Clase nº 7 bloqueadores adrenergicos

  • 3,349 views
Uploaded on

 

  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Be the first to comment
No Downloads

Views

Total Views
3,349
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
0

Actions

Shares
Downloads
142
Comments
0
Likes
2

Embeds 0

No embeds

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
    No notes for slide

Transcript

  • 1. CURSO: FARMACOLOGÍA IDOCENTE: MAGINO SUYON MATIASALUMNA: MARQUINA ESPINO STHEFANYVERANO 2011
  • 2.  Bloquean los efectos fisiológicos de laestimulación simpática. Esta inhibición puede producirsedurante la síntesis, el almacenamiento ola liberación del neurotransmisoradrenérgico.
  • 3. Se ubican en la membrana axonal presináptica y suactivación por autacoides, neurotransmisores ofármacos provoca una inhibición o una liberación delneurotransmisor almacenado en el axoplasma.1. Inhibidores de síntesis de noradrenalina, adrenalina, dopamina.2. Alteran el almacenamiento de noradrenalina ,adrenalina, dopamina.3. Bloqueo de liberación de noradrenalina, adrenalina, dopamina.4. Formación de falsos neurotransmisores
  • 4. ALFAMETILTIROSINA:Metiltirosina 250mg comprimidosInhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.Usos: feocromocitoma.
  • 5. ContraindicacionesHepatitis aguda, cirrosis activa,hipersensibilidad.Reacciones adversasSedación, dolor de cabeza, astenia,decaimiento, pancreatitis e inflamación deglándulas salivales.Inhibidores de la monoaminooxidasa(MAO):Inhiben la desaminación oxidativa dela noradrenalinaAntidepresivos.
  • 6. RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en elcitoplasma y provoca que la MAO la degrade.También disminuye a la 5-HT(serotonina).Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesículas dealmacenamiento y causa su ruptura.La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman haciael citoplasma donde son inactivadas por lamonoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menoscantidad de aquéllas a los receptores situados en lamembrana del órgano efector.Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresión.
  • 7. GUANETIDINA:Inhibe las respuestas a la estimulación delos nervios simpáticos. INTERACCIONES:Es captada y almacenada por los nervios Reserpina: puede producir unaadrenérgicos y se acumula en las vesículas hipotensión postural excesiva, bradicardiadesplazado a la NA y luego se libera y depresión mentalactuando como falso neurotransmisor.efectivos en hipertensiónRAMS:Hipotensión postural, diarrea, congestiónnasal, alteración de la eyaculación.Usos:HipertensiónContraindicado: Feocromocitoma, insuficiencia cardíacacongestiva y en aquellos que se encuentrenbajo tratamiento con inhibidores de lamonoaminooxidasa.
  • 8. GUANETIDINA(-)
  • 9. Digestivas: diarrea; vómitos, náuseas, sequedad de boca, aumento de losmovimientos intestinales y reblandecimiento de las parótidas.Cardiovasculares: dolor torácico (angina); bradicardia; tendencia a la retenciónde líquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardíacacongestiva.Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestión nasal.Neurológicas: síncope debido a una hipotensión postural o producida por elejercicio; mareos, vértigo; visión borrosa; temblores musculares, parestesias enel pecho, debilidad, fatiga.Musculares: mialgia.Genitourinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre; incontinenciaurinaria; inhibición de la eyaculación.Metabólicas: aumento de peso.Piel y anexos: dermatitis; alopecia.
  • 10. Propiedades farmacológicas:α 1 inhibe la vasoconstricción, disminuyendo la presión arterial (P.A),próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática.α 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinápticos y potenciala descarga la descarga de noradrenalina.
  • 11. IMIDAZOLINAS FENTOLAMINA:HALOQUINOLAMINAS Regitina ampolla por 1 mlFENOXIBENZAMINA Antagonismo: competitivocápsulas 4mg:Dibenilina 20- 200 mg cápsulas Bloqueo 5-HT e histaminiformes. Antagonismo: irreversible Efectos hemodinámicas:Bloqueo acetilcolina, 5-HT e Similar a la fenoxibenzamina.histaminaEfectos hemodinámicas:Disminución de la resistencia Usos:vascular periférica (PVR) y  Exceso de catecolaminastensión arterial. (feocromocitoma)Venodilatación.  Enfermedad vascular periférica. RAMS:  Hipotensión postural, taquicardia.  Miosis, congestión nasal.  Falta de eyaculación.
