Your SlideShare is downloading. ×
Tema 40.3
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Thanks for flagging this SlideShare!

Oops! An error has occurred.

×

Saving this for later?

Get the SlideShare app to save on your phone or tablet. Read anywhere, anytime - even offline.

Text the download link to your phone

Standard text messaging rates apply

Tema 40.3

770
views

Published on


0 Comments
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total Views
770
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
0
Actions
Shares
0
Downloads
15
Comments
0
Likes
0
Embeds 0
No embeds

Report content
Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
No notes for slide

Transcript

  • 1. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular 1. 1 Características generales: toxicidad selectiva 2. Inhibidores de la síntesis de precursores citoplasmáticos • Fosfomicina • Cicloserina 3. Inhibidores de la transferencia e inserción de precursores a la pared celular d l l • Bacitracina • Vancomicina • Teicoplanina 4. Inhibidores de la formación del enlace peptídico p p • β-lactámicos
  • 2. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Objetivos del tema •Conocer los agentes quimioterápicos que inhiben la síntesis de la pared celular: estructuras químicas, mecanismos y espectros de acción. •Conocer las ventajas de la utilización de los agentes quimioterápicos semisintéticos •Conocer los mecanismos de resistencia de las bacterias a la acción de los agentes quimioterápicos β-lactámicos. β lactámicos.
  • 3. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular 1 1º FASE Síntesis de 2 precursores en el citoplasma 3 4 2º FASE Transferencia 7 5 de precursores Inserción de al lípido precursores en transportador la PC 3º FASE 6Formación delenlace 8peptídico Transpeptidización
  • 4. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Inhibidores de la síntesis de precursores citoplasmáticos FOSFOMICINA CICLOSERINA Inhibidores de la transferencia e inserción de precursores en la pared BACITRACINA VANCOMICINA TEICOPLANINA RISTOCETINA Inhibidores de la formación del enlace peptídico ß-LACTAMICOS
  • 5. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular FOSFOMICINA Análogo estructural del PEP. Streptomyces fradiae PEP + NAG NAM CICLOSERINA Análogo estructural de la D-alanina Streptomyces orchidaceus NH2 H3C CH NH2 O C=O O HO N H
  • 6. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Fosfomicina racemasa Cicloserina D-alanil-D-alanina sintetasa
  • 7. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Inhibidores de la síntesis de precursores citoplasmáticos FOSFOMICINA CICLOSERINA Inhibidores de la transferencia e inserción de precursores en la pared BACITRACINA VANCOMICINA TEICOPLANINA RISTOCETINA Inhibidores de la formación del enlace peptídico ß-LACTAMICOS ß LACTAMICOS
  • 8. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Inhibidores de la transferencia e inserción de precursores en la pared BACITRACINA A Bacillus subtilis variedad "tracy" VANCOMICINA Streptomyces orientalis TEICOPLANINA Actinoplanes teichomyceticus RISTOCETINA Nocardia lurida
  • 9. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Fosfomicina racemasa Cicloserina D-alanil-D-alanina sintetasa fosfatasa transglucosidación Bacitracina Vancomicina, Teicoplanina, Ristocetina
  • 10. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Inhibidores de la síntesis de precursores citoplasmáticos FOSFOMICINA CICLOSERINA Inhibidores de la transferencia e inserción de precursores en la pared BACITRACINA VANCOMICINA TEICOPLANINA RISTOCETINA Inhibidores de la formación del enlace peptídico ß-LACTAMICOS
  • 11. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular ß-LACTAMICOS N O PENICILINAS DERIVADOS DEL ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENÉMICOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
  • 12. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Clases de β-lactamicos y su origen microbiano S Aspergillus spp. pp Penicillium spp. Penam N many others O S Cephalosporium spp. Anixiopsis spp. A i i i Cephem N Arachnomyces spp. O Muchos otros O Clavam N O hongos Carbapenem C b N O Monobactam NH O
  • 13. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Diversidad de agentes antimicrobianos β-lactámicos Penicilinas Anillo tiazolidínico Cefalosporinas Anillo dihidrotiazida Monobactámicos Carbapenémicos Anillo i lidí i A ill pirrolidínico
  • 14. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Inhibidores de la formación del enlace peptídico ß-LACTAMICOS β-lactámicos (inhibe la transpeptidación) Transpeptidasas penicilina Diana β-lactámicos PBPs: proteínas de unión a penicilinas
