Farmacología de los                     autacoides y                     antagonistas:                  Serotonina        ...
autacoidesDel griego (autos = propio , si mismo             akos = Alivio , remedio)Sustancia especifica formada por célul...
Propiedades de los AutacoidesSe produce en pequeñas cantidades y  desarrollan acciones y efectos fisiológicos.El efecto ...
Histamina Deriva de la palabra griega histos = tejido. Es una amina biológica involucrada en las respuestas inmunes locale...
• Síntesis: la histamina se forma por descarboxilación del aminoácido histidina, mediante la acción de la enzima histidina...
Almacenamiento: El sitio principal de deposito de la histamina es las células cebadas (en los tejidos) y los basófilos (e...
Liberación de la HistaminaLa         histamina        intervienedecisivamente en las reacciones dehipersensibilidad     in...
Factores desencadenantes de la            liberación de HistaminaMedicamentos como atropina, morfina, tubocuranina.Picad...
Liberación de Otros AutacoidesSe libera toda un gamma de mediadores de la   inflación al activarse las células cebadas.L...
Acciones de la HistaminaMediador de la hipersensibilidad inmediata y alérgica.Esta considerada como un modulador tanto d...
Sitios de acción de la HistaminaAparato cardiovascular1.- Vasodilatación: incluye la participación de los receptores H1 y...
3.- Reacción Triple de Lewis: si se inyecta histamina en la  dermis.                             1. Zona de rubor local.-...
 Musculo liso1.- La contracción de debe a la activación de los receptores H1 y la    relajación ( en su mayor parte) esta...
Receptores de la Histamina TIPO           LOCALIZACION                                FUNCION           Se encuentra en el...
Los antihistamínicos   Son fármacos que van a bloquear los receptores de la histamina      y sus acciones fisiológicas   ...
Antihistamínicos H1             * Una propiedad útil de los antihistamínicos H1 es su capacidad de             reducir la ...
Antihistamínicos H1Absorción, destino y        *Los antagonistas H1 son eliminados con mayor rapidezexcreción             ...
Antihistamínicos H1                    Fármacos de Primera Generación      Clase          Nombre genérico                 ...
Fármacos de Segunda Generación      Clase       Nombre genérico             Nombre comercialPiperazinas    Cetirizina     ...
Antihistamínicos H1 de primera generación Dimenhidrinato Usado para tratar y prevenir las náuseas, vómitos y mareos causad...
 Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y  vértigo: Administración oralAdultos: 50—100 mg cada 4—6 hora...
ClorfeniraminaLa clorfeniramina se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el lagrimeo de ojos;los estornudos; la...
DOSISTabletasPersonas adultas: 4 mg cada 6 hrs, (máximo: 24 mg/día).Niños de 2 a 5 años: 1mg cada 6 hrs, (máximo: 6 mg/día...
Antihistamínicos H1 de segunda generación Cetirizina ( antialérgico, antihistamínico)  La cetirizina produce mejores resul...
 DOSIS:* Adultos y niños de mayores de 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg   una vez al día, dependiendo de ...
LoratadinaLa poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el BHE PRESENTACIONTabletas de 1...
MECANISMO DE ACCION: la loratadina no evita la liberación de histamina, sino que compete con la histamina en los receptore...
Fexofenadina PRESENTACIONTabletas de 120mg y 180 mg ALLEGRA-D(fexofenadina+seudoefedrina)…………………….ROEMMERS DOSISDosis a...
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:Antiácidos que contiene aluminio y magnesio: la administración de fexofenadina  dentro de15...
los eicosanoides Los eicosanoides(metabolitos de acido araquidónico) incluyen  prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxan...
Algunas categorías de fármacos, en particular la aspirina, los  agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y los  i...
Usos terapéuticosInhibidores y antagonistas:Los AINES y sus subclases de inhibidores selectivos de la COX  -2 se utilizan...
Aborto terapéutico Al principio del embarazo la acción abortifaciente de las  prostaglandinas es variable y a menudo inco...
Citoprotección en el estomagoLa capacidad de algunos análogos de la prostaglandina para  suprimir ulceras en el estomago,...
Misoprostol Cada TABLETA RANURADA contiene :  Misoprostol .................................. 200mcg PROPIEDADES Y ACCIÓN...
VÍA DE ADMINISTRACIÓN : ORAL.  Dosis usual en adultos : Prevención de la úlcera gástrica inducida por  los AINEs o en el t...
INDUCTOR DEL PARTO El Misoprostol puede producir contracciones uterinas, hemorragia yexpulsión del producto de la concepci...
ImpotenciaCabe utilizar PGE1 (alprostadilo) y PDE5(sildenafilo,  tadalafilo, vardenafilo)para tratar la impotencia. La in...
SildenafiloUSOS: Se utiliza para el tratamiento de la disfunción eréctilPRECAUCIONES:* Mayores de 60 años* Consumo de alco...
INTERACCIONES: Medicamentos: amlodipino u otras drogas para la hipertensión arterial,    ketoconazol, eritromicina, cime...
Serotonina         (5-Hidroxitriptamina)HistoriaEn 1930, empezó a estudiar la distribución de las células enterocromafin...
SEROTONINALa serotonina como neurotransmisor en el SNC, como  regulador de la función del músculo liso en los  aparatos ca...
Fuentes y propiedades químicasLa 5-HT, 3-(B- aminoetil)-5-hidroxiindol: se encuentra en los reinos animales y vegetales .y...
Síntesis y metabolitos                                  L- TRIPTOFANO                  Tetrahidropteridina   02     Hidrox...
FUNCION DE LA SEROTONINARECEPTORES MULTIPLES DE LA SEROTONINALos múltiples subtipos de receptores de la 5-HT clonados hast...
Subtipos de receptores de la serotoninaHistoria:1957:se propuso la existencia de 2 subtipos de serotonina que  fueron deno...
Receptores 5-TH1Los cinco miembros de la subfamilia de los receptores 5HT1  ,esta acoplado de manera negativa con ciclasa ...
Receptores 5-TH2Los 3 subtipos de recetores de 5-TH2 están enlazados con la  fosfolipasa C, con generación de 2 segundos m...
Receptores 5-TH3Los receptores 5-TH3 que es el único receptor de monoaminas  neurotransmisoras, que se sabe funciona como ...
Receptores 5-TH4Estos receptores se encuentran distribuidos por todo el cuerpo .  En el SNC se hallan sobre las neuronas d...
Sitios de acción de la serotonina1.- Células enterocromafines:Se ubica en mucosa del tubo digestivo con mayor densidad en ...
2.- Plaquetas:Las plaquetas consisten en obturar orificios en los endotelios  lesionados..Cuando a las plaquetas establece...
3.- Aparato cardiovascular:La reacción clásica de los vasos sanguíneos a la serotonina  consiste en contracción , en parti...
