Your SlideShare is downloading. ×
Inhibidores 50s
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Thanks for flagging this SlideShare!

Oops! An error has occurred.

×
Saving this for later? Get the SlideShare app to save on your phone or tablet. Read anywhere, anytime – even offline.
Text the download link to your phone
Standard text messaging rates apply

Inhibidores 50s

4,536

Published on

Published in: Health & Medicine
0 Comments
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total Views
4,536
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
1
Actions
Shares
0
Downloads
87
Comments
0
Likes
0
Embeds 0
No embeds

Report content
Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
No notes for slide
  • (1493-1541) Paracelso médico suizo Introdujo diversos remedios nuevos. Ej. Azufre y compuestos de mercurio para tratar sífilis . En esta época se elaboraron varios farmacopeas en Nurenberg, Alemania (1546) y Londres (1618). La primera publicada a escala nacional (1818) se conoció como Códice Francés. En 1820 apareció la de Estados Unidos . Algunos fármacos de esa época incluyen tintura de opio, sales de magnesio y ácido bórico.
  • 1985 pediococcus D-Ala-D-Ala cambia por D-Ala-D-Lactato S aureus enterococcus * Biomédica vol.25 no.4 Bogotá Dec. 2005 Staphylococcus aureus resistente a vancomicina Carlos Andrés Rodríguez, Omar Vesga
  • La resistencia al cloranfenicol se debe al gen cat . Este gen codifica una enzima llamada "cloranfenicol acetiltransferasa" que desactiva el cloranfenicol enlazando uno o dos grupos acetilo derivados del acetil-S-coenzima A, a los grupos hidroxilo del cloranfenicol. Esta acetilación impide la unión del cloranfenicol al ribosoma bacteriano. Se debe a: - Producción de enzimas inactivadoras, acetil transferasa, que acetilan la molécula del antibiótico impidiendo su unión a los ribosomas bacterianos. Este mecanismo es extracromosómico, mediado por plásmidos. Determina resistencia de alto nivel y puede ser encontrada en Haemophilus spp., Shigella spp.y Salmonella typhi . - Modificación del sitio blanco a nivel de la subunidad 50S. En este caso la disminución de la afinidad por la droga se acompaña también de resistencia a macrólidos y clindamicina. - Disminución de la permeabilidad de la pared bacteriana a la droga. Suele asociarse a resistencia a tetraciclinas.
  • Transcript

