Farmacologia Serotonina

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Farmacologia Serotonina

  1. 1.           Serotonina   Síntesis  y  degradación                                                  Triptófano  deshidrogenasa           MAO     Triptófano                            serotonina  o  5HT                                5HIAA     Localización   Células  enterocromafilicas  del  intestino,  neuronas  SNC,  plaquetas  (solo   almacenamiento)     Receptores  de  serotonina  Receptor   Segundo  mensajero   Acción       • SNC  5HT1  (A,B,D,E,F)   Gi,                    disminuye  cAMP   • Efectos  en  conducta    (dormir,   alimenticio,  termorregulación,   ansiedad)   • Vasoconstricción  intracraneal    5HT2  (A,B,C)     • SNC   Gq                            IP3,  DAG   • Efectos  en  conducta   • Contracción  musculo  liso   • Agregación  plaquetaria   • Vasocontriccion  grandes  arterias  y   venas  5HT3   Canales  iónicos   • SNC  (área  postrema)   • SNP   • Emesis   • Ansiedad    5HT4   Gs                          cAMP   • SNC,  excitación  neuronal   • Motilidad  gastrointestinal                                      
  2. 2. Agentes  farmacológicos   Agente   Mecanismo  acción   Usos  clínicos   Notas/toxicidad   • Sumatriptan  (imigran  y   5HT  1D  agonista   • Cefalea  por  migraña   • Nauseas  o  vómitos   somatran)     • jaqueca   • Vasoconstricción  coronaria     • Naratriptan   Sumatripan  es  muy   • Contraindicado  pacientes   • Rizatripan   selectivo,  casis  in   que  hayan  tenido  angina  o   • Otros  “triptanos”   efectos  adrenérgicos   infarto  o  cualquier   ni  dopaminergicos.     cardiopatía  coronaria.   • Hipertensión  arterial  no   controlada   • Buspirona  (paxon)   5HT1A  agonista  parcial   • tratamiento  de   • Menor  adicción  a  que   ansiedad   otras  drogas   (benzodiacepinas)   • Mereos,  vértigo,   inquietud  y  nauseas   (pasajeros)   • disforia   • Ondansetron   5HT3  antagonista   • Antiemético   • Cefalea,  mareo   • Granisetron   • Controlar  nauseas  y   • Dolor  abdominal,   • tripisetron   vómitos  por   constipación   • Otros  “setrones”   antineoplásicos   • Vómitos   postoperatorios   • Hiperémesis   gravídica:  uso  seguro   en  embarazadas  Alcaloides  del  Ergot:   Agonista,   agonista   • Hemorragia   Ergotismo:   • ergonovina   parcial   y   antagonista   postpartum   • Desorentacion   • ergotamina  (mesclan   de   receptores     5HT   y   (ergonovina  y   mental   con  carfegot  o   alfa  adrenérgicos   ergotamina)   • Alucinaciones   antigripales)   Algunos   son   agonistas   • Cefalea  por  migraña   • Convulsiones   • metisergida   o   agonistas   parciales   (ergotamina  para   • Calambres   • bromocriptina   de   receptores   de   dolores  agudos),   musculares   • pergolida   dopamina   metisergida  de   • Gangrena  seca  de   • LSD     profilaxis   extremidades   Egotamina   no   es   • Enfermedad  de   selectivo,   actúa   en   parkinson,   varios   receptores:   hiperprolactinemia   5HT1,   5HT2,   (bromocriptina  y   adrenérgico   y   pergolide)   dopaminergio   • Abuso  (LSD)     LSD   es   agonista   del   receptor   5HT2A,   exitacion   neuronal   y   efecto   sobre   la   conducta.   Sin   uso   terapéutico    
  3. 3. • Metoclopramida   Agonistas   receptor   • son  procineticos   • Diarrea   • cisaprida   5HT4   • hipomotilidad   • Cisaprida:   gastrointestinal   restringido  por   • reflujo   problemas   gastroesofágico   cardiacos.     • estreñimiento   idiopático  cronico  • ciproheptdaina   Antagonista  receptor   • estimulador  del  apetito   • actividad  anticolinérgica   5HT2   en  niños.  actua  sobre   • actividad   centro  de  apetito   antihistaminica  • fenfluramina   Moduladores  de   • anorexigeno:  libera   • diarrea  • dexfenfluramina   serotonina   serotonina  provocando   • hipertensión  pulmonar   estado  de  saciedad   primaria   • valvulopatias   • no  legal  en  chile   Farmacologia   No  son  selectivos  para   • casi  no  se  usan     • receptor  histamina:   antidepresiva:   serotonina   • peak  oral  6.12  hras   aumento  de  peso  y     • primer  paso  hepático  y   somnolencia   1.  Antidepresivos  tricíclicos:   metabolismo  hepático:   • receptor  colinérgico:   • imipramina   contraindicado  en   constipación,  visión   • amitriptilina   hepatopatías   borrosa  y  boca  seca   • maprotilina   • alta  unión  a  proteínas   • receptor  adrenérgico:   • desipramina   • muy  efectivos:   hipotensión,  mareo  y     depresiones  severas  y   somnolencia   controladas  por   psiquiatras  (reservado   para  ellos)  2.  Inhibidores  de  la  MAO:   • IMAO  irreversibles   • Exclusivo  por  psiquiatras   • inhibidores  no  selectivos   • Fenelzina   fenelzinam,  no   para  depresiones  seceras,   de  MAO   • Tranilcipromina   disponible)   fobias,  crisis  de  panico   • ingestión  de  tiramina   • Moclobemida  (aurorix)   • IMAO  reversible:   (vino  tinto,  queso)     moclobemida   crisis  hipertensiva  3.  SSRIs:   Inhibe  bomba  de     • ansiedad   • impotencia   • Citalopram   recaptacion  de   • depresión   • somnolencia   • Fluoxetina  (Prozac)   serotonina   • trastornos  de   • interacción  con   • Fluvoxamina   Desinhibe  las  vías   personalidad   drogas:  síndrome  de   • Paroxetina   serotoninergicas   • crisis  de  pánico   serotonina  con   • Sertralina  (altrulina,   Serotonina  aumente.   • trastorno  obsesivo   inhibidores  de  MAO,   eleval,  zoloft)     compulsivo     antidepresivos   • Escitalopram     Fluoxetina:  vida  ½  6-­‐12   tricíclicos,   • duloxetina   horas   meperidina  y  hierba   Fluoxetina  y  escitalopram:   de  san  juan   mínima  acción  sedante  y  casi   ninguna  actividad   colinérgica.  Cierta  acción   anorexigena    
  4. 4. 4.  Nuevos   Nefazodona:  efecto  en   Nefazodona:  menos  efecto  de   Nefazodona:  para   • Nefazodona   recaptacion  y  bloqueo   ansiedad,  insomnio  e   reemplazar  ISRS   • Trazodona  (diaprezan)   de  5HT2   impotencia.     • venlafaxina   Trazodona:  estructura     triciclica         Venlafaxina:  inhibe   Venlafaxina  según  dosis:     recaptacion  de   Baja:  serotonina   serotonina,   Media:  NA   noradrenalina  y   Alta:  dopamina   dopamina  (según   dosis)   *Inhibidor  selectivo  de  recaptación  de  Serotonina  (SSRI)     Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3ª ed. KAPLAN Medical y apuntes de Clase  

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