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Farmacos analgesicos opioides

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Farmacos analgesicos opioides

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  • 1. Fármacos Analgésicos Opioides Cristal Dominguez Dayanira Rosete Rosa Morales Nahum Apodaca
  • 2. Sistema Opioide Endogeno• Derivados del Opio• Se descubrieron en 1973 – Dinorfina y Endorfinas• Péptidos Opioides Endógenos – 3 familias • Proopiomelanocortina – Fraccionamiento da: Adrenocorticopa, MSH, Beta-lipoproteina – Produce en cuerpo en núcleo arqueado, y de tracto solitario – Receptores en hipófisis y cel. pancreáticas
  • 3. Peptidos Opioides Endogenos • Proencefalina – Met-encefalina, leu-encefalina • Prodinorfina – Dinorfina B, neoendorfina – Producción: distribución mas generalizada » Zonas rel con dolor, integración de sensaciones afectivas » Sistema autónomo, endocrino » Medula suprarrenal, plexos nerviosos, glandulas exocrinas intestinales• Recién descubiertos – Pronociceptina • Nociceptina • Endomorfinas 1 y 2 – Afinidad para receptor opioide μ 2 – Potencial terapéutico limitado (degradación, tolerancia, y dependencia)
  • 4. Receptores Opioides• Distintos péptidos diferentes acciones – No tolerancia cruzada – 3 tipos: μ,δ,κ y quizá receptor ORL (presenta características de receptor opioide pero no demuestran afinidad para el) • MOR, DOR, KOR • OP1, OP2, OP3 (δ,κ,μ) • Subtipos – Extraños – No confirmados – Por diferencias en ARNm – Agrupaciones (δ-κ o δ-μ) quizá expliquen discrepancias
  • 5. Receptores Opioides
  • 6. Receptores Opioides• Sensibles a toxina Pertussis• Neuronas opioides liberan péptidos que se unen a receptores neuronales pre sinápticos y bloquean el estimulo• Inhiben adenilciclasa – Resp. de ATP→AMPc
  • 7. Receptores Opioides• Abre canales de Potasio y cierre da canales se Sodio• Apertura de canales de Potasio (μ,δ) – Hiperpolarizacion pre sináptica – Reducción de descarga de potencial d acción y duración – Reduce liberación de neurotransmisor• Cierre canales de Calcio (κ) – Efecto similar
  • 8. Receptores Opioides• Se localizan principalmente en – SNC – Ganglios de raíz dorsal de medula – Estructuras supra espinales• Diferencias en lugar de producción de opioides y su acción explica sus diferencias en tipo de receptor
  • 9. Farmacocinética• Absorción – Todas vías clásicas • Dep de tipo y uso – Gastrointestinal • Diferente Biodisponibilidad • Morfina 25% • Codeína y Metadona 60% • Mucosa oral, sublingual – Fetanilo, buprenorfina
  • 10. Farmacocinética• Dolor crónico o resistente – Vía parenteral – Subcutánea, intramuscular • Fácil, cómodo y rápido • Nauseas y vómitos – Cáncer o dolor crónico • Infusión continua – Epidural • Dolores agudos (parto, posquirúrgicos, catéteres) • Localizar mejor zona de acción y disminuir dosis • Nausea, vómitos, depresión respiratoria – Acción Metamerica • Metadona – localizada y duración corta
  • 11. Farmacocinética• Distribución – Buena y llega a concentraciones efectivas en SNC – Buen paso de BHE • Heroina, Fentanilo, Codeina – Unión proteica • Morfina 35% hidrofilia • Buprenorfina 96% y lipofilos – Redistribución • Almacenan en tejidos • Metadona, Fentanilo
  • 12. Farmacocinética• Metabolismo – Vía Hepática• Excreción – Vía Renal – Pequeña por heces por excreción biliar
  • 13. Acciones farmacológicas
  • 14. Dependen de…• Distintos tipos de receptores opioides y su capacidad para estimularlos o bloquearlos.Pincipalmente Actuan en…Los receptores μ Los efectos de los opioides se modifican de acuerdo con las circunstancias en que se consuman.
