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HipnóTicos Y Sedantes

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  • Me parece excelente su presentacion , la usare para mi clase de Farmacologia en estudiantes de pregrado de medicina general
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  • 1. Hipnóticos y Sedantes
    Sandra Ximena Jaramillo Rincón
    Residente de Primer año
    Anestesiología y Reanimación
    2007
  • 2. Hipnos
  • 3. Hipnóticos y sedantes
    Sedación
    Anestesia Total
    Hipnosis
    Excepto Benzodiacepinas
    Depresión del SNC
    Anticonvulsivantes
    Ansiolíticos
    Amnesia
    Anestesia
  • 4. Historia:
    Hipnóticos y sedantes
    Hidrato de cloral
    Paraldehido
    Uretano
    Sulfonal
    1900
    Barbital :1903
    Fenobarbital:1912
    Clorpromazina:1950
    Bromuro :1853
    Benzodiacepinas: 1961
  • 5. Hipnóticos y sedantes
    Mecanismo de acción:
    1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
    2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)
    3. Subunidad del receptor
    4. Sitio de unión a barbitúricos
    5. Sitio de unión a esteroides
    6. Iones cloruro
    7. Sitio de unión a pricotoxina
    8. Canal del cloruro
    9. Sitio de unión a benzodiacepinas
    10.Membrana celular
    Membrana plasmática
  • 6. Hipnóticos y sedantes
  • 7. Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
    5 aril -1,4 benzodiacepinas
    • Sedación
    • 8. Hipnosis
    • 9. Disminución de la ansiedad
    • 10. Relajación muscular
    • 11. Anticonvulsivantes
    • 12. Vasodilatación coronaria
    • 13. Bloqueo neuromuscular
  • Acción depende de la ocupación de receptores:
    • 20% ansiolisis
    • 14. 30 – 50% sedación
    • 15. 60% inconsciencia
    Efecto de techo
    Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
  • 16. Hipnóticos y sedantes
    Barbitúricos:
    • Receptor GABA
    • 17. Canales de cloro
    • 18. Tiopental AchRs
  • Otros:
    Propofol:
    • GABA
    • 19. Receptores Nicotínicos
    Etomidato :
    • Canales de cloro
    Hipnóticos y sedantes
  • 20. Hipnóticos y sedantes
    Ketamina:
    Disociación sistema límbico y tálamo-cortical
    Sistema reticular activador
    Receptor NMDA
    Receptor es colinérgicos
    Receptores de opiáceos
    Vasodilatador cerebral
  • 21. Alfa 2 adrenergicos:
    Inhibe liberación de norepinefrina
    Hipnóticos y sedantes
  • 22. Farmacocinética y metabolismo:
    Alta liposolubilidad
    Grado de ionización
    Perfusión cerebral
    Hipnóticos y sedantes
    20%
    Histéresis
    Saturación de receptores
    Unión a proteínas
    Disminución en radio de extracción hepática
  • 23. Cuadro 2.Farmacocinética propofol, etomidato y ketamina
    PropiedadPropofol Etomidato Ketamina
  • 24. Hipnóticos y sedantes
    Farmacocinética y metabolismo:
    Redistribución
    Metabolismo hepático – excreción hepática
    Cinética de primer orden
    Infusiones cinética de orden cero
    Interacciones sitio efector
    Estado de salud
    Unión a proteínas
    Clearance
  • 25. Hipnóticos y sedantes
    Farmacocinética y metabolismo:
    Clearance limitado por perfusión:
  • Vida media de eliminación:
