Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos
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Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos

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Antimicóticos tópicos y sistémicos es una revision de los conceptos generales sobre los antimicóticos, su mecanismo de acción, clasificación, dosis e indicaciones de los mismos

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Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos Presentation Transcript

  • ANTIMICOTICOS DR. JOSE RAUL GONZALEZ VASQUEZ Dermatólogo
  • ANTIMICOTICOS
    • A diferencia de hace algunos años, los antifúngicos actuales constituyen un grupo amplio de sustancias
    • Falsa impresión de que se dispone de un arsenal terapéutico muy grande.
    • Este numeroso grupo de antimicóticos quedan encuadrados en unos pocos grupos farmacológicos, dentro de los cuales las diversas sustancias tienen propiedades comunes
  • ANTIMICOTICOS
    • Cl asificación de los fármacos antifúngicos según su origen :
    • -Natural  antibióticos.
      • Poliénicos :
        • o       NISTATINA.
        • o       ANFOTERICINA B .
    • No poliénicos  GRISEOFULVINA.
    • -Sintéticos:
        •   FLUCITOSINA.
        • IMIDAZOLES .
  • ANTIMICOTICOS
    • Clasificación de los fármacos antifúngicos
      • Terapia tópica clásica
      • Antifúngicos poliénicos
      • Griseofulvina
      • Miscelaneos
      • Antifúngicos Azólicos
        • Imidazólicos
        • Triazólicos
      • Alilaminas
      • Amorolfina
  • ANTIMICOTICOS
    • Terapia tópica clásica
      • Solución Yodo Salicilada
      • Fórmula de Whitfield
        • Contiene ácido salicílico ( 2-6 %) y ácido benzoico ( 6-12%)
          • Loción
          • Crema
          • Ungüento
      • Violeta de Gensiana al 1-2%
      • Azul de metileno al 1%
      • Tintura de Castellani
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos poliénicos
      • Es considerado el grupo clásico
      • Su toxicidad ha impedido su uso
      • Sustancias de uso clínico
        • Anfotericina B
        • Natamicina (Pimafucin)
        • Nistatina (Mycostatin)
  • ANTIMICOTICOS
      • Griseofulvina
        • Oxford et al. (1939) aisló del Penicillium griseofulvun
        • Brian et al. (1946) Factor rizante del P. janczewskii y describieron sus propiedades
        • Grove y McGowan (1947) Ambos compuestos son idénticos
        • Gentles (1958) y Blank y Roth (1959) su uso clínico
  • ANTIMICOTICOS
      • Griseofulvina - Mecanismo de acción
        • Aun no esta muy claro. Es fungistática
        • Actividad radica en la interferencia con la biosíntesis de la quitina, existente en la punta de las hifas
        • Inhibe la síntesis de los ácidos nucléicos y detiene la división celular en matafase
        • Propiedades antiinflamatorias y antiquimotáctica para los PMN y de modulación de la respuesta inmune
  • ANTIMICOTICOS
      • Griseofulvina - Mecanismo de acción
        • Evita la parasitación de la queratina que se esta formando, pero no destruye los hongos que han infectado previamente
        • Esta es la razón por lo que la infección cura hasta que se ha completado el ciclo de crecimiento.... Tratamientos largos
  • ANTIMICOTICOS
      • Griseofulvina - Efectos secundarios
        • Alteraciones gastrointestinales
        • Cefalea
        • Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones morbiliformes o tipo Eritema Polimorfo
        • Fotosensibilidad
        • Trastornos hematológicos: Leucopenias transitorias. Inversión de la relación neutrófilos - linfocitos
        • Puede agravar o desencadenar Lupus Eritematoso Sistémico y Porfiria Aguda Intermitente
  • ANTIMICOTICOS
    • Misceláneos
      • Tolnaftato (Tinaderm):
        • Derivado del tiocarbamato.
        • Afecta actividad de la enzima escualeno-epoxidasa en la vía de la síntesis del ergosterol de la membrana celular ... Similar a las Alilaminas
      • Haloprogin
        • Ester fenólico halogenado
        • Crema tópica al 1%
        • Produce irritación, D. por contacto
        • Eficacia comparable a los imidazólicos
    M 1:3
  • ANTIMICOTICOS
    • Misceláneos
      • Acidos grasos orgánicos de cadena corta y sales de ácidos grasos
        • Acido undecilénico al 5% y undecilinato de zinc 20% (Desenex).
          • En polvo es profiláctico en tiña de los pies
          • Barato. Tiene mal olor
    M 2:3
  • ANTIMICOTICOS
    • Misceláneos
      • Ciclopirox olamina (Loprox)
        • Es una sal etanolamina piridona
        • Efecto contra bacterias, cándida y dermatofitos
        • Actua bloqueando el paso de precursores macromoleculares
        • Penetra fácilmente el tejido cornificado y es útil en el tratamiento de tiña de uñas y región palmo plantar
