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Antiparasitario

  1. 1. Antiparasitario Un antiparasitario1 es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento de algunas formas de cáncer.23 Además hay collares antiparatitarios para perros. Antihelmínticos Artículo principal: Antihelmíntico. Albendazol, indicado para el tratamiento de: o Hidatidosis o Céstodos y cisticercosis o Nemátodos o gusanos redondos Ivermectina o Oncocercosis o Filariasis o Gusanos redondos o nemátodos o Ectoparásitos Praziquantel o Esquistosomiasis o Tremátodos o Céstodos Antiprotozoarios Artículo principal: Antiprotozoario. Albendazol o Giardiasis o Microsporidiosis Fumagilina o Microsporidiosis ocular Trimetoprima/Sulfametoxazol o Ciclosporosis o Isosporiasis Paromomicina o Criptosporidiosis Antihelmíntico Estructura espacial del Praziquantel que penetra en el parásito y lo paraliza.1 En medicina humana y veterinaria, un antihelmíntico es un medicamento utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Los antihelmínticos provocan la erradicación de las lombrices parásitas del cuerpo de manera rápida y completa, ya sea matándolos o incitando en ellos una conducta de huida que
  2. 2. disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestación.2 Un sinónimo de antihelmíntico, ampliamente usado para los remedios tradicionales de este tipo, es vermífugo. Mecanismo de acción El mecanismo de acción de la mayoría de los antihelmínticos se basa en alteraciones químicas del metabolismo a las que son sensibles las lombrices, como por ejemplo: la inhibición de la fumarato reductasa de las mitocondrias, la disminución del transporte de glucosa o el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa. Antihelmínticos comunes Orden Nombre Efectivo contra 1° Albendazol Oxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris lumbricoides), Céstodos (Taenia), Tricocéfalos (Trichuris), Nemátodos (Toxocara canis y Toxocara cati). 2° Dietilcarbamazina (DEC) Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori y parásitos pulmonares tropicales como Eosinofilia y Loiasis. 3ª Mebendazol Oxiuros (Enterobius), Ascaris (Ascaris lumbricoides) y Uncinarias (Ancylostoma, Necator), Nemátodos (Toxocara canis y Toxocara cati ). 4° Niclosamida Céstodos (Taenia). 5° Ivermectina Muchas lombrices intestinales (excepto tenias) 6ª Tiabendazol Ascaris (Ascaris lumbricoides), Uncinarias (Ancylostoma, Necator), Nemátodos (Strongyloides
  3. 3. stercoralis). 7° Pamoato de pirantel Oxiuros (Enterobius), 8ª Suramin 9ª Praziquantel Tremátodos (Schistosoma, Paragonimus), y Céstodos (Taenia), 10ª Ivermectina Nemátodos (Strongyloides stercoralis). Antiprotozoario Un antiprotozoario es un agente (por lo general un medicamento) indicado para el tratamiento de parásitosprotozoarios. Algunos de los más usados en la medicina humana y veterinaria son: la furazolidona, el melarsoprol, el metronidazol, la paromomicina y el tinidazol. Las enfermedades causadas por protozoarios son más difíciles de tratar que las bacterianas, y la mayoría de los antiprotozoarios son agentes tóxicos para las células del hospedador. Los fármacos utilizados para el tratamiento de la infección producida por Entamoeba Hystolytica pueden dividirse en dos grupos: Antiamebianos luminales y antiamebianos tisulares Los primeros van a ser fármacos que tienen acción sobre las que habitan en el lumen intestinal. Los segundos van a ser útiles para el tratamiento de las amebas que han invadido la mucosa intestinal o han producido abscesos en los diferentes órganos, como por ejemplo el hígado. Los antiamebianos luminales más frecuentemente utilizados son: Furoato de Diloxanida,las 8-aminoquinolinas como el yodoquinol y antibióticos como la paromomicina. Los antiamebianos tisulares más frecuentemente utilizados son: Metronidazol y tinidazol; dihidroemetina o emetina; cloroquina y tetraciclina. NITAZOXANIDA La nitazoxanida es un fármaco derivado sintético de la sialicamida usado como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y vermes. Está aprobado para infecciones por parásitos como Cryptosporidium parvum1 y Giardia lamblia en pacientes mayores de 1 año de edad. La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es rápidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo. Las concentraciones pico se observan de 1-4 horas después de su administración. Se excreta en la orina, bilis y las heces. Mecanismo de acción de la nitazoxanida El modo de acción de la nitazoxanida esn contra de vermes o helmintos se da a través de la inhibición de una enzima indispensable para la vida del parásito, mas específicamente actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los