    • Variación en el volumen de distribución
    • 30. Titulación
    Vida media de contexto sensitivo
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacocinética y metabolismo:
    Propofol vida media de eliminación corta vs diazepam y tiopental
  • 31. Variabilidad en la farmacocinética
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacocinética y metabolismo:
    Edad
    Masa muscular
    Agua corporal
    Estado de salud
    Interacciones del sitio efector
    Unión a proteínas
    Clearance
  • 32. Depresión del sistema nerviosos central
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
    Curva dosis - respuesta
  • 33. Curva dosis - respuesta
  • 34. Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
    Ventana terapéutica o rango de concentración efectiva
    Eficacia se mide en función de la depresión del SNC
    Efectividad menor del 100%
    Potencia
  • 35. Sistema Nervioso Central:
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
    PPC = PAM –PIC
    • Sedación: activación de actividad de alta frecuencia
    • 36. Anestesia : supresión
  • Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
  • Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
    TAM
  • 39. Sistema respiratorio:
    Tos e irritación
    Depresión respiratoria
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
  • 40. Sistema Cardiovascular
    Volumen sanguíneo
    Tono simpático
    Velocidad de la inyección
    Medicamentos cardiovasculares
    Medicación pre-anestesica
    Efectos directos sobre la contractibilidad
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
  • 41. Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
    Mecanismos barorreceptores compensatorios
  • 42. Sistema Endocrino:
    Hormona anti -diurética
    Glucosa
    Analgesia
    Tiopental : efecto anti - analgésico
    Ketamina , dexmedetomidina
    Hipnóticos y sedantes
    Farmacodinamia
  • 43. Reacciones alérgicas:
    Hipnóticos y sedantes
    Liberación de histamina
    Propofol
    Barbitúricos
    Etomidato
  • 44. Reacciones alérgicas:
    Hipnóticos y sedantes
    Mecanismos :
    Activación de complemento
    Liberación de mastocitos
    Reacciones Ag-Ac
  • 45. Comparación farmacológica
  • 46. Barbituricos:
    Pueden ser:
    Tiobarbituratos
    Tiamilal 2%
    Tiopental 2,5%
    Oxibarbituratos
    Metohexital 1,5%
    Hipnóticos y sedantes
  • 47. Barbituricos:
    Solución salina
    Alcalino
    Tiempo de conservación
    Aplicación arterial
    Hipnóticos y sedantes
  • 48. Barbitúricos:
    Hipnóticos y sedantes
    Tiopental:
    Hidroxi-tiopetal
    Fenobarbital
    Clearance de eliminación 3.4ml/kg/min
    Eliminacion Renal
    [ ] plasmatica: 10 – 20 ng/ml
  • 49. TIOPENTAL
    30 SEGUNDOS
    REDISTRIBUCION
    20 –30 MIN
    DOSIS: : 3-5 mg/kg, adultos
    5-6 mg/kg, niños
    6-8 mg/kg, bebes
    VM: 3 a 12 horas
    UP: 80%
  • 50. Barbitúricos:
    Hipnóticos y sedantes
    Metohexital:
    Hidroxi-derivados
    Clearance de eliminación 11ml/kg/min
    VmE: 3-6 horas
    [ ] plasmática: 3 -5 mg /ml
    Infusión : 50 -120 mg/kg/min
  • 51. Sistema Nervioso
    • Disminuye metabolismo cerebral a expensas de TAM
