ANTICOAGULANTESFARMACOLOGÍA V SEMESTREDOCENTE AURORA MORENO
COAGULACIÓN VideosProceso de coagulacin de la sangremov.wmv VideosCascada de Coagulacin.wmv
ANTIAGREGANTESPLAQUETARIOS
FARMACONÉTICA Liberación: Via Oral y sublingual Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 24 ...
REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinal: úlcera gástrica y duodenal Hematológicas: Hemorragias, leucopenia y  trombocitopen...
Indicaciones IAM y dolor anginoso ECV y AIT Claudicación intermitente Prevención de cuadros trombóticos (TVP, ECV, IAM...
ANTICOAGULANTES         PARENTERALES
DERIVADOS DE 4-HEPARINAS   hidroxicumarina Y idan-            1,3-diona
COAGULACIÓN SANGUÍNEA                  HEPARINAS FRACCIONADAS                  HEPARINAS NO FRACCIONADAS
MECANISMO DE ACCIÓN HEPARINAS HNF Y HBPM                      SECUENCIA DE                      PENTASACARIDOS            ...
FARMACOCINÉTICA Liberación: IV, SC lenta Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 1,5 -2,5 h...
PRECAUCIONES    HEPARINA NO FRACCIONADA:    Riesgo de hemorragias por lo cual se debe tener     en cuenta la respuesta a...
DALTEPARINA SÓDICA   Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III  sobre los factores I...
 Se considera que los niveles anti-Xa recomendados  obtenidos a las 3-4 horas pos administración deben estar  entre 0,5-1...
REACCIONES ADVERSAS.Las principales reacciones adversas incluyen sangrado, en especial con altas dosis,hematomas subcutáne...
INTERACCIONESLa administración conjunta con analgésicos, corticosteroides, analgésicosantiinflamatorios no esteroides, ant...
ANTICOAGULANTES         ORALES
MECANISMO DE ACCIÓN ANTICOAGULANTESORALES                                                Protrombina (Factor II)          ...
FARMACOCINÉTICA Liberación: VO Absorción: Une a proteínas plasmáticas Vida media: 24 horas Metabolismo: Hepática Elim...
WARFARINA  En pacientes adultos se recomienda de 0,04 a 0,08 mg/kg de warfarina. Pero existe algún estudio en la subpobla...
ANCIANOS  Al incrementar la edad existen cambios en el metabolismo, eliminación  renal, etc., éstos son más importantes c...
REACCIONES ADVERSAS Hemorragias, Necrosis, Osteoporosis. Poco frecuentes son reacciones de hipersensibilidad,  síndrome ...
INTERACCIONES   La    warfarina tiene  interacciones   con    aproximadamente 722 medicamentos, con    193 de estos se pr...
MANEJO DEL TRATAMIENTO ANTICOAGULANTE Y EDUCACIÓN DEL                       PACIENTEEl correcto manejo del TAO es crucial...
Las opciones en la actualidad son varias, aunque las másimportantes son el autocontrol, el manejo por unidades especializ...
FIBRINOLÍTICOS
INDICACIONES AGENTES INESPECÍFICOS: Estreptoquinasa y urocinasa.Es un grupo que estimula la fibrinólisis donde exista   p...
FARMACOCINÉTICA Liberación: Torrente sanguíneo Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 20 –...
INDICACIONES IAM TVP Enfermedad arterial EVC isquémicos
REACCIONES ADVERSAS Hemorragía Reacción alérgica Hipotensión ortostática
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  1. 1. ANTICOAGULANTESFARMACOLOGÍA V SEMESTREDOCENTE AURORA MORENO
  2. 2. COAGULACIÓN VideosProceso de coagulacin de la sangremov.wmv VideosCascada de Coagulacin.wmv
  3. 3. ANTIAGREGANTESPLAQUETARIOS
  4. 4. FARMACONÉTICA Liberación: Via Oral y sublingual Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 24 horas Metabolismo: Hepática Eliminación: Renal
  5. 5. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinal: úlcera gástrica y duodenal Hematológicas: Hemorragias, leucopenia y trombocitopenia Hipersensibilidad: en pacientes asmáticos
  6. 6. Indicaciones IAM y dolor anginoso ECV y AIT Claudicación intermitente Prevención de cuadros trombóticos (TVP, ECV, IAM, etc.) Prevención de reetrombosis Angiopatía diabética
  7. 7. ANTICOAGULANTES PARENTERALES
  8. 8. DERIVADOS DE 4-HEPARINAS hidroxicumarina Y idan- 1,3-diona
  9. 9. COAGULACIÓN SANGUÍNEA HEPARINAS FRACCIONADAS HEPARINAS NO FRACCIONADAS
  10. 10. MECANISMO DE ACCIÓN HEPARINAS HNF Y HBPM SECUENCIA DE PENTASACARIDOS FACTOR Xa HEPARINA NO FRACCIONADA ANTITROMBINA III TROMBINA SECUENCIA DE HEPARINA PENTASACARIDOS FACTOR Xa FRACCIONADA ANTITROMBINA III
  11. 11. FARMACOCINÉTICA Liberación: IV, SC lenta Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 1,5 -2,5 horas (infusión continua) Metabolismo: Hepática Eliminación: Renal PTT Antídoto: SULFATO DE PROTAMINA
