA: al usar agentes tópicos, se debe lavar el área antes de aplicarlos. Lávese las manos antes y des- pués de la aplicación; evitar contacto con el área de los ojos. Ácido azelaico (Azelex, Finevin [disponibles en EUA], Finacea) K B ? $$$ ADULTOS - Acné: aplicar c/12 h. Rosácea: aplicar c/12 h. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN ADULTOS - Me- lasma: aplicar c/12 h. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. PRESENTACIÓN - Sólo marca registrada: crema al 20%, 30 y 50 g; gel al 15% y 30 g. NOTAS - La disminución del acné se produce en 4 sem. Vigilar posible hipopigmentación, sobre todo en pacientes de piel oscura. No usar apósitos oclu- sivos. Ácido salicílico (Stridex Pads, Akurza, Cleanser [disponibles en EUA], Clearasil) No es absorbido ? ? $ ADULTOS - Acné (productos de venta sin receta): apli- car o lavar el área con este ácido hasta 3 veces al día. Quitar la queratina excesiva en caso de trastor- no hiperqueratósico (medicamentos de venta con re- ceta): aplicar en el área afectada y cubrirla, a la hora de dormir. Hidratar la piel antes de la aplicación. NIÑOS - Acné: aplicar o lavar el área con este ácido, hasta 3 veces al día. PRESENTACIÓN - Productos de venta sin receta, genéricos/marca registrada: parches, enjuague espumoso y mascarillas con ácido salicílico al 0.5, 1 y 2%. Medicamentos de marca registrada que se venden por prescripción médica: crema al 6% (340 g), loción al 6% (340 g). Adapaleno (Differin [disponible en EUA], Adafe- rin) Biliar C ? $$. ADULTOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. PRESENTACIÓN - Sólo marca registrada: gel al 0.1 y 0.3% (15 y 45 g); crema al 0.1% (15 y 45 g); par- ches con solución al 0.1% (30 ml). NOTAS - Puede suscitarse exacerbación del acné du- rante las primeras semanas de tratamiento. Puede causar eritema, descamación, sequedad cutánea, prurito y ardor, hasta en 40% de los pacientes. Los resultados tardan de 8 a 12 sem. Ciproterona + etinilestradiol (Diane-35) L X - $$$ PRECAUCIONES - No es recomendable para mujeres que fuman. Incrementa el riesgo de tromboembo- lia, accidente vascular cerebral, infarto miocárdico, neoplasia hepática y enfermedad vesical. Efectos secundarios frecuentes: náusea, hipersensibilidad mamaria y metrorragia intermenstrual. La adminis- tración por la noche puede minimizar la náusea. La eficacia disminuye con fármacos inductores de en- zimas, como ciertos anticonvulsivos y barbitúricos, rifampicina, rifabutina, griseofulvina e inhibidores de proteasas. Los antibióticos y la hierba de San Juan pueden aminorar la eficacia de este fármaco. ADULTOS - Mujeres que padecen acné grave que no cede con antibióticos orales ni otros tratamientos, acompañado de síntomas de androgenización, como seborrea e hirsutismo: 1 comp PO 1 vez al día durante 21 días consecutivos; se interrumpe por 7 días y se repite el ciclo.
