Your SlideShare is downloading. ×
Analgesicos opioides
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Thanks for flagging this SlideShare!

Oops! An error has occurred.

×

Saving this for later?

Get the SlideShare app to save on your phone or tablet. Read anywhere, anytime - even offline.

Text the download link to your phone

Standard text messaging rates apply

Analgesicos opioides

7,799
views

Published on

Published in: Health & Medicine

0 Comments
15 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

No Downloads
Views
Total Views
7,799
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
1
Actions
Shares
0
Downloads
467
Comments
0
Likes
15
Embeds 0
No embeds

Report content
Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
No notes for slide

Transcript

  • 1.  Alcaloides naturales del opio  Morfina  Tabaina  Codeina o Metilmorfina  Derivados semisinteticos de opiaceos  Heroína o Diacetilmorfina  Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)  Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos  Metadona  Tramadol  Fentanilo  Antagonistas de narcóticos  Nolaxona
  • 2. •neurotransmisores moduladores de diferentes acciones como por ejemplo: sensibilidad dolorosa, euforia, depresión respiratoria. •Activa con mayor afinidad los receptores delta. Encefalinas •se liberan en grandes cantidades en situaciones clínicas de stress y ansiedad , un clásico ejemplo es la aparente insensibilidad al dolor o trauma, en estas situaciones. •Tienen afinidad con el receptor Mu Endorfinas •. La dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y en la liberación de ADH y se asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en grandes cantidades. •Activa principalmente los receptores Kappa Dinorfinas
  • 3. µ (mu): • analgesia supraespinal, • depresión respiratoria, • miosis, • dependencia física, y euforia. δ (Delta): • Analgesia supraespinal • ligera depresión respiratoria ĸ (Kappa): • analgesia espinal • sedación • miosis • ligera depresión respiratoria. ε (épsilon): este receptor es activado selectivament e por el benzomorfan y la bendorfina. Aún se desconoce el rol que desempeñan
  • 4.  Analgésico narcótico, antitusivo  Actúa en la manera en que el cerebro percibe el dolor y en las raíces neuronales de la tos.  Se suele combinar con drogas como la prometazina (antihistamínico)  Se suele administrar cada 4 a 6 horas  En niños es recomendable no administrar de manera continua durante el día , limitando como máximo a 6 dosis en 24 horas.
  • 5. Purple Drank Codeina con Prometazina
  • 6.  Usos : este es un narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia general. Su efecto es de 80 a 100 veces mas poderoso que la morfina y al igual que esta es un agonista del receptor µ .  Via de administración : Es utilizado por vía. Recientemente se ha introducido el fentanilo por vía transdérmica  Dosis : Se encuentra en 4 presentaciones con dosis crecientes (25, 50, 75 y 100 ug de fentanilo por hora).  Su mecanismo de acción produce analgesia y sedación, esto se debe a la afinidad que tiene con los receptores opioides , este en particular tiene un gran efecto en los receptores mu y levemente en el kappa.
  • 7.  Se utiliza para aliviar el dolor moderado o intenso. Este es un agonista opiáceo y actúa cambiando la manera en que el cuerpo percibe el dolor.  El tramadol viene envasado en forma de tabletas de liberación lenta (acción prolongada) para tomar por vía oral. Las tabletas regulares por lo general se toman cada 4 a 6 horas según sea necesario, sin alimentos.  La metabolización de tramadol tiene lugar en el hígado, Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).  Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación de serotonina.
  • 8.  es un medicamento muy euforizante y analgésico. La prefieren los toxicómanos, que la toman por vía intravenosa para obtener una sensación peculiar orgásmica referida al abdomen. Dada a su enorme tendencia adictiva , legalmente la heroína no puede preparase ni importarse en la mayorías de países en el mundo.
  • 9.  Es un narcótico analgésico que actúa como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. Este fármaco se conoce sobre todo por los nombres comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolosal®, .  La meperidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra la metadona.
