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Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos
 

Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos

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Antimicóticos tópicos y sistémicos es una revision de los conceptos generales sobre los antimicóticos, su mecanismo de acción, clasificación, dosis e indicaciones de los mismos

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    Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos Antimicóticos Tópicos Y Sistémicos Presentation Transcript

    • ANTIMICOTICOS DR. JOSE RAUL GONZALEZ VASQUEZ Dermatólogo
    • ANTIMICOTICOS
      • A diferencia de hace algunos años, los antifúngicos actuales constituyen un grupo amplio de sustancias
      • Falsa impresión de que se dispone de un arsenal terapéutico muy grande.
      • Este numeroso grupo de antimicóticos quedan encuadrados en unos pocos grupos farmacológicos, dentro de los cuales las diversas sustancias tienen propiedades comunes
    • ANTIMICOTICOS
      • Cl asificación de los fármacos antifúngicos según su origen :
      • -Natural  antibióticos.
        • Poliénicos :
          • o       NISTATINA.
          • o       ANFOTERICINA B .
      • No poliénicos  GRISEOFULVINA.
      • -Sintéticos:
          •   FLUCITOSINA.
          • IMIDAZOLES .
    • ANTIMICOTICOS
      • Clasificación de los fármacos antifúngicos
        • Terapia tópica clásica
        • Antifúngicos poliénicos
        • Griseofulvina
        • Miscelaneos
        • Antifúngicos Azólicos
          • Imidazólicos
          • Triazólicos
        • Alilaminas
        • Amorolfina
    • ANTIMICOTICOS
      • Terapia tópica clásica
        • Solución Yodo Salicilada
        • Fórmula de Whitfield
          • Contiene ácido salicílico ( 2-6 %) y ácido benzoico ( 6-12%)
            • Loción
            • Crema
            • Ungüento
        • Violeta de Gensiana al 1-2%
        • Azul de metileno al 1%
        • Tintura de Castellani
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos poliénicos
        • Es considerado el grupo clásico
        • Su toxicidad ha impedido su uso
        • Sustancias de uso clínico
          • Anfotericina B
          • Natamicina (Pimafucin)
          • Nistatina (Mycostatin)
    • ANTIMICOTICOS
        • Griseofulvina
          • Oxford et al. (1939) aisló del Penicillium griseofulvun
          • Brian et al. (1946) Factor rizante del P. janczewskii y describieron sus propiedades
          • Grove y McGowan (1947) Ambos compuestos son idénticos
          • Gentles (1958) y Blank y Roth (1959) su uso clínico
    • ANTIMICOTICOS
        • Griseofulvina - Mecanismo de acción
          • Aun no esta muy claro. Es fungistática
          • Actividad radica en la interferencia con la biosíntesis de la quitina, existente en la punta de las hifas
          • Inhibe la síntesis de los ácidos nucléicos y detiene la división celular en matafase
          • Propiedades antiinflamatorias y antiquimotáctica para los PMN y de modulación de la respuesta inmune
    • ANTIMICOTICOS
        • Griseofulvina - Mecanismo de acción
          • Evita la parasitación de la queratina que se esta formando, pero no destruye los hongos que han infectado previamente
          • Esta es la razón por lo que la infección cura hasta que se ha completado el ciclo de crecimiento.... Tratamientos largos
    • ANTIMICOTICOS
        • Griseofulvina - Efectos secundarios
          • Alteraciones gastrointestinales
          • Cefalea
          • Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones morbiliformes o tipo Eritema Polimorfo
          • Fotosensibilidad
          • Trastornos hematológicos: Leucopenias transitorias. Inversión de la relación neutrófilos - linfocitos
          • Puede agravar o desencadenar Lupus Eritematoso Sistémico y Porfiria Aguda Intermitente
    • ANTIMICOTICOS
      • Misceláneos
        • Tolnaftato (Tinaderm):
          • Derivado del tiocarbamato.
          • Afecta actividad de la enzima escualeno-epoxidasa en la vía de la síntesis del ergosterol de la membrana celular ... Similar a las Alilaminas
        • Haloprogin
          • Ester fenólico halogenado
          • Crema tópica al 1%
          • Produce irritación, D. por contacto
          • Eficacia comparable a los imidazólicos
      M 1:3
    • ANTIMICOTICOS
      • Misceláneos
        • Acidos grasos orgánicos de cadena corta y sales de ácidos grasos
          • Acido undecilénico al 5% y undecilinato de zinc 20% (Desenex).
            • En polvo es profiláctico en tiña de los pies
            • Barato. Tiene mal olor
      M 2:3
    • ANTIMICOTICOS
      • Misceláneos
        • Ciclopirox olamina (Loprox)
          • Es una sal etanolamina piridona
          • Efecto contra bacterias, cándida y dermatofitos
          • Actua bloqueando el paso de precursores macromoleculares
          • Penetra fácilmente el tejido cornificado y es útil en el tratamiento de tiña de uñas y región palmo plantar