  4. 4. estudios de resonancia de electrones y bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como Nitazoxanida. En estos organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en un orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina. también se puede tomar dos tabletas para un efecto de seis meses. Indicaciones La nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería amebiana (Entamoeba histolytica/dispar), giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida también está indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo.5 Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del daño celular provocados por rotavirus. Antes de la administración del medicamento es necesaria la consulta médica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 días a intervalos de 12 horas y con alimentos. La nitazoxanida no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos. Efectos adversos Se ha observado que la nitazoxanida tiene más efectos secundarios en algunos tratamientos que otros fármacos como el albendazol. Puede tornar la orina y semen de color amarillo fluorescente.6 Los efectos secundarios más frecuentemente observados son básicamente gastrointestinales, incluyendo dolor abdominal, vómitos y diarrea.7 Se han reportado dolores de cabeza con el uso de este medicamento. Cloroquina La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-aminoquinolinas usado en el tratamiento o prevención de la malaria. Absorción Luego de su administración por vía oral, empieza la absorción en el tracto digestivo, alcanzando niveles pico de 2 a 4,5 h con una media de 3,2 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas de la droga luego de la dosis oral estuvieron entre 34 y 79 ng/ml. Efecto terapéutico Se ha encontrado que es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico. Efectos indeseables Después de la administración de la cloroquina en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como:3 dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones. Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como, hipotensión y cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente a dosis elevadas. También se han notado en tratamientos prolongados: neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.4
  5. 5. Por otro lado, se han observado otro tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: Estos disturbios consisten en: – Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio). – Cambios retinianos como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez del disco óptico, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente irreversibles, algunos progresivos o raramente retardados. Los pacientes con cambios en la retina pueden ser asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión escotomatosa con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En ocasiones puede presentarse visión escotomatosa, sin cambios retinianos observables.5 Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antipalúdicos, deben realizarse exámenes oftalmológicos iniciales y periódicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe discontinuarse de inmediato el medicamento y observar al paciente.6 Administración: oral. Mebendazol El Mebendazol, comercializado como, es un fármaco benzimidazol usado para tratar infecciones por anélidos incluyendo oxiuros, nematodos, cestodos, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Necator americanus y en el tratamiento de la Esquistosomiasis, en infecciones de uno o más tipos de microorganismos a la vez. Farmacológicamente está clasificado dentro del grupo de los antiparasitarios, sub-grupo de los antihelmínticos. Mecanismo Mebendazole (C16H13N3O3) causa alteraciones degenerativas en el tegumento y en las células intestinales de los helmintos, mediante su unión al sitio sensible a la colchicina de la tubulina, y por lo tanto inhibe su polimerización, y la consecuente formación de microtúbulos. La pérdida de microtúbulos citoplastmáticos deteriora la absorción de glucosa de los estados adultos y larvarios de los parásitos suceptibles, y depleta sus reservas de glucógeno. Los cambios degenerativos en el retículo endoplasmático, la mitocondria de la capa germinal, y la subsecuente liberación de lisosomas produce una disminución en la producción de adenosina trifosfato (ATP), o sea de la energía requerida por el helminto para sobrevivir. Debido a la disminución de la producción de energía, el parásito se inmoviliza y eventualmente muere. Farmacocinética El mebendazol se absorbe de manera limitada en el tracto gastrointestinal (aproximadamente 5 a 10%). La absorción se ve aumentada si se administra conjuntamente con alimentos grasos. Se une a proteínas en un 90-95%. Se metaboliza en mayor medida en el hígado. El principal metabolito es el 2-amino-5-benzoilbenzimidazol, pero también se metaboliza a derivados inactivos hidroxilados e hidroxiaminados. Ningún metabolito tiene acción antihelmíntica. En el hombre, aproximadamente el 2% del mebendazol administrado se excreta en orina. El resto se excreta en heces, como la droga no metabolizada o su metabolito primario. La vida media es de 2.5 a 5.5 hs en pacientes con funcion hepática normal, y de 35 horas en pacientes con patologías hepáticas (colestasis). Dosis Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3 días, aunque algunas veces es una única dosis de 500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la infección no ha terminado. La dosis puede variar dependiendo del tipo de parásito con el que el sujeto esté infectado. Albendazol El albendazol es un compuesto derivado de los benzimidazoles indicado como fármaco en el tratamiento de una variedad de infestaciones causadas por parásitos (cestodos, nematodos, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiura y en el tratamiento de la Esquistosomiasis. Mecanismo de acción
