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Benzodiazepinas 3
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Benzodiazepinas 3

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historia, farmacologia, clasificacion, mecanismo de accion, uso no terapeutico, criminalistica, efectos adversos, reacciones paradojicas,sobredosis bzd, consumo de bzd durante el embarazo y otros ttos …

historia, farmacologia, clasificacion, mecanismo de accion, uso no terapeutico, criminalistica, efectos adversos, reacciones paradojicas,sobredosis bzd, consumo de bzd durante el embarazo y otros ttos farmacologicos eficaces frente a los transtorno de ansiedad

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  • 1. Química forense Facultad de Química y Farmacia Universidad del Atlántico - Colombia BENZODIAZEPINAS AGUAS J, HERNANDEZ M, SALGADO K, RODRIGUEZ G.
  • 2. BENZODIAZEPINAS (BZD)
  • 3.  • • • • • • Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC con efecto: Sedantes Hipnóticos Ansiolíticos Anticonvulsivos Amnésicos Miorrelajantes Medicina: • Para terapia • Estados afectivos  Los individuos que abusan de drogas estimulantes.  El uso prolongado de benzos, aun a dosis terapéutica pueden causar dependencia. 
  • 4. HISTORIA  Diazepam (valium). 1949. Leo Sternbach -Alcohólicos 1955 Nutle y Animales -Ulceras Nueva Jersey -Problemas dermatológic os - Hipnótico -Ansiolítico -Relajante muscular Nitrazepam (1965).  Temazepam (1969).  Flurazepam (1973). 
  • 5.   Las bzd se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa.   Midazolam y clorazepato El flurazepam.   Compuestos de duración ultracorta, con una semivida menor de 6 horas. Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas. Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas
  • 6. CLASIFICACIÓN semivida de medicamento marcas registradas* eliminación (h)** [metabolito activo] Efectos centrales*** Dosis aproximada equivalente**** 7-18 h ansiolítico antipanico 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg o 2 mg 10-20 h ansiolítico, relajante esqueletomuscular 5–6 mg Clordiazepóxido Librium, Tropium, Risolid, Klopoxid 5-30 h [36-200 h] ansiolítico, relajante esqueletomuscular 25 mg Cinolazepam Gerodorm 9h sedante ? Clobazam Frisium 12–60 hours ansiolítico, anticonvulsivo 20 mg Clonazepam Klonopin, Klonapin, Rivotril 18-50 h ansiolítico, anticonvulsivo 0,5 mg Clorazepato Tranxene, Tranxilium [36-100 h] ansiolítico, anticonvulsivo 15 mg Valium, Apzepam, Stesolid, Diazepam Apozepam, Hexalid, Valaxona, Diazepan 20-100 h [36-200] ansiolítico 10 mg Xanax, Trankimazin, Alprazolam Zamoprax, Xanor, Tafil, Alprox, Adax Lexotan, Lexomil, Bromazepam Lexotanil, Lexatin, Somalium, Bromam
  • 7. Estazolam ProSom 10-24 h hipnótico 1–2 mg Flunitrazepam Rohypnol, Fluscand, Flunipam, Ronal 18-26 h [36-200 h] hipnótico 1 mg Flurazepam Dalmane [40-250 h] hipnótico 15–30 mg Halazepam Paxipam, Alapryl [30-100 h] ansiolítico 20 mg Ketazolam Anxon, Sedotime 2h ansiolítico 15–30 mg Loprazolam Dormonoct 6-12 h hipnótico 1–2 mg Lorazepam Ativan, Temesta, Orfidal, Lorabenz 10-20 h ansiolítico 1 mg Lormetazepam Noctamid, Pronoctan, Loramet 10-12 h hipnótico 1–2 mg Medazepam Nobrium 36-200 h ansiolítico 10 mg
  • 8. Midazolam Dormicum, Versed, Hypnovel (1,8-6 h) ansiolítico, hipnótico 2 mg Nitrazepam Mogadon, Apodorm, Pacisyn, Dumolid 15-38 h hipnótico 10 mg Nordazepam Madar, Stilny 50-120 h ansiolítico 10 mg Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxazepam Oxascand, Alopam, Oxabenz, Oxapax 4-15 h ansiolítico 20 mg Prazepam Centrax [36-200 h] ansiolítico 10–20 mg Quazepam Doral, Quiedorm 25-100 h hipnótico 20 mg Temazepam Restoril, Normison, Euhypnos 8-22 h hipnótico 20 mg Tetrazepam Myolastan, Miolastan 3-26 h ansiolítico, Relajante esqueletomuscular ? Triazolam Halcion, Rilamir 2h hipnótico 0,5 mg
  • 9. 1. Las bzd se absorben con facilidad, cuando se administran por vía bucal, rectal y parenterales 4. excreción: en la orina (7090%) y el resto en las heces. Absorción, dest ino y excreción 3. La biotransformación varia para las distintas bzd. -el clordiazepóxido sufre 2 oxidaciones para transformarse en derivado lactamico y un aminoácido, su producción se da en el hígado. - El diazepam y el medazepam sufren los procesos de demitilacion y oxidación. 2. Aparecen rápido en la sangre (pocos minutos)
