Farmacología para visitadores médicos

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  • 1. 1 FARMACOLOGÍA PARA VISITADORES MÉDICOS Elaborado por el Dr. Witreomar Padilla MD. MS en farmacología NOCIONES BÁSICAS: La farmacología, es la ciencia que estudia las interacciones entre los sistemas vivos y las moléculas, especialmente de las sustancias químicas que son introducidas desde el exterior del sistema; por ser estas sustancias extrañas al organismo, se les llama xenobióticos. Los fármacos son xenobióticos. Un fármaco se puede definir como una sustancia conocida de origen natural (vegetal, animal o mineral), sintético o semisintético capaz de producir efectos medibles en la fisiología, fisiopatología o bioquímica de los seres vivos; un medicamento es todo fármaco y sus asociaciones o combinaciones que ha sido procesado (industria farmacéutica) con la finalidad de facilitar su administración y consumo en el animal y humano, para prevenir, diagnosticar, aliviar o curar enfermedades, o modificar sus estados fisiológicos o fisiopatológicos; al medicamento legalmente aprobado para determinado uso también se le conoce como Producto Farmacéutico. Éste lleva implícito tres nombres diferentes: químico, genérico o farmacológico (Denominación Común internacional, DCI) y comercial o de patente, como se ilustra en el siguiente esquema. Nombre químico ------ Nombre genérico---- Nombre comercial--- Usos terapéuticos Trinitrato de glicerilo Nitroglicerina Nitrostat Angor pectoris 3,4-dihidroxifeniletil Dopamina Intropin Insuficiencia cardia- amina congestiva grave PRESENTACIÓN: La farmacología como una ciencia que es tiene como objeto estudiar los fármacos y los medicamentos, a través de su lenguaje farmacológico propio. Este lenguaje está compuesto por un conjunto de conceptos y términos usados por los profesionales de la salud y que todo visitador médico debe conocer y manejar a plenitud para comunicarse fluidamente con sus clientes: los médicos. Este módulo contiene la información farmacológica básica que el visitador médico debe saber del medicamento que promueve. Esta información se presenta en las respuestas a cada una de las 20 preguntas que el médico normalmente hace al visitador médico. Te invito a que las estudies en profundidad y de esta manera adquirirás bases sólidas para hablar con propiedad científica y asertividad acerca de tu producto farmacológico o medicamento.
  • 2. 2 Se consideran medicamentos en su denominación genérica, aquellos que se corresponden con la DCI del fármaco que los compone; que tienen igual forma farmacéutica y una formulación o composición equivalente en principio(s) activo(s), de igual o similar acción o eficacia terapéutica en condiciones similares de uso. Los medicamentos genéricos tienen un costo inferior que el medicamento de marca. Hasta hace poco tiempo se le dio igual significado a los términos fármaco y droga, sin embargo, éste último se restringe cada vez más a aquellas sustancias (fármacos) de uso ilícito o no que producen adicción y abuso, tales como la marihuana o el alcohol etílico. Se debe distinguir claramente el significado del término remedio, el cual se aplica a todo procedimiento médico o no, destinado a producir un beneficio en la salud de quien lo recibe. En el devenir del tiempo, el desarrollo de la farmacología ha sido de tal magnitud que a su vez ha dado origen a diversas ramas, algunas de ellas constituyen verdaderas especialidades, pero ¿cuánto debes saber de farmacología? Pues todo lo que te sea útil para informar, persuadir o recordar a los médicos acerca de tu producto, pero el alcance de este curso es que te prepares para responder lo que el médico quiere que le digas sobre las propiedades, usos y acciones del producto que estás promocionando. LAS 20 PREGUNTAS DE TODOS AQUELLOS ASPESCTOS QUE DEBES CONOCER Y QUE DEBERIAS SER CAPAZ DE RESPONDER ACERCA DE CADA PRODUCTO QUE VAS A PROMOCIONAR. 1• Composición: ¿Cuál es el principio activo?, ^cuales son sus excipientes? ¿Cuánto contiene del principio activo o cuál es su concentración? La concentración del principio activo o farmacológico de un medicamento generalmente se expresa en miligramos o microgramos si se trata de formas sólidas como las tabletas o capsulas, o en unidades de peso sobre volumen (miligramos/mililitro) si se trata de formas líquidas. Además de o los principios activos, el medicamento contiene otros componentes generalmente sin actividad farmacológica, llamados excipientes, que tienen como finalidad lograr la estabilidad y duración del medicamento, aumentar su solubilidad, corregir el sabor, entre otras funciones. Se han descritos casos de reacciones adversas, algunas veces fatales, de ciertos pacientes a determinados excipientes. 2• Clasificación Anatómico-Terapéutica (ATC): ¿A que grupo anatómico pertenece?, ¿cual es su grupo terapéutico principal?, ¿cual es el subgrupo terapéutico en el que se encuentra? y ¿a que subgrupo químico terapéutico pertenece? Ahora, recordemos que para responder estas preguntas se necesitas conocer la Clasificación Anatómico - Terapéutica (ATC). Esta clasificación es preparada anualmente por la Asociación Europea de Investigadores de Marketing (EphMRA) y es paralela al sistema usado por el comité de expertos de la Organización Mundial de la Salud, por lo cual, tiene la ventaja de ser internacionalmente aceptada y de brindar un marco lógico para la organización de sales químicas, productos de fitoterapia, derivados de animales, soluciones y equipos de diagnostico.
