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Bloqueadores adrenérgicos uso farmacologico

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  • 1. Juan Carlos Molina Munguia
  • 2.
    • "No hay hombre más digno de estimación que el médico que, habiendo estudiado la naturaleza desde su juventud, conoce las propiedades del cuerpo humano, las enfermedades que le atacan y los remedios que pueden beneficiarle y que ejerce su arte con prudencia, concediendo igual atención al rico que al pobre.“
    • "El mejor médico es el que conoce la inutilidad de la mayor parte de las medicinas."
  • 3. introducción
    • Bloqueador competitivo: Antagonista superable, esto es, que puede ser anulado si se incrementa la dosis del agonista.
    • Bloqueador irreversible: Inhibidor no superable, por lo general, debido a que forma un enlace covalente, por ejemplo la fenoxibenzamina Los efectos pueden persistir por mayor tiempo después de que el medicamento ha sido depurado del plasma .
    • Inhibidor unido por covalencia: Antagonista que se une de manera irreversible a su receptor o a otro sitio de en enlace.
  • 4.
    • Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática.
    • Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.
  • 5.
    • Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina.
  • 6.  
  • 7.
      • Tiempo de acción:
        • Antagonista reversible depende:
          • Vida media del fármaco
          • Velocidad de disociación de su receptor*
        • *Antagonista irreversible depende:
          • De la síntesis de nuevos receptores (varios días)
  • 8.
    • Se pueden clasificar en 2 grupos: antagonistas de los receptores y antagonistas de las neuronas (actúan sobre diferente receptores o bloquean la neurona adrenérgica por mecanismos diferentes de receptores).
    • A través de receptores se pueden diferenciar en antagonistas α y antagonistas β .
  • 9.  
  • 10.  
  • 11.  
  • 12.  
  • 13.  
  • 14.
    • Los antagonistas a afectan estas funciones del sistema simpático que tienen lugar a través de los receptores a.
    • Fundamentalmente se encuentran en los:
    • musculatura lisa
    • nivel de los vasos y afectan al sistema vascular .
  • 15.
    • α Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.
    • Impiden el efecto de las Catecolaminas en los Receptores ALFA.
  • 16. Antagonistas ALFA
    • Reducción la liberación de glucosa.
    • Facilita la liberación de insulina.
    • Reduce el tono muscular liso de la próstata y del cuello de la vejiga.
  • 17. PROPIEDADES α 1
    • Cardiovascular
    • Bloqueo  1 vasodilatación, con  PA y  RP. Especialmente si hay hipovolemia. Hipotensión ortostática.
    • Hiperplasia prostatica benigna
    • Inhiben eyaculación.
    • Facilitan congestión nasal
      • Efecto “inversor” de adrenalina
      • La  PA inicia reflejos baroceptores que  FC y GC
        • Más si hay bloqueo  2 en terminaciones simpáticas periféricas, que  la liberación de NA y la estimulación  1 en el corazón.
  • 18. FARMACOS:
    • DOXAZOSINA.
    • ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto mixto. A dosis bajas es agonista alfa).
    • FENOXIBENZAMINA.
    • PRAZOSIN.
    • TERAZOSINA.
  • 19. Antagonistas adrenérgicos  : Propiedades
    •  2 presinápticos inhiben la liberación de NA y la activación de  2 en la región ponto bulbar inhibe la activación simpática y  la PA (clonidina).
    • Por tanto el bloqueo  2 (con yohimbina ) produce aumento de la actividad simpática general  1 y  1 (con  PA)
    • VASCULAR
      • Incierta.  2 contracción (vena safena) o vasodilatación por liberación de NO.  1 más frecuentes en venas dorsales mano
      • Los efectos están mediatizados por las acciones centrales
  • 20. Antagonistas adrenérgicos: otros efectos
    • Antagonistas  1: inhibición trígono y esfínter externo vejiga (más facilidad urinaria)
    • Antagonistas  1A: inhibe la contracción del músculo liso de la próstata
    • Antagonistas  2 pancreáticos puede facilitar la descarga de insulina
  • 21.
    • Existen dos tipos de antagonistas α -adrenérgicos:
    • los que actúan en forma reversible y los que actúan sin equilibrio de masa , por unión covalente a estos receptores.
