Beta lactámicos

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Beta lactámicos

  1. 1. Instituto Politécnico Nacional Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía 8PM2 Infectología Profra. Dra Nava Frías Margarita Mejía Álvarez Francisco José
  2. 2. UNO DE LOS LOGROS CIENTÍFICOS MAS IMPORTANTES DE LA HISTORIA AlexAnder Fleming
  3. 3. Fisión Binaria Constituyentes celulares aumentan proporcionalmente Elongación celular Formación de paredes Separación celular
  4. 4. Bacterias GramBacterias Gram positivaspositivas Bacterias GramBacterias Gram negativasnegativas
  5. 5. Acido N-acetilmurámico N-acetilglucosamina L-alanina D-alanina D-glutamato Lisina o DAP (Acido diaminopimélico)
  6. 6. NAM-NAGP P Pentapeptido BactoprenolBactoprenol PEPTIDOGLICANOPEPTIDOGLICANO NAM-NAG Pentapeptido Citoplasma Periplasma Membrana BactoprenolBactoprenol P P PEPTIDOGLICANOPEPTIDOGLICANO
  7. 7. E. coli transpeptidación S. aereus transpeptidación
  8. 8. Penicilina Cefalosporina PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa) En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”. PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa) En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”.
  9. 9. Mimetizan el dipeptido D-Ala-D-ALa Peptidoglicano
  10. 10. Cadena lateral:Cadena lateral: Rige muchas de las características microbiológicas y farmacológicas. Vias: Enteral y Parenteral IM: causa dolor Enterica: Estabilidad en medio ácido. •Penamo (β-lactamico y Tiazolidinico) •Azufre y Nitrogeno UI: Actividad especifica de este antibiótico contenida en 0,6µg de la sal sódica de penicilina G.
  11. 11. Bencilpenicilina ó penicilina G Fenoximetilpenicilina ó penicilina V OxacilinaCloxacilina Dicloxacilina IsoxazolilpenicilinasIsoxazolilpenicilinas
  12. 12. AmpicilinaAmoxicilina Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina Carbenicilina CarboxipenicilinasCarboxipenicilinas UreidopenicilinasUreidopenicilinas AminopenicilinasAminopenicilinas
  13. 13. • Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas) • Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas • Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium. • Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas) • Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas • Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium. Mayor estabilidad en medio ácidoMayor estabilidad en medio ácido
  14. 14. • Espectro de acción más reducido que la Penicilina G • Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de β-lactamasas • Espectro de acción más reducido que la Penicilina G • Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de β-lactamasas • Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis) • Muy susceptibles a las β-lactamasa • Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis) • Muy susceptibles a las β-lactamasa
  15. 15. • Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus • Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes • Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus • Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes • Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas • Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes • Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas • Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
  16. 16. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Penicilina G • Faringitis por Streptoccus. • Infecciones venéreas • Infecciones periodontales • Profilaxis de fiebre reumática • Asociación tratamiento del tétanos y la endocarditis estreptocócica. Alergia a la penicilina Pencilina V • Profilaxis de endocarditis bacteriana • Faringitis por Neumococos • Infección de piel y tejidos blandos por estafilococos Evaluación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general, enfermedad gastrointestinal y disfunción renal.
  17. 17. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Oxacilina • Infecciones causadas por Estafilococcus aureus productores de penicilinasa • Infecciones de la piel. • Bronquitis y neumonía • Hipersensibilidad Cloxacilina • Infecciones óseas (osteomielitis, artritis séptica) • Bronquitis, endocarditis, faringitis, neumonía • infecciones en la piel y tejidos blandos . • Hipersensibilidad Dicloxacilin a • Infecciones de la piel • Abcesos y forúnculos (Bronquitis y neumonia • Infecciones por Estafilococcus aureus resistentes a penicilina • Hipersensibilidad
  18. 18. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Ampicilina • Gonorrea • Meningitis • Faringitis bacteriana • Neumonia por H. influenzae • Infecciones de piel y tejidos blandos • Precaución en pacientes con antecedentes de alergia general enfermedad gastrointestinal. Mononucleosis infecciosa. Disfunción renal Amoxicilina • Infc. De tracto respiratorio superior • Infc. De tracto respieratorio inferior • Infc. De tracto gastrointestinal y vias biliares • Infc. De tracto genitourinario Carbenicilina • Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea • Hipersensibilidad • I Cardiaca y en presencia de retención hidrosalina patológica. Trastornos hemáticos. Coagulopatías.
