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Características de los agonistas adrenérgicos Β- feniletinalamina
Anillo de benceno Diferenciar  y β SNC Crt. Estructurales: 1.-No. Y localización OH a.b 2.- Radical (RNH2),  adrenalina
CATECOLAMINAS (3,4 – dihidroxibenceno)
propiedades 1.- ALTA POTENCIA P          act.d  R  & β
RÁPIDA INACTIVACIÓN postsinápticamente C OMT: Catecol – O – metiltransferasa intraneuronalmente MAO: monoaminooxidas
2.- Rápida inactivación Periodo de acción … admon. Parenteral                  ORALMENTE (inactivadas)
3.- ESCASA PENETRACIÓN EN EL SNC C= polares           nfa./SNC Efectos clínicos:   - ansiedad   - temblor   - cefalea
Fármacos no catecolamínicos SVIDA + PROLONGADA / NO COMT Liposolubilidad/ SNC
Sustituciones en el N. amínico Determinan selectividad βa.a NoreprinefinaEpinefrinaIsoprenalina G. Isopropilo en el n.a potente agonista βact.   G. METILO en n.a      P R β que nore
Mecanismos de acción de los agonistas adrenérgicos Agonistas de acción directa Se unen a los R. adrenergicos sin interactuar con la neurona presinaptica Epinefrina Noreprinefina Isoprenalina fenilefrina
Agonistas de acción indirecta Causan la liberación de noradrenalina de terminaciones presinapticas o inhiben la captación de noradrenalina Anfetaminas, cocaina y tiramina
agonistas adrenérgicos Mixtos Efedrina, pseudoefedrina y metaramirol Inducen la liberación de noradrenalinaapartir de las terminaciones presinapticas y activan los receptores adrenergicos sobre la membrana postsinaptica

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Agonistas adrenérgicos

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  • 3. CATECOLAMINAS (3,4 – dihidroxibenceno)
  • 4. propiedades 1.- ALTA POTENCIA P act.d R  & β
  • 5. RÁPIDA INACTIVACIÓN postsinápticamente C OMT: Catecol – O – metiltransferasa intraneuronalmente MAO: monoaminooxidas
  • 6. 2.- Rápida inactivación Periodo de acción … admon. Parenteral ORALMENTE (inactivadas)
  • 7. 3.- ESCASA PENETRACIÓN EN EL SNC C= polares nfa./SNC Efectos clínicos: - ansiedad - temblor - cefalea
  • 8. Fármacos no catecolamínicos SVIDA + PROLONGADA / NO COMT Liposolubilidad/ SNC
  • 9. Sustituciones en el N. amínico Determinan selectividad βa.a NoreprinefinaEpinefrinaIsoprenalina G. Isopropilo en el n.a potente agonista βact.  G. METILO en n.a P R β que nore
  • 10. Mecanismos de acción de los agonistas adrenérgicos Agonistas de acción directa Se unen a los R. adrenergicos sin interactuar con la neurona presinaptica Epinefrina Noreprinefina Isoprenalina fenilefrina
  • 11.
  • 12. Agonistas de acción indirecta Causan la liberación de noradrenalina de terminaciones presinapticas o inhiben la captación de noradrenalina Anfetaminas, cocaina y tiramina
  • 13. agonistas adrenérgicos Mixtos Efedrina, pseudoefedrina y metaramirol Inducen la liberación de noradrenalinaapartir de las terminaciones presinapticas y activan los receptores adrenergicos sobre la membrana postsinaptica