Farmacologia colinergica y anticolinergica

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Farmacologia colinergica y anticolinergica

  1. 1.   Transmisión  colinérgica       La   acetilcolina   (ACh)   es   sintetizada   desde   acetato   y   colina   en   la   termina   nerviosa   sináptica  por  la  colina  acetiltransferasa  (ChAT)   y   guardada   en   vesículas   sinápticas   y   liberada   por   la   despolarización   de   influjo   por   Ca2+   .   La   recaptacion  de  colina  a  la  terminal  nerviosa  es   el   paso   limitante   de   síntesis   de   ACh   y   puede   ser   bloqueada   por   hemicolinio.     ACh   se   une   a   receptores  postsinapticos  para  obtener  efectos   somáticos   (Nm)   o   autónomos   (Nn   y   M).     La   terminación   de   la   señal   se   produce   por   la   degradación   de   la   acetilcolina   por   la   acetilcolinesterasa   (números  in  le  figura  corresponden  a  los   números  de  las  tablas)              Receptor   Señal   Ubicación   Función     Nm   Canal  catiónico   Plana  neuromotora   Estimula   contracción   del   musculo   esquelético   Nn   Canal  catiónico   SNc,   ganglios,   baro   y   quimio   Estimula   ganglio   autónomo     y   medula   receptores,   medula   adrenal   suprarenal   M1   Aumenta  IP3,  DAG  (Gq)   Ganglio  autónomo   Aumenta   secreción   acido   gástrico   de   las   SNC-­‐  corteza  cerebral   células  parietales;  efectos  en  SNC  y  SNP   Regula  sueño,  vigilia  y  memoria   M2   Disminuye  cAMP  (Gi)   Corazón   Disminuye   frecuencia   cardiaca   y   Endotelio  vascular   contractibilidad   Células  parietales  gástricas   Ojo     M3   Aumenta  IP3,  DAG  (Gq)   Musuclo   liso   digestivo   y   Aumenta   contracción   musculo   liso   (GI,   urinario   GU,  bronquial,  contracción  pupilar)   Toda   la   via   aérea,   glándulas   Aumenta  secreciones   submucosas   Dilatación  del  endotelio  vascular   Ojo     M4     Glandular   (lagrimas,     páncreas)   M5     No  esta  bien  descrito     SNC          
  2. 2. Farmacología  colinérgica   Mecanismo  de  acción   Agente   Uso  clínico   Notas  /  toxicidad  1.  Receptor  de  ACh    Antagonistas  nicotínicos  (Nn)     Hexametonium   Raramente  usado  por   Bloquea  tanto  el  (bloqueadores  de  ganglio)   Timetafan   toxicidad   sistema  simpático   Mecamilamina     como  parasimpático     Reduce  efectivamente   tono  predominante     Betanecol  (M)   íleo  (postoperatorio  /   bloqueo  cardíaco,  paro     Sintetico  acción   neurogénica)   cardíaco     muscarinica   retención  urinaria   sincope  Agonistas  colinérgicos    (acción  directa  sobre  receptores   Metacolina  (M)   Diagnostico  de    muscarinicos  y  nicotínicos,  son   Sintetico   hiperreactividad  esteres  y  alcaloides)   bronquial  en  asma     Pilocarpina  (M)   Glaucoma  (tópico)   -­‐-­‐-­‐     Colnomimetico  natural   Xerostomía    M  =  muscarinico   Carbacol  (B)   Glaucoma  (tópico)   -­‐-­‐-­‐  N  =  nicotínico   Nicotina  (N)   disuasión  de  fumar   Aumenta  FC,  VE  y  GC  B  =  ambos   (colinomimentico   Vasocontriccion   natural,  imita  Ach  en   arterial   ganglios)   Urinario  y  tubo   digestivo     Unión  neuromuscular   Muscarina       arecolina           contrarresta  la   hipertermia       toxicidad  colinérgica   taquicardia  Antagonistas  muscarinicos       retención  urinaria  y  (antimuscarinicos)   Atropina   antidiarreal   constipación     (alcaloide  natural)     sedación  ,  amnesia       agente  midriático  para   glaucoma  Otras  drogas  con  efectos     examen  de  ojo   hipertrofia  prostática    antimuscarinicos:         • Antihistaminas     reversión  de  la   Sd  anticolinérgico:   • Tricíclicos   bradicardia  sinusal  y   Hipertermia  (Caliente   • Antipsicóticos   bloqueo  cardíaco   como  liebre)   • Quinidina   Midriasis  y  cicloplegia   • Amantadina   (ciego  como   • meperidina   murciélago)   Disminuye  secreciones   (seco  como  hueso)   Vasodilatación     (rojo  como  remolacha)   delirio  y  alucinaciones     (loco  como  cabra)   Homatropina   Fondo  de  ojo,  6  hrs  de   No  tienen  acción  en  el   Ciclopentolato   midriasis  y  ciclopejia   resto  de  organismo.   Tropicamida     Acción  local   (mydriacyl)   Ipratropio   EPOC  y  síndrome   Efectos  localizados     bronquial  obsturctico   porque  es  una  amina   Bromuro  de   del  lactante   cuaternaria;  pocos  