    • 1. OTROS INHIBIDORES DE LA PARED E INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS Mario Andrés Zamudio Burbano Estudiante IX Medicina Universidad de Antioquia
    • 2.  
    • 3. SÍNTESIS DE PEPTIDOGLUCANO
    • 4. Obtenido de: http://student.ccbcmd.edu
    • 5. Glucopéptidos
    • 6. Vancomicina
      • 1950- introdujo 1960
      • Glucopéptido
      • Bactericida
      • Inhibición síntesis de pared celular unirse a terminación D-Ala-D-Ala
      • Dependiente de concentración
      • Activo contra gram+ y Flavobac-terium
      • Poca penetración sin inflamación a SNC 7-30%
      • Excreción renal sin alteraciones
    • 7.  
    • 8. Comparación con betalactamicos.
    • 9. Espectro Vancomicina
      • S. aureus y Staphylococcus coagulasa negativo
      • Streptococcus beta hemolítico
      • Bacteriostático frente a cepas de Enterococcus . co rynebacteruim ,
      • Listeria monocytogenes , Peptococcus spp ., Peptoestreptococcus, Clostridium y Bacillus spp.
      • Corynebacterium elección
      • Fallas Listeria monocytogenes.
    • 10. Resistencia
      • Gram –
      • Gram + Pediococcus , Leuconostoc.
      • D-Ala-D-Ala cambia por D-Ala-D-Lactato o D-Serina
      • Plásmido
      • Endocarditis enterocócica también resistencia a gentamicina.
    • 11. Biomédica vol.25 no.4 Bogotá Dec. 2005 Staphylococcus aureus resistente a vancomicina Carlos Andrés Rodríguez, Omar Vesga
    • 12. Indicaciones y dosis
      • Sepsis o endocarditis por estafilococo resistente a meticilina
      • Colitis pseudomembranosa
      • Profilaxis endocarditis
      • Infecciones graves por enterococos
      • Vancomicina, cefotaxima en meningitis
    • 13. Indicaciones y dosis
      • Osteomielitis si resistente a meticilina 4 a 6 semanas
      • Peritonitis bacteriana complicación de diálisis peritoneal.
      • Dosis:30mg/kg/día en 2 o 3 dosis.
      • Dosis niños:40mg/kg/día en 3 o 4 dosis.
    • 14. Datos Importantes
      • Presentación vancomicina clorhidrato 500mg polvo para reconstitución IV
      • Medicamento POS acuerdo 228
      • Costo aproximado $28.000
    • 15. Reacciones Adversas
      • 10% Pacientes
      • Mayoría leves
      • Neutropenia
      • Irritación Tisular
      • Flebitis sitio inyección
      • Ototoxicidad y Nefrotoxicidad
      • Síndrome Hombre rojo o cuello rojo.
      • Aumente intervalo dosis.
    • 16.  
    • 17. Teicoplanina
      • Glucopéptido 1978
      • Igual mecanismo que vancomicina.
      • Si resistencia a vancomicina resistencia a teicoplanina
      • Espectro similar no enterococos.
      • Fracaso 50% infecciones estafilocócicas graves.
      • Indicado en osteomielitis y endocarditis si enterococos combinarse con gentamicina.
      • Adversos erupción cutánea , neutropenia a veces ototóxicidad.
    • 18. Lipopéptidos
    • 19. Daptomicina
      • Lipopéptido cíclico
      • Bactericida
      • Bacterias aerobias facultativas y anaerobias gram +
      • En ocasiones activa contra resistentes a vancomicina
      • Se adhiere a membrana bacteriana provocando despolarización no reacciones cruzadas o resistencia
      • Intravenoso
    • 20.
      • Indicada en infecciones complicadas de piel y estructuras cutáneas por cepas sensibles a meticilina.
      • 2mg/kg/día
      • Eficacia similar a vancomicina
      • Adversos:
        • Lesiones musculares
        • Efectos neuropáticos degeneración axonal.
    • 21. ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS
    • 22. Bacitracina
      • Polipeptidicos
      • Inhibe síntesis de pared celular
      • Cocos y bacilos gram +, Neisseria, H. influenzae y Treponema Pallium son sensibles.
      • Pseudomonas, Candida y Nocardia son RESISTENTES.
      • Aplicación tópica, antes parenteral.
    • 23.
      • Rara vez hipersensibilidad
      • Nefrotoxicosis grave si parenteral
      • Indicada en conjuntivitis supurada y ulceras cornéales.
      • Neurocirugía se utiliza para irrigar meninges en el transoperatorio en lugar de vancomicina sin efectos sobre las neuronas.
    • 24. Polimixina B y Colistina 1947
      • Detergente catiónico
      • Destruye membrana bacteriana
      • Útiles para gram-
      • Parenteral son Nefrotoxicos
      • Tópico
      • Enterobacter, E.coli, Kebsiella, Salmonella, Pasteurella; Bórdetella y Shigella
      • Une a endotoxina A de membrana e inactiva
    • 25. Indicaciones
      • Bacilos aerobios gram-
      • Presentación oftálmica, ótica, local.
      • Ulceras cornéales
      • Otitis
