Receptores Farmacologia

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Receptores Farmacologia

  1. 1.  Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
  2. 2. FUNCIONES. Unirse al ligando apropiado. Propagar su señal reguladora al interior dela célula. Emplear los sistemas efectores dentro dela célula que activen o repriman ciertosprocesos que constituyen la base de larespuesta celular
  3. 3. El número total de receptores, confrecuencia limita el efecto máximo que puede tener un fármaco.El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco determinan si este seunirá o no y con que intensidad a un receptor. Los receptores sirven comointermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos.
  4. 4. ESTRUCTURA. Dominio extracelular, interactúa con elligando. Dominio transmembrana, atraviesa elespesor de la membrana plasmática. Dominio intracelular trasmite la señal alsistema efectorLIGANDO.- molécula capaz de serreconocida por otra, interactúan,provocando una respuesta
  5. 5. RECEPTORES FISIOLÓGICOS:• Son blancos excelentes de los fármacos• actúan por mecanismos catalíticos (evidente cuando son enzimas)•Amplificadores de señales bioquímicasTodos los fisiológicos son catalizadores
  6. 6.  Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de: Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco. Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares
  7. 7. 2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas. 3.- Producción de diversas1.- Modificaciones de los proteínas con capacidadmovimientos de iones por de modificar los procesos lo cual cambian los de transcripción y síntesispotenciales de membrana proteica, gracias a de las células diana. sistemas de segundos mensajeros. TIPOS DE RESPUESTA FISIOLÓGICAS
  8. 8.  1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G3 .- Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción del ADN
  9. 9. Receptores acoplados a canales iónicos• Receptor nicotínico • Receptor de GABA tipo A • Receptor para ácido glutámico (NMDA) • Receptor de glicina • Receptor de glutamato • Receptor de aspartato
  10. 10.  Ligando o mensajero primario: es la molécula que se une al receptor. Launión del ligando al receptor resulta en la producción de moléculas adicionales dentro de la celula blanco. Estos se conocen como segundos mensajeros.
  11. 11. Receptores acoplados a proteína G Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3 Receptores de substancia K Receptores visuales de Opsina Receptores de dopamina D-2
  12. 12. Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas (unido a enzimas)Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reaccionesde fosforilación o generación de segundos mensajeros. Receptores de insulina Receptores del factor de crecimiento epidermal Receptores de ciertas linfocinas
  13. 13. Receptores que regulan la transcripción del ADN Receptor de hormonas esteroides Receptor de hormona tiroidea Receptor de vitamina D Receptor de retinoides
  14. 14. DESENSIBILIZACION• Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco• respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES• Aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco

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