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Aula De Drogas Vasoativas
 

Aula De Drogas Vasoativas

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    Aula De Drogas Vasoativas Aula De Drogas Vasoativas Presentation Transcript

    • Drogas Vasoativas Curso de Terapia Intensiva Residência em Clínica Médica R2 João Paulo G. de Medeiros UNIFESP / EPM
    • Objetivos
      • 1. Introdução – Definições;
      • 2. Principais Receptores;
      • 3. Principais Drogas:
        • a) ações;
        • b) indicações;
        • c) benefícios;
        • d) efeitos adversos;
        • e) doses / diluições.
      • 4. Drogas Vasoativas e Fluxo Regional;
      • 5. Disposições Finais.
    • Atenção!
      • Bolus – é a administração IV realizada em tempo ≤ a 1 minuto ;
      • Infusão rápida – é a administração IV realizada entre 1 e 30 minutos ;
      • Infusão lenta – é a administração IV realizada entre 30 e 60 minutos ;
      • Infusão contínua – é a administração IV realizada em tempo superior a 60 minutos , ininterruptamente ;
      • Infusão intermitente – é a administração IV realizada em tempo superior a 60 minutos , não contínua .
    • Introdução
      • O que são ´drogas vasoativas´?
      • Quando são usadas?
      • Definição de ´choque´.
      • Correção de variáveis hemodinâmicas equivale a melhora na morbimortalidade?
      • É necessário reposição volêmica adequada previamente?
      • Qual valor define hipotensão em adultos?
      • A questão da monitorização invasiva da pressão arterial.
    • Principais Receptores
      • Receptores alfa-adrenérgicos:
        • Mecanismo de ação;
        • Alfa 1 x Alfa 2;
      • Receptores beta-adrenérgicos:
        • Mecanismo de ação;
        • Beta 1 x Beta 2 x Beta 3;
      • Receptores dopaminérgicos:
        • DA 1 x DA 2.
    • Principais Receptores
    • Principais Receptores
    • Densidade dos Receptores
    • As Catecolaminas
      • 1. Isoproterenol;
      • 2. Dopamina;
      • 3. Dopexamina;
      • 4. Dobutamina;
      • 5. Adrenalina;
      • 6. Noradrenalina;
      • 7. Fenilefrina.
    • Isoproterenol
      • Catecolamina sintética;
      • Agonista beta-1 e beta-2;
      • Aumenta a FC e a contratilidade miocárdica;
      • Diminui o tempo de condução atrioventricular;
      • Reduz a RVS e a PAD;
      • Efeito final  aumento do DC em pacientes normovolêmicos;
      • Qual o principal uso atualmente?
    • Isoproterenol (continuação)
      • Cuidados;
      • Apresentação:
        • Cloridrato de Isoproterenol (indisponível comercialmente no Brasil);
        • 1 amp = 1 mg = 1 mL (1mg/mL)
      • Modo de preparo:
        • Diluição em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 5 amp para 250 mL de solução final;
        • Concentração final: 20 µg/mL;
      • Dose recomendada:
        • Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
        • Dose máxima: 2,0 µg/kg/min.
    • Dopamina (Revivan ® )
      • Precursor imediato de noradrenalina e adrenalina;
      • Efeitos farmacológicos conforme dose:
        • < 5 µg/kg/min  DA 1 e DA 2  leitos renal, mesentérico e coronariano  vasodilatação; redução da prolactina sérica;
        • 5 a 10 µg/kg/min  beta-1  aumento da contratilidade e freqüência cardíaca;
        • > 10 µg/kg/min  alfa  aumento da PA.
    • Dopamina (continuação)
      • Qual o seu efeito hemodinâmico em pacientes com choque séptico?
      • Alguns efeitos indesejáveis;
      • Algo sobre o fluxo regional;
      • Quando usar a dopamina?
      • Apresentação:
        • 1 amp = 10 mL = 50 mg (5 mg/mL);
      • Modo de preparo:
        • Diluição em Ringer Simples, Ringer Lactato, SF 0,9% ou SG 5%;
        • 5 amp em 200 mL da solução escolhida (250 mL de solução final);
        • Concentração final: 1.000 µg/mL;
    • Dopamina (continuação)
      • Dose recomendada:
        • De acordo com o efeito desejado;
        • Varia entre 2,5 e 20 µg/kg/min.
    • Dopexamina
      • Análogo sintético da dopamina;
      • Beta-2 adrenérgicos e dopaminérgicos (DA 1 e DA 2 );
      • Aumento da FC e do DC;
      • Diminuição da RVS e vasodilatação renal e esplâncnica;
      • Grande limitação;
      • Quando usar?
