Antagonistas Colinérgicos

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Antagonistas Colinérgicos

  1. 1. Antagonistas colinérgicos.<br />Javier Herrera barroso<br />Lic. Habilidades y Conocimientos en enfermería<br />Farmacología 1<br />
  2. 2. Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre<br />las sinápsis autonómicas Colinérgicas<br />Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes<br />bloqueantes colinérgicos muscarínicos<br />También se denominan Atropínicos porque los efectos<br />de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese.<br />El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que<br />en los muscarínicos<br />
  3. 3. <ul><li>Los mas comunes son:</li></ul>Atropina<br />Butilhioscina<br />Bromuro de ipratropio<br />Fisostigmina<br />Neostigmina<br />Escopolamina<br />
  4. 4. Atropina y escopolamina<br />Se puede obtener de manera natural de la planta atropa bella.<br />El alcaloide escopolamina se obtiene sobre todo de la hierba <br />De ambas plantas se obtiene la materia prima, que después se unirá a un ácido aromático y un ácido trópico.<br />La única diferencia química que hay entre ambos compuestos, es un puente de oxigeno entre los carbonos<br />
  5. 5.
  6. 6. El éster intacto de la atropina y el ácido trópico son esenciales para el efecto antimnuscarinico de la atropina.<br />Cuando estos se administran por vía parenteral, los derivados del amonio cuaternario de la atropina y la escopolamina son mas potentes.<br />En administración enteral su absorción es mala y poco confiable<br />
  7. 7. Mecanismo de acción<br />Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico.<br />Los receptores afectados son los de glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso<br />
  8. 8.
  9. 9. Propiedades Farmacológicas<br />La atropina carece de efecto sobre el SNC.<br />La escopolamina tiene efectos notables a dosis bajas.<br />La escopolamina puede atravesar la barrera hematoencefálica.<br />
  10. 10. La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg)<br /> produce solamente excitación vagal leve como resultado de la estimulación del bulbo y los centros cerebrales superiores.<br />En dosis altas, se puede presentar inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio.<br />Si la dosis es aun mayor, puede presentarse depresión, colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, parálisis y coma.<br />En sistema nervioso central<br />
  11. 11.
  12. 12. La escopolamina en dosis terapéuticas, afecta al SNC.<br />Se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga, reducción de la etapa de sueño.<br />Puede llevar a producir euforia.<br />Si se excese la dosis a un grado toxico, se tiene efectos similares a los de la atropina ( excitación, inquietud, alucinaciones, delirio).<br />Tiene efectos depresivos y anestésicos.<br />
  13. 13.
  14. 14. Los agentes atropínicos bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a la estimulación colinérgicacolinérgica<br />Hay abolición del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular<br />Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes<br /> simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación<br />En ojo<br />
  15. 15.
  16. 16. En sistema cardiovascular<br />Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye<br /> transitoriamente con dosis clínicas promedio de .4 a .6 de atropina.<br />Dosis mayores de atropina producen taquicardia<br /> progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2.<br />
  17. 17. La disminución de la frecuencia cardiaca es mayor con una menor dosis de escopolamina (.1 ó .2mg)<br />Con dosis mas altas de escopolamina, se presenta cardioaceleración al principio, y después se presenta un periodo de bradicardia<br />
  18. 18. En vía respiratoria<br />Los alcaloides de la belladona, inhiben las secreciones de la nariz, boca, faringe y bronquios, por lo que hay una desecación de las mucosas.<br />Pueden prevenir laringoespasmo.<br />La depresión de las secreciones y la inhibición de la depuración mucociliar son afectos adversos son efectos de la atropina<br />
  19. 19.
  20. 20. En tubo digestivo<br />Aunque la atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh, sobre el tracto gastrointestinal, inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los impulsos vagales.<br />Disminuyen la motilidad del intestino, por lo cual puede haber estreñimiento.<br />Reducen la secreción gasticra.<br />
  21. 21.
  22. 22. En otras áreas<br />Inhibe la activad de las glándulas sudoríparas<br />La piel se torna mas caliente y seca.<br />En lactantes, se puede presentar fiebre por atropina, llegando hasta los 43°C.<br />
  23. 23.
  24. 24. Los alcaloides de la belladona, se adsorben eficazmente en el tubo digestivo.<br />Pueden llegar a circulación si se administran de manera local.<br />Inhalados, estos agentes no son bien adsorbidos.<br />En lactantes y niños pequeños los efectos toxicos son muy evidentes.<br />
  25. 25. Butilhioscina<br />Butilescopolamina, butil­bromuro de escopolamina, N-butilhioscina.<br />Está indicado en el tratamiento de dolores espásticos del tubo digestivo.<br />Incontinencia urinaria.<br />Colón irritable<br />Espasmos de vías biliares y urinarias<br />Úlcera gástrica y duodenal<br />
  26. 26.
  27. 27. Propiedades farmacológicas<br />Se debe tener precaución en el embarazo, la lactancia, así como en pacientes geriátricos y pediátricos. <br />Puede potenciar la acción de fármacos con actividad anticolinérgica como los antidepresivos <br />Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerosto­mía, reflujo gastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.<br />