4.-Tubo digestivo:Las células enterocromafines de la mucosa del tubo digestivo son  los sitios de síntesis y de la mayor p...
5.- Sistema nervioso central:La 5-TH influyen en una gran variedad de funciones cerebrales  entre ellas sueño, actividad m...
Antagonista de los receptores de 5-THKETANSERINA:FARMACODINAMIA:Bloquea de manera poderosa a los receptores 5-TH2A .lo hac...
Usos:SOS:Tratamiento del síndrome carcinoide: se han utilizado dosis de 20 mg/día  que pueden aumentarse a 40 mg hasta rem...
 Fármacos antipsicoticos atípicos: CLOZAPINA: LEPONEX - NOVARTIS Antagonista de los receptores 5-TH2A/2C , para reducir...
Risperidona: RISPERDALAntagonista potente de los receptores 5-TH2A y 5-D2Usos:Utilizado también en síntomas depresivos y d...
OLANZAPINA: ZYPREXA – LILLYSin embargo, se ha propuesto que la eficacia de este fármaco en la  esquizofrenia está mediada ...
Migraña    Palabra proveniente del griego hemikranion "un lado dela cabeza".                    Migraña                   ...
FISIOPATOLOGIA DE LA MIGRAÑAUn estado de hipersensibilidad del sistema nervioso, que parece tener un  origen genético. Las...
Comparación                                                                       Cefalea dede diferentes Migraña sin aura...
CAUSASLa inflamación o irritación de los vasos sanguíneos del cuero cabelludoLas hormonas son también un factor. Así el 70...
FARMACOS PARA LA MIGRAÑA ERGOTAMINICOS:TARTARTO DE ERGOTAMINAFARMACODINAMIA:Interactúa con algunos receptores de neurotra...
PRECAUCIONES:Embarazo ,lactancia y GeriatríaReacciones adversas.Edema localizado en cara, dedos y pies; sensación de frío ...
Nombres comerciales:Migra Dorixina: 1mg.Ergotamina + 125 mg lisina – RoenmersErgonex : 1mg de Ergotamina + 100mg cafeínaTo...
TRIPTANOS:Zolmitriptan:Farmacodinamiael zolmitriptán es un agonista de los receptores de la 5- hidroxitriptamina tipo 5HT ...
Contraindicaciones:Enfermedad coronaria ,existen varios factores de riesgo (hipertensión,  hipercolesterolemia, tabaquismo...
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Clase nº 24 serotonina- histamina-eicosanoides

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Clase nº 24 serotonina- histamina-eicosanoides

  1. 1. Farmacología de los autacoides y antagonistas: Serotonina Histamina (Antihistamínicos tipo H-1) EicosanoidesRomero Portal, Bella AuroraAguirre Chirinos, Jeanine
  2. 2. autacoidesDel griego (autos = propio , si mismo akos = Alivio , remedio)Sustancia especifica formada por células de un órganoy vertida en la sangre circulante para producir, sobreotros órganos efectos análogos a los que determinanlos medicamentos.
  3. 3. Propiedades de los AutacoidesSe produce en pequeñas cantidades y desarrollan acciones y efectos fisiológicos.El efecto que desarrolla esta inmediatamente o cercano al tejido en el cual se ha producido.En su estructura química son de la mas variada gama tenemos:1.- Histamina que es una amina2.- La 5-hidroxitriptamina que es la serotonina3.- EicosanoidesLa duración de efecto es corto,mucho de ellos en escasos segundos.
  4. 4. Histamina Deriva de la palabra griega histos = tejido. Es una amina biológica involucrada en las respuestas inmunes locales. También regula funciones normales en el estomago y actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso centralLa histamina es una amina compuesta por un anilloimidazólico y un grupo etilamino como cadena lateral.Químicamente, la histamina es 2-(4-imidazol) etilamina ysu fórmula es C5H9N3.
  5. 5. • Síntesis: la histamina se forma por descarboxilación del aminoácido histidina, mediante la acción de la enzima histidina descarboxilasa, que existe en todos los tejidos orgánicos. NH2 CH2 CH2 HISTIDINA + CO2 DESCARBOXILASA N NH HISTIDINA HISTAMINA
  6. 6. Almacenamiento: El sitio principal de deposito de la histamina es las células cebadas (en los tejidos) y los basófilos (en la sangre). Una y otra sintetizan histamina y la depositan en los gránulos secretores donde se inactivan y se activan por la ruptura de estos gránulos (desgranulación); los gránulos secretores están formados principalmente por proteasa y heparina.Los sitios de formación o almacenamiento de histamina fuera de las células cebadas incluyen células de epidermis, mucosa gástrica, neuronas del SNC.En el cerebro, hay al menos dos tipos de células que almacenan histamina: neuronas y mastocitos. Los mastocitos contienen una extraordinaria variedad de mediadores químicos, incluyendo histamina, serotonina, kalicreína y factor-α de necrosis tumoral.
  7. 7. Liberación de la HistaminaLa histamina intervienedecisivamente en las reacciones dehipersensibilidad inmediata yalérgica. Como parte de la respuestaalérgica a un antígeno se generananticuerpos de tipo inmunoglobulinaE (IgE), que se unen a la superficie delas células cebadas y los basófilos através de receptores Fc de granafinidad, que son específicos de laIgE. Las personas atópicas generananticuerpos de tipo IgE contraantígenos comúnmente inhalados;constituye este un rasgo hereditario y 1.- Antígenose ha identificado un “posible 2.- Anticuerpo 3.- Receptor Fcproducto génico”. El antígeno liga 4.- Mediadores: Histamina , Proteasas, heparinaalas moléculas de (IgE) y activa la 5.- Gránulos 6.- Mastocitosvías de envío de señales en las células 7.- Mediadores: prostaglandinas, leucotrienos.cebadas o basofilos.
  8. 8. Factores desencadenantes de la liberación de HistaminaMedicamentos como atropina, morfina, tubocuranina.Picadura de insectos ,que al picar administran sus sustancias polipeptidicas, que producen un daño local, ardor picazón y pápula.El uso de artefactos como: pulseras, collares; les produce un picor, un prurito en la zona del arete, allí se esta liberando histamina.Algunos alimentos como el pescado, atún, mariscos, camarones, cítricos.Transfusión sanguínea de una persona cuyo grupo no correspondeLa alergia, cuando hubo una experiencia previa y en contacto posterior, las células se sensibilizan en este caso la histamina y en contacto una ves mas, se produce la liberación masiva de histamina
  9. 9. Liberación de Otros AutacoidesSe libera toda un gamma de mediadores de la inflación al activarse las células cebadas.La estimulación de los receptores IgE también activan a la :1.- Fosfolipasa A2: Lo cual hace de surjan muy diversos mediadores que incluyen el factor activador de plaquetas.2.- Leucotrieno D4: es un constrictor potente del musculo liso del árbol bronquial.3.- Las cininas, también son generadas durante algunas reacciones alérgicas.