  • 10. Morfina
  • 11. Morfina La morfina es un agonista de los receptores opioides que actúa preferiblemente sobre los receptores μ (Mu), aunque también se unen a los receptores δ (Delta), κ (Kappa). Esta se obtiene de las semillas no maduras de la adormidera papaver somniferum. Este fármaco solo se vende bajo receta médica. Su uso a medida que pasan los años ha disminuido ya que este fármaco crea dependencia y posee muchos efectos secundarios.
  • 12. Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS Contin, Roxanol, MST Continus. Presentación: capsulas de Sulfato de Morfina de 10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que contienen Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg. Vías de administración: oral, rectal, subcutáneo, intravenoso, intramuscular, i ntrarraquídeo.
  • 13. La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como analgésico en hospitales para tratar dolencias, como: Dolor en el infarto agudo de miocardio. Dolor post-quirúrgico. Dolor asociado con golpes. Como analgésico para tratar dolores agudos. Dolor provocado por el cáncer. Usos terapéuticos
  • 14. Dolor post-quirúrgico, dolor asociado con golpes o como analgésico para tratar dolores agudos: se utiliza en un adulto entre 5-20mg/kg por vía intravenosa o intramuscular cada 3 o 4 horas, generalmente se utiliza 10mg como dosis inicial. Se va aumentado la dosis dependiendo según la necesidad del paciente. Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía oral. Niños: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas. Dolor en el infarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg cada 5- 30 minutos por vía intravenosa, según sea necesario para controlar el dolor. Algunos pacientes requieren dosis de mantenimiento de 4 a 8 mg cada 4-6 horas. Dolor provocado por el cáncer: Por vía oral se administran de 15- 30mg cada 12 o 24 horas. Posología
  • 15. Nota: si se administran dosis mayores de 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos. Se recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta alcanzar una dosis baja por día. Después, puede interrumpirse el tratamiento.
  • 16. Absorción: la morfina se absorbe a través del tubo digestivo. Metabolismo: la morfina se metaboliza por vía hepática en conjugación con ácido glucurónico. Los dos metabolitos principales formados son morfina-6-glucurónido (M-6-G) y morfina-3- glucurónido (M-3-G), ambos con capacidad para traspasar la barrera hemato-encefalica. La morfina-6-glucoronido es el metabolito más importante ya que este es el que produce en su mayoría el efecto farmacológico de la morfina. La semivida de la morfina es de 2 horas, aunque la morfina-6- glucoronido dura un poco más de tiempo. Excreción: la morfina se elimina por filtración glomerular el 90% como morfina-3-glucurónido, en un periodo de 24 horas, el resto de morfina se elimina en las heces. Farmacocinética
  • 17. Efectos Alteraciones en el estado de ánimo Efectos neuroendocrinos Respiratorios
  • 18. Nauseas y vómitos Aparato cardiovascular Tubo digestivo Piel
  • 19. Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos. Depresión respiratoria. Asma aguda o severa. Enfermedad hepática aguda. Hipotensión arterial. Contraindicaciones
  • 20. Pentazocina  Es otro analgésico derivado de la morfina surgido de la investigación farmacéutica para hallar un fármaco eficaz contra el dolor intenso que no tuviera los efectos secundarios de la morfina, principalmente, su capacidad de ser utilizado como droga y la dependencia que Pro- Duce; tampoco en esta ocasión se consiguió, aunque la pentazocina no causa tanta adicción como la morfina. Su efecto empieza entre quince minutos y una hora después de su inyección, y tiene una vida media corta, es decir, se mantiene poco tiempo en la sangre.
  • 21. Presentación  Puede verse lactato de pentazocina en ampollas de un ml. Que contienen una dosis de 40 MG, bajo el nombre comercial de pentazocina FIDES.  También podemos encontrar comprimidos y supositorios con 50 MG de pentazocina y ampollas de 1 ml y 30 MG todo ello denominado sosegon  su uso terapéutico se basa en el alivio de los dolores moderado a intenso
