Tratamiento Farmacológico del dolor <ul><li>Universidad Guadalajara Lamar  </li></ul><ul><li>Medicina 6°C </li></ul><ul><l...
Definición de dolor <ul><li>dolor es toda experiencia desagradable, sensitiva y emocional que se asocia a una lesión real ...
<ul><li>El dolor como síntoma o como enfermedad, es la situación negativa de la salud que más afecta a la humanidad y supr...
<ul><li>El dolor, hoy en día, en cualquier situación clínica, pueden ser controlado en más de un 80% de los casos. </li></...
Principios farmacológicos para la prescripción de analgésicos <ul><li>propiedades físicas y químicas del fármaco. </li></u...
Tratamiento farmacológico del dolor <ul><li>Lo constituyen dos grandes grupos de fármacos: </li></ul><ul><li>1).- Opioides...
<ul><li>Opioides </li></ul>
Definición <ul><li>Fármacos caracterizados por tener afinidad selectiva por receptores endógenos opioides.  </li></ul><ul>...
Receptores Opioides <ul><li>receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso, a los que se une...
<ul><li>Los receptores se encuentran localizados predominantemente en encéfalo, (área tegmental ventral ), y a lo largo de...
<ul><li>3 tipos de receptores opioides: </li></ul><ul><li>*MOP =  μ OP = Mu </li></ul><ul><li>*DOP =  δ OP = Delta </li></...
<ul><li>El acoplamiento de opioides a sus receptores provoca:  </li></ul><ul><li>*Inhibición de la actividad bioeléctrica ...
Efectos de los agonistas puros sobre receptores opioides Centrales Sedación Euforia Analgesia Depresión respiratoria Supre...
 
Clasificación <ul><li>Los fármacos opioides se clasifican en: </li></ul><ul><li>agonistas puros </li></ul><ul><li>agonista...
Agonistas puros <ul><li>fármacos que activan receptores µ. </li></ul><ul><li>producen analgesia espinal y supraespinal, eu...
Agonistas/antagonistas mixtos <ul><li>activan receptores opioides kappa </li></ul><ul><li>Representante más conocido es la...
Agonistas parciales <ul><li>Principal representante es la buprenorfina </li></ul><ul><li>Su eficacia al interactuar con lo...
Antagonistas puros <ul><li>Fármacos con alta afinidad por los tres tipos de receptores opioides.  </li></ul><ul><li>princi...
Agonistas opioides utilizados en el dolor débil o moderado <ul><li>Codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno, tilidina y ...
Agonistas opioides utilizados en el dolor moderado o intenso <ul><li>Morfina </li></ul><ul><li>Metadona </li></ul><ul><li>...
Morfina <ul><li>Es el prototipo de los analgésicos opioides </li></ul><ul><li>Eficacia analgésica </li></ul><ul><li>Buena ...
Metadona <ul><li>Larga semivida </li></ul><ul><li>Intervalos de 4-8 horas para conseguir buenos efectos analgésicos </li><...
Petidina <ul><li>Situaciones de dolor agudo </li></ul><ul><li>Potencia 10 veces inferior a la de la morfina </li></ul><ul>...
Fentanilo <ul><li>Parche transdérmico </li></ul><ul><li>Es muy liposoluble, penetra y sale del SNC con gran rapidez </li><...
Agonistas parciales <ul><li>La  buprenorfina  es el opioide característico  </li></ul><ul><li>Escasa biodisponibilidad de ...
Agonistas/antagonistas mixtos <ul><li>Dolores moderados y de carácter agudo </li></ul><ul><li>La  pentazocina  tiene una s...
Reacciones adversas de los opioides más frecuentes <ul><li>Estreñimiento </li></ul><ul><li>Nauseas </li></ul><ul><li>Vómit...
Principales vías de administración de los opioides <ul><li>Oral </li></ul><ul><li>rectal </li></ul><ul><li>sublingual </li...
<ul><li>Anti inflamatorios no esteroideos (AINES) </li></ul>
<ul><li>Fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la infl...
<ul><li>Los antiinflamatorios no esteroideos inhiben la actividad tanto de la (COX-1) como (COX-2)  por tanto la síntesis ...
Clasificación química <ul><li>Equipotencia inhibidora de COX-2 versus COX-1 </li></ul><ul><li>El porcentaje de inhibición ...