  • 3. 3 El sistema de clasificación ATC divide a los fármacos en diferentes grupos según el órgano o sistema sobre el que actúa y según sus propiedades químicas, farmacológicas y terapéuticas. En ese sentido, los fármacos se clasifican en cinco niveles. En el Primer Nivel, se indica el Grupo Anatómico; es decir, el órgano, aparato o sistema sobre el que actúa principalmente el medicamento. Existen 16 grandes grupos. A: Tracto gastrointestinal y metabolismo. B: Sangre y órganos hematopoyéticos. C: Agentes que actúan en el aparato cardiovascular D: Productos dermatológicos. G: Sistema genitourinario y hormonas sexuales. H: Preparados hormonales de acción sistémica. J: Anti infecciosos en general. K: Soluciones de uso hospitalario. L: Antineoplásicos e inmunomoduladores. M: Sistema músculo esquelético N: Sistema nervioso. P: Antiparasitarios. R: Aparato respiratorio. S: Órganos de los sentidos. T: Diagnósticos. V: Varios. El Segundo Nivel indica el Grupo Terapéutico Principal. El Tercer Nivel indica el Subgrupo Terapéutico. El Cuarto Nivel indica el Subgrupo Químico Terapéutico. El Quinto Nivel indica el Principio Activo. Así por ejemplo, la cimetidina (anti ulceroso) se clasificaría en el Primer Nivel en el grupo A (Tracto gastrointestinal y metabolismo); en el Segundo Nivel seria incluida en el
  • 4. 4 subgrupo A02 (Antiácidos y otros fármacos para el tratamiento de la ulcera péptica y la flatulencia); en el Tercer Nivel en el A02B (fármacos para el tratamiento de la ulcera péptica); en el Cuarto Nivel en el A02BA (Antihistamínicos H2), y en el Quinto Nivel como A02BAl (cimetidina). Cabe destacar, que una vez que conozcas esta clasificación podrás "armar" el Mercado de Competencia Directa al que pertenece cada uno de los productos que promocionas; lo cual, te permitirá tener un conocimiento más completo de cada mercado en el que participas. 3. Propiedades farmacocinéticas: ¿Cuáles son las vías de absorción y excreción?, ¿cual es la velocidad a la que comienza la acción del fármaco?, ¿cual es la duración de su efecto?, ¿cómo se realiza la biotransformación de la sustancia en el organismo? y ¿cuales son los efectos y las vías de excreción de los metabolitos del fármaco? La Farmacocinética estudia lo que el organismo le hace al fármaco: lo absorbe, distribuye, metaboliza y elimina. El siguiente gráfico ilustra este concepto. Una dosis fija de un fármaco fue administrado por diferentes vías (intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral) a cuatro personas distintas. Luego se les tomaron muestras de sangre en varios intervalos regulares de tiempo para determinar la concentración plasmática del fármaco y se construyeron las curvas de concentración- tiempo, como muestra la gráfica. Vemos que la curva de concentración plasmática del fármaco administrado por vía intravenosa (curva de color rojo en la gráfica), es la más elevada al comienzo, para luego caer rápidamente en los intervalos siguientes. Por otra parte, las curvas que describen la concentración sanguínea del fármaco, cuando se administró por las otras tres vías restantes, muestran un ascenso inicial, para luego caer más lentamente. La explicación de estas cuatro curvas de concentración-tiempo es la siguiente: las vías intramuscular, subcutánea y oral tienen una fase de absorción. Esto es el paso del fármaco desde el sitio de administración hacia la sangre. Esta fase toma un tiempo que depende del sitio de administración y de las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Como su velocidad de absorción es más rápida cuando se administra en el músculo, la fase inicial ascendente de concentración plasmática es mayor que cuando se administró por la boca o subcutánea. Por su parte, no hay absorción por vía intravenosa, puesto que el fármaco fue inyectado directamente en la sangre. Luego del pico de concentración máxima (parte más elevada de las curvas), las curvas tienen una fase de descenso hasta aproximarse a 0. Esta fase significa
  • 5. 5 que el fármaco está saliendo de la sangre, bien por que es llevada a otros tejidos y órganos (Distribución), o bien por que está siendo eliminado del cuerpo (metabolismo o excreción). Tres parámetros farmacocinéticas muy importantes tenemos que considerar aquí: Biodisponibilidad, Volumen de Distribución y Vida Media de Eliminación. Estos parámetros están en relación con las propiedades fisicoquímicas del fármaco. La Biodisponibilidad (B) se refiere a la proporción del fármaco que al ser administrado por una vía de absorción, llega a la sangre. Entonces la biodisponibilidad de un fármaco por vía oral puede ser de 70%, en tanto que por vía intramuscular puede llegar a 90%; para otros fármacos esa relación pudiera ser inversa. El Volumen de Distribución (VD) hace referencia a la cantidad de líquido en el cual un fármaco está presente y se expresa en litros. Si el VD de un fármaco es de 100 litros, sugiere que éste se distribuye y acumula en muchos tejidos y órganos. En tanto que si es de5 litros nos hace pensar que se encuentra casi exclusivamente en la sangre. (recordemos que el volumen de la sangre en una persona adulta normal es de aproximadamente 5 litros). La Vida Media (T1/2) es el tiempo requerido para que la concentración plasmática del fármaco caiga a la mitad y se expresa en unidades de tiempo (segundos, minutos, horas, días o semanas, generalmente). A mayor tiempo de vida media hace pensar que el fármaco se acumula en el organismo. Cabe resaltar que la farmacocinética es realizada