      • No efectos adversos aparentes
    • 26.  
    • 27. Inhibidores de la síntesis de proteínas
    • 28.  
    • 29. Inhibidores de la subunidad 30s
    • 30. Tetraciclinas
      • Bacteriostáticos 1950
      • Amplio Espectro
      • La susceptibilidad es similar entre las tetraciclinas, pero bacterias resistentes pueden ser susceptibles a doxiciclina o minociclina.
      • Se une reversiblemente a la subunidad 30s bloquea aminoacil . tRNA
      • Se distribuye en todos tejidos.
    • 31.
      • 1950 Primera generación: clortetraciclina tetraciclina
      • 1960 Segunda generación: doxiciclina.
      • 1990 Tercera generación: gicilciclinas, tigeciclina.
    • 32. Espectro
      • Gram +
      • Gram –
      • Anaerobios
      • Rickttesias
      • Clamidias
      • Micoplasmas
      • Formas L
      • Protozoarios-Amebas
    • 33. Resistencia
      • Desde 1970 crecimiento resistencia
      • Acumulación intracelular disminuida
      • aumenta egreso disminuye ingreso.
      • Protección ribosoma por proteínas que intervienen en la unión.
      • Inactivación enzimática
      • Plásmidos que incluyen resistencia a otros como aminoglucosidos sulfonamidas y cloranfenicol.
    • 34. Indicaciones
      • Combinaciones con penicilinas antagonizan
      • De elección en:
      • Mycoplasma pneumoniae
      • Clamidia
      • Rickttesia
      • Algunas espiroquetas
      • Gram +, Gram –
      • Tratamiento en Acné
    • 35. Indicaciones y dosis
      • Cervicitis por Chlamydia trachomatis
      • Colera
      • Conjuntivitis
      • Enfermedad inflamatoria pelvica
      • Granuloma inguinal
      • Inhalacion de carbunco
      • Neumonia adquirida comunidad
      • Periodontitis
      • Uretritis NO gonococcica
    • 36. Indicaciones
      • Enfermedad de Lyme
      • Linfogranuloma venéreo
      • Leptospirosis
      • Micobacterias no tuberculosas
      • Exacerbación de bronquitis
      • Carbunco
      • No en ITU
      • No enfermedad gonocócica
      • No en menores de 8 años.
    • 37. Dosis
      • Tetraciclina 500mg cada 6 horas
      • Doxiciclina 200mg cada 24 horas
      • Minociclina 200mg luego dosis de 100mg cada 12 horas.
      • En pacientes con enfermedad renal doxiciclina 100mg cada 12 horas.
    • 38. Datos importantes Alimentos disminuyen 50% absorcion Nombre Presentación Acuerdo Precio Aprox Tetraciclina clorhidrato 500 mg cápsula Ac. 228 Doxiciclina 100 mg tableta o cápsula Ac. 228
    • 39. Efectos Adversos
      • Hipersensibilidad poco frecuente
      • Efectos gastrointestinales
      • Estructura ósea y dientes
      • Toxicidad hepática no dar en embarazadas.
      • Toxicidad renal. Túbulos proximales. Síndrome de Fanconi.
      • Toxicidad tisular local
      • Fotosensibilización doxiciclina.
      • Reacciones vestibulares.
    • 40. Otras aplicaciones ?
      • Aditivo en los alimentos de animales para aumentar su crecimiento
      • Aumento de la resistencia
    • 41. Aminoglicosidos
    • 42. Aminoglicosidos
      • Estreptomicina 1944
      • Gentamicina gran avance contra gram –
      • Neomicina tóxico
      • El uso amplio mostro toxicidad
      • Ahora no se puede cambiar la molécula base sin reducir efecto.
      • Aditiva con betalactamicos contra bacilos aerobios gram-, cocos aerobios gram-
      • Gram -, Micobacterias y enterococos.
    • 43. Mecanismo de acción
      • Bactericidas
      • Inhibe síntesis de proteínas pero aun se estudia.
      • Efecto post antibiótico.
      • Inhibe irreversiblemente la subunidad 30s, región conservada.
      • Creación de proteínas erróneas
      • Bloquea inicio de replicación ADN
      • Trasporte depende de oxigeno
    • 44. Otras actividades biológicas
      • Fibrosis quística
      • Distrofia muscular de Duchenne
      • Diabetes insípida nefrógena
      • Terminación prematura en secuencias de codificación
      • Aminoglicosidos modulan pueden suprimir codones de terminación prematura.
    • 45. Espectro
      • Gran numero de Gram-
      • Enterobacteriaceae
      • Bacilos no fermentadores Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter spp.
      • Estafilococos
      • Micobacterias
    • 46. Resistencia
      • Se ha mantenido baja
      • Disminución de la penetración
      • Escasa afinidad al ribosoma
      • Inactivación enzimática clínica mas importante,
      • Plásmidos resistencia
      • Amikasina resiste mas a estas enzimas, estreptomicina otra enzima.
    • 47. Indicaciones
      • Bacterias entéricas gram –