  10. 10. Acciones de la HistaminaMediador de la hipersensibilidad inmediata y alérgica.Esta considerada como un modulador tanto de la respuesta inmune humoral como de la celular, así como el mayor mediador de reacciones de hipersensibilidad inmediata.Es un neurotransmisorProduce contracción del musculo lisoAumenta la secreción de HClEs un regulador del sueñoEs un termorreguladorEs un vasodilatador: que aumenta la permeabilidad capilarProduce taquicardia debido a que aumenta la frecuencia cardiaca.
  11. 11. Sitios de acción de la HistaminaAparato cardiovascular1.- Vasodilatación: incluye la participación de los receptores H1 y H2 distribuidos en todos los vasos de resistencia y casi todos los lechos vasculares. Los receptores H1 tienen mayor afinidad por la histamina y median la dilatación por el óxido nítrico cuyo comienzo es rápido y breve; en cambio los receptores H2 originan una dilatación que surge con más lentitud y dura más tiempo.2.- Hipermeabilidad capilar: Este fenómeno es consecuencia de la salida de las proteínas plasmáticas y liquido hacia los espacios extracelulares, incremento del flujo de la linfa y su contenido proteico y de la formación de edema.
  12. 12. 3.- Reacción Triple de Lewis: si se inyecta histamina en la dermis. 1. Zona de rubor local.- alrededor del sitio de inyección , que surge en términos de segundos y alcanza su maxi. aprox. en 1 min. Esta zona es consecuencia del efecto vasodilatador directo de la histamina 2. Hiperemia o eritema.- Se extiende en promedio de 1cm de la zona de rubor original y surge con mayor lentitud 3. Roncha o pápula.- Se identifica luego de 1 a 2 min y se ubica en la misma área de la inyección inicial. Y refleja la capacidad de la histamina para intensificar la permeabilidad capilar.
  13. 13.  Musculo liso1.- La contracción de debe a la activación de los receptores H1 y la relajación ( en su mayor parte) esta dada por la activación de los receptores H2.2.- El musculo bronquial desencadenara broncoconstricción intensa en seres humanos con asma bronquial.3.-La influencia de los receptores H1 (broncoconstricción ) predomina en el músculo bronquial del ser humano, pero también hay receptores H2 con función dilatadora.4.- El útero de las hembras de algunas especies se contrae con la histamina; en la mujer, embarazada o no, la reacción es insignificante, pero el efecto clásico es la contracción.5.- La histamina estimula las terminaciones nerviosas , de este modo, si es liberada en la epidermis , genera prurito; en la dermis desencadena dolor y a veces acompañado de prurito.
  14. 14. Receptores de la Histamina TIPO LOCALIZACION FUNCION Se encuentra en el musculo Vasodilatación, broncoconstricción, dolor yReceptor picor ante picadura de insectos. Son los liso, endotelio y en el tejidoH1 principales receptores implicado en la rinitis del SNC alérgica y en el mareo por movimiento.Receptor Localizado en las células Regula principalmente la secreción deH2 parietales en el estomago ácido clorhídridico En el tejido del SNC, Disminuye la liberación de losReceptor especialmente los ganglios neurotransmisores como: acetilcolina,H3 basales y la corteza norepinefrina y serotonina cerebral Se encuentra Función fisiológica desconocida por elReceptor principalmente en en el momento; aunque se sugiere que podrá ser elH4 timo, intestino delgado, reclutamiento de las células generadoras de bazo y colon. sangre (hematopoyéticas) como eosinófilos
  15. 15. Los antihistamínicos Son fármacos que van a bloquear los receptores de la histamina y sus acciones fisiológicas Antihistamínicos H1 *dentro del árbol bronquial los antagonistas H1 inhiben los efectosMusculatura lisa: vasos constrictores de la histamina en las vías respiratorias *Bloquean con gran fuerza el incremento de la permeabilidad capilar y la formación de edema y pápula desencadenados por lasPermeabilidad histamina.capilar: *Los antagonista de la H1 no suprimen la secreción gástrica, pero si la salival, lagrimal y exocrina. * La primera generación de antagonistas H1 estimula y deprimen al SNC. SNC * Los antagonistas segunda generación son no sedantes como es el caso de la loratadina, cetirizina porque no cruzan la BHE
  16. 16. Antihistamínicos H1 * Una propiedad útil de los antihistamínicos H1 es su capacidad de reducir la cinetosis (Trastornos producidos por movimientos en diferentes direcciones se caracteriza por nausea, vomito, cefalea, miosis, somnolencia y sialorrea.) como es el caso del dimenhidrinato y la difenhidramina SNC *Muchos antagonistas de H1 de primera generación tienden a inhibir reacciones a la aceltilcolina que son mediada por receptores muscarínicos * La segunda generación de antagonistas H1 no ejercen efecto alguno en los receptores muscarínicos. * Los antagonistas H1 se absorben adecuadamente en vías GI, entre las 2 y 3 h alcanzan sus concentraciones máximas y sus efectos suelen durarAbsorción, 4a6hdestino yexcreción *La concentraciones máximas de estos fármacos se alcanzan pronto en la piel y persisten después de que ha disminuido su concentración en el plasma.
  17. 17. Antihistamínicos H1Absorción, destino y *Los antagonistas H1 son eliminados con mayor rapidezexcreción por los niños que por los adultos y con mayor lentitud por personas con hepatopatías graves. * El efectos adverso mas frecuente de los antagonistas H1 de primera generación es la sedación. Antagonistas *Con el alcohol y otros depresores producen sinergismo H1 de primera generación * Algunos antagonistas H1 de primera generaciónEfectos causan xerostomía y sequedad en la vías respiratoriasadaversos * En el TGI vomito, nauseas, estreñimiento y diarrea. Antagonistas * Los efectos anteriormente mencionados no se H1 de segunda observan con los antagonistas H1 de segunda generación generación *Los antagonistas segunda generación son no sedantes
  18. 18. Antihistamínicos H1 Fármacos de Primera Generación Clase Nombre genérico Nombre comercialDibenzoxepina Clorhidrato de Doxepina SINEQUANtriciclivasEtanolaminas Difenhidramina BENADRYL Dimenhidrinato DRAMAMINE, GRAVOL, MEDRAVOL,CINFAMAREtilendiaminas Clorhidrato de tripelennamina PBZAlquilaminas clorfeniramina HISTATON, CLORO-ALERGAN, CLORO-TOXIN, ALERFEN,CLORFENAMINAPiperazinas Hidroxizina ATARAXFenotiazinas Clorhidrato de prometazina PHENERGANPiperidinas Clorhidrato de ciproheptadina PERIACTIN
  19. 19. Fármacos de Segunda Generación Clase Nombre genérico Nombre comercialPiperazinas Cetirizina ZYRTEC, HISALER, ALERCET, ALERSIN CETRIKEM,CETRINE, ALERMIZOL NF, ALERGIZINAFtalazinonas Azelastina ASTELINPiperidinas Desloratadina AERIUS, DESPEJ Loratadina CLARITYNE SP, ROLETRA, ALERFAST , ALLEDRYL Levocetirizina ALERFORT, ALERGIPLUS, CETRILER, SINALERG. Fexofenadina ALLEMAX, ALLEGRA. Mizolastatina MIZOLLEN
  20. 20. Antihistamínicos H1 de primera generación Dimenhidrinato Usado para tratar y prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes PRESENTACIONComprimidos de 50 mgSupositorios 12.5 mgInyectable adultos:50mg /5ml y uso pediatrico 30mg/3mlJarabe frasco de 60ml solución es de 15mg/5ml EFECTOS:La difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y anestésicas locales. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia.