por el organismo utilizando sus capacidades y mecanismos de difusión, transporte, enzimático y excreción que ya posee y aplica para los alimentos y xenobióticos que llegan a su interior. Por ejemplo, el hígado es el principal órgano donde los fármacos son metabolizados, en tanto que los riñones son los órganos más importantes para la excreción. En la gráfica que se muestra a continuación vemos que, luego de la administración de una dosis única de un fármaco por una vía que implica absorción, horas más tarde alcanza una nivel de concentración en sangre dentro de la ventana terapéutica (zona rayada en la gráfica) que se ubica entre la concentración mínima necesaria para producir un efecto y la concentración máxima tolerada sin llegar a producir toxicidad. Luego la concentración cae por debajo de los niveles terapéuticos.
  • 6. 6 La estrategia para mantener las concentraciones del fármaco dentro de la ventana terapéutica, es conocer la vida media del fármaco y, en consecuencia, administrar dosis repetidas cada vida media, como se muestra en la siguiente gráfica. Aquí vemos que dos dosis diferentes del mismo fármaco son administradas en dos intervalos de tiempos distintos; cada 8 y cada 24 horas, respectivamente. En intervalos de cada 24 horas (curva con picos altos), se producen fluctuaciones muy amplias en la concentración plasmática del fármaco, con el riesgo de alcanzar concentraciones tóxicas en el pico máximo y concentraciones subterapéuticas en los valles; mientras que a intervalos de 8 horas (curva con picos pequeños), esa fluctuación es más estable, posiblemente dentro
  • 7. 7 de la ventana terapéutica. Esto indica que la vida media de ese fármaco es de unas 8 horas y que esa dosis es más eficaz y segura si se administra cada 8 horas. Otro parámetro importante relacionado con la biodisponibilidad es la bioequivalencia, que se ilustra en la siguiente gráfica. Se trata de las curvas de concentración tiempo de dos formas farmacéuticas del antibiótico ciclosporina en tabletas por vía oral, una patentada y otra genérica. El gráfico muestra que ambas curvas (rojo y azul) son casi idénticas, lo cual significa que son bioequivalentes; es decir que tanto la velocidad de absorción como la biodisponibilidad son iguales. Muchas veces formas de presentación diferentes de un mismo fármaco, o de un mismo producto de dos compañías diferentes, pueden no ser equivalentes. Esto supone un inconveniente para el paciente que está usando un producto de determinada marca y por alguna circunstancia tenga que cambiar al mismo principio activo de otra marca. En el pasado, era frecuente la no bioequivalencia entre marcas patentadas y productos genéricos. Hoy en día las leyes regulatorias de medicamentos exigen que sean bioequivalentes. 4. Mecanismo de acción: ¿Como se realizan los procesos que se producen en las células del organismo a través de los cuales el fármaco produce su efecto? La Farmacodinamia estudia las acciones y efectos de los fármacos en el organismo, es decir, lo que el fármaco le hace al organismo y cómo lo hace. Los fármacos no crean funciones nuevas, sino que alteran, bien sea aumentando, disminuyendo o bloqueando las funciones que las células, tejidos y órganos normalmente ya hacen, y es mediante esas modificaciones que producen sus efectos. La mayoría de los fármacos ejercen sus acciones (actividad biológica) porque tienen la capacidad de unirse a sitios receptores específicos de determinadas células y producir efectos medibles en algunas de sus funciones. Los receptores para fármacos son macromoléculas que se encuentran dentro o fuera de la célula. La siguiente imagen muestra el receptor para la hormona glucagon en la membrana de una célula en el hígado donde se encuentra la fosfoquinasa A (PKA), una enzima encargada de la fosforilación de diversos compuestos y vías metabólicas. Como muestra la imagen, la interacción glucagon-receptor
  • 8. 8 desencadena una serie de eventos químicos intracelulares que finalmente, producen uno o más efectos sobre esas u otras células. Los efectos provocados por la interacción fármaco-receptor pueden ser medidos y representados individualmente y así obtener los parámetros farmacológicos importantes como la eficacia y potencia, tal como se ilustra en el siguiente gráfico de curvas concentración-respuesta. Supongamos que A, B y C son tres fármacos que también tienen la capacidad de ligarse a los receptores de glucagon. Cultivos de esas células hepáticas (hepatocitos) fueron expuestos a concentraciones crecientes de cada uno de los fármacos y se midió la cantidad de enzima activada. En el gráfico vemos que los tres fármacos producen curvas concentración-respuesta creciente (a mayor concentración de las moléculas de fármacos, más cantidad de enzimas activadas). Esto significa que todos los tres fármacos tienen eficacia, pues son capaces de estimular la actividad de la enzima (esto se llama efecto agonista, pues imita la acción estimulante de la hormona glucagon). Además vemos que tanto A como B activaron la enzima en un 100%, en tanto que C activó la enzima en un poco más del 50%. En este caso, decimos que A y B tienen mayor eficacia que C. También podemos ver que la concentración de A para alcanzar el 50% de su efecto máximo fue más pequeña que las concentraciones de B y C. Entonces, es importante tomar en cuenta que eficacia se refiere a la capacidad de producir un efecto y que potencia significa la concentración o dosis necesaria para producir ese efecto.