  • 22. Vías de administración  Esta puede administrarse tanto vía oral, intravenosa, intramuscular y rectal. La vía de administración idónea en este caso es la intramuscular (15-30 MG a intervalos de 3 horas), por vía oral se pautan entre (50 y 100 MG 3 a 4 horas) hasta un máximo de 600 MG por día y por vía rectal 50mg por 6 horas. Como dosis inicial de recomienda una dosis única de 30mg. Dosis máxima, 360 MG/día
  • 23. farmacocinética  Vía oral, im., iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un amplio metabolismo de primer paso.  Absorción:Su velocidad de absorción es rápida (Tmax=1-3 horas, oral; 15 min.-1 hora, im.). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15- 30 min. (Oral), 15-20 min. (im.), 2-3 min. (iv) y la duración de la misma es aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im.) y 1 h (iv).  Metabolismo: Excreción
  • 24. Efectos adversos  Confusión: cansancio extremo: mareos: Dificultad para mantener la atención somnolencia Entre otros como son: Cambios en el estado de ánimo Cefalea (dolor de cabeza) Malestar estomacal Vómitos Estreñimiento Dolor del estómago Sarpullido (erupciones en la piel) Dificultad para orinar
  • 25. contraindicaciones  Hipersensibilidad a opioides  Depresión respiratoria  Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.  Los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.
  • 26. Advertencias y precauciones  Alcoholismo crónico o dependencia a opiáceos: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción. - Hiperplasia benigna de próstata u obstrucción uretral: los opiáceos pueden producir retención urinaria. - Asma: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes. - Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central. - Discinesia biliar: puede producir contracción de la vesícula biliar. - Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede aumentar el riesgo de megacolon tóxico, especialmente con dosis repetidas. - Insuficiencia coronaria: puede provocar un aumento de la presión sanguínea pulmonar y aórtica, así como del trabajo cardíaco.
  • 27.  - Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo. - Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Además los opiáceos causan retención urinaria. - Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad. - Hipertensión intracraneal o lesión cerebral: elevan aún más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la lesión craneal.
  • 28. Presentación  Ampollas desde 1 ml. Con 10mg. De clorhidrato de nalbufina.
  • 29. Uso terapéutico Es un analgésico útil para los cuadros de dolor leve y moderado.  postoperatorio  preoperatorio  procedimientos obstétricos  como suplemento de la anestesia general balanceada.
  • 30. Dosis y vía de administración  La dosis usual para un adulto de 70 Kg. es de 10 MG administrados cada 6 u 8 horas por vía IM., SC. o I.V. Esta dosis puede repetirse dependiendo de la necesidad de analgesia.  El uso de NALBUFINA como parte de la anestesia general balanceada requiere de dosis más altas de las recomendadas como analgésico.
  • 31.  La dosis de inducción está en los límites de 0.3 MG/Kg. a 3 MG/Kg. I.V., que se deben administrar durante 10 a 15 minutos.  La dosis de mantenimiento debe ser de 0.25 a 0.5 MG/Kg. I.V., administrados de acuerdo con las necesidades.  El uso de NALBUFINA puede causar depresión respiratoria reversible con naloxona.
  • 32. Farmacodinamia  La nalbufina es un potente analgésico que actúa de forma mixta ya sea como agonista o antagonista. Produce analgesia al parecer mediante acciones agonistas en los receptores opiáceos kappa y acciones antagonistas en los receptores mucarinicos.
  • 33. Farmacocinética  Después de ser administrada por vía intravenosa, su acción inicia aproximadamente a los 2 minutos. Cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular su efecto inicia antes de 15 minutos. La duración de la acción analgésica se prolonga de tres a seis horas.
  • 34. Farmacocinética  La nalbufina se une a las proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se metaboliza a nivel hepático, con una vida media plasmática de 5 horas. Se excreta principalmente a través de la heces sin experimentar cambios y en 7% a través de la orina como nalbufina sin cambios, como conjugados y como metabolitos.
