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Antihistaminicos

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  • 1. MR2 Medicina InternaWILLIAM A. GUTIÉRREZ SIMBRÓN HNAL
  • 2. Histamina Histamina-------histidina ------- histidine decarboxylase------las neuronas del sistema nervioso, células de la mucosa gástrica-parietales, células cebadas y los basófilos. La proliferación y diferenciación de las células, la hematopoyesis, el desarrollo embrionario, regeneración y curación de heridas. En el sistema nervioso central de mamíferos, la histamina se produce en las neuronas que tienen cuerpos celulares localizados exclusivamente en el núcleo tuberomamillary del hipotálamo posterior con axones que transmiten la histamina a las cortezas frontal y temporal y en otras regiones del cerebro. En este sistema neurotransmisor filogenéticamente "viejo", la histamina está involucrada en la regulación de las funciones básicas del cuerpo a través del H 1-receptor. Estas funciones incluyen el ciclo de sueño y vigilia, la homeostasis de la energía y la endocrino, la cognición y la memoria, la actividad anticonvulsiva.
  • 3. Ñl,
  • 4. Inflamación alérgica y modulación inmune La histamina se libera de los gránulos de las células (por ejemplo, los mastocitos y basófilos y otros mediadores preformados, así como leucotrienos, prostaglandinas. Aunque la mayoría de los efectos de la histamina en la enfermedad alérgica ocurren a través de receptores de H 1 La hipotensión, taquicardia, enrojecimiento, y cefalea se producen tanto a través de los H 1 - H y 2-receptores en la vasculatura. Mientras picazón cutánea y la congestión nasal puede ocurrir tanto a través de la H 1 - y receptores H3-. A través del receptor H1 , la histamina tiene actividad proinflamatoria y está implicado en el desarrollo de varios aspectos de la respuesta inmune antígeno específico (maduración de las células dendríticas y la modulación del balance de las células T de tipo 1 (Th1) y las células T helper de tipo 2 (Th2) . La histamina puede inducir un aumento en la proliferación de las células Th1 y en la producción de interferón g y puede bloquear las respuestas inmunes humorales por medio de este mecanismo). La histamina también induce la liberación de citocinas proinflamatorias y enzimas lisosomales de los macrófagos humanos y tiene la capacidad de influir en la actividad de los basófilos, eosinófilos y fibroblastos.
  • 5. Tipos de receptores de histamina Los receptores Humanos H 1- tienen aproximadamente 45 por ciento de homología con los receptores muscarínicos.
  • 6. Farmacología básica y clínicaTradicionalmente, estos agentes se han clasificado en seis grupos químicos: Ethanolamines Ethylenediamines alkylamines piperazines, Piperidines phenothiazines.La clasificación de acuerdo a la función Los antihistamínicos de primera generación H 1-, que son sedantes La segunda generación de compuestos, que son relativamente no sedantes, ahora más comúnmente utilizado.
  • 7. Actividades antialérgicas y antiinflamatorias Actividades antialérgicos tales como la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos y basófilos probablemente implican un efecto inhibidor directo sobre los canales de iones de calcio que reduce la corriente de calcio hacia el interior activado por la depleción de la oferta intracelular. Efectos antiinflamatorios tales como la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión celular y la quimiotaxis de los eosinófilos y otras células puede implicar la regulación a la baja del receptor - H1 , factor nuclear kB activado, un factor de transcripción ubicuo, factor que se une al promotor y potencia regiones de muchos genes que regulan la producción de citocinas proinflamatorias y proteínas de adhesión.
  • 8. Farmacocinética y Farmacodinámica Todos los antihistamínicos H1 de primera generación, y algunos antihistamínicos H1 de segunda generación como desloratadina y loratadina son metabolizados por el sistema hepático citocromo P450 (CYP450). La cetirizina se excreta sin cambios por la orina, y fexofenadina se excreta sin cambios en las heces. Después de una dosis oral única, el inicio de la acción se produce dentro de una a tres horas. The duration of action for many oral H1- antihistamines is at least 24 hours, facilitating once- daily dosing.
