FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD                 ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y                            BIOQUIMICA  ...
 Del griego neuro: nervio y lepto: atar  Fármacos usados en el tratamiento de la               PSICOSIS.Desorden mental ...
PRINCIPALES TIPOS DE PSICOSIS:                         enfermedad maniacodepresiva, suceden  Psicosis afectiva       episo...
caracterizada por alteración de la conciencia,Psicosis confusional       desorientación temporoespacial y delirios.       ...
alteraciones en la percepción o la     expresión de la realidad                          desorganización                  ...
ESQUIZOFRENIA  Clasificación tradicional Esquizofrenia hebefrénica o desorganizada: predominan lasalteraciones en las emo...
 Esquizofrenia   catatónica: predominan las alteracionesmotoras, generalmente inmovilidad persistente, aunque puedealtern...
Clasificación de Crow         Tipo I                                 Tipo II caracterizada por síntomas            caracte...
-Síntomas positivos:producidos por excesoo distorsión de las funcionesnormales.Alucinaciones,           ideasdelirantes,le...
-Síntomas negativos: producidos por una disminución opérdida de las funciones normales. Ej. Alogia (pobrezadel habla), abu...
NEUROLEPTICOS1.- CLASIFICACION: a) Neurolépticos típicos (clásicos)           b) Neurolépticos atípicosBloquean principalm...
a) Neurolépticos típicos:• Antipsicóticos tricíclicos (fenotiazinas):No posee acción tranquilizante, pero las modificacion...
- Fenotiazinas piperazínicas:Caracterizadas por algunos efectos sedantes y antimuscarínicos,pero mas marcados efectos extr...
• Butirofenonas:Se obtienen al sustituir el nitrógeno de posición 10 de la fenotiazinapor un carbono de doble enlace. Son ...
• Ortopramidas: poseen mayor selectividad por el receptor D-2. - Sulpirida (DOGMATIL®, FINUL®) - Tiapride - Amisulprida (S...
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• Dibenzotiazepinicos: - Clozapina (LEPONEX®) - Olanzapina (ZYPREXA®) - Metiapina - Octoclotepina• De depósito: sus molécu...
b) Neurolépticos atípicos o duales (“de segunda   generación”):- Amperozida- Aripiprazol- Clozapina (LEPONEX®, CLOZARIL®)-...
NEUROLEPTICOSMECANISMO DE ACCION:Se ha observado cierta prevalencia hereditaria, si unos de los padrespadece esquizofrenia...
la dopamina es la catecolamina más importante precisamente porque presenta una localización encefálica más elevada que la ...
presinapticos  postsinapticosfibra muscular lisade algunos vasos                                         terminacionessang...
Receptores                       dopaminergicos          Se encuentra en el                SNCSist. Mesolimbico           ...
NEUROLEPTICOS      a)                                                          RECEPTORES                                 ...
FARMACOCINETICAEn general los neurolépticos son sustancias lipofílicas, deben administrarse concuidado por vía EV pues oca...
EFECTO FARMACOLOGICOSEfectos sobre el SNC: - Antipsicótico: suprimen la sintomatología fundamental osecundaria del síndro...
- Convulsivante: disminuyen el umbral convulsivo ydesencadenan cuadros epilépticos en personas susceptibles. Eltrazado del...
Sistema endocrino: - Efectos sobre el hipotálamo y la hipófisis:   -- Incremento de la secreción de prolactina: el bloque...
Efectos secundarios adversos: - Distonía, son trastornos del movimiento en loscuales contracciones sostenidas del músculo...
FARMACOLOGIA CLINICAa) Indicaciones clínicas: Psicosis: - Esquizofrenia: En general, responden mejor a los estados agudos...
- Psicosis toxicas: producida por alucinógenos como LSD,anfetaminas, cocaína.- Psicosis inducida por el alcohol.- Enfermed...
FARMACOLOGIA                  CLINICARAMs:Entre las principales son aquellas que reflejan su actividad sobre elSNC       (...
Tipo A (relacionado con el mecanismo de acción) Por bloqueo dopaminérgico: - Efectos extrapiramidales: se debe al bloqueo...
 Acatisia: intranquilidad, angustia yagitación motora, en la cual el pacienteexperimenta una constante necesidad demovimi...
Síntomas extrapiramidal tardía: aparece por lo menos 3 mesesluego de iniciado el tratamiento: Discinesia tardía: movimien...
 Por bloqueo alfa-1 adrenérgico: - Hipotensión ortostática: puede presentarse en forma aguda ygrave tras la administració...
