tema 1 FARMACOLOGIA GENERAL
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GENERALIDADES DE FARMACOLOGIA

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tema 1 FARMACOLOGIA GENERAL Presentation Transcript

  • 1. Tema I: FARMACOLOGIA GeneralDr. M.Sc. Joaquín Meguillanes QuirogaBIOQUÍMICA Y FARMACIABIOQUÍMICA Y FARMACIA
  • 2. OBJETIVO DE LA FARMACOLOGÍA:Es el de beneficiar al usuario o cliente de un modotan racional y estricto como el que suele seguirsepara un buen diagnósticoLa enorme actividad biológica de los fármacos entraña unriesgo ineludible: la toxicidad; no hay fármaco que no seatoxico en mayor o menor grado.Objetivo
  • 3. FARMACOLOGÍA:Es la ciencia que estudia las drogas. Es el estudio de lasinteracciones entre las drogas y los seres vivos o partes de losmismosDROGA O PRINCIPIO ACTIVO:Es toda sustancia que aplicada a una estructura viva o a partede la misma que ejerce una acción y origina una respuestaTerminología y Definiciones
  • 4. FARMACO:Es un término mas restringidoEs aquella droga que se utiliza para la prevención, diagnósticoy tratamiento de las enfermedades del ser humano o de otrosseres vivosMEDICAMENTO:Es la droga preparada para ser administrada a un paciente enuna dosis (concentración) , forma farmacéutica (excipientes)y vía requeridaTerminología y Definiciones
  • 5. FARMACIA:Es la ciencia y el arte de preparar y dispensar losmedicamentos.Dentro de ella tenemos la:1. FARMACOGNOSIAEstudia las fuentes y formas de obtención de los fármacosnaturales llamadas drogas crudas2. FARMACOTECNIAEstudia la preparación y conservación de las drogas omedicamentosTERAPÉUTICA:Es la ciencia y el arte de aplicar los medicamentos u otrosmedios para el tratamiento de las enfermedadesValora el índice riesgo - beneficio
  • 6. FARMACOCINÉTICAEs el conjunto de procesos que determinan la concentración deun fármaco en la biofase. Incluye a la absorción, distribución,metabolismo y excreción.Lo que el organismo hace con la drogaFARMACODINAMIAEs el estudio de los efectos de los fármacos a todos los niveles(molecular, bioquímico, subcelular, celular, tisular, órganos,organismo entero y población) y su mecanismo de acción.Lo que la droga hace con el organismoRamas de la Farmacología
  • 7. FARMACOTOXICOLOGIAEs la parte de la farmacología que estudia los efectos oreacciones adversas y las intoxicaciones debidas a losfármacosVeneno o toxico es toda sustancia capaz de destruir lavida o dañar la saludRamas de la Farmacología
  • 8. ProteínasDROGA
  • 9. FARMACOLOGÍA PURA:Es la parte de la farmacología que estudia lasacciones de las sustancias sobre los seres vivoscomo sujeto experimental, Sin discriminación deque pueda tener utilidad o noFARMACOLOGIA APLICADA:Se ocupa solamente de las drogas de posibleempleo terapéutico cuyo objetivo es responder aun problema concretoEtapas de la Farmacología
  • 10. FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL (preclínica)Los estudios farmacológicos se realizan en animales o ensistemas in vitro paso previo para la aplicación humanadel fármacoFARMACOLOGÍA CLÍNICA:Es la parte de la farmacología que utiliza comosujeto experimental al ser humano.Su instrumento fundamental es el estudiofarmacodinámico y farmacocinético de las drogasLa utilidad en el tratamiento o evaluación terapéuticaFarmacología Aplicada
  • 11. FARMACOLOGÍA:Es la ciencia de vanguardia de la medicinapor los grandes adelantos realizados comoel descubrimiento de la penicilina, sustanciasquimioterápicos, corticosteroidesantihipertensivos, diuréticos.La búsqueda de nuevas drogas y la mejorade las existentes en el sentido de acrecentarsu eficacia y disminuir su toxicidadImportancia de la Farmacología