  • 9. Efectos adversos Los antihistamínicos H1 de primera generación tales como clorfeniramina, difenhidramina, hidroxizina, y prometazina se unen a los receptores H1 y bloquean el efecto neurotransmisor de la histamina en el sistema nervioso central Lipofilicidad, peso molecular relativamente bajo, y la falta de reconocimiento por parte de la bomba de eflujo de P-glicoproteína que se expresa en las superficies luminales de células endoteliales no fenestradas de la vasculatura del sistema nervioso central- Su propensión a ocupar receptores H1 del sistema nervioso central varía desde ninguno de fexofenadina y el 30 por ciento de la cetirizina. Efectos tóxicos Cardiacos inducidos por los antihistamínicos H1 son muy poco frecuentes y con independencia de la H1-receptor y no son un efecto de clase.- La primera generación de antihistamínicos H1 tienen actividad bloqueo antimuscarínicos y un adrenérgicos y puede causar la prolongación del intervalo QT dosis relacionada . Astemizole and terfenadine, bloquear el componente rápido de la corriente retardada rectificadora de potasio (IKr) Estos dos agentes potencialmente prolongar el potencial de acción monofásico cardiaca y el intervalo QT.
  • 10. Eficacia El uso de antihistamínicos H1 de segunda generación para el alivio de los síntomas en la rinoconjuntivitis alérgica estacional y perenne y urticaria crónica es apoyado de una gran cantidad de poder estadístico adecuado, ensayos clínicos aleatorizado, doble ciego, controlados con placebo, los que duran semanas o meses. rinoconjuntivitis alérgica otros trastornos de las vías respiratorias urticaria otros trastornos alérgicos e inmunológicos trastornos del sistema nervioso central y trastornos vestibulares.
  • 11. Rinoconjuntiviis alérgica Los antihistamínicos H1 aliviar el picor nasal, estornudos, rinorrea y congestión, picor conjuntival, lagrimeo y enrojecimiento y picor en el paladar, la garganta y los oídos. Estos agentes por lo tanto reducir la miseria y mejorar la calidad de vida Diferencias estadísticamente significativas reportadas en el alivio de los síntomas individuales son pequeñas e inconsistentes. Tópicos…. Inicio + rápido y varias veces/d. AntiH 1= Cromoglicato, Nedocromil e = Montelukast. AntiH o AntiH+Montelukast= - efectivo q Corticoides intranasal.
  • 12. Otros trastornos de las vías respiratorias Aunque los antihistamínicos H1-son ampliamente utilizados para aliviar los síntomas de infecciones de las vías respiratorias, otitis media y la sinusitis, la evidencia publicada no es compatible con esta práctica Del mismo modo, la evidencia actual no apoya el uso de antihistamínicos H1 en el asma persistente Sin embargo, en pacientes con inflamación alérgica a través de las vías respiratorias superiores e inferiores que resulta en síntomas concurrentes de la rinitis alérgica y el asma, el uso de antihistamínicos H1 se informa a resultar en una disminución significativa en los síntomas de la rinitis y asma, así como un disminución en el uso de medicamentos agonistas b2-adrenérgicos. Los antihistamínicos H1 puede incluso mejorar la función pulmonar. Entre estos pacientes, la desloratadina y montelukast parecen tener efectos similares. El tratamiento con cetirizina durante un período de 18 meses se notifica a retrasar la aparición de asma en algunos niños con dermatitis atópica que están en alto riesgo para la enfermedad, pero esta observación requiere confirmación.
  • 13. Urticaria Los Antihistamínicos H1 reducen el número, tamaño y duración de las ronchas y disminuyen el prurito. Son eficaces en el alivio y la prevención de la urticaria aguda. Aunque hay considerablemente menos evidencia publicada en apoyo de su eficacia en este trastorno, en comparación con urticaria crónica. Los Antihistamínicos H1 parecen ser eficaces en el tratamiento de Dermatografismo urticarias físicas, incluyendo urticarias colinérgicas, por el frío, y las presión inducida, pero no parecen ser eficaces en el tratamiento de vasculitis urticarial o angioedema hereditario En algunos pacientes con urticaria crónica, un antihistamínico H2, como cimetidina administrada simultáneamente con un antihistamínico H1 puede dar alivio adicional y parece ser digno de una prueba de un período de tres a cuatro semanas. Un estudio reciente mostró que la administración simultánea del antagonista de leucotrieno montelukast no parece ofrecer una ventaja sobre la desloratadina sóla.
