Antirretrovirales contra el VIH
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×
 

Antirretrovirales contra el VIH

on

  • 403 views

 

Statistics

Views

Total Views
403
Views on SlideShare
403
Embed Views
0

Actions

Likes
0
Downloads
3
Comments
0

0 Embeds 0

No embeds

Accessibility

Categories

Upload Details

Uploaded via as Microsoft PowerPoint

Usage Rights

© All Rights Reserved

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Processing…
Post Comment
Edit your comment

Antirretrovirales contra el VIH Antirretrovirales contra el VIH Presentation Transcript

  • Antirretrovirales Dr. Jair García-Guerrero Hospital Metropolitano “Dr. Bernardo Sepúlveda” Monterrey, México
  • © Dr. Jair García-Guerrero Clasificación de los Antirretrovirales • • • • • • • Análogos Nucleósidos (ITRAN) Análogos No Nucleósidos (ITRANN) Inhibidores de Proteasa (IP) Inhibidores de Fusión (IF) Inhibidores de Entrada (IE) Inhibidores de Integración (II) Inhibidores de Maduración (IM) / 2010
  • ITRAN Análogos Nucleósidos
  • © Dr. Jair García-Guerrero Análogos Nucleósidos ITRAN 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Zidovudina-AZT (Retrovir®) 250 mg 1X2 Lamivudina-LMV (3TC®) 150 mg 1X2 Emtricitabina-FTC (Emtriva®) 200 mg 1X1 Estavudina-d4t (Zerit®) 40 mg Didanosina-ddi (Videx®) 400 mg, 250 mg Zalcitabina-ddc (Hivid®) .750 mg Abacavir-ABC (Ziagenavir®, Burtaz®) 300 mg 1X2 Tenofovir-TDF (Viread®) 300 mg 1X1 / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Zidovudina • • • • • • • 1er antirretroviral (1987) Análogo timidínico Lipoatrofia, mielotoxicidad Penetra bien al SNC Genera TAMs > 3 TAMs elimina efecto No mezclar con d4t (antagónicos) / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Estavudina • • • • • • • Lipodistrofia 90% casos Análogo timidínico Acidosis láctica Dislipidemia Neuropatía periférica Debilidad muscular Síndrome de Guillain-Barre / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Lamivudina • • • • • • Análogo de citidina Mutación puntual M 184 V > susceptilidad a ZDV, d4t, TDF Reistencia temprana Efecto sobre hepatitis B No mezclar con FTC. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Emtricitabina • • • • • • • Análogo de histidina Vida media más larga Metabolismo intracelular, trifosfatado Mutación M 184 V Efecto sobre hepatitis B Hiperpigmentación cutánea No mezclar con 3TC (antagónicos) / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Abacavir • • • • • 300 mg cada 12 horas Buena penetración al SNC No se modifica en insuficiencia renal Disminuye su actividad por 184, L74V y K65R Rash, hipersensibilidad, cardiotoxicidad y eritrodermia • Tomar HLA-B 5701 • Segunda toma puede ser fatal / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Didanosina • • • • • • • • Mayor potencia que AZT, y d4t Mutacion puntual L74V > susceptibilidad a AZT, TDF < susceptibilidad a ABC, ddI Pancreatitis Neuropatía periférica Hipertrofia parotídea Vida media larga / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Tenofovir • • • • • • • • Nucleótido Vida media es larga Produce tubulopatía renal Efecto sobre hepatitis B Mutación puntual K65R (3%) > suceptibilidad a AZT < suceptibilidad a ABC, TDF, ddI, 3TC, FTC No mezclar con didanosina (ddi) / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Análogos Nucleósidos ITRAN • Actúan a nivel de transcriptasa reversa; • Falso sustrato por modificación de molécula de ribosa; • Inhiben la formación de puentes de diéster fosfórico; • Inhiben la síntesis de DNA proviral; • En la célula se fosforilan y son trifosfatados. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Análogos Nucleósidos ITRAN • • • • • Análogos timidínicos: d4t – AZT Análogos de citidina: Ddc-3TC-FTC Análogos de inosina: ddl (Didanosina) Análogo de guaninas: ABC (Abacavir) Analogos nucleótidos: TDF (Tenofovir) / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Análogos Nucleósidos ITRAN • • • • • • • • • AZT-d4T, y 3TC-FTC son antagónicos TDF+ddI: falla virológica temprana TDF aumenta ddI, ABC y baja ATZ D4T-ddi: > toxicidad mitocondrial 3TC, FTC, ABC y TDF: < toxicidad mitocondrial ABC: rash 2º intento puede ser fatal Ddc: < potencia, > toxicidad AZT-ddi: favorece TAM`S No usar 3 ITRAN como terapia de inicio. / 2010
  • ITRANN Análogos No Nucleósidos