  • 12. FARMACOLOGÍA:Es la mas moderna de las ciencias médicas, las ciencias queestudian el organismo humano sano o enfermo desde el puntode vista estructural, funcional y químico:Relación de la Farmacología con las CienciasMédicas BásicasFISIOLOGÍAPARASITOLOGIAMICROBILOLOGÍAANATOMIAPATOLOGÍAFARMACOLOGIA
  • 13. METODOS DE ESTUDIO FARMACOLOGICO Y DESARROLLO DEUN NUEVO MEDICAMENTOEs un proceso largo (promedio 10 años),complejo y costoso realizado en lasuniversidades, industrias, institutos.No finaliza con la aprobación para lacomercialización sino continua durante el tiempoque sigue en usoConsta de una secuencia lógica y planificada deprocedimientos experimentales y clínicos inter-relacionados
  • 14. DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTOEl comienzo...... Obtención de una nueva molécula: porsíntesis química(diseño asistido porcomputadora), fermentación, extracción defuentes naturales(plantas), ingenieríagenética (drogas recombinantes) Se establecen las propiedades físico-químicas Se inicia el desarrollo farmacéutico yfarmacológicoFarmacología Preclínica y Clínica
  • 15. Estudio en animales: F A S E 0 – Etapa PreclínicaEs el estudio farmacológico de la nueva moléculaestudio farmacológico de la nueva molécula en animalesde experimentación.Diferentes especies de animalesRoedoras: rata, ratón , cobayoNo roedoras: gato, perro, cerdo, mono, chimpancéSe efectúan estudiosFarmacodinámicosFarmacocinéticosToxicológicosLos estudios preclínicos a largo plazo continúan en paralelodurante la fase clínica
  • 16. Farmacodinamia:Se realiza una selección ( Screening )Nos informan sobre:• Los efectos de la droga a diferentes niveles (bioquímico,molecular, celular, tisular, órgano y animal entero)• El perfil de actividad de la droga sobre sistemas y aparatos• El efecto principal y asociados (deseables e indeseables)• La probable eficacia clínica de la droga a partir de losresultados obtenidos en modelos experimentales de lapatologíaF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 17. Farmacocinética:• Absorción: sitio de absorción, Biodisponibilidad,interacciones en la fase farmacéutica• Distribución: auto radiografía corporal total, unión aproteínas, fijación a tejidos, pasaje al SNC, etc.• Metabolismo: vías metabólicas, capacidad de inducción• Excreción: renal, biliar, pulmonar, etc.• Posible interacción con otros medicamentos• Se ensayan diferentes dosis y vías de administraciónF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 18. Toxicidad:Nos informan sobre la toxicidad potencial y los posibles EADosis únicas o múltiplesDiferentes vías de administraciónDiferentes especies: roedoras y no roedoras de ambos sexosF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 19. INDICE DE TOXICIDAD - INDICE DE SEGURIDADEstablecen una relación entre la toxicidad y la eficacia de ladrogaNos dan una idea de la relación riesgo / beneficioIT = DL50 / DE50Como puede existir superposición entre las dosis efectivasmas altas y las letales mas bajas surge el ISIS = DL1 / DE99F A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 20. Índice de Toxicidad (IT):5050DEDLIT =Índice de Seguridad (IS):991DEDLIS =F A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 21. Toxicidad Aguda:• Son estudios de letalidad: se determina la DL50cantidad de droga peligrosa• Duración: 24 horas o menos• Varios niveles de dosis espaciadas logarítmicamente• Se administra una sola