  • 14. other allergic and immunologicdisorders Los antihistamínicos H1 no debe sustituir a la epinefrina en el tratamiento de reacciones sistémicas severas agudas alérgicas (anafilaxis). Sin embargo, se administra como un tratamiento auxiliar, solo o con un antihistamínico H2-, estos agentes pueden aliviar el enrojecimiento, picor, urticaria, y rinorrea. Los antihistamínicos H1 se utilizan tanto para el alivio de la picazón y para evitar los efectos glucocorticoides en la dermatitis atópica, pero las pruebas en apoyo de su eficacia en este trastorno no es convincente. También se administra para tratar los síntomas en desordenes como mastocitosis y reacciones alérgicas locales a las picaduras de insectos.
  • 15. Trastornos del SNC y vestibulares Aunque no son los medicamentos de elección los antiH 1 de primera generación tales como diphenhydramine, doxylamine, and pyrilamine son ampliamente usados en el tratamiento del insomnio. Diphenhydramine, hydroxyzine, cyproheptadine, and promethazine permanecen en uso para sedación perioperativa, para analgesia, acatisia, sd serotoninérgico, ansiedad y otras condiciones q afectan el SNC. El dimenhidrinato, difenhidramina, meclizina y prometazina bloquea la señal histaminérgicos del núcleo vestibular al centro del vómito en el bulbo raquídeo y por tanto se administra para efectos antieméticos. Prevención y tratamiento de la cinetosis, vértigo y trastornos relacionados. La tasa desfavorable riesgo : beneficio asociado con el uso de la primera generación de antihistamínicos H1 para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y trastornos vestibulares se ha señalado, y su uso está contraindicado en el tratamiento de los pilotos, capitanes de las naves, los controladores y otros que deben permanecer alerta.
  • 16. Posibles efectos adversosSNC Tomando una antihistamínico H1 de primera generación a la hora de acostarse puede resultar en una resaca (es decir, deterioro cognitivo y rendimiento psicomotor con o sin sedación perceptible) la mañana siguiente.Toxicidad cardiaca Prolonga el intervalo QT en mujeres y en pacientes con enfermedad cardíaca orgánica preexistente (por ejemplo, isquemia o miocardiopatía), arritmias cardíacas (congénita o adquirida, incluyendo bradicardia), o desequilibrio electrolítico (es decir, hipopotasemia, hipocalcemia e hipomagnesemia). También en un mayor riesgo son las personas que toman sobredosis o ingerir alimentos, medicamentos o formulaciones a base de hierbas que inhiben la eliminación de los antihistamínicos H1 y aumentar sus concentraciones en el tejido cardíaco. Además, las personas de forma concomitante tomando otro medicamento que bloquea la corriente IKr están en mayor riesgo. Potencialmente causar arritmias ventriculares polimórficas. astemizol y terfenadina
  • 17. Otros efectos adversos y preocupaciones Estos efectos incluyen fija drogas erupción, fotosensibilidad, urticaria, fiebre, elevación de enzimas hepáticas y hepatitis y agranulocitosis. La primera generación de antihistamínicos H1 como la difenhidramina o la doxepina, aplicados tópicamente en la piel erosionada o excoriada, puede causar efectos adversos sistémicos o dermatitis de contacto. Intranasal o tópica oftálmica antihistamínicos H1 puede causar escozor o ardor. Azelastina y emedastina puede causar disgeusia (sabor amargo) La primera generación de antihistamínicos H1, particularmente los de la clase fenotiazina, se han asociado con el síndrome de muerte súbita del lactante, aunque la causalidad nunca se ha demostrado. Algunos antihistamínicos H1 orales, incluyendo cetirizina y loratadina, se consideran relativamente seguros para su uso durante el embarazo (Food and Drug Administration categoría B)
  • 18. Journal compilation 2008 Blackwell Munksgaard Allergy 2009
  • 19. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement1:3-12
  • 20. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement1:3-12
  • 21. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement1:3-12
  • 22. Antihistamine Therapy in Allergic Rhinitis, Immunol Allergy Clin N Am 31 (2011
  • 23. Antihistamine Therapy in Allergic Rhinitis, Immunol Allergy Clin N Am 31 (2011
  • 24. Antihistamine Therapy in Allergic Rhinitis, Immunol Allergy Clin N Am 31 (2011
  • 25. Pharmacology of Sleep Disorders in Children and Adolescents, Pediatr Clin N Am 58 (2011)

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