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Clase 1 farmacologia
 

Clase 1 farmacologia

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Tecnologia en regencia de farmacia UPTC

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    Clase 1 farmacologia Clase 1 farmacologia Presentation Transcript

    • INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍAFarmacocinética y Farmacodinamia
      POR : JOHN JAIME ZAPATA
      QUIMICO FARMACEUTICO UDEA
    • LaFarmacología
      La farmacología es la ciencia de las drogas: Del griego Pharmakon: DrogaLogos : Conocimiento.
      Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos y los efectos fisiológicos que ejercen sustancias químicas sobre un organismo.
    • FARMACOLOGIA
      HISTORIA:
      BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
      EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
      GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y “Natura morbummedicatrix” postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
      Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
      TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.
      CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos
    • Términos generales
      Fármaco: sustancia de origen animal, sintético o semisintético que interacciona con organismos vivos modificando funciones celulares.
      Droga: es una sustancia de abuso que actúa en el sistema nervioso central que produce placer, tolerancia y dependencia.
      Medicamento: es una presentación farmacéutica que contiene fármacos y drogas, se utiliza principalmente con fines terapéuticos, profilácticos y diagnostico.
      Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.
      Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no tiene efecto farmacológico, ayuda por ejemplo a cambiar color y sabor del fármaco, son los aditivos que se agregan al principio activo.
      Toxico: Sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.
    • Partes de la farmacología
      Farmacología pura: Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como seria su comportamiento en el hombre.
      Farmacología aplicada: Estudia el uso terapéutico de los fármacos en el humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la farmacología experimental.
    • Áreas de la Farmacología
    • Medicamentos esenciales : son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros.
      Medicamento similar : el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapeútico no difiere significativamente.
    • COMO SE NOMBRAN
      EJEMPLO :
      Nombre químico : alfa aminobencil penicilina Trihidrato
      Nombre genérico : Ampicilina
      Nombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.Magmapen
      NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre químico y un sólo nombre genérico.
      n-acetil-p-aminofenol
      Acetaminofen
      Adorem, Docefal, Dolex, Dolofen, Winadol, Tylenol
    • DESARROLLO DE FARMACOS :
      FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.
      Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapeútico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.
      FASE II: Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
      Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco
      Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
      • Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y rangos terapeúticos
      • Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.
    • FASE III :de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
      Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : plascebo.
      Aprox : 300 a 3,000 pacientes ( gran número)
      FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al Mercado
      Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, gerontes, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
    • Objetivo terapéutico
      Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible(máximo beneficio con el mínimo riesgo)
      Dosis prescrita
      Ciencias farmacéuticas
      Administración
      Farmacocinética
      Concentración en el sitio de acción
      Intensidad de la respuesta
      Farmacodinamia
    • FARMACOCINETICA
      La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
      Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
    • FASE FARMACOCINETICA
    • Algunos conceptos:
      Concentración mínima eficaz (CME): aquella por
      encima de la cual se observa el efecto terapéutico
      Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima
      de la cual suelen observarse efectos tóxicos.
      Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME
      Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde
      la administración hasta el inicio del efecto (hasta que la
      concentración plasmática alcanza la CME).
      Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos)
      de la concentración máxima que se alcance.
      Duración de la acción: también se conoce como tiempo
      eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre
      que se alcanza la CME y el momento en que desciende
      por debajo de ésta.
    • IMPORTANCIA MÉDICA
      A la farmacocinética le interesa saber la evolución, es decir, las concentraciones del medicamento en el organismo, en función del tiempo y de la dosis.
      Estos procesos son fundamentalmente 5 y se recuerdan fácilmente mediante el acróstico LADME:
      Liberación
      Absorción
      Distribución
      Metabolismo
      Excreción
    • Vías de administración
      Vía enteral
      Vía rectal
      Vía oral
      Vía sublingual
      Vía intramuscular
      Vía subcutánea
      Vía intravenosa
      Vía oftálmica
      Vía otica
      Vía peridural
      Vía intra-articular
    • Liberación
      Primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
      El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende dos pasos:
      • Desintegración,
      • Disolución
    • Absorción
      Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de administración hasta el punto de actuación. (sangre)
      Factores que influyen en la absorción:
      FisiologíaMotilidad gástrica
      pH lugar de absorción
      Area superficie absorbente
      Flujo sanguíneo
      Eliminación presistémica
      Administración con o sin alimento
      QuímicasNaturaleza química
      P.M.
