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Benzodiacepinas en anestesiología.

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  1. 1. BENZODIACEPINAS: SU USO EN ANESTESIOLOGÍA Autor: JEFERSON ROBERTO MANCILLA LEÓN Código: 08182026 Presentado a: Dr. Pedro Nel Chacón Médico Anestesiólogo Clínica Chicamocha BUCARAMANGA, SEPTIEMBRE 21 DE 2012ESCUELA DE MEDICINA UNIVERSIDAD DE SANTANDER UDES
  2. 2. BENZODIACEPINAS: SU USO EN ANESTESIOLOGÍA.Jeferson Roberto Mancilla León **Estudiante Universidad de Santander, Escuela de Medicina, VIII Semestre.Cuando se asigna un fármaco a la los usos de estos fármacos también seclasificación de sedantes hipnóticos, indica incluye su función anticonvulsivante yque su principal uso terapéutico es producir relajante muscular. Con su uso se puedesedación dentro de lo cual podemos incluir producir pérdida del conocimiento conalivio de la ansiedad, o estimular el sueño. En grandes dosis de benzodiacepinas y se hanesta ocasión al referirme como estudiante a empleado ampliamente diazepam,las benzodiacepinas, señalo que la literatura Lorazepam y midazolam para la medicaciónmarca vehementemente y de manera pre-anestésica y para complementar oimportante, que éstos fármacos hacen parte inducir y conservar la anestesia.3del grupo de los sedantes hipnóticos junto a CONFORMACIÓN QUÍMICAotro grupo importante de los barbitúricos,entre otros medicamentos. En el sentido más riguroso, el término BZD se refiere a la estructura molecular (Fig. 1),Las benzodiacepinas y su actividad ansiolíticafueron descubiertas por Leo H. Sternbach en compuesta de un anillo de benzeno (A) acoplado a un anillo de diacepina (B). Puestolos laboratorios Hoffman – La Roche enNueva Jersey, atribuido como “un hecho que todas la BZD Importantes contienen también un anillo sustituyente 5-arilo (C), elfortuito” y constituyente de un excelenteejemplo de búsqueda y descubrimiento de término benzodiacepina se utiliza en general para referirse al núcleo completo de tresmedicamentos a partir del ensayo al azar denuevos compuestos preparados1. anillos. Las BZD más utilizadas se pueden dividir enUn sedante ó ansiolítico eficaz debe reducirla ansiedad y ejercer un efecto calmante. Un tres subgrupos:hipnótico debe producir somnolencia y - 1,4-Benzodiacepinas: Contienen átomos deestimular el inicio y mantenimiento de un nitrógeno en las posiciones 1 y 4 del anilloestado de sueño. Los efectos hipnóticos diazepínico. A este grupo pertenecen las BZDimplican una depresión más profunda del más importantes desde el punto de vistasistema nervioso central que la sedación, y terapéutico, e incluyen a diazepam,esto puede lograrse con las benzodiacepinas clordiazepóxido y lorazepam.y otros medicamentos como los barbitúricos,entre otros.2 - 1,5-Benzodiacepinas: Contienen átomos de nitrógeno en las posiciones 1 y 5 de anilloLas benzodiacepinas constituyen el perfil diazepínico. Ej. Clobazam.más importante de los sedantes hipnóticos.Sin embargo no he mencionado que entre
  3. 3. - Benzodiacepinas tricíclicas: Se componen a La biotransformación se produce a nivelmenudo del núcleo 1,4 benzodiacepina con hepático mediante dos procesos: la víaun anillo adicional acoplado en las posiciones oxidativa y la conjugación con ácido1 y 2. Algunos de este grupo son el glucurónico, viéndose alterada enalprazolam, triazolam y midazolam.4 enfermedades hepáticas, con la edad y el alcoholismo. Otra característica es que elMECANISMO DE ACCIÓN midazolam carece de metabolitos activos, noEjercen su acción ocupando el receptor así el diazepam que produce dosGABA y facilitando su acción inhibitoria metabolitos: oxacepam y dismetildiazepam,natural de este neurotransmisor sobre la responsables de su vida media 5transmisión neuronal, favoreciendo la particularmente larga.apertura de los canales de cloro, lo cual se va Tras una inyección intravenosa de 0.1 a 1a traducir en una hiperpolarización de la mg/kg de diazepam, el fármaco se distribuyemembrana y como consecuencia una con rapidez hacia el cerebro, pero ainhibición de la actividad neuronal, con lo diferencia del tiopental (barbitúrico), tardacual va a conducir a sus efectos ya varios minutos en iniciarse la somnolencia.anteriormente mencionados. 5 La concentración en el plasma disminuye conFARMACOCINÉTICA rapidez a causa de la redistribución, con unLas benzodiacepinas son sustancias lipofílicas tiempo medio inicial de 10 a 15 minutos, sina pH fisiológico, característica que facilita su embargo en muchos casos vuelve a lapaso rápido al SNC y la barrera placentaria somnolencia con una concentración(pudiendo deprimir el feto), y su gran incrementada de diazepam en el plasmavolumen de distribución, lo que da lugar en después de seis a ocho horas. Éste efectola clínica a un inicio rápido y vida media sucede a la absorción desde el tubo digestivobreve. después de la excreción por la bilis.