  19. 19. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones Ticarcilina • Infecciones del tracto respiratorio, urinario, piel y tejidos blandos, septicemias, endocarditis, peritonitis, osteomielitis y, en general, las infecciones que asientan en enfermos inmunodeprimidos • Hipersensibilidad a las penicilinas , historia de patologías hematológicas, ICC e hipertensión arterial. Mezlocilina • Vias respieratorias inferiores • Infc. Intraabdominales • Genitourinarias • Piel • Hipersensibilidad Piperacilina • Infec. Bacterianas sistemicas o locales • Infec. Tracto respiratorio inferior • Infec. Tracto urinario • Infec. Piel y tejidos blandos • Infec. ginecologicas • Hipersensibilidad • I Cardiaca y en presencia de retención hidrosalina patológica. Trastornos hemáticos. Coagulopatías.
  20. 20. ABOSORCIÓNABOSORCIÓN • En promedio 33% de la dosis • El jugo gástrico destruye el antibiótico • De 30 a 60 minutos concentración max en sangre • Comida interfiere en la absorción • Vía oral debe utilizarse solo donde se ha corroborado su eficacia DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN • Semejanza en la distribución, excepto ojos, cerebro y próstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios. EXCRECIÓNEXCRECIÓN • Por los riñones aunque una pequeña fracción por la bilis. • El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secresión tubular de las penicilinas
  21. 21. Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones. Compuesto Vía Prolonga su uso Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días Penicilina G procaínica Intramuscular Hasta 4 -5 días
  22. 22. Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefadroxilo Cefradina
  23. 23. Cefoxitin a Cefuroxima Cefaclor Cefonicid Cefprozil
  24. 24. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefalexina CEFALEXINA GENFAR® •Infecciones del tracto respiratorio •Infecciones en piel y huesos •Infecciones genitourinarias •Alergia •Puede alterar la flora del colon y permitir el crecimiento de Clostridium difficile Cefadroxilo BIODROXIL® •Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores •Infecciones urogenitales •Infecciones cutáneas y tejidos blandos •Hipersensibilidad a las penicilinas •En insuficiencia renal grave, reducir las dosis
  25. 25. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefalotina FALOT® •Infecciones del tracto urinario •Neumonía •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones óseas y articulares •Infecciones genitourinarias y gastrointestinales •Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina Cefazolina CEFAZOLINA GENFAR® •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones en mucosas y óseas •Infecciones respiratorias •Infecciones ginecológicas y urinarias •Hipersensibilidad a las penicilinas •Reducir las dosis en presencia de insuficiencia renal grave
  26. 26. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefradina VERACEF® •Infecciones del tracto respiratorio •Infecciones genitourinarias • Infecciones otorrinolaringológicas •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares •Hipersensibilidad a las penicilinas •Lactantes menores de un mes
  27. 27. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefuroxima •Infecciones de vías respiratorias profundas •Neumonía bacteriana •Infecciones de tracto respiratorio superior •Infecciones óseas y articulares • Infecciones ginecológicas y obstétricas •Meningitis y peritonitis •Hipersensibilidad a las penicilinas •El uso prolongado puede ocasionar el crecimiento de gérmenes no susceptibles Cefprozilo PROCEF® •Infecciones en piel no complicadas •Infecciones respiratorias •Infecciones urinarias •Hipersensibilidad a las penicilinas •Insuficiencia renal
  28. 28. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefaclor CECLOR® •Otitis media, sinusitis aguda y crónico •Neumonía bacteriana •Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior •Infecciones en piel y tejido subcutáneo •Hipersensibilidad a las penicilinas •Niños menores de 1 mes •Insuficiencia renal Cefoxitina •Infecciones del tracto respiratorio inferior •Infecciones genitourinarias •Infecciones intraabdominales •Infecciones ginecológicas •Infecciones en hueso y articulaciones •Peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, •Hipersensibilidad a las penicilinas •El amamantamiento debe suspenderse si la madre debe recibir la droga
  29. 29. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Ceftriaxona CEFAXONA® •Infecciones biliares •Neumonía •Gonorrea •Infecciones en piel y tejidos blandos • Infecciones óseas •Infecciones genitourinarias y gastrointestinales •Infecciones en el SNC •Hipersensibilidad a las penicilinas •Antecedentes de enfermedad gastrointestinal Cefixima DEVOXIM® •Otitis media, faringitis •Bronquitis aguda y crónica •Infecciones urinarias no complicadas •Hipersensibilidad a las penicilinas
  30. 30. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefoperazona SULPERAZON® •Otitis media, faringitis •Infecciones intraabdominales •Infecciones genitourinarias •Infecciones en piel y tejidos blandos • Bronquitis aguda y crónica •Infecciones urinarias no complicadas •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Embarazo y lactancia Ceftazidima CEFOTAN® •Infecciones en vías respiratorias superiores e inferiores •Infecciones urogenitales •Infecciones cutáneas y tejidos blandos •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas
  31. 31. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefotaxima •Infecciones tracto respiratorio •Infecciones genitourinarias • Infecciones otorrinolaringológicas •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Irritación de las paredes venosas •Dolores en los lugares de punción Ceftibutén •Infecciones del tracto urinario no complicadas •Otitis media •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •La droga es fácilmente dializable
  32. 32. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Ceftizoxima •Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario. • Infecciones otorrinolaringológicas, de piel y tejidos blandos •Infecciones osteoarticulares •Peritonitis y otras infecciones intraabdominales •Infecciones enterocócicas •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Embarazo y lactancia
  33. 33. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Cefepima MAXIOIME® •Infecciones de vías respiratorias bajas • Infecciones urinarias complicadas •Infecciones en piel y anexas • Infecciones intraabdominales •Infecciones ginecológicas •Meningitis bacteriana •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Insuficiencia renal severa
  34. 34. Imipenem Ertapenem Meropenem Aztreonam
  35. 35. Reseña histórica • 1960 los primeras bacterias con -lactamasasβ M.J. Fresnadillo Martínez et al / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(Supl 2):53-64; ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Nov. 2011, p. 4943–4960 Streptomyces clavuligerus 1976 Acido olivanico Acido clavulonico “carbapenem backbone” Streptomycescattleya Tienamicina Imipenem/ cilastatina Panipenem/ Betamipron
  36. 36. Definición • Los carbapenems pertenecen al grupo de los betalactamicos. • Derivados de tienamicina (Streptomycescattleya) • Imipenem fue el primer carbapenem autorizado para uso en humanos • Meropenem, Ertapenem, Doripenem • Mayor espectro y potencia de los betalactamicos. “agentes de ultima línea”
  37. 37. Mecanismo de acción CARBAPENEMS Afinidad por PBP (1a, 1b, 2, 3)* (1, 2, 4) ** Imipenem PBP 1a, 1b, 5, 6* PBP 3 S. Aureus Meropenem PBP 2, 3++- P. Aeruginosa PBP 2, 4, 6 E. Coli Ertapenem PBP 2+,3, 4, 5 E. Coli Doripenem PBP 2, 3+- P. Aeruginosa *PBP de alto peso molecular en Gram negativos ** PBP en Gram positivos
  38. 38. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Imipenem TIENAM® •Infecciones óseas •Endocarditis bacteriana •Infecciones genitourinarias •Infecciones intraabdominales •Infecciones cutaneas y tejidos blandos •Disfunción renal (Cilastin) •Anafilaxia a las penicilinas •Convulsiones Ertapenem INVANZ® •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones ginecológicas •Infecciones urinarias •Neumonía •Septicemia •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Insuficiencia renal avanzada •Hemodialisis
  39. 39. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/ PRECAUCIONES Meropenem MERONEM® •Neumonía nosocomial •Infecciones urinarias e intaabdominales •Infecciones intraabdominales •Infecciones ginecológicas •Infecciones en piel y cutáneas •Meningitis •Septicemia •Hipersensibilidad a las penicilinas
  40. 40. Aztreonam
  41. 41. Aztreonam •Infecciones urinarias altas y bajas complicadas o no •Prostatitis aguda •Infecciones broncopulmonares •Deterioro de la función renal o hepatica
  42. 42. Ácido clavulánico Sulbactam Tazobactam
  43. 43. • Incapacidad para penetrar en elIncapacidad para penetrar en el lugar de acciónlugar de acción • Modificación de la estructura deModificación de la estructura de las PBPlas PBP • Producción de enzimasProducción de enzimas inactivadoras (inactivadoras (ββ-lactamasas)-lactamasas) • No poseer enzimas autolíticas • Carecer de pared (micoplasmas)
  44. 44. FÁRMACO A FÁRMACO B RESULTADO Antibióticos betaláctamicos ALOPURINOL EXANTEMA METOTREXATO INCREMENTAN LA CONCENTRACIONES DE B •PROBENECIDA •INDOMETACINA •ASA •SULFINPIRAZONA INHIBE LA SECRECIÓN TUBULAR DE BETALACTAMICOS
  45. 45. Determinantes antigénicos: Peniciloil ,la propia molecula del farmaco o penicilato Tipo Inicio Síntomas Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio), angioedema, urticaria, rinitis. Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria, eritema y prurito Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o petequias Enfermedad del suero 7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y eosinofilia
  46. 46. •Goddman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cap. 45. Decima edición. Editores J. Hardman, L. Limbird. •Brock. Biologia de los microorganismos. •Velasquez. Farmacología Basica y Clínica. 17° edición •Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica. •Beers MH. El Manual Merck de diagnóstico y tratamiento. 11th ed, España, S.A. Madrid: Elsevier: 2007:p.1555-58. • Suárez C, Gudiol F. Beta-lactams antibiotics. EnfermInfeccMicrobiol Clin. 2009;27(2):116-29.

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