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Receptores Farmacologia

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  • 1.  Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
  • 2. FUNCIONES. Unirse al ligando apropiado. Propagar su señal reguladora al interior dela célula. Emplear los sistemas efectores dentro dela célula que activen o repriman ciertosprocesos que constituyen la base de larespuesta celular
  • 3. El número total de receptores, confrecuencia limita el efecto máximo que puede tener un fármaco.El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco determinan si este seunirá o no y con que intensidad a un receptor. Los receptores sirven comointermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos.
  • 4. ESTRUCTURA. Dominio extracelular, interactúa con elligando. Dominio transmembrana, atraviesa elespesor de la membrana plasmática. Dominio intracelular trasmite la señal alsistema efectorLIGANDO.- molécula capaz de serreconocida por otra, interactúan,provocando una respuesta
  • 5. RECEPTORES FISIOLÓGICOS:• Son blancos excelentes de los fármacos• actúan por mecanismos catalíticos (evidente cuando son enzimas)•Amplificadores de señales bioquímicasTodos los fisiológicos son catalizadores
  • 6.  Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de: Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco. Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares
  • 7. 2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas. 3.- Producción de diversas1.- Modificaciones de los proteínas con capacidadmovimientos de iones por de modificar los procesos lo cual cambian los de transcripción y síntesispotenciales de membrana proteica, gracias a de las células diana. sistemas de segundos mensajeros. TIPOS DE RESPUESTA FISIOLÓGICAS
  • 8.  1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G3 .- Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción del ADN
  • 9. Receptores acoplados a canales iónicos• Receptor nicotínico • Receptor de GABA tipo A • Receptor para ácido glutámico (NMDA) • Receptor de glicina • Receptor de glutamato • Receptor de aspartato
  • 10.  Ligando o mensajero primario: es la molécula que se une al receptor. Launión del ligando al receptor resulta en la producción de moléculas adicionales dentro de la celula blanco. Estos se conocen como segundos mensajeros.
  • 11. Receptores acoplados a proteína G Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3 Receptores de substancia K Receptores visuales de Opsina Receptores de dopamina D-2
  • 12. Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas (unido a enzimas)Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reaccionesde fosforilación o generación de segundos mensajeros. Receptores de insulina Receptores del factor de crecimiento epidermal Receptores de ciertas linfocinas
  • 13. Receptores que regulan la transcripción del ADN Receptor de hormonas esteroides Receptor de hormona tiroidea Receptor de vitamina D Receptor de retinoides
  • 14. DESENSIBILIZACION• Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco• respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES• Aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco