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Clase nº 20  antidepresivos
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Clase nº 20 antidepresivos

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  • 1. INTEGRANTES:  CHAVARRI VARGAS FLOR.  GERSON ESPINOZA AGUILAR. DOCENTE Dr. MATIAS GERARDO MAGINO SUYON
  • 2. Depresión • La depresión (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o permanente. • La depresión generalmente se clasifica en términos de gravedad como leve, moderada o severa. • Es posible que los niños deprimidos no tengan los síntomas clásicos de la depresión en los adultos. • Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento escolar, el sueño y el comportamiento.
  • 3. Depresión• Los síntomas de depresión abarcan:• Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño.• Cambio dramático en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de peso.• Fatiga y falta de energía.• Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa inapropiada.• Dificultad extrema para concentrarse.• Agitación, inquietud e irritabilidad.• Inactividad y retraimiento de las actividades usuales.• Sentimientos de desesperanza y abandono.• Pensamientos recurrentes de muerte o suicidio.
  • 4. Depresión• Otros síntomas frecuentes son: pérdida o aumento de peso, insomnio o hipersomnia, agitación o enlentecimiento psicomotores, fatiga o pérdida de la energía, disminución de la capacidad para pensar o concentrarse, e ideación suicida recurrente.
  • 5. REACTIVA DEPRESIVA AFECTIVA MAYOR BIPOLARAquí podemosencontrar a personas Se debe a unque han sufrido trastorno bioquímico por ejemplo cuando Aquí no solo va aperdidas (muerte) existe disminución presentar depresiónenfermedades físicas de sustancia también va a estar(infarto al miocardio, llamadas relacionado concáncer ) neurotransmisoras estados de manía como la dopamina y norepinefrina
  • 6. Signos y síntomas de los trastornos Emocionales depresivos Psicológicos Culpa, desamparo o desvalorización, Tristeza, sentirse”por desesperanza perdida el piso” de capacidad paraAnsiedad, irritabilidad. experimentar placer (anhedonia) Intelectuales Somáticos Disminución de la Pensamientos energía, insomnio o obsesivos, hipersomnia, disminución de la transtorno del apetito, memoria, falta de variaciones diurnas concentración, del estado de animo,pensamientos suicidas constipación
  • 7. Fármacos antidepresivos• Constituyen, junto con los neurolépticos y los ansiolíticos, uno de los de los tres grandes grupos de psicofármacos.• Se utilizan para el tratamiento de la depresión caracterizada por un trastorno del estado de ánimo y cuyos síntomas principales son: estado de ánimo deprimido, pérdida generalizada de interés o de la capacidad para experimentar placer.
  • 8. Sistema serotoninérgic o• El hecho de que la mayoría de los estudios post mortem revele una elevada cantidad de receptores 5-HT2A en la corteza prefrontal, y mayor expresión proteica y de los niveles de mRNA para estos receptores en la corteza prefrontal y el hipocampo de suicidas, tanto adolescentes como adultos, sugiere que las anormalidades del sistema serotoninérgico cerebral se relacionan con la depresión y la conducta suicida.
  • 9. Los antidepresivos son psicofármacos, algunos de ellos, están también Tipos de fármacos indicados en el tratamiento del (TAG), Antidepresivos Trastorno de Pánico, Ansiedad Social, (TOC), Trastorno por Estrés Postraumático (TEP) y Trastornos Alimentarios. IMAOADT ISRS y agentes atípicos
  • 10. LOS ADT CLASICOS BLOQUEAN EN FORMAN NO SELECTIVA LA RECAPTACIONAntidepresivos tricíclicos PRESINAPTICA DE NA Y 5-HT POR Amínicos 3° INHIBICION DE SU TRANSPORTE ACOPLADO Na+. LOS ADT ADEMAS DE BLOQUEAR LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y NORADRENALINA, TAMBIEN PUEDEN BLOQUEAR LA RECAPTACION DE DOPAMINA. AMITRIPTILINADOXEPINA CLOMIPRAMINA TRIMIPRAMINA NORTRIPTILINA
  • 11. LOS ISRS ACTUAN POTENCIANDO LAInhibidores selectivos de la ACTIVIDAD SEROTONINERGICA EN EL SNC.recaptación de serotonina ENTRE LOS NA Y NEUROTRASMISORES QUE TIENEN QUE 5-HT VER CON LA DEPRESION, LOS RESULTADOS BIOQUIMICOS APUNTAN QUE LA SEROTONINA GRACIAS A SU EFECTO SEROTONINERGICO ES LA QUE MEJOR RESULTADOS OBTIENE. SERTRALINACITALOPRAM FLUOXETINA VENLAFAXINA PAROXETINA
  • 12. LOS IMAO SE UNEN FIRMEMENTE E INHIBEN EN Inhibidores de la MAO y FORMA IRREVERSIBLE A LA Agentes atípicos MAO. ENZIMA ENCARGADA DE LA DEGRADACION METABOLICA DE LOS NTs TIPO MONOAMINAS, COMO LA NA y la 5-HT. PARGILINASELEGELINA FENELZINA AGENTE ATIPICO MOCLOBEMINA MIRTAZAPINA
  • 13. Estos ADT se caracterizan por que se absorben completamente en el intestino.Estas sustancias llegan muy Indicaciones:bien al cerebro, Depresión(en cualquiera dedebido a que son muy sus formas).solubles en lípidos, atraviesan o Depresión bipolar.muy bien la BHE. o Síndromes fóbicos. o Síndrome del niño hiperactivo. CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma, nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.