  Farmacocinética  <ul><li>Relación entre concentración del medicamento en plasma sanguíneo y respuesta antiinflamatoria e...
<ul><li>Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción.  </li></ul><ul><li>Elevada unión a proteínas plasmáticas </li><...
<ul><li>Los AINEs se metabolizan por vía hepática, efecto de primer paso.  </li></ul><ul><li>Siguien  fase I , fase II, o ...
Salicilatos  <ul><li>HISTORIA </li></ul><ul><li>Se absorben bien y rápidamente en estómago y duodeno </li></ul><ul><li>Bio...
Acido acetilsalicílico <ul><li>ASPIRINA </li></ul>
Paraaminofenoles  <ul><li>Biodisponibilidad entre 75-90%  </li></ul><ul><li>Se fijan a proteínas plasmáticas un 20-50%. </...
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Derivados pirazólicos  <ul><li>Absorción vía oral </li></ul><ul><li>La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 h...
<ul><li>Fenilbutazona Mofebutazona Oxifenbutazona Clofezona Kebuzona Metamizol (Dipirona) Feprazona Nifenazona Suxibuzona ...
  Derivados del ácido propiónico <ul><li>Absorción vía oral </li></ul><ul><li>Se unen intensamente a la albúmina (alrededo...
<ul><li>Butibufeno  Fenoprofeno </li></ul><ul><li>Fenbufeno  Flurbiprofeno Benoxaprofeno  Suprofeno Ibuprofeno  Ibuproxam ...
Oxicams  <ul><li>Recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente) </li></ul><...
<ul><li>Droxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam Oxaprocina </li></ul>
Derivados del ácido acético <ul><li>Por vía rectal la absorción es rápida </li></ul><ul><li>Se une a las proteínas plasmát...
<ul><li>Acemetacina Glucametacina Indometacina Proglumetacina Oxametacina Sulindac Tolmetin Difenpiramida </li></ul>
Inhibidores de la COX-2  <ul><li>Se absorben con facilidad y se ligan a proteínas plasmáticas (97,4%) y una amplia distrib...
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Derivados del ácido antranílico  <ul><li>Vidas medias iguales (2-4 horas).  </li></ul><ul><li>La mitad de la dosis de ácid...
<ul><li>Ácido tolfenámico </li></ul><ul><li>Ácido meclofenámico </li></ul><ul><li>Ácido flufenámico </li></ul><ul><li>Ácid...
Otros <ul><li>La nimesulida se absorbe de forma rápida por vía oral, por vía rectal su biodisponibilidad es de 70%.  </li>...
 
  Farmacodinámica  <ul><li>Mecanismos de acción : </li></ul><ul><li>inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convie...
Efectos  <ul><li>Acción analgésica </li></ul><ul><li>Acción antipirética  </li></ul><ul><li>Acción antiinflamatoria  </li>...
Indicaciones  <ul><li>Los antiinflamatorios no esteroideos se indican para el alivio sintomático de procesos crónicos o ag...
<ul><li>Dolor postquirúrgico </li></ul><ul><li>Dolor de cáncer metastásico de hueso </li></ul><ul><li>Dolor leve y moderad...
Ventajas de los AINE: <ul><li>No producen depresión respiratoria </li></ul><ul><li>No producen dependencia psíquica ni fís...
Efectos adversos <ul><li>Gastrointestinales  </li></ul><ul><li>Cardiovascular y renales  </li></ul><ul><li>Sistema Nervios...
Contraindicaciones  <ul><li>Ancianos </li></ul><ul><li>Alergia </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul><ul><li>De...
Bibliografía <ul><li>1).- “Las bases farmacológicas de la terapéutica”,  Goodman y Gilman,  Ed. Panamericana, 9° edición <...
<ul><li>Fármacos coadyuvantes de los analgésicos </li></ul>
<ul><li>Potencian los efectos de los fármacos analgésicos en general y son útiles en el tratamiento sintomático de ciertos...
Anticonvulsivantes <ul><li>Representados por algunas benzodiazepinas (clonazepam, carbamacepina, vasíproato sódico y la di...
Antidepresivos <ul><li>Han mostrado su eficacia en el tratamiento de dolores de origen oncológico </li></ul><ul><li>Tambié...
Neurolépticos. <ul><li>Las fenotiacinas y el haloperidol asociados a los opiáceos, además de neutralizar los efectos eméti...
Ansiolíticos <ul><li>Las benzodiacepinas pueden ser eficaces en el tratamiento del dolor agudo por espasmo muscular, y com...
Corticoesteroides <ul><li>Son eficaces en el dolor asociado a metástasis óseas, cefaleas por aumento de la presión intracr...
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Tratamien..

  1. 1. Tratamiento Farmacológico del dolor <ul><li>Universidad Guadalajara Lamar </li></ul><ul><li>Medicina 6°C </li></ul><ul><li>Ramiro Alejandro Limón Fonseca </li></ul><ul><li>Manuel Alejandro Galindo Alejo </li></ul>
  2. 2. Definición de dolor <ul><li>dolor es toda experiencia desagradable, sensitiva y emocional que se asocia a una lesión real o potencial de los tejidos. </li></ul><ul><li>La participación tanto de fenómenos psicológicos (subjetivos) como físicos o biológicos (objetivos) en el dolor es variable según el tipo de dolor y la persona que lo manifiesta. </li></ul>
  3. 3. <ul><li>El dolor como síntoma o como enfermedad, es la situación negativa de la salud que más afecta a la humanidad y suprimir este dolor es una de las prioridades de la medicina por esto la terapéutica farmacológica. </li></ul><ul><li>Con los nuevos avances que se presentan día a día sigue siendo el arma fundamental en la mano de nosotros los médicos. </li></ul>
  4. 4. <ul><li>El dolor, hoy en día, en cualquier situación clínica, pueden ser controlado en más de un 80% de los casos. </li></ul><ul><li>20% de los casos más graves, requiere atención médica en Unidades de Dolor, administración de fármacos, además de otros procedimientos no farmacológicos. </li></ul>
  5. 5. Principios farmacológicos para la prescripción de analgésicos <ul><li>propiedades físicas y químicas del fármaco. </li></ul><ul><li>Interacción con el organismo: absorción, distribución, biotransformación, excreción efectos adversos, mecanismo de acción y efectos terapéuticos. </li></ul>
  6. 6. Tratamiento farmacológico del dolor <ul><li>Lo constituyen dos grandes grupos de fármacos: </li></ul><ul><li>1).- Opioides, llamados también analgésicos mayores </li></ul><ul><li>2).- Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES) </li></ul><ul><li>Y también: coadyuvantes analgésicos </li></ul>
  7. 7. <ul><li>Opioides </li></ul>
  8. 8. Definición <ul><li>Fármacos caracterizados por tener afinidad selectiva por receptores endógenos opioides. </li></ul><ul><li>Sintéticos en su mayoría </li></ul><ul><li>Capaces de aliviar o suprimir el dolor tras interactuar con alguno o algunos de los tipos de receptor opioide </li></ul>
  9. 9. Receptores Opioides <ul><li>receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso, a los que se unen los opioides </li></ul><ul><li>procedencia ( endógena o exógena). </li></ul><ul><li>Multiplicidad de respuestas farmacológicas que produce la administración externa de opiáceos </li></ul>
  10. 10. <ul><li>Los receptores se encuentran localizados predominantemente en encéfalo, (área tegmental ventral ), y a lo largo de la médula espinal y en la periferia. </li></ul>
  11. 11. <ul><li>3 tipos de receptores opioides: </li></ul><ul><li>*MOP = μ OP = Mu </li></ul><ul><li>*DOP = δ OP = Delta </li></ul><ul><li>*KOP = κ OP = Kappa </li></ul><ul><li>Tienen similitud estrucural </li></ul><ul><li>Son receptores de membrana de tipo metabotrópico acoplados a proteínas G, pero poseen diferentes ligandos. </li></ul><ul><li>Producen acciones similares y otras diferentes. </li></ul>
  12. 12. <ul><li>El acoplamiento de opioides a sus receptores provoca: </li></ul><ul><li>*Inhibición de la actividad bioeléctrica de la neurona </li></ul><ul><li>*Reducción de la capacidad para liberar el neurotransmisor en la terminación nerviosa. </li></ul><ul><li>Los receptores opioides median las propiedades reforzadoras de las drogas de abuso y la dependencia física. </li></ul><ul><li>Liberan dopamina en el núcleo accumbens, mediante la inhibición de las interneuronas del área tegmental ventral </li></ul>
