Clase nº 19 ansioliticos

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Clase nº 19 ansioliticos

  1. 1. Prof. Matías G. Magino Suyón
  2. 2. IntroducciónLa ansiedad es una palabra que escuchamosconstantemente, sobre todo en nuestros tiempos. Sinembargo, muy pocas personas comprenden el origen y lasimplicaciones que puede traer en sus vidas, si la misma nose atiende adecuadamente.Es normal y natural que nos sintamos ansiosos en algúnmomento dado, debido a circunstancias particulares, comolo son el primer día de clases o trabajo, pararse a hablar enpúblico, un examen importante, participar en unespectáculo, entre otros.
  3. 3. La acción principal se ejerce sobre los procesos mentales o emocionales modificando la conducta del sujeto. PsicodislépticosPsicolépticos Psicoanalépticos O O O PerturbadoresDepresores Estimulantes psíquicos, que psíquicos psíquicos distorsionan el área mental (como drogas alucinógenas)
  4. 4. Psicolépticos ODepresores síquicos • Ansiolíticos o tranquilizantes menores. • Neurolépticos, tranquilizantes mayores o antipsicóticos: usado para tratar enfermedades siquiátricas graves; las psicosis y manía. • Timolépticos o antidepresivos • Hipnóticos
  5. 5.  CONCEPTO:Ansiólisis – sedación – sueño- anestesia - coma – muerte El término ansiedad se refiere a anxieta (latín)= que significa angustiaEfecto relacionado con o aflicción(Causar molestia oel fármaco y la dosis. sufrimiento físico). LA ANSIEDAD : Es la angustia que suele acompañar a diversas enfermedades , en particular a ciertas neurosis, y que no permite sosiego a los enfermos.
  6. 6. LA NEUROSIS: Es una enfermedad funcional delsistema nervioso, que se caracteriza por la inestabilidad emocional. La neurosis, por lo general, se aplica como síntoma, al hacer referencia a un conjunto heterogéneo de trastornos mentales que participan de mecanismos inadaptativos vinculados a la ansiedad.
  7. 7. Trastorno de ansiedad por separación: Se caracteriza por una ansiedad excesivae inapropiada en el niño con respecto a la separación con su hogar o personascon quienes está más vinculado, existe una preocupación excesiva en relación asus padres y un miedo terrible a que algo lo separe de ellos.El trastorno de ansiedad generalizado: Se caracteriza por una preocupaciónexcesiva y miedos exagerados que no parecen tener causa justificada. Los niñosse preocupan demasiado por hacer las cosas bien, por hechos pasados o futuros,por su desempeño personal, social, etc.Las Fobias: Son miedos exagerados e irracionales hacia ciertos objetos osituaciones específicas. Entre las principales y más comunes están la fobiasocial, fobia a la oscuridad, a los animales.¿Cuáles son las causas del Trastorno de ansiedad? Existe factores del entorno del niño que influyen en el desarrollo de estosproblemas, los hechos traumáticos, maltratos y criticas en el ámbito familiarproduce una ansiedad permanente. Por otro lado, si bien es cierto no seclarifica la posibilidad de que el trastorno de ansiedad sea hereditario, existenestudios que señalan que los hijos de padres ansiosos tienen más posibilidad dedesarrollarlo.
  8. 8. ANSIOLÍTICOS Sedante o tranquilizante menor que se emplea fundamentalmente para el tratamiento de los episodios de ansiedad. Ansiolíticos Ansiolíticos NoBenzodiazepinas Benzodiazepínicos
  9. 9. A. BENZODIAZEPINASUn grupo de fármacos más importantes en eltratamiento de la ansiedad.
  10. 10. EJEMPLO:
  11. 11. MUY CORTA INDICACION DOSIS PRESENTACIONTriazolam 2 – 6 hrs. Sedante hipnótico Envase con 20 tabletas. (Tx a corto plazo 0,5 mg Cada tableta contiene: insomnio) Triazolam 0.125 mg.“Somese” Ampolla con 5 mg de Midazolam en 5 ml de soluciónMidazolam ( concentración: 1 mg por ml ). Sedante hipnótico2 – 6 hrs. 2 mg * Ampolla con 15 mg de Midazolam en 3 ml de solución ( concentración: 5 mg por ml ).
  12. 12. CORTA INDICACION DOSIS PRESENTACIONAlprazolam Ansiolítico; 0.25 mg, 0.5 mg, 2mg envase con6 – 20 hrs. hipnótico, 1 mg o 2 mg 30 tabletas antipánico, 0.25 mg envase Xanax ansiedad frasco con 30 tabletasLorazepam Ansiolítico 1 mg 1 mg envase9 – 22 hrs. frasco con 40 tabletas Ativan Clobazam Ansiolítico 20 mg 2 mg Tabletas 20 hrs. ranuradas: Caja por 10.Bromazepam Ansiolítico, 5–6 mg 2 presentaciones 20 – 32hrs hipnótico Lexotan En 3 y 6 mg Caja con 60 tabletas
  13. 13. INTERMEDIA INDICACION DOSIS PRESENTACION 10 mg/2ml envase Diazepam -Diario 5-15mg con 50 ampollas -Máximo diario 10mg/2 ml con 614-90 horas. Ansiedad 30mg ampollas -IM o IV 2-10mg 10mg envase con 20 tabletas Ketazolam Ansiedad Caja x 20 30-100 15–30 mg comprimidos. horas Anxon
  14. 14. LARGA INDICACION DOSIS PRESENTACIONClorozepato Ansiolítico, CÁPSULAS 5 10 15 mg. hipnótico y COMPRIMIDOS DE 5030-200 horas antinconvulsivo 15 mg mg.Tranxene
  15. 15. MUY LARGA DOSIS PRESENTACIONFlurazepam cápsulas de 15 mg (color anaranjado) y estuche con 15–30 mg 90-120 30 cápsulas de 30 mg horas. (color azul)
  16. 16. La acción de las benzodiazepinas serelaciona con el GABA, que es el principalNeurotransmisor inhibitorio del SistemaNervioso.El GABA ejerce una acción inhibitoria centraluniéndose a receptores gabanérgicosespecíficos, que pueden ser de dos tipos:GABA-A y GABA-B. El principal tipo dereceptor de GABA en el cerebro, denominadoreceptor GABA-A, es un canal de cloruro dela membrana que media la mayor parte de laneurotransmisión inhibitoria rápida en elSNC.
  17. 17. La acción ansiolítica de las benzodiazepinasocurre principalmente a través deinteracciones con receptores en la zonaamígdala y el hipocampo (sistema límbico).La acción anticonvulsivante en la cortezacerebral.La acción sedante – hipnótica en losnúcleos deltronco encefálico.
  18. 18. B. NO BENZODIAZEPÍNICOSCOMERCIAL INDICACION DOSIS PRESENTACION Oral. 5 mg/3 veces día, Envase de 30 y 150 puede incrementarse comprimidos en 5 mg/día cada 2-3 recubiertos.Buspirona Ansiedad días. Máx.: no > 60 mg/día. Respuesta terapéutica 20-30 mg/día en 2-3 tomas. Adultos15-30 mg por día TABLETAS para uso divididos en 2 o 3 administraciones oral, recubiertas con s ancianos, las dosis inicial película blanca. Cada es recomendadas son de 5 TABLETA ranurada mg dos veces al día. EnZopiclone Insomio adolescentes y niños de > 5 contiene 7,5 mg años, se sugiere una dosis inicial de 2.5-5 mg dos veces al día.
  19. 19. Las benzodiazepinas (BZD)Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC,con efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos,anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantesmusculares). Por ello se usan las benzodiazepinas enmedicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otrosestados afectivos, así como las epilepsias, abstinenciaalcohólica y espasmos musculares.
  20. 20. Farmacología de las BENZODIAZEPINASSe pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por víaintramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varíade 2 horas, como el midazolam y clorazepato, hasta 74 horas comoel flurazepam.Basado en su semivida, se dividen en cuatro grupos:Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6horas.Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes deacostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir ainsomnio de rebote y ansiedad al despertar.Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas,pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día yel insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuarsu uso.
  21. 21. Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24horas. Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar duranteel día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.Las BDZ pueden acumularse en el cuerpo. La semivida deeliminación varía grandemente entre un individuo y el otro,especialmente entre pacientes de la tercera edad. Loscompuestos de acción corta tienen mejores resultados comohipnóticos, mientras que los de larga duración se prefieren porsus efectos ansiolíticos.
  22. 22. Farmacocinética de las BDZTodas son, en esencia, absorbidos completamente, con laexcepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugogástrico antes de su completa absorción. Las BDZ y sus metabolitosactivos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90%y no se han reportado ejemplos de competición con otrosmedicamentos por esas proteínas. Se metabolizan extensamentepor sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esabiotransformación hepática de las BZD ocurre en tres pasos, elprimero una reacción que modifica o remueve el sustituyente quepor lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo dediazepina, la segunda es una reacción de hidroxilación en laposición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, unatercera reacción de conjugación principalmente con ácidoglucurónico.
