Farmacocinética  UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE ZACATECAS UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA HUMANA     HANSSEL E. VIRAMONTES CASTRO
Definición: Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Unavez que el medicamento se administra por una de vari...
Las cuatro propiedades farmacocinéticasson:   Absorción: Este proceso permite la entrada del fármaco desde el sitio de   ...
¿Para que me sirven estos parámetrosfarmacocinéticos?Permiten al médico diseñar y optimizar regímenesterapéuticos, e inclu...
Fármaco en el sitio de administración         1    Absorción              (entrada) Fármaco en plasma                     ...
Vías de administración de losfármacos.   La vía de administración viene determinada principalmente por las    propiedades...
Vías de administración de losfármacos.  Enteral               Parenteral    Oral (VO)            Intravenosa (I.V.)   Subl...
VíasEnterales
Ventajas   Los    fármacos   orales   se    Oral (VO)    autoadministran con facilidad    y reducen el numero de    infec...
Desventajas   Las vías que intervienen en la absorción de los fármacos administrados por    V.O. son las más complicadas ...
Preparados con capa entérica   Capa entérica: Cubierta química que resiste la acción de líquidos y enzimas del    estómag...
Preparados de liberación prolongada   Tiene cubiertas o ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el  ...
   La colocación debajo de la lengua permite que el    fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su    penetració...
Esta vía introduce los fármacos directamente en la     Vías circulación sistémica u otros tejidos vasculares a   través de...
Intravenosa (I.V.)   La inyección es la vía parenteral mas común. Para los fármacos que no se absorben    oralmente, como...
   La absorción de los fármacos en    solución acuosa es rápida, mientras que    en los preparados de liberación         ...
   Al igual que la I.M. requiere un    fenómeno de absorción y es algo más    lenta.                                     ...
Otros
   Puede ser tanto oral como nasal.                                                                        Inhalación   ...
Transdérmica                       (parche)   Logra efectos sistémicos por la aplicación de los    fármacos en la piel. ...
Tópica   Cuando se desea efecto local del fármaco.   Ej. Clotrimazol se aplica en forma de crema directamente en la    p...
   El 50% del drenaje venoso de la      Rectal    región rectal evita la circulación    portal; por lo tanto, se reduce a...
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Introducción a farmacocinética (vias de administración)

  1. 1. Farmacocinética UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE ZACATECAS UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA HUMANA HANSSEL E. VIRAMONTES CASTRO
  2. 2. Definición: Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Unavez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatropropiedades farmacocinéticas determinan: Rapidez del inicio de acción del fármaco. La intensidad del efecto. La duración del efecto.
  3. 3. Las cuatro propiedades farmacocinéticasson: Absorción: Este proceso permite la entrada del fármaco desde el sitio de administración a el plasma (ya sea de forma directa o indirecta). Distribución: En esta segunda etapa el fármaco sale del torrente sanguíneo de manera reversible y se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular. Metabolismo: Después el fármaco puede ser “biotransformado” por metabolismo en el hígado u otros tejidos. Eliminación: Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo en la orina, bilis o las heces.
  4. 4. ¿Para que me sirven estos parámetrosfarmacocinéticos?Permiten al médico diseñar y optimizar regímenesterapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca dela vía de administración para un fármacoespecifico, la cantidad y la frecuencia de cadadosis así como la duración del tratamiento.
  5. 5. Fármaco en el sitio de administración 1 Absorción (entrada) Fármaco en plasma 2 Distribución Fármaco en los tejidos 3 Metabolismo Metabolito(s) en los tejidosFármaco y/o metabolito(s) enorina, bilis o heces. 4 Eliminación (salida)
  6. 6. Vías de administración de losfármacos. La vía de administración viene determinada principalmente por las propiedades del fármaco (hidrosolubilidad o liposolubilidad, ionización, etc.) Y por los objetivos terapéuticos (si su acción debe comenzar rápidamente o ese necesario administrarlo a largo plazo o restringirlo a un sitio.
  7. 7. Vías de administración de losfármacos. Enteral Parenteral Oral (VO) Intravenosa (I.V.) Sublingual Intramuscular (I.M.) Subcutánea (S.C.) Otras
  8. 8. VíasEnterales
  9. 9. Ventajas Los fármacos orales se Oral (VO) autoadministran con facilidad y reducen el numero de infecciones sistémicas que podrían complicar el tratamiento. Además las toxicidades o sobredosis por V.O. se pueden combatir con antídotos como el carbón vegetal activado.