 Por bloqueo muscarínico: - Sequedad de mucosa bucal - Xerostomía, visión borrosa. - Retención urinaria. - Estreñimiento....
Tipo B (no relacionadas con el mecanismo de acción) Síndrome neuroléptico maligno: hipertermia, acinesia,  hiperreflexia,...
 Hematológicos: agranulocitosis Hepáticos: ictericia, por hipersensibilidad con clorpromazina.
CONTRAINDICACIONES- Coma, depresión del SNC, alteración de la conciencia (TEC),  lesión subcortical.- Glaucoma (debido a s...
INTERACCIONES- Alcohol, opioides, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos y otros  depresores del SNC: los neurolépticos pot...
- Barbitúricos: pueden disminuir el efecto de la fenotizina.- Litio: aumenta la incidencia de síndrome neuroléptico malign...
BENEFICIOS DE LA TERAPIA CON       NEUROLEPTICOS     •Reducen el número de enfermos     hospitalizados     •Mejoran alguno...
Clase nº 22  antipsicoticos
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Clase nº 22 antipsicoticos

  1. 1. FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA FARMACOLOGIA IDOCENTE: Q. F. MAGINO SUYÓN, MATIASALUMNA:BALTAZAR AZAÑERO, LissethSANCHEZ AGUILAR, Diana
  2. 2.  Del griego neuro: nervio y lepto: atar  Fármacos usados en el tratamiento de la PSICOSIS.Desorden mental severo de etiología psíquica endonde se origina una desorganización de lapersonalidad, alteración del juicio y trastornos delpensamiento. Su prototipo es la esquizofrenia.
  3. 3. PRINCIPALES TIPOS DE PSICOSIS: enfermedad maniacodepresiva, suceden Psicosis afectiva episodios de euforia con episodios de tristeza Alcoholismo crónico ,es el caso del Psicosis alcohólica síndrome Wernicke –Korsakoff.; confusión, desorientación, amnesia, alucinaciones.Psicosis alucinatoria se caracteriza por la repentina aparición de aguda un delirio transitorio, de tipo múltiple.Psicosis alucinatoria se caracteriza por delirios crónicos. crónica
  4. 4. caracterizada por alteración de la conciencia,Psicosis confusional desorientación temporoespacial y delirios. Aparicion precoz en la infancia como Psicosis infantil autismo y esquizofrenia.Psicosis idiofrénica u debida a lesión cerebral orgánica Psicosis tóxica debido a sustancias toxicas.Psicosis reactiva desencadenada por circunstancias vitales o ambientales traumáticas Psicosis esquizofrénica
  5. 5. alteraciones en la percepción o la expresión de la realidad desorganización neuropsicológica funciones ejecutivas dificultad para mantener conductas motivadas y dirigidas a metas, y una significativa disfunción social
  6. 6. ESQUIZOFRENIA Clasificación tradicional Esquizofrenia hebefrénica o desorganizada: predominan lasalteraciones en las emociones. Son características lasmanifestaciones de que se denomina “incongruencia” emocional.Su comienzo es mas precoz que la anterior y mas grave.
  7. 7.  Esquizofrenia catatónica: predominan las alteracionesmotoras, generalmente inmovilidad persistente, aunque puedealternar con crisis de agitación, o puede presentar movimientosrepetitivos. Esquizofrenia indiferenciada: cuando una esquizofrenia noreúne los criterios de los subtipos anteriores o presenta varios deellos se le llama indiferenciada.
  8. 8. Clasificación de Crow Tipo I Tipo II caracterizada por síntomas caracterizada por síntomas positivos, ausencia de negativos sobresalientes, deterioro intelectual, deterioro intelectual,estructura encefálica normal ventrículos cerebrales y buena respuesta a los agrandados y mala respuesta neurolépticos. a los neurolépticos clásicos.
  9. 9. -Síntomas positivos:producidos por excesoo distorsión de las funcionesnormales.Alucinaciones, ideasdelirantes,leguaje desorganizado eincoherente.
  10. 10. -Síntomas negativos: producidos por una disminución opérdida de las funciones normales. Ej. Alogia (pobrezadel habla), abulia o apatía, anhedinia (incapacidad paraexperimentar placer)
  11. 11. NEUROLEPTICOS1.- CLASIFICACION: a) Neurolépticos típicos (clásicos) b) Neurolépticos atípicosBloquean principalmente los receptores Bloquean simultáneamente losD-2, por lo cual: receptores dopaminérgicos D-2 y serotoninérgicos 5HT2, por lo cual:Son muy eficaces en el control de lossíntomas esquizofrénicos positivos, pero Son muy eficaces sobre los síntomaspoco eficaces sobre los negativos. positivos y negativos de la esquizofrenia. Poseen un grado significativo de eficacia en cuadros refractorios a los antipsicóticos típicos. Son mas costosos.