      • Cuidados;
      • Apresentação:
        • Ampolas de 50 mg (não comercializada no Brasil);
    • Dopexamina (continuação)
      • Modo de preparo:
        • Diluição em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 5 amp para 250 mL de solução final;
        • Concentração final: 1.000 µg/mL;
      • Dose recomendada:
        • Inicialmente: 0,5 a 1,0 µg/kg/min;
        • Dose média habitual: 0,5 a 6,0 µg/kg/min.
    • Dobutamina (Dobutrex ® )
      • Catecolamina sintética:
        • Isômero D  beta-1 e beta-2;
        • Isômero L  beta-1 e alfa-1;
      • No miocárdio  beta-1  inotropismo e cronotropismo positivos;
      • Parede vascular  beta-2  vasodilatação;
      • Efeito predominante  inotrópico, com ações variáveis na PAM;
      • Aumento da FC e do DC;
    • Dobutamina (continuação)
      • Redução da RVS e da capacitância venosa;
      • Pode determinar hipotensão  sinal indireto de hipovolemia;
      • Pode ainda (diferentemente da dopamina) determinar redução da PVC e da PAPO;
      • Principais usos:
        • ICC grave;
        • Choque cardiogênico;
    • Dobutamina (continuação)
      • Principais efeitos adversos:
        • taquiarritmias atriais e ventriculares;
        • isquemia miocárdica;
        • hipotensão;
      • Apresentação:
        • 1 amp = 20 mL = 250 mg (12,5 mg/mL);
      • Modo de preparo:
        • Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 1 amp em 230 mL da solução escolhida (250 mL de solução final);
        • Concentração final: 1.000 µg/mL;
        • Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se diluir 2 amp em 210 mL da solução escolhida (250 mL de solução final, mas com concentração final de 2.000 µg/mL);
    • Dobutamina (continuação)
      • Dose recomendada:
        • Idealmente entre 3,0 e 15,0 µg/kg/min;
        • Estabelece-se como dose máxima 20,0 µg/kg/min.
    • Adrenalina
      • Catecolamina endógena;
      • Alfa-1, beta-1 e beta-2;
      • Em dose alta  potente efeito alfa-1  aumento da PAM (aumento do DC e do VS);
      • Fluxo regional;
      • Quando usar?
      • Apresentação:
        • 1 amp = 1 mL = 1 mg (1 mg/mL) – solução milesimal (1:1000);
    • Adrenalina (continuação)
      • Modo de preparo:
        • Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 5 amp em 245 mL da solução escolhida (250 mL de solução final);
        • Concentração final: 20 µg/mL;
        • Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se diluir 10 amp em 90 mL da solução escolhida (100 mL de solução final, com uma concentração de 100 µg/mL);
    • Adrenalina (continuação)
      • Dose recomendada:
        • Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
        • Aumentos a cada 10 min até efeito desejado;
        • Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min.
    • Noradrenalina
      • Catecolamina endógena;
      • Alfa-1 e beta-1, mas com potente ação alfa-adrenérgica;
      • Em baixas doses  predominam os efeitos beta-1; doses maiores  efeitos mistos, aumentando a RVS e a contratilidade miocárdica  aumento da PA;
      • É capaz de aumentar a PAM mesmo em pacientes refratários à ressuscitação volêmica e ao uso de dopamina;
    • Noradrenalina (continuação)
      • Bem indicada no choque séptico;
      • Pode ser deletéria para a função renal em pacientes hipotensos com choque do tipo hipovolêmico e hemorrágico;
      • Fluxo regional;
      • Apresentação:
        • 1 amp = 4 mg = 4 mL (1 mg/mL);
    • Noradrenalina (continuação)
      • Modo de preparo:
        • Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 1 amp em 246 mL da solução escolhida (250 mL de solução final);
        • Concentração final: 16 µg/mL;
        • Outra padronização: 4 amp em 234 mL da solução escolhida (250 mL de solução final; concentração final de 64 µg/mL) – esta é mais usada;
      • Dose recomendada:
        • Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
        • Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min.
    • Fenilefrina (Fenilefrin ® )
      • Alfa-1;
      • Efeito de início rápido e curta duração;
      • Aumenta a PAM, o DC, a RVS e o VS sem alterar a FC;
      • Quando pode ser usada?