  21. 21.  Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo: Administración oralAdultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder 400 mg/diaAncianos: comenzar con la dosis más baja para adultos.Niños de 6—12 años: 25—50 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 150 mg/día.Niños de 2—5 años: 10—25 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 75 mg/díaInfantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato Administración intramuscular o intravenosaAdultos: 50 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/dia.Niños de 2—12 años: 1.25 mg/kg o cada 6 horas, sin exceder 100 mg/díaInfantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
  22. 22. ClorfeniraminaLa clorfeniramina se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el lagrimeo de ojos;los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la secreción nasal ocasionados porlas alergias y para calmar la picazón en el cuerpo causada por alergia a alimentos,picaduras de insectos, medicamentos o plantas. Presentaciones:Tabletas de 4mgJarabe de 60ml y 120ml solución de 2mg/5mlAmpolla 10mg/1ml ALERGICAL SF(clorfeniramina+seudoefedrina)……………………..HERSIL RYNATAN OTC(clorfeniramina+fenilefrina+mepriramina………..MEDIFARMA
  23. 23. DOSISTabletasPersonas adultas: 4 mg cada 6 hrs, (máximo: 24 mg/día).Niños de 2 a 5 años: 1mg cada 6 hrs, (máximo: 6 mg/día),Niños de 6 a 12 años: 2mg cada 6 hrs, (máximo: 12 mg/día).Jarabe2 a 5 años 2 ½ mL cada 6 horas6 a 12 años 5ml c/d 6 hCONTRAINDICADO No usar en personas con agrandamiento de la próstata, retención urinaria; obstrucción intestinal, glaucoma o niños/as menores de 1 año. Si le da sueño que evite conducir o manejar equipos peligrosos.
  24. 24. Antihistamínicos H1 de segunda generación Cetirizina ( antialérgico, antihistamínico) La cetirizina produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la rinitis alérgica estacional y la rinitis crónica. PRESENTACIONTabletas recubiertas de 10mgJarabe de 60 ml sol de 5mg/5ml y 5mg/1mlJarabe de 100 ml sol de 5mg/5mlFco.Gotas de 15ml sol.de10mg/1ml CETRIXIN-D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..IQFARMA ZYRTEC (cetirixina+seudoefedrina)……………………..UCB-GSK HISALER - D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..Bago ALERCET- D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..UNIMED ALERGIZINA- D(cetirixina+seudoefedrina)……………………..INTIPHARMA
  25. 25.  DOSIS:* Adultos y niños de mayores de 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas* Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas.*Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces CONTRAINDICACIONESCuando una persona padece deterioro de la función hepática y deterioro de la función renalLa respuesta anti-inflamatoria a la liberación de histamina producida por un alergeno es más prolongada en los sujetos con enfermedades hepáticas. Las concentraciones de cetirizina son mayores en los enfermos con disfunción hepática. Es posible que en estos pacientes sea necesaria una reducción de la dosis.INTERACCIONES:Alcohol u otros medicamentos que producen depresión del SNCMedicamentos Anticolinérgicos: los efectos anticolinérgicos pueden ser potenciados con el uso de vitamínicos.Inhibidores de la MAO: el uso concurrente de los de estos medicamentos junto con los antihistamínicos puede prolongar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC .
  26. 26. LoratadinaLa poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el BHE PRESENTACIONTabletas de 10mgJarabe 5mg/5ml x 60ml ALERFAST-D(loratadina+seudoefedrina)…………………….ROEMMERS ALERFAST FORTE(loratadina+DEXAMETASONA)………ROEMMERS ALERGICAL-LP(loratadina+seudoefedrina)……………………..HERSIL
  27. 27. MECANISMO DE ACCION: la loratadina no evita la liberación de histamina, sino que compete con la histamina en los receptores H1. Este antagonismo competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales.INTERACCIONES:* La cimetidina, eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina, lo que ocasiona un aumento de las concentraciones plasmásticas de loratadina.* Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y también aumentan la biodisponilidad del producto, se recomienda administrar el fármaco en ayunas si desea un efecto rápido.* Aunque la loratadina es considerada como un antihistaminico no sedante, se ha observado una relación dosis-respuesta sedante en dosis elevadas
  28. 28. Fexofenadina PRESENTACIONTabletas de 120mg y 180 mg ALLEGRA-D(fexofenadina+seudoefedrina)…………………….ROEMMERS DOSISDosis adultos y adolescentes:Antihistaminico: 60 mg 2 veces al día diariamente o 180mg una ves diariamenteUrticaria: 60 mg 2 veces al díaDosis niños de 12 años de edad y mayores:Urticaria: 60 mg 2 veces al díaDosis niños de 6 a 11 años:30mg 2 veces al día diariamente
  29. 29.  INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:Antiácidos que contiene aluminio y magnesio: la administración de fexofenadina dentro de15 minutos de haber ingerido un antiácido disminuye su concentración máxima en un 43 %.Con depresores del SNC: el uso simultáneo puede potenciar el efecto depresor de cualquiera de los fármacos.Eritromicina: puede inducir al incremento de la fexofenadina en el plasma y disminuir al excreción biliar.CONTRAINDICACIONES:Hipertrofia prostática sintomáticaRetención urinariaHipersensibilidad al uso de histaminicos
  30. 30. los eicosanoides Los eicosanoides(metabolitos de acido araquidónico) incluyen prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxano A2 , lipoxinas leucotrienos, hepoxilinas)no son almacenados pero si producidos por casi todas las células cuando diversos estímulos físicos, químicos y hormonal activan las acilhidrolasas que permiten la aparición del acido araquidónico. Las prostaglandinas (PG) y leucotrienos(LT) y otros compuesto similares reciben el nombre eicosanoides del griego “eikosi = veinte”, ya que los ácidos esenciales son 20 y estos compuestos derivan de los ácidos grasos. Los eicosanoides y los lípidos del factor activador plaquetario (PAF) contribuyen a la inflamación, al tono del musculo de la fibra lisa, la trombosis , el parto y las secreciones de las vías gastrointestinales
  31. 31. Algunas categorías de fármacos, en particular la aspirina, los agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y los inhibidores específicos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) ejercen principales efectos terapéuticos a través del bloqueo de la formación de icosanoides.En términos generales, los leucotrienos son proinflamatorios , las lipoxinas son antiinflamatorios, en tanto los protanoides ejercen ambos tipos de actividad.El uso terapéutico de los eicosanoides o de sus propios derivados se ha visto limitado, ya que su administración sistema de prostanoides conlleva a efectos adversos, dentro de sus utilidades clínica se dan en : el aborto terapéutico, citoprotectores del estomago, en la impotencia sexual .