  13. 13. Efectos de los agonistas puros sobre receptores opioides Centrales Sedación Euforia Analgesia Depresión respiratoria Supresión de la tos Miosis Náusea y vómito Acciones neuroendocrinas Periféricos Gastrointestinales Cardiovasculares Liberación de histamina Renales y urinarios
  14. 15. Clasificación <ul><li>Los fármacos opioides se clasifican en: </li></ul><ul><li>agonistas puros </li></ul><ul><li>agonistas/antagonistas mixtos </li></ul><ul><li>agonistas parciales </li></ul><ul><li>antagonistas puros. </li></ul>
  15. 16. Agonistas puros <ul><li>fármacos que activan receptores µ. </li></ul><ul><li>producen analgesia espinal y supraespinal, euforia, depresión respiratoria, miosis, náuseas y vómitos, estreñimiento y aumento de la presión de vías biliares. </li></ul><ul><li>depresión de los mecanismos de transmisión aferente del dolor </li></ul><ul><li>perturba la transmisión nerviosa de la sensibilidad nociceptiva y la tonalidad afectiva del dolor </li></ul>
  16. 17. Agonistas/antagonistas mixtos <ul><li>activan receptores opioides kappa </li></ul><ul><li>Representante más conocido es la pentazocina </li></ul><ul><li>Tienen menos efectos adversos y menos farmacodependencia </li></ul>
  17. 18. Agonistas parciales <ul><li>Principal representante es la buprenorfina </li></ul><ul><li>Su eficacia al interactuar con los receptores µ es inferior a la de los agonistas puros </li></ul><ul><li>Menor eficacia </li></ul>
  18. 19. Antagonistas puros <ul><li>Fármacos con alta afinidad por los tres tipos de receptores opioides. </li></ul><ul><li>principales representantes son: </li></ul><ul><li>Naloxona, de semivida muy rápida y sólo administrable por vía parenteral, </li></ul><ul><li>Naltrexona de semivida más lenta y absorbible por vía oral. </li></ul>
  19. 20. Agonistas opioides utilizados en el dolor débil o moderado <ul><li>Codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno, tilidina y tramadol. </li></ul><ul><li>Semivida que oscila entre las 2 y 4 horas </li></ul><ul><li>Administrados cada 4 o cada 6 horas para control permanente del dolor. </li></ul>
  20. 21. Agonistas opioides utilizados en el dolor moderado o intenso <ul><li>Morfina </li></ul><ul><li>Metadona </li></ul><ul><li>Petidina </li></ul><ul><li>Fentanilo </li></ul>
  21. 22. Morfina <ul><li>Es el prototipo de los analgésicos opioides </li></ul><ul><li>Eficacia analgésica </li></ul><ul><li>Buena hidrosolubilidad </li></ul><ul><li>Utilizada por todas las vías de administración posibles </li></ul><ul><li>Biodisponibilidad (20%-30%) </li></ul><ul><li>Opioide más utilizado para tratar el dolor intenso, tanto agudo como crónico. </li></ul>
  22. 23. Metadona <ul><li>Larga semivida </li></ul><ul><li>Intervalos de 4-8 horas para conseguir buenos efectos analgésicos </li></ul><ul><li>Biodisponibilidad por vía oral es alta, del 85% </li></ul><ul><li>La vía sacro coccígea no es recomendable porque produce irritación local. </li></ul>
  23. 24. Petidina <ul><li>Situaciones de dolor agudo </li></ul><ul><li>Potencia 10 veces inferior a la de la morfina </li></ul><ul><li>Dósis por vía parenteral debe ser 75- 100 mg </li></ul><ul><li>Duración del efecto analgésico es de 2-3 horas </li></ul><ul><li>Vía oral la biodisponibilidad es del 40%-60% </li></ul>
  24. 25. Fentanilo <ul><li>Parche transdérmico </li></ul><ul><li>Es muy liposoluble, penetra y sale del SNC con gran rapidez </li></ul><ul><li>Rápido comienzo y la corta duración de su acción analgésica </li></ul><ul><li>Es corta su semivida, pero en administración repetida se acumula en músculo y tejido adiposo y la semivida se prolonga hasta 7 a 12 horas. </li></ul>
  25. 26. Agonistas parciales <ul><li>La buprenorfina es el opioide característico </li></ul><ul><li>Escasa biodisponibilidad de la vía oral (16%) es preferible la vía sublingual. </li></ul><ul><li>Semivida es de 30 a 45 horas </li></ul><ul><li>La dosis equianalgésica con la de la morfina es de 0,4 mg. </li></ul>