  12. 12. a) Neurolépticos típicos:• Antipsicóticos tricíclicos (fenotiazinas):No posee acción tranquilizante, pero las modificaciones delanillos heterocíclico le otorgan propiedades sedativas en algunoscasos y en otros, mejora el estado mental del paciente.Se tienes 3 tipos de fenotiazinas: - Fenotiazinas alifáticas (dimetílicas):Se caracterizan por su efecto sedante y moderado efectoantimuscarínico y extrapiramidal: Clorpromazina (LARGACTIL®) Metoprimacina Levomepromazina (LEVOZINE®, SINOGAN®) Prometazina
  13. 13. - Fenotiazinas piperazínicas:Caracterizadas por algunos efectos sedantes y antimuscarínicos,pero mas marcados efectos extrapiramidales: Trifluoperazina (STELAZINE®) Tioproperazina (MAJEPTIL®) Flufenazina Ferfenazina- Fenotiazinas piperidínicas:Caracterizados por marcados efectos antimuscarínicos pero menoresefectos extrapiramidales. Tioridazina (MELLERIL®) Mesoridazina Periciazina (NEULEPTIL®) Pipotiazina
  14. 14. • Butirofenonas:Se obtienen al sustituir el nitrógeno de posición 10 de la fenotiazinapor un carbono de doble enlace. Son potentes alucinolíticosantidelirantes: - Haloperidol (HALDOL®) - Droperidol - Benperidol - Bromperidol (ERODIUM®) - Trifluoperidol - Fluanizona - Lemperona - Pipaperona
  15. 15. • Ortopramidas: poseen mayor selectividad por el receptor D-2. - Sulpirida (DOGMATIL®, FINUL®) - Tiapride - Amisulprida (SOCIAN®, DENIBAN®) - Prosulprida - Sultoprida - Tiaprida - Remoxiprida• Bencixoxazol: - Risperidona
  16. 16. • Tioxantenos: - Tiotixeno (NAVANE®) - Flupentixol - Clorprotixeno (TARACTAN®) - Clopentixol - Zuclopentixol• Alcaloides de la Rawolfia: - Reserpina (SERPASOL®)• Difenilbutilpiperidínicos: - Carpripramina - Pimozida (ORAP FORTE®) - Fluspirileno - Penfluridol
  17. 17. • Dibenzotiazepinicos: - Clozapina (LEPONEX®) - Olanzapina (ZYPREXA®) - Metiapina - Octoclotepina• De depósito: sus moléculas, al ser diluidas en vehículosoleosos, permiten que la sustancia activa se libere lentamente, porlo cual son útiles en casos crónicos, para el tratamiento demantenimiento. -Decanoato de flufenazina (ANATENSOL DECANOATO®) -Decanoato de haloperidol (HALDOL®) -Decanoato de bromperidol -Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL L4®)
  18. 18. b) Neurolépticos atípicos o duales (“de segunda generación”):- Amperozida- Aripiprazol- Clozapina (LEPONEX®, CLOZARIL®)- Iloperidon- Melperon- Olanzapina (ZYPREKA®)- Zotepina- Quetiapina- Risperidona (RISPERDAL®)- Seroquel- Sertindol- Ziprasidona
  19. 19. NEUROLEPTICOSMECANISMO DE ACCION:Se ha observado cierta prevalencia hereditaria, si unos de los padrespadece esquizofrenia el hijo tiene un 12% de desarrollar dichotrastorno y si ambos padres son esquizofrénicos, el niño tiene un39% de padecerlo.La dopamina es un neurotransmisor central que posee hasta 5 tiposde receptor dopaminérgicos, pero se considera que los receptores D2son los que se relacionan principalmente con los cuadros de psicosis.El uso de antipsicoticos se orienta a impedir la acción de ladopamina a este nivel.