  • 22.
    • La duración de la acción de los antagonistas reversibles depende de su vida media en el cuerpo y al tiempo que le toma para disociarse del receptor y, no disminuyen la respuesta máxima de del receptor.
  • 23. Bloqueadores reversibles
    • Alcaloides del cornezuelo de centeno:
    • Ergotamina y ergosina
    • Ergotoxina: ergocristina-ergocriptina-ergocornina
    • Ergobasina y ergometrina
  • 24. los alcaloides del cornezuelo de centeno
    • fueron los primeros agentes bloqueadores que se descubrieron.
    • Actúan como agonistas algunas veces y como antagonistas parciales en los receptores alfa-adrenérgicos, serotinérgicos y también en los receptores dopaminérgicos.
    • Son derivados de la ergotamina
  • 25.
    • la ergotoxina es la tiene la máxima potencia bloqueadora alfa-adrenérgica, está constituida por una mezcla de tres alcaloides, ergocornina, ergocristina y ergocriptina la dihidrogenación de estos alcaloiodes (Hydergina) aumentan su poder alfa-bloqueador.
  • 26. Efectos
    • Los efectos de estos alcaloides se manifiestan en el SNC y en la estimulación directa del músculo liso.
    • pueden revertir la respuesta presora de la epinefrina a una respuesta depresora.
    • aumentan la presión arterial por vasoconstricción perférica directa
  • 27. Primera categoria
    • Prazosina es un buen ejemplo de la primera categoría
    • mientras que la fenoxibenzamina es un ejemplo de una droga alquilante del receptor – α adrenérgico.
  • 28. prazosina
    • Piperazosina quinazolina
    • Eficaz para controlar la hipertensión.
    • Ejerce su efecto por vasodilatación, actuando por bloqueo de los receptores alfa 1 postsinápticos.
    • no aumentan la liberación neural de norepinefrina
    • Reduce el tono tanto arterial como el venoso y se asocia con una reducción del retorno venoso y del gasto cardiaco
  • 29.
    • Bloqueo de adrenorreceptores α 1 postsinápticos en venas y arteriolas
    • Vasodilatador periférico, disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial.
    • Relaja la musculatura lisa de las vías urinarias y la vejiga, lo que reduce la obstrucción urinaria en pacientes con hiperplasia prostática.
    • Se absorbe bien por vía oral. Biodisponibilidad: 50 – 70%
    • Unión a proteínas plasmáticas 95%
    • Concentración máxima después de 3 hrs.
    • Vida media 2-3 hrs. Duración efecto: 4-6 hrs.
    • Excreción renal
    Indicaciones ƒ Hipertensión arterial. ƒ Insuficiencia cardíaca congestiva. ƒ Síndrome de Raynaud. ƒ Hipertrofia prostática benigna.
  • 30.
    • Dosificación
    • Vía oral.
    • Hipertensión: inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 días (dosis inicial al acostarse para evitar colapso), incrementando a 1 mg/8-12 h otros 4 días; dosis de mantenimiento: 3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas (dosis máxima: 20 mg/día).
    • Cuando se administra junto con un diurético o betabloqueante, la dosis de mantenimiento suele ser menor.
    • Insuficiencia cardiaca: inicialmente 0,5 mg/6-12 h (dosis inicial al acortarse), incrementando a 4 mg/día repartido en dos tomas; dosis de mantenimiento: 4-20 mg/día.
    • Síndrome de Raynaud: inicialmente 0,5 mg/12 h (dosis inicial al acortarse); dosis de mantenimiento: 1-2 mg/día.
    • Hipertrofia prostática benigna: inicialmente 0,5 mg/12 h durante 3-7 días (dosis inicial al acostarse); dosis de mantenimiento y máxima: 2 mg/12 h
  • 31. Contra indicaciones
    • Obstrucción intestinal o esofágica o cualquier grado de disminución del diámetro de la luz del tracto gastrointestinal.
    • Insuficiencia hepática grave.
  • 32. fentolamina
    • Derivado de la imidazolina.
