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Benzodiazepinas

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  • 1. BENZODIACEPINAS Droga Patrón Diazepam
  • 2. Epidemiología
    • Infantiles
    • Intentos de suicidio ( Adolescentes )
    • Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)
  • 3. Características generales
    • efectos graves por sobredosis raros
    • Liposolubles
    • buena absorción oral (excepto clorazepato)
    • Rápida aparición plasmática
    • Unión a proteínas plasmáticas 80-99%
    • biotransformación hepática
    • eliminación 70-90 % por orina
  • 4.  
  • 5. Mecanismo de acción
    • Potencian la neurotransmisión gabaérgica, intensificando la inhibición sináptica
    • hay receptores para BZD :
    • Médula espinal, tallo encefálico, sist. Límbico, corteza cerebral y cerebelosa
  • 6. Vida Media
    • Acción Larga: 50 a 120 hs por metabolitos
    • intermedia: 30 hs.
    • Corta: 10 hs.
    • Ultracorta: 5 hs.
  • 7. Clasificación
  • 8. Clínica( Efectos principales)
    • Ansiolíticos
    • Sedantes (-actividad, - excitación, calma )
    • Hipnóticos ( facilita el sueño ( no natural )
    • ( sedación , hipnosis, NO anestesia general )
    • elevación del umbral convulsivo
    • relajante muscular central
  • 9. Cuadro clínico (1)
    • Vértigo
    • ATAXIA
    • nistagmo
    • disartria
    • somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )
  • 10. Cuadro Clínico (2)
    • Desorientación temporo-espacial
    • destreza motora diminuída
    • hipotonía muscular
    • Excitación paradojal ( en niños suele ser la primera manifestación previa o concomitantemente a la ataxia )
  • 11. Cuadro Clínico (3)
    • Sequedad bucal y sabor amargo
    • Efectos cardiovasculares leves ( hipotensión arterial, taquicardia, y disminución del gasto cardíaco)
    • Depresión respiratoria: rara si no se ingirió etanol concomitantemente o enf. Pulmonar
    • Estos dos últimos son más comunes vía EV
  • 12. Otros efectos
    • Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los síndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones
    • Teratogenia ( paladar hendido)
    • Síndrome de abstinencia del recién nacido
  • 13. Diagnostico
    • Cuadro clínico
    • Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )
  • 14. Diagnóstico diferencial
    • Etiología infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis)
    • Intoxicación etílica aguda
    • tumor cerebral
  • 15. Tratamiento
    • Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS)
    • Hidratación por vía ORAL
    • Antídoto Flumazenil
  • 16. FLUMAZENIL Lanexat (R)
    • Es una Imidazobenzodiazepina
    • Antagonista competitivo de las BZD
    • inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD
    • Vía EV, vida media menor a 1 hora
    • Se excreta por orina
    • Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg
    • Precaución en co-ingesta de epileptógenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocaína
  • 17. Flumazenil (Dosis)
    • 0,2 mg a pasar en 30 segundos
    • Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos.
    • Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis máxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )
  • 18. Flumazenil efectos adversos
    • Convulsiones ( + frecuente de los serios )
    • Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC )
    • Naúseas y vómitos (4%)
  • 19. Flumazenil efectos adversos
    • Vértigo y ataxia (10%)
    • Dolor en sitio inyección,sudoración profusa cefalea, visión borrosa,agitación (3-9 %)
    • Vasodilat.cutánea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)

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