  • 9. 9 Por otra parte, como tanto A y B describen curvas concentración-respuesta muy similares en su forma, entonces suponemos que ambos actúan a través de la estimulación del mismo sitio del receptor del glucagon. Como C produce una curva diferente a la de A y B, suponemos que C utiliza otro receptor u otro sitio diferente del receptor de glucagon. En conclusión, la interacción fármaco-receptor puede producir los siguientes efectos: Agonista completo. Cuando estimula y produce el 100% de la respuesta máxima. Casos de A y B en el ejemplo. Agonista parcial. También causa estimulación, pero produce menos del 100% de la respuesta máxima. Caso del fármaco C en la gráfica. Antagonista. Igualmente hay una interacción fármaco-receptor, pero el efecto es un bloqueo de la actividad enzimática y, en consecuencia, no hay fosforilaciones por esta vía. Debe quedar claro que los fármacos antagonistas también tienen utilidad y aplicaciones clínicas. Por ejemplo, los fármacos bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina I en Angiotensina II son eficaces como antihipertensivos y tienen utilidad en el tratamiento de la hipertensión arterial. En clínica se emplean los términos Eficacia como la capacidad de producir un efecto deseado o terapéutico y potencia como la dosis necesaria para producir ese efecto sin causar efectos no deseados o adversos. La dosis de A para producir el efecto es el orden de microgramos, en tanto que la de B para producir el mismo efecto fue de miligramos. Por eso decimos que A es más potente que B. 5. Indicaciones: ¿Cuales son las enfermedades o síntomas que trata el medicamento? y ¿cuales son las situaciones para las que esta indicado? En general un medicamento puede estar indicado para tratar una o más enfermedades, pero también un síntoma que acompaña a varias enfermedades.
  • 10. 10 Por ejemplo, los analgésicos antiinflamatorios no esteroides como el ibuprofen es útil para aliviar el dolor de diversos orígenes: migrañas, tensiones, inflamatorio, entre muchos otros. Similarmente, el omeprazol y otros protectores gástricos pertenecientes a esa categoría tienen utilidad para tratar diversas afecciones gástricas que cursan con acidez como la úlcera péptica y la gastritis, y para proteger el estómago de la hipersecreción ácida causada por el estrés y los medicamentos. 6. Posología: ¿Cual es la dosis o cantidad del medicamento que debe administrarse en cada toma y diariamente?, ¿cual es la dosis para adultos, niños y ancianos? y ¿cual es la dosis en función del peso del paciente? La Posología, estudia la dosificación de los fármacos, y ésta debe ajustarse a cada paciente, de acuerdo a su edad, peso, condiciones de salud y estados de funcionamiento de sus órganos, particularmente de los órganos excretores del fármaco. No hacerlo, es correr el riesgo innecesario de exponer al paciente a posibles efectos no deseados, incluso la muerte. La dosis de acetaminofén en tableta de 500 mg para aliviar el dolor de cabeza de un adulto sano, puede ser fatal si accidentalmente se suministra a un niño pequeño. De igual manera, esa dosis puede empeorar el funcionamiento hepático de un anciano con enfermedad del hígado. Lo ideal es calcular la dosis de cada paciente de acuerdo a su superficie corporal (kg/m2). En niños pequeños la dosis de cualquier medicamento se precisa en función a su peso. 7. Tiempo promedio de duración del tratamiento: ¿Cual es el tiempo máximo y mínimo que el paciente debe recibir la medicación? Los efectos adversos y tóxicos de los medicamentos a largo plazo son acumulativos, pudiendo causar daños irreversibles a órganos y sistemas. Pero también, en otros casos, tratamientos de poca duración pueden resultar ineficaces. De tal manera que la duración de un tratamiento medicamentoso tiene que ver con el tipo de afección a tratar y la relación riesgo/beneficio del fármaco. Así por ejemplo, en una persona cuya glándula tiroides fue completamente extirpada a causa de un tumor, el uso de la hormona tiroidea como terapia sustitutiva para prevenir el hipotiroidismo es para toda la vida. Igual duración de tiempo puede decirse para el uso de otras hormonas, como ejemplo, la insulina en pacientes con diabetes tipo I. Por otra parte, la terapia con antibióticos para tratar una infección bacteriana aguda requiere una administración continua de una a dos semanas. Cuando se trata de una infección crónica como tuberculosis, la terapia puede durar meses. Así mismo, el uso de interferón para el tratamiento de la hepatitis C generalmente requiere hasta dos años, con inyecciones de una vez por semana. Durante la administración prolongada de semanas, meses o años de un medicamento deben hacerse controles periódicos de aquellos parámetros funcionales de órganos y sistemas que puede afectar, como pruebas del funcionalismo hepático, renal, hematopoyético, entre otros. 8. Contraindicaciones: ¿En que situaciones o condiciones está absolutamente prohibido el uso del medicamento? (se asume en forma tácita como contraindicación la hipersensibilidad a la droga). Se entiende como contraindicación cuando se piensa que el fármaco es útil para mejorar o curar la enfermedad, pero existen condiciones objetivas en el paciente que pudieran ser inconvenientes si se administra ese fármaco.