  • 12. USOS:ALCALOIDES DE CORNEZUELO: Migrañas OxitócicoPrimeros compuestos que sedescubrieron, proviene de Clavicepspurpúrea.Contiene lípidos, esteroles,glucósidos y aminas, pero sobre todolos alcaloides del cornezuelo,ergotamina, ergocristina yergometrina.Bloquea los receptores aadrenérgicos por antagonismocompetitivo.También bloquea los receptores 5-HT.Causan vasoconstricción periféricay constricción delas arteriasdilatadas.
  • 13. ACCIONES FARMACOLOGICAS:Disminución de resistencia vascularperiférica y tensión arterialRelajación de músculo de fibra lisa encuello de la vejiga y próstata.APLICACIONES TERAPEUTICAS:Hipertensión primaria de la corrientede orina en hipertrofia prostáticabenigna.
  • 14. PRAZOSINA 1- 20mgtabletas:Minipress 1 – 2- 5 mg cápsulasAntagonismo: competitivoEfectos hemodinámicas: QuinasolinasDisminución resistenciaperiférica, precarga cardiaca.RAMS:Hipotensión postural.Usos:Hipertensión primaria. TerazosinaHipertrofia prostática. Doxazosina Trimazosina Alfuzosina
  • 15. TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:Adenex 10 mg comprimidos RAMS: Sistémicos: astenia, dolor de cabezaHytrin 2mg comprimidos Cardiovasculares: palpitaciones,Tensioless 5mg tabletas hipotensión postural, síncope, yAnálogo estructural de la prazosina. taquicardia.Más soluble que la prazosina Digestivo: nauseas Sistema urogenital: impotencia,Bloqueo de los receptores alfa1 adrenérgicos eyaculación retrógradaen la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsulaprostática. ContraindicacionesIndicado: Hipersensibilidad, antecedentes deHipertensión arterial. El tratamiento síncope durante la micción.sintomático de la hiperplasia prostática benigna(HPB).
  • 16. DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:Cardura 2mg tabletasDoxatensa 2mg comprimidosProgandol 2 – 4mg comprimidos Usos: hiperplasia prostática benigna/ hipertensiónSemivida 20hrsVasodilatación periférica, reduciendo las •Clasificada dentro de la clase B deresistencias vasculares y la presión arterial. riesgo durante el embarazoTambién afecta el metabolismo lipídicodisminuyendo el colesterol total, las LDLs y lostriglicéridos.
  • 17. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensión ortostática. Asociación con otros alfabloqueantes. Insuficiencia hepática severa.ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:Xatral 10mg comprimidos RAMS: Trastornos gastrointestinales: náuseas,Biodisponiblidad 64% diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar.Semivida 3-4hrs Cefalea.Su bloqueo a disminuye la obstrucción No tan frecuentes, aparecen los siguientesinfravesical a través de su acción directa efectos secundarios: Hipotensión (postural),sobre el músculo liso prostático. taquicardia, palpitaciones, dolor torácico.En el hombre, reduciendo el tonouretral y la resistencia vesical de salida yfacilita el vaciado vesical.Uso: obstrucción urinariadebida a la hipertrofia benignade la próstata
  • 18. TAMSULOSINA 0.4mg cápsulas: ContraindicacionesSecotex 0.4mg cáspsulas Hipersensibilidad, angioedema inducidoTamsucar 0.4 mg cápsula por fármacos; historia de hipotensiónTamsulon 0.4mg cápsula ortostática.Semivida 5-10 horas Interacciones:Se fija selectiva a los subtipos alfa1A y Niveles de plasma: aumentados poralfa1D , produciendo relajación del cimetidina; disminuidos por furosemida.músculo liso de próstata y uretra. Velocidad de eliminación aumentada por: diclofenaco y warfarina.Uso: hiperplasia prostática benignaRAMS: eyaculación anormal, mareo.
  • 19. RAMS: Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión abdominal.URAPIDILO 5mg/ml ampollas:Elgadil 50mg/10ml ampollas Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión precordial,Produce hipotensión disnea, extrasistolia.Semivida 3hrs Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos,Vasodilatador acción dual. transpiración abundante. Por un lado, es un antagonistaselectivo de los receptores α1 Vascular periférico. Congestión nasal.adrenérgicos postsinápticos periféricos. Dermatológicos. Prurito, exantema.Por otro lado, a nivel central regula lapresión arterial y el tono simpático Urológicos. Priapismo.mediante una inhibición de losreceptores α1 adrenérgicos y unaestimulación de los receptores 5 HT1Aserotoninérgicos.
  • 20. INDORAMINA:Baratol 25- 50mg tabletasBiodisponibilidad menor30% BUNAZOSINA 3- 6- 12mgDisminuye la presión tabletas:arterialTratar la hipertensión Disminuye la tensión arterial.con taquicardia mínima. Agente antiglaucomatoso:Rams: Boca seca, Efectos sobre la circulaciónsedación, insuficiencia en ocular y el daño de lasla eyaculación. neuronas de la retina