  23. 23.  Somese Tabletas Laboratorio. Pfizer   Composición: Triazolam 0,25 y 0,125 mg.  Indicaciones: Hipnótico en el tratamiento sintomático a corto plazo del insomnio de diferentes etiologías.
  24. 24.  DORMONID ROCHE Midazolam Composición: Cada comprimido contiene: Midazolam 7.5 ó 15 mg. Inyectable 1 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50 mg. Acción Terapéutica: Hipnótico. Indicaciones: El midazolam es un benzohipnótico de acción rápida y de corta duración (3-4 horas) con una vida media de 1.5-2.2 horas. Se metaboliza rápida y completamente a metabolitos inactivos. Por ello está indicado en todas las formas de insomnio; en particular en los insomnios de conciliación, insomnio sin causa aparente, despertares nocturnos o prematuros y en todos los casos de insomnio en que se necesite un despertar despejado. Posología: Según prescripción médica 1 comprimido de 7.5 mg y en los casos rebeldes 1 comprimido 15 mg. Esta posología rige para niños mayores de 10 años y adultos. Pasadas algunas noches puede bastar ½ comprimido de cada presentación. Los ancianos deben recibir ½ a 1 comprimido de 7.5 mg como dosis habitual.
  25. 25. El alprazolam deprime elEs una sistema nervioso central,triazolobenzodiazepina, es también se une al receptordecir, posee un anillo triazol GABAA que es responsable deunido a su estructura, y sus mediar los efectos de ácidoefectos son 10 veces más gamma-aminobutírico (GABA)potentes que el conocido en el cerebro sobre eldiazepam pero con una vida sistema activador reticularmedia de eliminación mas ascendente bloqueando lacorta. Está indicado en el excitación tanto corticaltratamiento de la ansiedad como límbica. El receptor(neurosis de ansiedad), GABAA está constituido portrastorno de pánico, ansiedad hasta 5 subunidades de 19con síntomas de depresión y posibles y los receptorescrisis de angustia. GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, así mismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.
  26. 26.  Absorción: Tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas después de la administración oral. Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas. Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa- hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos. Eliminación: La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica.
  27. 27.  Inhibidores de las isoenzimas del CYP3A que metabolizan al alprazolam. Medicamentos adictivos depresores del SNC. Alcohol y medicamentos que deprimen el SNC. Antidepresivos tricíclicos. Carbamazepina, aumenta su concentración plasmática. Fluoxetina o propoxifeno, aumenta la concentración sérica del alprazolam en un 50 %, disminuyendo la actividad psicomotriz.
  28. 28. Personas con glaucoma de ángulo estrecho omiastenia gravis. Al igual que con las demásbenzodiazepinas, el alprazolam se excreta por laleche materna y atraviesa la barrera placentaria.Tiene potencial teratógeno. Como regla general serecomienda a las mujeres no amamantar mientras seestá bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosismuy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo estoque el medicamento sea menos eficaz. Las personasmenores de 18 años deben evitar la toma. ElAlprazolam produce dependencia por lo que serecomienda acogerse a un programa de reduccióncontrolada bajo control médico por el riesgo deataques convulsivos si se suspende bruscamente eltratamiento, los síntomas de abstinencia pueden serpeores si se toma más de 4 mg al día.
  29. 29. El alprazolam sepresenta en forma detabletas o comprimidosde 0.25, 0.50, 1.0 y 2.0mg.
  30. 30. Usado por sus efectos ansiolíticosy relajante del músculoesquelético. A dosis máselevadas puede actuar comosedante e hipnótico. Elbromazepam es un medicamentoque puede provocar  Su estructura química estádrogodependencia, por lo que la compuesta por un anillo de bencenoautomedicación puede generar unido a otro anillo de piridina. Elgraves problemas de anillo de benceno tiene un enlacedependencia física y psicológica. con un átomo de bromo.Si consume simultáneamente  El bromazepam se une al receptoralcohol podría darle una del ácido gamma-aminobutíricosobredosis o una bronco (GABA), causando un cambioaspiración debido a que la conformacional que incrementa lossedación de alcohol y efectos inhibitorios del receptor. Otros neurotransmisores no se venbromazepam interactúan juntos afectados. El bromazepam es unay así el paciente puede ahogarse benzodiazepina de duracióndurante el sueño. Otro riesgo intermedia y es lipofílica, setambién podría ser que al dejar metaboliza por el hígado a través dede tomarlos se le complique el vías oxidativas. No posee cualidadessíndrome de abstinencia de todo antidepresivas como el alprazolam.el medicamento.
