Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos

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Antimicóticos tópicos y sistémicos es una revision de los conceptos generales sobre los antimicóticos, su mecanismo de acción, clasificación, dosis e indicaciones de los mismos

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Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos

  1. 1. ANTIMICOTICOS DR. JOSE RAUL GONZALEZ VASQUEZ Dermatólogo
  2. 2. ANTIMICOTICOS <ul><li>A diferencia de hace algunos años, los antifúngicos actuales constituyen un grupo amplio de sustancias </li></ul><ul><li>Falsa impresión de que se dispone de un arsenal terapéutico muy grande. </li></ul><ul><li>Este numeroso grupo de antimicóticos quedan encuadrados en unos pocos grupos farmacológicos, dentro de los cuales las diversas sustancias tienen propiedades comunes </li></ul>
  3. 3. ANTIMICOTICOS <ul><li>Cl asificación de los fármacos antifúngicos según su origen : </li></ul><ul><li>-Natural  antibióticos. </li></ul><ul><ul><li>Poliénicos : </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>o       NISTATINA. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>o       ANFOTERICINA B . </li></ul></ul></ul><ul><li> No poliénicos  GRISEOFULVINA. </li></ul><ul><li>-Sintéticos: </li></ul><ul><ul><ul><li>  FLUCITOSINA. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>IMIDAZOLES . </li></ul></ul></ul>
  4. 4. ANTIMICOTICOS <ul><li>Clasificación de los fármacos antifúngicos </li></ul><ul><ul><li>Terapia tópica clásica </li></ul></ul><ul><ul><li>Antifúngicos poliénicos </li></ul></ul><ul><ul><li>Griseofulvina </li></ul></ul><ul><ul><li>Miscelaneos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antifúngicos Azólicos </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Imidazólicos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Triazólicos </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Alilaminas </li></ul></ul><ul><ul><li>Amorolfina </li></ul></ul>
  5. 5. ANTIMICOTICOS <ul><li>Terapia tópica clásica </li></ul><ul><ul><li>Solución Yodo Salicilada </li></ul></ul><ul><ul><li>Fórmula de Whitfield </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Contiene ácido salicílico ( 2-6 %) y ácido benzoico ( 6-12%) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Loción </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Crema </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Ungüento </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><li>Violeta de Gensiana al 1-2% </li></ul></ul><ul><ul><li>Azul de metileno al 1% </li></ul></ul><ul><ul><li>Tintura de Castellani </li></ul></ul>
  6. 6. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos poliénicos </li></ul><ul><ul><li>Es considerado el grupo clásico </li></ul></ul><ul><ul><li>Su toxicidad ha impedido su uso </li></ul></ul><ul><ul><li>Sustancias de uso clínico </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Anfotericina B </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Natamicina (Pimafucin) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Nistatina (Mycostatin) </li></ul></ul></ul>
  7. 7. ANTIMICOTICOS <ul><ul><li>Griseofulvina </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Oxford et al. (1939) aisló del Penicillium griseofulvun </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Brian et al. (1946) Factor rizante del P. janczewskii y describieron sus propiedades </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Grove y McGowan (1947) Ambos compuestos son idénticos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Gentles (1958) y Blank y Roth (1959) su uso clínico </li></ul></ul></ul>
  8. 8. ANTIMICOTICOS <ul><ul><li>Griseofulvina - Mecanismo de acción </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Aun no esta muy claro. Es fungistática </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Actividad radica en la interferencia con la biosíntesis de la quitina, existente en la punta de las hifas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Inhibe la síntesis de los ácidos nucléicos y detiene la división celular en matafase </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Propiedades antiinflamatorias y antiquimotáctica para los PMN y de modulación de la respuesta inmune </li></ul></ul></ul>
  9. 9. ANTIMICOTICOS <ul><ul><li>Griseofulvina - Mecanismo de acción </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Evita la parasitación de la queratina que se esta formando, pero no destruye los hongos que han infectado previamente </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Esta es la razón por lo que la infección cura hasta que se ha completado el ciclo de crecimiento.... Tratamientos largos </li></ul></ul></ul>