  6. 6. Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de energía del gusano. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y, finalmente, muere. Se ha demostrado que el albendazol inhibe la enzimafumarato reductasa, la cual es específica para los helmintos. Esta acción puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtúbulos, debido a la disminuida absorción de glucosa. Esta acción sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de óxido-reducción. El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis. Dosis Enfermedad hidaditiforme: Pacientes de 60 kg o más: 400 mg dos veces al día, con comidas. después a los 15 días y posteriormente cada 6 meses en caso de tener mascotas en casa Efectos adversos El Albendazol puede causar vértigo, cefalea, fiebre, náuseas, vomito, o alopecia temporal. En raras ocasiones puede causar dolor faríngeo persistente, cefalea severa, convulsiones, problemas visuales, ictericia cutánea o conjuntival, orina oscura, dolor abdominal, problemas de coagulación, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. También son factibles las reacciones alérgicas. Pruebas de sangre y función hepática tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que reciben albendazol Interacciones Antiepilepticos Los fármacos carbamazepina, fenitoína y fenobarbital disminuyen los niveles plasmáticos del albendazol y su vida media.5 Antagonistas de H2 La cimetidina eleva la concentración plasmática de albendazol, e incrementa su vida media.6 El albendazol es un medicamento que se utiliza en tratamientos para infecciones parasitarias. Esta podría ser una interacción útil en los casos más severos, debido a que aumenta la potencia del albendazol. METRONIDAZOL El metronidazol (DCI) es un antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis del ácido nucleico y es utilizado por los médicos para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacteriasanaeróbicas. El metronidazol es también indicado como preparación gel para el tratamiento de enfermedades dermatológicas como el acné rosácea. El metronidazol es un profármaco, convertido en los organismos anaeróbicos por las enzimasredoxpiruvato-ferredoxinaoxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es reducido químicamente por la ferredoxina—o por un mecanismo análogo—y los productos de la reacción son los responsables de desestabilizar la estructura hélica del ADN, inhibiendo así la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
  7. 7. Indicaciones El metronidazol sistémico está indicado en el tratamiento de: Vaginitis por infección conTrichomonas vaginalis tanto en pacientes sintomáticos, así como en sus parejas sexuales asintomáticas y, en infecciones por Gardnerella o Mycoplasma hominis en pacientes sintomáticas. Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otros antibióticos como la ofloxacino, levofloxacino, o ceftriaxona. Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia (Giardiasis) pudiendo estar acompañado de iodoquinol Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis, spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella spp, o cualquier otro anaerobio en abscesos intaabdominales (como un absceso hepático), peritonitis, empiema, neumonía, abscesos en el pulmón, pie diabético, meningitis, septicemia, endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones. Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile Helicobacter pylori, terapia de erradicación Gingivitis aguda Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas Enfermedad de Crohn Cryptocaryon irritans (Ick enfermedad de peces) Gastroenteritis El metronidazol tópico se indica en el tratamiento del acné rosácea y en el tratamiento de heridas neoplásicas.<0> Farmacocinética: Se administra por vía oral, intravenosa, intravaginal y cutánea. Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos se metaboliza en hígado y se excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a 15%) de la dosis administrada. Aplicación cutánea En las úlceras por presión, que se producen en los pacientes encamados con mal tratamiento global y pocos cambios posturales, puede usarse una irrigación de solución de metronidazol para combatir las bacterias anaeróbicas que causan el mal olor de estas úlceras. Prevención de nacimientos pre-términos El metronidazol ha sido usado en mujeres para prevenir los nacimientos pre-términos asociados a la vaginosis bacteriana, entre otros factores de riesgo incluyendo la presencia de fibronectina fetal cervicovaginal. Un estudio ha demostrado que el metronidazol no es efectivo en prevenir un parto pre-término en mujeres embarazadas de alto riesgo y que la incidencia de partos pre-términos fue de hecho mayor con la administración del metronidazol.