  • 11. 11 En casos de alergias e hipersensibilidad comprobada o sospechosa a un determinado fármaco o categoría de fármacos, es un criterio de contraindicación. La presencia o administración simultanea de otros fármacos con los cuales el producto a recomendar tiene interacciones negativas o reacciones secundarias, es otra contraindicación. De igual manera, la afectación de órganos o sistemas importantes para la farmacodinamia y/o farmacocinética del fármaco es otra contraindicación. 9. Precauciones: ¿Cuales son aquellas contraindicaciones relativas, observaciones y cuidados particulares referidos al uso o control del medicamento? (El embarazo y la lactancia son considerados tácitamente como situaciones de máxima precaución. En pacientes con insuficiencia hepática o renal se establece la precaución de observar según la gravedad de las mismas, recomendando no administrar, disminuir la dosis o aumentar el intervalo de interdosis). 10. Interacciones: ¿Cuales son las modificaciones en el efecto del fármaco cuando se administra con otro? y ¿cuales son las interacciones con alimentos que pueden llegar a causar efectos adversos a la salud? Cuando un paciente usa dos o más fármacos a la vez (polifarmacia) para tratar una o varias condiciones de salud, pueden ocurrir tres cosas: interacciones positivas, negativas o ninguna interacción. Esto último significa que un fármaco no interfiere de ninguna manera los efectos del otro. Lo más frecuente es que se produzcan interacciones, pues un fármaco altera las acciones del otro o ambos se afectan entre sí. Cuanto mayor es el número de fármacos usados por el paciente, mayor es el riesgo de que surjan interacciones. Una interacción positiva significa que el efecto resultante es beneficioso para el paciente y los fines del tratamiento. Este tipo de interacción se utiliza en ciertos medicamentos donde se combinan dos o se más fármacos para potenciar sus efectos terapéuticos, reduciendo los riesgos de efectos adversos. Una interacción negativa es cuando un fármaco interfiere los efectos terapéuticos del otro o ambos se interfieren, o aumentan sus reacciones adversas y su toxicidad. 11. Efectos colaterales: ¿Que reacción con consecuencia produce el fármaco durante o después de la medicación? (p. ej. nauseas, sequedad de boca, vértigo, visión borrosa, coloración de la orina y otros). Un fármacos puede producir varios efectos: farmacológico o deseado, colateral, secundario, reacción adversa, reacción alérgica, reacción idiosincrásica. El efecto deseado es el resultado terapéutico que buscamos, por ejemplo, aliviar el dolor de cabeza con acetaminofén o ibuprofeno. Un efecto colateral es aquel que surge de la propia acción principal del fármaco, pero que resulta indeseable en el curso de su aplicación. Por ejemplo, la resequedad de la boca en los pacientes con Parkinson tratados con fármacos anticolinérgicos. En ciertos casos, el efecto colateral puede llegar a ser en el futuro el efecto terapéutico más importante. Esto ocurrió, por ejemplo, con sildenafil (viagra), el cual originalmente fue desarrollado para tratar problemas cardiovasculares, pero resultó poco efectivo en clínica, y los pacientes hombres descubrieron que es sumamente potente para lograr y mantener la erección del pene. A partir de ese descubrimiento se reformuló la indicación principal de sildenafil (viagra) para control de la eyaculación precoz.