  12. 12. PRECAUCIONES  HEPARINA NO FRACCIONADA:  Riesgo de hemorragias por lo cual se debe tener en cuenta la respuesta anticoagulante del paciente, la vía de administración, condición clínica del paciente e historia Ej: ulceras, y uso concomitante de fibrinoliticos y antiplaquetarios.  La heparina produce trombocitopenia de forma leve y reversible luego de 5-15 días de tratamiento (CH)  Es necesario controlar los tiempos de protrombina y el de tromboplastina parcial activada
  13. 13. DALTEPARINA SÓDICA  Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa. El período de tratamiento recomendado es de 5 a 8 días y se aconseja la terapia simultánea con baja dosis de aspirina. En el tratamiento de la trombosis venosa profunda, se puede administrar por vía subcutánea en una sola dosis al día o en dos dosis diarias.  La dosis única consiste en 200UI/kg administrada por vía subcutánea y controlando que no se supere la dosis diaria máxima de 18.000UI. La dosis fraccionada es de 100UI/kg cada 12 horas por vía subcutánea; esta forma de administración es recomendable en pacientes que requieren dosis diarias mayores de 18.000UI, que tengan factores de riesgo de sangrado, o en aquellos pacientes en los que es necesario analizar la actividad anti-Xa.
  14. 14.  Se considera que los niveles anti-Xa recomendados obtenidos a las 3-4 horas pos administración deben estar entre 0,5-1UI/ml. Se aconseja iniciar el tratamiento simultáneamente con la terapia con antagonistas de la vitamina K. En esta patología, se aconseja iniciar el tratamiento con dalteparina lo antes posible y prolongarlo durante al menos 5 días o hasta que los niveles del complejo protrombínico (factor II, VII, IX, X) hayan descendido hasta el rango terapéutico.
  15. 15. REACCIONES ADVERSAS.Las principales reacciones adversas incluyen sangrado, en especial con altas dosis,hematomas subcutáneos en el sitio de aplicación de la droga, trombocitopenia, necrosis dela piel y reacciones alérgicas. Menos frecuentemente se observa un ligero a moderadoaumento transitorio de las transaminasas hepáticas (ASAT, ALAT) y reaccionesanafilactoides. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.Se recomienda administrar con precaución a pacientes con trombocitopenia y alteracionesplaquetarias, graves insuficiencias hepáticas y renales, hipertensión no controlada,retinopatía diabética o hipertensiva y conocida hipersensibilidad a heparina o heparinas debajo peso molecular. La dalteparina sódica tiene sólo un moderado efecto de prolongaciónsobre las cuantificaciones de tiempo de coagulación, tales como APTT (tiempo deprotrombina) o tiempo de trombina, por lo cual se aconseja monitorear su eficacia pormétodos funcionales anti-Xa. Los estudios realizados en mujeres embarazadas indicaronque no produce reacciones adversas peligrosas respecto del curso del embarazo y lasalud del nonato y neonato. No se dispone de información respecto de su excreción por laleche materna.
  16. 16. INTERACCIONESLa administración conjunta con analgésicos, corticosteroides, analgésicosantiinflamatorios no esteroides, antagonistas de la vitamina K y dextrán podríaexacerbar el efecto anticoagulante de la dalteparina sódica. CONTRAINDICACIONESPacientes con hipersensibilidad a la droga, úlcera gastroduodenal aguda, hemorragiacerebral, coagulopatías, endocarditis séptica, heridas y operaciones en el sistemanervioso central, ojos y oídos y trombocitopenia en pacientes con un resultado positivoen la prueba de agregación in vitro en presencia de dalteparina sódica. SOBREDOSIFICACIÓNPuesto que su efecto anticoagulante es inhibido por la protamina, se recomienda utilizaresta droga en caso de sobredosis recordando que 1mg de protamina inhibe el efecto de100 unidades anti-Xa de dalteparina sódica.
  17. 17. ANTICOAGULANTES ORALES
  18. 18. MECANISMO DE ACCIÓN ANTICOAGULANTESORALES Protrombina (Factor II) Factor VII Factor IX Factor X Proteínas C y S FORMA ACTIVAHidroquinona Epoxido Quinona Reductasa Quinona
  19. 19. FARMACOCINÉTICA Liberación: VO Absorción: Une a proteínas plasmáticas Vida media: 24 horas Metabolismo: Hepática Eliminación: Renal Suspende: actúa 5 dias Antídoto: VITAMINA K
  20. 20. WARFARINA  En pacientes adultos se recomienda de 0,04 a 0,08 mg/kg de warfarina. Pero existe algún estudio en la subpoblación geriátrica en el que se observa una correlación negativa entre la edad y la dosis del TAO. Por este motivo, es aconsejable, en pacientes mayores de 70 años, iniciar el TAO a dosis más bajas, entre 14 y 16 mg semanales de o 35 mg semanales de warfarina, y realizar el primer INR al tercer y quinto día de tratamiento, respectivamente. Con respecto a la población infantil-adolescente, se recomienda iniciar la warfarina a dosis de 0,2 mg/kg. Asimismo, en un estudio prospectivo realizado por Andrew, se observó que a menor edad se precisaba mayor dosis de warfarina.