  10. 10. Desventajas Las vías que intervienen en la absorción de los fármacos administrados por V.O. son las más complicadas y el bajo pH estomacal puede inhabilitar los fármacos.
  11. 11. Preparados con capa entérica Capa entérica: Cubierta química que resiste la acción de líquidos y enzimas del estómago pero se disuelve con facilidad en parte superior del intestino delgado. Útil para determinados grupos de fármacos (Omeprazol) que son inestables en medio ácido. En fármacos irritantes (Ácido acetilsalicílico) para proteger el estomago y liberarse en intestino.
  12. 12. Preparados de liberación prolongada Tiene cubiertas o ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el medicamento se libera desde la cápsula o píldora en el organismo. Permite un régimen de facilidad par el paciente ya que el fármaco debe ingerirse con menor frecuencia.
  13. 13.  La colocación debajo de la lengua permite que el fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su penetración directa en la circulación sistémica. Sublingual Sus ventajas son: absorción rápida, comodidad de administración, baja incidencia de infecciones, evitación de ambientes Gastrointestinales desfavorables y del metabolismo de primer paso (el fármaco se absorbe en la Vena Cava Superior).
  14. 14. Esta vía introduce los fármacos directamente en la Vías circulación sistémica u otros tejidos vasculares a través de barreras defensivas del organismo.Se utiliza para los fármacos que se absorben mal en Parenteralesel tracto GI (p.ej. Heparina) o que son inestables en el tubo digestivo (p.ej. Insulina).NO ESTAN SUJETAS A METABOLISMO DE 1er PASO ES IRREVERSIBLE.
  15. 15. Intravenosa (I.V.) La inyección es la vía parenteral mas común. Para los fármacos que no se absorben oralmente, como el atracurio (bloqueador neuromuscular) no hay a menudo otra elección. La administración I.V. permite un efecto rápido y un control máximo sobre los niveles circulantes de fármaco. La inyección I.V. puede contaminar inadvertidamente con bacterias el lugar de la inyección, además puede producir hemolisis u otras reacciones adversas por la llegada demasiado rápida de elevadas concentraciones de fármaco en el plasma y a los tejidos. Por lo tanto debe controlarse cuidadosamente el ritmo de infusión
  16. 16.  La absorción de los fármacos en solución acuosa es rápida, mientras que en los preparados de liberación Intramuscular (I.M.) prolongada es lenta. En estos últimos cuando el vehículo se difunde fuera del músculo, el fármaco se precipita en el lugar de la inyección. El fármaco se disuelve lentamente y aporta una dosis mantenida durante un periodo prolongado. Ej. Decanoato de haloperidol (neuroléptico) , medroxiprogesterona (anticonceptivo)
  17. 17.  Al igual que la I.M. requiere un fenómeno de absorción y es algo más lenta. Subcutánea (S.C.) Reduce al mínimo los riesgos asociados a la inyección I.V. y puede ejercer efectos constantes, lentos y sostenidos. NO DEBE USARSE CON FÁRMACOS QUE CAUSAN IRRITACIÓN TISULAR, POR QUE SON POSIBLES DOLOR INTENSO Y NECROSIS.
  18. 18. Otros
  19. 19.  Puede ser tanto oral como nasal. Inhalación Logran la administración rápida de un fármaco a través de la gran superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del epitelio pulmonar con un efecto casi tan rápido como el de una inyección I.V. Fármacos gaseosos o que pueden dispersarse en aerosol. Es particularmente efectiva y cómoda para pacientes con trastornos respiratorios, debido a que el fármaco llega inmediatamente al lugar de acción. Ej: Albuterol (broncodilatador) y fluticasona (corticoesteroides)
  20. 20. Transdérmica (parche) Logra efectos sistémicos por la aplicación de los fármacos en la piel. El ritmo de absorción puede variar notablemente, según las características físicas de la piel en el lugar de la aplicación, así como la liposolubilidad del fármaco. Ej: Nitroglicerina (antianginoso), escopolamina (antiemético), nicotina (para facilitar abandono de tabaquismo).
  21. 21. Tópica Cuando se desea efecto local del fármaco. Ej. Clotrimazol se aplica en forma de crema directamente en la piel para el tratamiento de dermatofitosis
  22. 22.  El 50% del drenaje venoso de la Rectal región rectal evita la circulación portal; por lo tanto, se reduce al mínimo la biotransformación hepática de los fármacos. Se utiliza comúnmente para administrar antieméticos. La absorción rectal es irregular e incompleta, y muchos fármacos irritan la mucosa del recto.
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