dosis por grupo de animales• Diferentes vías: una debe ser parenteral e incluir todaslas que se proponen para el hombreF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 22. Toxicidad Subaguda y Crónica:• Son estudios de administración prolongada• Subaguda: 1 a 3 meses• Crónica: 6 meses a 24 meses• En diferentes especies y vías• Se efectúan análisis bioquímicos y anatomía patológicacompleta de todos los órganos del animal• Se estableceLa dosis tóxica mínima y la dosis tóxica máximatoleradaFenómenos de acumulación y toleranciaF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 23. Toxicidad Especial: Reproduccion• Fertilidad y capacidad reproductiva: función gonadal,ciclos sexuales, conducta en el apareamiento, frecuenciade concepción.• Teratogénesis: Afectación del período de organogénesisel potencial embriotóxico y malformaciones, toxicidad sobrela madre• Período perinatal y postnatal: Los efectos de la drogadesde el final la preñez en adelante: sobre el desarrollofetal tardío, parto, viabilidad neonatal, lactancia ycrecimiento neonatalF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 24. Toxicidad Especial: MUTAGÉNESIS -CARCINOGÉNESISAdministración crónica (varias dosis y vías)• Se evalúan los cambios en la estructura genética y laincidencia de tumores• Se evalúan en las crías de animales tratadosIn vivo: test de micronúcleos en rata, carcinogénesis enrata y ratónIn vitro: en Salmonella y DrosophilaF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 25. Estudios de tolerancia local:Evalúan la toxicidad local de la droga administrada por cada vía• Irritación local• Edema• Pápula• Necrosis• Flebitis• TrombosisDosis repetidas por diferentes vías por varias semanasSe realizan estudios Anatomopatológicos de la regiónF A S E 0 – Etapa Preclínica
  • 26. Será Suficiente?EL CASO DE LA TALIDOMIDADistaval – 1° NotificaciónMr.D.J.Hayman, realizo estudiossobre los efectos en fetos endesarrollo obteniendo la evidenciasegún los reportes de Gran Bretañasobre las alternativas detratamiento con talidomida frente alos efectos teratógenos de esta y eldilema ético de la profesión médica.The Lancet1961;278(7214):1262. Lettersto Editor
  • 27. EL CASO DE LA TALIDOMIDA
  • 28. Métodos de estudio en el hombre FARMACOLOGIA CLÍNICAEs la parte de la farmacología que utiliza comosujeto experimental al ser humanoSu instrumento fundamental es el Ensayo ClínicoPor esto es un experimento:Éticamente justificadoCorrectamente diseñadoQue responde a un problemaconcreto fijado de antemanoEn 1952 se realizó el primer ensayo clínico en donde sedemostró que la estreptomicina era superior al placebo enel tratamiento de la TBC
  • 29. Normas Éticas:• Experimentación animal previa (Talidomida)• Protocolo aprobado por un CEI• Investigador principal calificado: único responsable• Evitar toda lesión, sufrimiento o muerte• Los riesgos no beben superar los beneficios• Consentimiento del voluntario firmado• Libertad del voluntario de interrumpir el ensayo• Libertad del investigar de interrumpir el ensayoFARMACOLOGIA CLÍNICA
  • 30. LOS ENSAYOS CLÍNICOS DEBEN CUMPLIR GCPUn conjunto de actividades e instrucciones que deben sertenidas en cuenta durante el diseño y ejecución delensayo clínicoSu cumplimiento asegura la:• Protección y derechos de los voluntarios• Credibilidad de los datos• Calidad científica, técnica y ética• Conservación de toda la información para futuras revisionesFARMACOLOGIA CLÍNICA