  • © Dr. Jair García-Guerrero / 2010 Análogos No Nucleósidos ITRANN 1. Efavirenz-EFV (Stocrin®) 600 mg 1X1 2. Nevirapina-NVP (Viramune®) 200 mg 1X2 3. Etravirina
  • © Dr. Jair García-Guerrero / 2010 Análogos No Nucleósidos ITRANN • Actúan en el bolsillo hidrofóbico de la transcriptasa reversa. • No son trifosfatados.
  • © Dr. Jair García-Guerrero Efavirenz • • • • • • Efavirenz EFV (Stocrin®) 600 mg 1 vez al día, en la noche Insomnio, pesadillas, despersonalización Rash cutáneo, dislipidemia (TG) No usar en trastornos mentales Teratógeno: malformaciones fetales, anencefalia • Aumenta colesterol y triglicéridos. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Nevirapina • Nevirapina-NVP (Viramune®) 200 mg • Iniciar 1 vez x día por 15 días posterior una cada 12 horas • Puede causar hepatitis, rash cutáneo (eritema polimorfo) • Riesgo de hepatotoxicidad: – CD4: > 250 mujer. – CD4: > 400 hombre. / 2010
  • IP Inhibidores de la Proteasa
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Proteasa 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Nelfinavir-NFV (Viracept®) 250 mg 5X2 Indinavir-IDV (Crixivan®) 400 mg 2X3 Saquinavir-SQV (Invirase®) 500 mg 2X2 Fosamprenavir-FAPV (Telzer®) 700 mg 1X2 Lopinavir/ritonavir-LPV/r (Kaletra®) 2X2 Atazanavir-ATZ (Reyataz®) 300 mg 1X1 Tipranavir-TPV (Aptivus®) 250 mg 2x2 Darunavir-DRV (Prezista®) 300 mg 1x2 / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Proteasa • Evitan el corte y maduración de la proliproteina del VIH (gag-pol ). • Las partículas de salen de la célula son no infectantes. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Nelfinavir • • • • • • • Nelfinavir-NFV (Viracept®) 250 mg Dosis 5 cada 12 hrs, ó 3 cada 8 hrs No se boosteriza con ritonavir Produce diarrea Menor daño hepático, útil en hepatitis No hay resistencia cruzada con otros IP Se puede usar en embarazo. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Indinavir • • • • • • • Indinavir-IDV (Crixivan®) 400 mg Dosis 2 cada 12 horas boosterizado Hiperglicemia, dislipidemia Uñas encarnadas Cristaluria: urolitiasis Xerostomia, xerodermia Melanosis. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Saquinavir • Saquinavir SQV (Invirase®) 1500 mg al día • Dosis 3 tab de (500 mg) al día • Boosterizar con ritonavir 100 mg 1x2 • Menor efecto en lípidos • Se puede utilizar en embarazo • Puede utilizarse como doble IP con atazanavir y lopinavir / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Lopinavir/Ritonavir • • • • • • Lopinavir-LPV/r (Kaletra®) 200/50 mg Dosis 2 cada 12 horas Viene boosterizado con ritonavir Alta barrera genética y potente Produce dislipidemia, hiperglicemia Se puede utilizar en embarazo. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero Atazanavir • • • • • • • Atazanavir: ATZ (Reyataz®) Dosis 300 mg 1 vez por día Usar boosterizado con RTV 100 mg/día Poco efecto sobre lípidos, y glucosa Produce ictericia conjuntival 15% Si falla sensibiliza a otros IP Puede usarse en embarazo. / 2010
  • © Dr. Jair García-Guerrero / 2010 Tiprinavir • • • • Tipranavir: TPV (Aptivus®) 250 mg Dosis 500 mg + 200 mg RTV cada 12 hrs. Se usa en multitratados Se usa con el T20
  • © Dr. Jair García-Guerrero / 2010 Fosamprenavir • Fosamprevanir-FAPV (Telzer®) 700 mg • Dosis 700 mg + 100 mg RTV cada 12 hrs • Produce diarrea y rash cutáneo.
  • © Dr. Jair García-Guerrero Darunavir • Darunavir (Prezista®) 300 mg • Resistente a las mutaciones • Requiere hasta 11 mutaciones para perder su eficacia • Reduce rápidamente el virus salvaje. / 2010
  • IE Inhibidores de la Entrada
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Entrada INHIBIDORES DE LAS QUIMIOCINAS: 1. Maraviroc. 2. Vicriviroc. 3. Aplaviroc. / 2010
  • II Inhibidores de la Integración
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Integración • Raltegravir (Issentrez®) • Elvitegravir / 2010
  • IM Inhibidores de la Maduración
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Maduración • Bevirimat. / 2010
  • IF Inhibidores de la Fusión
  • © Dr. Jair García-Guerrero Inhibidores de la Fusión • • • • • • • Enfuvirtida-EFV (Fuzeon®) amp 90 mg Dosis 90 mg cada 12 hrs sc Actúa extracelularmente Semana 24: 30-67% tiene CV <50 copias No resistencia cruzada con otros ARV Bien tolerado, sin interacciones Puede usarse con Lopinavir/r, Tipranavir/r / 2010
  • www.drjair.com