    • Potenteantagonista competitivo alfa 1 y 2
    • Reduce la RP
    • Produce estimulación simpática del corazon en mecanismos de respuesta a los mecanismos barroreflejo
    • Inhibe la respuestas de la serotonina
  • 33.
    • Tiene también aplicación en la hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.
    • En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues una sola dosis en bolo tiende a causar una caída precipitosa de la tensión arterial. Cuando se da en una inyección, causa que se dilaten los vasos sanguíneos aumentando el flujo de sangre. En la disfunción eréctil, al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo sanguíneo, produciendo una erección.
  • 34.
    • Dilatador arterial, hipotensión controlada, tratamiento de la crisis hipertensiva en la manipulación intraoperatoria del feocromocitoma, tratamiento de la hiperreflexia autonómica, tratamiento de la crisis hipertensiva en el "rebote"
    • Latencia: IV, 1-2 min; IM, 5-20 min.
    • Efecto máximo: IV, 2 minutos; IM, < 30 min.
    • Duración: IV, 10-15 min; IM, 30-45 min.
    • Vida media 19 mint.
    • Se elimina 10% vía renal
  • 35. Dosis
    • Dosis: en la hipertensión arterial, de 1-5 mg IV según respuesta. Infusión de 0.5-20 mcg/kg/min.
    • En las extravasaciones de vasoconstrictores, 5-10 mg en 10 ml de solución salina en el área afecta durante 12 horas.
  • 36.
    • Precauciones: No debe usarse adrenalina, efedrina, dobutamina o isoproterenol para tratar la hipotensión arterial inducida por fentolamina.
    • El bloqueo de los receptores a adrenérgicos por la fentolamina potencia el efecto beta-2 adrenérgico vasodilatador de la epinefrina, efedrina, dobutamina e isoproterenol. La hipotensión por fentolamina debe tratarse con noradrenalina. Debe usarse con mucho cuidado en pacientes con cardiopatía isquémica.
  • 37. Terazosina
    • Analogo estructural de la prazosina (misma acción farmacológica)
    • Biodisponibilidad mayor del 90%
    • Vida media 12hrs. Duración de efecto 18 hrs.
    • Se excreta sin cambios 10% en orina.
    • Tratamiento de la hipertensión de la hipertrofia benigna de
    • próstata
  • 38.
    • Adultos: se recomienda comenzar con dosis orales de 1 mg/día tomado a la hora de acostarse.
    • Según la respuesta del paciente, esta dosis puede aumentarse a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis máxima de 20 mg/día
    • Las dosis de mantenimiento más usuales oscilan entre 1 y 5 mg una vez al día.
    • En el caso de ser necesario un agente antihipertensivo adicional o un diurético, la dosis de terazosina se debe reducir, aumentándola luego gradualmente. Si se interrumpe el tratamiento durante varios días, la terapia deberá instaurarse según el régimen inicial de administración
  • 39. fenoxibenzamina
    • propiedades anti-adrenérgicos mayormente selectivo por el receptor α 1 .
    • principal uso clínico es en el manejo de la vasoconstricción producida en pacientes con feocromocitoma y, por lo tanto, mejora las cifras de tensión arterial.
    • medio de un enlaze covalente dado por un ión carbonio. Inhibiendo la captación de catecolaminas
  • 40. funcion
    • Disminución de resistencia periférica
    • Tambien inhibe las reacciones de la 5-HT
    • (hidroxitriptamina), histamina y acetilcolina
    • Vida media 24hrs.
    • Duración de efecto: 3-4 días
  • 41. Dosis
    • Tratamiento de feocromocitomas, tumores de médula suprarrenal y neuronas simpáticas (quirúrgico).
    • 10mg 2 veces al día 1-3 semanas antes de la operación .
    • Hipertensión arterial en el feocromocitoma y trastornos vasoespásticos (síndrome de Raynaud)
    • VO, 20 mg 3 o 4 veces al día , pero pueden ser necesarias dosis hasta de 120 mg; IV, 0.5-2 mg/kg en 300 ml de solución dextrosa al 5%.
    • Obstrucción prostática benigana
    • 10-20 mg por día
  • 42.
    • produce sedación, disminución de la presión arterial media, taquicardia refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal, esplácnico y cutáneo.