      • Casi siempre en combinación con B-lactamico.
      • Sinergia
      • La dosis depende del patógeno aislado.
    • 48. Tratamiento empírico combinado con otro antimicrobiano
      • Bacteriemia posible
      • Endocarditis infecciosa
      • Enfermedad de trasmisión sexual
      • Infecciones intrabdominales
      • Meningitis postraumatica poscx
      • Neumonía
      • Neutropenia y fiebre
      • Artritis séptica
      • Otitis
      • Piel
    • 49. Tratamiento especifico
      • Bacilos gramnegativos aerobios
      • Kebsiella
      • Pseudomonas aureginosa Tobramicina
      • Yersinia pestis gentamicina único
      • Cocos grampositivos aerobios
      • Estreptococos
      • Staphylococcus gentamicina Vancomicina
    • 50. Dosis
      • Gentamicina 2mg/kg de carga mas 1,7mg/Kg cada 8 horas
      • Amikacina 7.5mg/kg dosis de carga mas 7.5mg/kg cada 12 horas
      • Estreptomicina 7.5mg/kg dosis de carga mas 7,5 cada 12 horas.
      • Tobramicina 2mg/kg de carga mas 1,7mg/Kg cada 8 horas
    • 51. Datos importantes
      • Hidrosolubles
      • Estable Ph, temperatura
      Amikacina (sulfato) 100 mg/2 mL solución inyectable Ac. 228 Amikacina (sulfato) 500 mg/2 mL solución inyectable Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 20 mg/2 mL de base solución inyectable Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 40 mg/mL de base solución inyectable Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 80 mg/2 mL de base solución inyectable Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 160 mg/2 mL de base solución inyectable Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 3 mg/mL de base (0,3%) solución oftálmica Ac. 228 Gentamicina (sulfato) 0,3% ungüento oftálmico Ac. 228
    • 52. Efectos Adversos
      • Ototóxicos Nefrotóxicos
      • Carga eléctrica positiva
      • Mas probable 5 dias
      • Insuficiencia Renal
      • Furosemida Vancomicina pueden potenciar
      • Tinitus
      • Altas dosis efecto similar al curare
      • Hipersensibilidad
    • 53.  
    • 54. Bibliografía
      • Mandell, Douglas y Bennett. Enfermedades Infecciosas, Principios y practica sexta edición, 2006 capítulos 19, 24, 25, 29, 30.
      • Biomédica vol.25 no.4 Bogotá Dic. 2005 Staphylococcus aureus resistente a vancomicina Carlos Andrés Rodríguez, Omar Vesga
      • Bertram G Katzung. Farmacologia Basica y Clinica 9 edicion
      • Mendoza Patiño. Farmacologia Medica 2008
      • Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapeutica. 11 edición. 2007
      • Velázquez Farmacolgia Basica y Clinica 17 edicion 2004.
    • 55. GRACIAS
    • 56.  
    • 57.  
    • 58. Cloranfenicol
      • Inhibidor de la síntesis de proteínas
      • Se une reversiblemente a subunidad 50s.
      • Inhibe el paso de peptidil transferasa.
      • Bacteriostático de gran espectro.
      • Se distribuye en todos los líquidos y tejidos incluyendo SNC.
    • 59. Espectro
      • Gram + Gram –.
      • Aerobios Anaerobios.
      • Rickettsias.
      • Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae muy susceptible.
      • No efecto contra Clamidias.
    • 60. Resistencia
      • Gen cat . "cloranfenicol acetiltransferasa
      • Haemophilus spp., Shigella spp.y Salmonella typhi .
      • Disminución permeabilidad de la pared bacteriana resistencia tetraciclinas.
      • Modificacion de la subunidad 50s resistencia a macrólidos y clindamicina.
    • 61. Indicaciones y dosis.
      • Por su potencial toxico, y efectividad de otros antibióticos no es muy usado sistémicamente.
      • Tratamiento rickettsias, tifo, fiebre de las montañas Ro callosas.
      • Niños si tetraciclinas contraindicadas.
      • Meningitis meningocócica
      • Dosis: 50mg/kg/dia en 4 dosis.
      • Mayor uso tópico infecciones oculares.
    • 62. Datos importantes
      • Medicamento POS acuerdo 228
      Cloranfenicol 250 mg cápsula $680 Cloranfenicol 1% ungüento oftálmico   Cloranfenicol (estearato o palmitato) 125 mg/5 mL (2,5%) suspensión oral   Cloranfenicol (succinato sódico) 1 g de base polvo para inyección $6.000 Cloranfenicol succinato sódico 0,5 solución oftálmica  
    • 63. Efectos Adversos
      • Trastornos Gastrointestinales
      • Trastornos de la medula ósea
      • Toxicidad en recién nacidos
        • Síndrome del niño gris
      • Interacciones:
        • Inhibe enzimas microsómicas hepáticas
        • Prolonga y concentra fenitoina tolbutamida clorpropamida warfarina.
        • Puede antagonizar penicilinas aminoglucosidos.
    • 64.  

    ×