      • Apresentação:
        • 1 amp = 10 mg = 1 mL (10 mg/mL);
      • Modo de preparo:
        • Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%;
        • 1 amp em 500 mL de solução final;
        • Concentração final: 20 µg/kg/min;
    • Fenilefrina (continuação)
      • Dose recomendada:
        • 0,3 a 0,9 µg/kg/min.
    • Vasopressina
      • Liberada em resposta à elevação da osmolaridade plasmática, hipovolemia grave e/ou hipotensão;
      • Receptores V 1 x V 2 ;
      • Em baixas doses  vasodilatação coronariana, cerebral e da circulação pulmonar;
      • Situações em que vem sendo estudada;
      • Constrição seletiva das arteríolas glomerulares eferentes;
    • Vasopressina (continuação)
      • Fluxo regional;
      • Choque vasoplégico refratário a vasopressores adrenérgicos;
      • Dose recomendada:
        • 0,03 U/min.
    • Inibidores da Fosfodiesterase
      • Amrinona (Inocor ® ) e milrinona (Primacor ® ):
        • Aumenta a contratilidade miocárdica e reduz o tônus vascular;
        • Inibe a fosfodiesterase tipo III;
        • Quando usar?
          • ICC grave;
          • EAP;
          • Choque cardiogênico;
          • Saída de CEC;
        • Efeitos hemodinâmicos superiores quando associada à dobutamina;
    • IFD (continuação)
        • Efeitos adversos:
          • Hipotensão por vasodilatação excessiva;
          • Arritmias ventriculares;
          • Trombocitopenia (menos com a milrinona);
        • Principal benefício;
        • Apresentações:
          • 1 amp = 100 mg = 20 mL (5 mg/mL) – amrinona;
          • 1 amp = 10 mg = 10 mL OU 1 amp = 20 mg = 20 mL (1 mg/mL) - milrinona;
        • Modo de preparo:
          • Amrinona – dilui-se obrigatoriamente em SF 0,9%;
            • 2 amp em 250 ml de solução final;
            • Concentração final: 800 µg/mL;
            • A solução final deve ser administrada em até 24h após o preparo;
          • Milrinona – dilui-se preferencialmente em SG 5%;
            • 1 amp de 10 mg em 50 mL de solução final ou 1 amp de 20 mg em 100 mL de solução final;
            • Concentração final: 200 µg/mL;
    • IFD (continuação)
      • Doses recomendadas:
        • Amrinona:
          • Dose de ataque: 0,75 mg/kg, IV, em 2 a 3 min;
          • Dose de manutenção: 5,0 a 10,0 µg/kg/min;
          • Uma segunda dose de ataque pode ser dada 30 min após início da terapia;
          • Duração da terapia: 48 a 72h;
        • Milrinona:
          • Dose de ataque: 50 µg/kg, IV, em 10 min;
          • Dose de manutenção: 0,375 a 0,750 µg/kg/min;
          • Exige ajuste para função renal;
          • Duração da terapia: idealmente por até 48h (mas pode ser usado por até 5 dias);
    • IFD (continuação)
      • Ajuste para função renal da milrinona:
      Clearance de creatinina (mL/min/1,73 m 2 ) Dose de manutenção (µg/kg/min) 5 0,20 10 0,23 20 0,28 30 0,33 40 0,38 50 0,43
    • Levosimendan (Simdax TM ® )
      • Agente inotrópico positivo com propriedades vasodilatadoras;
      • Efeito na troponina C e nos canais de potássio;
      • Seu metabólito permanece ativo por uma semana;
      • Aumenta o DC;
      • Não tem ação sobre o relaxamento diastólico;
      • Reduz as pressões de enchimento (PVC e PAPO);
    • Levosimendan (continuação)
      • Produz aumento do fluxo coronariano (propriedade antiisquêmica);
      • Principal indicação  IC aguda (ou crônica agudizada) grave;
      • Apresentação:
        • Frasco de 5 mL com 12,5 mg (2,5 mg/mL);
      • Modo de preparo:
        • Deve-se diluir em SG 5%;
        • 1 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 25 µg/mL);
        • 2 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 50 µg/mL);
    • Levosimendan (continuação)
      • Dose recomendada:
        • Dose de ataque: 12 a 24 µg/kg em 10 min;
        • Dose de manutenção: 0,05 a 0,2 µg/kg/min (por no máximo 24h).
    • Prostaglandinas
      • Propriedades vasodilatadoras (PGI 2 e PGE 1 );
      • Pode haver efeitos benéficos sobre a perfusão tecidual na SDRA, na sepse e no choque séptico;
      • Aumento da capacidade de extração de oxigênio pelas células;
      • Síndrome da isquemia-reperfusão;
      • Insuficiência hepática fulminante.