  • 35. Indicaciones y posología  Tratamiento del dolor moderado:  adultos nuevos en los opioides: 10 MG intravenosa c/6 horas para adultos de 70mg.  adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5mg. iv. Im.  niños nuevos en los opioides: 0.1 a 0.15mg/Kg. de peso cada 2 a 6 horas  niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la dosis normal de nalbufina. Es decir, 0.0.25 a 0.0375mg/Kg. im. Iv. Y s.c)
  • 36.  Como pre anestésico o como adyuvante para la inducción de anestesia general:  Adultos: 0.3-3mg/Kg. Iv en 10 a 15 minutos  Niños: de 1-14 años0.2mg/Kg. iv e im.
  • 37. Efectos adversos  Las reacciones más frecuentemente reportadas incluyen:  sedación  sudación  náusea  vómito  sequedad de la boca  vértigo
  • 38. En el SNC.  Nerviosismo  inquietud  depresión  llanto  euforia  sueños extraños  confusión  alucinaciones
  • 39.  Cardiovasculares: Hipertensión, hipote nsión, bradicardia y edema pulmonar.  Gastrointestinales: Calambres abdominales, dispepsia, disgeusia.  Respiratorio: Depresión, disnea y asma.  Dermatológico: Prurito, sensación de ardor y urticaria
  • 40. Contraindicaciones  La nalbufina no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la formula, o cuando existan alteraciones de la ventilación, enfermedades hepáticas, en el embarazo o en la lactancia.  Debe evitarse en pacientes en estado de coma, trauma o tumor craneal, en pacientes con infarto al miocardio, entre otros.
  • 41. Naloxona
  • 42. La naloxona es un antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos. Nombre comercial: Narcan Presentación: La naloxona viene en ampollas de 1 ml conteniendo 0.4mg clorhidrato de naloxona. Naloxona
  • 43. La naloxona se administra por las siguientes vías: Intravenosa. Intramuscular. Subcutánea. Vías de administración
  • 44. La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20 veces más activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de los opiáceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfínicos, incluyendo la depresión respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial sistémica, la analgesia y el espasmo de vías biliares. Farmacodinamia
  • 45. Tratamiento para intoxicación por opioides, ya que esta revierte la depresión respiratoria causado por lo opioides. En el diagnóstico de dependencia por opioides, ya que desencadenan el síndrome de abstinencia. Se utiliza en la reducción de los efectos periféricos causados por los analgésicos opioides. Usos terapéuticos
  • 46. Intoxicación por opioides: En adultos se utilizan dosis entre 0.4- 2mg/kg, en intervalos de 2 0 3 minutos, hasta conseguir ventilación y estado de conciencia adecuados. En niños 0,01 mg/kg, si no mejora se le puede administrar 0,1 mg/kg. Personas dependiente de opioides: Se administra 0.5mg/kg hasta que se desencadene el síndrome de abstinencia. Efectos secundarios de opioides: se administra entre 0.1- 0.8mg/kg. Posología
  • 47. Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este fármaco se absorbe con rapidez desde los sitios de administración parenteral y se metaboliza en el hígado, de modo primordial por conjugación con ácido glucurónico: se producen otros metabolitos en cantidades pequeñas. La semivida de la naloxona es de alrededor de 1h. Se elimina en su mayoría por vía renal, y una pequeña parte por vía biliar. Acción 30-45 minutos. Farmacocinética
  • 48. Se debe tener precaución en pacientes cardiópatas. Administrar la naloxona siempre a dosis- respuesta, ya que una dosis excesiva de naloxona revierte el efecto analgésico de los opiáceos y provocando otros efectos colaterales indeseables (taquicardia, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, edema agudo pulmonar, náusea, vómito, etc.). Precauciones
  • 49. Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados pues la duración de acción de algunos opiáceos es mayor que la misma naloxona, pudiendo presentarse depresión respiratoria, apnea y muerte, a pesar de la reversión con naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias para evitar esta depresión respiratoria tardía. Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluida con sol. salina fisiológica) puede administrarse endotraquealmente. La absorción, duración y efectos farmacológicos de esta última vía son similares a la endovenosa. Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con dependencia física crónica a opiáceos ya conocida, incluyendo a los recién nacidos de madres narcodependientes, ya que su administración provoca síndrome de privación de opiáceos.