  • 10. 1. Las bzd son agentes depresores SNC Los receptores de la bzd se distribuyen por todo el cerebro y la medula espinal entre otras. Las bzd se une en la interface de las subunidades alfa y receptor GABA. 2. Gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepinicos en el SNC 3. El GABA es un nts con prolífica acción inhibitoria y forma parte de un sistema (SNC). Las bzd son agonistas a nivel de su receptor celular.
  • 11. • El clonazepam • El diazepam • Bzd, el triazolam o el midazolam Usos terapéuticos • Diazepam, lorazepam • Clobazam, clonazepam • Clorazepate, midazolam Anticonvulsiones • Nitrazepam,temazepam • Brotizolam, estaszolam, flunitrazepam, flurazepam, midazolam, nimetazolam, phenazepam y triazolam. Insomnio
  • 12. • Alprazolam, bromazepam, chlordiaxepoxide, clonazepam, clorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepan y el prazepam. Ansiolíticos Usos previo a cirugía • Lorazepam. • Procedimientos odontológicos. • Diazepam, clordiazepoxido, lorazepam, oxazepam y fenazepam. Dependencia alcohólica
  • 13. Usos veterinarios • Midazolam • Diazepam Usos en cuidados intensivos Trastornos musculares Manía aguda
  • 14. Se usan y abusan recreacionalmente en la activación de las vías de gratificación dopaminérigcas. Estas se usan también entre los usuarios de las anfetaminas. Las BZD tienen el potencial de crear dependencia física y psicológica y alto riesgo de síndrome de abstinencia. Causa mayor riesgo de disfunción psico-social
  • 15. Mayor posibilidad de recibir ingresos económicos ilegales, de haber sido arrestados o encarcelados Vivir en las calles, de haber usado Heroína o Metanfetaminas Ser Homosexuales, a encontrarse con mas frecuencia en crímenes, asesinatos en series y robos. BZD Legal o Ilegal: Los que usan BZD tiene mayor probabilidad de: Abusos sexuales, corrupción sexual, sentimientos de invencibilidad o despiadados (sangre fría)
  • 16.  Somnolencia, vértigo, malestar estomacal.  Dolor de cabeza, confusión, depresión.  Ictericia, temblor, debilidad.  Sueños inusuales o pesadillas.  Visión borrosa y otros cambios de la visión.
  • 17. Aumento de la Irritabilidad y tendencia a la hostilidad.  Manía, esquizofrenia, enojo, impulsividad e hipomanía.  Agresión y arranques violentos.  Ansiedad o pensamientos suicidas  Estas reacciones paradójicas por el uso de BZD, puede deberse al deterioro parcial de la conciencia, no se conocen mecanismos fisiopatológicos de estas reacciones.
  • 18. SOBREDOSIS     CON BZD La deficiencia en el nivel de conciencia y depresión respiratoria son síntomas de una posible sobredosis por benzodiacepinas. Es poco probable que una sobredosis con benzodiacepinas conlleve a la muerte. La sobredosis de benzodiacepinas, en particular cuando se combinan con licor u opio, puede llevar a un estado de coma. El antídoto de todas las benzodiacepinas es el flumazenil.
  • 19. Intoxicación aguda Abstinencia leve a moderada Abstinencia severa Dificultades para hablar Ansiedad Depresión Ataxia Dificultades para dormir Ideas suicidas Sedación Sensibilidad extrema Agorafobia (fobia a al ruido, la luz y el los espacios contacto abiertos) Movimientos inusuales de los ojos Distorsión perceptiva Baja presión arterial Perdida de memoria Excesiva salivación Dolor de cabeza Desinhibición Dolores y molestias físicas Convulsiones
  • 20. CONSUMO DE BZD DURANTE EL EMBARAZO    El consumo de benzodiacepinas durante el embarazo puede afectar el desarrollo y el crecimiento del feto. En mujeres embarazadas con consumo prolongado de benzodiacepinas se pueden presentar síntomas de un síndrome de abstinencia en el bebe recién nacido. Las benzodiacepinas pueden pasar de la madre al hijo a través de la leche materna.
  • 21. No mezclar con otras drogas Consumirlas por vía oral y no por vía IV Sugerencias para reducir los riesgos y los daños asociados al consumo de benzodiacepinas No manejar Concientizarse de que las benzodiacepinas no solucionaran los problemas que causan la ansiedad
  • 22. OTROS TRATAMIENTOS FARMACOLÓGICOS EFICACES FRENTE A LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD Antipsicoticos Utilizados principalmente para tratar la esquizofrenia y otras enfermedades afines, son ansiolíticos muy buenos. Inconveniente: con frecuencia tienen efectos secundarios mas molestos que los de las BZD Gabapentina y pregabalina Entre otras acciones tienen efectos ansiolíticos. Inconveniente: tienen menor eficacia que las benzodiacepinas controlando los trastornos de ansiedad. Antidepresivos Junto con las benzodiacepinas son los fármacos más usados en los trastornos de ansiedad. Inconveniente: tardan un mínimo de tres a cuatro semanas para comenzar su efecto.