  • 12. 12 Efecto secundario es el efecto que surge como consecuencia de la acción fundamental, pero que no forma parte inherente de ella. Por ejemplo, la hipopotasemia (caída de los niveles de potasio en sangre) que aparece en el curso del tratamiento con ciertos diuréticos. Cabe señalar que no siempre es fácil distinguir entre efecto secundario y colateral; en ocasiones, la distinción es simplemente académica. Reacción adversa. Es cualquier reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis normalmente utilizadas con fines terapéuticos. En la foto siguiente, podemos observar un niño sin brazos ni piernas como consecuencia de que su madre consumió talidomida durante los primeros meses del embarazo. La tragedia de la talidomida identificada en 1961, es uno de los acontecimientos más notorios en la historia de la farmacología. En la siguiente imagen, vemos a un hombre adulto sin brazos, también a consecuencia de que su madre tomó talidomida durante las primeras semanas del embarazo. La tragedia de la talidomida impulso la creación internacional de un programa de controles para la autorización del uso de nuevos medicamentos, así como de vigilancia farmacológica de los medicamentos que están en el mercado. Este programa de controles hace que la etapa de investigación y desarrollo de un medicamento tenga que cumplir con una serie de pasos que implican la participación de muchos investigadores de diversas disciplinas y estudios preclínicos (investigaciones en animales) y clínicos (investigaciones en humanos), además de la inversión de más de 400 millones de dólares anuales. El tiempo que toma este proceso es de 11 a 15 años. De 5000 químicos candidatos a medicamentos que comienzan a ser investigados en el primer año, solamente uno de ellos llega a ser aprobado como medicamento y autorizado su uso en humanos con fines terapéuticos. Es por eso, que a la industria farmacológica que investigó y desarrolló ese nuevo fármaco, se le concede la patente de exclusividad por al menos 10 años. Tiempo que se estima suficiente para
  • 13. 13 recuperar la inversión. Cumplido el tiempo de exclusividad de patente, otra industria o laboratorio farmacológico puede optar por comercializar ese fármaco. Reacción alérgica. El fármaco o sus metabolitos adquieren carácter antigénico, es decir, desencadenan una hiperactividad de la respuesta inmune, llamada alergia. Se requiere un contacto sensibilizante previo con ese mismo fármaco u otra estructura parecida (sensibilidad cruzada) y un contacto desencadenante que provoque la reacción antígeno- anticuerpo.
  • 14. 14
  • 15. 15 Reacción idiosincrásica. Reacción genéticamente determinada que se caracteriza por la respuesta anormal que ciertos individuos tienen frente a un fármaco. 12. Vías de administración: ¿Como se realiza la administración del medicamento? (p. ej. por vía oral, intravenosa, intramuscular, intradérmica, rectal, etc.). Existen diversas vías naturales por las cuales pueden administrarse los fármacos. Todas ellas tienen sus ventajas y desventajas, por eso la que se escoja en un momento dado es aquella que tiene las mejores ventajas en ese momento para fines terapéuticos. La vía oral constituye la vía más usada por ser de relativamente fácil acceso. El propio paciente toma el medicamento y la superficie de absorción del fármaco es muy amplia, desde el estómago hasta el colon. Los fármacos de carácter ácido se absorben principalmente en el siguiente orden, intestino delgado>estómago>colon, y los fármacos de carácter básico lo hacen de esta forma, intestino delgado> colon>estómago. Los inconvenientes de esta vía es que no se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos, irritación gástrica o si están inconscientes. Tampoco se pueden usar productos de sabor desagradable. Para enmascarar el sabor desagradable de fármacos orales se utilizan edulcorantes como sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato. Para enmascarar o mejorar el sabor o el olor se usan aromatizantes como zumos de frutas o mentol. Las ciclodextrinas se usan para encapsular moléculas enmascarando olores y sabores desagradables. Los fármacos de carácter ácido se absorben siguiendo este orden intestino delgado>estómago>colon, y los fármacos de carácter básicos usan este orden intestino delgado>colon>estomago. La vía sublingual (debajo de la lengua) se usa cuando se busca que el fármaco se absorba rápidamente, pues es una zona muy vascularizada y el 100% del fármaco pasa a la sangre.
  • 16. 16 Por esta vía se administran fármacos en comprimidos lo más pequeños posibles para minimizar la secreción de saliva y la deglución, así como en aerosoles en spray. La vía rectal produce una absorción más lenta que la vía oral, se utiliza para tres tipos de acciones: mecánica (efecto laxante), tópica localizada (antihemorroidales) y sistémica (antitérmicos, por ejemplo). Las formas farmacéuticas a usar por esta vía son sólidas en forma cónica u ovoide, que al fundirse en el recto libera los medicamentos que contiene, y los enemas que son formas líquidas que se absorben en el colon y alcanzan elevada biodisponibilidad.