    M 3:3
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos Azólicos
      • Benzimidazol: El descubrimiento de su acción antimicótica y la manipulación de su estructura molecular permitió la creación de estos antifúngicos
      • Tienen amplio espectro, activos la mayoría por vía tópica: Levaduras, dermatofitos, hongos dimórficos, mohos, bacterias gram positivas, y algunos protozoos.
      • Principal mecanismo de acción: Inhibición de la 14 alfa dimetilasa , enzima responsable de la conversión del lanosterol en ergosterol en la membrena celular
      • Inhiben enzimas mitocondriales y peroxisómicas que da lugar a la acumulación de peróxidos y lisis celular.... Citocromo P-450
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos azólicos
      • Inhibición de enzimas mitocondriales y peroxisómicas
        • Enzimas dependientes del sistema del Citocromo
        • P-450.
        • Fundamental en el metabolismo de cualquier xenobiótico, sustancias químicas exógenas, especialmente fármacos.
        • Interacciones medicamentosas son mayores con imidazólicos y menos con triazólicos.
      • Enzimas 17,20 desmolasa afecta síntesis de hormonas esteroideas de mamíferos ... efectos hormonales.
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos Azólicos
      • Tienen una estructura simple. La base es un anillo de 5 átomos, 2 ó 3 de los cuales son de nitrógeno
      • A un átomo de nitrógeno se conjuga una cadena lateral que puede ser compleja y es la que establece la diferencia entre los diferentes fármacos del grupo
    • Clasificación
        • Derivados imidazólicos : Tienen 2 átomos de nitrógeno
        • Derivados Triazólicos: Tienen 3 átomos de nitrógeno
  • ANTIMICOTICOS
      • Clotrimazol (Canesten)
      • Miconazol (Daktarin)
      • Econazol (Micolis)
      • Tioconazol (Trosyd)
      • Sulconazol (Exelderm)
      • Bifonazol (Micospor)
      • Isoconazol (Icaden)
      • Sertaconazol (Zalaín)
      • Isoconazol (Icaden)
      • Ketoconazol (Nizoral)
      • Flutrimazol (Flusporan)
      • Oxiconazol (Oxistat)
      • Omoconazol
    Antifúngicos Azólicos - Derivados Imidazólicos
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos
      • Ketoconazol
      • Primer fármaco por vía oral
      • Buena absorción en medio ácido. No difunde en LCR
      • Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de ergosterol.
      • Es fugistático.
      • Acción inhibitoria de enzimas a nivel de glándulas suprarrenales, testículos, ovario, riñón e hígado.
      • Efectos secundarios : Elevación de niveles de enzimas hepáticas, hepatitis y ginecomastia. También, trastornos gastrointestinales, genitourinario y sangre.
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos
      • Ketoconazol
      • Elevación transitoria de transaminasas (Glutámica oxalacética): 2 - 10 %, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica
      • Hepatotoxicidad grave: 1:10,000 a 1: 15,000 tratamientos. Se manifiesta a los 60 días.
        • Toxicidad hepatocelular 40%
        • Colestasis 12%
        • Mixto 48%
      • Interrumpir tratamiento si las transaminasas alcanzan 3 veces su valor.
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos
      • Fluconazol (Diflucan)
        • Hidrosoluble y se absorbe mejor que el Itraconazol. Puede usarse por vía IV
        • Niveles altos en orina, LCR, piel y uñas
        • Dosis semanal de 150 mg.
        • Es fungistático
  • ANTIMICOTICOS
    • Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos
      • Itraconazol (Sporanox)
        • Es el mas ampliamente utilizado
        • Liposoluble (alimentos grasos). Absorción disminuye con antiácidos y antagonistas H2
        • Concentración elevada en piel, uñas, tejido adiposo, endometrio y mucus cervico vaginal
        • Dosis 100 - 400 mg diaria o pulsada.
        • Es fungistático
  • ANTIMICOTICOS
    • Alilaminas
      • Terbinafina (Lamisil)
        • Es lipofílico. Altas concentraciones en piel, uñas, secresión sebácea y pelo
        • Concentracion en piel - plasma es de 13:1
        • Niveles altos en piel al suspender administración
        • Inhibe la síntesis del ergosterol por inhibición de la enzima escualeno epoxidasa . Hay acumulación tóxica de escualeno. Menor acción sobre el citocromo P-450
        • Acción sobre dermatofitos y hongos filamentosos
        • Dosis de 250 mg diarios. Forma pulsada.
        • Tiene una accíón fungicida
  • ANTIMICOTICOS
    • Alilaminas
      • Naftifina (Exoderil)
        • Sólo por vía tópica
      • Amorolfina (Loceryl)
          • Sólo por vía tópica
  • ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
  • ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
  •  
  • TIÑA DE UÑAS
  • FIN ANTIMICOTICOS