      M 3:3
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos Azólicos
        • Benzimidazol: El descubrimiento de su acción antimicótica y la manipulación de su estructura molecular permitió la creación de estos antifúngicos
        • Tienen amplio espectro, activos la mayoría por vía tópica: Levaduras, dermatofitos, hongos dimórficos, mohos, bacterias gram positivas, y algunos protozoos.
        • Principal mecanismo de acción: Inhibición de la 14 alfa dimetilasa , enzima responsable de la conversión del lanosterol en ergosterol en la membrena celular
        • Inhiben enzimas mitocondriales y peroxisómicas que da lugar a la acumulación de peróxidos y lisis celular.... Citocromo P-450
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos azólicos
        • Inhibición de enzimas mitocondriales y peroxisómicas
          • Enzimas dependientes del sistema del Citocromo
          • P-450.
          • Fundamental en el metabolismo de cualquier xenobiótico, sustancias químicas exógenas, especialmente fármacos.
          • Interacciones medicamentosas son mayores con imidazólicos y menos con triazólicos.
        • Enzimas 17,20 desmolasa afecta síntesis de hormonas esteroideas de mamíferos ... efectos hormonales.
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos Azólicos
        • Tienen una estructura simple. La base es un anillo de 5 átomos, 2 ó 3 de los cuales son de nitrógeno
        • A un átomo de nitrógeno se conjuga una cadena lateral que puede ser compleja y es la que establece la diferencia entre los diferentes fármacos del grupo
      • Clasificación
          • Derivados imidazólicos : Tienen 2 átomos de nitrógeno
          • Derivados Triazólicos: Tienen 3 átomos de nitrógeno
    • ANTIMICOTICOS
        • Clotrimazol (Canesten)
        • Miconazol (Daktarin)
        • Econazol (Micolis)
        • Tioconazol (Trosyd)
        • Sulconazol (Exelderm)
        • Bifonazol (Micospor)
        • Isoconazol (Icaden)
        • Sertaconazol (Zalaín)
        • Isoconazol (Icaden)
        • Ketoconazol (Nizoral)
        • Flutrimazol (Flusporan)
        • Oxiconazol (Oxistat)
        • Omoconazol
      Antifúngicos Azólicos - Derivados Imidazólicos
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos
        • Ketoconazol
        • Primer fármaco por vía oral
        • Buena absorción en medio ácido. No difunde en LCR
        • Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de ergosterol.
        • Es fugistático.
        • Acción inhibitoria de enzimas a nivel de glándulas suprarrenales, testículos, ovario, riñón e hígado.
        • Efectos secundarios : Elevación de niveles de enzimas hepáticas, hepatitis y ginecomastia. También, trastornos gastrointestinales, genitourinario y sangre.
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos azólicos - Derivados Imidazólicos
        • Ketoconazol
        • Elevación transitoria de transaminasas (Glutámica oxalacética): 2 - 10 %, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica
        • Hepatotoxicidad grave: 1:10,000 a 1: 15,000 tratamientos. Se manifiesta a los 60 días.
          • Toxicidad hepatocelular 40%
          • Colestasis 12%
          • Mixto 48%
        • Interrumpir tratamiento si las transaminasas alcanzan 3 veces su valor.
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos
        • Fluconazol (Diflucan)
          • Hidrosoluble y se absorbe mejor que el Itraconazol. Puede usarse por vía IV
          • Niveles altos en orina, LCR, piel y uñas
          • Dosis semanal de 150 mg.
          • Es fungistático
    • ANTIMICOTICOS
      • Antifúngicos Azólicos - Derivados Triazólicos
        • Itraconazol (Sporanox)
          • Es el mas ampliamente utilizado
          • Liposoluble (alimentos grasos). Absorción disminuye con antiácidos y antagonistas H2
          • Concentración elevada en piel, uñas, tejido adiposo, endometrio y mucus cervico vaginal
          • Dosis 100 - 400 mg diaria o pulsada.
          • Es fungistático
    • ANTIMICOTICOS
      • Alilaminas
        • Terbinafina (Lamisil)
          • Es lipofílico. Altas concentraciones en piel, uñas, secresión sebácea y pelo
          • Concentracion en piel - plasma es de 13:1
          • Niveles altos en piel al suspender administración
          • Inhibe la síntesis del ergosterol por inhibición de la enzima escualeno epoxidasa . Hay acumulación tóxica de escualeno. Menor acción sobre el citocromo P-450
          • Acción sobre dermatofitos y hongos filamentosos
          • Dosis de 250 mg diarios. Forma pulsada.
          • Tiene una accíón fungicida
    • ANTIMICOTICOS
      • Alilaminas
        • Naftifina (Exoderil)
          • Sólo por vía tópica
        • Amorolfina (Loceryl)
            • Sólo por vía tópica
    • ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
    • ANTIMICOTICOS SISTEMICOS Interacciones medicamentosas
    •  
    • TIÑA DE UÑAS
    • FIN ANTIMICOTICOS