    • 52. Efecto neuroprotector
    • 53. Disminución en la demanda de oxigeno
    • 54. No diferencia con otras terapias hipotensoras
    • 55. Anticonvulsivante
  • Hipnóticos y sedantes
    Sistema Respiratorio:
    2001
    • Depresión respiratoria
    • 56. Bronco espasmo
    • 57. Laringoespasmo
    No
  • 58. Sistema Circulatorio
    Hipnóticos y sedantes v
    Disminución del gasto cardiaco
    Disminución de la presión arterial
    Disminución del retorno venoso
  • 59. Propofol:
    Hipnóticos y sedantes
    2,6 disopropilfenol
    Alkifenol
    Insoluble en agua
    Altamente liposoluble
    Inducción y mantenimiento
    Dextrosa 5% agua
  • 60. Hipnóticos y sedantes
    Propofol:
    • 1% propofol
    • 61. 10% aceite de soya
    • 62. 2.25% glicerol
    • 63. 1.2% fosfato de huevo purificado
    Cremophor EL
  • 64. Propofol:
    Inyección dolorosa
    Metabisulfito
    Estable a la temperatura
    No sensibilidad a la luz
    Hipnóticos y sedantes v
  • 65. Propofol:
    Vida media de distribución de 1 – 8 minutos
    Vida media de eliminación 30-70 minutos
    Vida media de contexto sensitivo: 40 min
    Clearance de 1,5 – 2,2 L/min
    Pico de acción: 90 – 100 segundos
    Fentanyl
    Metabolismo hepático – excreción renal
    Hipnóticos y sedantes
  • 66. PROPOFOL
    metabolismo
    REDISTRIBUCION
    3 COMPARTIMENTOS
    DOLOR
    DOSIS:
    2 – 2,5 mg/kg
    1 -1,5 mg/kg
    [san]: 3 -8 ug
  • 69. Sistema nervioso
    Manejo de Convulsiones
    Supresióndel electroencefalograma
    Tolerancia al Propofol
    Tratamiento de la migraña (20 -30 mg)
    Disminución de la tasa de metabolismo cerebral
    Disminución en la producción de radicales libres
    Hipnóticos y sedantes
  • 70. Sistema respiratorio
    Apnea
    Disminución de volumen corriente
    Aumento de la frecuencia
    Disminución de la respuesta al Co2
    Broncodilatación
    Hipnóticos y sedantes
  • 71. Hipnóticos y sedantes
    Sistema circulatorio
    Cardiodepresor
    Vasodilatación periférica
    Taquicardia
    Inotrópico negativo
  • 72. Benzodiacepinas
    Vida media variable
    Liposolubles e hidrosolubles
    Metabolismo hepático
    pH de las presentaciones
    Hipnóticos y sedantes
  • 73. Benzodiacepinas
    Hipnóticos y sedantes
    Corta
    Midazolam
    Ozazepam
    triazolam
    Prolongada
    Diazepam
    Clordiacepoxído
    flurazepam
    Intermedia
    Clonazepam
    Lorazepam
    Alprazolam
    Estazolam
    Ternazepam
    Volumen de distribución similares
    Cambios en el Clearance
  • 74. Benzodiacepinas
    Hipnóticos y sedantes
  • 75. Benzodiacepinas:
    Interacciones medicamentosas
    Hipnóticos y sedantes
  • 76. Benzodiacepinas:
    Midazolam
    Inicio de acción rápido
    0,4 – 0,8/kg PO en niños (premedicación)
    Tiempo de equilibrio : 2 – 3 min
    Ventana terapéutica : 100 – 200 ng/ml
    Sinergismo con opioides
    Dosis de inducción: 0,1 – 0,2 mg/kg
    Dosis de infusión:0,06 – 0,12 mg/kg/h
    Hipnóticos y sedantes
  • 77. 1
    Disminución de flujo sanguíneo cerebral
    Disminución de consumo de o2
    Supresión de patrón EEG
    Efecto techo
    Despertar, atención y memoria
    Protección cerebral??
