Antiepilepticos

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  • 1. ANTIEPILÈPTICOS
  • 2.  Marìa Tu etèreo fantasma Aùn recorre en las noches sin luna Los caminos de mi valle
  • 3. EPILEPSIA Es una anormalidad elèctrica del cerebro, crònica pero caracterizada por la ocurrencia de crisis sùbitas y transitorias de tipo motor, sensitivo, autònomo o psìquico.
  • 4. EPILEPSIA Las crisis son la expresiòn de un trastorno subyacente, que puede ser de carácter genètico, traumàtico, metabòlico, infeccioso, maligno o farmacològico.
  • 5. EPILEPSIA Dos sistemas de neurotransmisores estàn implicados en la gènesis de las crisis: A) La disminuciòn de los mecanismos inhibitorios, principalmente los dependientes del GABA.
  • 6. EPILEPSIA B) La sobreestimulaciòn de mecanismos excitatorios, principalmente los que activan receptores NMDA ( N metil aspartato).
  • 7. EPILEPSIA Los receptores GABA estimulan los canales iònicos del cloro y los NMDA estimulan los canales iònicos de sodio, potasio y calcio.
  • 8. EPILEPSIA Los medicamentos antiepilèpticos modifican la actividad de estos canales iònicos.
  • 9. FENITOINA Conserva inactivos los canales de sodio de las neuronas. De esta forma se aisla el foco epileptògeno.
  • 10. FENITOINA Su absorciòn y metabolismo son muy variables, lo cual dificulta su dosificaciòn.
  • 11. REACCIONES ADVERSAS Los sìntomas agudos màs frecuentes son: Naùseas, mareo, sedaciòn. Nistagmo, diplopìa, falta de coordinaciòn motora.
  • 12. REACCIONES ADVERSAS Reacciones alèrgicas. Por vìa IV puede provocar arritmias cardiacas.
  • 13. REACCIONES ADVERSAS Debido a alteraciones en el metabolismo del colàgeno puede provocar en un tercio de los pacientes hiperplasia gingival.
  • 14. REACCIONES ADVERSAS Interfiere con el metabolismo normal de la vitamina D, àcido fòlico y vitamina K.
  • 15. INTERACCIONES Por compartir los mismos sistemas enzimàticos hepàticos pueden reducir las concentraciones sèricas de los anticonceptivos, warfarina, agentes cardiovasculares y psicotròpicos.
  • 16. USOS Y DOSIFICACIÒN EPILEPSIA En epilepsia tònico- clònica y en crisis parciales. La dosis usual es de 300 mgs por dìa.
  • 17. USOS Y DOSIFICACIÒN CONVULSIONES POSTRAUMA Se prescribe para prevenir convulsiones en la primera semana despuès de un TEC o una cirugìa cerebral.
  • 18. USOS Y DOSIFICACIÒN STATUS EPILEPTICO Son convulsiones recurrentes sin recuperaciòn completa entre las crisis.
  • 19. USOS Y DOSIFICACIÒN Se administra por vìa IV 10 mgs de diazepàm o 4 mgs de lorazepam, seguidos por fenitoìna a 15 mgs/ kg.
  • 20. USOS Y DOSIFICACIÒN Debe administrarse lentamente y tiene un tiempo de latencia de 10 minutos, pero tiene un tiempo prolongado de acciòn. Si el status es refractario se puede aplicar midazolàn o barbitùricos.
  • 21. CARBAMAZEPINA Estabiliza la membrana neuronal al bloquear la recuperaciòn de los canales de sodio.
  • 22. CARBAMAZEPINA La biodisponibilidad puede aumentar cuando se consume con alimentos o formas lìquidas. El metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.
  • 23. REACCIONES ADVERSAS Diplopìa, nistagmus, ataxia, naùseas y letargia. Alergias graves. Secreciòn inadecuada de ADH. Elevaciòn transitoria de enzimas hepàticas en un 10%, potencialmente reversible.
  • 24. REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis y anemia aplàsica, reversibles. Potencialmente teratogènica, por lo cual no debe utilizarse en el embarazo.
  • 25. USOS EPILEPSIA Es de elecciòn en convulsiones parciales. No es ùtil en el status. La dosis usual es de 800 a 1200 mgs/dìa.
  • 26. USOS DOLOR NEUROPÀTICO 100 mgs/dìa para aumentar cada 4 dìas hasta alcanzar 600 mgs/dìa. Tambièn se utiliza en la enf bipolar.
  • 27. OXCARBAMAZEPINA Tiene mejor tolerancia que la carbamazepina, menor riesgo de reacciones alèrgicas. En otros aspectos es similar a la carbamazepina.
  • 28. ACIDO VALPROICO Bloquea los canales de sodio y en el tàlamo bloquea los canales T de calcio.
  • 29. ACIDO VALPROICO Aumenta las concentraciones cerebrales de GABA. Se absorbe bièn por vìa oral, el metabolismo es hepàtico y la excreciòn renal.