  32. 32. Usos terapéuticosInhibidores y antagonistas:Los AINES y sus subclases de inhibidores selectivos de la COX -2 se utilizan extensamente como antiinflamatoriosLos antagonistas de los leucotrienos son útiles en el tratamiento de personas con asma y agonistas del receptor FP se usan para tratar glaucoma del ángulo abierto.Los agonistas del receptor EP se utilizan para inducir al parto y aplacar la irritación estomacal causada por el consumo de AINES.Los antagonistas del receptor TP esta en estudios de las enfermedades cardiovasculares
  33. 33. Aborto terapéutico Al principio del embarazo la acción abortifaciente de las prostaglandinas es variable y a menudo incompleta y conlleva efectos adversos, dichos compuesto se ha usado para inducir el aborto. Algunos estudios señalan la aplicación intravaginal o la administración sistémica del análogo PGE1 (misoprostol) en combinación con mifeprisona o metotrexato, es muy eficaz para detener el embarazo en sus comienzo.Misoprostol tab 200mcg…………………………..CYTOTECMisoprostol tab 200mcg…………………………..MISOPROSMEKMisoprostol tab 200mcg…………………………..CITOPROXMisoprostol tab 200mcg…………………………..MISOPROLENMetotrexato 2.5 mg……………………………………METOTREXATOMetotrexato 50mg(vial)y 500mg……………………………………METOTREXATEMetotrexato 50mg/5ml (inyectable)………………………………METOTREXATO
  34. 34. Citoprotección en el estomagoLa capacidad de algunos análogos de la prostaglandina para suprimir ulceras en el estomago, misoprostol (CYTOTEC) analogo de la PGE1 . Por lo visto este fármaco cura la ulceras con la misma eficacia que los antagonistas del receptor H2.En la actualidad se utiliza para evitar las ulceras que suelen aparecer durante la administración prolongada de AINES. En estos casos el misoprostol parece tener la misma eficacia que el omeprazol, inhibidor de la Bomba de protones.
  35. 35. Misoprostol Cada TABLETA RANURADA contiene : Misoprostol .................................. 200mcg PROPIEDADES Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA : El Misoprostol es un análogo de la prostaglandina E1. EFECTOS: El Misoprostol aumenta los mecanismos de defensa naturales de la mucosa gástrica y los relacionados con la acidez, incremento en la producción del moco gástrico y la secreción de bicarbonato en la mucosa y la prevención de úlceras gástricas asociadas a la administración de AINESAntisecretor: El Misoprostol inhibe la secreción basal y nocturna del ácido gástrico por acción directa sobre las células parietales; también inhibe la secreción del ácido gástrico estimulado por los alimentos, el café. Disminuye la secreción de pepsina en condiciones basales pero no la estimulación de la histamina.
  36. 36. VÍA DE ADMINISTRACIÓN : ORAL. Dosis usual en adultos : Prevención de la úlcera gástrica inducida por los AINEs o en el tratamiento de la úlcera duodenal : 200 mcg (0,2 mg) cuatro veces al día con los alimentos, o 400 mcg (0,4 mg) dos veces al día con los alimentos. La última dosis del día debe ser tomada al acostarse. La dosis puede ser reducida a 100 mcg (0,1 mg) en aquellos pacientes sensibles a altas dosis. Dosis pediátrica y adolescente : No se ha establecido la dosificación. Dosis geriátrica : Igual a la dosis habitual de los adultos INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y/O PROBLEMAS RELACIONADOS : Antiácidos que contienen magnesio : El uso concurrente con antiácidos que contienen magnesio puede agravar eventuales diarreas inducidas por el Misoprostol.
  37. 37. INDUCTOR DEL PARTO El Misoprostol puede producir contracciones uterinas, hemorragia yexpulsión del producto de la concepción.CONTRAINDICA CIONES :* Enfermedad cerebrovascular o enfermedad arterio coronaria.* Epilepsia: Se recomienda que el Misoprostol sea usado en pacientes epilépticos sólo cuando su condición es adecuadamente controlada.. – Sospecha de embarazo ectópico, ectópico confirmado – Antecedentes de alergia al misoprostol o a otras prostaglandinas
  38. 38. ImpotenciaCabe utilizar PGE1 (alprostadilo) y PDE5(sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo)para tratar la impotencia. La inyección intracavernosa de dicha prostaglandina origina erección parcial en varones impotentes que no tienen trastorno en el árbol vascular . La erección dura 1-3h y es suficiente para consumar un coito.Sildenafilo tab 50mg y 100mg………………..SILDAMEKSildenafilo tab. rec.50mg y 100mg…….…SILDENAFILO GENFAR
  39. 39. SildenafiloUSOS: Se utiliza para el tratamiento de la disfunción eréctilPRECAUCIONES:* Mayores de 60 años* Consumo de alcohol: puede reducir temporalmente la capacidad de lograr unaerección* Manejo de vehículos: visión borrosa y alteración de la percepción de los colores.CONTRAINDICACIONESSi ha presentado síntomas de alergia a sildenafil.Si padece de angina de pecho.
