FarmacologíA Del Receptor

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FarmacologíA Del Receptor

  1. 1. Farmacología del Receptor<br />Sandra Ximena Jaramillo R.<br />Residente de anestesiología<br />Fundación Santa Fe de Bogotá <br />
  2. 2. Receptores<br />Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular <br />
  3. 3. Teoría del receptor<br /><ul><li> Ley de masas
  4. 4. Modelos alostericos y de proporción
  5. 5. Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor
  6. 6. Activación del receptor
  7. 7. Falta de proporción ocupación / efecto </li></li></ul><li>10 receptores<br />100 receptores<br />1000 receptores<br />Probabilidad<br />f = [L]<br />Kd + [L]<br />Fracción ocupada de receptores<br />0 1<br />Teoría del receptor<br />
  8. 8. Características:<br /><ul><li>Afinidad
  9. 9. Especificidad
  10. 10. Actividad intrínseca</li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  11. 11. Farmacología del Receptor<br />Agonista vs Antagonista<br />A: Normal<br />B: Antagonista <br />C: Agonista parcial<br />
  12. 12. Antagonista no Competitivo<br />Antagonista Competitivo<br />
  13. 13. Tipos de dominios:<br /><ul><li> De unión a ligando
  14. 14. De efector </li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  15. 15. Farmacología del Receptor<br />Tipos de respuestas Fisiológicas:<br />
  16. 16. Tipos de Receptores:<br /><ul><li>Intracelulares
  17. 17. Esteroideos
  18. 18. Tiroideos
  19. 19. De membrana
  20. 20. Relacionados con el transporte iónico
  21. 21. Relacionados con proteínas G
  22. 22. Membrana con actividad enzimática</li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  23. 23. Receptores intracelulares<br /><ul><li>Hormonas tiroideas
  24. 24. Globulinas
  25. 25. Hormonas sexuales</li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  26. 26. Farmacología del Receptor<br />Receptores de membrana<br /><ul><li> Iono-tropos
  27. 27. Canales iónicos
  28. 28. Metabotropos
  29. 29. Acoplados a proteína G
  30. 30. Tirosina quinasa
  31. 31. Serina – Treonina Quinasa</li></li></ul><li>ionotropos<br /><ul><li>Extracelular
  32. 32. Intracelular</li></li></ul><li><ul><li> Despolarización ME
  33. 33. Hiperpolarización cortical
  34. 34. GABA transaminasa</li></ul>Farmacología del Receptor<br />RECEPTOR GABA<br />
  35. 35. Farmacología del Receptor<br />Receptor GABA:<br />1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-<br />2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)<br />3. Subunidad del receptor<br />4. Sitio de unión a barbitúricos<br />5. Sitio de unión a esteroides<br />6. Iones cloruro<br />7. Sitio de unión a pricotoxina<br />8. Canal del cloruro<br />9. Sitio de unión a benzodiacepinas<br />10.Membrana celular<br />
  36. 36. Receptor GABA<br /><ul><li>GABA A
  37. 37. GABA C
  38. 38. GABA B</li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  39. 39. Farmacología del Receptor<br />
  40. 40. Receptores ionotropos del Glutamato<br />N – metil D –aspartato<br />A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato<br />Acido cainico <br />Farmacología del Receptor<br />NMDA<br />AMPA<br />Cainato<br />
  41. 41. Receptor NMDA<br />Farmacología del Receptor<br />NMDA R1 – NMDAR2A-D<br />
  42. 42. RECEPTOR AMPA <br />Farmacología del Receptor<br /><ul><li>GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4
  43. 43. FLIP -FLOP</li></li></ul><li>Farmacología del Receptor<br />Ganglios de la Raíz dorsal<br />Cortex piriforme<br />Células de purkinje<br />
  44. 44. Farmacología del Receptor<br />Receptores Nicotínicos<br />Post – unionales<br />Pre-unionales<br />Extra-unionales<br />
  45. 45. Anestésicos Locales <br />Farmacología del Receptor<br />
  46. 46. Receptores mebotropos<br />
  47. 47. Receptores mebotropos<br />
  48. 48. Farmacología del Receptor<br />Sitios efectores<br />
  49. 49. Receptores Opiodes <br /><ul><li>Receptores Mu
  50. 50. Receptores Kappa
  51. 51. Receptores Delta
  52. 52. Receptores Epsilon
  53. 53. Receptores Sigma </li></ul>Farmacología del Receptor<br />
  54. 54.
  55. 55. Receptores muscarinicos<br />Farmacología del Receptor<br />
  56. 56. Farmacología del Receptor<br />Receptores adrenergicos<br />
  57. 57. Farmacología del Receptor<br />
  58. 58. Farmacología del Receptor<br />Receptor de Orexina<br />
  59. 59. Receptores Tirosin-kinasas<br />
  60. 60. Farmacología del Receptor<br />REGULACIÓN DE RECEPTORES<br />La desensibilización<br />Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda. <br />
  61. 61. Farmacología del Receptor<br />REGULACIÓN DE RECEPTORES<br />La hipersensibilización de receptores es un proceso que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:<br />Up-regulation<br /> afinidad del receptor con su ligando endógeno<br />

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