  • 15. Analgesia: principales efectos euforiasomnolencia
  • 16. Características InteresantesNo hay perdida de la concienciaMejoría del estado del animo y la actitud Los efecto secundarios son los que limitan la dosis utilizable.Analgesia mediada por la estimulación delprincipal sistema endógeno relacionado con elcontrol fisiológico del dolor.
  • 17. Donde actuan…• SNC Asta posterior de m.e Vía ascendente paleoespinotalamica
  • 18. Administración simultanea morfina espinal y supraespinal Reduce cantidadesEfecto sinergista necesarias para obtener un efecto analgésico.
  • 19. Efectos psicomimeticos Nucleo accumbens-tuberculo olfatorio- region ventral cpo estriado.
  • 20. presentes los 3 subtipos de receptores (μδк) Admon de agonistas μ o δ Núcleo Efectos = liberaciónaccumbens psicomimeticos dopamina y activa circuitos de recompensa Admon de agonistas к o μ (naloxona) = Reduce liberación de neurotransmisor, efectos aversivos.
  • 21. Involucrado en síndrome deabstinencia Opioides inhiben actividad del Locus Coeruleus
  • 22. Efectos Respiratorios s.n.c s.n.p
  • 23. En ausencia de alteraciones de la conciencia puede detectarse….Depresión respiratoria Muerte por intoxicación opioide(solo si existen patologías causada por paro respiratorio.que afecten la d.r)
  • 24. Así como también…. Depresores SNC (alcohol,opioides anestésicos, tranquilizantes)
  • 25. En cuanto mecanismos periféricos….. Uso opioides FENTANILO DERIVADOS potentes Rigidez muscular
  • 26. • Efecto antitusígeno = mediado por receptores bulbares localizados en el centro de la tos.
  • 27. Efectos cardiovascularesPx’s normotensos normalmente no provocan alteraciones.Dosis elevadas, inhiben reflejos baroreceptoresVasodilatacion perfifericaReduce tension perfifericaTodo esto puede provocar hipotension ortostatica
  • 28. • Opioides estimulan liberacion histamina = vasodilatacion.• Interes en angina de pecho o infarto agudo de miocardio, en los qe al reducir consume de O, tienen efecto cardioprotector.• Se contraindica su uso en caso de traumatismo craneal.
  • 29. Efectos Gastrointestinales.Modifican actividad: regulan tono, motilidad, secresiones.• Control de secreciones: incrementa la actividad de los receptores de las celulas parietales. Reduce liberación Ach e incrementa somastatina.motilidad: en el estomago reduce la motilidad, retarda elvaciamineto, aumenta tono antral.Vias biliares: contraen esfinter de oddi e incrementa tono.• Intestino delgado: disminuyen secreciones, retarda el transito e incrementa absorcion de agua.• Intestino grueso: disminuye peristaltismo e incrementa tono. Otro de los factores estreñimiento.• LAS ACCIONES INDIRECTAS en el SNC puede provocar nauseas y vomito.
  • 30. Efectos genitourinarios Tono y contraccionesReceptores δ y μ uterales diuresis En el utero restaura valores normales de motilidad.
  • 31. Sistema inmunologico Sist. inmune Directas δyμ indirectas Depende de la Mediadas por la estimulación de regulacion de receptores que estan mecanismos en las celulas del sist. neuronales. Inmune.
  • 32. Reduce respuesta inmunologicafacilita presentacion deinfecicones.
  • 33. Adiccion, tolerancia y depedencia….Caracteristica mas interesnate y ampliamnete estudiada por los opioides!!!• Síndrome de abstinencia
  • 34. Otros efectos…
  • 35. REACCIONES ADVERSAS
  • 36. • Relacionadas con las concentraciones que se alcanzan en el SNC. *Los mas liposolubles son las que presentan mas reacciones.
