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    Farmacologia: Hipnóticos y Sedantes Farmacologia: Hipnóticos y Sedantes Presentation Transcript

    • Hipnóticos y Sedantes Los Supersónicos
    • Generalidades• Los fármacos hipnóticos y sedantes actúan deprimiendo al SNC; causando sedación o pérdida de conocimiento.
    • Diferencias• Sedante: disminuye la actividad, modera la excitación y tranquiliza a la persona• Hipnótico: produce un estado de somnolencia en el que se puede despertar con facilidad a la persona
    • Hipnóticos Inhalación e Orales IVTx Insomnio Anestésico Severo y Sedación
    • • Los medicamentos que se usan en la inducción y mantenimiento de la anestesia: Barbitúricos Propofol Etomidato Katamina Benzodiacepinas
    • BENZODIACEPINAS
    • Farmacocinética• Todas las benzos se absorben por completo con excepción de clorazepato.• Se fijan a las proteínas plasmáticas.• Cruzan la barrera placentaria y se secretan en la leche materna.
    • • Se pueden clasificar en Ultrabreve 4 categorías según su vida media. Breve (6h) Intermedia (6-24h) Prolongada (<24h)
    • Propiedades Farmacológicas Sedación Hipnosis• Todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por acciones Relajación ↓ ansiedad de estos fármacos en el Muscular SNC. Amnesia Acitvidad Anterógrada Anticonvulsiva
    • Vasodilatación• Solo 2 efectos se observan en tejidos periféricos. Bloqueo Neuromuscular
    • • Antídoto: FLUMAZENILO• Conforme se incrementa la dosis de una benzodiacepina, la sedación progresa hasta hipnosis y después a estupor.
    • EFECTOS SISTÉMICOS DELAS BENZODIACEPINAS
    • Respiratorio• Sujetos normales: Las dosis hipnóticas de benzodiacepinas carecen de efectos en la respiración• Niños: Especial cuidado en el tratamiento.
    • • EPOC• En dosis altas (pre-anestesia o endoscopía), deprimen levemente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria.
    • • Pueden causar apnea durante la anestesia• NO administrarlos a individuos que roncan ya que pueden inducir apnea obstructiva del sueño.
    • Cardiovascular• En dosis pre-anestésicas: ↓ la P/A e ↑ la frecuencia cardíaca.• Milazolam: ↓ RVP. En dosis altas puede ↓ flujo sanguíneo cerebral• Diazepam: ↓ GC, ↑ flujo sanguíneo coronario.
    • Tubo Digestivo• Mejoran trastornos gastrointestinales relacionados con la ansiedad.• Protegen en parte contra las úlceras de estrés• Diazepam disminuye la secreción gástrica nocturna.
    • APLICACIONES TERAPÉUTICAS• Casi todas las benzodiacepinas funcionan como hipnóticos.• Las benzodiacepinas que resultan útiles como anticonvulsivos tienen T ½ prolongada.• En caso de hipnóticos son convenientes las benzos con T ½ breve.
    • Pre-Anestésicos Anti-convulsivos Ansiolíticos Para InsomnioMidazolam Clonazepam Alprazolam Triazolam Clorazepato Diazepam Nitrazepam Lorazepam Flunitrazepam Clorazepato Flurazepam Clordiazapóxido Quazepam Temazepam
    • Diazepam • Propiedades DIAZEPAM Ansiolíticas, *Ansiolítico Ø efecto cardiovascular *Hipnótico Deben evitarse *Relajante dosis altas Muscular Efectos Respiratorios*Anticonvulsivo escasos
    • Clonazepam Ø efectos cardiovascular Deben evitarse*Anticonvulsivo Efectos dosis altas Respiratorios escasos
    • Efectos Adversos ↑ tiempo deAturdimiento Laxitud reacción TrastornosIncoordinación función Confusión motora mentales Amnesia anterógrada
    • • Puede haber somnolencia residual durante el día.• Las anticonvulsivas pueden incrementar la frecuencia de las convulsiones en pacientes epilépticos.
    • TODOS ESTOS EFECTOSPUEDEN TRASTORNAR ENGRAN MEDIDA LASHABILIDADES PARACONDUCIR VEHÍCULOS YEFECTUAR OTRAS TAREASPSICOMOTORAS, ENESPECIAL CUANDO SECOMBINAN CONALCOHOL
    • FLUMAZENILO:• Antagonista del Receptor de Benzodiacepina.• Se aplica IV.• Indicaciones primarias: tratamiento de una sobredosis y la anulación de los efectos sedantes generadores durante la anestesia general de benzodiacepinas.• El flumazenilo NO es eficaz en el caso de sobredosis de los barbitúricos.