  4. 4. La iniciación de la somnolencia es Sobre el sistema respiratorio, su efectoligeramente más lenta después de depresor aparece a dosis mayores de 0,1administrar Lorazepam y un poco más rápida mg/kg de peso Intravenosa para elen el caso del midazolam, el tiempo medio midazolam. Esta acción es rápida cuando sede redistribución de Lorazepam es más del utiliza en bolo, más en personas de edaddoble que el del diazepam. El midazolam y avanzada o en presencia de enfermedadsu metabolito activo alfa-hidroximidazolam pulmonar obstructiva crónica. El efectose eliminan con vidas medias de cerca de tres depresor de la ventilación se vehoras. incrementado por acción sinérgica, cuando se utiliza con opioides, pudiendo llegar a laFARMACODINAMIA apnea. Esta acción se ve incrementada enTodas las benzodiacepinas deprimen el SNC situaciones de riesgo.de forma dosis-dependiente produciendo sus En estados de hipovolemia la dosis dediferentes efectos. De igual forma actúan midazolam deben reducirse, sobre todoproduciendo una disminución del consumo cuando se utilizan por vía intravenosa ya quede Oxígeno a nivel cerebral, protegiéndolo se encuentra reducida su eliminación,de la hipoxia. Esta acción es menos intensa acentuándose sus efectos cardiovasculares:que los barbitúricos. vasodilatación que disminuye la presiónCuando se utilizan solas tienen un leve efecto arterial al lado de la reducción del gastohemodinámico, de hecho son sustancias cardíaco que puede incrementar unaseguras en enfermos cardiópatas o ancianos. situación de riesgo. Su uso obliga a unaEl midazolam a dosis de 0,2 mg/kg reduce de reposición previa de la volemia.5forma ligera la presión arterial media, por El diazepam no produce ni emesis ni lafracción directa sobre las resistencias previene, y tiene pocos efectos en lasvasculares, manteniendo la frecuencia funciones renal, hepática o reproductiva.cardiaca, la presión de llenado y el gasto Aunque el fármaco induce a una relajacióncardíaco. El diazepam y el midazolam del musculo espástico que es mediada por elparecen reducir los niveles séricos de sistema nervioso central, carece de efecto encatecolaminas. la unión neuromuscular y no intensifica ni antagoniza las acciones de los relajantes musculares específicos.