  26. 27. Agonistas/antagonistas mixtos <ul><li>Dolores moderados y de carácter agudo </li></ul><ul><li>La pentazocina tiene una semivida de 2- 3 horas, contraindicada en pacientes cardiovasculares. </li></ul><ul><li>El butorfanol tiene, semivida de 3 horas y su dosis equianalgésica con la morfina es 2 mg. </li></ul>
  27. 28. Reacciones adversas de los opioides más frecuentes <ul><li>Estreñimiento </li></ul><ul><li>Nauseas </li></ul><ul><li>Vómito </li></ul><ul><li>Sedación </li></ul><ul><li>Deterioro cognitivo, delirio </li></ul><ul><li>Depresión respiratoria </li></ul><ul><li>Mioclonías </li></ul><ul><li>Retención urinaria </li></ul><ul><li>Prurito </li></ul><ul><li>Disestesias </li></ul><ul><li>Dependencia fÍsica y adicción. </li></ul>
  28. 29. Principales vías de administración de los opioides <ul><li>Oral </li></ul><ul><li>rectal </li></ul><ul><li>sublingual </li></ul><ul><li>Transmucosa </li></ul><ul><li>transdérmica </li></ul><ul><li>parenteral </li></ul><ul><li>espinal. </li></ul>
  29. 30. <ul><li>Anti inflamatorios no esteroideos (AINES) </li></ul>
  30. 31. <ul><li>Fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. </li></ul><ul><li>Ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. </li></ul><ul><li>En oposición a los corticoides, el término &quot;no esteroideo&quot; se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas. </li></ul>
  31. 32. <ul><li>Los antiinflamatorios no esteroideos inhiben la actividad tanto de la (COX-1) como (COX-2) por tanto la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. </li></ul><ul><li>El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan ácido propílico , derivados del ácido acético y ácidos enólicos , todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El acetaminofen se incluye entre los AINEs, a pesar de su poca acción antiinflamatoria. </li></ul>
  32. 33. Clasificación química <ul><li>Equipotencia inhibidora de COX-2 versus COX-1 </li></ul><ul><li>El porcentaje de inhibición de COX-1 cuando se inhibe el 80% de la COX-2, que correspondería </li></ul><ul><li>La concentración necesaria de un AINE para lograr efectos terapéuticos relevantes </li></ul><ul><li>Los AINEs, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. </li></ul>
  33. 34.   Farmacocinética <ul><li>Relación entre concentración del medicamento en plasma sanguíneo y respuesta antiinflamatoria en pacientes que toman AINES </li></ul><ul><li>La vía de elección para administración de AINEs en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa ,permite un rápido comienzo de acción </li></ul>
  34. 35. <ul><li>Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción. </li></ul><ul><li>Elevada unión a proteínas plasmáticas </li></ul><ul><li>Buena distribución por difusión pasiva pH dependiente </li></ul><ul><li>Gran liposolubilidad. </li></ul>
  35. 36. <ul><li>Los AINEs se metabolizan por vía hepática, efecto de primer paso. </li></ul><ul><li>Siguien fase I , fase II, o directamente a la glucuronidación. </li></ul><ul><li>Metabolizados por la familia enzimática del citocromo P450 </li></ul>
  36. 37. Salicilatos <ul><li>HISTORIA </li></ul><ul><li>Se absorben bien y rápidamente en estómago y duodeno </li></ul><ul><li>Biodisponibilidad muy elevada, se unen a las proteínas plasmáticas en un 80-90% </li></ul><ul><li>La vida media de eliminación de la aspirina es de 15-20 minutos, la del salicilato es de 2-3 horas (en dosis bajas) y de 12 horas a las dosis antiinflamatorias usuales. </li></ul><ul><li>SINDROME DE REYE </li></ul>
  37. 38. Acido acetilsalicílico <ul><li>ASPIRINA </li></ul>
  38. 39. Paraaminofenoles <ul><li>Biodisponibilidad entre 75-90% </li></ul><ul><li>Se fijan a proteínas plasmáticas un 20-50%. </li></ul><ul><li>El 95% del fármaco se metaboliza en el hígado </li></ul><ul><li>Vida media es de 2-2.5 horas </li></ul>
  39. 40. <ul><li>paracetamol o acetaminofén </li></ul>