  • 21. YOHIMBINA 5mg tabletas:También bloquear los receptoresde 5HT.Elevan la presión arterialProduce taquicardiaInduce aumento de la actividadmotora y temblores.Atraviesa la barrera H-EUso: disfunción sexual masculina,neuropatía diabética e hipotensiónpostural.Se usa en veterinaria. Pausinystalia yohimbe
  • 22. β 1 Actúan en el corazón, riñón,adipocitosβ 2 Fibra lisa en vasos, bronquios,vías gastrointestinales, glándulas,leucocitos.β 3 Tejido adiposo, víasgastrointestinales.
  • 23. VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presión arterial.RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonarobstructiva crónica este bloqueo produce broncoconstricción.METABÓLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lípidos.
  • 24. Lentifica la frecuencia cardiaca Disminuye la contractilidad y gasto cardiaco Broncoconstricción Disminuye HDL y aumenta LDLNadololPenbutololPindololPropranolol RAMS:Timolol Bradicardia Disminución del gasto cardiaco FatigaUSOS: BronconstricciónAngina de pechoHipertensiónArritmias cardiacasFeocromocitomaGlaucoma
  • 25. PENBUTOLOL: NADOLOL 20- 40mg tabletas: Levatol 20mg tabletas Corgard 40- 80mg tabletas Más soluble en agua. Bloqueo no selectivo Acción prolongada 20- 24 hrs Uso: Angina de pecho Hipertensión. PINDOLOL 10- 60mgRAMS: tabletas:Bradicardia, fatiga, broncoespasmo. Visken 5mg comprimidos Bloquean los incrementos de la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio.
  • 26. TIMOLOL:PROPRANOLOL 40mg tabletas: Globitan 0.25% solución oftalmológicaInderal 10- 40- 80mg tabletas Reducir presión intraocular elevada en:Es muy lipófilo, por ello, se hipertensión ocular, glaucoma de ángulodistribuye ampliamente por todo el abierto crónico, glaucoma secundario.cuerpo. insuficiencia cardiaca congestiva, evitar Atraviesa fácilmente la placenta y migraña.la barrera hematoencefálica y seexcreta en la leche materna. Contraindicaciones: Hipersensibilidad o a otros ß-bloqueantes; asma bronquial, antecedentes de asma bronquial, enf. pulmonar obstructiva crónica grave; bradicardia sinusal Reacciones adversas: Cefalea; blefaritis, queratitis, RAMS: fatiga, mareos y disminución de la sensibilidad depresión corneal, ojos secos.
  • 27. RAMS: Hipotención, bradicardia, falla cardiaca, prurito.ACEBUTOLOL 200-800mg tabletasSectral 200- 400mg comprimidosNorpace 100- 200- 400mg tabletas Interacción.Se metaboliza en el hígado RESERPINA: Potenciación del efecto.formando diacetolol, el principal Estimulantes alfa adrenérgicos.metabolito activo. Crisis hipertensiva.La vida media del acebutolol es de 3-4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas. IODOTIROSINA: Disminución del efecto. IMAO Exageración del efecto bradicárdico. CIMETIDINA. Potenciación del efecto por inhibición del metabolismo hepático.
  • 28. RAMS: Bradicardia, frialdad en las extremidades, hipotensión postural,ATENOLOL 25- 50- 100 mg mareo, vértigo, cansancio, fatiga,comprimidos letargo, depresión, diarrea, náuseas,Tenormin 25 -50- 100mg dificultad respiratoria, disnea.tabletas USO: Hipertensión, angina de pecho, infarto agudo de miocardio.Antagoniza la taquicardia inducida por lascatecolaminas en los receptores cardíacos,reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de lasecreción de la renina y la inhibición de loscentros vasomotores.
  • 29. BISOPROLOL 5mg comprimidos: CONTRAINDICACIONES YEMCONCOR. 5 mg comprimidos PRECAUCIONES:EMCORETIC 10 - 5 mg Insuficiencia cardíacacomprimidos descompensadaGODAL. 10 mg comprimidos Infarto de miocardio reciente.LIBRACOR. 10 mg comprimidos Hipotensión. Shock. EmbarazoProduce efecto cronotrópico Niños.negativo con una reducción de lafrecuencia y del gasto cardíacosSe puede combinar coninhibidores de la ECA y diuréticosUso:Hipertensión arterial,cardiopatía isquémica,insuficiencia cardiaca.
  • 30. METOPROLOL 100mg tabletas: Lopressor 50- 100mg comprimidosESMOLOL 50mg comprimidos:Brevibloc 100mg/10ml ampollas Atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica.Potente de acción corta Se excreta en la leche materna.Se emplea en situaciones agudaspara control rápido. Reacciones adversas: Bradicardia, hipotensión postural, Reacciones adversas manos y pies fríos, palpitaciones; Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, cansancio, cefaleas; náuseas, agitación, fatiga, parestesias, astenia, dolor abdominal, diarrea, depresión, dificultad de concentración, estreñimiento; disnea de ansiedad, anorexia; hipotensión, esfuerzo. sudoración; náuseas, vómitos.