  5. 5. EFECTO ANESTÉSICO – SISTEMA NERVIOSO con el fin de evitar las molestias dolorosasCENTRAL que envuelve su administración intramuscular, disminuir el riesgo deEn las dosis para complementar o inducir trombosis venosa, la solución de diazepamanestesia, las benzodiacepinas producen debe inyectarse con lentitud en la ramasedación, reducción de la ansiedad ante un lateral de un sistema de administraciónevento quirúrgico y amnesia en un 50% o intravenosa que esté funcionando. No debemás de los pacientes. La amnesia puede aplicarse tan rápido para evitar el suministrodurar hasta seis horas y es, de manera de una dosis excesiva durante el periodo decaracterística anterógrada, con poco o retraso del inicio de acción. Una dosis de 0.6ningún efecto retrógrado. mg/kg de diazepam administrada a unLa depresión del sistema nervioso central adulto suele dar por resultado una sucesióninducido por estos fármacos, se anula con el de somnolencia, amnesia y por últimoantagonista específico llamado flumazenil pérdida del conocimiento.disponible para uso general.3 La administración de midazolam o Lorazepam es semejante, pero requiere entre una tercera parte y la mitad de la dosisANESTESIA necesaria de diazepam, y ambos fármacos son menos irritantes para las venas.Por último quiero señalar gracias a loencontrado en la literatura las indicaciones Una utilidad muy especial de laspara el uso de estos valiosos medicamentos benzodiacepinas es la prevención de lascomo lo son las benzodiacepinas. Resultan convulsiones inducidas por los anestésicosmuy útiles como agentes únicos para locales durante las técnicas regionales.3procedimientos que no requieren analgesia,como endoscopia, cardioversión, cateterismo PRESENTACIONEScardíaco y diversos procedimientos Podemos encontrar las benzodiacepinas dediagnósticos. Se puede dar diazepam (5 a 10 las siguientes formas:mg) por vías oral, intramuscular ointravenosa, como medicación preanestésica DIAZEPAM: Valium ampollas x 10 mg, Tab. 10cerca de una hora antes que el paciente sea mg. Dosis Via Oral: 0,1 -0,3 mg/kg. Dosistrasladado a la sala de operaciones. Intravenosa: 0.04 – 0.3 mg/kg.Preferiblemente se opta por la vía oral e LORAZEPAM: Ativan, tabletas x 1 y 2 mg.intravenosa porque el diazepam por ejemploresulta ser muy irritante o doloroso si se MIDAZOLAM: Dormicum, ampollas x 5 mg yinyecta por vía intramuscular, además ciertos por 15 mg, Tab. X 7,5 mg. Dosis via oral: 0.1datos sugieren que las inyecciones – 0,5 mg/kg. Dosis Intravenosa: 0.01 – 0.1intramusculares producen biodisponibilidad mg/kg.variable.Para la inducción anestésica, lasbenzodiacepinas se dan por vía intravenosa
  6. 6. REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS Con menos frecuencia puede observarse dolor articular, dolor de pecho oLas benzodiacepinas son drogas poco tóxicas, incontinencia.6con un amplio margen de seguridad, losefectos colaterales se relacionandirectamente con la automedicación y lamedicación crónica o excesiva.Los efectos colaterales son parcialmentedosis- dependientes. El riesgo de efectoscolaterales sobre el SNC aumenta con laedad y la dosis en su uso crónico.Los efectos colaterales como aturdimiento,lasitud, incoordinación motora, ataxia,debilitamiento de funciones psicomotoras ymentales, desorganización del pensamiento,confusión mental, disartria, amnesiaanterógrada (benéfico en la anestesia), bocaseca y gusto amargo.Otros efectos indeseables de lasbenzodiacepinas son cefalea, debilidad,visión borrosa, vértigo, nauseas, vómitos ydolor epigástrico.Referencias Bibliográficas:1 Raviña, E., Medicamentos: un viaje a lo largo de la evolución histórica del descubrimiento defármacos, Universidad Santiago de Compostela, España, Primera Edición, pp. 119.2 Katzung, B. Farmacología básica y clínica, Novena Edición, Editorial manual moderno, México,2005.3 Goodman, A., Hardman, J., Limbird, L., Molinoff, P., Ruddon, R., Las bases farmacológicas de laterapéutica, McGraww-Hill, IX Edición, Volumen 1, 1996, página 353.4 Micó, J., Gilbert-Rahola, J., Benzodiacepinas y drogodependencias.5 Carrasco, M., Ayuso, F., Fundamentos básicos de anestesia y reanimación en medicina deurgencias, emergencias y catástrofes, Vol. 2, Ediciones ARAN, España, 2006, Pág. 197.6 Valsecia, M., Malgor, L., Farmacología de las benzodiacepinas y de la transmisión gabaergica,psicofarmacología, capítulo 2, página 12. Disponible en:http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/volumen5/2_benzodiaz.pdf

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