  40. 41. Derivados pirazólicos <ul><li>Absorción vía oral </li></ul><ul><li>La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 horas. </li></ul><ul><li>Tienen una vida media de 50-65 horas. </li></ul>
  41. 42. <ul><li>Fenilbutazona Mofebutazona Oxifenbutazona Clofezona Kebuzona Metamizol (Dipirona) Feprazona Nifenazona Suxibuzona Aminofenazona </li></ul>
  42. 43.   Derivados del ácido propiónico <ul><li>Absorción vía oral </li></ul><ul><li>Se unen intensamente a la albúmina (alrededor del 99%) </li></ul><ul><li>Metabolismo es intenso y variado, de forma que la excreción renal activa es mínima (<1%) </li></ul>
  43. 44. <ul><li>Butibufeno Fenoprofeno </li></ul><ul><li>Fenbufeno Flurbiprofeno Benoxaprofeno Suprofeno Ibuprofeno Ibuproxam </li></ul><ul><li>Ketoprofeno Dexketoprofeno Pirprofeno Indoprofeno Naproxeno Oxaprozina Tiaprofeno Dexibuprofeno Fenoprofeno Flunoxaprofeno Alminoprofeno </li></ul>
  44. 45. Oxicams <ul><li>Recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente) </li></ul><ul><li>La principal transformación metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P450, y la glucuronidación, por esto sólo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar. </li></ul>
  45. 46. <ul><li>Droxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam Oxaprocina </li></ul>
  46. 47. Derivados del ácido acético <ul><li>Por vía rectal la absorción es rápida </li></ul><ul><li>Se une a las proteínas plasmáticas en un 90%. </li></ul><ul><li>Indometacina sujeta a reciclaje biliar, lo que prolonga su vida media efectiva. </li></ul><ul><li>vida media es variable (1-6 horas) </li></ul>
  47. 48. <ul><li>Acemetacina Glucametacina Indometacina Proglumetacina Oxametacina Sulindac Tolmetin Difenpiramida </li></ul>
  48. 49. Inhibidores de la COX-2 <ul><li>Se absorben con facilidad y se ligan a proteínas plasmáticas (97,4%) y una amplia distribución tisular. </li></ul><ul><li>Su vida media es de unas 11-17 horas. </li></ul><ul><li>Unión a cytocromo P450 </li></ul>
  49. 50. <ul><li>Celecoxib </li></ul><ul><li>Rofecoxib </li></ul><ul><li>Parecoxib </li></ul><ul><li>Valdecoxib </li></ul><ul><li>Etoricoxib </li></ul>
  50. 51. Derivados del ácido antranílico <ul><li>Vidas medias iguales (2-4 horas). </li></ul><ul><li>La mitad de la dosis de ácido mefenámico se excreta por orina </li></ul><ul><li>El ácido mefenámico es metabolizado en el hígado por el complejo CYP2C9. </li></ul>
  51. 52. <ul><li>Ácido tolfenámico </li></ul><ul><li>Ácido meclofenámico </li></ul><ul><li>Ácido flufenámico </li></ul><ul><li>Ácido mefenámico </li></ul><ul><li>Ácido niflúmico </li></ul><ul><li>Ácido etofenámico </li></ul>
  52. 53. Otros <ul><li>La nimesulida se absorbe de forma rápida por vía oral, por vía rectal su biodisponibilidad es de 70%. </li></ul><ul><li>Se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%. Se eliminan por orina en un 70% y heces en un 20%. Su vida media está entre 1.5-5 horas. </li></ul>
  53. 55.   Farmacodinámica <ul><li>Mecanismos de acción : </li></ul><ul><li>inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidónico y lo transforma en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides. </li></ul>
  54. 56. Efectos <ul><li>Acción analgésica </li></ul><ul><li>Acción antipirética </li></ul><ul><li>Acción antiinflamatoria </li></ul>
  55. 57. Indicaciones <ul><li>Los antiinflamatorios no esteroideos se indican para el alivio sintomático de procesos crónicos o agudos caracterizados por dolor e inflamación, entre ellos: </li></ul><ul><li>Enfermedades reumatológicas </li></ul><ul><li>Atrofias inflamatorias </li></ul><ul><li>Gota </li></ul><ul><li>Dolor menstrual </li></ul><ul><li>Dolores de cabeza y migrañas </li></ul>
  56. 58. <ul><li>Dolor postquirúrgico </li></ul><ul><li>Dolor de cáncer metastásico de hueso </li></ul><ul><li>Dolor leve y moderado por inflamación o lesiones como torceduras y esguinces </li></ul><ul><li>Fiebre </li></ul><ul><li>Ileo paralítico </li></ul><ul><li>Cólico nefrítico </li></ul>