  • 17. 17 La vía vaginal se utiliza para la administración de medicamentos con efecto a nivel local (interior de la vagina) o sistémico (otras partes del cuerpo). La biodisponibilidad del fármaco por esta vía depende del espesor del epitelio vaginal, la composición del fluido y el pH o acidez de la vagina. Las formas farmacéuticas a administrar son soluciones, comprimidos, óvulos (supositorios vaginales), gel, espumas, anillos vaginales (anticonceptivo hormonal). La vía parenteral define la administración de fármacos usando inyectadoras y comprende dos tipos de vías: la intravascular y la extravascular. La intravascular implica la administración del fármaco directamente en la sangre, bien en las venas (intravenosa), las arterias (intraarterial) o en el corazón (intracardiaca). En tanto que la extravascular es cuando se inyecta el medicamento fuera de los vasos sanguíneos: intradérmica (en la piel), intraperitoneal (cavidad abdominal o peritoneo), intratecal (líquido cefalorraquídeo), epidural (en el interior de las membranas que recubren la médula espinal), intramuscular (en el músculo), subcutánea (debajo de la piel), intraarticular (en el interior de la articulación). Como se comprenderá la administración de medicamento por estas vías la debe realizar personal especializado, entrenado en esas técnicas. La vía aérea consiste en la administración del medicamento por vías respiratorias, en forma de aerosoles, gases y líquidos volátiles, como los anestésicos generales y el oxígeno medicinal con el fin de lograr efectos sistémicos. También se pueden administrar medicamentos para lograr efectos locales en las propias vías respiratorias como antiasmáticos. Una de las ventajas de la vía respiratoria es su gran superficie y su alta permeabilidad al agua, gases y sustancias liposolubles. La vía intranasal es una vía de administración alternativa a la parenteral para aquellos fármacos cuya administración oral no es posible, como sucede con las hormonas de estructura proteica, tales como la calcitonina, la oxitocina, demopresina, y agonistas de la hormona reguladora de la hormona de crecimiento. También se puede usar para administrar medicamentos de acción local como descongestionantes nasales, antialérgicos, antiinfecciosos. Vía oftálmica es una vía rápida de acción local que requiere que el fármaco tenga cierta capacidad para difundir a través de la superficie ocular. Las formas de dosificación son colirios (gotas oculares) y pomadas. Cabe resaltar que las formas farmacéuticas de administración oftálmica deben ser estériles; es decir, libre de microbios y agentes contaminantes. Vía ótica para la administración de gotas para el oído que son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el conducto auditivo externo para ejercer una acción local. Su utilidad es en el tratamiento de infecciones, administración de antiinflamatorios, para la limpieza del conducto auditivo externo. Es importante señalar que antes de administrarlas, las gotas deben atemperarse y que esta vía está contraindicada en pacientes con la membrana timpánica rota. La vía dérmica se usa en la aplicación local de preparados de acción local en la piel (epidermis/dermis) o mucosas. Las formas farmacéuticas a utilizar son pomadas, cremas,
  • 18. 18 geles, pastas. El fármaco puede difundir hasta la superficie cutánea, penetrar en la capa cornea e incorporarse a la microcirculación dérmica. La vía de administración transdermica permite el uso de fármacos con un estrecho rango terapéutico, evitan la degradación a pH gástrico y su administración puede interrumpirse de manera inmediata. 13. Forma Farmacéutica: ¿Como se comercializa el medicamento? (p. ej. en tabletas, comprimidos, capsulas, inyectable, jarabe, solución, etcétera) y ¿tiene características adicionales? (p. ej. si el comprimido es ranurado para fraccionar lo dosis). La Farmacia, tiene como objetivo esencial conseguir que el producto activo alcance el sitio de acción, a través de la obtención, purificación, análisis y preparación de productos activos, síntesis de moléculas activas y dispensación garantizada de los medicamentos; Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados, a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son confeccionadas por el farmacéutico o la industria farmacéutica. Existen en estado sólido, semisólido, líquido y gaseoso, soluciones, suspensiones, emulsiones o dispersiones coloidales. A ) Preparados o formas farmacéuticas sólidos. 1) Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ejemplo: polvo de digital. (en forma de cápsulas). 2) Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una. 3) Oleosacaridos: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia. 4) Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos. 5) Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancias sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina. 6) Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato; poco utilizados.
  • 19. 19 7) Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. Para prepararlas se utilizan distintos excipientes según la droga: jarabe, mucílago de goma arábiga, almidón. Se las puede recubrir con una capa de azúcar (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la mucosa gástrica. Por ejemplo, Tabletas de aspirina. Entre los preparados de liberación prolongada podemos considerar: 8) Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas. 9) Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona. 10) Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina. Óvulos: son supositorios vaginales. B) Preparados o formas farmacéuticas semisólidas. 1) Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuoso y adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla. 2) Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc. Cremas. Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa. Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos. C) Preparados o formas farmacéuticas líquidos. 1) Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios. Ejemplo.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte.
  • 20. 20 2) Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada. 3) Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Las inyecciones son envasadas en a) ampollas de una dosis (1-25 ml) b) frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml) c)frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.: inyección de cianocobalamina (vitamina B12). 4) Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína. 5) Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa. 6) Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma arábiga. 7) Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de vaselina líquida. 8) Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de aluminio) 9) Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo mas empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata. 10) Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo. 11) Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona. 12) Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g de droga. Otras formas medicamentosas líquidas son: elixires, vinos medicinales, linimentos, colodión, etc.