  21. 21. ANCIANOS Al incrementar la edad existen cambios en el metabolismo, eliminación renal, etc., éstos son más importantes cuando se prescriben fármacos con un estrecho intervalo terapéutico, como es el caso de la warfarina. No obstante, existe poca información del efecto farmacológico de la warfarina en subpoblaciones como las geriátricas y las infantiles.  Existen diferentes estudios en los cuales se plantea el riesgo-beneficio del TAO en pacientes mayores. Esta subpoblación se caracteriza por su labilidad, que viene determinada por: la fragilidad vascular, la mayor prevalencia de factores de riesgo, como la hipertensión o la diabetes mellitus, y la asociación con otros fármacos. Asimismo, la presencia de otras enfermedades que pueden predisponer a la hemorragia, como procesos tumorales o angiodisplasias de colon, y la mayor asociación con otros fármacos, pueden modificar la biodisponibilidad de los fármacos usados en TAO. Con respecto a los niveles de INR en esta población, se ha observado que en los pacientes mayores de 70 años el riesgo de hemorragia se incrementa cinco veces cuando el INR es superior a 4, por esta razón se aconseja mantener el INR entre 2 y 3,57.
  22. 22. REACCIONES ADVERSAS Hemorragias, Necrosis, Osteoporosis. Poco frecuentes son reacciones de hipersensibilidad, síndrome de los dedos azules, hepatitis, vasculitis, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas, dermatitis, fiebre, urticaria, dolor abdominal, astenia, nausea, vómitos, prurito y parestesias.
  23. 23. INTERACCIONES  La warfarina tiene interacciones con aproximadamente 722 medicamentos, con 193 de estos se presentan interacciones de tipo mayor.  Warfarina-Alimentos: Se recomienda precaución en el consumo de alimentos ricos en vitamina K espárragos, las hojas de lechuga, el brócoli, repollo, hígado entre otros.  Antibíoticos: Los antimicrobianos de alto espectro eliminan la flora intestinal inhibiendo la producción de la vitamina K
  24. 24. MANEJO DEL TRATAMIENTO ANTICOAGULANTE Y EDUCACIÓN DEL PACIENTEEl correcto manejo del TAO es crucial en la obtención del máximo beneficio encuanto a la disminución de los problemas tromboembólicos y hemorrágicosderivados de un inadecuado control del tratamiento.La optimización en el manejo del tratamiento anticoagulante está relacionada conel tiempo que el paciente se encuentra dentro del intervalo terapéutico establecido,y también de una adecuada educación del paciente.Hoy día, existe controversia en cuanto al mejor método de manejo de estetratamiento, ya que dicho método debe integrar, de la mejor forma, la calidad devida del paciente, un sistema de control de la ratio internacional normalizadaadecuada y la supervisión especializada del médico, tanto del manejo como de lasposibles complicaciones derivadas del tratamiento anticoagulante.
  25. 25. Las opciones en la actualidad son varias, aunque las másimportantes son el autocontrol, el manejo por unidades especializadasen tratamiento anticoagulante, que en nuestro país la llevan a cabo loshematólogos, y el manejo por médicos de familia en Atención Primaria.Al comparar las diferentes formas de manejo, se ha llegado a laconclusión, según estudios ya publicados, que el autocontrol y elcontrol por especialistas en terapia anticoagulante aumenta el tiempodentro del intervalo terapéutico y disminuye la incidencia de episodiostromboembólicos y hemorrágicos, en comparación con el manejo porparte de médicos no especializados en TAO.
  26. 26. FIBRINOLÍTICOS
  27. 27. INDICACIONES AGENTES INESPECÍFICOS: Estreptoquinasa y urocinasa.Es un grupo que estimula la fibrinólisis donde exista plasminógeno y en el resto de la circulación ESPECIFICIDAD INTERMEDIA: AnistreplasaEste grupo actua de manera mas lenta lo que permite activar la fibrinólisis sistémica de manera tardía AGENTES ESPECIFICOS: Alteplasa y prourocinasaEste grupo actúa si existe la fibrina para acoplarse al plasminógeno y transformarlo en plasmina
  28. 28. FARMACOCINÉTICA Liberación: Torrente sanguíneo Absorción: torrente sanguíneo (circulación prehepática) Vida media: 20 – 90 – 50 minutos Metabolismo: Hepática Eliminación: Unión de anticuerpos
  29. 29. INDICACIONES IAM TVP Enfermedad arterial EVC isquémicos
  30. 30. REACCIONES ADVERSAS Hemorragía Reacción alérgica Hipotensión ortostática
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