<1> Un argumento indica que el metronidazol no es el antibiótico correcto en estas circunstancias obstétricas y que en ocasiones hasta se ha administrado demasiado tarde para que tuviese algún efecto. La clindamicina administrada a comienzos del segundo trimestre del embarazo de mujeres con vaginosis bacteriana, parece tener mejor efecto.<2> Reacciones adversas Algunos de los efectos secundarios asociados a la administración sistémica del metronidazol incluyen náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca. La administración intravenosa de metronidazol se ha visto acompañada de tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco frecuentes incluyen reacciones de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vómitos, glositis, estomatitis, parestesia o orina con coloración oscura o pardo rojiza.1 Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparición de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía periférica o toxicidad del sistema nervioso central.<4> Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia Internacional para la Investigación sobre el Cáncer como un potencial carcinógeno humano. Aunque se han
  8. 8. cuestionado la metodología de algunos de los ensayos clínicos, se ha demostrado la aparición de cáncer en animales de experimentación.<5> A pesar de ello, el metronidazol parece tener un potencial riesgo cancerígeno bajo y, en casi todos los casos, los beneficios del tratamiento son mayores que tan pequeño riesgo. Contraindicaciones La administración de metronidazol simultánea con el consumo de etanol (alcohol), puede provocar una reacción denominada efecto disulfiram o antabuse caracterizada por náuseas, vómito, taquicardia y síntomas neurológicos. Se han reportado casos de dificultad respiratoria y muerte en asociación con metronidazol y licor.<6> Los médicos recomiendan no consumir bebidas alcohólicas mientras se toman medicamentos con metronidazol<7> y hasta 24 horas posterior a la última dosis del tratamiento,<8> aunque algunos autores cuestionan tal indicación.<9><10> En la mayoría de los países se prohíbe su administración durante los primeros tres meses de embarazo. Tinidazol El tinidazol, también reconocido por su nombre comercial Tindamax (Pfizer®), es un medicamento derivado del nitroimidazol usado como agente antiparasitario, aprobado para infecciones por protozoos como el caso de la tricomoniasis, amibiasis y giardiasis.1 También se ha usado para tratar o prevenir una variedad de infeccionesbacterianas, incluyendo el Helicobacter pylori.2 El tinidazol es ampliamente distribuído en Europa y países en desarrollo por su similitud con el metronidazol, un medicamento usado como primera línea de tratamiento para las amibiasis aunque con desagradables efectos secundarios. En el 2007 se incluyó entre una lista de medicamentos usados para tratar una variedad de patologías de la piel, en el caso del tinidazol presenta un curso más corto de tratamiento para la vaginosis bacteriana.3 Indicaciones Por lo general se toma con alimentos como una dosis única de 2 gramos o 1 vez al día durante 3 a 5 días.1 El tinidazol no trata la deshidratación causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté recuperando líquidos. Efectos adversos Los efectos secundarios más frecuentemente observados incluyen: Pérdida del apetito, mareos, fatiga, vómitos y dolor de cabeza.1 Algunos efectos no deseados como la picazón repentina, dificultad para respirar y convulsiones, entre otras, pueden ser graves y deben ser consultados con un profesional de la salud especializado. Se ha reportado que el tomar licor durante el tratamiento con tinidazol potencia los efectos secundarios y pueden aparecer reacciones psicóticas.4 En comparación con el mebendazol, los efectos adversos son similares aunque se reporta que su duración con el tinidazol es más corta. Las reacciones adversas son muy similares en pacientes adultos que en pacientes pediátricos. Es posible que el tinidazol potencie los efectos del litio. Contraindicaciones El tinidazol está contraindicado en el primer trimestre del embarazo por razón de la aparición de una variedad de reacciones adversas perinatales5 y en personas con alergia al medicamento. Se debe consultar con un profesional de la salud especializado si se está lactando, pues con frecuencia, se sugiere la suspensión de la lactancia materna mientras se esté tomando el tinidazo. Secnidazol El secnidazol es un antiamebiano, antigiardiasico y tricomonicida eficaz sobre las formas quisticas y trofozoiticas de la ameba. El secnidazol es un derivado sintético de
  9. 9. los 5-nitroimidazoles de vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una sola dosis es suficiente para el tratamiento de las parasitosis por protozoarios como Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis. También es útil en infecciones por bacterias anaerobias sensibles al secnidazol. Se comercializa tanto en comprimidos como en suspensión Una caja con 4 comprimidos recubiertos con 500 mg de fármaco en cada unidad. Suspensión con 125 mg/5 mL. [editar]Dosificación Amebiasis Intestinal: 2 g en una sola dosis (se recomienda tomar 2 comprimidos en un tiempo de comida y los otros 2 en otro tiempo), todo en un solo día. Niños: 30 mg/Kg de peso en una dosis.

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