      Solubilidad
      Coeficiente de partición
    • MEMBRANA CELULAR
    • MECANISMOS DE ABSORCION
      Los fármacos atraviesan las membranas por los siguientes mecanismos:
      1.Difusión pasiva cuando no requiere energía y se realiza en favor de un gradiente de concentración; las sustancias no ionizables y liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Es la forma de transporte más frecuente del organismo.
      2.Difusion facilitada: no depende de la energía, la sustancia se une a una molécula transportadora y ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable.
      3.Transporte activo: requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo, ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el exterior de las células.
    • Distribución
      Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión de las proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales.
      La farmacología estudia como éstas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el liquido cefalorraquídeo, o en la placenta.
      • El medicamento luego de absorberse se distribuye por todo el organismo, según su capacidad de difusión.
      • Esto esta condicionado por factores como las proteínas plasmáticas y su afinidad.
      • La vascularización de cada órgano condiciona las concentraciones alcanzadas en su interior.
      • Ej. :Hígado, corazón, Riñones, alcanzan concentraciones elevadas.
    • DISTRIBUCION
    • DISTRIBUCION
      VOLUMEN DE DISTRIBUCION
      Si el organismo fuera 1 compartimento
      el VD reflejaría el volumen real del
      organismo
      VD = Dosis
      CP
      Se considera un volumen aparente, porque es
      el volumen en que tendría que haberse
      disuelto la dosis administrada del fármaco
      para alcanzar la concentración plasmática
      observada.
      El Vd relaciona la cantidad de fármaco presente en el organismo (Q) con la concentración plasmática del mismo (C), después de finalizada la fase de distribución
    • Metabolismo o Biotransformacion
      Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios bioquímicos,o sea, transformación metabólica mediante las cuales se hacen más hidrosolubles, y de más fácil eliminación, por lo que disminuirán su potencia y su toxicidad.
      • Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.
      • Esta transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula (conjugación).
    • Metabolismo:
      Se efectúan en :
      El hígado
      Plasma sanguíneo,
      Riñón, y
      en menor escala, en todos los tejidos de la economía.
    • Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan.
      Cada medicamento se elimina de modo característico.
      Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción biliar.
      Eliminación
      La mayoría de los medicamentos se excretan por la vía renal.
      Algunos se filtran a través de los glomérulos y otros, además de filtrarse se excretan a través del tùbulo renal.
      Un número menor se excretan por la vía biliar; ej.: Ampicilina.
      Otras Vías: Saliva, Leche materna
    • Cinética y Orden de Reacción
      VELOCIDAD
      fármaco A fármaco B
      - dA ó + dB
      dtdt
      • Generalmente en forma experimental se mide el fármaco A (farmacológicamente activo)
      • El o los metabolitos normalmente son desconocidos o difíciles de cuantificar
    • CONSTANTE DE VELOCIDAD
      • El orden de una reacción se refiere a la forma por la cual la concentración del fármaco o reactantes influyen sobre la velocidad de una reacción o proceso químico.
      Reacciones de Orden Cero
      • Si la cantidad del fármaco A disminuye de manera constante en un intervalo de tiempo t, entonces la velocidad de desaparición del fármaco A es expresado como:
      (1)
    • CONSTANTE DE VELOCIDAD
      Reacciones de Primer Orden
      • Si la cantidad del fármaco A disminuye de manera proporcional a la cantidad de fármaco A remanente entonces la velocidad de desaparición del fármaco A se expresa como:
      (2)
      • donde k es la constante de velocidad de primer orden y se expresa en unidades de tiempo-1 (ej. hr-1)
    • FARMACODINAMIA
    • FARMACODINAMIA
      Parte de la farmacología dedicada al estudio de cómo ejercen sus acciones los fármacos y los efectos de estas.
    • CONCEPTO GENERAL DE ACCIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO
      Acción: Proceso molecular que es modulado por los fármacos, ya sea la unión al centro activo de una enzima o una proteína de membrana.
      Efecto: La consecuencia de la acción es decir, las manifestaciones que se derivan de la modulación molecular.
    • EFECTOS
      Terapéuticos: son las indicaciones con que se utilizan los fármacos en el tratamiento o prevención de las enfermedades.