  40. 40. INTERACCIONES: Medicamentos: amlodipino u otras drogas para la hipertensión arterial, ketoconazol, eritromicina, cimetidina, rifampicina, ritonavir,. Enfermedades: cardiovascular, cirrosis, disfunción venal severa, hipertensión o hipotensión arterial, retinitis pigmentosa, úlcera estomacal. EFECTOS ADVERSOS: visión anormal o borrosa, cambio en los colores,mayor sensibilidad a la luz, dolor en la vejiga, orina oscura o con sangre, vértigo, aumento en la frecuencia para orinar, dolor al orinar, ansiedad, cambios en la conducta, sudoración fría, confusión, palidez o piel fría, dificultad para concentrarse, somnolencia, apetito excesivo, taquicardia, dolor de cabeza, nauseas,
  41. 41. Serotonina (5-Hidroxitriptamina)HistoriaEn 1930, empezó a estudiar la distribución de las células enterocromafines .Las concentraciones mas altas se encontraron en la mucosa del tubo digestivo, seguida de las plaquetas y el SNC.En 1966 Page y colaboradores fueron los primeros en caracterizar desde el punto de vista químico a una sustancia vasoconstrictora liberad por las plaquetas en la sangre coagulada esta sustancia se denomino serotonina.El descubrimiento de las vías biosintetica y desintegradora en 1959 y el interés clínico por los efectos presores de la serotonina dieron origen a la hipótesis de que los síntomas de los pacientes con tumores de las células enterocromafines intestinales ( síndrome carcinoide) son resultados de producción anormales de serotonina.
  42. 42. SEROTONINALa serotonina como neurotransmisor en el SNC, como regulador de la función del músculo liso en los aparatos cardiovasculares y digestivo y como regulador de la función plaquetaria.La clonación molecular ha revelado una diversidad inesperada de subtipos de receptores , que encajan en 4 familias estructurales y funcionales.Tres subtipos de familias( 5-HT1 , 5-HT2 , 5-HT4) se acoplan por medio de proteínas G.El receptor 5-HT3 sirve como canal de iones de compuestos de serotonina.
  43. 43. Fuentes y propiedades químicasLa 5-HT, 3-(B- aminoetil)-5-hidroxiindol: se encuentra en los reinos animales y vegetales .y también en venenos entre ellos la ortiga, avispas y escorpiones.Las indolaminas N- y O-metiladas cono la N,N- dimetiltriptamina posee actividad alucinógena.La melatonina (5-metoxi-N-acetiltriptamina) se forma por acetilacion N y mutilación O secuenciales .Es la indolamina principal de la glándula pineal (epífisis) se encuentra bajo el control de factores externos entre ellos la luz ambiental, también induce aclaramiento de la pigmentación de las células cutáneas y suprime las funciones ováricas
  44. 44. Síntesis y metabolitos L- TRIPTOFANO Tetrahidropteridina 02 Hidroxilasa de triptofano L-5-HODROXI-TRIPTOFANO Descarboxilasa de los aa L-aromáticos L-5-HIDROXI-TRIPTAMINA (SEROTONINA, 5-TH) MAO ACETALDEHIDO DEL 5-HIDROXIINDOLDeshidrogenada de aldehido Reductasa de aldehido NAD NADHACIDO 5-HIDROXI-INDOLACETICO 5-HIDROXI-TRIPTOFOL (5-HIAA)
  45. 45. FUNCION DE LA SEROTONINARECEPTORES MULTIPLES DE LA SEROTONINALos múltiples subtipos de receptores de la 5-HT clonados hasta la fecha constituyen la mas grande de todas las familias conocidas como receptores de neurotransmisores.Se conocen 4 familias de receptores de 5-TH con funciones definidas(5-TH1 a 5-TH4).Las familias de receptores 5-TH1,5-TH2 y 5-TH4 son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G.Los receotres de 5-TH3 es un canal de iones de compuerta de ligando que da paso a Na+ y K+.
  46. 46. Subtipos de receptores de la serotoninaHistoria:1957:se propuso la existencia de 2 subtipos de serotonina que fueron denominados receptores M y D.Los receptores M estaban localizada sobre las terminaciones nerviosas parasimpáticos y controlaban la liberación de acetilcolina.Los receptores D localizados en el músculo liso.Los receptores 5-TH1 tenían gran afinidad por la 5-TH3 ,en tanto los receptores 5-TH2 manifestaron una afinidad baja por la 5- TH3
  47. 47. Receptores 5-TH1Los cinco miembros de la subfamilia de los receptores 5HT1 ,esta acoplado de manera negativa con ciclasa de adenilio.La 5-TH1A activa también a una canal de K+ , operado por receptor e inhibe a una canal de Ca 2+., se encuentra en los núcleos de rafe del tallo encefálico sitio en el que funciona como inhibidor.La 5-TH1D se expresa de manera abundante en a las sustancias negras y en los ganglios básales ,pueden regular la velocidad de activación de las células que contiene dopamina y la liberación de esta a nivel de las terminaciones axoniaxias.La 5-TH1B funciona como autorreceptor sobre las terminaciones axonianas e inhibe la liberación de serotonina.
  48. 48. Receptores 5-TH2Los 3 subtipos de recetores de 5-TH2 están enlazados con la fosfolipasa C, con generación de 2 segundos mensajeros, diacilglicerol(que activa a al cinasa de proteína C ) y trifosfato de inositol (que descarga las reservas intracelulares de Ca2+)La 5-TH2 se acoplan a las proteínas G insensible a la toxina de la tos ferina.La 5-TH2A varia el acoplamiento a las proteínas sensibles a al toxina de la tos ferina , están distribuidos con amplitud por el SNC .La 5-TH2B esta restringida en el SNC.La 5-TH2C tiene una gran afinidad en el plexo coroideo, tejido epitelial de producción del liquido cefalorraquídeo
  49. 49. Receptores 5-TH3Los receptores 5-TH3 que es el único receptor de monoaminas neurotransmisoras, que se sabe funciona como canal de iones operado por ligandos.La activación de los receptores 5-TH3 desencadena una despolarización rápidamente desensibilizante mediada por la compuertas de cationes.Están situadas sobre terminaciones parasimpáticos en el tubo digestivo , e incluyen las vías nerviosas aferentes vagales y esplacnicas.
  50. 50. Receptores 5-TH4Estos receptores se encuentran distribuidos por todo el cuerpo . En el SNC se hallan sobre las neuronas de los cuerpos cuadrigéminos anteriores y posteriores y en el hipocampo.En el tubo digestivo, los receptores 5-TH4 se localizan en neuronas (plexo mientericos) , lo mismo que en el músculo liso y las células secretoras.Estimula la secreción en el tubo digestivo y facilita el reflejo peristáltico en el mismo.Estos receptores activan a al ciclasa de adenililo , lo cual incrementa las concentraciones intracelulares de cAMP
  51. 51. Sitios de acción de la serotonina1.- Células enterocromafines:Se ubica en mucosa del tubo digestivo con mayor densidad en el duodeno.A partir del triptofano estas células sintetiza serotonina y la almacena junto con otros autacoides, como el péptido vasodilatador sustancia P y otras cíninas.La liberación basal de serotonina intestinal se incrementa por estiramiento mecánico, como el causado por los alimentos por la administración de solución salinas.La secreción muy incrementada de serotonina y otros autocoides en el carcinoide maligno produce una diversidad de anomalías cardiovasculares, gastrointestinales y del SNC.