  • 14. Los ISRS, también denominados AD de tercera generación, se desarrollaron con la intensión de obtener fcos que solo bloquearan la receptación de serotonina, y así evitar las molestias RAMS de los ADT.Los ISRS, por su baja RAMS:Incluyen nauseas ,aumento solubilidad en agua, precisan de del ritmo intestinal,ansiedad, la unión a proteínas plasmáticas cefalea, insomnio y aumento de para ser distribuidos. La unión la sudoración. a proteínas plasmáticas es Suelen crear dependencia dosis especialmente elevada para tres aumentadas gradualmente. de ellos: la fluoxetina, la paroxetinay la sertralina, con valores superiores al 90%..
  • 15. Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del citocromo P450. VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO. ABSORCION: DISTRIBUCION: METABOLISMO Y VO ,TMAX : 4-8 H) EXCRESION:LOS ALIMENTOS NO ALTERAN LA ABSORCION,EXCEPTO SON COMPUESTOS EL CASO DE SERTRALINA RELATIVAMENTE POSEEN METABOLISMO CUYA ABSORCION SE VE LIPOSOLUBLES HEPATICO Y ALGUNOS FAVORECIDA POR LOS POR LO QUE ATRAVIEZAN DE ELLOS DAN ORIGEN ALIMENTOS. LA BHE.. A METABOLITOS ACTIVOS.
  • 16. • FLUOXETINA. PAROXETINA. SERTRALINA. VENLAFAXINA. Fluoxetina: 20 mg. Paroxetina: 20-40 mg. Sertralina: 50 mg. Venlafaxina: 37.5 mg, 150 mg y 75 mg.
  • 17. FARMACOCINÉTICA Su absorción gastrointestinal es completa y lenta. Aproximadamente del 93 al 95% se liga a las proteínas plasmáticas. El 64% se excreta por vía renal y el resto por vía biliarFARMACODINAMIASu mecanismo de acción esta ligado a la potenciación de laactividad serotoninérgica en el sistema nervioso central, comoresultado de la inhibición de la recaptación deserotonina. Estudios in vitro han demostrado que tiene unapequeña afinidad para los receptores muscarínicos, alfa 1, alfa 2,beta – adrenérgicos, dopamina, histamina H1.
  • 18. PAROXETINA INDICACIONES Estados de ansiedad generalizado y social EFECTOS SECUNDARIOSSíndrome de depresión Efectos cardiovasculares: taquicardia y, en caso mayor del adulto. de hipertensión, puede agravarse el cuadro. TOC. Efectos respiratorios: tos, bronquitis, rinitis, Trastorno de pánico. disnea. Trastorno postrau- mático. Efectos neurológicos: mareo, somnolencia, insomnio, confusión, cefalea, agitación, depresión con agitación. Efectos genitourinarios: eyaculación anormal, BUNDLER impotencia, infección del tracto urinario, desordenes menstruales
  • 19. FARMACOCINÉTICASertralina tiene una absorción lenta, y la biodisponibilidad, mejoran si se administra sertralina junto con los alimentos.Tanto sertralina como sus metabolitos (N- desmetil sertralina) poseenuna amplia distribución en los tejidos. FARMACODINAMIASe liga a las proteínas en un 98%. Sertralina es un inhibidor potente yPosee un efecto de primer selectivo de la recaptación depaso intenso a nivel hepático serotonina (5-HT),. Su vida media es de 24 a 26 horas. con un efecto débil sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. La eliminación renal es del La inhibición de la recaptación40% al 45% en 9 días. de serotonina mejora la neurotransmisión, con una inhibición subsecuente de la actividad adrenérgica.
  • 20. Los IMAO se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad. RAMS: las mas frecuentes es laLa moclobemida es efectiva en el sequedad bucal (xerostomía), que tratamiento de la depresión endógena ocurre en mas de 28% de pctes.Y no endógena y ha sido utilizada en Visión borrosa. ensayos de tto de fobias. CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes con trastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma, HTA, enfermedades cardiovasculares .