      Indeseables: Son reacciones adversas y sin interés terapéutico.
    • RECEPTOR FARMACOLÓGICO
      • Es una macromolécula proteica diana con la que se une un fármaco agonista exógeno o endógeno para iniciar una respuesta celular.
      • La mayor parte de los receptores son de naturaleza proteica, los menos son ácidos nucleicos.
    • RECEPTORES FARMACOLOGICOS
      Estos receptores representan el sitio de acción para moléculas endógenas:
      Neurotrasmisores: Acetilcolina, norepinefrina, serotonina.
      Hormonas: Tiroxina, insulina
      Mediadores de las funciones fisiológicas: histamina, prostaglandinas
    • RECEPTORES FARMACOLOGICOS
      En virtud a lo anterior se puede señalar que los fármacos producen sus efectos porque se unen a receptores fisiológicos, unión que puede alterar una condición de salud o restaurarla.
    • TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION
      Específico: La acción farmacológica específica es producida cuando el fármaco ocupa un receptor y estos interaccionan gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia, sensibilidad, produciendo acciones farmacológicas características.
    • TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION
      No específico: La acción farmacológica no es producida por la interacción del fármaco con el receptor, si no por interacción química o fisiológica (sin la ocupación de un receptor) entre substancias producidas por el organismo y los fármacos. (Antiácidos)
    • INTERACCIÓN ENTRE FÁRMACO Y RECEPTOR
    • FÁRMACO - RECEPTOR
      Para que fármaco pueda actuar debe unirse al receptor.
      • Afinidad. inclinación de unión de una sustancia a su receptor para formar complejos
      • Selectividad.Un fármaco puede fijarse a un receptor a una concentración a la que no se unirá a otros
      • Especificidad. Discriminación entre una molécula y otra. Como no todos los fármacos son específicos se espera por lo menos que sean selectivos
    • FARMACO - RECEPTOR
      Labúsqueda de fármacos que actúen de forma selectiva en un único lugar es uno de los objetivos mas constantes de la farmacología.
    • COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES: DOSIS-CONCENTRACION-ACCION
      La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentración del fármaco, en el órgano blanco, esta le permite formar un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológicacuantal o gradual.
    • AGONISTA Y ANTAGONISTA
      • Agonista. Afinidad por receptor y activador de este.
      • Antagonista. Afinidad por receptor y no activador de este
    • ANTAGONISTAS
    • AGONISTAS
    • INTERACCIÓN ENTRE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
      Antagonista:
      Fármaco que reduce la acción de otro fármaco generalmente un agonista
      • Tipos de antagonismos
      • Químico
      • Fisiológico
      • Farmacologico
    • Antagonismo Químico
      Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación competitiva de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes substancias. (antiácidos), no producen ni efecto, ni acción farmacológica.
      Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares. (ADRENALINA – SEDANTES)
      Antagonismo Fisiológico
    • Antagonismo Farmacológico
      Reduce la presencia del otro en su lugar de acción y reduce su capacidad de actuar.
      Reduce la absorción, distribución. Aumenta el metabolismo y su eliminación
    • Antagonismo Farmacologicos
      • Pueden ser
      • Competitivo reversible
      • Competitivo irreversible
      • No Competitivo reversible
      • No Competitivo irreversible
      • Actualmente se puede utilizar los términos
      • Alotopico (no competitivo)
      • Sintopico (Competitivo reversible)
      • De no equilibrio (competitivo irreversible)
    • ANTAGONISTAS FARMACODINAMICOS
      Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos farmacológicosantagónicos, pero no ocupan un mismo receptor. (alcohol vs. cafeína)
      Los antagonistas competitivos son substancias que compiten por la ocupación de un receptor, no permitiendo que el otro lo ocupe.
    • SINERGISMO FARMACOLOGICO
      Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo, es decir que no siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia de otro.
      Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta puede acrecentarse en lugar de inhibirse. Este fenómeno se llama Sinergismo.
    • ¿Que factores determinan la respuesta a un fármaco?
    • REACCIONES ADVERSAS
      La OMS define RAM como cualquier efecto perjudicial o indeseable producido por un fármaco, administrado en dosis utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico o tratamiento.
    • RESPONSABLES DEL 90% DE RAM
    • Gracias…