  • 31. FARMACOLOGIA CLÍNICA FASE I FASE II FASE IIIPrevias a la aprobación del medicamentopara su comercializaciónSe extienden de 2 a 10 años (5,6 años) FASE IVPosterior a la comercializaciónToda la “vida útil” del medicamentoSe identifican 4 fasesEtapa IndividuosFrecuencia de lasReacciones DetectadasI – IIa 20-50 > 10%IIb 200-500 > 2%III 2000-5000 > 0.4%IV Población General < 0.4%
  • 32. • 20 a 50 voluntarios sanos internados• Farmacocinética en sanos• Efectos farmacológicos.• Detección de reacciones adversas• Dosis útiles y máxima tolerada• Elección de la dosis:• 1/10 de la DL50 de la especie más sensible• Se calcula a partir de una droga químicamente similary de igual acción terapéutica, utilizándose 1/5 a 1/10 deellaFASE I: farmacología Inicial
  • 33. • 100 a 200 pacientes seleccionados con la enfermedad osíndromes en que la droga pueda ser útil.• Farmacocinética en pacientes• Acciones farmacológicas• Posibles efectos terapéuticos• Detección de reacciones adversas• InteraccionesPERMITE ESTABLECER• La curva DOSIS- RESPUESTA• Establecer la eficacia terapéutica• Elección de la dosis definitivaFASE II: Uso Terapéutico
  • 34. FASE III Ensayo Terapéutico metódico•2000 a 5000 pacientes•Estudios controlados (multicéntricos)•Establecer la eficacia terapéutica•Detección de reacciones adversas•InteraccionesAPROBACIÓN PARA SU COMERCIALIZACIÓN Y USO ENSERES HUMANOS
  • 35. FASE IV – FARMACOVIGILANCIASeguimiento permanente del medicamento mientras estáen usoEvaluación de los resultados a largo plazo (eficacia ytolerancia)Detección de reacciones adversas de baja frecuenciaFARMACOVIGILANCIANuevas indicacionesNuevas dosisNuevas vías deadministraciónVuelven a fases mastempranas I a III
  • 36. FASE IV - FARMACOVIGILANCIAFARMACOVIGILANCIA: Notificar, registrar y evaluar lasRA producidas por el uso crónico y regular de losmedicamentos, que se dispensan con o sin receta (OMS -1968)•EFECTOS O REACCIONES ADVERSAS: Cualquierefecto dañino e involuntario de una droga que aparececon las dosis usuales utilizadas en el hombre para laprofilaxis, diagnóstico y tratamiento (OMS - 1968)
  • 37. FARMACOVIGILANCIA¿Por Qué?Todo medicamento debería ser eficaz y a la vez inocuo,pero ambos objetivos son relativosSus acciones terapéuticas, poseen siempre la capacidad deproducir EAAl finalizar la fase III:Se han estudiado de 2000 a 5000 pacientesSolo detectan las RA mas frecuentes (>del 1%) y deaparición precozLos EA médicamente importantes pero tardíos, con unafrecuencia menor de 1 en 1000, no se descubrirán antesde la comercialización
  • 38. Farmacovigilancia
  • 39. FARMACOVIGILANCIAObjetivosIdentificar EA desconocidos o mal cuantificados por su bajaincidenciaCuantificar el riesgo de apariciónEstablecer los factores de riesgo que pueden incrementar suapariciónEstablecer las posibles interacciones medicamentosasInformar a los profesionales de la salud y a la poblaciónTomar medidas administrativas: alertas en prospectos,farmacovigilancia intensiva, retiro, etc.
  • 40. FARMACOVIGILANCIATiposESPONTÁNEA: notificación voluntaria por parte del equipo desaludINTENSIVA: se aplican técnicas epidemiológicas quepermiten obtener sistemáticamente datos de diversasfuentes (hospitales, centros médicos):RETROSPECTIVA: ESTUDIOS CASO Y CONTROLPROSPECTIVA: ESTUDIOS DE COHORTE
  • 41. Division de la farmacologíaFarmacología generalEs el estudio de los principios y los conceptos comunesaplicables a todas las drogas incluyen:Preparados y vías de administraciónIndicaciones terapéuticasFarmacología especial es el estudio de las drogas en particular reunidos en gruposde acción farmacológica
  • 42. •farmacocinética•toxicología•farmacodinamia