    • Nuevos Agonistas de Receptores de Benzodiacepinas Zolpidem (AMBIEN) Zaleplón (SONATA) Zoplicona Eszoplicona
    • • La estructura química no semeja al de las benzodiacepinas, pero son agonistas del receptor GABA A.• Zolpidem y Zaleplón son eficaces para tratar el insomnio. Se han aprobado por un uso de 7 a 10 días.
    •  Zaleplón: – Es un producto no benzodiacepínico – T ½ : menos de 1h. (etapas ulteriores de la noche se repita su consumo en termino de 4h) – Absorbido con rapidez – Biodisponibilidad es de aprox. 30% – eliminado por la orina.
    •  Zolpidem: • Es un sedante- hipnótico no benzodiazepinico, su tratamiento ha sido aprobado solo a breve plazo del insomnio. • T ½ : 2h. • biodisponibilidad de aprox. 70%.
    • BARBITÚRICOS
    • Mecanismo de Acción
    • Generalidades• Son la clase de agentes sedantes-hipnóticos• Actúan deprimiendo el SNC. Es decir, disminuyen su actividad, alivian la ansiedad y el nerviosismo diurno, son anticonvulsivos, y tratan el insomnio.
    • EFECTOS SISTEMICOS DELOS BARBITURICOS
    • SNC:• Pueden producir todo grado de depresión entre la sedación leve y anestesia general.• En las etapas de sueño incrementan el tiempo total de sueño alterando sus etapas normales.
    • Respiración• Pueden causar depresión del centro medular respiratorio e inducir a la depresión respiratoria al grado de una intoxicación.• la tos, estornudos, hipo y laringoespasmos que es una de las complicaciones principales.
    • Cardiovascular• ↓ la FC y P/A.• En altas dosis, la contractilidad cardiaca y el tono vascular quedan comprometidos, lo que puede resultar en el colapso cardiovascular.• El flujo plasmático renal y el flujo sanguíneo cerebral disminuyen.
    • Tubo Digestivo• Disminuyen el tono de la musculatura gastrointestinal y la amplitud de sus contracciones rítmicas.
    • Riñon• Puede haber oliguria o anuria severa en la intoxicación grave, sobre todo efectos de hipotensión notable.
    • Farmacocinética• Se administran por lo común por Vía Oral ya que la absorción es más rápida.• La IV por lo común se reserva para tratar el estado epiléptico (fenobarbital sódico) o para inducir la anestesia general, para conservarla o para ambos objetivos (como tiopental o metohexital).
    • • La eliminación metabólica de los barbitúricos es más rápida en jóvenes que en los ancianos y los lactantes, y la semivida aumenta durante el embarazo.
    • Aplicaciones TerapéuticasTrastornos gastrointestinalesAsmaDependencia de hipnosedantes
    • Antagonistas de la efedrinaTx de urgencia para convulsiones (tétanos, eclampsia, epilepsia)Anestésicos IV en procedimientos imagenológicosAuxiliares Diagnósticos y terapeúticos en psiquiatríaEn neurocirugía: para ID hemisferio dominante del hablaHiperbilurrubinemia y kernícterus
    • Efectos Adversos DepresiónSomnolencia Delirio Rx alérgicas respiratoria grave Colapso Choque Laringoespasmo cardiovascular
    • Intoxicación por Barbitúricos• Es posible que surja la intoxicación profunda cuando la persona ingirió en una sola ocasión 10 veces la dosis hipnótica completa.• Si coexiste tal situación con el consumo de alcohol u otros depresores, serán menores las concentraciones que culminen en la muerte.
    • SEDANTES HIPNÓTICOSDIVERSOS
    • • Sustancia que atenúa los estados de excitación emotiva o motriz.• Son medicamentos que se usan para deprimir el nivel de conciencia.
    • • Según sus dosis se Tranquilizantes dividen en: Hipnóticos
    • PropósitosAliviar sufrimiento psíquico causado por la ansiedadNo calman dolor físico, ayudan a soportarloPx postoperados o padecimientos severosConciliar el sueñoFacilita ventilación mecánca
    • GRACIAS PORSU ATENCION