  3. 3. ipatropio       efectos  secundarios   (como  el  anterior  pero   antimuscarínicos   prolongado)   Bromuro  de  tiotropio   Escopolamina  o   Cinetosis  (marearse  en   (ver  efectos   burudanga   viajes)   secundarios  de   (alcaloide  natural)   atropina)   Benztropina   Atraviesa  BHE   Trihexifenidilo   Disminuye  sialorrea  e   Biperiden     hiperhidrosis  en  enf  de   parkinson   Glicopirrolato   Reduce  hipermotilidad   diciclomina   en  tracto   gastrointestinal  y   genitourinario  2.  Metabolismo  (inhibidores  AChE)   Acción  corta   Edrofonio   Diagnostico  de   Convulsiones     miastenia  gravis     Fisotigmina  o  eserina   Glaucoma  agudo   Inhibidor  de   Aminas  terciarias     carbamilacion     convulsiones       Neostigmina   Ilio  paralitico,  atonía   Inhibidor  de       vesical  post  op,   carbamilacion     Aminas  cuaternarias     miastenia  gravias,       sobredosis  D       tubocuranina           Piridostigmina   Mas  activo,  efecto     ambenonio   menos  durarero     Donepezil   Enfermedad  de   Sin  Hepatotoxicidad     Tacrina   Alzheimer   Sangrado   Liposoluble   Rivastigmina   genitourinario     galantamina         Introxicaciones   Organofosforados:   Ecotiofato   Glaucoma   fumigadores,         alimentaria  (hongo),   (duración  larga  e  irreversible)   Malation   Insecticida   fines     Paration     suicidas/homicidas         Broncoespasmos     (causa  envejecimiento  dependiente   Sarín   Agentes  nerviosos   Bradicardia   de  tiempo,  lo  cual  inactiva   Tabun   (químico  de  guerra)   Diarrea   permanentemente  AChE)   Soman       Nausea         Vomito   Tratamiento  intoxicación:     Sudoración  intensa  Oscuridad  para  evitar  excitación  SNC   Fasciculaciones  Atropina  endovenoso  (revertir  efecto   Parálisis  músculos   de  Ach)   intercostales  y  Reactivadores  de  Acetil  colinesterasa   diafragma   (oximasas):  pralidoxima,   Excitación,  delirio  y   obidoxima,  diacetilmonoxima   convulsiones   Depresión  centro  resp   y  vasomotor      
  4. 4.    3.  inhibidores  de  recaptacion   hemicolinio   solo  en  investigación   bloquea  recaptacion   de  colina,   desacelerando  la   síntesis  de  ACh  4.  inhibidor  de  trasporte  vesicular   vesamicol   solo  en  investigación   Bloquea  recaptacion   ACh  dentro  de   vesículas,  previniendo   almacenamiento  y  que   conduce  al   agotamiento  de  ACh  5.  inhibidores  de  liberación  de   Toxina  botulínica   Blefarospasmo   Previene  la  fusión  de  vesículas   Estrabismo  /   vesículas  colinérgicas   hiperhidrosis   a  la  membrana,  por  lo   Distonia  cervical   que  inhibe  la   cosmético   liberación  de  ACh             Tono  predominante  y  efectos  de  los  bloqueadores  ganglionares     Los  efectos  de  los  bloqueadores  ganglionares  es  fácil  de  predecir  si  se  conoce  el  tono   autonómico  predominante  en  un  órgano  efector  particular.  el  efecto  del  bloqueo  será   el   contrario   de   lo   que   las   causas   tomo   predominantes.   En   general,   el   tono   predominante  de  los  vasos  es  simpático,  y  la  mayoría  de  lo  demás  es  parasimpático.       Sitio   Tono  predominante   Efecto  de  bloqueador  ganglionar   Arteriolas   Simpático   Dilatación  (menor  presión  arterial)   Venas   Simpático   Dilatación  (menor  presión  arterial)   Corazón   Parasimpático   Mayor  frecuencia  cardiaca   Tracto  gastrointestinal   Parasimpático   Menor  motilidad  y  secreción   Ojo   Parasimpático   Dilatación  pupilar,  enfocar  la  visión  lejana   Vejiga  urinaria   Parasimpático   Retención  urinaria   Glándulas  salivales   Parasimpático   Boca  seca   Glándulas  sudorípara   Simpático  (colinérgico)   anhidrosis       Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3ª ed. KAPLAN Medical y apuntes de Clase  

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