  57. 59. Ventajas de los AINE: <ul><li>No producen depresión respiratoria </li></ul><ul><li>No producen dependencia psíquica ni física </li></ul><ul><li>No desarrollan tolerancia </li></ul><ul><li>Efecto aditivo con los opiáceos: analgesia balanceada </li></ul>
  58. 60. Efectos adversos <ul><li>Gastrointestinales </li></ul><ul><li>Cardiovascular y renales </li></ul><ul><li>Sistema Nervioso Central </li></ul><ul><li>Pleuropulmonar </li></ul><ul><li>Hepáticos </li></ul><ul><li>Efectos hematológicos </li></ul><ul><li>Otros efectos secundarios </li></ul>
  59. 61. Contraindicaciones <ul><li>Ancianos </li></ul><ul><li>Alergia </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul><ul><li>Defectos de la coagulación </li></ul><ul><li>Alteraciones de la función renal </li></ul><ul><li>Alteraciones de la función cardíaca </li></ul><ul><li>Alteraciones de la función hepática </li></ul><ul><li>Antecedentes de patología gástrica </li></ul><ul><li>Uso concomitante de corticoides </li></ul>
  60. 62. Bibliografía <ul><li>1).- “Las bases farmacológicas de la terapéutica”, Goodman y Gilman, Ed. Panamericana, 9° edición </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>2).- “Manual clínico del dolor”, J. Antonio Aldrete, Ed. Manual moderno, 2° edición </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>3).- “Velázquez Farmacología”, A. Velasco, P. Lorenzo, Ed. Mc. Graw Hill, 16° edición </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>4).- James S. Dawson, Alfonso Moreno González, Magali N. F. Taylor, Peter J. W. Reide. </li></ul><ul><li>Lo esencial en farmacología (artículo en español). Publicado por Elsevier España, 2005. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>5).- Mosby Staff. Diccionario Mosby Pocket de Medicina, Enfermeria y Ciencias de la salud (en español). Publicado por Elsevier España, 2004. </li></ul>
  61. 63. <ul><li>Fármacos coadyuvantes de los analgésicos </li></ul>
  62. 64. <ul><li>Potencian los efectos de los fármacos analgésicos en general y son útiles en el tratamiento sintomático de ciertos síndromes dolorosos. Se incluyen en este grupo: fármacos anticonvulsivantes, antidepresivos, neurolépticos, ansiolíticos y corticosteroides. </li></ul>
  63. 65. Anticonvulsivantes <ul><li>Representados por algunas benzodiazepinas (clonazepam, carbamacepina, vasíproato sódico y la difenilhidantoina) </li></ul><ul><li>indicados en dolores lancinantes de origen neuropático (neuralgia del trigémino y otras neuralgias) </li></ul>
  64. 66. Antidepresivos <ul><li>Han mostrado su eficacia en el tratamiento de dolores de origen oncológico </li></ul><ul><li>También son útiles en el dolor disestésico por desanferentización. Los efectos colaterales más importantes son los anticolinérgicos (sedación, sequedad de boca, retención urinaria) </li></ul>
  65. 67. Neurolépticos. <ul><li>Las fenotiacinas y el haloperidol asociados a los opiáceos, además de neutralizar los efectos eméticos producidos por éstos, potencian sus efectos sedantes y, asociados a los antidepresivos, contribuyen al alivio del dolor neuropático. </li></ul><ul><li>De los derivados fenotiazínicos, sólo la leovopromacina es eficaz como analgésico. </li></ul>
  66. 68. Ansiolíticos <ul><li>Las benzodiacepinas pueden ser eficaces en el tratamiento del dolor agudo por espasmo muscular, y como coadyuvantes en los cuadros dolorosos con gran componente de ansiedad y en tratamientos de corta duración. </li></ul><ul><li>Su uso crónico puede generar dependencia física y psíquica </li></ul>
  67. 69. Corticoesteroides <ul><li>Son eficaces en el dolor asociado a metástasis óseas, cefaleas por aumento de la presión intracraneal, compresión nerviosa, hepatomegalias; por sus efectos enforizantes son útiles en enfermos cancerosos en fase terminal </li></ul>

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