  20. 20. la dopamina es la catecolamina más importante precisamente porque presenta una localización encefálica más elevada que la noradrenalina y, por tanto, su repercusión comportamental es más comprometida. Los cuerpos celulares de las neuronas que contienen dopamina se localizan principalmente en el cerebro medio.La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la cognición, la actividadmotora, la motivación y la recompensa, la regulación de la producción de leche, el sueño, el humor, la atención, y el aprendizaje
  21. 21. presinapticos postsinapticosfibra muscular lisade algunos vasos terminacionessanguíneos y su simpáticas postactivación ganglionaresproducevasodilatación activados producen inhibición de la liberación de noradrenalina y por lo tanto reducen la actividad simpática
  22. 22. Receptores dopaminergicos Se encuentra en el SNCSist. Mesolimbico Sist. Sist. nigroestriado cortical tuberoinfundibularVía fundamental, Control de Regulaciónrelacionada con movimientos hormonalel pensamiento, involuntarios (prolactina).conducta, animoo humor.
  23. 23. NEUROLEPTICOS a) RECEPTORES DOPAMINERGICOSEn 1972 Paul Greengard demostró que losmedicamentos neurolépticos o antipsicóticos seunen y bloquean los receptores de dopamina en lasneuronas postsinápticas.
  24. 24. FARMACOCINETICAEn general los neurolépticos son sustancias lipofílicas, deben administrarse concuidado por vía EV pues ocasionan hipotensión ortostática. Cruzan fácilmente la BHEy la placenta.Absorción De fácil absorción en todas las víasUnión a proteínas Elevado porcentajeplasmáticasT1/2 Oscila 10 – 20 horasMetabolismo Intensamente en el hígadoEliminación Orina y heces
  25. 25. EFECTO FARMACOLOGICOSEfectos sobre el SNC: - Antipsicótico: suprimen la sintomatología fundamental osecundaria del síndrome esquizofrénico. Los neurolépticos clásicosalivian principalmente la sintomatología positiva, en tanto que losneurolépticos atípicos son eficaces contra los síntomas negativos. - Sedante (por efecto antihistamínico H1), con sensación desomnolencia, pudiendo despertar al paciente mediante los estímuloshabituales aun después de administrar dosis elevadas. Los pacientesdesarrollan tolerancia a la somnolencia.
  26. 26. - Convulsivante: disminuyen el umbral convulsivo ydesencadenan cuadros epilépticos en personas susceptibles. Eltrazado del EEG produce las llamadas desincronizaciones,semejante al paciente epiléptico. - Efecto poiquilotermizante: por inhibición del centrotermorregulador hipotalámico. Este efecto ha sido empleado parafacilitar la hibernación artificial (hipotermia).SNA: - Bloquean los receptores alfa-1 adrenérgicos periféricosy pueden causar hipotensión ortostática. - Acción anticolinérgica.
  27. 27. Sistema endocrino: - Efectos sobre el hipotálamo y la hipófisis: -- Incremento de la secreción de prolactina: el bloqueo de la vía tuberoinfundibular provoca un aumento de los niveles séricos de prolactina.TGI: - Pueden producir estreñimiento y colestasishepática, con ictericia. En pacientes conhepatopatía puede desencadenar coma hepático,se debe tener precaución en pacientes con cirrosis.
  28. 28. Efectos secundarios adversos: - Distonía, son trastornos del movimiento en loscuales contracciones sostenidas del músculocausan torceduras y movimientos repetitivos oposturas anormales. - Acatisia, es la incapacidad para mantenersequieto que se acompaña de una sensación deintranquilidad a nivel corporal, sin llegar a laangustia. - Bradicinesia, lentitud extrema para larealización de los movimientos voluntarios. - Discinesia, es un término usado para designarlos movimientos anormales e involuntarios en lasenfermedades nerviosas.
  29. 29. FARMACOLOGIA CLINICAa) Indicaciones clínicas: Psicosis: - Esquizofrenia: En general, responden mejor a los estados agudos con síntomas positivos, mientras que ofrecen mas resistencia los cuadros crónicos y algunos síntomas negativos. La mejoría se instaura en forma lenta; al cabo de 6 semanas se consigue un 75% de lo que será el efecto máximo: luego la mejoría continúa unos 5-6 meses. - Trastorno bipolar (maniaco-depresivo) - Demencia senil
  30. 30. - Psicosis toxicas: producida por alucinógenos como LSD,anfetaminas, cocaína.- Psicosis inducida por el alcohol.- Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos(alucinaciones, delirios).- Estados maniacos e hipomaniacos.
  31. 31. FARMACOLOGIA CLINICARAMs:Entre las principales son aquellas que reflejan su actividad sobre elSNC (sedación, efectos vegetativos y reaccionesextrapiramidales). • Son mas sedantes Los neurolépticos menos potentes • Tienen mas efecto hipotensor y anticolinérgico • Producen menos sedación Los neurolépticos más potentes • Tienen menos efecto anticolinérgico pero mas SEP.Tipos:- Tipo A: relacionado con el mecanismo de acción.- Tipo B: no relacionado con el mecanismo de acción.