  52. 52. 2.- Plaquetas:Las plaquetas consisten en obturar orificios en los endotelios lesionados..Cuando a las plaquetas establecen contacto con endotelio lesionado, liberan sustancias que promueven la adherencia plaquetaria y la liberación de serotonina.La fijación de serotonina a los receptores plaquetarios 5-TH2A desencadena una reacción de agregación que se intensifica en grado notable en presencia de colágeno.Si el vaso sanguíneo dañado se encuentra lesionado hasta una profundidad en la que queda expuesta el musculo liso vascular, 5-TH ejerce un efecto constrictor directo, y por lo tanto promueve al hemostasia.
  53. 53. 3.- Aparato cardiovascular:La reacción clásica de los vasos sanguíneos a la serotonina consiste en contracción , en particular al nivel de loa vasos esplacnicos, renales, pulmonares y cerebrales.La 5-TH induce diversas reacciones del corazón, que resultan de activación de subtipos del receptor de 5TH estimulación o inhibición de la actividad autónoma .La reacción local de los vasos sanguíneos arteriales a la serotonina puede ser también inhibidora ,resultado de la descarga de factor de relajamiento endotelial y prostaglandinas y bloqueo de la liberación de noradrenalina desde los nervios simpáticos.
  54. 54. 4.-Tubo digestivo:Las células enterocromafines de la mucosa del tubo digestivo son los sitios de síntesis y de la mayor parte del almacenamiento de 5TH en el cuerpo.La 5-TH liberada por estas células entra al sangre de la vena porta y se metaboliza a continuación al hígado por acción de la MAO-A.A nivel de las células postsinapticas de los ganglios intestinales(5TH3 y 5TH1),(5-TH2A en el intestino, y 5- TH2B en el fondo gástrico)Hay liberación de serotonina intestinal en respuestas a la acetilcolina , la estimulación de los nervios noradrenergicos, los incrementos de la presión intraluminal y el ph disminuido, lo cual desencadena la contracción peristáltica.
  55. 55. 5.- Sistema nervioso central:La 5-TH influyen en una gran variedad de funciones cerebrales entre ellas sueño, actividad motora, regulación de temperatura apetito, comportamiento sexual y secreción de hormonas.Los principales cuerpos celulares de las neuronas de al 5-TH se localizan en los núcleos del rafe del tallo encefálico y se proyectan por todo el cerebro y la medula espinal.La 5-TH recién formada se acumulación rapidez en la vesículas sinápticas, sitios en los que la protege la MAO.La que se descarga por flujo de impulso nervioso se reacumula en la terminación presipnatica gracias a la acción de un portador dependiente de sodio.la recaptacion presinaptica es un mecanismo muy eficaz par suprimir la acción de la 5-TH liberada por el flujo de impulso nervioso.
  56. 56. Antagonista de los receptores de 5-THKETANSERINA:FARMACODINAMIA:Bloquea de manera poderosa a los receptores 5-TH2A .lo hace con menor potencia en los receptores 5-TH2C y carece de efecto importante sobre los receptores 5-TH3 o5-TH4 sobre cualquiera de los miembros de la familia de receptores 5-TH1.Tiene gran afinidad por los receptores alfa adrenergicos y los receptores de histamina H1.FARMACOCINETICASu biodisponibilidad oral es casi 50% y su vida media plasmática de 10 a 25 horas, su eliminación es el metabolismo hepático.
  57. 57. Usos:SOS:Tratamiento del síndrome carcinoide: se han utilizado dosis de 20 mg/día que pueden aumentarse a 40 mg hasta remisión de los síntomas (diarrea, sofocos, etc.) Tratamiento de las fisuras ano-rectales: tres veces al día por un mínimo de siete días. Tratamiento de la hipertensión: comenzar el tratamiento de dosis de 20 mg tres veces al día, aumentando estas a 40 mg tres veces al día.Contraindicaciones:Hipersensibilidad al componente y en embarazadas.Interacciones:los efectos antihipertensivos de este fármaco pueden ser aditivos con los de otros fármacos tales como los b-bloqueantes, los inhibibidores de ECA (el enalapril), los antagonistas de angiotensina ( el losartán)
  58. 58.  Fármacos antipsicoticos atípicos: CLOZAPINA: LEPONEX - NOVARTIS Antagonista de los receptores 5-TH2A/2C , para reducir los síntomas de la equizofremia. Tiene una gran afinidad por los receptores de la dopamina. Farmacocinética Su biodisponibilidad absoluta es del 50% al 60%. Su eliminación es bifásica, con una semi -vida terminal de 12 horas . Usos: Equizofremia:Medio comprimido de 25 mg (12,5 mg) una o dos veces al día el primer día, seguido de uno o dos comprimidos de 25 mg el segundo día.
  59. 59. Risperidona: RISPERDALAntagonista potente de los receptores 5-TH2A y 5-D2Usos:Utilizado también en síntomas depresivos y de ansiedad asociados a laesquizofrenia :Inicialmente 2 mg/día, repartido en dos tomas. Incrementogradual hasta alcanzar la dosis de mantenimiento: 6-8 mg/día en dosis únicadiaria.Contraindicaciones:Alergia al fármaco y lactancia.NOMBRES COMERCIALES.Nivelan- Risperidona - 1-2-3mg ABL-PharmaSoziale – Risperidona – 1-2mg -GSK
  60. 60. OLANZAPINA: ZYPREXA – LILLYSin embargo, se ha propuesto que la eficacia de este fármaco en la esquizofrenia está mediada a través de una combinación del antagonismo de la dopamina y serotonina tipo 5HT2. De la misma manera, tampoco se conoce el mecanismo de acción de olanzapina en el tratamiento de los episodios de manía agudos asociados al Desorden Bipolar IUSOS:Esquizofrenia :se administra una vez al día, con una dosis inicial de 5 mg a 10 mg, para administrar finalmente 10 mg/día después de varios días.INTERACCION: Alcohol y fármacos de acción central. Fármacos antihipertensivos: se incrementa el riesgo de hipotensión• Fármacos hepatotóxicos: hay un incremento asintomático de las pruebas funcionales hepáticas.
  61. 61. Migraña Palabra proveniente del griego hemikranion "un lado dela cabeza". Migraña Cefalea tensionalTipo de dolor Mas pulsátil opresivolocalización Afecta una mitad de la Afecta ambas mitades, en cabeza la zona frontal y hasta la zona occital /cervical.Horario No tiene hora suele ir agravándose conforme pasan las horas (peor por la tarde-noche).Síntomas Intolerancia al ruido Insomnio o irritabilidad. (fonofobia) y/o a la luz (fotofobia).