  151. Farmacopea de bolsilloDERMATOLOGÍA: acnéPágina 138 NIÑOS - No aprobado para niños. PRESENTACIÓN - Medicamento de venta con re- ceta: frasco con 21 comps con 2 mg/0.035 mg de acetato de ciproterona/etinilestradiol. NOTAS - Mayor riesgo de tromboembolia que con otros anticonceptivos orales; por tanto, esta com- binación sólo está indicada contra acné y no como anticonceptivo (aunque es eficaz). Iguales cuida- dos, precauciones y contraindicaciones que con otros anticonceptivos orales. Clindamicina (Cleocin T, ClindaMax, Evoclin [disponibles en EUA], Clindazyn IV, Dalacin C, Galecin, Klyndaken, Lisiken) L B - $ ADULTOS - Acné: aplicar 1 vez al día (enjuague es- pumoso) o c/12 h (gel, loción o solución). NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN ADULTOS - Rosá- cea: aplicar loción c/12 h. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar c/12 h. PRESENTACIÓN - Genérico/marca registrada: gel al 1% con 7.5 o 30 g; loción al 1% con 60 ml; solución al 1% con 30 o 60 ml. Sólo marca registrada: en- juague espumoso al 1% con 50 g. NOTAS - La coadministración de eritromicina puede reducir la eficacia de este fármaco. Los efectos se- cundarios más frecuentes son sequedad cutánea, eritema, ardor, descamación, piel grasosa y come- zón. Se ha informado colitis seudomembranosa con la aplicación tópica de este medicamento. Clindamicina + peróxido de benzoílo (Ben- zaClin) K C + $$$ ADULTOS - Acné: aplicar c/12 h. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. PRESENTACIÓN - Sólo marca registrada: gel con clindamicina al 1% + peróxido de benzoílo al 5%; 25, 50 g. NOTAS - Caduca 10 sem después de preparar la mezcla. Clindamicina + peróxido de benzoílo (Duac [disponible en EUA], Benzclin, Indoxyl gel) K C + $$$$ ADULTOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. PRESENTACIÓN - Sólo marca registrada: gel con clindamicina al 1% + peróxido de benzoílo al 5% (45 g). NOTAS - Caduca 2 meses después de preparado en la farmacia. Clindamicina + tretinoína (Ziana [disponible en EUA]) LK C ? $$$$ ADULTOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. NIÑOS - ≥12 años: usar dosis para adulto. PRESENTACIÓN - Sólo marca registrada: gel de clindamicina al 1.2% + tretinoína al 0.025% (30 y 60 g). NOTAS - Puede inducir eritema y descamación. Mini- mizar la exposición al sol. Eritromicina (Erycette, Erygel, A/T/S [dispo- nibles en EUA], Eryderm, Bestocin, Ilosone, Lauricin, Lauritran, Procephal) L B ? $$ ADULTOS - Acné: aplicar c/12 h. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar c/12 h. PRESENTACIÓN - Sólo genérico: solución al 1.5% (60 ml), al 2% (60 y 120 ml); al 2% en parches; gel al 2% (30 y 60 g); ungüento al 2% (25 g). NOTAS - Puede resultar más irritante cuando se administran otros productos contra el acné. La coadministración de clindamicina puede disminuir su eficacia. Eritromicina base + peróxido de benzoí- lo (Benzamycin, Benzac Plus) LK C ? $$$ ADULTOS - Acné: aplicar c/12 h. NIÑOS - No aprobado para niños. AUTORIZACIÓN PENDIENTE EN NIÑOS - Acné: aplicar a la hora de acostarse. PRESENTACIÓN - Genérico/marca registrada: gel con eritromicina al 3% + peróxido de benzoílo al 5%; 23.3 y 46.6 g. NOTAS - Se debe mantener en refrigeración; caduca 3 meses después de ser preparado en la farmacia. Isotretinoína (Accutane, Amnesteem, Clara- vis, Sotret [disponibles en EUA], Roaccutane, Sotrexe, Isoface) LK X - $$$$$ PRECAUCIONES – Contraindicada para embaraza- das o mujeres en edad de concebir. Para prescri- birla a una mujer en edad de procrear, se requiere que ella sufra acné deformante grave, sea una paciente confiable y cumpla todas las medidas an- ticonceptivas; es obligatorio darle información oral y por escrito acerca de los riesgos de tomar este fármaco durante el embarazo, además de obtener resultados negativos en dos pruebas de embarazo antes de iniciar el tratamiento. La paciente debe utilizar 2 métodos anticonceptivos eficaces, a menos que opte por abstinencia absoluta o se le practique histerectomía, por lo menos 1 mes antes o al menos 1 mes después de suspender el trata- miento. Los varones no deben procrear