Hormonas peptidicas

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clase de hipoglicemiantes

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Hormonas peptidicas

  1. 1. Hipoglicemiantes Quimica Farmaceutica III Dra Q.F. Georgina Sánchez P Mg. Ciencias Farmacéuticas
  2. 2. <ul><li>Hormona polipéptidica constituida por 1 cadena de 32 AA, con un enlace disúlfuro y un PM de 3600. El producto comercial, se extrae principalmente del salmón. </li></ul><ul><li>PROPIEDADES </li></ul><ul><li>Es un polvo blanco soluble en agua, poco soluble en alcohol. </li></ul><ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN </li></ul><ul><li>Inhibidor endógeno de la resorción ósea, ya que disminuye formación de osteoclastos. </li></ul><ul><li>Se secreta en respuesta a concentraciones elevadas de calcio plasmático </li></ul>Calcitonina:
  3. 3. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Se inactiva en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad por vía im o sc es de un 70%. Efecto inmediato vía iv (t1/2 = 30’ min) después de 15 minutos vía sc o im (t1/2 = 8 a 24 hrs). Rápidamente metabolizado a nivel renal, se excreta también por esta vía. Se administra vía nasal obteniéndose la mitad del efecto INDICACIONES Osteoporosis, enfermedad de Paget, y osteólisis maligna. Dosis: 200UI diarias Calcitonina:
  4. 4. Hipoglicemiantes INSULINA Producida por las células ß de los islotes de Langerhans del páncreas. Corresponde a una proteína de PM alrededor de 6000, compuesta de dos cadenas de aminoácidos unidas entre sí por enlaces disulfuro. Su precursor corresponde a la pro-insulina. (84AA)
  5. 5. <ul><li>FUNCIONES DE INSULINA </li></ul><ul><li>Facilita el transporte de glucosa y otros monosacaridos a través de las membranas celulares. </li></ul><ul><li>Activa enzimas kinasas y glicógeno sintetasa en músculo y tejido adiposo  promueve utilización de glucosa </li></ul><ul><li>↓ liberación de ácidos grasos desde el tejido adiposo. </li></ul><ul><li>Induce enzimas que favorecen glicólisis </li></ul><ul><li>Inhibe enzimas que favorecen la neoglucogénesis. </li></ul>Hipoglicemiantes
  6. 6. <ul><li>PROPIEDADES FARMACOCINETICAS </li></ul><ul><li>Inactivada por vía oral  se administra por vía parenteral </li></ul><ul><li>La velocidad de absorción, inicio de la acción y duración de la misma depende de la vía de administración, sitio de inyección, y del tipo de insulina administrada. </li></ul><ul><li>La vía im generalmente es más rápida que la sc para la insulina regular. </li></ul><ul><li>Distribuida al espacio extracelular </li></ul><ul><li>Se metaboliza en hígado por la enzima glutation-Insulina-transhidrogenasa. </li></ul><ul><li>Se excreta vía renal. </li></ul>Insulina
  7. 7. <ul><li>INDICACIONES TERAPEUTICAS </li></ul><ul><li>Terapia de reemplazo en el tratamiento de la Diabetes Mellitus. </li></ul><ul><li>Asociado a hipoglicemiantes orales cuando no se obtiene respuesta a ellos. </li></ul>Insulina
  8. 8. CLASIFICACION DE INSULINAS REPRESENTANTES INICIO CONC. DURACION ACCION máx EFECTO INSULINA DE ACCION RAPIDA Insulina Lispro 15 minutos 0.5-1.5hrs 4-6 hrs Insulina Regular 0.5 a 1hr 2-3hrs 5-7hrs Insulina Semilenta 0.5 a 1hr 4-7hrs 12-16hrs INSULINA DE ACCION INTERMEDIA Insulina cinc-globina 2hrs 8-16hrs 24hrs Insulina Isofana NPH 1-2hrs 8-12hrs 26-24hrs INSULINA DE ACCION LARGA Insulina ultralenta 4-8hrs 16-18hrs 36hrs Insulina