  • 30. REACCIONES ADVERSAS Inicialmente son comunes la anorexia y el vòmito los cuales pueden minimizarse dàndolo con los alimentos.
  • 31. REACCIONES ADVERSAS Trastornos menstruales y aumento del apetito. Trombocitopenia y disminuciòn de la agregaciòn plaquetaria.
  • 32. REACCIONES ADVERSAS Ovario poliquìstico y pancreatitis. La hepatopatìa de curso fatal , se limita a los primeros 6 meses en niños menores de 2 años.
  • 33. REACCIONES ADVERSAS Màs comùn en niños con retardo mental, alteraciones neurològicas y enf metabòlicas hereditarias.
  • 34. REACCIONES ADVERSAS Riesgo aumentado de defectos del tubo neural en recièn nacidos de madres que lo tomaron en el embarazo. Tambièn puede causar autismo infantil. Es el antiepilèptico màs teratogènico.
  • 35. INTERACCIONES Los antiàcidos de aluminio y magnesio aumentan la absorciòn del fàrmaco. Interactùan con las enzimas hepàticas que metabolizan otros fàrmacos.
  • 36. USOS EPILEPSIA Es agente de 1 lìnea en el tratamiento de las epilepsias focales, tònico-clònicas generalizadas y ausencias.
  • 37. USOS Se inicia a 10 mgs/kg/ dìa hasta alcanzar a las 2 semanas la dosis usual de 30 mgs/kg/dìa.
  • 38. USOS Muy valioso en el tratamiento de la enf bipolar. Profilaxis de la cefalea en salvas y la migraña. Trastorno de estrès postraumàtico.
  • 39. FENOBARBITAL Incrementa la respuesta al GABA. Se absorbe completa pero lentamente por vìa oral.
  • 40. FENOBARBITAL Potente inductor de las enzimas hepàticas, acelera el metabolismo de muchos medicamentos. La alcalinizaciòn de la orina aumenta su excreciòn.
  • 41. REACCIONES ADVERSAS Nistagmo, ataxia, mareos, sedaciòn. Los niños desarrollan hiperactividad, irritabilidad y trastornos del sueño.
  • 42. REACCIONES ADVERSAS En adolescentes puede presentar depresiòn y en ancianos confusiòn mental.
  • 43. REACCIONES ADVERSAS Pueden producir anemia megaloblàstica y osteomalasia. Es el antiepilèptico que màs afecta la esfera cognitiva. Puede producir malformaciones fetales.
  • 44. USOS EPILEPSIA En convulsiones tònico- clònicas generalizadas y crisis parciales simples y complejas. La dosis de mantenimiento es de 5 mgs/kg/dìa en el 1 año y en mayorcitos de 1 a 5 mgs/kg/dìa.
  • 45. GABAPENTINOIDES( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Bloquean los canales del calcio disminuyendo la liberaciòn de neurotransmisores excitatorios como el glutamato.
  • 46. GABAPENTINOIDES( GABAPENTINA Y PREGABALINA) Se absorben por vìa oral, no son metabolizados y su excreciòn es renal.
  • 47. REACCIONES ADVERSAS Son muy bièn tolerados. Pueden producir molestias gastrointestinales, somnolencia y ataxia. La pregabalina es mejor tolerada.
  • 48. REACCIONESADVERSAS Durante su uso crònico pueden producir ganancia de peso. Pueden usarse en el embarazo.
  • 49. INTERACCIONES Carecen de ellas al no tener metabolismo hepàtico.
  • 50. USOS En epilepsia parcial refractaria. Primera lìnea en el manejo del dolor neuropàtico. Se han usado en la enf. Bipolar, migraña, ansiedad generalizada y fibromialgia.
  • 51. BENZODIAZEPINAS El receptor benzodiazepìnico es un componente del receptor GABA y los medicamentos de este grupo facilitan la transmisiòn gabaèrgica.
  • 52. BENZODIAZEPINAS El diazepam, midazolam, clonazepam lorazepam tienen indicaciones en las crisis epilèpticas y el clonazepam y el clobazam se usan en el tratamiento crònico.
  • 53. CLONAZEPAM Buena absorciòn oral , metabolismo hepàtico y eliminaciòn renal. Es frecuente la tolerancia a sus efectos terapèuticos con recaìdas en los primeros 6 meses.
  • 54. CLONAZEPAM Los efectos adversos màs frecuentes son sedaciòn, confusiòn, ataxia, nistagmus, disartria y cambios de conducta como agresividad e hipercinesia. Son frecuentes la sialorrea y la enuresis.
  • 55. CLONAZEPAM Se asocia a dependencia fìsica y psìquica y puede producir convulsiones si se suspende bruscamente. Usar con precauciòn en personas que requieran estar alertas y en EPOC.
  • 56. CLONAZEPAM Contraindicado en hepatopatìas e historia de alergia a las benzodiazepinas. No es seguro en el embarazo y lactancia.
  • 57. CLONAZEPAM Util en las crisis de ausencia, crisis convulsiva y en las crisis mioclònicas y atònicas.