  • 21. INHIBIDORES INHIBIDORES REVERSIBLES REVERSIBLESNO SELECTIVOS: DE LA MAO A:TRANILCIPROMINA MOCLOBEMIDA INHIBIDORESIRREVERSIBLES INHIBIDORESNO SELECTIVOS: IRREVERSIBLES DE LA MAO B: FENELZINA SELEGILINA ISOCARBOXAZIDA
  • 22. FÁRMACOS ANTI MANIACOSEpisodio maniaco:Entusiasmo exacerbado,autoconfianza extrema, rapidez pensamiento y lenguajeagitación psicomotora, conducta agresiva insomnio.Se Clasifican como:Bipolar• Oscilaciones recurrentes depresión-manía .Unipolar• Episodios depresivos.• Más frecuente.• Fases más tardías de la vida.• Asociada a características neuróticas.
  • 23. ANTIMANIACOS Y SALES DE LITIO Se introdujeron en psiquiatría en 1949 para para el trata- miento de la manía y para la profilaxis de las enfermedades maniaca y depresivos. Para las crisis agudas de manía se utilizan sobre todo los neurolépticos. Los anticonvulsivantes carbamaze- Pina y valproato se emplean también en el tratamiento de la manía.
  • 24. crisis maníaca• Su forma pura se asocia con: – incremento de la actividad psicomotriz. – extroversión social excesiva. – menor necesidad de dormir. – impulsividad y afección de la capacidad de juicio. – estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces eufórico.• En la manía grave, puede haber ideas delirantes y paranoides, indistinguibles de las asociadas a la esquizofrenia.
  • 25. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO• Los estabilizadores del ánimo son fármacos que reducen la frecuencia y la severidad de los episodios maníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de los pacientes con trastorno bipolar; no exacerban otros síntomas del estado de ánimo, sino que previenen la aparición de nuevos episodios.
  • 26. Propiedades farmacológicas• Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas en la fisiopatología de trastornos emocionales. – Inhibición de noradrenalina y dopamina – Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo en el hipocampo – Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel presinaptico e inhibición de las mismas
  • 27. Mecanismo de acciónPotenciación de efectosNoradrenalina.Potenciación de efectosCentrales de Anfetaminas.Antagonismo de la Depresióncausada por Reserpina.Bloqueo de la Captación deAminas.Efecto Terapéutico pleno: 2-4semanas.Cambios Adaptativos:Disminución de Actividad derecept. αy β.Disminución de Actividad derecept. 5HT.
  • 28. Absorción, distribución y eliminación• Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs.• Se distribuye por el liquido intersticial para luego pasar a los tejidos• Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica• El 95% se elimina por la orina
  • 29. LITOCARBEstá indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de losepisodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento demantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodiosmaníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía.LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en laprevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado unadisminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.Litheum ® Frasco con 50comprimidos de 300 mgCarbolit ® Caja con 50comprimidos de 300 mg de300 mg
  • 30. LITOCARBMecanismos de Acción*Efectos Posinápticos: Hipótesis de la depleción de inositol Inhibe a la adenilciclasa noradrenalina sensible disminuye inositol libre inhibe el enzima inositol-monoP-fosfatasa hidroliza fosfatidil-inositoles
  • 31. Reacciones toxicas y efectos adversos• La intoxicación aguda por litio puede provocar: – Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria, polidipsia, aumento de peso, ataxia y convulsiones• La intoxicación severa puede provocar: – Confusión mental, hiperreflexia, disartria, convulsiones, signos neurológicos de pares craneales y focales, que pueden progresar a coma y muerte.
  • 32. DIVALPRAXNombres Comerciales:Valcote, Depakine.INDICACIONES:Manía: Divalproato de sodio está indicado para el tratamiento de episodios maníacosasociados con el trastorno bipolar.Un episodio maníaco se caracteriza por un claro período de humor anormal ypersistentemente elevado, expansivo o irritable. Los síntomas típicos de maníaincluyen logorrea, hiperactividad motora, necesidad de sueño, vuelo de ideas, deliriosde grandeza, pobreza de juicio, agresividad y posible hostilidad.La eficacia del divalproato de sodio fue establecida en estudios de tres semanas deduración con pacientes que cumplían con los criterios del DSM-III-R para el trastornobipolar y que estaban internados por manía aguda
  • 33. CARBAMACEPINANOMBRES COMERCIALES:Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol, Epital, Atretol.ACCIÓN TERAPÉUTICA:Antimaníaco, Anticíclico, Anticonvulsivante, Antineurálgico.INDICACIONES: Crisis maníaca aguda.Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo).Epilepsia (crisis epilépticas parciales, crisis epilépticas primaria o secundariamentegeneralizadas con componente tónico-clónico, epilepsias temporales o psicomotoras, formasmixtas de estas crisis).FARMACODINAMIA:El mecanismo de acción de la carbamazepina sólo ha sido parcialmente dilucidado. Lacarbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargasneuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que laprevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio enneuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puedeser el principal mecanismo de acción.El bloqueo de los canales de sodio y la reducción de la liberación de glutamato producirían laestabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica.
  • 34. • Gracias

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