    Anticonvulsivante
    Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
  • 78. Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
    Depresión respiratoria
    Reflejo de tos
    Reflejos laríngeos
  • 79. Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
    Disminución de la resistencia vascular periférica
    Disminución de la tensión arterial
    Cardioprotector
    Ro 48-6791
  • 80. Hipnóticos y sedantes
    Benzodiacepinas:
    Flumazenil
    Ausencia grupo fenil
    Antagonista competitivo
    1- 3 mg IV
    Efecto residual
  • 81. Etomidato
    Hipnóticos y sedantes
    Imidazol carboxilado
    D -Isomero funcional
    Liposoluble
    0,2% + propionil glicol (Amidato)
    Lipuro
    Mioclonias
  • 82. Dosis: 0,2 – 0,4 mg /kg [ 300 -500 ng/ml]
    Infusión:
    100 mg/kg/min por 10 minutos continuar 10mg /kg/min
    O
    100 mg/kg/min por 5 min continuar 20 mg/kg/min por 15 minutos y luego 10 mg/kg/min
    Hipnóticos y sedantes
    Etomidato
  • 83. Etomidato
    Clearance elevado
    Metabolismo hepático
    Metabolitos inactivos
    Cambios con hepatopatía y enfermedad renal
  • 84. Hipnóticos y sedantes
    • Disminución de PPC y PI
    • 85. Oclusión de la arteria temporal y angiografía IOP
    • 86. Inhibición de actividad adrenérgica
    • 87. Anticonvulsivante
  • Hipnóticos y sedantes
    Etomidato
    No cardiodepresor
    Tensión arterial estable
    Estimulo simpático
  • 88. Etomidato
    Hipnóticos y sedantes
    Inhibición de la 11 b hidroxilasa
    5 a 8 horas
    Inhibición de la función plaquetaria
    Nausea y vomito POP
  • 89. Ketamina:
    Arilciclohexamina.
    Hidrosoluble, pka 7.5, > liposolubilidad.
    Depresor del SNC – sedación, hipnosis, amnesia y analgesia.
    Corteza cerebral – disociación electrofisiológica y funcional del sistema talamocortical y límbico.
    Hipnóticos y sedantes
  • 90. Ketamina
    Reflejo palpebral.
    Reflejos protectores de la vía aérea
    Metabolismo hepático
    Metabolito activo (norketamina)
    Dosis Repetidas
    Hipnóticos y sedantes
  • 91. KETAMINA
    Shock hipovolémico, gran quemado y procedimientos rápidos.
    CV: Aum. FC, hipertensión (mediada por SNC)
    Aum. FSC y PIC – no en neurocirugía.
    Broncodilatación – asmáticos en inducción.
    Anestesia a los 60 segundos IV o 5-8 min IM.
    Hipnóticos y sedantes
    Ketamina
  • 92. KETAMINA
    Hipnóticos y sedantes
    Ketamina:
    en inducción.
    Anestesia a los 60 segundos IV o 5-8 min IM.
    • Reacciones psicomiméticas
    • 93. No en anestesia regional.
    • 94. Dosis:
    • 95. 1-2 mg/kg IV ó 5-10 mg/kg IM.
    • 96. Bolos de 25-50 mg ó infusión contínua 0.5-1.5 mg/kg/hora (10-50 mcg/kg/min).
  • KETAMINA
    Sedación
    Hipnosis
    Ansiolisis
    Analgesia
    Simpatolisis
    Hipnóticos y sedantes
    Alfa 2 agonistas:
    Dexmedetominidina
  • 97. Hipnóticos y sedantes
    Mecanismo de acción
  • 98. Hipnóticos y sedantes
    Alfa 2 agonistas:
  • 99. KETAMINA
    Hipnóticos y sedantes
    Sistema nervioso central
    Tolerancia
    Manejo de síndromes de abstinencia
    No hiperalgesia ni alodinia
    Disminución de la necrosis cerebral
    Halotano
    CCO2 - PIC
    Perfusión cerebral 30%
    Convulsiones
    Hormona de crecimiento
  • 100. Sistema Respiratorio
    Diminución de volumen minuto
    Concentraciones CO2
    Frecuencia respiratoria
    Sinergia con alfentanil
    Efecto con propofolcO2 20%M.
    Hipnóticos y sedantes
  • 101. Sistema cardiaco
    Hipnóticos y sedantes
    Disminución de la frecuencia cardiaca
    Disminución de resistencia vascular periférica
    Disminución de TA
    Inotropia
  • 102. Sistema renal
    Sistema endocrino
    Sistema gastrointestinal
    Efecto ocular
    Otros
  • 103. Todos los días Dios nos da un momento en el que es posible
    Cambiar todo lo que nos hace infelices: el instante mágico el
    El momento en el que un si o un no pueden cambiar toda nuestra
    existencia
    GRACIAS

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