  9. 9. Insulina REACCIONES ADVERSAS <ul><li>HIPOGLICEMIA. ( POR EXCESO DE DOSIS). </li></ul><ul><li>Se manifiesta como: </li></ul><ul><ul><li>Síntomas adrenérgicos: taquicardia, temblor, sudor frío, ansiedad, hambre. </li></ul></ul><ul><ul><li>Sintomas neuroglucopénicos: confusión mental, cefalea, alucinaciones, convulsiones, coma. </li></ul></ul><ul><li>La hipoglicemia no tratada, puede llegar a ser Mortal . </li></ul>
  10. 10. CLASIFICACION SULFONILUREAS 1 a GENERACION: tolbutamida, clorpropamida, tolazamida, acetohexamida 2a GENERACION: (1970-1980) glibenclamida (gliburida), gliclazida, glipizida, glimepirida (1990) BIGUANIDAS: FENFORMINA, METFORMINA TIAZOLIDINEDIONAS: TROGLITAZONA INHIBIDORES DE  - GLUCOSIDASAS: ACARBOSA MEGLITINIDAS (D. AC. METIL-CARBAMOIL-BENZOICO): Nateglinida, repaglinida Hipoglicemiantes Orales
  11. 11. Hipoglicemiantes Orales SULFONILUREAS MECANISMO DE ACCIÓN Tienen efecto directo sobre las células  del islote de Langerhans. Estimulan la liberación de insulina desde la células  Requieren de páncreas funcional
  12. 12. Hipoglicemiantes Orales: Mecanismo de acción
  13. 13. 1 a Generación Hipoglicemiantes Orales Sulfonilureas
  14. 14. Hipoglicemiantes Orales 2 a Generación: mayor potencia, menor t½ que 1 a generación Sulfonilureas GLIBURIDE
  15. 15. Sulfonilureas Hipoglicemiantes Orales
  16. 16. <ul><li>PROPIEDADES FARMACOCINETICAS </li></ul><ul><li>Bien absorbidos por vía oral </li></ul><ul><li>Mejor respuesta si se administran 15 a 30 minutos antes de los alimentos </li></ul><ul><li>Vidas medias variables: cloropropamida 36 hrs </li></ul><ul><li>Alta unión a proteínas, fácilmente desplazables por otros fármacos </li></ul><ul><li>Metabolismo hepático </li></ul><ul><li>Excreción renal </li></ul>Sulfonilureas Hipoglicemiantes Orales
  17. 17. Sulfonilureas PROPIEDADES FARMACOCINETICAS Larga > 24hrs; Interm 12-24hrs; corta < de 12 hrs Orina 70% Inactivo Corta a interm. GLIPIZIDA Orina 80% Activo Intermedia GLIMEPIRIDA Bilis 50% Activo Interm. a larga GLIBENCLAMIDA Orina > 90% Activo Larga CLORPROPRAMIDA VIA DE ELIM METABOLITOS VIDA MEDIA REPRESENTANTES
  18. 18. <ul><li>EFECTOS LATERALES </li></ul><ul><li>Hipoglicemia: > clorpropamida, glibenclamida </li></ul><ul><li>Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarreas, anorexia </li></ul><ul><li>Reacciones de hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Reaccion Antabus: cloropropamida </li></ul>Sulfonilureas
  19. 19. POTENCIACIÓN DEL EFECTO HIPOGLICEMICO Salicilatos, Sulfonamidas, warfarina, fenibutazona, derivados del ácido fibrico: Desplazamiento de la unión a proteínas Warfarina, IMAO, cloramfenicol, fenilbutazona: Disminución del metabolismo hepático Salicilatos; probenecid, allopurinol: Disminución excreción renal Sulfonilureas
  20. 20. D. ACIDO CARBAMOIL-METIL-BENZOICO MEGLITINIDAS Hipoglicemiantes Orales Propiedades farmacocineticas: rápidamente absorbida después de la administración oral, biodisponibilidad de 56 a 63%. Inactivada en el hígado, con una vida media de alrededor de 1hr. Sew excreta principalmente por vía biliar
  21. 21. Biguanidas 1950 : disponible en Canadá, Gran Bretaña 1977 : retirada del mercado farmacéutico por riesgo de acidosis láctica Aprobada en 1994 x FDA pasta tratamiento de Diabetes Mellitus tipo 2 Hipoglicemiantes Orales