  • 43. La yohimbina
    • es un alcaloide muy semejante a la reserpina
    • produce un bloqueo alfa de duración limitada
    • bloquea los receptores periféricos de la serotonina.
    • puede producir antiduiresis por liberación de la hormona ADH.
    • presentar un cuadro de excitación central con elevación de la presión arterial, taquicardia, irritabilidad aumento de la actividad motora y temblores
  • 44. mecanismo
    • atraviesa la barrera hematoencefálica, la bloquea y desplaza de los receptores y antagonizar así su acción en SNC, cardiovascular y respiratorio.
  • 45.
    • La yohimbina en yobine se presenta en frasco de 20 ml, con 2 mg/ml, en Reverze viene en fco amp. De 10 ml, con 10 mg./ ml.
    • Se administra endovenoso, en dosis promedio de 0.11 mg/ Kg. de peso corporal, vía IV lenta o IM.
  • 46. dosis
    • Se han estudiado 15 a 42 miligramos de clorhidrato de yohimbina diariamente dividido en tres dosis (por ejemplo, 5.4 a 10 miligramos tres veces al día).
    • Para la libido en mujeres, se han estudiado 5.4 miligramos tres veces al día de clorhidrato de yohimbina. Para los efectos sexuales secundarios causados por medicamentos antidepresivos, 2.7 a 16.2 miligramos de clorhidrato de yohimbina.
    • Para la malfunción autonómica/ hipotensión ortostática, se han estudiado 5.4 a 12 miligramos diariamente de yohimbina. Para boca seca (xerostomia), se han estudiado 6 miligramos tres veces al día de clorhidrato de yohimbina .
  • 47. Uso de bloqueadores alfa
    • feocromocitoma
    • Es un raro tumor de la glándula suprarrenal que provoca la liberación excesiva de epinefrina y norepinefrina, hormonas que regulan la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
  • 48.
    • Dolor abdominal
    • Dolor torácico
    • Sofoco
    • Incremento del apetito
    • Irritabilidad
    • Nerviosismo
    • Palpitaciones
    • Frecuencia cardíaca rápida
    • Dolor de cabeza intenso
    • Sudoración
    • Pérdida de peso
    • Tratamiento:
    • El tratamiento consiste en la extirpación del tumor por medio de una cirugía.
    • El uso de la fenoxibenzamina
    • El uso de bloqueadores alfa
  • 49. Urgencias hipertensivas
    • Receptores alfa
    • Mas frecuente el labetatol
    • Sobredosis de catecolaminas
    • Supresión de clonidina y se puede usar fentolamina.
  • 50.
    • Beta bloqueante; útiles para una amplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
    • Son los Antiadrenérgicos más utilizados.
    • Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores BETA .
  • 51. Clasificación
    • Selectividad para bloquear los receptores β1: atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol y bisoprolol. La cardioselectividad esta directamente relacionada con la dosis, a mayor dosis los receptores β2 también se bloquean.
  • 52.
    • Actividad simpáticomimetica (parcial) intrínseca:
    • ciertos betabloqueadores estimulan receptores β en la ausencia de catecolaminas por ello son agonistas parciales: acebutolol, oxprenolol y pindolol.
  • 53.
    • Efecto estabilizante de membrana:
    • efecto que no suele observarse a dosis terapéuticas pero que con sobredosis es de relativa importancia. También se lo ha relacionado con el efecto anestésico de los β bloqueadores en gotas oculares.
  • 54.
    • Transformación hepática: propranolol, metoprolol y timolol después de ser ingeridos por vía oral sufren una amplia metabolización hepática antes de llegar a la sangre (efecto de primer paso), por lo que deben ser administrados dos veces al día para lograr un efecto sostenido. Atenolol, nadolol y betaxolol no presentan el fenómeno del primer paso por lo que su administración oral es una vez por día
  • 55.  
  • 56. MECANISMOS
    • Acción antiarrítmica
    • Tienen acción estabilizadora de membrana, inhiben las compuertas de sodio voltaje-dependientes.
    • Prolongan la duración del potencial de acción y el período refractario efectivo por interferencia con los canales de potasio.
    • Con el bloqueo β1 cardiaco inhiben la acción de la noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de despolarización.