  • 31. Vasodilatación Actividad simpaticomimético activaCarteololCarvedilolBucindololLabetalol
  • 32. CARTEOLOL 10mg comprimidos:ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER)Su elevado carácter hidrófilo le da una largavida media (6-8 h)Mínimo riesgo de afectación del sistemanervioso central.Usos: anti-arrítmico, anti-angina, anti-hipertensivo y anti-glaucomaRAMS:Astenia, calambres musculares, fiebre, infección,malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones,vasodilatación, constipación, flatulencia, dolor delas extremidades, artritis, ansiedad, depresión,somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas degripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa.
  • 33. CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mgcomprimidos:Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg25 mg comprimidosHipertensiónAngina de pecho establecrónica.Semivida de 7- 10 hrs RAMS: Edema en los pies, bradicardia; trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza; hipervolemia, retención de líquidos, hipercolesterolemia; hipotensión ortostática; edema, fatiga; edema genital.
  • 34. LABETALOL 100mg comprimidos:BUCINDOLOL: Reversible, con dos isómeros.Acción vasodilatador Los isómeros (S,S) y (R,S).Antihipertensiva (S,R) es un potente bloqueador α (R,R) es un potente β bloqueador. Inhibe la captación neuronal de noradrenalina Disminuye la presión arterial Biodisponibilidad de 20- 40 hrs Solubilidad lipídica Dosis oral diaria media
  • 35. RAMS: Disminución de la sensibilidad de la cornea, eritema, prurito, manchas puenteadas enBETAXOLOL 10mg tabletas: cornea, queratitis y fotofobia.Betax 0.5% gotas oftálmicasInhibir la formación de humoracuoso y por consiguiente dedisminuir la presión intraocular. INTERACCIÓN: Epinefrina
  • 36. INTERACCIONES: Antiarrítmicos : riesgo de trastornos en ritmo y conducción. Antagonistas del calcio: porque deprimen la contractibilidad miocárdica y enlentecen la conducción AV. CELIPROLOL 200- 400mg Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta tabletas: adrenérgico puede prevenir la aparición de signos de hipoglicemia, como taquicardia. Hipertensión. Drogas inhibidoras de la prostaglandina biodisponibilidad es de 30 a sintetasa: pueden aumentar los efectos 70% hipotensores de los beta-bloqueadores. La vida media es de 5 horas.RAMS:Temblor, parestesia.Visión deteriorada, depresión,disminución de la libido, vómitos ydiarrea, bradicardia, palpitaciones,hipotensión, extremidades frías, fallacardíaca y arritmia, impotencia, cefalea,rubor.
  • 37. RAMS:NEBIVOLOL 5mg comprimidos: Dolor de cabeza, cansancio,Lobivon 5mg comprimidos debilidad, mareo, diarrea, náusea, dolor de estómago, dificultad paraEs un antagonista competitivo y selectivo dormirse o permanecer dormido,de los receptores beta: este efecto se entumecimiento, ardor u hormigueoatribuye al enantiómero SRRR (d- en las manos, los brazos, los pies oenantiómero). las piernas.Tiene una ligera acción vasodilatadora, Interaccionesdebido a una interacción con la vía de L- Calcio antagonistas (verapamilo),arginina/óxido nítrico. antiarrítmicos, clonidina, digital, insulina y antidiabéticos orales,Reduce la resistencia vascular periférica anestésicos, antidepresivos.por un mecanismo de relajación endotelial,que parece mediado por el óxido nítrico.Presenta propiedades vasodilatadoras quecontribuyen al efecto antihipertensivo.
  • 38. La función simpática está mediada por los receptores adrenérgicos, el cual facilitael tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiológica y bioquímica.Aunque los bloqueadores ß-adrenérgicos se utilizan por vía tópica en el tratamientodel glaucoma, algunos estudios han mostrado que también son eficaces cuando seadministran a dosis relativamente bajas por vía oral.Recomendados en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes, y son deelección en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o fibrilaciónauricular.
  • 39. •GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacología de laterapeutica- Mexico•Katzung B. Farmacología básica y clínica- editorial El ManualModerno S.A de C.V – editorial Mexicana 2009•VADEMECUM del Perú 2010•LEHNINGER D. Principios de Bioquímica•http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores-adrenrgicos-uso-farmacologico•CASTELLS S. Farmacología en enfermería- Elsevier España,2007 - 654 páginas•http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/9_simpaticolitico.pdf
  • 40. STHEFANY 2011