  28. 28. Mecanismo de acción<br />Ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario.<br />No penetra en el sistema nervioso central<br />La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo ganglionar en la pared visceral, así como de la actividad antimuscarínica.<br />
  29. 29. En sistema cardiovascular<br />Puede inducir hipo­tensión solo en combinación con metamizol.<br />Taquicardia.<br />Choque asociado a reacciones alérgicas.<br />
  30. 30.
  31. 31. En sistema nervioso.<br />Puede causar vértigo.<br />Adormecimiento.<br />Desorientación<br />Midriasis.<br />Boca seca.<br />Respiración tipo Cheyne-Stokes.<br />
  32. 32. En metabolismo<br />Se han reportado inhibición de la sudoración. <br />Se altera la secreción de saliva.<br />
  33. 33. Sistema gastrointestinal<br />Disminución del tránsito esofágico.<br />Inhibición en la producción de tripsina y amilasa pancreáticas.<br />Aumento en la secreción de bicarbonato.<br />
  34. 34.
  35. 35. En ojos<br />Puede haber cicloplejía.<br />Midriasis.<br />Visión borrosa.<br />Anisocoria.<br />Glaucoma.<br />Pigmentación ocular.<br />
  36. 36.
  37. 37. Bromuro de ipratropio.<br />Es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal.<br />En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas<br />El spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas. <br />
  38. 38.
  39. 39. Mecanismo de acción.<br />El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos.<br />El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón.<br />Dos veces más potente que la atropina como broncodilatador<br />
  40. 40. La administración intranasal se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. <br />El Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.<br />
  41. 41.
  42. 42. Propiedades farmacológicas<br />Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar.<br />Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.<br />Debido a su carácter polar penetra muy poco en el sistema nervioso central.<br />Se absorbe muy bien desde los pulmones o tubo digestivo.<br />
  43. 43. Efectos secundarios<br />Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua<br />Dificultad al respirar o sibilancia que aumenta o no desaparece.<br />Mareos.<br />Dolor ocular.<br />Dolor en el pecho o pulso cardiaco rápido.<br />Infección o fiebre.<br />
  44. 44. En sistema nervioso central afecta a las transmisiones ganglionares.<br />Afecta a la depuración mucociliar.<br />Puede haber cambios en la frecuencia cardiaca, presión arterial, función vesical.<br />En el ojo aumenta la presión intraocular y el diámetro pupilar.<br />Es utilizado principalmente para tratar EPOC.<br />
  45. 45.
  46. 46. Fisostigmina<br />Se obtiene de la planta physostigmavenosum.<br />Tiene acciones colinomiméticas de tipo muscarínico en los órganos efectores autónomos.<br />Estimulación, seguida de depresión o parálisis en todos los ganglios autónomos y musculo esqueléticos<br />Depresión subsecuente de lugares colinoceptivos en el SNC.<br />Se una en el tratamiento de miastenia grave.<br />
  47. 47.
  48. 48.
  49. 49. Mecanismo de acción<br />Tiene acción en el sistema nervioso central.<br />Actúa como de la acetilcolinesterasa.<br />La fisostigmina reduce la presión ocular y es útil para el tratamiento del glaucoma<br />La eficacia puede estar interrumpida por la atropina, medicamentos para la depresión o algún medicamento para elevar el tono muscular.<br />
  50. 50. Efectos adversos<br />Constricción ocular.<br />Espasmo de la acomodación.<br />Hiperemia conjuntival.<br />Disminución de la presión intraocular. <br />Contracción bronquial.<br />Mayor secreciones.<br />Aumento de la peristáltico,<br />Hay bradicardia y disminución de la fuerza ventricular.<br />
  51. 51. Aumento de la activad gastrointestinal.<br />Aumento de la secreción de pepsina y moco<br />A nivel medular, aumenta la respiración<br />
  52. 52.
  53. 53. Neostigmina<br />La neostigmina es un anticolinesterásico que actúa inhibiendo la enzima colinesterasa.<br />Está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares<br />
  54. 54. Mecanismo de acción<br />La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa.<br />Tanto como esta unión se alargue, la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural.<br />La neostigmina también se piensa que tiene una acción presináptica, produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina.<br />
  55. 55. Propiedades farmacológicas<br />Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas anticolinesterásicas.<br />Los lugares de acción incluyen los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos.<br />Para el uso anestésico solo es necesaria la acción sobre los receptores nicotínicos para revertir el bloqueo neuromuscular.<br />
  56. 56. Las personas que padezcan de peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal, genitourinario, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, hipertiroidismo, arritmias cardiacas estarán exentas de usar este fármaco.<br />
  57. 57.
  58. 58. Efectos adversos<br />Bradicardia por disminución de la conducción en el nódulo AV. <br />Los vasos sanguíneos se dilatan produciendo una disminución en las RVS y acompañándose de un descenso de la presión arterial.<br />Aumento de la motilidad gastrointestinal.<br />Incidencia de vómitos y náuseas en el postoperatorio.<br />
  59. 59.
  60. 60. Constricción bronquiolar secundaria a la contracción del músculo liso bronquial.<br />Se incrementa la actividad de las glándulas secretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales, salivares, sudoríparas y la actividad pancreática.<br />Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar.<br />Tiene limitada la penetración a través de barrera hematoencefálica, produciendo muy pocos efectos sobre el SNC<br />
  61. 61.
  62. 62. Gracias por su atención.<br />

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