  10. 10. ANTIMICOTICOS <ul><ul><li>Griseofulvina - Efectos secundarios </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Alteraciones gastrointestinales </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Cefalea </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones morbiliformes o tipo Eritema Polimorfo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Fotosensibilidad </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Trastornos hematológicos: Leucopenias transitorias. Inversión de la relación neutrófilos - linfocitos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Puede agravar o desencadenar Lupus Eritematoso Sistémico y Porfiria Aguda Intermitente </li></ul></ul></ul>
  11. 11. ANTIMICOTICOS <ul><li>Misceláneos </li></ul><ul><ul><li>Tolnaftato (Tinaderm): </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Derivado del tiocarbamato. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Afecta actividad de la enzima escualeno-epoxidasa en la vía de la síntesis del ergosterol de la membrana celular ... Similar a las Alilaminas </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Haloprogin </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Ester fenólico halogenado </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Crema tópica al 1% </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Produce irritación, D. por contacto </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Eficacia comparable a los imidazólicos </li></ul></ul></ul>M 1:3
  12. 12. ANTIMICOTICOS <ul><li>Misceláneos </li></ul><ul><ul><li>Acidos grasos orgánicos de cadena corta y sales de ácidos grasos </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Acido undecilénico al 5% y undecilinato de zinc 20% (Desenex). </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>En polvo es profiláctico en tiña de los pies </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Barato. Tiene mal olor </li></ul></ul></ul></ul>M 2:3
  13. 13. ANTIMICOTICOS <ul><li>Misceláneos </li></ul><ul><ul><li>Ciclopirox olamina (Loprox) </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Es una sal etanolamina piridona </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Efecto contra bacterias, cándida y dermatofitos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Actua bloqueando el paso de precursores macromoleculares </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Penetra fácilmente el tejido cornificado y es útil en el tratamiento de tiña de uñas y región palmo plantar </li></ul></ul></ul>M 3:3
  14. 14. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos Azólicos </li></ul><ul><ul><li>Benzimidazol: El descubrimiento de su acción antimicótica y la manipulación de su estructura molecular permitió la creación de estos antifúngicos </li></ul></ul><ul><ul><li>Tienen amplio espectro, activos la mayoría por vía tópica: Levaduras, dermatofitos, hongos dimórficos, mohos, bacterias gram positivas, y algunos protozoos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Principal mecanismo de acción: Inhibición de la 14 alfa dimetilasa , enzima responsable de la conversión del lanosterol en ergosterol en la membrena celular </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhiben enzimas mitocondriales y peroxisómicas que da lugar a la acumulación de peróxidos y lisis celular.... Citocromo P-450 </li></ul></ul>
  15. 15. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos azólicos </li></ul><ul><ul><li>Inhibición de enzimas mitocondriales y peroxisómicas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Enzimas dependientes del sistema del Citocromo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>P-450. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Fundamental en el metabolismo de cualquier xenobiótico, sustancias químicas exógenas, especialmente fármacos. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Interacciones medicamentosas son mayores con imidazólicos y menos con triazólicos. </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Enzimas 17,20 desmolasa afecta síntesis de hormonas esteroideas de mamíferos ... efectos hormonales. </li></ul></ul>
  16. 16. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos Azólicos </li></ul><ul><ul><li>Tienen una estructura simple. La base es un anillo de 5 átomos, 2 ó 3 de los cuales son de nitrógeno </li></ul></ul><ul><ul><li>A un átomo de nitrógeno se conjuga una cadena lateral que puede ser compleja y es la que establece la diferencia entre los diferentes fármacos del grupo </li></ul></ul><ul><li>Clasificación </li></ul><ul><ul><ul><li>Derivados imidazólicos : Tienen 2 átomos de nitrógeno </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Derivados Triazólicos: Tienen 3 átomos de nitrógeno </li></ul></ul></ul>