  • 21. 21 D) Preparados o formas farmacéuticas gaseosos. Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina. 14. Sobredosis: ¿A que dosis se puede considerar como un consumo excesivo del fármaco? y ¿cuales son las reacciones adversas que ocasiona? (p. ej. manía, histeria, coma, muerte, etc.). La Toxicología, estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, así como los mecanismos y condiciones que favorecen su aparición. En farmacología se habla de efecto tóxico de un medicamento aquel causado por sobredosis; es decir, una cantidad de medicamento por encima de la dosis terapéutica. Por ejemplo, una tableta de 500 mg de acetaminofén (tempraR) es una dosis terapéutica para aliviar el dolor de cabeza en una persona adulta. Si de manera accidental o intencional un adulto toma 10 gramos (20 tabletas) de acetaminofén, uno de las consecuencias fatales es la necrosis del hígado. Esto es un efecto tóxico agudo, causado en una sola toma o en pocas horas o días. En otros casos, el efecto tóxico puede ser causado por la acumulación del fármaco o sus metabolitos en diferentes partes del cuerpo, por la administración prolongada durante semanas, meses o años del medicamento a dosis terapéutica. Un ejemplo frecuente, es la intoxicación producida por los fármacos estimulantes de la fuerza del corazón (inotrópicos positivos), como la digoxina en pacientes con insuficiencia cardiaca. Los síntomas de intoxicación por digoxina y otros digitálicos son bloqueos de la actividad eléctrica del corazón, cansancio, dificultades de la visión, de la marcha, entre otros.
  • 22. 22 Ciertos productos químicos a las dosis más pequeñas tienen la capacidad de matar o causar danos graves o irreversibles. Estos productos no forman parte de la categoría de fármacos sino que son venenos o tóxicos. 15. Presentaciones disponibles: ¿Cual es la forma en la que se expende el producto terminado? (p. ej. envase x 20 comprimidos, caja x 30 capsulas, jarabe x lOO ml, ampollas x 2mL, frasco-ampolla x 5mL, etc.). 16. Condiciones de conservación: ¿Cuales son las condiciones en las que el producto debe ser conservado? (p. ej. en el caso de productos biológicos como vacunas e inmunoglobulinas, su conservación debe realizarse a una temperatura entre +2 y +8 °C). 17. Características del envase: ¿E1 envase tiene alguna particularidad en especial? (p. ej. si el frasco o la ampolla es de un color opaco para proteger la solución fotosensible de la luz). 18. Costo promedio x dosis: ¿Cuanto le cuesta en términos monetarios cada dosis al paciente? Esta y la próxima pregunta forman parte de la farmacoeconomía, encargada de estudiar los aspectos financieros y económicos relacionados con la terapéutica medicamentosa. Millones de dólares se mueven todos los días en la industria farmacéutica y ésta es una de las más poderosas en el mundo actual. Si te preparas para brindarle a tu cliente, el médico, información actualizada acerca del coste de un tratamiento, y le das opciones, seguramente estás potenciando tus oportunidades para posicionar tus productos. 19. Costo total del tratamiento: Sumando todas las dosis ¿cuanto le cuesta al paciente el tratamiento completo? 20. Otras preguntas. Estudia y prepárate todos los días para responder asertivamente otras preguntas no contempladas en las anteriores. Si lo haces disciplinada y responsablemente estarás listo para responder la pregunta ¿Qué más hay de nuevo acerca de tu producto? Otro aspecto a tener en cuenta, es que un Visitador Medico "inteligente" usa todo el conocimiento que posee acerca del producto que promociona para ayudar al MEDICO en perspectiva a recetar inteligentemente y NO con el propósito de demostrar lo que sabe sobre los datos técnicos del producto. TE DESEO MUCHOS ÉXITOS! Dr.Witreomar Padilla. BIBLIOGRAFIA. Guía de especialidades farmacéuticas de Venezuela. Año 2013. La Revista Digital del Visitador Médico. http://visitadormedico.com/es/content/la- industria-farmac%C3%A9utica-y-el-visitador-m%C3%A9dico Manual de Farmacología para el visitador médico. http://www.visitadoramedicos.com/tienda/producto/1-manual-de-farmacologia-para-el- visitador-a-medicos.html
  • 23. 23 ESTRATEGIAS METODOLÓGICAS Y PLAN DE EVALUACIÓN. Estudio del módulo. Una vez los alumnos tengan libre acceso online a este módulo, se abre el primer foro que consiste en la participación de cada alumno para compartir sus opiniones, interrogantes, dudas y respuestas sobre los diferentes tópicos del módulo. Este foro se cerrará en el día 4to y la evaluación de la participación de cada alumno tiene un valor de 15% de la nota final del módulo. El día 5, el instructor abre el segundo foro, con la presentación de un caso problema (un producto medicamentoso) con 20 preguntas, divididas en cuatro grupos de 5 preguntas cada uno que cada alumno responderá en el foro, según el grupo de preguntas que le correspondan. Este foro se cerrará el día 7 y su evaluación representa el 15% de la nota final. El dia 8, el instructor enviará a cada alumno un problema propio (el nombre de un medicamento o producto comercial existente en el mercado venezolano), para el cual el alumno describirá sus propiedades y usos, siguiendo la secuencia de las 20 preguntas. Las respuestas deben estar escritas en letra times new roman, tamaño 12, a un solo espacio, y no mayor de 2 hojas tamaño carta. Este trabajo deberá enviarlo al instructor a más tardar el día 14 después de iniciado el módulo. La evaluación de este trabajo final tiene representa el 70% de la nota definitiva del módulo.