    • Drogas Vasodilatadoras
      • Mais usadas nos cenários cardiológicos (crise hipertensiva, EAP, isquemia miocárdica, IC e dissecção aórtica);
      • Dilatação arterial e/ou venosa, aumentando o DC e reduzindo as pressões de enchimento ventriculares;
      • Sítios de ação (classificação):
        • arteriais;
        • venosas;
        • padrão balanceado;
    • Drogas Vasodilatadoras (cont.)
      • São tanto mais eficazes quanto pior for a função ventricular;
      • No tratamento da isquemia miocárdica, visam:
        • à diminuição da pré-carga;
        • à diminuição da pressão diastólica final;
        • ao aumento do fluxo sangüíneo para áreas isquêmicas;
      • Redução ou redistribuição do fluxo sangüíneo de áreas não essenciais para áreas vitais.
    • Nitroprussiato de Sódio (Nipride ® )
      • Vasodilatador de padrão balanceado;
      • Metabólito ativo  óxido nítrico;
      • Nos casos de ICC  reduz as pressões venosas pulmonar e sistêmica e aumenta o VS e o DC por diminuição da pós-carga;
      • Rápido início de ação e curta duração;
      • Efeito específico na musculatura lisa dos vasos;
      • Ausência de taquifilaxia;
    • Nitroprussiato de Sódio (cont.)
      • Principal indicação  emergências hipertensivas;
      • Principal efeito adverso  hipotensão arterial (deve ser administrado somente em pacientes com PAS > 90 mmHg);
      • Metabolizado em cianeto  tiocianato (pode haver intoxicação por este se níveis séricos > 10 mg/dL; tratamento com hidroxicobalamina);
    • Nitroprussiato de Sódio (cont.)
      • Apresentação:
        • Ampola de 50 mg (liofilizado – diluente 2 mL);
      • Modo de preparo:
        • Dilui-se em SG 5%;
        • 1 amp em 250 mL de solução final;
        • Concentração final: 200 µg/mL;
      • Dose recomendada:
        • Iniciar com 0,25 a 2,5 µg/kg/min;
        • Máximo de 10 µg/kg/min;
        • Idealmente, usar por no máximo 3 ou 4 dias.
    • Nitratos
      • Predominantemente venosos, embora também ajam na circulação arterial;
      • Há redução da pré-carga e da pós-carga;
      • Redistribuição do fluxo sangüíneo para áreas isquêmicas, aumenta a oferta e diminui o consumo de oxigênio no miocárdio;
      • Por reduzir a resistência arteriolar periférica, diminui a PA e causa taquicardia;
    • Nitratos (continuação)
      • Quando usar?
        • ICC com PCP elevada;
        • EAP de várias etiologias (inclusive IAM);
      • Efeitos colaterais:
        • Cefaléia;
        • Rubor facial;
        • Hipotensão;
      • Apresentações:
        • Sublingual (útil em casos de IC aguda sem hipotensão arterial);
        • Oral;
        • Intravenosa;
        • Disco adesivo (taxa constante de absorção, com níveis plasmáticos estáveis por 24h);
    • Nitratos (continuação)
      • Se usados em altas doses, pode haver meta-hemoglobinemia;
      • Contra-indicação relativa em casos de angina causada por MCP hipertrófica obstrutiva;
      • Pode haver tolerância e dependência.
    • Nitroglicerina (Tridil ® )
      • Apresentação:
        • 1 amp = 25 mg = 5 mL OU 1 amp = 50 mg = 10 mL (5 mg/mL);
      • Modo de preparo:
        • Diluir preferencialmente em SG 5%;
        • 1 amp de 5 ou 10 mL em 250 mL de solução final;
        • Concentração final: 100 µg/mL e 200 µg/mL;
      • Dose recomendada:
        • Inicia-se com 10 µg/min, aumentando-se a taxa de infusão em 10 µg/min a cada 5 min até uma dose máxima de 100 µg/min ou até haver queda da PAS até no máximo 90 mmHg.
    • Fluxo Regional e DVA
      • Efeito a ser alcançado (DC X PA, por exemplo);
      • Efeito sobre o metabolismo celular (aumento da oferta de oxigênio X efeito calorigênico, por exemplo);
      • Efeitos sistêmico e regional (eleva o DC, porém diminui a perfusão orgânica em particular, com direcionamento de fluxo).
      • OBRIGADO!