  • 37. Alteraciones psicomimeticas Disforia .-Se caracteriza generalmente como una emoción desagradable o molesta, como la tristeza (estado de ánimo depresivo), ansiedad Somnolencia y estado de ensoñación (“-” estado de alerta, reducción de la calidad de vida)
  • 38. Alteraciones respiratorias Depresiones respiratorias (mas temido) En pacientes con dolor intenso la depresión respiratoria es infrecuente, a menos de que exista una enfermedad respiratoria añadida El uso con otros depresores también aumenta el riesgo.
  • 39. Alteraciones vasculares• Son efectos secundarios• Hipotensión ortostatica• Urticaria y prurito (liberación de histamina)• Vasodilatación (+ presión intracraneal)
  • 40. Alteraciones GI Estreñimiento Mas común No se desarrolla tolerancias Nauseas y vomito Se desarrolla tolerancias Dificultad en las maniobras de intubación (relajantes) * [] ALTAS PUEDEN CAUSAR CONVULSIONES
  • 41. CAUSASYATROGENICO ACCIDENTAL SUICIDIOCalculo erróneo Repetición(utilización con involuntaria prudencia) Cianosis, anuria Depresión Síntomas Miosis bilateral central Apnea generalizada P- cesa Coma por hipoxia -> Midriasis MuerteNAXOLONA Falta de tono muscular
  • 42. Fármacos opioides e indicaciones terapéuticasMorfina•Agonista de los receptores preferentemente µ.•Analgésico mas usado•Tratamiento del dolor intenso tanto agudo (quirúrgico, infarto almiocardio) y crónico (dolores oncológicos, osteoarticulares que noresponden a analgésicos antiinflamatorios).•El efecto puede potenciarse combinado con antidepresivos,anticonvulsivantes o analgésicos antiinflamatorios.•Tratamiento de la disnea por tener efecto reductor de la ansiedadasociada al distrés respiratorio.
  • 43. Reacciones adversas• Estreñimiento: el cual no desarrolla tolerancia y debe prevenirse desde el inicio.• Depresión respiratoria: es infrecuente en pacientes con dolor.• Prurito: es infrecuente, pero altera la calidad de vida.• Somnolencia y estado confesional• Tolerancia• La dependencia psicológica
  • 44. Heroína• Potencia analgésica superior a la morfina• Poder adictivoCodeína• Poco adictiva• El 10% se trasforma en morfina• Es un potente antitusígeno de acción central• Depresión respiratoria y estreñimiento menos gravesHidromorfona• 10 veces mas potente que la morfina• Buena biodisponibilidad después de su administración oral.
  • 45. Buprenorfina• Potencia analgésica 30 veces mayor que la morfina• Duración de efecto 8 horas• Desarrollo de tolerancia mas lento• Mismos efectos secundariosOxicodona• Biodisponibilidad por vía oral es superior a la morfina• Semivida aproximadamente de 3 horasMeperidina (petidina)• Provoca menos depresión respiratoria y menos alteración de la motilidad gastrointestinal
  • 46. Loperamida• Baja absorción oral• Tratamiento de procesos diarreicos crónicos o agudos.Fentanilos• 100 veces mas potente que la morfina• Rápido inicio de acción (10 min.)• Corta duración de efecto (90 min.)Metadona• Semivida 13-100 horas• Potencia ligeramente menor a la morfina• Uso clínico: deshabituación y rehabilitación de los adictos a la heroína
  • 47. Pentazocina• 3 a 6 veces menos potente y eficaz que la morfina• Semivida corta 2 a 3 horas• Provoca disforia• Contraindicada en caso de cardiopatías.Tramadol• Potencia la liberación de serotonina• Tratamiento de dolores medios a moderados• Puede desencadenar convulsiones, nauseas, vómitos, cefalea, y mareoNaloxona• Tratamiento de la intoxicación opioide ya que revierte la depresión respiratoria• Desencadena síndrome de abstinenciaNaltrexona• Tratamiento de mantenimiento de los adictos a opioides.

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