    • La administración intravenosa de atenolol, en pacientes infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.
  • 57.
    • Acción hipotensora
    • responde a varios mecanismos como la reducción del gasto cardiaco;
    • disminución en la secreción de renina por bloqueo de receptores β1 en el aparato yuxtaglomerular y de los barorreceptores β2 de la arteria eferente del glomérulo; por atenuación de las respuestas presoras de varios barorreceptores.
    • por reducción de la concentración intracelular de calcio y por interferencia con la actividad de varias prostaglandinas.
  • 58.
    • Acción cardioprotectora y de disminución del trabajo cardiaco: se debe al efecto cronotrópico e inotrópico negativo que ejercen los betabloqueadores
    • Acción hipoglicemiante : disminuyen la glucógenolisis y la secreción de glucagón.
    • Acción antihemorrágica: los betabloqueadores disminuyen la presión portal y el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.
  • 59.  
  • 60. Propranolol
    • Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas.
    • bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β 1 y receptores adrenérgicos β 2.
  • 61.
    • Se absorbe casi por completo por vía oral
    • Biodisponibilidad 25% (aumenta con la ingestion concomitante de alimentos)
    • Vida media 3-5 hrs.
    • Se fija en un 90% a las proteínas plasmáticas
  • 62. Dosis
    • Antianginoso: 10-20 mg 3-4 veces por día, hasta 320 mg/día si es necesario.
    • Antiarrítmico: 20-30 mg 3-4 veces por día.
    • Antihipertensivo: 40 mg 2 veces por día, hasta 640 mg/día si es necesario.
    • Infarto miocárdico agudo: 180-240 mg/día.
    • Feocromocitoma: 20-40 mg 3-4 veces por día.
    • Tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces por día.
  • 63. Reacciones adversas
    • Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación
  • 64. contraindicaciones
    • Contraindicaciones: Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto).
    • Cuando se utiliza en infarto de miocardio está contraindicado cuando la presión sistólica es menor de 100 mmHg.
  • 65. Metroprolol
    • Es un bloqueador beta.
    • Selectivo Beta 1
    • Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión).
    • De combinación
    • se usa para aliviar la angina (dolor de pecho) y para prevenir que se presenten más ataques al corazón en aquellos pacientes que hayan padecido anteriormente uno de estos ataques.
    • Se absorbe casi por completo por vía oral
    • Biodisponibilidad de 40%
    • Solo el 10% se excreta por vía renal sin modificación
    • Vida media 3-4 hrs .
  • 66.
    • Hipertensión: 100-200 mg diarios en una sola dosis por la mañana o dividida en 2 veces (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antihipertensivos.
    • El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con metoprolol en dosis diarias de 200 mg reduce la mortalidad total, incluido la muerte súbita, y los problemas coronarios en pacientes hipertensos.
    • Angina de pecho: 100-200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antianginosos.
    • Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche). De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos.
    • Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150-200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario.
    • Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche ).
  • 67. Efectos secundarios y contraindicaciones
    • No es recomendable en asmáticos
    • No usarse en pacientes con EPOC
    • Es recomendable en diabéticos
    • Alergia al metroprolol
    • puede causarle somnolencia
    • Mareos
    • Sequedad de la boca
    • Dolor de estomago
    • depresión
  • 68.
    • oral. - HTA : dosis usual inicial: 40 mg/día. Incremento gradual a razón de 40 a 80 mg cada sem hasta lograr control óptimo.
    • Dosis habitual: 80-320 mg administrados de una vez. Sólo muy esporádicamente pueden necesitarse dosis > a 640 mg. - Angina de pecho: dosis usual: 40 mg/día, incrementar gradualmente en 40-80 mg a intervalos de 3 a 7 días hasta obtener respuesta óptima sin que se presente bradicardia excesiva.
    • Dosis habitual de mantenimiento: 80-240 mg una vez/día. - Arritmias cardíacas, especialmente las catecolaminodependientes: dosis de mantenimiento recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. –
  • 69.
    • Migraña: dosis inicial: 40-80 mg una vez/día. Aumento gradual en incrementos de 40-80 mg hasta profilaxis óptima de la migraña.
