Benzodiazepinas

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Benzodiazepinas

  1. 1. DR. HUGO ROJAS FLORES
  2. 2.  DIAZEPAN  ALPRAZOLAM  BROMAZEPAM  CLOBAZAM  LORAZEPAM KETAZOLAM Cualitativamente semejantes y diferencias farmacocinéticas MIDAZOLAM TRIAZOLAM ESTAZOLAM CLONAZEPAN
  3. 3.  Potencian los efectos del GABA  Unión al receptor GABAa moduladores del efecto
  4. 4. SNC  Sedación  Disminución de la ansiedad  Hipnosis  Amnesia anterograda  Anticonvulsionante  Relajación muscular  Acción antipánico
  5. 5. EFECTO HIPNÓTICO  Reduce el periodo de latencia del sueño  Disminuye los despertares.  Aumenta la etapa 2 del sueño no REM.  Disminuye etapas 3 y 4 del sueño no REM.  Disminuye el tiempo del sueño REM  Aumento del sueño total.
  6. 6. AP. RESPIRATORIO  Sin efecto en personas normales  Dosis altas depresión leve de la ventilación alveolar  Efecto intensificado en: EPOC Depresores del SNC Apnea obstructiva del sueño Función hepática disminuida. Niños
  7. 7. AP. CARDIOVASCULAR  Efectos mínimos en personas normales  A dosis preanestésicas: Disminución leve de la P.A. Incremento de la frecuencia cardiaca
  8. 8.  Disminución del gasto cardiaco  Vasodilatación coronaria admistración E.V. (Diazepam)
  9. 9. MUSCULO ESTRIADO  Relajación muscular  Bloqueo neuromuscular a dosis altas
  10. 10.  Absorción oral adecuada  Absorción rápida DIAZEPAM  Absorción moderada ALPRAZOLAM  Clorazepato es un profármaco
  11. 11.  Fijación proteica 70% Alprazolam 99% Diazepam (liposolubilidad)  Concentración similar a la fracción libre plasmática en LCR.  Proceso de redistribución.  Circulación enterohepática.
  12. 12.  Absorción impredecible por vía intramuscular excepto Lorazepam  Absorción rápida por vía sublingual Lorazepam.  Cruzan B.P. y se eliminan a travéz de la leche.
  13. 13. CLASIFICACIÓN SEGÚN TVM 1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS. ◦ TRIAZOLAM ◦ MIDAZOLAM 2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS ◦ ALPRAZOLAM ◦ ESTAZOLAM 3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24 HORAS ◦ DIAZEPAM ◦ FLURAZEPAM
  14. 14.  Se metabolizan por cit. P450 (CYP3A4 CYP2C19).  PRIMERA ETAPA: Modificación (N- desalquilación) inactivos o activos  SEGUNDA ETAPA: Hidroxilación.  TERCERA ETAPA: Conjugación.  TVM del Diazepam 3 – 4 veces en neonatos-niños-ancianos  Hepatopatía grave incrementa TVM
  15. 15.  Cimetidina, anticonceptivos orales, Eritromicina, INH, Itraconazol y alcohol inhiben su metabolismo (primeras etapas)  Rifampicina aumenta su metabolismo  Potencian a los depresores del SNC
  16. 16.  Gran margen de seguridad.  Tolerancia y dependencia física.  Somnolencia y ataxia.  Incordinación motora.  Trastorno de las funciones mentales y motoras  Cefalea – visión borrosa – vértigos.
  17. 17.  Amnesia – euforia – inquietud  Alucinaciones, ideación suicida  Reacciones de desinhibición  Reacciones alérgicas, hematológicas  Aumento de peso  Trastorno de la función sexual  Irregularidades menstruales
  18. 18.  Etanol incrementa la absorción y potencia la depresión del SNC  Dosis altas causa depresión cardiovascular o respiratoria grave (EPOC-AOS-hepatopatias)
  19. 19.  Se ha reportado muertes dosis por encima de 700mg. De diazepam  Tratamiento de sobredosificación es de sosten  Flumazemil es un antagonista selectivo
  20. 20.  Efectos teratogénicos son motivos de controversia  Deprimen el SNC en el neonato  Fenómeno de rebote  Sindrome de abstinencia del RN

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