  32. 32. Tipo A (relacionado con el mecanismo de acción) Por bloqueo dopaminérgico: - Efectos extrapiramidales: se debe al bloqueo de los receptoresD2 a nivel de la vía nigroestriada. Es frecuente con losneurolépticos clásicos y menos común con los atípicos. Se puedenpresentar en forma aguda o crónica.Síntomas extrapiramidal aguda:aparece usualmente debido asobredosificación: Parkinsonismo: temblor, bradicinesia,rigidez y anomalías posturales y de la marcha.Se puede controlar administrando unantiparkinsoniano como la benztropina.
  33. 33.  Acatisia: intranquilidad, angustia yagitación motora, en la cual el pacienteexperimenta una constante necesidad demovimiento. Puede tratarse reduciendo ladosis o usando un fármaco menospotente. Distonías agudas: se caracterizan portortícolis, tics, opistótonos y disartria.Disminuyen con la reducción de la dosis.
  34. 34. Síntomas extrapiramidal tardía: aparece por lo menos 3 mesesluego de iniciado el tratamiento: Discinesia tardía: movimientos involuntariosque afectan la boca y cara, también puedecomprometer el resto de los músculos,lo que dificulta la deglución y respiración.A diferencia de las reacciones anteriores,empeora al reducir o tratar de suspenderel tratamiento, mejora temporalmente alincrementar la dosis de neuroléptico.- Síndrome de galactorrea-amenorrea: inducido por el bloqueoD2 a nivel del sistema tuberoinfundibular. Es común con losneurolépticos clásicos y poco frecuente con los atípicos.
  35. 35.  Por bloqueo alfa-1 adrenérgico: - Hipotensión ortostática: puede presentarse en forma aguda ygrave tras la administración IM o EV. - Taquicardia. - Aturdimiento.
  36. 36.  Por bloqueo muscarínico: - Sequedad de mucosa bucal - Xerostomía, visión borrosa. - Retención urinaria. - Estreñimiento. - Taquicardia. Por bloqueo histaminérgico HI: - Sedación. - Aumento de peso: Se asocia principalmente a los neurolépticos atípicos (en especial clozapina y olanzapina, y en menor grado con ziprazidona y aripiprazol).
  37. 37. Tipo B (no relacionadas con el mecanismo de acción) Síndrome neuroléptico maligno: hipertermia, acinesia, hiperreflexia, rigidez muscular y trastornos de la conciencia. Aparece al poco tiempo de iniciado el tratamiento con dosis usuales o cuando se asocia una fenotiazina con litio. Piel: Durante el uso crónico, la piel puede tornarse color rojiza (rojo camarón). Ojo: tioridazina se ha relacionado con la retinopatia pigmentaria, en tanto que la quetiapina se ha relacionado con cataratas.
  38. 38.  Hematológicos: agranulocitosis Hepáticos: ictericia, por hipersensibilidad con clorpromazina.
  39. 39. CONTRAINDICACIONES- Coma, depresión del SNC, alteración de la conciencia (TEC), lesión subcortical.- Glaucoma (debido a sus efectos anticolinérgicos).- Anestesia raquídea, epidural o agentes bloqueadoresadrenérgicos.- Trastorno hepáticos graves (cirrosis).
  40. 40. INTERACCIONES- Alcohol, opioides, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos y otros depresores del SNC: los neurolépticos potencian la acción de otros depresores centrales. Evitar uso concomitante.- Por su acción anticolinérgica puede retrasar el vaciamiento gástrico y la absorción de otros fármacos.- Antiácidos: inhiben la absorción de los fenotiazinas orales. Separar la administración del antiácido y la fenotiazina por lo menos dos horas.- Anticolinérgicos (incluye antidepresivos y antiparkinsonianos): agravan los síntomas de tipo Parkinson.
  41. 41. - Barbitúricos: pueden disminuir el efecto de la fenotizina.- Litio: aumenta la incidencia de síndrome neuroléptico maligno (en especial si se asocia con haloperidol).
  42. 42. BENEFICIOS DE LA TERAPIA CON NEUROLEPTICOS •Reducen el número de enfermos hospitalizados •Mejoran algunos de los síntomas (en especial los positivos) •Facilitan el desarrollo de programas de rehabilitación individual y comunitaria. •Permiten al enfermo pensar con mas claridad y relacionarse mejor con su medio ambiente
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