    • Dosis usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día. Después de 4 a 6 sem de dar la dosis máxima de mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria, suspender. I.R.: Clcr > 50 ml/min dosis cada 24 h. Entre 31-50 ml/min cada 24-36 h. Entre 10-30 ml/min cada 24-48 h. y < 10 ml/min cada 40-60 h.
  • 70.
    • hipersensibilidad, asma bronquial, bradicardia sinusal, bloqueo de la conducción de 2º y 3 er grado, shock cardiogénico e ICC
  • 71.
    • Fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo (con ligera actividad simpaticomimética intrínseca)
    • Indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina, y trastornos del ritmo cardíaco.
    • Polvo blanco soluble en agua, poco soluble en alcohol
    • Admon. Oral e intravenosa
    • Se absorbe en el TGI disminuye absorción con alimentos
    • Concentración max 2-3 hrs.
    • 26% en unión con proteínas plasmáticas
    • Vida media 3-4 hrs (metabolito diacetol 8-13 hrs)
    • Eliminación 30-40% en orina
    Acebutolol
  • 72.
    • Hipertensión:
    • asociado a diuréticos tiazídicos, aunque también se puede usar sólo. se debe iniciar con dosis de 100 mg dos veces al día.
    • Si no se observa una respuesta adecuada a la semana, las dosis deben aumentar a 200mg dos veces al día.
    • En algunos caos, las dosis diarias pueden requerir ser aumentadas en incrementos de 100 mg a intervalos de al menos 2 semanas hasta un máximo de 400 mg dos veces al día.
    • La dosis de mantenimiento se encuentra entre los 400 y 800 mg diarios.
    • Los pacientes que muestren una respuesta satisfactoria con 400 m pueden recibir esta dosis en una sola toma por la mañana. Dosis superiores deben ser divididas en dos tomas iguales.
  • 73.
    • Angina Pectoris:
    • La dosis inicial es de 200mg dos veces al día.
    • Si después de dos semanas no se ha obtenido una respuesta satisfactoria, la dosis se puede aumentar hasta una máximo de 300 mg dos veces al día.
    • La dosis usual de mantenimiento se encuentra entre 200 y 600 mg/día divididos en dos dosis En los pacientes adecuadamente controlados con 400 mg diarios, se debe intentar una menor dosis de mantenimiento de 100 mg dos veces al día.
  • 74.
    • Para el tratamiento de: Hipertensión arterial. Angina de pecho. Arritmias cardiacas. Infarto del miocardio después de su recuperación. Tratamiento a largo plazo.
    • Disminución del ritmo cardiaco y la contractibilidad
    • Se absorbe 50% via oral
    • 90% biodisponibilidad
    • 3% se une a proteínas plasmáticas
  • 75.
    • no debe ser empleado en las siguientes situaciones:
    • hipersensibilidad conocida a la droga
    • bradicardia
    • choque cardiogénico
    • hipotensión
    • trastornos circulatorios arteriales periféricos severos,
    • bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado,
    • síndrome del seno enfermo
    • acidosis metabólica
    • feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada
  • 76.
    • Hipertensión arterial: Una dosis única de 50 a 100 mg al día suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes, después de una o dos semanas de tratamiento. En caso de necesitar una mayor reducción de la presión arterial, pueden añadirse al tratamiento otros antihipertensivos. Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen responder con 100 mg al día, administrados en una sola dosis o con 50 mg administrados dos veces al día.
    • Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser suficiente para su control .
  • 77.
    • Insuficiencia renal: Pacientes con una depuración de creatinina entre 15 y 35 ml/min/1.73 m2, la dosis que deben recibir es de 50 mg por día. Aquellos pacientes con depuración de creatinina inferior a 15 ml/min/1.73 m2, deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos. Los pacientes que se encuentren en un programa de hemodiálisis, recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo supervisión hospitalaria.
  • 78.
    • Utilizado en el tratamiento de hipertensión intraocular y glaucoma
    • Solución oftálmica frasco con 100 ml con 0.25g de betaxolol base
    • 1-2 gotas en ojo afectado cada 12 hrs en adulto.
    • contraindicada en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular mayor al de primer grado, shock cardiogénico o pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta .
    Betaxolol
  • 79.
    • Soluciones oftálmicas y gel.
    • Gel cada g contiene 1 mg de timolol
    • Cada ml de solución contiene 5mg de maleato de timolol (efecto 24 hrs)
    • Indicado en el tratamiendo de glaucoma a hipertensión intraocular
    • Efecto maximo alcanzado horas despues de aplicado
    • Bien absorbido, eliminado por orina.
    • Se recomienda comenzar el tratamiento en el ojo enfermo con una gota de Gel una vez al día.
    Timolol
  • 80.
    • Aplique una gota en el fondo del saco conjuntival inferior del ojo afectado cada 12 horas. Debido a que en algunos pacientes la respuesta hipotensora al timolol puede requerir varias semanas para estabilizarse, la evaluación de la presión intraocular podrá hacerse hasta 2 a 4 semanas después de iniciado el tratamiento.
  • 81.
    • Hipertensión arterial. Angina de pecho (prevención de los ataques). Taquicardia sinusal y auricular, taquicardia paroxística, taquicardia en pacientes con aleteo o fibrilación auriculares, extrasístoles supraventriculares. Síndrome de corazón hipercinético.
    • 95% absorción
    • 87% biodisponibilidad
    • Vida media 3-4 hrs
    • Alcanza concentración maxima 1 hr.
    • 30-40% eliminación por la orina
    Pindolol
  • 82.
    • CONTRAINDICACIONES Asma bronquial, insuficiencia cardiaca refractaria a la digital, cor pulmonale, bradicardia pronunciada, bloqueo auriculoventricular de 2° y 3er. grado.
    Oral. generalmente es de 5 a 30 mg al día. Hipertensión arterial: Las dosis de 5 a 15 mg pueden administrarse en una sola toma diaria por la mañana. Angina de pecho y arritmias cardiacas: La dosis diaria de 10 a 30 mg, generalmente se divide en 2 ó 3 tomas. Síndrome de corazón hipercinético: De 7.5 a 20 mg al día.
  • 83.
    • Indicado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) leve, moderada y grave, de etiología isquémica y no isquémica
    • Hipertensión esencial
    • Absorción rapida concentración maxima en 1hr
    • Biodisponibilidad 25%
    • 99% unido a proteínas
    Carvedilol
  • 84.
    • CONDRAINDICACIONES
    • – Insuficiencia cardiaca descompensada que requiera tratamiento inotrópico intravenoso.
    • – Insuficiencia hepática clínicamente manifestada.
    • – No debe ser usado en pacientes con asma de los bronquios o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica como componente de espasmos bronquiales.
    • – Bloqueo auriculoventricular AV de segundo o tercer grado.
    • – Bradicardia severa (< 50 latidos/min).
    • – Síndrome de enfermedad sinusal del corazón (incluyendo bloqueo sinoatrial).
    • – Choque cardiogénico.
    • – Hipotensión severa (presión arterial sistólica < 85 mm Hg).
  • 85.
    • Antihipertensivo
    • Antianginoso
    • Via oral e IV
    • Biodisponibilidad 20-40% via oral
    • Vida media 8hrs
    • Duración efecto 8-24 hrs
    • Efecto 2-5 mint VI
    • 20mint-2hrs VO
    • Eliminación hepática orina y heces
  • 86.
    • Hipertensión:
    • El tratamiento debe iniciarse con dosis de 100 mg dos veces al día. Si fuera necesario, esta dosis puede administrarse progresivamente e incrementarse 100 mg, dos veces al día, cada 2-14 días. La presión sanguínea de muchos pacientes se controla con 200 mg dos veces al día y pueden llegar a darse hasta 400 mg dos veces al día. En hipertensión refractaria grave se han dado hasta 2.400 mg/d, divididos en 3 ó 4 dosis.
    • Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 50 mg dos veces al día.
    • Crisis hipertensivas
    • Bolo IV lento, 2.5-20 mg (0.25 mg/kg), dosificar hasta obtener respuesta antihipertensiva. Infusión: 0.5-2 mg/min; dosis máxima acumulativa de 1-4 mg/kg. VO, 100-400 mg dos veces al día

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