  • 15. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Antes ( β-lactámicos ) Tras ( β-lactámicos ) Bacilos antes del tratamiento con Bacilos después del tratamiento con penicilna penicilna
  • 16. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Penicilinas Descubrimiento y desarrollo de la penicilina 1928 Alexander Fleming Florey y Chang Bachelor y col.
  • 17. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Penicilinas Anillo tiazolidínico Anillo β-lactamicoLa rotura del anillo β-lactamico provoca la inactivación (ácido penicilóico)
  • 18. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Penicilinas naturales Penicilinas semisintéticas Propiedades mejoradas: H2N Espectro Estabilidad Resistencia 6-aminopenicilánico 6 i i ilá i
  • 19. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Grupos principales de penicilinas semisintéticas 1. Resistentes a penicilinasas 2. De amplio espectro 3. anti- Pseudomonas
  • 20. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular 1. Resistentes a penicilinasas Meticilina Sensibles a pH ácido Nafcilina Cloxacilina Resistentes a pH ácido Oxacilina Son menos potentes que la Penicilina G Efectivas contra Staphylococcus aureus productores de penicilinasas p y p p MRSA
  • 21. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular 2. De amplio espectro Efectiva frente a muchas bacterias Gram negativas (Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus, "aminopenicilinas" aminopenicilinas" Salmonella, Shigella, etc). Amoxicilina Ampicilina p 3. anti Pseudomonas anti- “carboxipenicilinas" carboxipenicilinas" Piperacilina Pi ili Ticarcilina “ureidopenicilinas" ureidopenicilinas"
  • 22. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular ß-LACTAMICOS PENICILINAS DERIVADOS DEL ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENÉMICOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
  • 23. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular CEFALOSPORINAS Cefalosporina C Cephalosporium acremonium CEFAMICINAS (7 metoxicefalosporinas), Streptomyces Anillo dihidrotiazínico dihid ti í i 7 3 Anillo β- lactámico Núcleo cefem (ácido 7 (á id 7-aminocefalosporánico) i f l á i )
  • 24. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Generaciones de cefalosporinas p Primera Cefazolina* generación Cefalotina Segunda Cefaclor generación Cefoxitin (cefamicina) Cefamandol Tercera Cefotaxima generación Ceftriaxona Ceftazidima
  • 25. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Cefalosporinas de cuarta generación Ventajas terapéuticas • Estabilidad • Espectro Cefepime Tratamiento sepsis polimicrobianas
  • 26. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular ß-LACTAMICOS PENICILINAS DERIVADOS DEL ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENÉMICOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
  • 27. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Monobactámicos N O Monobactamico Aztreonam Derivado semisintético ( (núcleo: anillo β-lactámico) β )
  • 28. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular ß-LACTAMICOS PENICILINAS DERIVADOS DEL ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENÉMICOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
  • 29. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Carbapenémicos Tienamicinas CARBAPENÉMICOS Núcleo carbapeném (anillo ß-lactámico y un anillo pirrolidínico de 5 átomos) i lidí i d át ) Imipenem Meropenem
  • 30. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular ß-LACTAMICOS PENICILINAS DERIVADOS DEL ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENÉMICOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
  • 31. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular INHIBIDORES DE LAS ß-LACTAMASAS -NH-CH-CO- + CH2 Complejo acil enzima acil-enzima Se une a las ß-lactamasas, OH inactivándolas Ácido clavulánico Sitio catalítico del irreversiblemente (oxa-ß-lactama) enzima Tienen poca actividad antibacteriana
  • 32. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular INHIBIDORES DE LAS ß-LACTAMASAS Acido clavulánico Sulbactam Tazobactam
  • 33. Tema 40.3. Antibacterianos que interfieren con la biosíntesis de la pared celular Antibióticos β-lactamicos: características clínicas Nombre Sobre Sobre Oral Degradado por B- Degradado por Β- G+ G- lactamasa (G+) lactamasa (G-) Penicilina G ++ - - - - Penicilina V ++ - + - - Meticilina + - - ++ ++ Cloxaciclina ++ - ++ ++ - Ampicilina ++ ++ - - Amoxicilina ++ ++ ++ - - Mecilinam - ++ + + +