  31. 31.  Dosis promedio para la terapia ambulatoria: 1.5- 3 mg hasta tres veces al día. Casos severos, especialmente en el hospital: 6- 12 mg dos o tres veces al día. Generalmente no está indicado en niños, pero si el médico considera que el tratamiento es apropiado, entonces la dosis debe ajustarse de acuerdo a su bajo peso corporal (aproximadamente 0.1-0.3 mg/kg peso corporal). PRESENTACIONES: Cajas con 30 y 100 comprimidos de 3 ó 6 mg en envase de burbuja.
  32. 32.  ATIVAN Cada TABLETA contiene 1,0 ó 2,0 mg de lorazepam Manejo a corto plazo de los trastornos de ansiedad: La dosis inicial recomendada es de 2 a 3 mg/día, en dosis divididas 2 ó 3 veces diariamente. Insomnio asociado con ansiedad: La dosis recomendada es de 0,5 a 4 mg/día, a la hora de acostarse.
  33. 33. URBADAN® 10 mg Cada COMPRIMIDO contiene 10 y 20 mg de clobazam INDICACIONES •  Estados de ansiedad. •  Epilepsia en adultos y en niños en asociación con el tratamiento anticonvulsivante de mantenimiento. ACCIÓN Ansiolítico y anticonvulsivante del grupo de las benzodiacepinas.
  34. 34. El diazepam (Valium) es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas,miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes. Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce entre los 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de acción es evidente a los 15-45 minutos después de su administración oral; por vía intramuscular, antes de los 20 minutos; y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.
  35. 35.  Por vía intravenosa, en sedación previa a  Dosis inicial: 5-10 mg. por día. intervenciones (endoscopias,  Adulto: dosis habitual de 5-20 gr. biopsias, fracturas); estados por día. de agitación motora, delírium tremens,  Niños: 0.1-0.3 mg/kg de peso convulsiones. El diazepam se corporal por día. indica también para el  El tratamiento no debe de tratamiento del vértigo, exceder de los 2-3 meses, insomnio, disnea, y el Síndrome paraneoplásico del incluyendo el periodo de hombro rígido, pero no tiene disminución gradual. mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con Presentaciones: eclampsia.  Comprimidos de 5 y 10 mg  Ampollas de 2 ml con 10 mg
  36. 36. Meprobamato Este fármaco además de su indicación en el tratamiento de la ansiedad, tiene efectos como antidepresivo y relajante muscular. La dosis letal es muy alta, produciéndose en el hombre coma cuando ingiere más de 12 gramos o los niveles en sangre son superiores a 50 mg/l. Se absorbe bien a nivel gástrico, uniéndose a las proteínas plasmáticas en un 20%. El metabolismo es hepático, mediante hidroxilación, eliminándose la mayor parte por la orina de forma inactiva. Se presenta en comprimidos de 100 mg.
  37. 37.  Son ansiolíticos con efecto serotoninérgico y dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-sedantes a dosis terapéuticas. Su mecanismo de acción parece ser mediante la unión de receptores propios a nivel del GABA- A (sub-unidad alfa-1). A dosis bajas tiene un efecto predominantemente ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto sedante al igual que las benzodiazepinas. La buspirona no tiene acción anticonvulsivante ni relajante muscular. Se absorbe bien por vía oral, obteniéndose niveles picos después de una o dos horas. La vida media es de dos a tres horas.
  38. 38.  Es un fármaco no benzodiazepínico con efecto hipnótico-sedante, ansiolítico y relajante muscular. Su mecanismo de acción parece ser mediante la unión de receptores propios a nivel del GABA-A (sub-unidad alfa-1), del que es capaz de desplazar al diazepan y flunitrazepan. Se absorbe bien por vía oral, alcanzando su pico máximo de concentración en plasma a los 30-90 min. Eliminándose fundamentalmente a nivel renal y pulmonar.
  39. 39.  Mecanismo de acción: Agonista  Composición: específico de receptores centrales Por comprimido: Zolpidem tartrato pertenecientes al complejo del 10.0 mg receptor macromolecular GABA- omega que modula la apertura del canal del ion cloro. Indicaciones terapéuticas: Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante. Posología: Oral,: dosis recomendada 10 mg/día, antes de acostarse. Ancianos o debilitados. I.H.: 5 mg. Dosis total no debe exceder de 10 mg. No sobrepasar 2 sem, máx. 4 sem incluyendo retirada gradual. Contraindicaciones: Miastenia grave, hipersensibilidad, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa.

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