  22. 22. METFORMINA Hipoglicemiantes Orales <ul><li>Inhibe la absorción de glucosa en intestino. </li></ul><ul><li>Aumenta captación y metabolismo de glucosa a nivel periférico (músculo y tejido adiposo). </li></ul><ul><li>Inhibe la neoglucogénesis hepática. </li></ul><ul><li>Estimula metabolismo anaerobio de glucosa. </li></ul><ul><li>Disminuye el apetito. </li></ul><ul><li>Disminuye niveles de colesterol y triglicéridos </li></ul>
  23. 23. <ul><li>FARMACOCINETICA </li></ul><ul><li>Biodisponibilidad oral: 50-60%, </li></ul><ul><li>No se une a proteínas plasmáticas </li></ul><ul><li>50-60% eliminación renal </li></ul><ul><li>Vida media de eliminación bifásica: 6 y 20 hrs </li></ul><ul><li>Removida por hemodiálisis </li></ul>Biguanidas Hipoglicemiantes Orales
  24. 24. <ul><li>REACCIONES ADVERSAS </li></ul><ul><ul><li>ACIDOSIS LACTICA pH (< 7.2) </li></ul></ul><ul><ul><li>Disminuye piruvato reductasa </li></ul></ul><ul><ul><li>PIRUVATO  LACTATO (anaerobio) </li></ul></ul><ul><ul><li>mortal 50-70% de pacientes x colapso cardiovascular </li></ul></ul><ul><ul><li>ANEMIA MEGALOBLASTICA: Disminuye absorción de vitamina B 12 </li></ul></ul><ul><ul><li>HIPOGLICEMIA </li></ul></ul><ul><li>TRATAMIENTO ACIDOSIS LACTICA: </li></ul><ul><li>Bicarbonato de sodio </li></ul><ul><li>Diálisis </li></ul><ul><li>Insulina </li></ul>Biguanidas Hipoglicemiantes Orales
  25. 25. TIAZOLIDINEDIONA O GLITAZONAS Introducida en el año 1977. Retirada del mercado farmacéutico por antecedentes de hepatotoxicidad en el año 2000 Hipoglicemiantes Orales
  26. 26. TIAZOLIDINEDIONA O GLITAZONAS Reducen la resistencia a insulina, uniéndose al PPAR ( P eroxime P roliferator- A ctivates R eceptor) son activadores de este receptor PPAR: receptores nucleares que se dividen en  ,  y  ( PPAR  ) PPAR  : Proliferación de peroximas y aumento de oxidación de ácidos grasos PPAR  y  : permite diferenciación de adipositos y mejora la señal de insulina. REDUCEN RESISTENCIA A INSULINA OTROS EFECTOS Reducen los niveles de triglicéridos: pioglitazona Aumenta HDL: pioglitazona, roziglitazona, troglitazona Hipoglicemiantes Orales
  27. 27. Hipoglicemiantes TIAZOLIDINEDIONA O GLITAZONAS INDICACIONES TERAPEUTICAS Diabetes tipo 2: Junto a sulfonilureas o biguanidas en pacientes que no han respondido a la terapia inicial
  28. 28. Hipoglicemiantes TIAZOLIDINEDIONA O GLITAZONAS EFECTOS LATERALES Retención de líquidos  riesgo de edemas Disminución de hematocrito y de Hb plasmatica CONTRAINDICACIONES ICC, anemia Se recomienda test de función hepática
  29. 29. Pseudotetrasacarido, de cultivos de actinomicetales. Corresponde a la unión de pseudomaltosa con 2 unidades de glucosa mediante enlaces 1-4 glicosídicos. Pseudomaltosa esencial para efecto del fármaco. Acarbosa Hipoglicemiantes Orales
  30. 30. MECANISMO DE ACCION: Inhibe en tracto gastrointestinal a las enzimas glucosidasas, enzimas que descomponen disacaridos, oligosacaridos y polisacaridos de los alimento. REACCIONES ADVERSAS La flatulencia es el efecto más frecuente y característico (51.4%), diarreas, dolor abdominal Otros: Cefaleas, hipoglicemia, mareos INDICACIONES TERAPEUTICAS Diabetes tipo II, Diabetes tipo I DOSIS: 50 mg 3v/d, aumentar después de 2-4 semanas a 100mg 3v/d. Acarbosa Hipoglicemiantes Orales

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