  62. 62. FISIOPATOLOGIA DE LA MIGRAÑAUn estado de hipersensibilidad del sistema nervioso, que parece tener un origen genético. Las neuronas de la corteza cerebral en los sujetos con migraña reaccionan de manera exagerada ante estímulos ambientales específicos.Aparecen ondas de despolarización e hiperpolarización cortical, estrechamente relacionadas con el fenómeno del aura y que marcan el inicio de un ataque típico de migraña.Los procesos de despolarización e hiperpolarización cortical activan el sistema nervioso trigeminal que inerva las meninges y los vasos sanguíneos intracraneanos. Cuando las células nerviosas del trigémino son activadas, sus axones terminales liberan una serie de neuropéptidos que inducen inflamación transitoria en las meninges y en la pared de los vasos sanguíneos. Tales neuropéptidos incluyen neurocinina A, sustancia P y péptido relacionado con el gen de la calcitonina. En respuesta a los mismos, se generan otras sustancias por parte de los tejidos vecinos como prostaglandinas, histamina y serotonina, que estimulan las terminaciones sensitivas del trigémino y producen el dolor de cabeza .
  63. 63. Comparación Cefalea dede diferentes Migraña sin aura Migraña con aura tipo tensionalcefaleas Forma más Es una de las variedades Es un tipo menos frecuente de más frecuentes frecuente dolor de cabeza • El aura es como un "aviso" que anticipa el • Dolor • Dolor Unilateral dolor de cabeza desde bilateral • Cualidad pulsátil varias horas a 2 días • Cualidad • Intensidad moderada a antes. opresiva severa • El aura se presenta • Intensidad • Agravada por en forma de leve aCaracterístic empeoramiento de la alteraciones o moderadaas actividad física distorsiones visuales o • No se agrava • Náuseas, vómitos, foto o bien por malestares con la sonofobia (generalmente auditivos, sensitivos o actividad física en los momentos de mayor motores. • Ausencia de dolor) • Náuseas, vómitos, náuseas, foto o vértigo, foto o sonofobia sonofobia
  64. 64. CAUSASLa inflamación o irritación de los vasos sanguíneos del cuero cabelludoLas hormonas son también un factor. Así el 70 % de los enfermos son mujeres y se sabe que los cambios de los niveles hormonas durante la menstruación y ovulación provocan, a menudo, ataques.Factores ambientales provocan migrañas : Ciertos alimentos o aditivos: Reacciones alérgicas Luces brillantes, ruidos fuertes y ciertos olores o perfumes Estrés físico o emocional Cambios en los patrones de sueño Hábito de fumar o exposición al humo del tabaco Alcohol Fluctuaciones de los ciclos menstruales o el uso de píldoras anticonceptivas Cefalea tensional Alimentos que contengan tiramina Otros alimentos
  65. 65. FARMACOS PARA LA MIGRAÑA ERGOTAMINICOS:TARTARTO DE ERGOTAMINAFARMACODINAMIA:Interactúa con algunos receptores de neurotransmisores, incluyendo receptores alfa- adrenérgicos, serotoninérgicos (triptaminérgicos), y dopaminérgicos.Estimula directamente el músculo liso vascular, causando constricción de arterias y venas, y deprimiendo los centros vasomotores del cerebro.FARMACOCINETICASe metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar-fecal , principalmente en forma de metabolitosUSOS:Migraña (con o sin aura)Cefalea en racimos (cefalea histamínica, neuralgia migrañosa, neuralgia ciliar )CONTRAINDICADO:reacción alérgica a ergotaminaEnfermedad coronaria, especialmente angina pectoris inestable o vasoespástica, u otro indicio de isquemia coronaria.Disfunción hepática
  66. 66. PRECAUCIONES:Embarazo ,lactancia y GeriatríaReacciones adversas.Edema localizado en cara, dedos y pies; sensación de frío y adormecimiento de los dedos y debilidad en las piernasAngina pectoris, vasoespasmo coronario, taquicardia o bradicardia, incremento o disminución de la presión sanguínea, isquemia cerebral, isquemia periférica y vasoespasmo ocularPosología:Cefalea Aguda: 1 a 2 tabletas al inicio del ataque, seguido por 1 a 2 tabletas a intervalos de al menos 30 minutos, hasta un total de 6 tabletas por día.Migraña aguda se recomienda que la medicación sea usada no más de dos veces por semana, con un intervalo de al menos 5 días .migraña aguda severa: En niños de 6 a 12 años de edad usar 1 tableta inicialmente y si es necesario puede repetirse 1 a 2 veces hasta un total de 3 tabletas por día
  67. 67. Nombres comerciales:Migra Dorixina: 1mg.Ergotamina + 125 mg lisina – RoenmersErgonex : 1mg de Ergotamina + 100mg cafeínaTonopam: 0.5mg dihidroergotamina + 125.0mg propifenazona+ 40mg de cafeína - NovartisErgoben: 1mg Ergotamina- 100mg Cafeina-2.5 Difenhidramina – Parke DavisErgonex: 1mg Ergotamina- 100mg Cafeina – AC FarmaGrevergol:1mg Ergotamina – 50mg Dimenhidrinato - 100 Cafeina- MedifarmaMigradol: paracetamol-ASA-Cafeina- RoemmersMigralivia: Paracetamol – ASA-Cafeina- MedrockMigratapsin Cafeina – Dihiergotamina – Paracetamol – ABL Pharma
  68. 68. TRIPTANOS:Zolmitriptan:Farmacodinamiael zolmitriptán es un agonista de los receptores de la 5- hidroxitriptamina tipo 5HT 1B y 1D , actuando tanto a nivel central como periférico. Los receptores 5-HT 1B y 1D se encuentran presentes en los vasos intracraneales (incluyendo entre ellos las anastomosis arteriovenosas) así como en los nervios sensoriales del sistema del trigémino formado por neuronas bipolares que innervan las estructuras sensibles al dolor.Farmacocineticaconcentraciones en plasma a las 2 h. La biodisponibilidad absoluta es del 40%La semivida de eliminación del zolmitriptán y de su principal metabolito es de unas 3 horas.Indicaciones:Tratamiento de la migraña aguda con o sin aura: Adultos: el tratamiento se debe iniciar con una dosis de 2.5 mgSi la migraña no desaparece se puede repetir el tratamiento a las dos horas, no excediendo los 10 mg en 24 horas.
  69. 69. Contraindicaciones:Enfermedad coronaria ,existen varios factores de riesgo (hipertensión, hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes mellitus)Enfermedades hepáticasReacciones adversas:mareos, somnolencia, dispepsia, disfagia, sofocos, hiperestesias, mialgia, naúsea/vómitos, presión o dolor en el cuello y garganta, parestesias, vértigo, sensación de frío/calorNombres comerciales: Zomig: zolmitrptanImitrex : SumatriptanAdracon: Sumatriptan 500mg -Inti
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