  • 58. CLONAZEPAM Las dosis usuales en adultos son de 4 a 8 mgs dìa repartidas en 3 tomas.
  • 59. CLOBAZAM Es un derivado benzodiazepìnico que se diferencia de los fàrmacos clàsicos de este grupo en que tiene una amplia separaciòn entre la dosis antiepilèpticas y los efectos sedantes e hipnòticos.
  • 60. CLOBAZAM Muy eficaz con pocos efectos indeseables, es muy ùtil como coadyuvante de las convulsiones nocturnas intratables o para cubrir cambios de medicamentos antiepilèpticos.
  • 61. CLOBAZAM La dosis en adultos es de 0.5 mgs/kg/dìa y se puede utilizar de forma intermitente.
  • 62. DIAZEPAM Por su ràpido inicio de acciòn es muy ùtil por vìa IV en las crisis convulsivas.
  • 63. DIAZEPAM La administraciòn rectal de la soluciòn parenteral es ùtil cuando el acceso venoso sea dificil a razòn de 5 a 7.5 mgs/dosis
  • 64. LORAZEPAM Es tan ùtil como el diazepam en las crisis convulsivas pero su perìodo de acciòn es mayor, por lo cual algunos lo consideran de elecciòn en las crisis convulsivas.
  • 65. LORAZEPAM Por vìa IV debe administrarse diluìdo en igual cantidad de sol salina.
  • 66. MIDAZOLAM Tambièn tiene una acciòn màs prolongada y ràpida que el diazepam. Util por vìa IV e Im a 0.1 mg/kg.
  • 67. ETOSUXIMIDA La actividad elèctrica anormal en las crisis de ausencia se origina en los canales T del calcio en el tàlamo. La etosuximida bloquea dichos canales.
  • 68. ETOSUXIMIDA Sus efectos indeseables màs frecuentes son de tipo gastrointestinal como anorexia, hipo y vòmitos. La dosis va de 250 a 500 mgs/ dìa con incrementos progresivos
  • 69. SULFATO DE MAGNESIO Usado en la prevenciòn y en el tratamiento de las convulsiones en pacientes con pre- eclampsia grave o eclampsia.
  • 70. SULFATO DE MAGNESIO No se conoce en forma adecuada su mecanismo de acciòn, aunque parece que la vasodilataciòn reduce la isquemia cerebral.
  • 71. SULFATO DE MAGNESIO A las dosis empleadas clìnicamente es atòxico para el feto y sus concentraciones sanguìneas deben ser monitorizadas con la valoraciòn de los reflejos osteotendinosos de la madre.
  • 72. SULFATO DE MAGNESIO Se coloca una dosis de carga de 2 a 4 gramos IV para continuar con 1 gramo por hora.
  • 73. PRESENTACIONES FENOBARBITAL Tabs de 100 mgs. Elixir 4 mgs/ 1 cc. Amp de 200 mgs Dosis: carga de 15 a 20 mgs/kg/dìa Mantenimiento: 3 a 4 mgs/kg dìa.
  • 74. PRESENTACIONES FENITOÌNA (EPAMÌN) Amp 5 cc/250 mgs. Caps de 100 mgs Dosis de 5 a 10 mgs/kg/ dìa. ETOSUXIMIDA ( ZARTALÌN) Caps de 250 mgs. Jarabe 5 cc/250 mgs Dosis de 20 mgs/kg/dìa.
  • 75. PRESENTACIONES CARBAMAZEPINA ( TEGRETOL) Tabs de 200 y 400 mgs. Jarabe 5 cc/100 mgs. Dosis de 3 mgs/kg/dìa. OXCARBAMAZEPINA (TRILEPTAL) Tabs de 300 y 600 mgs Dosis de 5 mgs/kg dosis cada 12 horas.
  • 76. PRESENTACIONES DIAZEPAM (Valium) Amp de 1 cc/5 mgs y tabs de 5 y 10 mgs Dosis de 0.5 a 1 mg/kg dosis. LORAZEPAM (ATIVÀN) Amp de 1 cc/ 4 mgs. Tabs de 1 y 2 mgs. CLONAZEPAM (RIVOTRIL) Amp de 1 cc por 1 mg. Tabs de 0.5 y 2 mgs 30 gotas:2.5 mgs
  • 77. PRESENTACIONES MIDAZOLAM (DORMICUM) Amp de 5 cc/5 mgs y 3 cc/15 mgs. Tabs de 7.5 mgs. Dosis de 0.1 a 0.3 mgs/kg dosis CLOBAZAM (URBADÀN) Tabs de 10 y 20 mgs. ACIDO VALPROICO ( DEPAKENE) Caps de 250 mgs jarabe 5cc/250 mgs Dosis de 20 a 30mgs/ kg dìa
  • 78. PRESENTACIONES GABAPENTINA (NEURONTÌN) Caps de 300 y 400 mgs. Dosis de 600 a 1.800 mgs por dìa. PREGABALINA (LYRICA) Caps de 75 y 150 mgs Dosis de 300 mgs por dìa