  17. 17. ANTIMICOTICOS <ul><ul><li>Clotrimazol (Canesten) </li></ul></ul><ul><ul><li>Miconazol (Daktarin) </li></ul></ul><ul><ul><li>Econazol (Micolis) </li></ul></ul><ul><ul><li>Tioconazol (Trosyd) </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulconazol (Exelderm) </li></ul></ul><ul><ul><li>Bifonazol (Micospor) </li></ul></ul><ul><ul><li>Isoconazol (Icaden) </li></ul></ul><ul><ul><li>Sertaconazol (Zalaín) </li></ul></ul><ul><ul><li>Isoconazol (Icaden) </li></ul></ul><ul><ul><li>Ketoconazol (Nizoral) </li></ul></ul><ul><ul><li>Flutrimazol (Flusporan) </li></ul></ul><ul><ul><li>Oxiconazol (Oxistat) </li></ul></ul><ul><ul><li>Omoconazol </li></ul></ul>Antifúngicos Azólicos - Derivados Imidazólicos
  18. 18. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos </li></ul><ul><ul><li>Ketoconazol </li></ul></ul><ul><ul><li>Primer fármaco por vía oral </li></ul></ul><ul><ul><li>Buena absorción en medio ácido. No difunde en LCR </li></ul></ul><ul><ul><li>Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de ergosterol. </li></ul></ul><ul><ul><li>Es fugistático. </li></ul></ul><ul><ul><li>Acción inhibitoria de enzimas a nivel de glándulas suprarrenales, testículos, ovario, riñón e hígado. </li></ul></ul><ul><ul><li>Efectos secundarios : Elevación de niveles de enzimas hepáticas, hepatitis y ginecomastia. También, trastornos gastrointestinales, genitourinario y sangre. </li></ul></ul>
  19. 19. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos </li></ul><ul><ul><li>Ketoconazol </li></ul></ul><ul><ul><li>Elevación transitoria de transaminasas (Glutámica oxalacética): 2 - 10 %, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica </li></ul></ul><ul><ul><li>Hepatotoxicidad grave: 1:10,000 a 1: 15,000 tratamientos. Se manifiesta a los 60 días. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Toxicidad hepatocelular 40% </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Colestasis 12% </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Mixto 48% </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Interrumpir tratamiento si las transaminasas alcanzan 3 veces su valor. </li></ul></ul>
  20. 20. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos </li></ul><ul><ul><li>Fluconazol (Diflucan) </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hidrosoluble y se absorbe mejor que el Itraconazol. Puede usarse por vía IV </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Niveles altos en orina, LCR, piel y uñas </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Dosis semanal de 150 mg. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Es fungistático </li></ul></ul></ul>
  21. 21. ANTIMICOTICOS <ul><li>Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos </li></ul><ul><ul><li>Itraconazol (Sporanox) </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Es el mas ampliamente utilizado </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Liposoluble (alimentos grasos). Absorción disminuye con antiácidos y antagonistas H2 </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Concentración elevada en piel, uñas, tejido adiposo, endometrio y mucus cervico vaginal </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Dosis 100 - 400 mg diaria o pulsada. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Es fungistático </li></ul></ul></ul>
  22. 22. ANTIMICOTICOS <ul><li>Alilaminas </li></ul><ul><ul><li>Terbinafina (Lamisil) </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Es lipofílico. Altas concentraciones en piel, uñas, secresión sebácea y pelo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Concentracion en piel - plasma es de 13:1 </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Niveles altos en piel al suspender administración </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Inhibe la síntesis del ergosterol por inhibición de la enzima escualeno epoxidasa . Hay acumulación tóxica de escualeno. Menor acción sobre el citocromo P-450 </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Acción sobre dermatofitos y hongos filamentosos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Dosis de 250 mg diarios. Forma pulsada. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Tiene una accíón fungicida </li></ul></ul></ul>
  23. 23. ANTIMICOTICOS <ul><li>Alilaminas </li></ul><ul><ul><li>Naftifina (Exoderil) </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Sólo por vía tópica </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Amorolfina (Loceryl) </li></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Sólo por vía tópica </li></ul></ul></ul></ul>
  24. 24. ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
  25. 25. ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
  26. 27. TIÑA DE UÑAS
  27. 28. FIN ANTIMICOTICOS

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